Antidiareice

Farmacologie clinica

Digestiv I

Ulcer pepticMedicatie pentru:

Eradicarea HP

Antisecretoare

Antiacide

Protectoare

Reflux gastroesofagianProkinetice

ConstipatiaPolizaharide celuloza

Emoliente

Lubrifiante

Stimulante laxative

Laxative osmotice

DiareeaAntiinflamatoare

Opioide

Rehidratare

Emeza

Medicatia antiulceroasa

Categorie mecanismExempleMecanism actiune

AntiacideMg, oxid, hidroxidNeutralizare

AnticolinergicePropantelinaBlocheaza receptorii muscarinici

Antagonisti receptori H2CimetidinaBlocheaza r H2

ProstaglandineleMisoprostolScade AMPc, scade H

ProtectoareSucralfat de bismutProtejeaza mucoasa

Supresie HP

Inhibitori ai pompei protOmeprazolScade ATPaza (H, K)

Scade H

AntimicrobieneClaritromicinAnti HP

Farmacoterapia antiulceroasa

Ulcer si HP + (D=90-95%, G=50-80%)

AntisecretoareOmeprazol40 mg/zi

Lansoprazol15-30 mg/zi

Pantoprazol40 mg/zi

sau

Bl r H2

Cimetidina800 mg/zi noaptea

Ranitidina300 mg/zi noaptea

Famotidina40 mg/zi noaptea

ProtectoarePrep bismut525 mg x 4/zi

Antimicrobiene-Metronidazol400 mg x 3/zi

sau

Tinidazol

PRIMA OPTIUNE

-Claritromicin500 mg x 2/zi

sau

Amoxicilin500 mg x 3/zi

Durata standard: 2 saptamani

Eradicare 87-91%

Ulcer si HP -

Duodenal

Bl r H2

Cimetidina800 mg/zi noaptea

sau

Ranitidina300 mg/zi noaptea

Famotidina 40 mg/zi noaptea

Nizatidina300 mg/zi noaptea

Durata: 4-8 saptamani

Vindecare 80-95%

Gastric

Bl r H2

Cimetidina400 mg x 2/zi noaptea

sau

Ranitidina150 mg x 2/zi noaptea

Durata: 10-12 saptamani

Vindecare: 90%

Control gastrosec + biopsie

Suspiciune: malign

Persistenta ulcer: rezectia

UlcerIntoleranta la scaderea aciditatii

Sucralfatul (complex dizaharid cu hidroxid de aluminiu)

Adera la baza ulceratiei

Complex cu pepsina si sarurile biliare

Creste productia locala de bicarbonat

Creste productia de mucus

Supresia HP

Aciditatea modest redusa

Doze: 1 g x 4/zi, 1 h inaintea meselor si la culcare

Durata: max 8 saptamani

Tratament intretinere: 1 g/zi

Ef secundare: constipatia

1. Ulcer activ

Bl r H2

Cimetidina800 mg/zi

Ranitidina300 mg/zi

Famotidina 40 mg/zi

Se administreaza intre cina si culcare

2. Inhibitori ai pompei de protoni se administreaza dimineata, inaintea micului dejun

Omeprazol 20 mg

Lanzoprazol 30 mg

Pandoprazol

3. Tratament de intretinere

a. Bl r H2Cimetidina800 mg/zi noaptea

Ranitidina300 mg/zi noaptea

Famotidina 40 mg/zi noaptea

b. Inhibitori ai pompei de protoni

Omeprazol 20 mg

Lanzoprazol 30 mg

Pandoprazol

c. Preventia ulcerului indus de AINS:

Nisoprostol200 mcg x 3/zi

Inhibitori de pompa de proton

Interactiuni medicamentoase

Cimetidina scade activitatea citP450:

1. scade emtabolismul hepatic

2. scade emtabolismul benzodiazepinelor

3. bloc canalele de Ca

4. carbamazepina

5. labetolol

6. metoprolol

7. metronidazol

8. fenitoin

9. ADT

10. chinidina

11. teofilina

Ranitidina, Famotidina, Nizatidina nu inhiba citP450

Efecte adverse: cefalee, somnolenta, fatigabilitate, stari confuze, halucinatii, insomnie, greata, voma, discomfort digestiv, diaree, constipatie, trombocitopenie, alopecie, ginecomastie, inapetenta, artalgie.

Efecte secundareCimetidina: Vezi mai sus + galactoree

Ranitidina, famotidina: nu interfera cu citP450, nu au efecte semnificative antiandrogenice

Omeprazolul, Lanzoprazol: hipergastrinemia secundara de rebound, hiperplazia mucoasei gastrice

Antiacide

Saruri de Al si Mg (hidroxid de Al si Mg)Comp de Al constipatie

Comp de Mg diaree

Protectoare

-Sucralfat

f bine tolerat

-Bismut coloidal

-Misoprostal

stimulare uterina, diaree, greata

Clasificarea compusilor antiemetici

ClasaExempleEficienta

Antagonisti de receptori 5HT3Ondansetron

GranisetronEmeza indusa de citotoxice

Antagonisti de receptori antidopaminergici centraliMetoclopramid

PrometazinaEmeza indusa de citotoxice

Antagonisti de receptori H3Ciclizina si alte antihistaminiceVoma vestibulara (rau de miscare)

Blocanti receptori muscariniciScopolaminaRau de miscare

Agonisti de receptori canabinoiziDronabinolEmeza prin citotoxice

Antiemetice

Fenotiazide

Proclorperazina

Prometazina

Antiemetice antihistaminice

Difenhidramina

Ciclizina

DiverseHidroxizina

Butirofenonele

Corticoizii dexametazona, metilprednisolon

Antagonisti ai receptorilor 5HT3

Ondansetron iv 0.15 mg/kg corp x 3 (la 4-8h)

Granisetron

Dolasetron

Ef adverse: proteinurie, antiem

Neostigmina ef colinergice: salivatie, transpiratii, lacrimare, defecatie, crampe, agravarea astmului (Crampe abdominale, spasme ale musculaturii striate, hipersalivaie, mioz, uneori chiar stri de colaps)

Metoclopramid (Somnolenta, stare de oboseal, ameteli si uneori: cefalee, insomnie, agitaie, constipatie sau diaree, meteorism; fenomene extrapiramidale (ndeosebi la copii si tineri): spasme faciale, miscri involuntare, torticolis, simptome care de regul cedeaz la ntreruperea tratamentului; diskinezie tardiv n cazul unor cure prelungite; efecte endocrine: amenoree, galactoree, ginecomastie, hiperprolactinemie)

Domperidom (antagonist al dopaminei)

- antidopaminergice: ef parkinsoniene, hiperprolactinemie, galactoree

ClasaExempleMecanism de actiune

ColinergiceBetanecolol

Prostigmina si alteleActivitate muscarinica

Creste Ach

AntidopaminergiceDomperidomAntagonizeaza receptorii D2

Modulari receptori serotoninaMetoclopramidActiveaza r 5HT4

Antagonism r D2

Compusi motilin-mimeticiExitromicin (macrolide)Activarea r motilina

Motilina este un hormon peptidic care exista in celulele musculare netede intestinale si este simulator al motilitatii superioare.

Antidiareice

Tratament etiologic

Tratament simptomatic:

- Opiacee:

Difenoxilat (5mg x 4/zi)

Loperamid (4 mg inintial, 2 mg dupa fiecare evacuarte, max 16 mg/zi)

Codeina

- Protectoare

Bismut subsalicilat (cp 2x max 8/zi)

- Rehidratare orala

Solutie polielectrolitica (OMS) ce contine electroliti si glucoza

Acizii biliari

Steroizi naturali sintetizati in ficat

Efecte:- cresc fluxul biliar

- FB + asupra sintezei de colesterol

- faciliteaza absorbtia lipidelor si vitaminelor liposolubile

Reprezentanti:ac colic

ac chemodeoxicolic

ac deoxicolic

Proprietati terapeutice:

litolitice dizolva calculii biliari formati din cristale de coleststerol monohidrat de pana la 15 mm in diametru

Preparate medicamentoase:

Ac chemocolic

Ac ursodeoxicolic (13-15 mg/zi in 2 prize)

Indicatii: calculi biliari din colesterol

ciroza biliara

Medicamente destinate bolilor inflamatorii intestinale

(inflamatii cronice, etiologie nedeterminata)

Colita ulceroasa si boala Crohn

1. 5 aminosalicilati

Sulfasalazina = mesalamina = sulfapiridina

Componenta activa majoritatea ajunge in intestinul gros

60-80% raspund la terapie in forme medii de colita ulcerativa

B Crohn raspunde slab la sulfasalazina

Doze: 4g/zi divizat in 4 prize

2. Glucocorticoizi

Budesonid

3. Comp imunosupresori (a IIa optiune la pacientii care nu raspund la glucocorticoizi)

Derivati de tioguanina

6 mercaptopurina (1.5 mg/kg corp/zi)

azotioprina (2-2.5 mg/kg corp/zi)

Eficienta buna pe termen lung (3-6 luni de tratament)

Ef secundare: supresia maduvei hematopoietice

Metotrexat

Debutul actiunii este mai rapid decat la 6 mercaptopurina si azotioprina, eficienta buna in BC

Doza: 15-25 mg/saptamana im

Ef secundare: supresia medulara si epit intestinal, alopecie

Ciclosporina

Eficienta ridicata in colita ulcerativa care nu raspunde la glucorticoizi

Doza 4 mg/kg corp/zi infuzie

Necesita monitorizare

Alti compusi

Tacrolimus

Micofenolat

4. Modificatori ai raspunsului biologic

Infliximab (nu are ef secundare)

Ig (soarece si om) care leaga TNF pe care-l neutralizeaza

Indicatii: BC medie si severa: 2/3 din pacienti raspund dupa prima infuzie

Administrare: infuzie unica iv 5 mg/kg corp

Ef adverse:

frecvente

10-45% dintre pacientii tratati

posibil: anemie megaloblastica (impiedica absorbtia acidului folic)

R alergice: artralgii, hemoliza, agranulocitoza, trobocitopenie, urticarie