Sulfamidele

SulfamideleDefinitieMedicament sub forma de pastile, injectii sau praf, folosit pentru combaterea anumitor infectii.Sulfamidele suntungrup de compusi care au o formula asemanatoare cu a acidului paraaminobenzoic si care sunt dotati cu actiune bacteriostatica.

StructuraIn general, sulfamidele se comporta ca acizii slabi care au posibilitatea de a forma saruri (utilizata mai frecventestesarea sodica deoarece este solubila si serveste la prepararea produselor injectabile).Sepot facesubstituiri la ambele capete ale moleculei, substituiri care confera moleculei calitati noi exploatabile in terapie. Astfel, s-a procedat la urmatoarele substituiri:3StructuraSubstituiri la gruparea sulfamidica Aceste modificari au dus la obtinerea unor preparate utilizabile in tratamentul infectiilor generalizate. Din acest grup fac parte sulfatiazolul, sulfadiazina, sulfamerazine, precum si sulfamidele retard( sulfametazina, sulfadimetoxina, sulfametoxipiridazina).Substituiri la gruparea aminoAceste substituiri au dus la aparitia unor sulfamide de o deosebita eficienta terapeutica in infectiile tractului urinar.StructuraSubstituiri la ambele capete ale molecule Aceste modificari au dus la aparitia unor sulfamide care au pierdut capacitatea de absorbtie din intestin ramanand insa deosebit de eficiente in tratamentul infectiilor intestinale.

Farmacocinetica

Cu exceptia preparatelor pentru uz intestinal, celelate sulfamide se absorb bine la nivel intestinal, 80-90% din substanta ajungand in sange. Concentratia sangvina maxima dupa diazine serealizeazain3-4 ore, pentru preparatele retard fiind insa necesar un timp dublu.La nivel hepatic sulfamidele suferaunprocess de acetilare, proces care este in functie de preparatul sulfamidic. Astfel sulfatiazolulestemetabolizat in acest fel in proportie de 30% in timp ce diazinele in proportie de 10-25%. Eliminarea sulfamidelor poate fi mai rapida (100-300mg%) la antisepticele efectiv urinar, si mai lenta (10-20mg%) la restul sulfamidelor. Eliminareaestemai rapida la copii si mai inceata la batrani. 6

Farmacodinamie

Spectrul antimicrobianal sulfamidelor este larg si cuprinde:coci gram pozitiv: streptococ, pneumococ;coci gram negativ: gonococ, meningococ;micoplasme;nocardie;protozoare: toxoplasme, plasmodia.

7

Farmacoepidemiologie

Contraindicatii absolute:alergia la sulfamide (acest fenomen este indicat de prezenta in antecedente a unor reactii adverse de tip leucopenie, anemie hemolitica, febra, icter, dermatita);insuficienta renala si hepatica;nou-nascuti (in prima saptamana).

Exista trei categorii de sulfamide:

Sulfamidele antibacteriene Este vorba de substante cu sulf care ajuta sa fie combatute infectiile.Sulfamidele antibacteriene impiedica sinteza acidului folic, substanta necesara metabolismului bacteriilor (diminueaza inmultirea bacteriilor dar nu le omoara).In realitate, rezistentele bacteriene au devenit frecvente si efectele nedorite (alergii severe, distrugerea celulelor sangvine ale maduvei osoase etc.) sunt potential grave, ceea ce explica renuntarea la sulfamide.

Sulfamidele diuretice Acestea sunt substante care stimuleaza secreatia de urina de catre rinichi, eliminand apa continuta in sange. Aceste sulfamide sunt folosite in mod curent n tratamentul de lunga durata al hipertensiunii arteriale.Sulfamidele hipoglicemiante Acestea sunt substante care actioneaza, n principal, stimuland secretia de insulina de catre pancreas, ceea ce micsoreaz glicemia (concentratia de glucoza din sange).Efecte adverse

Se cunosc trei categorii de efecte adverse in urma tratamentului cu sulfamide:Efecte alergicese produc prin sensibilizare (mai ales dupa administrarea in pomezi sau pudre) si constau in tulburari cutanate, stare de rau, febra, frisoane si mai rar tulburari sangvine;Efecte toxicecare apar dupa doze preamarisi constau in greturi, varsaturi, tulburari nervoase, stare de rau general, tulburari renale. Foarte rar se citeaza efecte medulotoxice (luecopenie, granulocitopenie, purpura trombocitopenie);11Efecte adverse

Efecte datorate perturbarii florei propriicare sunt consecinta dezvoltarii exagerate a florei insensibile la sulfamide.In farmacii se gasesc urmatoarele preparate: Sulfatiazol, Neoxazol, Sulfametin, Ftalisulfatiazol, Sulfacetamida si Plurisulfan.

Efecte adverse

Sulfatiazolul, intrebuintat sub forma de comprimate (0,500 g), se administreaza in doza de 6 8 g, repartizate in 6 8 prize, in raport cu toleranta si natura bolii. Foarte activ, se elimina rapid, dar este greu tolerat, producand greturi si varsaturi, dupa administrarea orala si iritatii locale dupa cea i.m., solutia fiind puternic alcalina. Ca reactii adverse, se intalnesc fenomene de sensibilizare (eruptii alergice, febra medicamentoasa) si, mai rar, blocaj renal. Este rar utilizat, fiind depasit.Efecte adverse

Neoxazol este o sulfamida activa cu eliminarea medie, bine suportata, avand toxicitate redusa, reactii adverse si complicatii renale mai rare, din cauza solubilitatii in urina. Este indicat in infectii urinare, meningite, pneumonii, gonoree. In tratamentul infectiilor urinare se alcalinizeaza obligatoriu urina (cu bicarbonat de sodiu per os) si se asigura o buna diureza (cu lichide abundente).

Efecte adverse

Sulfametinul, este o sulfamida-semidepozit foarte activa, indicata in tratamentul infectiilor urinare acute. Asociata cu antibiotice, este intrebuintata in meningite si infectii respiratorii. Ftalisulfatiazolul, sub forma de comprimate (0,500 g), in doza de 4 6 g/zi este indicat in infectii digestive cu germeni sensibili, fiind greu solubil si nerezorbabil din tubul digestiv.Efecte adverse

Sulfafenazolul, este o sulfamida-semidepozit, care concentreaza bine in urina, fiind indicata in tratmentul infectiilor urinare. Asociat cu antibiotice, este util in tratamentul meningitelor meningococice si al infectiilor respiratorii. Se administreaza 2 g/zi (4 comprimate de 0,500 g), timp de 2 3 zile, continuandu-se apoi cu 1 g.

Sulfamidecu actiuneintestinala

Au absorbtie redusa din tubul digestiv. Nu realizeaza concentratii sanguine eficace in administrare pe aceasta cale. Se elimina predominant prin fecale.Sunt indicate pentru reducerea florei bacteriene inaintea interventiilor chirurgicale pe colon sau in infectii intestinale cu germeni sensibili.In tratament prelungit pot favoriza suprainfectia cu Candida.

Sulfamide cu actiune locala SulfacetamidaEste indicata in conjunctivite si infectii oculare superficiale cu germeni sensibili. Se foloseste ca sare sodica, solutia de 10-30% (instilatii conjunctivale; 1-2 pic la 2-3 ore). Nu este iritanta. Se poate utiliza si in ORL.Contraindicatii: la persoanelealergicela sulfamide.

Bibliografiehttp://www.csid.ro/dictionar-medical/sulfamidahttp://www.ymed.ro/sulfamidele/http://dexonline.ro/definitie/sulfamid/paradigmahttp://www.scritub.com/stiinta/chimie/SULFAMIDEhttp://www.ymed.ro/sulfamide-antimicrobiene/http://www.qreferat.com/referate/medicina/SULFONAMIDE-ANTIMICROBIENE