curs antibiotice
Post on 14-Jan-2016
87 Views
Preview:
DESCRIPTION
TRANSCRIPT
-
ANTIBIOTICE SI CHIMIOTERAPICEUVVG ARADDISCIPLINA FARMACOLOGIE
-
ANTIBIOTICELE
POT FI DEFINITE CA SUBSTANTE CU ACTIUNE ANTIMICROBIANA SPECIFICA, PRODUSE DE CELULE VII SAU OBTINUTE SINTETIC.
-
Importantprescrierea rationala a ATB;cand prescrie ATB medicul zilei de azi trebuie sa se gandeasca la viitorul medicinei de maine;sanatatea nu are pret, dar are buget
-
ANTIBIOTICE:
AB BETALACTAMINEDIBACTAMIPENAMI (PENICILINE)PENICILINE NATURALEPENICILINE ANTISTAFILOCOCICEAMINOPENICILINECARBOXIPENICILINE
UREIDOPENICILINEAMIDINOPENICILINEPENEMI-CARBAPENEMICEFEME(CEFALOSPORINE)CARBACEFEMEMONOBACTAMITRIBACTAMI
-
AB AMINOGLIGOZIDE -STREPTOMICINA-KANAMICINA-GENTAMICINA-SPECTINOMICINA-NEOMICINA-TOBRAMICINA-AMIKACINA-NETILMICINA
AB MACROLIDE
-ERITROMICINA-OLEANDOMICINA-SPIRAMICINA-ROXITROMICINA-DIRITROMICINA-CLARITROMICINA-FLURITROMICINA-AZITROMICINA -SINERGISTINE
-
AB LINCOMOCINE (LINCOSAMIDE):LINCOMICINACLINDAMICINAAB GLICOPEPTIDICE:
VANCOMICINATEICOPLANINADAPTOMICINA
AB CU SPECTRU LARG:TETRACICLINEAMFENICOLI
GRUPUL RIFAMPICINEI
AB POLIPEPTIDICE:POLIMIXINEBACITRACINA
-
CHIMIOTERAPICE ANTIMICROBIENECHINOLONE SI FLUOROCHINOLONESULFAMIDE ANTIBACTERIENEDIAMINOPIRIMIDINE : - TRIMETROPRIMDERIVATI DE NITROFURANDERIVATI DE CHINOLINADERIVATI DE IMIDAZOLDERIVATI DE FORMALDEHIDA
-
ALTE STRUCTURI:ACID MANDELICDAPSONAMESALAZINA
ALTE ANTIMICROBIENE:LINEZOLIDSPECTINOMICINAFOSFOMICINAACID FUSIDIC
-
Antibioticele (AB) i chimioterapiceleageni antimicrobieni cu activitate selectiv, care introduse n organism exercit efecte toxice specifice fa de anumite microorganisme, fungi, parazii, avnd ns efecte toxice mai reduse sau absente fa de celulele organismului gazd.Pot fi:antibioticele sunt produse de diferite specii de microorganisme (bacterii, fungi, actinomicete),chimioterapicele sunt obinute prin sintez chimicClasificarea acestor substane se face funcie de germenii pe care acioneaz:- AB i CT antibacteriene- AB i CT antifungice- AB i CT antiprotozoariceMecanism de aciune: produc efect de tip bactericid sau bacteriostatic pe agenii patogeni.Bacteriostatic - inhib multiplicarea germenilor i i fac vulnerabili la forele de aprare ale organismuluiBactericid - produc distrugerea germenilor
-
Mecanisme generale de aciune
1. La nivelul peretelui celulei bacteriene2. La nivelul membranei citoplasmatice a celulei bacteriene 3. Asupra proceselor metabolice intracitoplasmatice a. Inhibarea sau degradarea sintezei proteice la nivel ribozomal: 30S: tetraciclinele50S cloramfenicolul, eritromicinab. Antagonismul competitiv fa de un metabolit esenialsulfamidele prin inhibarea sintezei de acid folic4. Asupra aparatului nucleara. Inhibarea ARN polimerazei, ARN girazei bacteriene
-
POSIBILE ASOCIERI POSIBILE CONTRAINDICATI
-
CEFALOSPORINECLASIFICARE DUPA CALEA DE ADMINISTRARECEFALOSPORINE PARENTERALE
GENERATIA I:CEFAZOLINA,CEFALOTINA,CEFAPIRINA,CEFATRIZIN
GENERATIA II:CEFAMANDOL, CEFUROXIM, CEFOXITINA, CEFOTETAN, CEFORANID, CEFONICIDGENERATIA III:CEFOTAXIM, CEFTAZIDINA, CEFOPERAZONA, CEFPIRON, MOXALACTAM, LATAMOXEFGENERATIA IV:CEFEPIMA
-
CEFALOSPORINE
CEFALOSPORINE ORALE VECHIGENERATIA I: CEFALEXINA, CEFADROXIL, CEFRADINAGENERATIA II:CEFACLORCEFALOSPORINE ORALE NOI
CEFUROXIM-AXETILCEFOTAXIM-HEXETINCEFTIBUTENCEFETAMETCEFRODOXIMCEFTERAM-PIVOXILCEFPROZIL
-
CEFEME CEFALOSPORINE
structur beta - lactamic, derivai ai acidului 7-amino cefalosporanic Au efect bactericid, acionnd ca i penicilinele ,prin inhibarea sintezei peretelui rigid al celulei bacteriene.Se pot folosi ca antibiotice de rezerv ale penicilinelor (n cazuri de rezisten i alergie) i pe de alt parte ca medicamente ale infeciilor Gram negative.
-
GENERATIA I
CEFAZOLINA (KEFAZOL) CEFALEXINACEFALOTINA (KEFLIN) CEFAPIRINASpectru largit ca si spectrul Penicilinei G Oxacilinei Ampicilinei
cocilor Gram pozitiv, inclusiv stafilococul auriu penicilinazo -pozitivcoci gram negativi bacili gram pozitiv bacili gram negativ (analog ampicilinei) n plus Klebsiella.
-
Cefalexina (Ospexin) este stabil n mediu acid pe cale oral n doz de 0,5 g de 4 ori pe zi infecii ale cilor respiratorii (cu Haemophylus influenzae) infecii urinare.
Cefalotina, cefazolina i cefapirina
se administreaz parenteral i.m i i.v - t1/2 de 30- 60 minute n infecii respiratorii i urinare
-
GENERATIA II
CEFUROXIMA (ZINNAT)CEFACLORCEFAMANDOL (MANDOKEF) CEFOXITINASpectru larg ca si spectrul Penicilinei G Oxacilinei Ampicilinei Gentamicinei MetronidazolSA:Proteus, Providencia i Bacteroides fragilis
-
GENERATIA III
CEFOTAXIMA (CLAFORAN)CEFTAZIDIMACEFTRIAXONA (ROCEPHIN)CEFOPERAZONA (CEFOBID)Spectru ultralarg ca si spectrul Penicilinei Gecthyma gangrenosumOxacilineiAmpicilineiGentamicineiMetronidazolTicarcilinaGENERATIA IV
CEFPIROMACEFEPIMASpectrul foarte larg ce include si enterococul
-
CARBAPENEMIIMIPENEM, MEROPENEMERTAPENEM
MONOBACTAMIAZTREONAM piocianic=pseudomonas aeruginosa CARUMONAM , TIGEONAM
-
MACROLIDE CLASIFICARE DUPA ORDINEA INTRODUCERII IN TERAPIE:GENERATIA I:ERITROMICINA, OLEANDOMICINA, JOSAMICINA, SPIRAMICINA
GENERATIA II:ROXITROMICINA, DIRITROMICINA, CLARITROMICINA,AZITRIMICINA,TELITROMICINA
-
LINCOSAMIDE Este un ATB izolat in 1962 din STREPTOMYCES LINCOLNENIS. Se comporta ca bactericid. Actioneaza ca si Eritromicina , asupra sintezei proteinelor la nivelul rizozomilor . Spectrul de actiune cuprinde coci Gram (+) bacili Gram (+) anaerobi, actinomicete si mycoplasme. Prezinta interes in infectiile cu coci Gram (+) (STREPTOCOC, STAFILOCOC); mai ales in osteomielita , are buna difuziune osoasa.
LINCOMICINA(LINCOCIN)CLINDAMICINA
-
MACROLIDE , LINCOSAMIDE I ANTIBIOTICE DE REZERV CU SPECTRU ASEMNTOR
ERITROMICINA I ALTE MACROLIDE
-
MACROLIDE
CARACTERISTICI COMUNE:
INEL LACTONICSPECTRU ANTIMICROBIAN LARGDIFUZIE TISULARA BUNA (utile in infectii cu germeni intracelulari: chlamidia, mycoplasma, legionella, Helicobacter )TOXICITATE , TOLERANTA COMPLIANTA TERAPEUTICA BUNA MAI ALES NOILE MACROLIDE
-
CLASIFICARE:
1. MACROLIDE ADEVRATE INEL LACTONIC CU 14 ATOMI- COMPUI NATURALI: - ERITROMICINA - OLEANDOMICINA- COMPUI SEMISINTETICI: - ROXITROMICINA - CLARITROMICINA - DIRITROMICINA INEL LACTONIC CU 15 ATOMI- AZITROMICINA INEL LACTONIC CU 16 ATOMI- COMPUI NATURALI - JOSAMICINA - SPIRAMICINA- COMPUI SEMISINTETICI: - ROKITAMICINA INEL LACTONIC CU 17 ATOMI- COMPUI SEMISINTETICI: - LANKACIDINA2. SINERGISTINE - PRISTINAMICINA - VIRGINAMICINA
-
Macrolide "vechi": - ERITROMICINA - OLEANDOMICINA - JOSAMICINA - SPIRAMICINA
Macrolide "noi": - ROXITROMICINA - CLARITROMICINA - DIRITROMICINA - AZITROMICINA - ROKITAMICINA
-
ERITROMICINAMA: inhiba sinteza ribozomiala a proteinelor bacteriene prin fixarea pe subunitatea 50 S ribozomial => bacteriostatic la doze ; bactericid la doze .Obs.: NU se asociaz cu Cloramfenicolul pentru c au acelai loc de aciune.SA: CG+; CG-; BG+; Actinomicete, Mycoplasma, Chlamidia, Ricketsia.Obs.: ERITROMICINA ESTE ATB DE NLOCUIRE LA BOLNAVII CU ALERGIE LA PENICILINE !!!
-
FC: adm. oral abs. duodenala. Distributie buna n esuturi (cu excepia LCR). INDICATII: boli cu germeni sensibili: angine streptococicepneumonie interstiial cu Mycoplasme,Legionella, Chlamidiiprofilaxia RAA sifiliserizipel boli sexuale cu chlamidii (cervicite, uretrite).Adm.: - oral la 6 ore
-
MACROLIDE NOIBd% crescuta fata de macrolidele vechiSA: larg asemanator macrolidelor vechi +- Toxoplasmoza gondi,- Helicobacter Pylori - Mycobacterium avium (SIDA); - BG (Salmonela, Shigella, Jersinia)Complianta terapeutica buna (1-2 prize/zi)RA: - rareFA: - adm. orala distributie buna in tesuturi si celule; se c% in pulmon; renal efect postantibiotic (72 ore)UT: infectii cu germeni sensibili
-
Adm.: ROXITROMICINA Rulid cp.CLARITROMICINA Klacid cp.; fl.; sirop
AZITROMICINA Zitaromax cp.
SPIRAMICINA Rovamycine cp; fl.; sirop
-
IV. LINCOSAMIDELINCOMICINACLINDAMICINA
LINCOMICINASA: streptococi; stafilococi; anaerobi (Bacterioides fragilis)UT: infectii osteoarticulare cu stafilococ profilaxia endocarditei infectioaseAdministrare: oral si parenteral (i.m., i.v. perfuzie)CLINDAMICINASA: ! bacteroides fragilis
-
GLICOPEPTIDEVANCOMICINATEICOPLANINA
VANCOMICINA VANCOCINE fl.Este un antibiotic de rezerv, bactericid MA: - inhiba sinteza peretelui bacterian- afecteaza permeabilitatea membranei citoplasmatice- afecteaza sinteza ARN bacterianSA: CG + (streptococi, stafilococi); BG +UT: ATB de rezerva pentru:- infectii stafilococice severe- colita pseudomembranoasa cu Clostridium- peritonita stafilococicaRA: ototoxicitate; nefrotoxicitateAdm.: i.v.
-
TEICOPLANINA TARGOCIDSA: asemanator Vancomicinei CG+ (streptococo,stafilococ) BG+Uneori mai activ de 2 - 3 ori decat Vancomicina
POLIPEPTIDE CICLICE COLIMICINAPOLIMIXINASA: active pe CG- si BG-
-
AMINOGLICOZIDE (AGZ)
GENERATIA ISTREPTOMICINA activa pe BKKANAMICINANEOMICINASPECTINOMICINA activa in gonoreePAROMOMICINA - activ ca antimicrobian
GENERATIA IIGENTAMICINATOBRAMICINA
GENERATIA IIIAMIKACINANETILMICINA
-
sunt bazice, avnd un intens caracter polar i hidrosolubilenu se absorb din tubul digestivpot fi ns folosite n infecii intestinalePentru efecte sistemice se administreaz parenteral, i.m sau i.v. n organism, difuzeaz numai n lichidul extracelular, nu intr n celule, nici la nivelul l.c.r. sau S.N.C.
Aminoglicozidele acioneaz bactericid, prin dereglarea sintezei proteice bacteriene, legndu-se de subunitile ribozomale bacteriene 30S.
-
Rezistena la aminoglicozide este unidirecional exemplu : germenii rezisteni la streptomicin nu sunt rezisteni la kanamicin, gentamicin.
n cazul apariiei rezistenei la gentamicin se folosesc tobramicina sau amikacina (fiind antibiotic de rezerv pentru toate aminoglicozidele ).
-
Spectrul de aciune coci: streptococi (hemolitic i viridans), enterococi,stafilococi, Neisseria(gonoreae, meningitidis);bacili Gram negativi: E.coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter,Haemophylus influenzae,Pseudomonas aeruginosa, Brucella, Pasteurella, Mycobacterium tuberculosis, Salmonella, Shigella
-
Neurotoxicitatea se manifest prin lezarea perechii VIII de nervi cranieni i apariia de leziuni cohleare i vestibulare; Ototoxicitatea este ireversibil, ducnd la surditate. Leziunile vestibulare se manifest prin greuri, ataxie, nistagmus; pot fi ns compensate.Fenomenele nefrotoxice se datoresc acumulrii aminoglicozidelor n corticala renalUn alt efect advers pseudocurarizant cu blocarea transmisiei neuro-musculareEFECTE ADVERSE
-
Streptomicina se folosete actualmente mai mult ca antituberculos n asociere cu tuberculostatice. Kanamicina este mai toxic dect streptomicina , se administreaz mai rar pe cale sistemic. Este indicat n caz de rezisten la streptomicin, n infecii grave cu germeni gram negativi. In infecii stafilococice se asociaz cu oxacilina. Gentamicina este antibioticul aminoglicozidic cel mai utilizat datorit activitii antimicrobiene intense i toxicitii ceva mai reduse dect a kanamicinei. Acioneaz pe Klebsiella, Haemophillus, Enterobacter. Este indicat n infecii grave cu germeni rezisteni la alte antibiotice - meningite, endocardita, infecii respiratorii, urinare, hepatobiliare, arsuri ntinse infectate. Rezistena la gentamicin este ncruciat unidirecional. Oto- i nefrotoxicitatea sunt prezente, fiind favorizate de concentraii mari, tratamente prelungite.
-
Tobramicina activ pe tulpinile de Pseudomonas i ceva mai puin nefrotoxicAmikacinaeste mai activ pe piocianic dect tobramicina toxicitate asemntoare sau chiar mai mare dect a tobramicinei se folosete ca antibiotic de rezerv n caz de rezisten la gentamicin i tobramicinNeomicina (Negamicin) nu este utilizat sistemic datorit potenialului su toxic foarte ridicat se administreaz oral n enterocolite, naintea interveniilor chirurgicale pe colon pentru sterilizare, insuficien hepatic pentru reducerea florei intestinale, scznd formarea de amine biogene previne autoitoxicaia Paromomicina n infecii cu Entamoeba hystolitica are toxicitate sistemic mare
-
ATB CU SPECTRU LARGTETRACICLINEAMFENICOLITETRACICLINELETetracicline vechi (I)TETRACICLINACLORTETRACICLINAOXITETRACICLINATetracicline noi (II)DOXICICLINAMINOCICLINA
-
AMFENICOLICLORAMFENICOLTIAMFENICOL
-
TETRACICLINA(Tetraciclina caps)DOXICICLINA(Vibramicin caps; fl) abs. influentata de alimentatie c% biliara modesta NU patrunde in LCR complianta terapeutica (T1/2 6 ore) abs. neinfluentata de alimentatie c% biliara buna patrunde modest in LCR complianta terapeutica buna (T1/2 = 18 20 ore)
-
CLORAMFENICOLICLORAMFENICOLTIAMFENICOLCLORAMFENICOLFC: absorbtie intestinala 80-90%, difuzie buna in tesuturi si organe (LCR) metabolizare hepatica (inutilizabil in insuf. hepato-biliare)MA: identic MacrolideSA: CG-: H.I.; Salmonella; ShigellaCG+: streptococ, stafilococ, pneumococBG+: b. diftericanaerobi: Richettzi, Clamidia, Mycoplasma
-
UT: ATB de rezervafebra tifoida si paratifoida A (alternativa la trat. cu Ceftriaxona si Ciprofloxacina)Meningita cu pneumococ sau bacili Gram negativi encefalite, abcese cerebrale cu anaerobiinfectii genito-urinare si abdominale cu anaerobi
RA: Toxicitate hematopoetica (inhibitia hematopoetica sau aplazie medulara ireversibila)sindromul cenuisiu al n-n prin deficit de glucuronoconjugaza, hepatica;dismicrobisme: suprainfectii cu Candida !!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!
-
ANTIBIOTICE POLIPEPTIDICE Bacitracina produs de Bacilus subtilis Polimixinele sunt mai multe dintre care mai importante sunt :POLIMIXINA BPOLIMIXINA E (COLIMICINA)BACITRACINACOLISTINA
-
CHINOLONE ANTIBACTERIENECLASIFICARE IN FCT. DE MOMENTUL APARITIEI:GENERATIA I:ACID NALIDIXICGENERATIA II:ACID OXOLINICACID PIPEMIDICCINOXACINAGENERATIA III:CIPROFLOXACINAENOXACINA
-
SULFAMIDE ANTIMICROBIENESULFAMIDE SISTEMICE:SULFAFURAZOL, SULFATIAZOL, SULFADIMIDINA, SULFAFENAZOL, SULFADIMETOXINA.
SULFAMIDE INTESTINALEFTALILSILFATIAZOL
SULFAMIDE LOCALE:NITROFURANI
-
NITROFURANINITROFURANTOINAFURAZOLIDONANIFUROXAZID
-
IMPLICATII TERAPEUTICE Antibioterapia rationala implica utilizarea diferentiata a ATB in functie de:
CONDITIILE CLINICE :
-
FELUL INFECTIEI: - necomplicata (se folosesc ATB bacteriostatice) - imunitate scazuta (obligator ATB bactericide)
PARTICULARITATILE ORGANISMULUI GAZDA:Prezenta insuficientei hepatice, IRC .Mijloace de aparare reduse prin boala ( DZ necontrolat, infectii cronice) sau prin medicamente (imunosupresive)sarcina
-
CONDITIILE LOCALE:
IMPORTANTE PENTRU OBTINEREA CONCENTRATIEI ACTIVE DE ATB IN TESUTUL INFECTATACCES LA LOCUL INFECTIEI (VASCULARIZATIEI)pH-ul acid, prezenta puroiul
-
GERMENII PATOGENI:
Obligator: izolarea si identificarea agentului patogen si stabilirea sensibilitatii la ATB.In urgente: -empiric (orientare dupa tabloul clinic)
-
ANTIBIOTIC
Farmacocinetica ATB (pentru alegerea caii de administrare si pentru mentinerea concentratiei plasmatice active)
Schema de dozare (dependenta de t1/2 , de concentratia minima inhibitorie si de efectul postantibiotic)
Interactiunea cu alte medicamente
Riscuri eventuale reactii adverse
-
STRATEGIILE ADOPTATE PENTRU CONTRACARAREA REZISTENTEI BACTERIENE LA ATB INCLUD:ALEGEREA ATB POTRIVIT
2. ATB IN DOZA CORESPUNZATOARE: - pe calea cea mai buna - la intervale optime - pentru perioade corespunzatoare - dupa un diagnostic corect
-
3. EVALUAREA RASPUNSULUI LA TRATAMENTUL CU ATB SE FACE IN FUNCTIE DE:Starea clinica (ameliorarea starii generale, disparitia febrei)AntibiogramaExamene de laborator
5. DURATA TRATAMENTULUI CU ATB ESTE VARIATA in infectiile grave se recomanda continuarea tratamentului timp 7-10 zile dupa normalizarea temperaturii si negativarea culturilor bacteriene.
-
5. ASOCIEREA ATBESTE NECESARA PENTRU: - tratamentul initial in infectii grave - infectii microbiene - potentarea efectului antibacterian (in endocardita)ARE AVANTAJE: - largirea spectrului actiunii - potentarea multimicrobiene - evitarea producerii rezistentei bacteriene ARE DEZAVANTAJE: - risc crescut de aparitie a variantelor microbiene cu rezistenta multipla - cresterea frecventei reactiilor adverse alergice, toxice, a suprainfectiilor.
*
top related