Vasopresina

Vasopresina este un hormon peptidic eliberat de hipofiza posterioar ca rspuns la creterea tonicitii plasmatice i a hipotensiunii arteriale. Are proprietii antidiuretice i vasopresoare. Deficitul realizeaz diabetul insipid.

Structur

Vasopresina este o nonapeptid cu un inel de 6 aminoacizi i o caten lateral cu 3 aminoacizi. La om ca i la cele mai multe mamifere aminoacidul din poziia 8 este arginina (argininvasopresina) pe cnd la porc i speciile nrudite este lizina (lipresina).

Desmopresina este un analog sintetic al vasopresinei, utilizat n primul rnd pentru efectele antidiuretice. Desmopresina sub form de acetat are activitate V1 minim i raportul antidiuretic / presor de 4000 de ori mai mare dect al vasopresinei. Felipresina i terlipresina sunt de asemenea alalogi sintetici cu efecte antidiuretice i vasopresoare. Terlipresina este un promedicament, activat n organism la lipresina.

Farmacocinetic

Absorbia oral este redus. Vasopresina se administreaz i.v., i.m. sau intranazal. T al vasopresinei circulante este de aproximativ 20 minute. Vasopresina este scindat prin reducerea punii disulfurice i clivaj peptidic la nivel hepatic i renal. O cantitate mic de vasopresin este eliminat pe cale urinar.

Efecte

Vasopresina acioneaz pe dou tipuri de receptori. Receptorii V1 se gsesc pe celulele musculare netede vasculare i mediaz vasoconstricia.

Receptorii V2 sunt situai pe celulele tubulare renale i sunt responsabili de efectul antidiuretic prin creterea permeabilitii apoase i a resorbiei apei n tubii colectori. Receptorii V2 extrarenali elibereaz factorul coagulrii VIIIc i factorul von Willebrand.

Utilizri terapeutice

Vasopresina i desmopresina constituie tratamentul de alegere pentru diabetul insipid de origine hipofizar. Prin scderea producerii de urin nocturn tratamentul cu desmopresin la culcare amelioreaz enurezisul nocturn.

Perfuziile cu vasopresin (v. Terlipresina) sunt eficace n hemoragiile din varicele esofagiene i cele din diverticulii colonici.

Posologie

Vasopresina are aciune de scurt durat dup administrare i.m., s.c. i i.v.Se administreaz s.c. sau i.m. 5 10 U.I. la 3 6 ore pentru tratamentul diabetului insipid tranzitoriu i 0,1 0,5 U/ min i.v. pentru hemoragiile gastrointestinale.

Acetat de desmopresin

Desmopresina constituie tratamentul preferat pentru cei mai muli pacieni cu diabet insipid central. Se poate administra intranazal, intravenos, subcutan sau oral. Dozarea tipic pe cale nazal este de 10 40 micrograme (0,1 0,4 mL) zilnic n una sau trei prize. Desmopresina nazal este diponibil ca i spray nazal care elibereaz 0,1 mL/spray. De asemenea exist preparate nazale calibrate care pot elibera o doz mult mai precis. Preparatele parenterale de desmopresin au o biodisponibilitate de aproximativ 10 ori mai mare decat cele intranazale. Injectabil se administreaz 1 4 micrograme (0,25 1 mL) zilnic la fiecare 12 24 ore dup necesiti pentru poliurie, polidipsie sau hipernatrenie. Pentru enurezisul nocturn, desmopresina se introduce intranazal 10 20 micrograme (0,1 0,2 mL) la culcare.

Desmopresina se administreaz i pe cale oral n doze de 0,1 0,2 mg la 12 24 ore.

Desmopresina se utilizeaz ca i anticoagulant n hemofilia A i n boala von

Willebrand.

Efecte adverse

Se observ cefalee, greuri, disconfort abdominal ,agitaie i rar reacii alergice. Uneori pot aprea convulsii prin hiponatremie.

Vasopresina, dar nu desmopresina, poate produce vasoconstricie i se va utiliza cu pruden la pacienii cu boal coronarian. Insuflaiile nazale sunt mai puin eficace n caz de congestie nazal.

Preparate

1. Desmopresina

Adiuretin

sol. 0,01% - picturi nazale, fl. 5 mL

Sol. imj. 4 g/ 1 mL f. 1 mL

Mirinin

cpr. 0,1 mg; cpr. 0,2 mg

Stimate

sol. 0,1 mg/mL; 1,5 mg/mL; soluie nazal

4 micrograme / 1 mL sol injectabil

100 micrograme/1 mL sol. pentru pomp cu spray i sistem de eliberare tubular nazal.

0,1 mg, 0,2 mg cpr.

2. TerlipresinaRemestyp

sol. 0,1 mg/1 mL; f. 2 mL; 5 mL; 10 mL

Sol. inj. 0,2 mg/1 mL; f. 2 mL

3. Vasopresin (Generic, Pitressin) 20 U.I. presoare/ 1 mL cu adm. i.m. sau s.c.