Remediile vasodilatatoare cerebrale și periferice

1. Grupele de remedii farmacologice utilizate în dereglările circulației regionale.

a) Vasodilatatoare miotrope

Alcaloizii din Vinca minor: vincamina, vincapan, vinpocetina

Derivații xantinici: aminofilina, pentoxifilina, cosaldon

Blocantele canalelor de Ca: nimodipina, flunarizina, cinarizina

Antispasticile de profil larg: papaverina, drotaverina, benciclan, nicoverina

b) Vasodilatatoare neurotrope

Alcaloizi din ergot: ergotamina, dihidroergotamina, dihidroergotoxina

Alfa-adrenoliticele: nicergolina, tolazolina

Beta-adrenomimeticile: bametan, bufenina, izoxuprina

Antiserotoninicile: cinarizina, lisurid, ciproheptadina

2. Vasodilatatoarele periferice. Clasificarea. Remediile farmacologice utilizate în dereglări le

circulației periferice (endarterita obliterantă, sindromul Raynaud, ulcer varicos, arterite etc.).

Particularitățile de acțiune.

În tratamentul dereglărilor circulației perifice se utilizează: vasodilatatoare neurotrope, derivați

xantinici, anticoagulante și antiagregante.

Preparate:

a) Anticoagulante

Directe: heparina, dalteparina, reviparina

Indirecte: warfarina, fenindiona, acenocumarol

b) Antiagregante: acidul acetilsalicilic, tradafiban, alprostadil

c) Fibrinoliticile: streptokinaza, urokinaza, alteplaza

d) Antifbrinoliticile: acidul aminocaproic, aprotinina, acidul tranexamic

3. Vasodilatatoarele cerebrale antiischemice. Clasificarea.

Creierul este cel mai sensibil la ischemie. Patologia circulației cerebrale poate fi cauzată de dereglări

funcționale și organice (spasmul vaselor, embolia, tromboza, ateroscleroza vaselor, hemoragii). Pe lângă

afecțiunile acute ale creierului, cauzate de ischemie, se constată și insuficiența cerebrovasculară cronică.

Unul din principiile de bază ale profilaxiei și tratamentului insuficienței cerebrovasculare este dilatarea

vaselor cerebrale. Însă aceste preparate induc hipotensiune sistemică, care reduce fluxul cerebral și

efectul final poate fi nefavorabil. Preparate care posedă tropism marcat față de vasele cerebrale, și nu

influențează semnificativ hemodinamica sistemică, sunt: nimodipina, vinpocetina și picamilonul. O altă

cale de tratament este creșterea rezistenței neuronilor la ischemie, preparate neuroprotectoare.

Clasificare

1) Influențează agregarea și coagulabilitatea sângelui

Antiagregante: acid acetilsalicilic, ticlopidina, clopidogrelul

Anticoagulante: heparina, fenilina, sincumar, warfarina

2) Intensifică fluxul sanguin cerebral

Blocantele canalelor de Ca: flunarizina, cinarizina, nimodipina

Derivații alcaloizilor din Vinca minor: vinpocetina

Derivații alcaloizilor din ergot: nicergolina

Derivații acidului nicotinic: xantinol, nicotinat

GABA și derivații lui: aminalon, picamilon

Derivații alcaloizilor purinici: pentoxifilina

Alcaloidul opioid izochinolici: papaverina clorhidrat

4. Vasodilatatoarele miotrope. Alcaloizii din Vinca minor. Mecanismul și particularitățile de

acțiune. Utilizarea. Reacțiile adverse.

Apresina: dilată vasele rezistive (arteriolele și arterele mici). Relaxează vasele precapilare rezistive,

micșorează rezistența periferică și presiunea arterială. În legătură cu scăderea presiunii arteriale, apare

tahicardie reflexă și crește debitul cardiac. Se utilizează rar, din cauza: tahicardie, cardialgii, cefalee,

dereglări dispepsice, sindrom reumatoid acut.

Dibazol: derivat al benzimidazolului. Acțiune spasmolitică musculotropă asupra tuturor organelor cu

musculatură netedă. Scade presiunea arterială.

Sulfat de magneziu: inhibă conducerea excitației în ganglionii vegetativi, micșorând secreția acetilcolinei

din fibrele preganglionare. Acțiune hipotensivă. Oprimă centrii vasomotori.

Alcaloizii din Vinca minor: vincamina, vinpocetina, vincapan

Mecanism de acțiune:

a) efect vasodilatator: cauzat de inhibiția fosfodiesterazei, cu creșterea concentrației de AMPc în

musculatura netedă a vaselor. Acest mesager secundar influențează concentrația ionilor de Ca prin

efluxul lor din celulă și inhibiția influxului sau eliberării din depourile intracelulare.

b) reducerea captării adenozinei de diferite celule, inclusiv eritrocite, cu creșterea concentrației

sanguine a acesteiea. Adenozina provoacă vasodilatație, poate fi responsabilă de efecte hemodinamice

și metabolice.

Farmacodinamia: ameliorează microcirculația, datorită blocării captării adenozinei de eritrocite cu

creșterea elasticității și deformării lor, ce favorizează trecerea acestora prin capilare cu oxigenarea mai

bună a țesuturilor.

Indicații: insuficiența cerebrală acută și cronică (ictus acut, progresiv, ischemie neurologice reversibilă,

tulburări tranzitorii ischemice, insuficiență cerebrovasculară cronică), otorinolaringologie (nevrită

cohleară, boala Menier, tulburări auditive), dereglări neurologice de natură neischemică (encefalopatie

hipertensivă acută, sechelele traumei cranio-cerebrale, migrenă), oftalmologie (tromboza și embolia

arterelor și venelor retinei, glaucom secundar).

Reacții adverse: hipotensiune tranzitorie, tahicardie, reacții alergice cutanate.

Contraindicații: sarcina, tumori cerebrale, hipertensiune intracraniană, tulburări de ritm cardiac și

sechele ale infactului miocardic, cardiopatia ischemică gravă.

5. Derivații xantinici. Mecanismul și particularitățile de acțiune. Indicații.

Derivații xantinici: aminofilina, pentoxifilina, cosaldon

Aminofilina, cosaldon, xantinol nicotinat

Mecanism de acțiune: blochează receptorii adenozinici A1 și A2, inhibă fosfodiesteraza cu creșterea

nivelului de AMPc și duratei de acțiune, mobilizează ionii de Ca.

Farmacodinamia: vasodilatator neselectiv asupra vaselor cerebrale cu creșterea fluxului atât în zonele

ischemice cât și în sănătoase; îmbunătățește reologia sângelui, ameliorează microcirculația; amplifică

potențialul energetic al creierului; ameliorează circulația sanguină în diverse regiuni – ochi, urechea

internă, membrele.

Farmacocinetica: se administreză intern, i/m și i/v.

Pentoxifilina

Mecanism de acțiune: inhibă fosfodiesteraza și crește nivelul de AMPc, posedă antagonism cu Alfa1-

adenoreceptorii, sinergism cu Beta2-agoniștii.

Farmacodinamia: nu posedă selectivitate față de anumite regiuni; dilată arterele creierului, membrelor,

retinei, urechii interne; efect inotrop pozitiv slab; efect antiagregant cu ameliorarea microcirculației;

micșorează concentrația fibrinogenului în plasmă; tonizează venele cerebrale, crește efluxul venos de la

creier.

Indicații: afecțiunile circulației cerebrale (consecințele aterosclerozei cerebrale, ictus cerebral), dereglări

ale circulației periferice arteriale și venoase de natură aterosclerotică, diabetică și inflamatorie (ischemie

periferică acută, arterite, sindrom de inchemie periferică cronică, boala Raynaud), insuficiența circulației

oftalmice acută, subacută și cronică, tulburări circulatorii ale urechii interne cu surditate .

Contraindicații: infarct de miocard acut sau recent, hemoragii, sarcina, insuficiența hepatică sau renală,

ateroscleroza cerebrală și coronariană.

Reacții adverse: trombocitopenie, hemoragii, reacții alergice.

6. Blocantele canalelor de Ca utilizate ca antiischemice cerebrale

Blocantele canalelor de Ca: nimodipina, flunarizina, cinarizina

Nimodipina: derivat de dihidroperidina, acțiune vasoactivă și antiischemică. Activitate neuro și

psihofarmacologică, preîntâmpină sau înlătură spasmele provocate de substanței vasoconstrictoare

(serotonina, prostaglandine, histamina).

Mecanism de acțiune: selectiv, se fixează pe receptorii dihidropiridinici ai canalelor de Ca de tip L ale

vaselor sanguine și membranelor neuronilor, blocând influxul Ca în celule.

Farmacodinamia: influențează circulația cerebrală și activitatea neuronală, intensifică fluxul sanguin

cerebral, reduce în vasele cerebrale mici fibroza, efect cerebroprotector, îmbunătățește memoria și

capacitatea de concentrare.

Indicații: ictus ischemic, spasme vasculare, profilaxia migrenei, tulburări tranzitorii ale circulației

cerebrale, encefalopatie discirculatorie cu demență, hemoragii subarahnoidiene.

Contraindicații: afecțiuni hepatice grave, sarcina, perioada de alăptare.

Reacții adverse: cardiovascular (scade brusc presiunea arterială, tahicardie, edeme periferice), digestiv

și ficat (dereglări dispeptice, creșterea transaminazelor), SNC (dereglări de somn, crește activitatea

psihomotorie, agresivitate, depresie), rinichi (dereglări renale).

7. Spasmoliticile miotrope cu spectru larg de acțiune. Mecanismul și particularitățile de acțiune.

Indicații.

8. Vasodilatatoarele neurotrope:

A. Alcaloizii de ergot. Mecanismul și particularitățile de acțiune. Indicații. Reacții adverse.

Alcaloizi din ergot: ergotamina, dihidroergotamina, dihidroergotoxina

Mecanism de acțiune: Alfa-adrenolitic, blochează recaptarea noradrenalinei în sinapsele

noradrenergice, acționează asupra peretelui vascular, antagonist puternic al serotoninei.

Farmacodinamia: vasodilatație în rezistența vasculară crescută și vasoconsctricție în rezistența vasculară

joasă, intensifică peristaltismul, sedativ asupra SNC, scade metabolismul bazal, tahicardie în boala

Basedow, stimulează musculatura uterină.

Farmacocinetica: se administrează intern, supozitoare rectale, i/m.

Indicații: distonii neurovegetative, preîntâmpinarea și jugularea acceselor de migrenă, metroragii hipo-

și atonice postpartum.

Reacții adverse: parestezii, convulsii, dureri în regiunea cordului, tahicardie tranzitorie, edeme .

Contraindicații: absolute (infact miocardic), relative (hipertensiune arterială, angina pectorală,

ateroscleroza, spasmul arterelor periferice, sarcina).

B. Alfa-adrenoblocante. Mecanismul și particularitățile de acțiune. Indicații. Reacții adverse.

Alfa-adrenoliticele: nicergolina, tolazolina

Mecanismul de acțiune: blochează Alfa 1, 2 adrenoreceptorii pereților vasculari, efect relaxant vascular

direct musculotrop, stimulează adenilatciclaza și inhibă fosfodiesteraza.

Farmacodinamia: scade tonusul arterelor cerebrale și periferice, reduce rezistența cerebrovasculară și

mărește fluxul sanguin, ameliorează microcirculația, amplifică potențialul energetic al creierului, crește

fluxul sanguin în membrele superioare și inferioare.

Farmacocinetica: intern, i/m, i/v și i/a.

Indicații: insuficiența circulatori cerebrală și periferică acută sau cronică, ictus ischemic acut și subacut,

ischemie tranzitorie, encefalopatie discirculatorie, ateroscleroza cerebrală, tromboza și embolia vaselor

cerebrale, sindrom Raynaud, hipertensiune arterială.

Reacții adverse: cardiovascular (hipotensiune, vasodilatație cutanată), SNC (somnolență, insomnie),

digestiv (anorexie, colice gastrice, dureri în regiunea epigastrică).

C. Beta-adrenomimeticile. Mecanismul și particularitățile de acțiune. Indicații. Reacții

adverse. Contraindicații.

Beta-adrenomimeticile: bametan, bufenina, izoxuprina

Mecanism de acțiune: relaxează musculatura netedă vasculară, stimulează Beta2-adrenoreceptorii.

Farmacodinamia: ameliorează circulația periferică și cerebrală, efect ionotrop și cronotrop pozitiv,

tocolitic, bronhodilatator.

Farmacocinetica: oral, i/m, i/v.

Indicații: circulația periferică (boala Raynaud, spasme vasculare, endarterita obliterantă, angiopatia

diabetică).

Contraindicații: hemoragii recente, hipotensiune arterială, angina pectorală, hipertiroidism.

Reacții adverse: tahicardie, aritmii, hipotensiune arterială, dureri anginoase, erupții cutanate, tremor,

neliniște.

D. Antiserotoninicile. Mecanismul și particularitățile de acțiune. Indicații. Contraindicații.

Reacții adverse.

Antiserotoninicile: cinarizina, lisurid, ciproheptadina

Mecanism de acțiune: blochează canalele lente ale Ca, efect serotoninolitic, antihistaminic, colinolitic și

miotrop.

Farmacodinamia: scade reacțiile vasoconstrictoare (produse de epinefrina, norepinefrina, bradichinina,

angiotensina, serotonina), crește fluxul cerebral, periferic și coronarian, micșorează influxul Ca în

eritrocite, crește oxigenarea țesuturilor.

Farmacocinetica: intern, picături, comprimate & capsule.

Indicații: insuficiența cerebrovasculară cronică, ictus ischemic, tulburări cerebrovasculare, migrenă,

cinetoze, dereglări circulației periferice (acrocianoza, endarteriza obliterantă, boala Raynaud, ulcere

trofice și varicoase, parestezii, spasme vasculare).

Contraindicații: hipersensibilitate, Parkinson, în combinație cu băuturi alcoolice, sarcina.

Reacții adverse: digestiv (dereglări dispeptice, xerostonie), SNC (cefalee, somnolență, dereglări

extrapiramidale), diverse (creștere în greutate, sindrom lipoid, erupții cutanate, icter colestatic).