medicatia antihipertensiva - amg

Click here to load reader

Post on 05-Nov-2015

87 views

Category:

Documents

16 download

Embed Size (px)

DESCRIPTION

farma

TRANSCRIPT

  • MEDICATIA ANTIHIPERTENSIVA

  • TA = DC x RVPCorelatie intre factori cardiaci ( forta de contractie cardiaca, FC), factori vasculari (diametrul vasului, rezistenta arteriolara), factori sangvini (volemia, vascozitatea), factori renali ( diureza si retentia hidrosalina- dependente de functia renala, activitatea sistemului renina- angiotensina- aldosteron si nivelul de ADH)

  • REGLAREA TENSIUNII ARTERIALEA. Mecanism nervos:-Snv simpatic si parasimpatic- centri hipotalamici anterior parasimpatic vasodilatatori si posterior simpatic vasoconstrictor- centri bulbari- reflexe baroreceptoare- reflexe chemoreceptoareB. Mecanism umoral-substante endogene vasoconstrictoare (catecolamine, angiotensina II, vasopresina)- substante endogene vasodilatatoare (acetilcolina, histamina, bradikinina, kalidina, endoteline)- serotonina vasocontrictor sau vasodilatator functie de concentratie- sistemul renina angiotensina- aldosteron - factori diversi- hipovolemia, hiponatriemia, scaderea fluxului sangvin renal, hipotensiunea arteriala, insuficienta cardiaca, etc duc la eliberarea de renina

  • ANGIOTENSINOGENRENINAANGIOTENSINA IECANGIOTENSINA II

    VASOCONSTRICTIE + SECR. DE ARTERIALA ALDOSTERON RETENTIE Na + H2O

    VOLEMIA

  • Silencing the Silent Killer

  • Clasificarea medicatiei antihipertensiveA. Inhibitoare ale sistemului simpatic- centrale:agonisti ai receptorilor adrenergici alfa-2 presinaptici ( clonidina, guanfacina, guanabenz, moxonidina, rilmenidina)- beta- adrenolitice: neselective (propranolol, oxprenolol, sotalol, nadolol) si beta-1 selective(metoprolol, atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, celiprolol, talinolol)-alfa adrenolitice:prazosin, doxazosin, terazosin, urapidil- neurosimpatolitice: reserpina, alfa- metildopa, tip guanetidina- guanetidina, betanidina, guanadrel- ganglioplegice:trimetafanB. Vasodilatatoare- blocante ale canalelor de calciu: tip nifedipina(nifedipina, nitrendipina, nicardipina, lacidipina, felodipina, amlodipina), tip diltiazem(diltiazem), tip verapamil( verapamil, galopamil)-musculotrope: hidralazinele ( hidralazina, dihidralazina), minoxidil, diazoxid, nitroprusiat de sodiu.

  • C.Substante ce interfera cu sistemul renina- angiotensina- inhibitoare ale enzimei de conversie a angiotensinei:captopril, lisinopril, enalapril, benazepril, fosinopril, perindopril, quinalapril, ramipril, trandolapril, zofenopril-antagonisti ai receptorilor AT-1 ai angiotensinei: candesartan, eprosartan, irbesartan, losartan, telmisartan, valsartan.D.Diuretice- tiazidice: hidroclorotiazida, clortalidona, indapamida- de ansa:furosemid, bumetanid, acid etacrinic- antialdosteronice:spironolactona, amilorid, triamterenE. Alte mecanisme:antagonisti ai serotoninei

  • INHIBITORI ADRENERGICI CENTRALI Simpatoliticele cu actiune centrala sunt medicamente care, direct sau indirect, stimuleaza formaiuni alfa-adrenergice centrale cu funcii inhibitoare asupra controlului nervos simpatic al circulaiei. Efectul hipotensiv este moderat, iar reflexele simpatice de adaptare ortostatica i la efort sunt n general pastrate.Reprezentanti:a. agonisti adrenergici alfa-2 presinaptici : clonidina, guanfacina, guanabenz, moxonidina, rilmenidinab.neurosimpatolitice cu mecanism central:reserpina, alfa- metildopa

  • Inhibitoare ale sistemului simpatic

    INHIBITORI ADRENERGICI CENTRALI

    ALFA METILDOPAGUANABENZCLONIDINAreceptori2adrenergicireceptoriI1-imidazoliciGlande salivarenucleul tractului solitarInhibarea activitatii simpaticeGura uscataInhiba eliberarea de NEvasodilatatie! hipotensiune !

  • Clonidina acioneaza prin stimularea receptorilor alfa-adrenergici din structuri nervos centrale simpatice cu aciune inhibitorie (nucleul tractului solitar, unele structuri bulbare i hipotalamice)- produce bradicardie, scade moderat fora de contracie a miocardului, scade fluxul sanguin n teritoriul cerebral i splahnic, nu scade rezistena periferica i nu produce hipotensiune cu caracter ortostatic-nu scade fluxul renal putand fi folosita i la hipertensivii cu insuficiena renala. Tratamentul trebuie individualizat ncepand cu doze mici, 1 comprimat de 0,1 mg o data sau de doua ori/zi, putand crete treptat doza, la nevoie, la 3-4 cp/zi i chiar mai mult. Poate produce ca reacii adverse somnolena, constipaie, uscaciunea gurii. Trebuie evitata la cei cu psihoze depresive.

  • ALFA BLOCANTEneselective: FENOXIBENZAMINA, FENTOLAMINAUT.: criza hipertensiva; feocromocitomselective: PRAZOSIN, DOXAZOSIN, TERAZOSIN

  • BETA BLOCANTELEANTIARITMICA ( automatismul)ANTIANGINOASA + CORONARODILAT. ( consumul O2, Bd)ANTI-HTA ( DC)ANTIGLAUCOMATOASA (Timolol, Betaxolol)ANTIANXIOASA (Propranolol)

  • NESELECTIVE SELECTIVE 1+ 2 + 1PROPRANOLOLOXPRENOLOLPINDOLOLNADOLOLSOTALOLTIMOLOLBETAXOLOL CARVEDILOL (Dilatrend) ATENOLOL (Tenormin)METOPROLOL (Betaloc)BISOPROLOL (Concor)NEBIVOLOL (Nebilet)ACEBUTOLOL (Sectral)ESMOLOLCELIPROLOL

  • R.A. C.I.

    BRONHOCONSTRICTIE FC, TULBURARI DE CONDUCERE AVISCHEMIE PERIFERICA

    4. R. HIPERGLICEMICE 5. REBOUND

    AB, BPCOBd severa, BAV gr. II si III

    SD. RAYNAUD, ARTERIOPATIE CR. OBLITERANTADZ

  • B. Vasodilatatoare - blocante ale canalelor de calciu: tip nifedipina(nifedipina, nitrendipina, nicardipina, lacidipina, felodipina, amlodipina), tip diltiazem(diltiazem), tip verapamil( verapamil, galopamil)-musculotrope: hidralazinele(hidralazina, dihidralazina), minoxidil, diazoxid, nitroprusiat de sodiu.

  • BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIUCLASIFICARE:A. DIHIDROPIRIDINELE (tropism ):Gen.I: NIFEDIPIN NICARDIPIN FELODIPIN (Auronal)Gen.II: NIFEDIPINRnoi forme ale gen.I NICARDIPINR NIMODIPIN NISOLDIPINnoi principii active NITRENDIPIN

    Gen.III: AMLODIPIN (Norvasc) LACIDIPIN (Lacipil) LERCANIDIPIN (Leridip)

  • B. FENILALCHILAMINELE (tropism ):VERAPAMILGALOPAMILFALIPAMILC. BENZOTIAZEPINELE (tropism + ):DILTIAZEM

    Blocanti de calciuMiocardTesut nodalArtereInotropism negativBradicardieDilatatie coronaraDilatatieperiferica TA tahicardie reflexaDC Consumul de O2+ Oferta de O2

  • BLOCANTELE CANALELOR DE Ca2+

    ANTIARITMICA ANTIANGINOASA ANTI-HTA ( DC, RVP si complianta a. mari)ANTIATEROGENA

  • VASODILATATOARE MUSCULOTROPE RVPR. SIMP. => Th REFLEX => + BLOCANTRETENTIE H2O, Na+ => + DIURETICVasodilataie RVP TA Tonusul simpaticTahicardie Contractilitatea miocardic constricia arteriolar

    capacitatea venoas ARP Ag II circulant Aldosteron Excreia de Na Volemia DC RVP

  • a.VASODILATATOARE ORALEHTA MODERATA / SEVERA

    HIDRALAZINAR.A.: PALPITATII, ANGINAMINOXIDIL

  • b. VASODILATATOARE INJECTABILEIN URGENTE HTA

    DIAZOXID (a.)-i.v. efect 5-20R.A.: GLICEMIA=> NU IN DZNITROPRUSIAT DE Na (a.+ v.)-i.v. efect 1 2MONITORIZARE

  • C.Substante ce interfera cu sistemul renina- angiotensina- inhibitoare ale enzimei de conversie a angiotensinei:captopril, lisinopril, enalapril, benazepril, fosinopril, perindopril, quinalapril, ramipril, trandolapril, zofenopril -antagonisti ai receptorilor AT-1 ai angiotensinei: candesartan, eprosartan, irbesartan, losartan, telmisartan, valsartan.

  • A. Inhibitorii enzimei de conversie (IEC) BradikininaPeptide inactiveKinazaIECECAngiotensina IIPeptideCumulare de BradikininDiminuare de AG II PGE2 i PGI2Diminuarea tonusului simpatic Aldosteron RVParterialvenos Natriurez volemieAngiotensina I

  • UTILIZARI TERAPEUTICE:HTA toate tipurile EXCEPTIE !!! HTA cu stenoza de artera renala bilaterala (CONTRAINDICATIE ABSOLUTA)Monoterapie- HTA usoara si moderata- HTA la tineri cu tulburari metabolice (DZ, hiperuricemie, dislipidemie)- HTA sistolica la tineriTerapie combinata- HTA si hipertrofia ventriculara stg. (HVS)- HTA si IM recent- HTA si disfunctie ventriculara sistolica- HTA si DZ- HTA si microalbuminurie

  • EFECTE ADVERSE:TUSEA uscata, iritativa, neproductiva, suparatoare !hTA DE PRIMA DOZAIRn IN STENOZA BILATERALA DE ARTERA RENALA ! K+ (scade aldosteronul creste retentia de K)Alterarea gustuluiNeutropenia

  • PREZENTARE: PERINDOPRIL TRANDOLAPRIL (Prestarium) (Gopten) FOSINOPRIL BENAZEPRIL (Monopril) QUINAPRIL RAMIPRIL CILAZAPRIL (Tritace) ENALAPRIL LISINOPRIL (Renitec) (Ranolip) CAPTOPRIL

  • B. BLOCANTII RECEPTORILOR DE ANGIOTENSINA SARTANII (BRA)

    TAMecanism de actiune si actiune farmacodinamica

    Contractia muschiuluinetedvascularCresterea celularaRetentia de sare si apaCresterea secretiei de catecolamineAg II

  • UTILIZARI TERAPEUTICE:Monoterapie:HTA si HVSHTA si disfunctie VS sau ICTerapie combinata (diuretice, blocante de Ca, Betablocante)nefropatie diabetica IR HTA + DZ nefropatie sau IRprevenirea decesului cardiovascular (IM si AVC)

  • PREZENTARE

    LOSARTAN (Cozaar) VALSARTAN (Diovan)CANDESARTAN (Atacand)IRBESARTAN (Aprovel)TELMISARTAN (Micardis) EPROSARTANOLMESARTAN

  • NU!!!:AFECTEAZA PROFILUL LIPIDICHIPERGLICEMIEREBOUNDTUSE, BRONHOSPASM

  • SARTANII

    HIPERTROFIA si FIBROZA HIPERTROFIA si HIPERPLAZIA VASCULARA MICROALBUMINURIA

  • I. DIURETICELE1. - DE ANSA: - FUROSEMID - BUMETAMID - PIRETANID - AC. ETACRINIC2. TIAZIDICE SI COMPUSI SULFONAMIDICI: - HIDROCLOROTIAZIDA - CLOPAMIDA- INDAPAMIDA3. CE ECONOM. K+: - SPIRONOLACTONA- AMILORID- TRIAMTEREN- Eplerenona (2005/20