31570725 curs 4 cardiopatia ischemică vasodilatatoare periferice
TRANSCRIPT
-
8/18/2019 31570725 Curs 4 Cardiopatia Ischemică Vasodilatatoare Periferice
1/29
CURS FARMACOLOGIE
MEDICAŢIA
CARDIOPATIEIISCHEMICE
Prof. Dr. Monea Mărioara
2009 - 2010
-
8/18/2019 31570725 Curs 4 Cardiopatia Ischemică Vasodilatatoare Periferice
2/29
MEDICAŢIA CARDIOPATIEI
ISCHEMICE
criza anginoasă = dezechilibru întreconsumul de oxigen şi aportul de oxigen
http://www.diseaseaday.com/wp-content/uploads/2009/05/angina.gif
-
8/18/2019 31570725 Curs 4 Cardiopatia Ischemică Vasodilatatoare Periferice
3/29
MEDICAŢIA CARDIOPATIEIISCHEMICE
1) vasodilataţia la nivelul coronarelor mari su!e"icardice cre#te $lu%ul san&vin 'n
vasele mici su!endocardice inclusiv 'n (ona iscemic*+
,) vasodilataţia la nivelul coronarelor mici su!endocardice nu este avanta-oas*
deoarece interesea(* doar vasele s*n*toase nu "e cele ri&ide #i o!struate deaterosclero(*.
-
8/18/2019 31570725 Curs 4 Cardiopatia Ischemică Vasodilatatoare Periferice
4/29
MEDICAŢIA CARDIOPATIEIISCHEMICE
Modul de acţiune al medicaţiei antianginoase:
. !port crescut de oxigen la miocard prin vasodilataţie coronariană datorită
- creşterii cantităţii de GMPc (nitraţi organici)
- blocării canalelor calciului (niedipină şi alţi !"")
. "căderea consumului de oxigen al miocardului datorită
- deprimării inimii (bradicardie# scăderea contractilităţii) prin micşorarea
inluenţelor simpatice cardiostimulatoare (beta-blocanţi adrenergici) şi prin
scăderea disponibilului de ioni de calciu pentru procesul contractil
(verapamil şi alţi !"")
# ameliorării condiţiilor de lucru ale inimii prin scăderea presarcinii şi
postsarcinii ca urmare a vasodilataţiei venoase # respectiv arteriolare
sistemice (nitraţi organici# niedipină şi alţi !"")
-
8/18/2019 31570725 Curs 4 Cardiopatia Ischemică Vasodilatatoare Periferice
5/29
MEDICAŢIA CARDIOPATIEIISCHEMICE
I. /itraţii or&anici
Nitroglicerina Nitritul de amilIzosorbid dinitratulPentaeritritil tetranitrat Nitropector) Nitritul de sodiuMolsidominaTrimetazidina
II. 0locanţii canalelor de calciu
!enilalc"ilamine # $era%amil&enzotiaze%ine # Diltiazem
Di"idro%iridine ' Ni(edi%inaIII. Coronarodilatatoare selective
Di%iridamolulCarbocromenul
I.0eta2!locanţii adrener&iciPro%ranololul
-
8/18/2019 31570725 Curs 4 Cardiopatia Ischemică Vasodilatatoare Periferice
6/29
MEDICAŢIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE
/itraţii or&anici
asodilataţie 2 interesea(* 'ndeose!i venele# scade consumul de o%i&en al miocardului
Coronarodilatator 2 vasele mari coronariene
o%idul nitric 3/O) 4 rela%area $i!relor musculare netede
-
8/18/2019 31570725 Curs 4 Cardiopatia Ischemică Vasodilatatoare Periferice
7/29
MEDICAŢIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE
/itraţii or&anici) Mecanismul e$ectului antian&inos se e*%lic+ ast(el,
I- .- dilatarea /aselor de ca%acitan0+
1- scade 2ntoarcerea /enoas+ 3- inima /a lucra cu un /olum telediastolic mai mic
4- scade %resarcina
II- .- dilatarea arteriolelor
1- scade rezisten0ei %eri(erice
3- scade %ostsarcina
' scade tra/aliul cardiac
' reduce consumul de o*igen
Presiunea intra/entricular+ este mai mic+ 56 7 (actorul e*tra/ascular al rezisten0eiPrin dilatarea coronarelor cre8te (lu*ul sang/in9 s%asmele sunt 2nde%+rtate 9 se amelioreaz+
circula0ia %rin distribuirea s:ngelui 2n (a/oarea zonelor isc"emice subendocardice-
-
8/18/2019 31570725 Curs 4 Cardiopatia Ischemică Vasodilatatoare Periferice
8/29
MEDICAŢIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE/itraţii or&anici
/itro&licerina /itritul de amil : - lic"id (oarte /olatil 9 care se administreaz+ %rin in"ala0ie
# e(ectul este ra%id 8i de (oarte scurt+ durat+
/itraţi cu acţiune "relun&it* 2 %re/enirea crizelor
) I(osor!id dinitratul) i(osor!id mononitrat
) Pentaeritritil tetranitrat) /itritul de sodiu) Molsidomina) Trimeta(idina (Preductal )
-
8/18/2019 31570725 Curs 4 Cardiopatia Ischemică Vasodilatatoare Periferice
9/29
MEDICAŢIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE/itraţii or&anici
) /itro&licerina
) Se administreaz+
' sublingual9
' %erlingual 2n criz+ 2n doz+ unitar+ de ;9< mg sub (orm+ de com%rimate sau solu0ie alcoolic+ .= 9 din
care bolna/ul ia odat+ 3 %ic+turi-
' E(ectul se instaleaz+ 2ntr#un minut 8i este ma*im la .; minute9 dureaz+ cca 3; minute-
' Se %oate administra 8i intern9 e(ectul men0in:ndu#se cca 4 ore-
' E*ist+ 8i (orme retard care %ermit administrarea a dou+ doze %e zi-
' Se mai %oate (olosi sub (orm+ de unguente a%licate %e %iele9 cu e(ect %relungit indicate tot %entru
tratamentul de (ond al anginei %ectorale 8i 2n insu(icien0a cardiac+ Se mai %oate introduce 2n %er(uzie
intra/enoas+ 9 mai ales 2n insu(icien0a cardiac+-
-
8/18/2019 31570725 Curs 4 Cardiopatia Ischemică Vasodilatatoare Periferice
10/29
MEDICAŢIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE/itraţii or&anici
) /itro&licerina
) E(ectele ad/erse ,
' /asodilata0ie cutanat+ ' c+ldur+
' ro8ea0+
' ce(alee datorit+ /asodilata0ei craniene>
) Administrarea 2ndelungat+ transcutanat+ sub (orm+ de %lasture duce la instalarea
toleranţei9 adic+ la sc+derea e(icacit+0ii tera%eutice %rin e%uizarea com%u8ilor tiolici din
(ibra muscular+ neted+9 necesari %entru eliberarea NO din %re%aratele de nitra0i- Du%+ o
%auz+ de ?#.; ore toleran0a dis%are-
-
8/18/2019 31570725 Curs 4 Cardiopatia Ischemică Vasodilatatoare Periferice
11/29
MEDICAŢIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE/itraţii or&anici
) I(osor!id dinitratulAdmnistrare oral # sublingual
-
8/18/2019 31570725 Curs 4 Cardiopatia Ischemică Vasodilatatoare Periferice
12/29
MEDICAŢIA CARDIOPATIEIISCHEMICE
) Molsidomina (Corvaton) 2 nitrovasodilatator- Are %ro%riet+0i (armacodinamice asem+n+toare nitra0ilor organici-
) E$ecte ,
' /enodilata0ie cu diminuarea 2ntoarcerii /enoase ' mic8orarea tensiunii %arietale a /entriculului st:ng
' reducerea consecuti/+ a consumului de o*igen al miocardului
' %roduce dilatarea coronarelor e%icardiace
' rela*eaz+ coronarele s%astice
' (a/orizeaz+ a%ro/izionarea cu s:nge o*igenat a zonelor isc"emice
' dozele tera%eutice scad moderat rezisten0a /ascular+ sistemic+
' nu a(ecteaz+ %ractic contractilitatea miocardic+ 8i conducerea atrio/entricular+
' in"ib+ 8i (unc0iile %lac"etare9 e(ect (a/orabil 2n boala coronarian+
-
8/18/2019 31570725 Curs 4 Cardiopatia Ischemică Vasodilatatoare Periferice
13/29
MEDICAŢIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE Molsidomina
) Mecanismul de acţiune5
6 7MPc 56 /asodilata0ie 8i in"ibarea (unc0iilor %lac"etare-
nu se "roduce toleranţ*
) Administrare 2 oral 9 la mese 2n doz+ de 12 8 m& de , 2 8 ori "e (i
# 2n urgen0e intra/enos
) Indicatii # %ro(ila*ia de durat+ a crizelor anginoase
# 2n insu(icien0a cardiac+ congesti/+ se/er+-
' Se %oate asocia cu beta#blocante-
) Ca e$ecte adverse ,
) ce(alee
) sc+derea tensiunii arteriale
) /erti@
) %rurit
-
8/18/2019 31570725 Curs 4 Cardiopatia Ischemică Vasodilatatoare Periferice
14/29
MEDICAŢIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE Trimeta(idina (Preductal )
Indica0ii,
#%entru %ro(ila*ia crizelor de angin+ %ectoral+ # ame0eli de origine /ascular+
Posologie,
# oral c:te 1; mg odat+9 doza se %oate re%eta de1#3 ori %e zi-
-
8/18/2019 31570725 Curs 4 Cardiopatia Ischemică Vasodilatatoare Periferice
15/29
MEDICAŢIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE &locan0ii canalelor de calciu &CCa>
$ substanţe care au efect la ni$el cardiac şi $ascular
%&' (enilalchilamine: % )*+!P!M, % -alopamil % !nipamil % +onipamil
%' Dihidropiridine: % /(*DP/!
% /itrendipina % /isoldipina % !mlodipina % (elodipina % sradipina % /imodipina % ,acidipina
%0' 1enzothiazepine: % D,2!3*M
$ substanţe cu acţiune $asculară%4' Difenilpiperazine :
% (lunarizina % 5inarizina % ,idoflazina
E9ECTE CARDIOASC:;ARE.- Rezisten0a coronarian+
NI!EDIPINA 6 DITIABEM 6 $ERAPAMI
1- Rezisten0+ /ascular+ %eri(eric+ NI!EDIPINA 5 DITIABEM 6 $ERAPAMI
3- E(ect inotro% negati/$ERAPAMI 6 DITIABEM 666 NI!EDIPINA
4- Acti/itate asu%ra nodului SADITIABEM 6 $ERAPAMI NI!EDIPIN9 ta"icardie
re(le*+>
M&'"* "+',P& ."/&M"&
-
8/18/2019 31570725 Curs 4 Cardiopatia Ischemică Vasodilatatoare Periferice
16/29
M&'"* "+',P& ."/&M"& !locanţii canalelor de calciu (!""a)
) Mecanism de actiune # blocarea in(lu*ului de calciu %rin sarcolem+ %rin canalele /olta@#de%endente sedesc"id la sc+derea %oten0ialului de membran+>-
$ "anale de "a volta dependente
% tip (miocard# vase) % tip 3 (neuronal) % tip (neuronal şi muşc4i)
) Rolul canalelor de Ca,) (unc0ia NS 8i NA$ din cord
) contractilitatea cordului
) (enomene de contrac0ie#rela*are /ascular+ 8i miocardic+
$ Efecte farmacologice :
(1) Musculatura netedăa-> /ase %eri(erice # rela*are artere 6 /ene→ RTP ↓→ TA
b-> coronare # /asodilatare
(2) Miocard !unc0ia normal+ este de%endent+ de in(lu*ul Caa-> nod SA # bradicardie (re/en0a ↓>
b-> nod A$ # e(ect dromotro% negati/c-> contractilitate # e(ect inotro% negati/→ necesar O1 ↓ (3) Musculatura scheletală
Fn doze tera%eutice antagoni8tide Ca nu in(luen0eaz+ contrac0ia
MEDICAŢIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE
-
8/18/2019 31570725 Curs 4 Cardiopatia Ischemică Vasodilatatoare Periferice
17/29
MEDICAŢIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE &locan0ii canalelor de calciu &CCa>
Indicaţii:$ ngina pectorală -
$ / -
$ a4iaritmii supraventriculare -
Efecte adverse: % vasodilatare e5tremă → 4iperemie acială# cealee# ameţeli % prurit# bradicardie# bloc 6 (verapamil)# insucineţă cardiacă
Contraindicaţii : % sarcină trimestrul % lactaţie
% şoc cardiogen % steno7ă aortică % 4ipotensiune % bradicardie e5tremă % M % bloc 6 ($erapamil)
http://images.google.ro/imgres?imgurl=http://cndls.georgetown.edu/applications/posterTool/data/users/hypertension.jpg&imgrefurl=http://cndls.georgetown.edu/applications/posterTool/index.cfm%3Ffuseaction%3Dposter.display%26posterID%3D2923&usg=__O3SsAlfy0-WZjMav1hKe7vX_IL8=&h=557&w=429&sz=69&hl=ro&start=11&um=1&itbs=1&tbnid=NDnWEjHfen2oiM:&tbnh=133&tbnw=102&prev=/images%3Fq%3Dhypertension%26hl%3Dro%26sa%3DX%26um%3D1
-
8/18/2019 31570725 Curs 4 Cardiopatia Ischemică Vasodilatatoare Periferice
18/29
MEDICAŢIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE &locan0ii canalelor de calciu &CCa>
) In(luen0eaz+ acti/itatea cordului 8i a /aselor - ) a ni/elul inimii # e(ect inotro% negati/
# in(luen0eaz+ (ibrele cu r+s%uns lent din 0esutul nodal-) a ni/elul /aselor /asodilata0ie9 mai ales 2n sistemul arterial arterele9 arteriolele9 inclusi/ coronarele>-
) Mecanismul e$ectului antian&inos ' dilatarea coronarelor
' 7 rezisten0ei /asculare
' combaterea s%asmelor
' G (lu*ului coronarian ' 7 %ostsarcina # 7 tra/aliului cardiac # 7 consumului de o*igen
# 7 %resiunii intra/entriculare # zona subendocardic+ mai bine /ascularizat+
' inotro% negati/+ a ac0iunii &CCa# 7 consumului de o*igen
' Fn condi0iile e*isten0ei unei ta"icardii sau ta"iaritmii 9 %rin in"ibarea conducerii 56 7 consumuluide o*igen -
' Sunt comb+tute crizele de angor stabile 8i cele /asos%astice-
-
8/18/2019 31570725 Curs 4 Cardiopatia Ischemică Vasodilatatoare Periferice
19/29
MEDICAŢIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE &locan0ii canalelor de calciu &CCa>
/i$edi"ina 3 Adalat, Corinfar) antianginos) E$ecte 5
' /asodilata0ie arteriolar+ intens+ # mic8orarea %ostsarcinii ' dilat+ 8i /asele coronare ' nu %ericliteaz+ (unc0ia de %om%+ ' la anumi0i bolna/i ta"icardia re(le*+ %oate agra/a isc"emia miocardic+ ' se %oate asocia 8i cu beta#blocan0i adrenergici care reduc re(le*ele cardiostimulatoare-
) $armacocinetica li%osolubil ' Administrare # sublingual 2n doz+ de
-
8/18/2019 31570725 Curs 4 Cardiopatia Ischemică Vasodilatatoare Periferice
20/29
MEDICAŢIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE &locan0ii canalelor de calciu &CCa>
) Amlodi"ina 3 Norvasc ) ' 2nrudit+ c"imic cu ni(edi%ina
' e(ect lent 8i %relungit ' su%ortat+ mai bine
# nu %ro/oac+ ta"icardie re(le*+
Posologie,
-
8/18/2019 31570725 Curs 4 Cardiopatia Ischemică Vasodilatatoare Periferice
21/29
MEDICAŢIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE &locan0ii canalelor de calciu &CCa>
) era"amilul 3 Isoptin) ) E(ecte ' antiaritmic
' antianginos e(icace
' de%rim+ inima
' 7 R$P ' 7 consumul de o*igen al miocardului
' e(ectul cardiode%resi/ este marcat
) Este contraindicat
' insu(icien0a cardiac+ netratat+ ' in(arct miocardic acut
) Diltia(emul ' are e(ecte cardiode%resi/e
' /asodilatatoare a%ro%iate ca intensitate
/u se asociază cu beta#blocanţiadrenergici 6666666666666666
-
8/18/2019 31570725 Curs 4 Cardiopatia Ischemică Vasodilatatoare Periferice
22/29
MEDICAŢIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE &locan0ii canalelor de calciu &CCa>
Anta&oni#ti ai calciului mai "uţin selectivi 5
1. Prenilamina 3 Agozol )
) Actiune5 ' medicament anticalcic ' e(ect de ti% c"inidinic in"ib+ in(lu*ul ionilor de sodiu> ' ac0iune de ti% %a%a/erinic %e musculatura neted+ ' ac0iune asem+n+toare reser%inei sc+z:nd con0inutul de noradrenalin+ 2n miocard> ' ac0iune sedati/+ la ni/el central
) Se administreaz+ %entru %re/enirea crizelor 2n cur+> ' doz+ de 3; ' ; mg odat+9 .1;#.
-
8/18/2019 31570725 Curs 4 Cardiopatia Ischemică Vasodilatatoare Periferice
23/29
MEDICAŢIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE
Coronarodilatatoare selective ) Actiune5
' dilat+ coronarele (+r+ /asodilata0ie marcat+ ' %resiunea de %er(uzie r+m:ne e(icient+ # m+resc (lu*ul global- ' nu amelioreaz+ distribu0ia s:ngelui 2n (a/oarea zonelor isc"emice- ' nu se %ot (olosi 2n criz+9 ci doar ca tratament de (ond- ' ac0iunea coronarodilatatoare se e*%lic+ %rin (acilitarea ac0iunii adenozinei9 care este un com%us
(iziologic cu e(ect /asodilatator
) Di"iridamolul ' in"ib+ reca%tarea adenozinei ' cre8te (lu*ul sanguin 2n coronare ' se (olose8te 2n cure 2n tratamentul cardio%atiei isc"emice ' %entru %re/enirea in(arctului miocardic ' are 8i ac0iune antiagregant+ %lac"etar+9 (iind e(icace 2n %re/enirea trombozei ' se administreaz+ 2n doz+ de 1< ' J< mg odat+9 de 3 ori %e zi-
) Car!ocromenul ' com%us selecti/ la ni/elul cordului ' are ac0iune de lung+ durat+ ' intensi(ic+ e(icacitatea substan0elor /asodilatatoare endogene ' cre8te (lu*ul global ' nu in(luen0eaz+ distribu0ia s:ngelui
' oral 2n doz+ de J< ' .
-
8/18/2019 31570725 Curs 4 Cardiopatia Ischemică Vasodilatatoare Periferice
24/29
M&'"* "+',P& ."/&M"& 1eta#blocanţii adrenergici
) Reacţiile adverse5 ' bradicardie e*cesi/+
' bloc atrio/entricular
' insu(icien0+ cardiac+
' agra/area astmului
' a a(ec0iunilor /asculos%astice %eri(erice
) Este %ericuloas+ 2ntreru%erea brusc+ a tratamentului %relungit9 (iind %osibil+ a%ari0ia unei "i%ersensibilit+0i a miocardului la catecolamine caurmare a dener/+rii c"imice cronice9 realizat+ %rin blocarea rece%torilor beta adrenergici-
Pro"ranololul
# cel mai utilizat betablocant
# oral 2n doz+ de 4;#; mg de 1#4 ori %e zi
-
8/18/2019 31570725 Curs 4 Cardiopatia Ischemică Vasodilatatoare Periferice
25/29
ASODI;ATATOARE PERI9ERICE
3A/TIISCHEMICE)
Indica0ii, # mem!rele su"erioare 3sindromul Ra
-
8/18/2019 31570725 Curs 4 Cardiopatia Ischemică Vasodilatatoare Periferice
26/29
ASODI;ATATOARE PERI9ERICE
3A/TIISCHEMICE)
a- # mecanism neurotro% !. 2 mecanism musculotro%a. asodilatatoare neurotro"e5
1. Al$a !locante2adrener&ice5
2 Tola(olina 2n caz de claudica0ie intermitent+-
2 DH2Er&oto%ina 2n tulbur+ri de circula0ie cerebral+
,. 0eta2,2stimulatoare adrener&ice5
2 0ametan 8i I(o%su"rin
3- Parasim"atomimetice 3e*. Miostin)
8. Aneste(icele locale se %ot (olosi sub (orm+ de %er(uzii deoarece2m%iedic+ re(le*ele /asoconstrictoare bloca@ sim%atic>9 combat s%asmelearteriale renale 8i la ni/elul membrelor-
-
8/18/2019 31570725 Curs 4 Cardiopatia Ischemică Vasodilatatoare Periferice
27/29
ASODI;ATATOARE PERI9ERICE 3A/TIISCHEMICE)
b8 6asodilatatoarele musculotrope (directe)
- metil5antinele %teoilina# teobromina şi caeina'
- acidul nicotinic
- 5antinolnicotinatul (Complamin) = acidului nicotinic 7 metilxantină
- 3icergolin( Sermion) acidul nicotinic 7 deri$at de acid lisergic
%compus din ergot'
- blocan0ii canalelor calciului,
# niedipina
- nimodipina
- nitrendepina
- cinari7ina (Stugeron)
- lunari7ina
-
8/18/2019 31570725 Curs 4 Cardiopatia Ischemică Vasodilatatoare Periferice
28/29
ASODI;ATATOARE PERI9ERICE
3A/TIISCHEMICE)
$ "ompuşi i7iologici cu eect vasodilatator % :alicreina (Vadicrein )
% osobionul
% lcaloi7ii din 6inca minor % vicamina şi vinpocetina (Cavinton)
$ Papaverina
$ lţi compuşi cu eect vasodilatator perieric % !enciclanul
% !ulomedilul
% "etiedilul % Ging;o !iloba (Tanakan)
% &poprostenol
% loprostul
% lprostadil (PG&1)
-
8/18/2019 31570725 Curs 4 Cardiopatia Ischemică Vasodilatatoare Periferice
29/29
M