CAP.II.PULVERES FRX

2.1. Definirea şi caracterizarea formelor farmaceutice solide –pulberi

Conform FR. X, pulberile sunt preparate farmaceutice solide alcătuite din particule uniforme ale uneia sau mai multor substanţe active asociate sau nu cu substanţe auxiliare.

Folosire:

- ca atare- divizate în doze unitare

Administrare:

- oral- aplicate pe:

o pieleo mucoase

Pulberile pot fi definite ca suspensii sedimentate constituite din particule solide de forme şi dimensiuni diferite cuprinse între 0,5 – 800 μm.

INTRODUCERE Pulberile sunt preparate farmaceutice solide, alcătuite din particule uniforme ale uneia sau mai multor substanţe active, asociate sau nu cu substanţe auxiliare şi care sunt folosite ca atare sau divizate în doze unitare. Ele mai pot fi amestecuri fizice de două sau mai multe substanţe chimice pure, naturale, de sinteză sau semisinteză, pulverizate în proporţii definite. În anul 500 î.e.n a fost introdusă una din cele mai vechi pulberi numită ,,Hiera Picra,, care era un amestec de Aloe şi Canella utilizată ca laxativ. Pulberile sunt printre cele mai vechi forme de administrare a medicamentelor, iar preparările de pulberi şi împărţirea lor în doze constituie una dintre cele mai uzuale operaţiuni din oficină (ocupând 20-25% din totalul formelor prelucrate). În prezent, importanţa pulberilor ca formă farmaceutică s-a diminuat, mai ales în cazul administrării pe cale orală şi datorită realizării unor noi medicamente mai uşor de utilizat şi cu o stabilitate superioară cum ar fi comprimatele şi capsulele.

Pulberi-Generalităţi

Pulberile sunt preparate farmaceutice solide constituite din particule ale uneia sau ale mai multor substanţe medicamentoase în amestec, folosite ca atare sau împărţite în doze. Din punct de vedere fizic pulberile sunt dispersii de solid în solid iar din punct de vedere al gradului de dispersie pulberile sunt sisteme disperse eterogene de solid în gaz. Pulberile reprezintă una din cele mai vechi forme de administrare a medicamentelor, iar prepararea amestecurilor de pulberi şi împărţirea lor în doze constituie una din principalele preocupări ale farmaciştilor.

Astăzi, importanţa pulberilor ca formă farmaceutică s-a diminuat datorită introducerii în practică a unor preparate solide evoluate, cum sunt: -Comprimatele; -Drajeurile; -Capsulele.

ISTORIC Pulberile reprezintă una dintre cele mai vechi forme farmaceutice de administrare a medicamentelor. Primele pulberi utilizate în ‚,terapeutica empirică,, de omul primitiv au fost de origine: -minerală ca: argilele; -vegetală: pulberi de plante uscate -animală: produse uscate şi pulverizate din organe şi glande animale. La vechii greci şi romani, pulberile sunt descrise în operele lui HIPOCRATE şi GALENUS. Pulberea SEIDLITZ, un amestec de săruri minerale, cu acţiune purgativă, a fost introdusă de Thomas SAVORY în 1815.

AVANTAJE ŞI DEZAVANTAJE

Avantaje: -Administrarea sub formă de pulberi oferă multiple posibilităţi de asociere a substanţelor medicamentoase şi asigură o doză precisă a acestora; -Pulberile reprezintă o formă farmaceutică stabilă comparativ cu preparatele lichide deoarece reacţiile chimice se produc foarte lent; -Se dizolvă rapid în fluidele corpului şi de aceea rezultă o acţiune mai promptă decât în cazul altor forme solide cum sunt comprimatele sau drajeurile; -Trecerea rapidă a pulberilor administrate oral micşorează riscul apariţiei iritaţiilor la nivelul mucoaselor tractului gastrointestinal. Dezavantaje: -datorită suprafeţei mari de contact se conservă greu fiind uşor invadate de microorganisme, ceea ce impune adăugare de conservanţi; -se descompun în contact cu aerul, umiditatea şi lumina; -apariţia unor reacţii între componente poate duce la descompunerea şi lichefierea amestecului; -greu accesibile datorită gustului sau mirosului neplăcut; -cost ridicat la transport, spaţii de depozitare mari.

FORMULAREA PULBERILOR

La formularea pulberilor trebuie ţinut cont de proprietăţile substanţelor active (chimice, fizice) şi de alte aspecte, care pot influenţa calitatea pulberilor obţinute. În pulberi, pe lângă particulele individuale se pot găsi aglomerate şi agregate de particule. Aglomeratele sunt formate din mai multe particule legate prin forţe fizice de adeziune mai slabe. Agregatele se obţin printr-un proces de sintetizare, astfel încât particulele sunt legate mai puternic.

PROPRIETĂŢI FIZICE ALE PULBERILOR Pulberile sunt un sistem dispers macroeterogen, în care diametrul particulelor este cuprins între 0,5-1000 milimicroni.

Pentru formulare sunt importante pe lângă alte aspecte de ordin chimic sau fizico-chimic si aspecte de ordin fizic şi anume:

MĂRIMEA PARTICULELOR

Dimensiunea particulelor poate fi determinată microscopic prin suspendarea particulelor într-un lichid adecvat. Particulele nu au toate aceeaşi dimensiune dar printr-o reprezentare grafică se poate stabili proporţia particulelor de diferite dimensiuni. Mărimea particulelor este un parametru foarte important. Pentru pulberile absorbante este nevoie de un grad de dispersie foarte avansat (la fel şi pentru pulberile greu solubile), însă pulberile uşor solubile pot avea un grad de dispersie mai mic (groscioare, semifine).

FORMA PARTICULELOR

Majoritatea particulelor au forme neregulate (poliedrice). Mai rar sunt întâlnite pulberi care au forme regulate (cub, sferă). Forma particulelor este importantă mai ales când pulberea este prelucrată în comprimate (forma cubică este comparabilă direct).

STRUCTURA PARTICULELOR

Depinde de originea pulberilor (animală, vegetală, minerală) sau substanţe organice. Din punct de vedere al structurii pot fi: -amorfe – substanţe cu structură neregulată (eterogene); -cristaline ca o reţea spaţială regulată. Structura determină proprietăţi importante din punct de vedere tehnologic.

COMPRIMABILITATEA

Este influenţată de structura cristalelor de exemplu, substanţele cristalizate în sistemul cubic sunt comprimabile direct, în schimb substanţele care cristalizează înalte sisteme cristaline sau substanţele amorfe se pretează comprimării directe.

SOLUBILITATEA

Solubilitatea substanţei creşte odată cu creşterea gradului de dispersie. În general forma amorfă a aceleiaşi substanţe este mai solubilă decât forma cristalină.

PROPRIETĂŢI CHIMICE SAU FIZICO-CHIMICE ALE PULBERILORLa formularea pulberilor trebuie ţinut cont şi de proprietăţile fizico- chimice şi chimice. În pulberi pot avea loc reacţii chimice dar care în condiţii de conservabilitate bună au viteză redusă. Factori externi ca: aerul(oxigenul, apa, diferite gaze) şi lumina pot mări mult viteza de reacţie şi anume: lumina poate da reacţii fotochimice;

oxigenul sub influenţa luminii şi căldurii poate da reacţii chiar spontane; Odată cu creşterea gradului de dispersie a pulberilor creşte absorbţia care este de 2 feluri: -absorbţie fizică;-absorbţie chimică(când au loc reacţii chimice putând cauza alterarea substanţelor respective).