Cuprins

Argument............................................................................................................3Introducere..........................................................................................................5Capitolul I. Sistemul cardiovascular ..................................................................71.1. Alctuirea sistemului cardiovascular...................................................71.1.1. Inima..............................................................................................71.1.2. Sngele ..........................................................................................81.1.3. Vasele de snge .............................................................................81.2. Afeciuni ale sistemului cardiovascular tratate cu beta-blocante.........91.2.1. Hipertensiune arterial.................................................................101.2.2. Infarctul miocardic ......................................................................111.2.3. Angin pectoral (cardiopatie ischemic).....................................121.2.4. Tulburri de ritm cardiac aritmia..............................................13Capitolul II. Afeciuni tratate cu beta-blocante...............................................142.3. Glaucomul........................................................................................142.4. Hipertiroidia.....................................................................................152.5. Ciroza hepatic.................................................................................162.6. Migrena.............................................................................................182.7. Tremorul esenial..............................................................................19Capitolul III. Beta-blocantele..........................................................................203.1. Definiie ...........................................................................................203.2. Istoric...............................................................................................213.3. Aciune i indicaii............................................................................233.4. Reacii adverse i contraindicaii......................................................253.5. Clasificare........................................................................................263.5.1. Beta-blocantele selective....................................................273.5.1.1. Metoprolol.....................................................................283.5.1.2. Betaxolol.......................................................................283.5.1.3. Atenolol.........................................................................293.5.1.4. Bisoprolol.......................................................................303.5.1.5. Nebivolol........................................................................303.5.1.6. Celiprolol.......................................................................313.5.1.7. Esmolol..........................................................................313.5.2. Beta-blocante neselective....................................................323.5.2.1. Propranolol....................................................................323.5.2.2. Cartelol...........................................................................323.5.2.3. Pindolol..........................................................................333.5.2.4. Timolol..........................................................................343.5.2.5. Sotalol...........................................................................343.5.2.6. Nadolol..........................................................................353.5.3. Beta-blocante cu aciune alfa-blocant ..............................353.5.3.1. Bucindolol......................................................................353.5.3.2. Labetalol........................................................................353.5.3.3. Carvedilol......................................................................36Concluzii..............................................................................................................38Bibliografie...........................................................................................................40Anexe...................................................................................................................41

ARGUMENT

n evoluia omenirii, farmacia nseamn apte mii de ani de cutri, de acumulri, de punere n valoare a unor produse de origine vegetal, animal sau chimic, nseamn descifrarea misterelor artei vindecrii omului, de la folosirea emipiric a unor leacuri, la imensa cantitate de cunotiine nglobate n medicamentele moderne folosite de noi astzi.Coninutul lucrrii se axeaz pe cunoaterea anumitor boli n care se utilizeaz ca tratament grupa de beta-blocante, descrierea i clasificarea acestei clase de medicamente i importana acestora n viaa de zi cu zi.Mi-am ales aceast lucrare pentru a arta c beta-blocantele au o utilizare vast, ele fiind deseori alese ca prim medicaie n tratamentul anumitor boli.Lucrarea este mprit n trei capitole importante i anume descrierea sistemului cardiovascular i afeciunile acestuia unde beta-blocantele reprezint o baz de tratament, fiind cel mai des utilizate, alte afeciuni ale organismului i o descriere amnunit a acestei clase de medicamente.De menionat este faptul c bolile tratate cu beta-blocante pot ncepe nc de la o vrst tnr i pot evolua lent, zeci de ani. De aceea este important ca noi oamenii s facem investigaii periodice pentru a putea urma tratamentul adecvat.Alegerea unei astfel de lucrri reprezint pentru mine o provocare, datorit importanei acestei clase de medicamente, avnd n vedere beneficiul pe care acestea le aduc sntii.Pentru noi, oamenii, este necesar de cele mai multe ori s descoperim importana i multitudinea de beneficii aduse de medicamente organismului uman i mbuntirea vieii n general.n vindecarea unor boli medicamentele joac un rol primordial. Aa este i cazul beta-blocantelor, fr de care tratamentul administrat n hipertensiunea arterial nu ar mai fii la fel de eficient.

INTRODUCERE

Omul este singura vieuitoare care este contient de starea de boal, care poate s perceap semnalele de boal ale corpului i s se adreseze medicului pentru tratament. n plus, omul pus n faa bolilor poate s le i previn dac dorete i dac tie cum s fac acest lucru.Pentru a ine sub control starea de bine sau pentru a trata o boal, medicul curant va pune la dispoziie pacientului medicamentul, care reprezint o substan activ ce are capacitatea de a trata sau ameliora o boal sau un simptom. n lucrarea aceasta voi descrie clasa de medicamente beta-blocante, o clas cu aciune destul de vast, fiind inclus n tratarea unor boli diferite, de cauze diferite.Utilizarea beta-blocanilor n practica medical, n variatele lor forme i denumiri, a fost posibil datorit unor studii clinice asidue, care n ultimile decenii, au luat o extensie deosebit, aa numitele studii populaionale pe loturi mari reprezentative, ale cror rezultate ne ofer garania manevrrii acestor deosebit de valoroase substane medicamentoase n practica medical.Medicamentele beta-blocante sunt numite i antagoniti ai adreno-receptorilor beta i reprezint o anulare a activitii hormonilor adrenalin i noradrenalin n diferite esuturi. Receptorii beta se gsesc n numr mare n cord, vase, rinichi, plmni i sistemul nervos central.Clasa beta-blocantelor adrenergice s-a nscut n 1960, odat cu descoperirea propranololului de ctre scoianul James W. Black. Existaser i nainte de propranolol antagoniti beta-adrenergici, dar care fie nu au avut aplicaii clinice, fie au avut riscuri inacceptabile.Medicaia beta-blocant este utilizat n tratamentul hipertensiunii arteriale, insuficienei cardiace, anginei pectorale, infarctului miocardic. De altfel, medicamentele beta-blocante sunt uneori utilizate n tratamentul simptomatic al glaucomului, anxietii, cirozei hepatice sau a hipertiroidiei. Dei au fost dezvoltate mai mult de 100 de beta-blocante, doar aproximativ 30 sunt disponibile pentru uzul clinic. Indiferent de tipul de beta-blocant, este uor de recunoscut apartenena la aceast clas, deoarece numele substanelor se termina n lol. n medicaia din ziua de azi, cel mai frecvent sunt utilizate ca beta-blocante ca: propranolol, metoprolol, bisoprolol, atenolol sau labetalol.Utilizarea medicamentelor beta-blocante n patologia general a luat amploare, astfel c aproape nu exist domeniu al terapiei fr interferena cu aceste substane.n vindecarea unor boli, medicamentele joaca un rol primordial. Aa este i cazul beta-blocantelor, fr de care tratamentul hipertensiv nu ar mai fii la fel de eficient.

CAPITOLUL I. SISTEMUL CARDIOVASCULARInima cu btile ei aplaud existena (Lucian Blaga)Inima este mai mult dect un simbol al iubirii, curajului sau al vieii, ea este nsi viaa! Dup cum toata lumea tie organul care ne ine in via este inima. n fiecare zi inima bate de 100000 ori, iar de-a lungul unei viei de 75 de ani va bate de 2,5 miliarde de ori. Ea pompeaz snge n toate celulele i organele corpului, hrnindu-le i purificndu-le: ctre creier ca s putem gndi, ctre sistemul digestiv pentru a putea digera mncarea, ctre muschi pentru a putea s ne miscm, etc. Sistemul cardiovascular cuprinde totalitatea vaselor de snge care pornesc de la inim spre celelalte pri ale corpului. El irig cu ajutorul inimii toate celelalte organe i de buna lui funcionare depinde sntatea ntregului organism.1.1 Alcatuirea sistemului cardiovascularSistemul cardiovascular este alctuit din inim si reeaua de vase sanguine (vezi Anexe, figura 1). Compus aproape n ntregime din esut muscular, inima este responsabil pentru pomparea sngelui n organism. Sngele nu numai c transport substane nutritive, oxigenul i dioxidul de carbon de la o parte la alta, ci acioneaza, de asemenea ca un mijloc de comunicaie prin transmiterea mesajelor chimice hormonale de la glandele endocrine la organe i esuturi.1.1.1 Inima reprezint cel mai puternic muchi din corp, 90% din suprafaa ei fiind format din esut muscular. Aceasta are forma unui pumn i cntrete aproximativ 300 gr.Este situat ntre cei doi plmni i dedesubtul sternului (osul pieptului). Dou treimi din inim se afl n partea stng a corpului, iar o treime n partea dreapt. Inima este alctuit din patru camere goale, bogate n vase de snge. Pe partea stng se gsesc atriul stng i ventriculul stng, iar pe partea dreapt, atriul drept i ventriculul drept. Cele dou atrii cu perei subiri sunt rezervoarele n care se acumuleaz sngele, n timp ce ventriculele, cu pereii groi, pompeaz sngele.Funcia inimii este de a pompa sngele n dou circulaii separate. n primul rnd, pompeaz sngele ctre artere prin aort, principala arter a organismului. Sngele ajunge la organe i esuturi, furnizndu-le oxigen i substane nutritive. Dup aceea, sngele se rentoarce la inim prin vene, oxigenul din el fiind complet absorbit. Inima pompeaz sngele n al doilea circuit, de aceast dat ctre plmni pentru a nlocui oxigenul. Dup aceea, sngele ncrcat cu oxigen este retrimis ctre inima.1.1.2 Sngele este constituit dintr-un lichid incolor n care plutesc globulele roii sau eritrocitele (care transport oxigenul), plasma (care transport grsimile, carbohidraii, proteinele, srurile minerale i vitaminele), globulele albe sau leucocitele (care lupt mpotriva infeciilor) i plachetele. Plasma reprezint un vehicul pentru transportul substanelor energetice importante. Alte substane importante transportate de plasm sunt fierul i hormonii. Plachetele sunt cele mai mici celule din organism i au o singur funcie de baz: formarea cheagului sanguin cnd hemoragia trebuie stopat. Globulele roii acioneaz ca transportatori ai oxigenului de la plmni la esuturi. Dup eliberarea oxigenului, ele preiau dioxidul de carbon i l transport napoi la plmni, unde este eliminat prin expiraie. Globulele albe sunt implicate n aprarea organismului mpotriva bolilor.1.1.3 Vasele de snge sunt: venele, arteriolele i capilarele, acestea alctuind o reea prin care sngele circul de la inim ctre toate organele corpului i de aici napoi la inim. Arterele transport sngele proaspt oxigenat ctre celulele organismului; Capilarele asigur schimbul de substane, precum i reglarea temperaturii corpului; Venele transport sngele care a preluat dioxidul de carbon i reziduurile de la celule napoi la inim i plmni, de unde acestea sunt eliminate.Pentru o funcionare optim, inima necesit n regim alimentar sntos, multe exerciii fizice i suficient relaxare. Consumul de tutun, medicamente, alcool i cofein, precum i poluarea din mediul nconjurator au efecte negative asupra inimii.Sistemul cardiovascular interacionez cu: Sistemul nervos fibrele nervoase autonome i un sistem de control nervos de la nivelul trunchiului cerebral regleaz btile inimii i debitul inimii i debitul cardiac; Aparatul respirator inima primete snge cu oxigen de la plmni i trimite sngele cu dioxid de carbon ctre acetia; Sistemul limfatic n locurile din corp n care nu ajung capilarele, vasele limfatice le preiau funciile de hrnire i de purificare a celulelor;n concluzie, Blaga avea dreptate c inima aplaud existena: ea va bate n ritmul n care trim i va rspunde la tot ce i se ofer.1.2 Afeciuni ale sistemului cardiovascular tratate cu beta-blocanteBolile inimii i vaselor de sanguine sunt puine ns cu evoluie grav. Majoritatea acestor boli sunt cauzate de infecii, de alimentaie, de munc, de surmenaj, de stresul fizic i psihic.Exist, ns, i o predispoziie genetic pentru unele persoane de a face boli cardiovasculare, precum angina pectoral, infarct miocardic, hipertensiune arterial, creterea grsimilor i a colesterolului n snge etc.1.2.1 Hipertensiunea arterialHipertensiunea sau tensiunea arterial crescut este o afeciune frecvent n care sngele exercit o presiune exagerat asupra pereiilor arteriali, ceea ce poate aduce la complicaii precum boli cardiace, accidente vasculare cerebrale i insuficien renal.Creterea tensiunii arteriale maxime peste 160 mm mercur i a celei minime peste 95 mm, n repaus poart denumirea de hipertensiune arterial. Boala se ntlnete mai des la femei i apare, de obicei, dupa vrsta de 50 de ani, dar poate aprea i la vrst mai mic de 30-40 ani.Cauzele hipertensiunii arteriale sunt numeroase i ele se pot combina mai multe la un loc. Factorii favorizani ai hipertensiunii pot fi ereditatea, obezitatea, sedentarismul, consumul excesiv de grsimi, sare i cafea, stresul, tutunul i alcoolul.Simptomele bolnavului hipertensiv pot fi: dureri de cap, ameeli, zvcnituri la tmple, insomnii, vjituri n urechi, sngerri repetate din nas, transpiraie, oboseal, etc.Cele mai importante apar ns ca urmare a complicailor bolii: complicaii ale inimii (infarct miocardic, insuficien cardiac, angin pectoral), ale creierului (hemoragie cerebral) i rinichiului (scleroz cu insuficien renal).Tratamentul timpuriu i corect al bolii cu medicamente care scad tensiunea arterial poate preveni aceste complicaii. Tratamentul medicamentos se va face la recomandarea medicului i sub supravegherea sa. Pe lng tratamentul medicamentos este necesar schimbarea modului de via i a regimului alimentar. Tratamentul medicamentos presupune asocierea a dou sau trei medicamente din clase diferite, n doze mici, scznd astfel riscul de efecte secundare.Medicamentele folosite n tratamentul hipertensiunii arteriale sunt: diureticele, inhibitorii enzimei de conversie, blocanii receptorilor de angiotensin II (sartani), beta-blocantele sau blocantele canalelor de calciu. 1.2.2 Infarctul miocardicInfarctul miocardic reprezint necroza a unei pri mai mult sau mai puin importante de miocard. n cursul infarctului miocardic, irigarea inimii nu se mai face; lipsite de snge i de oxigen celulele miocardului mor, elibernd enzimele lor cardiace care distrug esutul nconjurator.Infarctul miocardic se manifest prin simptome subiective i obiective. Atunci cnd se produce astuparea complet a calibrului arterelor coronare prin procesul de ateromatoz.n raport cu mrimea i gravitatea leziunii miocardice, infarctul poate duce la moarte sau se poate vindeca prin tratament.Factorii de risc care pot duce la apariia infarctului miocardic pot fi: tabagismul, hipertensiune arterial, colesterolul mrit, diabet, sedentarismul, surmenajul profesional. Efortul fizic i emoiile pot de asemenea, declana criza de infarct miocardic dar n unele cazuri s-a observat c boala apare i n repaus i chiar fr dureri. n momentul producerii infarctului bolnavul simte o durere puternic n dreptul inimii. Durerea radiaz n umrul i braul stng, spre gt i spate. Din cauza scderii tensiunii arteriale, pulsul este slab, rapid i neregulat.Diagnosticarea se va face cu ajutorul unei electrocardiograme, iar tratamentul const n spitalizarea de urgen i inerea sub strict supraveghere. n tratamentul medicamentos se utilizeaz tratament trombolitic (pentru distrugerea cheagului), trinitrina (pentru vasodilatarea arterelor coronare), beta-blocante (pentru a preveni o recidiv prin formarea unui nou cheag) asociat cu aspirin sau heparin.1.2.3 Angina pectoral sau cardiopatia ischemicBoala apare ca urmare a aprovizionrii insuficiente cu snge a muchiului cardiac datorit strmtorrii arterelor coronare care irig inima.Creterea grsimior i colesterolului din snge, ereditarea, stresurile nervoase, surmenajul, hipertensiunea arterial, frigul, diabetul, obezitatea, fumatul, alcoolul sunt factori care favorizeaz i declaneaz criza cardiac.Simptomele apar brusc, principalul simptom este durerea puternic la inim, n partea stng a pieptului. Deseori, durerea iradiaz n regiunile nvecinate: umrul i braul stng, gt, spate.Diagnosticul se bazeaz pe caracteristicile i durata durerii survenite la un pacient care prezint unul sau mai muli factori de risc.Tratamentul medicamentos presupune administrarea de beta-blocante care au rolul de a reduce frecvena cardiaca, a tensiunii arteriale i a forei de contracie a inimii, i a altor medicamente din alte clase precum blocante ale canalelor de calciu, nitrai, antiagregani plachetari, etc.

1.2.4 Tulburri de ritm cardiac aritmiaAritmiile sunt dereglri ale ritmului normal al inimii fie sub raportul frecvenei, fie al regularitii frecvenei cardiace fie sub ambele. Cauzele aritmiilor pot fii: cardiopatia ischemic, hipertiroidia, insuficiena respiratorie, consumul de alcool sau tutun.Simptomele resimite n cazul aritmiilor sunt palpitaii, angoas, oboseal, dispnee. Aritmiile pot s nu fie resimite deloc sau dimpotriv pot duce la pierderi de cunotiin.Aritmiile se depisteaz n urma efecturii mai multor tipuri de electrocardiogram i n urma interogrii n detaliu a pacientului privind simptomele resimite. Tratamentul medicamentos, n cazul aritmiilor, va fi utilizat fie pentru a preveni o criz, fie pentru a ntrerupe o criz deja inceput.

CAPITOLUL II. AFECIUNI TRATATE CU BETA-BLOCANTE

Pe parcursul a peste 35 de ani de utilizare, cercetarea medical a acumulat un numr impresionant de date, ducnd progresiv la cunoaterea detaliat a particularitilor, eficienei i limitelor, care marcheaz utilizarea acestei clase farmaceutice.Pe lng indicaiile clasice (cardiopatia ischemic, hipertensiunea arterial i alte afeciuni ale sistemului cardiovascular) eficiena beta-blocantelor a fost verificat si demonstrat clinic n tratamentul hipertiroidiei, cirozei hepatice, glaucomului, tremorului, migrenei (profilactic) etc.2.1. GlaucomulGlaucomul reprezint o afeciune ce se coreleaz cu distrugerea nervului optic, fapt ce va conduce la o pierdere progresiv i irevocabil a funciei vizuale.Creterea presiunii intraoculare, peste valorile normal admise, reprezint un factor major de risc pentru apariia glaucomului.Este foarte important ca semnele i simptomele de glaucom s fie combtute din timp, astfel leziunile ireversibile ale nervului optic vor duce chiar i la pierdea definitiv a vederii.Cauza principal a apariiei glaucomului o reprezint creterea presiunii intraoculare, presiunea intraoculara fiind corelat cu cantitatea de lichid (umoarea apoas) secretat de ctre procesele ciliare. Pe lng aceast cauz mai exist anumii factori ce duc la apariia glaucomului i anume: utilizarea pe termen lung a medicamentelor antiinflamatoare steroidiene, diabetul zaharat, traumatismele globului ocular, factori vasculari (hipertensiune arterial).Este posibil ca n fazele incipiente de boal, pacientul s fie asimptomatic. Cu toate acestea, glaucomul poate fi descoperit prin realizarea unor teste de rutin, inclusiv prin msurarea presiunii intraoculare.Dintre simptomele uzual ntlnite la pacienii cu glaucom putem enumera: pierderea vederii periferice sau tulburri n percepia culorilor, durere n regiunea globilor oculari, greuri i vrsturi.Deoarece glaucomul conduce la deteriorarea ireversibil a nervului optic, este important ca diagnosticul acestei boli s se fac precoce, evitndu-se astfel cazurile de invaliditate. Deoarece presiunea intraocular crescut reprezint factorul major de risc n glaucom, mijloacele terapeutice urmresc tocmai scderea acestei presiuni ridicate.n practica clinic exist trei tipuri de mijloace terapeutice: terapia medicamentoas, terapia cu laser sau interveniile chirurgicale.Terapia medicamentoas de prima intenie se face cu analogii de prostaglandine (amelioreaz drenajul fluidelor oculare) sau beta-blocante (neselective sau selective) ce produc scderea secreiei umoarei apoase.Scopul unui bun tratament cu medicamente este acela de a stopa evoluia bolii i de a evita interveniile chirurgicale. Vizitele periodice la medicul oftalmolog, investigaiile complete i corecte, tratamentul corect administrat n funcie de caz, efectuat cu seriozitate de ctre pacient pot preveni efectele nedorite ale acestei boli.2.2 HipertiroidiaTiroida este o gland n form de fluture care se afl la baza gtului, chiar mrul lui Adam. Dei cntrete mai puin de 30 grame , glanda tiroid are o influen imens asupra sntii. Fiecare aspect al metabolismului, de la btile inimii la arderea mai lent sau mai rapid a caloriilor este reglat de glanda tiroid. Cei mai importani hormoni produi de tiroid sunt tiroxina i triiodotironina.Hipertiroidia este un sindrom clinic produs de prezena n exces a tiroxinei libere i/sau a triiodotironinei. n acest caz se accelereaz metabolismul cteodata cu 60 pn la 100 cauznd pierderi brute de greutate, puls rapid sau neregulat, transpiraie, nervozitate, iritabilitate.Cauzele care duc la apariia hipertiroidiei sunt: boala Basedow-Graves, adenomul funcional, folosirea n exces a hormonilor tiroidieni, producerea anormal de TSH, tiroidita (inflamarea glandei tiroide) sau consumul excesiv de iod.Simptomele cel mai des ntlnite la pacieni cu hipertiroidie sunt: palpitaiile, intolerana la cldur, nervozitate, insomnie, senzaie de sufocare, activitate intestinal crescut, diminuarea sau lipsa menstruaiei, oboseal, puls accelerat, tremurul minilor, pierdere n greutate, slbirea musculaturii, piele umed i cald, cderea prului, etc.Tratamentul hipertiroidiei presupune terapia medicamentoas, terapia cu iod radioactiv sau terapie chirurgical. Exist medicamente pentru toate tipurile de hipertiroidie. De exemplu, tremurul minilor sau palpitaiile pot fi ameliorate n cteva ore cu medicamente din seria beta-blocanilor.Beta-blocantele au rolul de a ameliora simptomele n cazul n care acestea apar, iar n situaia n care apar doar episoade de hipertiroidie acestea pot fi singurul tratament, tratamentul fiind oprit dup ce afeciunea temporar a disprut.2.3 Ciroza hepaticCiroza hepatic este o boal care poate fi amenintoare de via i care apare atunci cnd n esutul hepatic se dezvolt fibroza. esutul fibrolitic nlocuiete esutul hepatic sntos i l mpiedic s funcioneze normal.esutul fibrotic poate bloca, de asemenea, circulaia sangvin dinspre intestine spre ficat, determinnd creterea presiunii n sistemul venos portal. Aceast complicaie, denumit hipertensiune portal duce la acumularea lichidului ascitic n cavitatea abdominal, sngerarea vaselor lrgite din tractul digestiv i alte complicaii serioase.Cauzele cele mai frecvente de ciroz hepatic sunt consumul excesiv de alcool pe o perioada lung de timp, infecia cu virusurile hepatice B sau C sau bolile motenite ( boala Wilson, fibroz chistic sau hemocromatoz).Unele persoane care sufer de ciroz hepatic nu prezint simptome pn n momentul n care afectarea este sever.Simptomele cirozei i ale complicaiilor acesteia includ: edemele membrelor inferioare, oboseala, icterul (colorarea n galben a tegumentelor i sclerelor), prurit generalizat, epistaxis (sngerri nazale), palme marmorate, nvineirea la traumatisme minore, scderea n greutate, dureri abdominale, infecii frecvente, confuzie, etc.Pentru diagnosticarea acestei afeciuni se folosesc analize sanguine, investigaii imagistice ( RMN, tomografie computerizat), biopsie, paracentez, endoscopia digestiv.Ciroza este o boal ce poate avea urmri fatale, care apare atunci cnd inflamaia i esutul fibrotic deterioreaz ficatul. Nici un tratament nu vindec aceast afeciune, acesta doar previne sau amn deteriorarea hepatic ulterioar.Atunci cnd este diagnosticat o ciroz hepatic, se recomand: Oprirea consumului de buturi alcoolice; Evitarea administrrii de medicamente antiinflamatorii nesteroidiene sau alte medicamente ce pot afecta ficatul; nceperea imunizrii; Iniierea unei diete srace n sare pentru a preveni retenia de lichide.Depinznd de complicaiile aprute, poate fi nevoie de terapie medicamentoas, intervenie chirurgical sau alte tratamente.Beta-blocantele, n cazul cirozei hepatice, scad riscul de sngerare variceal determinat de hipertensiunea portal. Beta-blocantele ajut la reducerea tensiunii n vena portal, reducnd riscul unui prim episod de sngerare variceal. Sunt folosite, de asemenea, pentru reducerea riscului sngerrii variceale recurente.2.4 MigrenaMigrena este o afeciune cronic ce se caracterizeaz prin cefalee recurent, de intensitate moderat spre sever, adesea asociat cu o serie de simptome ale sistemului nervos autonom.n mod tipic, migrenele sunt unilaterale (afecteaz doar o jumtate a capului) i au caracter pulsatil, cu o durat cuprins ntre 2 i 72 de ore.Simptomele asociate pot include grea, vrsturi, fotofobie (hipersensibilitate a ochilor la lumin), fonofobie, durerea fiind n general agravat de activitiile fizice.Se consider c migrenele sunt determinate de un amestec de factori genetici i de mediu. Aproximativ dou treimi din cazuri sunt determinate de predispoziii ereditare.Diagnosticul migrenei se bazeaz pe semne i simptome. Ocazional, se efectueaz teste imagistice pentru a exclude alte cauze ale cefaleelor.Tratamentele profilactice ale migrenelor includ: medicamente, suplimente nutritive, modificri ale stilului de via, intervenii chirurgicale.Medicamentele de prevenire a migrenei sunt considerate eficiente n cayul n care reduc frecvena sau severitatea atacurilor de migren cu cel puin 50%. Ghidurile farmaceutice indic c substanele ca topiramat, propranolol i metoprolol pot fi alese ca tratament de prim intenie. Timololul este, de asemenea, eficient pentru prevenirea migrenei i reducerea frecvenei de atac i severitate a migrenei.2.5. Tremorul esenial Tremorul esenial, numit uneori tremor benign sau familial, este un tremor incontrolabil, cel mai adesea ntlnit la mini i antebrae. S-ar putea observa acest tremor atunci cnd braele ajung n partea din faa corpului.Acesta este cauzat de probleme de comunicare, ntre anumite zone ale creierului. Nu este cert ns de ce unii oameni au tremor esenial. Acesta poate fi i ereditar.Simptomele ce pot nsoi tremorul pot fi: urinrile frecvente, tulburri de coordonare i echilibru, mers trit, voce tremurat, scdere inexplicabil n greutate.Tremorul se poate nrutii, din cauza unor emoii puternice sau din cauza stresului, din cauza oboselii sau a cldurii.Tratamentul tremorului esenial presupune administrarea de medicamente i evitarea anumitor buturi precum cafeaua i buturile reci. Tratamentul medicamentos presupune administrarea unui beta-blocant sau a primidonei. Aceste medicamente vor stopa nrutirea acestui tremor.

CAPITOLUL III. BETA-BLOCANTELE3.1. Definiie Medicamentele beta-blocante sunt numite i antagoniti ai adreno-receptorilor beta i realizeaz o anulare a activitii hormonilor adrenalin i noradrenalin (catecolamine) n diferite esuturi. Receptorii beta se gsesc n numr mare in cord, vase, rinichi, plmni i sistemul nervos central.La nivelul cordului, hormonii sistemului nervos simpatic au un efect de stimulare, realiznd o cretere a frecvenei conducerii i a forei de contracie a cordului. n ceea ce privete vasele, stimularea receptorilor beta-adrenergici produce vasodilataie. Astfel, per total, beta-blocantele antagoniznd efectele fiziologice ale catecolaminelor vor reduce activitatea cordului. Dei, ar trebui s produc i o usoar vasoconstricie, majoritatea beta-blocantelor au efect vasodilatator.Medicamentele din aceast clas sunt derivai de propranolamin care difer ntre ele prin lipofilie, profil farmacocinetic, procent de fixare pe proteinele plasmaticee, durata de aciune, etc.Beta-blocantele sunt substane care acioneaza antagonist, competitiv i reversibil pe receptorii beta-adrenergici. Ele au afinitate pentru receptorii beta pe care i vor ocupa, blocnd accesul antagonitilor endogeni. Gradul de blocare al receptorilor va depinde de afinitatea beta-blocantelor fa de receptori, dar i n concentraiile relative ale angonitilor endogeni respectiv a antagonitilor.Principalele efecte ale beta-blocantelor sunt determinate de apariia receptorilor beta la nivelul organelor i esuturilor.

Natura esuturilor i celulelorTipul receptorilor

InimaVase BronhiiUter Tub digestiv PancreasOchiLimfociteBeta-1Alfa i beta-2Beta-2Beta-2Beta-2Beta-2Alfa i beta-2Beta-2

n urma cercetrilor s-a stabilit c beta-blocantele reprezint o clas de medicamente potente cardiologic, cu mai muli reprezentani i aceasta datorit celor patru direcii majore n care i-au dovedit utilitatea: cardiopatia ischemic, hipertensiunea arterial, tulburrile de ritm cardiac i infarct miocardic.Beta-blocantele mai pot fi definite ca substane medicamentoase folosite pentru efectul de a contracara aciunile adrenalinei, noradrenalinei i dopaminei n organism.3.2. Istoric Studiile n domeniul beta-blocantilor au nceput n 1958 n Anglia i s-a plecat de la ideea c astfel de compui s-ar putea obine prin anumite modificri structurale ale izoprenalinei, adrenomimetic ce acionez preponderent pe receptorii . Pe baza acestei idei s-a obinut dicloroisoprenalina care are proprietatea de a inhiba efectele isoprenalinei la nivelul inimii i vaselor, dar pstreaz i proprietiile -adrenomimetice.Clasa beta-blocantelor adrenergice s-a nscut n 1960, odat cu descoperirea propranololului de ctre scoianul James W. Black (care a primit premiul Nobel 1988). Propranololul, derivat de -naftol, a fost introdus n terapie n 1965 n Anglia.n 1984 n SUA , era al treilea dintre medicamentele cele mai larg prescrise. Propranololul este oficinal in FR X sub form de sare PROPRANOLOLI HYDROCHLORIDUM .Fiind primul reprezentant al clasei, propranololul a fost folosit pentru mult vreme att n cardiologie, ct i n tratamentul hipertiroidismului, tremorului esenial, cefaleei cluster, cefaleei tensionale, hipertensiunii portale i glaucomului. n urma altor cercetri au aprut i beta-blocantele cardioselective, cele antiglaucomatoase, -beta-blocante, cele hidrosolubile si liposolubile, cele cu activitate simpatomimetic intrinsec i cele neutre metabolic. Efectul calmant al propranololului i al altor beta-blocante a fost cu repeziciune ntrebuinat i n alte scopuri. Muzicienii au nceput s-l foloseasc nc din anii 1970 pentru a micora efectele stresului i nervozitii n timpul concertelor. Pentru sportivi beta-blocantele sunt trecute pe lista substanelor interzise.n ultimii ani beta-blocantele au nceput s fie din ce n ce mai folosite de colari i studeni n perioada examenelor. Cele mai folosite sunt propranololul, urmat de metoprolol i atenolol.De-a lungul aniilor s-a descoperit c aceste substane active pot fi utilizate n tratamentul unui numr mare de boli att de individual ct i n combinaie cu alte substane active. Studiile ulterioare au condus la descoperirea beta-blocantelor ce aparin generaiei I-a, derivaii de fenil-etanolamin. Dintre acetia labetalolul este un beta-blocant cu un profil deosebit, blocnd i receptorii -adrenergici. n terapie se folosete racemicul care are activitate beta-blocant de aproximativ 3 ori mai puternic dect cea alfa-blocant. Poate fi util la bolnavi, cu angin pectoral i hipertensiune arterial.A II-a generaie de beta-blocante este reprezentat de derivaii de ariloxi-propanolamin. Acetia au fost sintetizai pentru efectul favorabil, att pentru creterea aciunii antagoniste ct i pentru scderea efectelor agoniste.Carvedilolul, la fel ca i labetalolul, este un beta-blocant ce posed i aciune blocatoare pe receptorii alfa 1. Carvedilolul posed aciune antioxidant i antiproliferativ asupra celulelor musculaturii netede vasculare. Totodat prezint efect protector la nivel cardiovascular i neuronal i s-a dovedit benefic n insuficiena cardiac.3.3. Aciune i indicaiiBeta-blocantele reprezint o clas de medicamente de o valoare terapeutic remarcabil, datorit unei game largi de efecte, unele care erau de ateptat datorit mecanismului de aciune i altele observate pe parcurs.Cel mai importat este efectul cardioprotector ce se realizeaz prin reducerea crizelor de angin pectoral, a incidenei i extinderii infarctului miocardic. Acest efect se explic prin blocarea receptoriilor 1 cardiaci, stimuli cardiaci fiind redui, volumul total de snge pompat ntr-un anumit timp este mai mic i consumul de oxigen este sczut.Dintre beta-blocantele care i-au dovedit eficacitatea n scderea mortalitii post-infarct i reducerea riscului de recidiv amintim: propranololul, timololul, sotalolul, atenololul i metaprololul. n angina pectoral principalele beta-blocante utilizate sunt propranololul, atenololul, metaprololul.Efectele favorabile se obin i n cardiomiopatia ischemic obstructiv (hipertrofic), care apare ca o consecin a stimulrii excesive a miocardului. Efectul antiaritmic, a fost printre primele aciuni observate. Beta-blocantele se datorate intoxicaiilor cu digitalice. Efectul antiaritmic se explic prin diminuarea automatismului sinusal i a conducerii nodale.Acebutolol i esmolol sunt beta-blocante cardioselective utilizate ca antiaritmice de prim alegere. Esmololul administrat n perfuzie intravenos continua, este util n tulburri de ritm cardiac, fluter atrial, fibrilaie artial i tahicardie sinusal. Efectul se instaleaz rapid i dureaz puin, astfel c poate fi utilizat pentru controlul ritmului cardiac n timpul interveniilor chirurgicale, post-operator sau n situaii de urgen.Efectul antihipertensiv se poate explica prin mai multe mecanisme posibile: Diminuarea tonusului simpatic periferic; Scderea debitului cardiac; Inhibarea eliberrii de renin la nivel renal.Toate beta-blocantele utilizate n doze bine stabilite sunt eficiente n tratamentul HTA eseniale. Majoritatea beta-blocantelor determina n plus si alte efecte: Efectul stabilizator de membran, denumit i quinidin-like, ce apare doar la unii compui i la doze crescute; n cazul atenololului s-a observat un efect benefic asupra hipertrofiei ventriculului stng, prin reducerea grosimii peretelui acestuia; Cercetri recente, n care s-au folosit doze mici de beta-blocante selective au evideniat beneficiul lor n reducerea mortalitii pacienilor cu insuficiena cardiac; Efecte metabolice constnd n diminuarea sau suprimarea glicogenolizei hepatice, inhibarea lipolizei ce conduce la creterea nivelului plasmatic de trigliceride; Diminuarea presiunii intra-oculare, datorit acestui efect un numr mare de beta-blocante se utilizeaz clinic ca antiglaucomatoase; Efectul antimigrenos, explic asocierea propranololului n profilaxia crizei migrenoase; Efect antianxios, prin aciune att la nivel central ct i prin calmarea tulburriilor funcionale cardiocirculatorii, ceea ce explic utilizarea n psihiatrie; Efect favorabil n tremorul esenial asociat cu antiparkinsoniene precum i n hipertiroidism alturi de terapia specific.

3.4. Reacii adverse i contraindicaii

Reaciile adverse ale beta-blocantelor care pot aprea la administrare pot fi: hipotensiune, bronhospasm la astmatici, bradicardie, tulburri ischemice periferice, hipoglicemie la diabetici, astenie cu oboseal, ameeli, dureri de cap, tulburri ale somnului cu vise i cosmaruri. Tulburri gastro-intestinale.Mai rar apar efecte alergice cutanate (au fost semnalate cteva cazuri de lupus eritematos), simptome de natur psihic (depresii, halucinaii). La administrarea soluiei oftalmice pot aprea senzaii de nepturi, scderea sensibilitii corneei, keratitei, fotofobie.Beta-blocantele nu se administreaz n insuficiena cardiac necompensat i nici n astm bronic, cu excepia beta-blocantelor cardioselective. Nu se injecteaz intravenos n infarct miocardic pentru c pot duce la exitus. De asemenea sunt contraindicate n insuficiena renal, cord pulmonar, bradicardie sever, sindrom Raynaud.ntreruperea tratamentului nu se va face brusc deoarece apar efecte de tip rebound putnd duce la infarct miocardic. Nu se recomand la conductorii auto, lucrtorii la nlime datorit pericolelor de accidentare.Trebuie cunoscute interaciunile cu alte medicamente pentru a se evita asocierile nepotrivite. Riscul unor tulburri grave de automatism i conducere atrial, poate s apar la administrarea concomitent cu antiaritmice ca amiodarona sau chinidina.Asocierea cu verapamil poate accentua efectul inotrop negativ. Digitalicele pot antrena o bradicardie excesiv, n timp ce unele antiinflamatoare nesteroidiene pot reduce efectul hipertensiv al beta-blocantelor.

3.5. Clasificare

Clasificarea beta-blocantelor se poate face n funcie de cardioselectivitatea lor, prezena sau absena aciunii simpatomimetice intrinseci (ASI) dar i n funcie de hidrofilia respectiv lipofilia lor.Importana cardioselectivitiiCardioselectivitatea poate fi definit ca blocare preferenial a receptorilor 1 din miocard cu influenarea negativ a proprietiilor fundamentale ale inimii. Efectul de blocare a receptorilor 2 din vase, bronhii, uter sau tub digestiv se evideniaz ntr-o msura mult mai mic. Din acest motiv un indice de cardioselectivitate bun ofer un plus de securitate pacienilor cu fenomene obstructive bronice sau cu astm bronic.De asemenea, sunt limitate efectele nedorite vasculare i efectele metabolice (riscul de hipoglicemie la bolnavii tratai cu insulin sau antidiabetice orale).Se pare c aceast cardioselectivitate este dependent de doz i apare ca un posibil efect de saturare. Ea dispare la doze mai mari necesare uneori n tratamentul hipertensiunii arteriale, cnd pot sa apar i efecte de blocare a receptorilor 2.Cardioselectivitatea are i un dezavantaj i anume creterea riscului de apariie a insuficienei cardiace congestive. De asemenea, efectul de scdere a presiunii sanguine este mai puin intens dect la cele neselective. Importana activitii simpatomimetice intrinseci La unele beta-blocante poate coexista alturi de efectul de blocare al receptorilor beta i un efect parial agonist care poate fi benefic n anumite situaii: Reduce riscul de bronhospasm prin stimularea receptorilor ; Asigur inimii o stimulare bazal apropriat de normal, reducnd riscul de bradicardie sau de apariie a blocului cardiac.Spre deosebire de cardioselectivitate, activitatea simpatomimetic intrinsec nu este dependent de doz. n tratamentul hipertensiunii arteriale se refer beta-blocantele cu activitate adrenomimetic intrinsec moderat. Dintre beta-blocantele neselective se remarc prezena activitii simpatomimetice intrinseci la: nifenalol, alprenolol, oxprenolol, pindolol, iar dintre cele cardioselective activitatea simpatomimetic intrinsec se evideniaz la acebutolol.n funcie de cardioselectivitatea lor i prezena sau absena aciunii simpatomimetice intrinseci, beta-blocantele se clasific n: Beta-blocante selective; Beta-blocante neselective; Beta-blocante cu aciune alfa-blocant.3.5.1. Beta-blocantele selectiveBeta-blocantele selective au afinitate mai mare pentru receptorii 1.Din aceast clas fac parte: metoprololul, betaxololul, atenololul, bisoprololul, nebivololul, celiprololul, esmololul, etc.3.5.1.1. Metoprolol METOPROLOLUM (vezi Anexe, figura 2) Aciune: reduce frecvena cardiac, scade presiunea sanguin, n special n timpul efortului fizic, mbunteste tolerana la efort i scade numrul atacurilor de angin pectoral. Indicaii: hipertensiune arterial, profilaxia crizelor de angin de efort, aritmii supraventriculare, infarct miocardic acut. Contraindicaii: forme severe de astm bronic, insuficien cardiac ce nu rspunde la tratament, forme severe de sindrom Raynaud, hipotensiune arterial, hipersensibilitate la metoprolol. Reacii adverse: astenie, senzaia de rceal n extremiti, bradicardie, tulburri digestive, insomnie, comar. Mod administrare: oral, intravenos, se poate asocia cu alte medicamente. Denumiri comerciale: Betaloc Zoc comp 25mg, 50 mg, 100mg - flacon * 14, 28, 30; soluie injectabil 1mg/ml; Betaprol comp 50 mg, 100 mg; Bloxan comp 100 mg; Egilok comp 25 mg, 50mg, 100 mg; Metoprolol comp 25 mg, 50 mg, 100mg; Metosuccinat Sandoz comp 47,5mg, 95 mg, 190 mg; Vasocardin comp 200 mg.3.5.1.2. Betaxolol BETAXOLOLUM (vezi Anexe, figura 3) Aciune: scade presiunea intraocular crescut; Indicaii: hipertensiune arterial, angor de efort (profilaxia crizelor), glaucom; Contraindicaii: forme severe de astm i brohopatii obstructive cronice, insuficien cardiac necontrolat prin tratament; Reacii adverse: astenie la nceputul tratamentului, bradicardie, dureri de stomac, greuri, impoten Mod administrare: uzual 20mg/zi; Denumiri comerciale: Betaxolol picturi oftalmice 5mg/ml; Betac comp 20 mg; Lokren comp 20 mg.3.5.1.3. Atenolol ATENOLOLUM (vezi Anexe, figura 4) Aciune: are aciune antihipertensiv, antianginoas, antiaritmic; Indicaii: hipertensiune arterial, angin pectoral, prevenirea secundar a infarctului acut de miocard, aritmii; Contraindicaii: hipersensibilitate la medicament, bradicardice sinusal, insuficien cardiac decompensat; Reacii adverse: oboseal muscular, diaree, hipotensiune, grea, dureri de cap, ameeal; Mod administrare: tratamentul trebuie individualizat, se administreaz oral n priz unic: Denumiri comerciale: Atenolol comp 50 mg, 100 mg; Atecor comp 100 mg; Atenocor comp 50 mg, 100 mg; Atenolol Ozone comp 25 mg, 50 mg, 100 mg.

3.5.1.4. Bisoprolol BISOPROLOLUM (vezi Anexe, figura 5) Aciune: substana acioneaz ca antihipertensiv; Indicaii: hipertensiune arterial, angin pectoral cronic, insuficien cardiac; Contraindicaii: astm bronic, hipotensiune, sarcin, lactaie, copii; Reacii adverse: somnolen, ameeli, cefalee, transpiraii, tulburri de somn, reacii cutanate; Mod administrare: oral 5-20mg/zi n priz unic dimineaa; Denumiri comerciale: Bisoblock comp 5 mg, 10 mg; Bisogamma comp 5 mg, 10 mg; Bisoprolol LPH comp 5 mg, 10 mg; Bisoteus comp 5 mg, 10 mg; Borez comp 2,5mg, 5mg, 10mg; Concor comp 5 mg, 10mg; Concor Cor comp 2,5mg, 5mg, 10mg.3.5.1.5 Nebivolol NEBIVOLOLUM (vezi Anexe, figura 6) Aciune: previne creterea frecvenei cardiace, controleaz puterea de pompare a inimii, exercit o aciune de dilatare a vaselor de snge; Indicaii: hipertensiune arterial, insuficien cardiac cronic uoar; Contraindicaii: hipersensibilitate la substan, probleme hepatice, astm bronic; Mod administrare: oral 5 mg odat pe zi; Denumiri comerciale: Dublock comp 5 mg; Nebalex comp 5mg; Nebilet comp 5mg; Nebinorm comp 5mg; Nebivolol comp 5mg; Nolet comp 5 mg.3.5.1.6. Celiprolol CELIPROLOLUM (vezi Anexe, figura 7) Aciune: beta-blocant cardioselectiv cu aciune simpatomimetic, protejeaz cordul fa de stimularea adrenergic la efort i stres, relaxeaz musculatura neted din vasele periferice, reduce presiunea intraocular; Indicaii: hipertensiune arterial, profilaxia crizelor de angin pectoral; Contraindicaii: hipersensibilitate, bradicardie, astm bronic; Reacii adverse: oboseal, cefalee, ameeli, tulburri ale somnului, reacii cutanate, greuri; Mod administrare: oral; Denumiri comerciale: Celectol comp 100 mg, 200mg; Selectol comp 100 mg, 200mg.3.5.1.7. Esmolol ESMOLOLUM (vezi Anexe, figura 8) Aciune: inhib preferenial 1-receptorii; Indicaii: tahicardie, hipertensiune; Contraindicaii: hipersensibilitate, astm bronic, hipotensiune; Reacii adverse: inflamaie la locul injectrii, eritem, edeme, modificarea culorii tegumentelor, contenie urinar, astenie; Mod administrare:perfuzie intravenos; Denumiri comerciale: Brevibloc soluie perfuzabil, fiole 100 mg/ml.3.5.2. Beta-blocante neselectiveBeta-blocantele neselective se leag n mode egal cu receptorii 1 i 2. Din aceast grup fac parte: carteololul, propranololul, pindololul, timololul, sotalolul, nadololul, etc. 3.5.2.1 Propranolol PROPRANOLOLUM (vezi Anexe, figura 9) Aciune: crete rezistena periferic, reduce presiunea arterial sistolic, reduce hipertensiunea portal, util n profilaxia hemoragiilor digestive din ciroza hepatic; Indicaii: cardiopatie ischemic, hipertensiune arterial, tulburri de ritm cardiac (fibrilaii, flutter atrial); Contraindicaii: astm bronic, bradicardie, insuficien cardiac, hipotensiune arterial, ulcer gastroduodenal, intoleran la substana activ; Reacii adverse: tulburri digestive, tulburri circulatorii, cefalee, insomnii, astenie, rar manifestri alergice; Mod administrare: oral sau injectabil intravenos conform schemei de administrare; Denumiri comerciale: N-Propranolol comp 10mg; Propranolol comp 10mg, 40mg; Propranolol Arena comp 40mg; Inderal comp 10mg, 40mg, fiole a 1mg/ml; Indicardin comp 10mg, 40mg, fiole a 1mg/ml.3.5.2.2. Carteolol CARTEOLOLUM (vezi Anexe, figura 10) Aciune: scade presiunea intraocular; Indicaii: hipertensiune intraocular, glaucom cu unghi deschis; Contraindicaii: astm bronic, angor, hipotensiune arterial; Reacii adverse: tulburri oculare (diminuarea secreiei lacrimale cu senzaie de uscciune a ochiului), bradicardie, dispnee, cefalee, grea; Mod administrare: oral sau picturi oftalmice; Denumiri comerciale: Cartiol picturi oftalmice sol 2%, flacon cu picurtor 5ml, flacon unidoz 0,3ml; Fortinol picturi oftalmice cu eliberare prelungit sol 2%, flacon 3ml; Ocupress colir 2%; Carteolol comp 2,5 mg, 5 mg.3.5.2.3. Pindolol PINDOLOLUM (vezi Anexe, figura 11) Aciune: protejeaz inima fa de stimularea beta-adrenergic, are aciune vasodilatatoare; Indicaii: hipertensiune arterial, angin pectoral, tahicardie sinusal i atrial, sindrom circulator hiperdinamic; Contraindicaii: astm bronic, insuficien cardiac, cord pulmonar; Reacii adverse: oboseal, ameeal, tulburri gastrointestinale, grea, cefalee, reacii cutanate; Mod administrare: dozele trebuie adaptate particularitiilor individuale ale pacientului; Denumiri comerciale: Visken comp 2,5 mg, 5mg, 20mg; Pindolol soluie injectabil.

3.5.2.4. Timolol- TIMOLOLUM Aciune: reduce presiunea intraocular crescut; Indicaii: hipertensiune ocular, glaucom cronic cu unghi deschis, glaucom cu unghi nchis; Contraindicaii: hipersensibilitate, astm bronic, bradicardie sinusal; Reacii adverse: iritaii oculare, arsuri i nepturi oculare, conjunctivite, uscciune ocular, tulburri vizuale, artimii, dispnee, tuse, cefalee, oboseal, astenie, alopecie, extremiti reci; Mod administrare: 1 pictura de 2 ori pe zi; Denumiri comerciale: Timolol picturi oftalmice, soluie 0,25%, 0,5%, Timoptic picturi oftalmice, soluie 0,5% Geltim gel oftalmic 1mg/g; Nyolol gel oftalmic 0,1%; Timabak picturi oftalmice, soluie 0,25%, 0,5%; Timo-Gal picturi oftalmice, soluie 0,5%.3.5.2.5. Sotalol SOTALOLUM (vezi Anexe, figura 12) Aciune: beta-adrenolitic neselectiv, pur, blocant al canalelor de potasiu; Indicaii: eficace n meninerea ritmului sinusal la bolnavi cu fibrilaie atrial cronic, aritmii ventriculare; Contraindicaii: hipersensibilitate la substan, insuficien cardiac, hipotensiune, boli respiratorii obstructive cronice, rinit alergic; Reacii adverse: oboseal, vertij, ameeli, cefalee, parestezii, senzaie de rceal la nivelul membrelor; Mod administrare: oral n funcie de tipul de afeciune al pacientului; Denumiri comerciale: Sotalol comp 80mg, 160mg; Sotalex comp 80mg, 160mg; Sotagamma comp 80mg, 160mg; Darob comp 80mg, 160mg.3.5.2.6. Nadolol NADOLOLUM (vezi Anexe, figura 13) Aciune: beta-blocant utilizat n tratamentul anginei pectorale; Indicaii: angin pectoral, hipertensiune arterial; Contraindicaii: hipersensibilitate la substana activ, hipotensiune, astm bronic; Reacii adverse: bradicardie, ameeli, scderea tensiunii arteriale; Mod administrare: se administeaz oral conform schemei de tratament; Denumiri comerciale: Corgard comp 20mg, 40mg, 80 mg;3.5.3. Beta-blocante cu aciune alfa-blocantDin aceast clas de beta-blocante fac parte: bucindolol, labetalol i carvedilol.3.5.3.1. Bucindolol BUCINDOLOLUM Aciune: vasodilatatoare direct, independent de aciunea de -blocare; Indicaii: migrena, hipertiroidia, hipertensiunea portal, glaucom; Contraindicaii: hipotensiune, astm bronic, hipersensibilitate, bradicardie; Reacii adverse: ameeli, grea, vrsturi; Mod administrare: oral3.5.3.2. Labetalol LABETALOLUM Aciune: beta-blocant ce blocheaz i receptorii -adrenergici; Indicaii: hipertensiune; Contraindicaii: oc cardiogen, insuficien cardiac, astm bronic, bradicardie sever; Reacii adverse: hipersensibilitate, ameeli, migrene, greuri, vom, astenie, tulburri de somn, hipotensiune; Mod administrare: oral, n combinaie cu alte clase de medicamente sau singur; Denumiri comerciale: Trandate drajeuri 100mg, 200mg, 400mg; solutie injectabil; Labetalol HCL comp 100mg;3.5.3.3. Carvedilol CARVEDILOLUM (vezi Anexe, figura 14) Aciune: scade frecvena cardiac, are efect asupra tensiunii arteriale i frecvenei cardiace; Indicaii: hipertensiune arterial esenial, tratament de lung durat a cardiopatiei ischemice; Contraindicaii: insuficiena cardiac grav, insuficien hepatic sever, astm bronic, hipotensiune, bradicardie; Reacii adverse: bradicardie, palpitaii, edeme periferice, ameeli, cefalee, somnolen, uscciunea gurii, anorexie, grea, dureri abdominale, diaree, dispnee; Mod administrare: oral; Denumiri comerciale: Atram comp 6,25mg, 12,5mg, 25mg; Carvedigamma comp 3,12mg, 6,25mg, 12,5mg, 25mg; Carvedilol comp 6,25mg, 12,5mg, 25mg; Caryol comp 3,12mg, 6,25mg, 12,5mg, 25mg; Dilatrend comp 6,25mg, 12,5mg, 25mg; Gladycor comp 6,25mg, 12,5mg, 25mg; Miocarvil comp 6,25mg, 12,5mg, 25mg; Talliton comp 6,25mg, 12,5mg, 25mg; Tedilol comp 6,25mg, 12,5mg, 25mg.

ConcluziiDatorit cercetrilor n domeniu au fost descoperite n 1958 beta-blocantele, o clas de medicamente care are rolul de a realiza o anulare a activitii hormonilor adrenalin si noradrenalin la nivelul anumitor esuturi. Medicamentele beta-blocante acioneaz astfel nct ncetinesc ritmul inimii i reduc fora de contracie a inimii.Beta-blocantele sunt folosite n schemele de tratament ale unor boli precum: hipertensiunea arterial, crizele de angor, infarct miocardic, glaucom, migrene (profilactic), hipertiroidie, unde aportul lor este unul destul de important.Dup cum am menionat n cadrul acestei lucrri, beta-blocantele se vor clasifica n funcie de cardioselectivitatea acestora i de prezena sau absena aciunii simpatomimetice intrinseci n trei mari grupe: beta-blocante selective, beta-blocante neselective i beta-blocante cu aciune alfa-blocant.Toate substanele active care fac parte din clasa de beta-blocante sunt uor de recunoscut deoarece terminaia denumirii fiecrei substane este lol, de exemplu: propranolol, metoprolol, atenolo, carvedilol, etc.S-a demonstrat clinic c la pacienii cu boli cardiovasculare, care au n schema de tratament i o substan activ din clasa de beta-blocante, nu au aprut complicaii n timpul administrrii, fapt ce dovedete eficiena acestora.Utilizarea medicamentelor beta-blocante n patologia general a luat amploare, astfel c aproape nu exist domeniu al terapiei fr interferena cu aceste substane.n urma studiilor fcute s-a demonstrat ca aceast clas de medicamente are un aport destul de mare n tratarea unor afeciuni, n special dac este introdus n schemele de tratament pentru cele mai frecvente boli cardiovasculare.Nu este exclus ca n viitor s fie descoperite noi substane active care sa fie introduse n clasa de beta-blocante, urmnd ca efectele benefice s fie demonstrate i n alte boli ale organismului. Bolile sunt rezultatul agresiunii diferiilor ageni patogeni asupra organismului, ageni foarte variai, care sunt socotii ca inamici ai sntii. De aceea, medicii, oamenii de specialitate din domeniul cercetrilor aduc n fiecare zi noi remedii pentru bolile din ziua de azi, sub form de medicamente, menite s amelioreze sau s trateze simptomele acestora.

Bibliografie

1. Murean Ana i Palage Mariana: Medicaia n bolile cardiovasculare, Editura Medical Universitar Iuliu Haeganu, Cluj Napoca, 2005;2. Dr. Nstoiu Ioan: Bolile i analizele medicale pe nelesul tuturor, Editura Niculescu, Bucureti, 2011;3. Dobrescu Dumitru, Dobrescu Liliana, Negre Simona, Popescu Ruxandra: Memomed 2013, Editura Universitar, Bucureti, 2013;4. Cristea Aurelia Nicoleta: Tratat de farmacologie, Editura Medical, Bucureti, 2013;5. http://www.mymed.ro/istoria-beta-blocantelor.html6. Cruickshank JM Beta blockers continue to surprise, Eur Heart J, 2000;7. Mrcean Crin i Manta Mihilescu Vladimir: Ghid de farmacologie pentru asisteni medicali i asisteni de farmacie, Editura All, Bucureti, 2011;8. http://medicamente.romedic.ro/info/medicamentele-beta-blocante9. Farmacopeea Romn ed. X, Editura Medical, Bucureti, 1993.

Anexe

Figura 1 Sistemul cardiovascular

Figura 2 Metoprolol

Figura 3 Lokren (Betaxolol) Figura 4 Atenolol

Figura 5 Concor Cor (Bisoprolol)

Figura 6 Nebivolol

Figura 7 Selectol (Celiprolol)

Figura 8 Brevibloc (Esmolol)

Figura 9 Propranolol

Figura 10 Carteol

Figura 11 Visken (Pindolol)

Figura 12 Sotalol

Figura 13 Corgard (Nadolol)

Figura 14 Dilatrend (Carvedilol)

Figura 1540