UNIVERSITATEA DIN ORADEAFACULTATEA DE TIIEDOMENIUL C.S.APROGRAMUL DE STUDIU CHIMIEFORMA DE NVMNT ZI

Compusi tehnici organici

ORADEA2015UNIVERSITATEA DIN ORADEAFACULTATEA DE TIIEDOMENIUL C.S.APROGRAMUL DE STUDIU CHIMIEFORMA DE NVMNT ZI

Analgezice

Profesor: SEBESAN MIOARA

Student:STASIUC CARMEN ADINA

ORADEA2015Analgezicele

1. Generalitati

Analgezicele reprezint o grup de medicamente care calmeaz temporar durerea si fac parte din categoria de substante deprimante ale S.N.C. Durerea este definita ca o senzaie i o experiena senzitiv i emoional neplcutp asociate cu o leziune tisular existent sau potenial, sau descris ca o astfel de leziune (Merskey, 1986). Combaterea durerii este realizat prin mecanisme diferite de a reduce capacitatea senzorial nervoas, care poate fi fcut la nivel central sau periferic. Substanele analgetice pot fi impartite n narcotice i anestezice locale. Analgezicele sunt cele mai utilizate produse farmaceutice din Romania. Un studiu coordonat de profesorul doctor Ion Fulga a artat c n ara noastr se consum zilnic o jumtate de comprimat de algocalmin pe cap de locuitor.Cele mai cunoscute analgezice care se elibereaz fr prescriptia medicului sunt paracetamolul, ketoprofen (ketonalul), aspirina i ibuprofenul. Aspirina este extrem de agresiv pentru tubul digestiv aceasta este este interzis unor persoane care sufer de anumite boli precum bolnavilor cu astm, insuficien renal sau hepatica i gravidelor. O alternativ pentru aspirin este ibuprofenul care este mai puin iritant pentru mucoasa intestinal, dar care poate da alergii severe care la inceput se manifest prin urticaria, erupiile cutanate sau febra.. Paracetamolul este analgezicul cel mai tolerat de persoanele cu afeciuni digestive, dar n doze mari (mai mult de ase pastile pe zi), poate fi toxic pentru ficat. Antiinflamatoarele puternice, precum ketoprofenul (Ketonal) sau Arcoxia irit mai puin stomacul, dar, administrate pe timp ndelungat, pot "s atace" inima sau s agraveze bolile cardiovasculare. Metamizol sau algocaminul este indicat in combaterea febrei, atunci cnd este rezistenta la alt tratament. Doza recomandat pentru aduli este de 1/2 fiola de Algocalmin. Administrarea se poate repeta fr a depi 5 grame pe zi. In cazu pacienilor cu risc de oc anafilactic administrarea se face sub supravegherea medicului. In caz de supradozaj se instaleaz: strile de grea, durerile abdominale afectarea funciilor renale, somnolen sau chiar com, convulsii, scderea tensiunii arteriale pn la stop respirator.Conform indicaiilor de pe prospect, analgezicele se administreaz astfel: aspirina-un comprimat la 6-8 ore, paracetamolul-1, 2 comprimate la 4-6 ore, ibuprofenul-1,2 comprimate la 4-6 ore, algocalminul: 1-2 comprimate pe zi, ketonalul: o capsul pe zi, arcoxia: o caspul pe zi.Abuzul excesiv de analgetice duce la accentuarea durerilor. Administrarea excesiv a algocalminului duce la dispariia granulocitelor din snge i, implicit, la deces. De asemenea, codeina, poate da dependen i are efecte sedative. In plus, are o aciune deshidratant asupra mucoasei respiratorii. In urma tratamentului cu codein pot aprea greuri, vrsturi, constipaie.

2. Clasificarea analgezicelor

Analgezicele se impart in doua mari categorii: 1. analgezice opioide (morfinomimetice)1. analgezice neopioide (analgezice antipiretice i antiinflamatorii)

a. Analgezice opioide

Analgezicele opioide pot fi substante naturale, sintetice sau semisintetice, care acioneaza asupra scoarei cerebrale inlturnd starea de anxietate, tensiunea psihic i durerea. Sunt analgezice puternice, se extrag din opiu iar n administrare ndelungat determin fenomene de toleran i dependen. Opioidele pot fi utilizate ca anesteziante, antitusive, antidiareice, antidoturi n caz de intoxicaie cu heroin. Au actiune analgezica in toate tipurile de durere.Opiul este o mas lichid de aspect alb-lptos i consisten vscoas. Se obine prin incizia capsulei verzi a unor specii de mac. Opiul conine n proproie de 25% alcaloizi iar restul de 75% rini,gume,glucide,acizi organici.Cele mai cunoscute analgezice opioide sunt morfina, heroina, metadona si codeina.

Morfina

Morfina este un analgezic foarte putenic, are absorbie bun pe toate cile, se absoarbe lent dupa administrarea pe cale bucal i rapid dup injectare intramuscular. Se metabolizeaz in cea mai mare parte in ficat. Are o aciune complex asupra SNC, dup administrare incepe sa ii fac efectul dupa 10 15 min, ajung la intensitate maxima dupa 60-90 min i dureaz 4 6 ore.Are aciune euforizant la majoritatea bolnavilor, ins poate produce i disforie (neplcere) in special in rndul femeilor. Are efect sedativ care merge uneori pn la somn profund, efect miotic crete tonusul constrictorului pupilei, deprimarea respiraiei (rrirea miscrilor respiratorii) si deprimarea centrilor tusei, are efect vomitiv. Acioneaz asupra aparatului cardiovascular:-la doze mici produce bradicardie fr modificarea presiunii arteriale-la doze mari produce hipotensiune

Morfina se administreaz in caz de durere a colicicilor biliare i nefretice in asociere cu antispastice, cancer, infarct miocardic, dureri dup intervenii chirurgicale, edem pulmonar acut, pregtirea anesteziei generale i interveniilor chirurgicale. In cazul administrrii indelungate duce la dependen.

CodeinaSe gsete n cantiti mici n opium i de aceea se obine prin metilarea morfine, actiunea analgezic este maxim dup 60 minute i dureaz 2-4 ore, aceasta este de 10 ori mai slaba ca si morfina. Rareaori produce dependenSpre deosebire de morfin nu produce euforie se folosete ca analgezic n cazul unor dureri uoare( cefaleea,dureri de spate etc.) Produce deprimare respiratorie la fel ca i morfina. Produce constipaie iar la copii poate sa produca convulsii tonice prin aciune la nivel medular.

Heroina

Se mai numete diamorfin sau diacetilmorfin. Are proprieti asemntoare morfinei. Efectul analgezic este mai intens. n organism se transform rapid n morfin (prin dezacetilare), este mai putin emetica decat morfina. Produce deprimare respiratorie la fel ca i morfina i produce dependen mai repede n cazul administrrii intra veninoase. n Marea Britanie este disponibil ca analgezic,dar n majoritatea rilor este interzis din cauza uurinei cu care se dezvolt dependena.

b. Analgezice nepioide

Analgezicele antipiretice sunt medicamente ce diminu sau suprim durerea i combat febra. Sunt un grup heterogen de medicamente cu proprieti analgezice (reduc durerea), antipireptica (combat febra) i antiinflamatoare , unele au i aciune antireumatic. In calitate de analgezice se folosesc in tratarea durerilor somatice ca cefalee, migrene, nevralgii, dureri dentare i in unele dureri viscerale. Se mai folosesc i in trtamentul afeciunilor ortopedice (entorse, luxatii, fracturi).

0. Aciune analgezicAnalgezicele antipiretice acioneaza analgezic numai la nivelul talamusului, ridicnd pragul perceperii durerii, fr a influena reacia la durere.Efectul analgezic pentru unele substane din aceast grup se manifest mai evident in durerile somatice, cele localizate i superficiale (ex:nevralgii, artralgii, cefalee), cu sau fr o component inflamatorie i este mai slab in durerile viscerale, profunde i generalizate. In unele cazuri, la mecanismul central, talamic s-ar aduga i unul periferic antiinflamator. Nu produc efecte sedative, somnolen i somn, nu influeneaz alte tipuri de sensibilitate i funciile senzoriale, nu au efecte periferice asupra aparatului digestive, respirator, cardiovascular.

0. Aciune antipiretic (febrifug)

Analgezicele antipiretice reduc febra acionnd la nivelul centrilor termoregulatori, le scad nivelul funcional, tinznd s-l readuc la valori normale.Ca urmare se produce vasodilataie periferic, transpiraie, scderea metabolismului. Substanele nu au efecte cnd centrii termoregulatori funcioneaz normal, deci nu scad temperetura normal a organismului, nu sunt hipotermizante ci numai antipiretice.Febra poate fi sczut i prin medicamente care acioneaz specific, dar indirect asupra agenilor biologici patogeni, de exemplu prin antibiotice i chimioterapie.Febra este o reacie general nespecific, de raspuns a organismului fa de un agent nociv. Febra este un simptom al unei inflamaii, infecii, intoxicaii sau al unei alte boli, ce se manifest prin creterea anormal a temperaturii corpului.Se ntlnesc patru tipuri de febr:1. starea subfebril (o temperatur de la 37,5 C)1. febr (o temperatur ntre 38 C i 39 C)1. febr ridicat (o temperatur ntre 39 C i 40,5 C)1. Hiperpirexie (o temperatur de peste 40,5 C)

Dup criteriul compoziiei chimice analgezicele nepioidele se clasifica in:

0. Salicilai (derivai ai acidului salicilic)0. Derivai ai pirazolonului0. Derivai ai pirazolidinei0. Derivai de anilina0. Derivai de chinolina0. Derivai de acid antranilie0. Derivai de indol0. Cornpui cu structura divers

3. Salicilaii. Derivai ai acidului salicilic

Acidul salicilic se gsete in salcie sub forma unui glucozid denurnit salicin. Este insolubil in apa, solubil in grasimi i solveni organici Are proprietai antiseptice i dezinfectante slabe, este cheratolitic, iar in concentraii mici, are i efecte antisudoripare.Acidul salicilic se obine prin inclzirea fenoxidului de sodiu perfect uscat, cu CO2 din care se obine salicilatul de sodiu, din care se pune in libertate prin acidulare acidul salicilic. Reacia decurge astfel sub o presiune de CO2 de 6 atm la 125grade C.

Acidul acetilsalicilic se obine prin reacia de acetilare a acidului saliclic cu anhidrida acetic, n cataliza bazic.

Aspirina, sau acidul acetilsalicilic, este un medicament antiinflamator din familia salicilailor, folosit n general ca un analgezic minor, ca antipiretic, sau ca antiinflamator. n plus, aspirina n doze mici are un efect anticoagulant i este folosit pe termen lung ca s diminueze riscul de infarct.Efectele secundare ale aspirinei sunt reaciile de sensibilizare, reaciile alcrgice ca erupii cutanate, urticarie, edem angioneurotic, crize de astm. Produce iritaia mucoasei gastrice, gastralgii, greuri, vome, stimulare a secreiei de acid i scderea mucusului. O alt complicaie frecvent dup administrare este hemoragia gastro-intestinal, dar acestea sunt rare. Dozele mari administrate la femeile care alpteaz pot produce fenomene hemoragice la sugari.Asupra aparatului circulator aspiria produce hipertensiune arterial, in cazul unor supradoze produce deprimare cardiaca i vasodilataie. Aceasta agraveaza astmul bronsic mai ales la bolnavii cu polipi nazali sau sinuzita cronica.

Salicilatul de metil este un ester al acidului acetilsalicilic, putnd fi obinut i din Gaultheria shallon care este o salcie himalayana roz. Se foloseste pentru proprietatile sale analgezice in tratamentul localal durerilor de natura reumatica. Este folosit sub forma de lotiuni, unguente. Substana este folosit i n industria alimentar i cosmetic la obinerea parfumurilorSalicilatul de metil este contraindicat la femeile gravide. La adiminstrarea repetat a substanei pentru a evita tulburrile gastrice i renale, aceasta trebuie realizat prin aplicare pe piele. Aceasta substan se gsete in unguente precum: Saliform, Ben gay, Salmet-t. Se absoarbe prin piele, de aceea aplicarea pe suprafete intinse poate provoca fenomene toxice.

Salicilatul de amil; Salicilatul de glicol Au proprieti similare, mirosul lor este acceptabil. Cu toate acestea, utilizarea lor este mai limitat decat a salicilatului de metil

Salicilamida Compus din grupa salicilailor, avnd proprieti analgezice egale cu cele ale aspirinei iar efecte antipiretice i antireumatice mai slabe dect ale acidului acetil salicilic. Efectele sale asupra S.N.C sunt mai reduse. In general este puin toxic. lritant grastic mai redus dect aspirina. Eliminarea: mai ales pe cale renal (prin filtrare glomerular), dar lent i datorit reabsorbiei tubulare (alcalinizarea urinii cu ajutorul NaHCO3 reduce reabsorbia tubular).

Bibliografie

7. Dicionar de chimie, ed. tehnic, 1964 Bucureti7. The United States Pharmacopeie, II , Revision7. Ioan Magyar : Farmacologie.Elemente de farmacologie fundamentala, farmacologie clinica si toxicologie clinica" editia 3 revizuita Editura Universitatii din Oradea 2011.7. Dnil G. : Medicamente moderne de sintez, Ed. ALL, Bucureti 19947. Dnil G. : Chimie frmaceutic, Ed. ALL, Bucureti, 19947. Dobrescu, D. Farmacoterapie, Ed. medical, Bucureti 1981.7. Mungiu, O.C, Farmacologie clinic, Vol. II, I.M.F. Iai, 1987.7. www.wikipedia.ro