LP 10 _Antibiotice (1)ANTIBIOTICE

• Antibioticul ideal prezinta toxicitate selective. Frecvent toxicitatea selectiva este relativa, depinzand de doza de medicament administrata (concentratia medicamentului trebuie stabilita astfel incat sa distruga microorganismul, fiind tolerata de catre organismul gazda).

• Utilizarea antibioticelor se face in functie de natura infectiei si de spectrul de actiune.

Clasificarea antibioticelor

1. antibacteriene;

2. antimycobacteriene;

3. antifungice;

4. antiparazitare;

Antibiotice antibacteriene

Optarea pentru un anumit medicament antimicrobian se face in functie de mai multi factori:

1.factori care tin de pacient:

- localizarea infectiei;

- varsta pacientului;

- starea ficatului, a rinichiului, a sist. imunologic, circulatiei

- sarcina, lactatie;

- factori genetici;

- reactii adverse la medicamente in antecedente;

2. factori care tin de microorganism: sensibilitate, rezistenta naturala la anumite antibiotic, rezistenta dobandita fata de antibiotice

3. factori care tin de medicament: siguranta, capacitatea de a ajunge la locul infectiei, cost.

Combinatii intre antibiotice se fac in :

infectii polimicrobiene; infectii de etiologie necunoscuta, de regula mixte; pentru evitarea selectarii de tulpini rezistente; pentru a putea administra doze mai mici din fiecare antibiotic in parte, scazand astfel riscul de

aparitie a reactiilor adverse severe; administrate concomitent, doua antibiotice pot avea efect sinergic, potentandu-si reciproc

actiunea.

Rezistenta la antibiotic

naturala; dobandita.

Clasificarea antibioticelor in functie

1. de tipul de actiune

2. de spectrul de actiune

3. de mecanismul de actiune

4. de structura chimica

Clasificarea in functie de tipul de actiune Bacteriostatice Bactericide

Clasificarea in functie de spectrul de actiune antibiotice cu spectru ingust antibiotice cu spectru larg antibiotice cu spectru limitat

Clasificarea in functie de mecanismul de actiune inhibarea sintezei peretelui bacterian (peniciline, cefalosporine, Aztreonam,

Imipenem, Bacitracina, Vancomicina, Teicoplanina, Cicloserina); inhibarea functiei membranei celulare (Amfotericina B, polimixine, nistatina); inhibarea sintezelor acizilor nucleici (sulfonamide, Rifampicina, Trimetoprim,

Pirimetamina, chinolone). inhibarea sintezelor proteice (aminoglicozide, cloramfenicoli, tetracicline,

Eritromicina, Clindamicina, Lincomicine);

Clasificarea in functie de structura chimica

1. Betalactamine: peniciline, aztreonamul si penemii, cefalosporine2. Macrolide si lincosamide3. Aminoglicozide4. Polipeptide5. Tetracicline6. Cloramfenicoli7. Sulfamide antibacteriene8. Chinolonele antibacteriene

Antibiotice antibacteriene care inhiba sinteza peretelui celular bacterian

1. BETALACTAMINE

PENICILINE

Caracteristici:

- exercita efect de tip bactericid doar asupra celulelor aflate in diviziune, toxicitate redusa, proprietati alergizante.

- Structura de baza: acidul 6-aminopenicilanic (un inel tiazolidinic legat de un inel beta-lactamic, de unde denumirea de antibiotice beta-lactamice).

Mecanism de actiune

inhiba biosinteza peretelui celular bacterian (invelis rigid care inconjoara complet membrana celulara);

se fixeaza pe receptori la nivel bacterian (proteine care fixeaza penicilina);

inactiveaza transpeptidazele , astfel rigiditatea peretelui bacterian scade, ceea ce determina cresterea posibilitatii de rupere (prin impiedicarea consolidarii polimerilor peptidoglicani din peretele celular bacterian);

activeaza enzimele autolitice din peretele celular ;

Rezistenta la peniciline este determinate:

- in principal de producerea de betalactamaza (penicilinaza), enzima care are efect de inactivare a unor peniciline prin ruperea inelului betalactamic.

Ex.: Staphylococcus aureus; Escherichia coli; Pseudomonas aeruginosa; Bacillus proteus; Bacteroides; Haemophilus influenzae.

- Rezistenta poate fi determinata si de absenta receptorilor pentru peniciline sau de permeabilitatea scazuta a peretelui bacterian, care nu permite fixarea medicamentului pe receptori.

Reactii adverse

reactii alergice de hipersensibilitate la peniciline (10% din cazuri);

l pot surveni dupa 2 min-3 zile de la administrare;

l intensitatea manifestarilor variaza de la o simpla reactie alergica cutanata, pana la soc anafilactic;

l poate sa apara sensibilitate incrucisata intre diferite peniciline;

iritatie/durere la locul de injectare;

tulburari gastrointestinale;

reactii de tip Herxheimer, reactii toxice.

Reprezentanti

Penicilina G (Benzilpenicilina)

Spectrul antibacterian:

- coci gram + si negativ: streptococi hemolitici, pneumococi, meningococi, gonococi;

- stafilococii secretori de penicilinaza sunt rezistenti;

- bacili gram pozitiv: bacilul carbunos, clostridiile, corynebacterium diphteriae;

- spirochete: Treponema pallidum, leptospirele, Borelia;

BACILII GRAM NEGATIV AU REZISTENTA NATURALA LA BENZILPENICILINA!

Indicatii

Antibiotic de electie pentru tratarea infectiilor provocate de: pneumococi; streptococi; meningococi; stafilococi si gonococi neproducatori de betalactamaza; spirochete (Treponema pallidum); bacili Gram-pozitivi (Bacillus anthracis); clostridii; Actinomyces; Listeria.

Profilactic se recomanda:

l in infectiile streptococice;

l meningita pneumococica, meningita meningococica;

l in febra reumatica recurenta;

l la pacienti cu afectiuni valvulare, in interventii chirurgicale (pe intestin sau tractul genito-urinar) si interventii stomatologice.

Contraindicatii

Ø alergie la penicilina;

Ø insuficienta renala;

Ø insuficienta cardiaca;

Ø trebuie evitata aplicarea locala.

Penicilina V (Fenoximetilpenicilina)

Indicatii

Ø datorita eficacitatii variabile in administrare orala, se recomanda pentru infectii usoare sau moderate, in special la copii;

– infectii ale tractului respirator;

– infectii ORL;

– infectii stomatologice;

– infectii cutanate, mucoase;

– infectii urogenitale, infectii digestive;

Ø profilaxia recidivelor reumatismului articular acut (RAA);

Ø profilaxia sifilisului.

Se absoarbe bine pe cale orala.

Moldamin (benzatin penicilina)

Indicatii

Ø tratamentul infectiilor cu germeni sensibili la benzilpenicilina, cu localizare: respiratorie, ORL, stomatologica, cutanata, uro-genitala, digestiva;

Ø profilaxia infectiei streptococice la pacientii cu reumatism articular acut (RAA).

Ø profilactic in sifilis.

Efitard (procain benzil penicilina)

Indicatii

Ø infectii localizate sau sistemice cu germeni sensibili la benzilpenicilina, de intensitate usoara sau moderata

– infectii postamigdalectomie,

– post extractie dentara,

– angine,

– scarlatina,

– erizipel.

Peniciline penicilinazorezistente

• Sunt indicate predominant in infectiile cu stafilococ penicilino-secretor (este rezistenta la penicilinaza).

derivati izoxazolil;

Oxacilina, Cloxacilina, Dicloxacilina, Meticilina (rar folosita, provoaca nefrita interstitiala);

Oxacilina

Indicatii

Ø infectii stafilococice si infectii streptococice cu germeni sensibili la oxacilina, avand localizare:

- respiratorie,- ORL,- cutanata,- osoasa;- endocardita, septicemie.

Reactii adverse

- reactii alergice; - tulburari gastrointestinale;- tulburari hematologice;- cresterea transaminazelor serice. La nou-nascuti poate provoca hiperbilirubinemie sau chiar icter nuclear. in cursul sarcinii si alaptarii se recomanda administrarea cu prudenta (maxim 300 mg/kg corp/zi).

Contraindicatii

Ø alergie cunoscuta la oxacilina sau alte peniciline (se administreaza numai dupa o anamneza amanuntita).

Peniciline cu spectru larg:

- au efecte antibacteriene care se extind si asupra unor bacili Gram negativi.

Ampicilina

- stabila in mediul acid, se poate administra si oral;

- actioneaza asupra germenilor sensibili la penicilina G si este activa si fata de bacili Gram negativi (Haemophilus influenzae, E.coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella);

este indicata in: infectii respiratorii, meningeale cu H.influenzae, tusea convulsiva, endocardite, infectii biliare si urinare, salmoneloza, febra tifoida, dizenterie;

- se elimina mai ales sub forma activa pe cale renala, insa cantitati apreciabile trec si in bila;

Efecte adverse:

- eruptiile cutanate ( de 5x mai frecvente decit la penicilina G);

- tulburari gastrointestinale si hematologice, reactii de tip alergic, nefrita interstitiala acuta, colita pseudomembranoasa.

- La pacientii cu sifilis - reactie Herxheimer.

Amoxicilina

- are avantajul ca se absoarbe mai bine digestiv, avand o biodisponibilitate de 80% ( fata de cea a ampicilinei de 50-60%), nefiind influentata de prezenta alimentelor;

- spectrul antimicrobian, indicatiile, reactiile adverse, sunt identice cu ale ampicilinei;

Preparate combinate cu inhibitori de beta-lactamaza

Inhibitori de beta-lactamaza: acidul clavulanic, sulbactamul, tazobactamul.

Augmentin (Amoxiclav)

- amoxicilina combinata cu acidul clavulanic;

- este activa in infectii cu germeni producatori de penicilinaza avand si avantajul spectrului mai larg decit al penicilinelor;

- este indicat in: infectii ale tractului respirator superior si inferior, infectii ale tractului genitourinar, infectii ale pielii si tesuturilor moi, infectii osteoarticulare, infectii dentare;

Contraindicatii: icterul colestatic provocat de acid clavulanic in antecedente

Peniciline active pe Pseudomonas aeruginosa (bacilul piocianic)

• Carboxipeniciline: CARBENICILINA, CARINDACILINA, TICARCILINA • Ureidopeniciline: PIPERACILINA, AZLOCILINA, MEZLOCILINA

2. Cefalosporinele

Sunt antibiotice beta-lactamice, derivati ai acidului 7-amino-cefalosporanic;

- au efect bactericid;

- actioneaza ca si penicilinele prin inhibarea sintezei peretelui rigid al celulei bacteriene;

- se pot folosi ca antibiotice de rezerva ale penicilinelor ( in cazuri de rezistenta) si pe de alta parte ca medicamente ale infectiilor Gram negative;

- Cele mai frecvente reactii adverse generate de cefalosporine sunt fenomenele alergice (incrucisate cu penicilinele la 5% dintre persoanele alergice la peniciline); de evitat la cei care au in antecedente un soc anafilactic la penicilina;

GENERATIA I: CEFALOTINA, CEFAZOLINA, CEFAPIRINA, CEFALEXINA;

- actioneaza asupra majoritatii cocilor Gram pozitiv, inclusiv stafilococul auriu (ceva mai putin pe cel penicilinazo-secretor), dar si pe H.infl., E.coli, Klebsiella, Proteus.

- Stafilococii meticilino-rezistenti si enterococul sunt inactivi la actiunea lor.

GENERATIA A II-A: CEFAMANDOL, CEFUROXIM, CEFOXITIN, CEFACLOR (cu administrare pe cale orala)

- au spectrul ceva mai larg: cocii gram pozitiv, gonococ, H.infl., E.coli, Kebsiella, cuprinzand si unele specii de Proteus indol pozitiv, Providencia si Bacteroides fragilis.

GENERATIA A III-A: Cefixime (cu administrare orala) si cu administrare parenterala: Ceftriaxona, cefotaxima, ceftazidima, cefoperazona.

cuprinde antibiotice mai active fata de bacili Gram negativi, inclusiv Pseudomonas aeruginosa, avand o difuzibilitate buna in lcr; mai putin active pe cocii-gram pozitiv;

- sunt indicate in cazuri selectionate de septicemie, meningite cu bacili Gram negativi, infectii ginecologice, infectii nosocomiale (intraspitalicesti).

Sunt distruse de beta lactamazaprodusa de enterobacter.

GENERATIA A IV-A: CEFEPIMA

- substante cu spectru antibacterian larg si probabilitate mica de rezistenta a bacteriilor, in special a celor care secreta beta-lactamaze.

CEFEPIMA

- Antibiotic rezistent la actiunea beta lactamazelor produse de enterobacter;

- Este activa pe pseudomonas, enterobacteriacee, Staf. auriu, Strep. pneumoniae, H. influenzae, Neisseria, pe Streptococii rezistenti la penicilina si pe enterobacter.

3. AZTREONAM

Face parte din categoria monobactamilor; activi fata de bacili gram negativi aerobi, inclusiv Pseudomonas.

nu determina reactii de hipersensibilitate incrucisata cu penicilinele sau cefalosporinele;

poate constitui o alternativa a penicilinelor si cefalosporinelor la bolnavii alergici la acestea.

4. IMIPENEM

Face parte din grupa carbapenemilor, rezistenti fata de cele mai multe beta-lactamaze. Indicatii

Ø tratarea diferitelor infectii inainte de identificarea agentului etiologic implicat;

Ø tratamentul infectiilor cu germeni multipli aerobi si anaerobi;

Ø nu determina rezistenta incrucisata cu alte antibiotice.

- preparat compus imipenem-cilastatina (inhibitor al unei dipeptidaze renale ce inactiveaza imipenemul); este bactericid pa aproape toate bacteriile patogene ce prezinta perete celular (germeni gram-pozitiv, gram-negativ, anaerobi);

- Utilizat in infectii nosocomiale cu bacterii gram-negativ multirezistente, asociatii de bacterii anaerobe si/sau Pseudomona aeruginosa;

5. ANTIBIOTICE ANTISTAFILOCOCICE DE REZERVA

VANCOMICINA

- antibiotic de rezerva (impotriva MRSA, enterococi), bactericid, administrat i.v. pentru actiunea sistemica;

- mecanism de actiune: asemanator beta-lactaminelor;

- utilizata in infectii (endocardita, sepsis) cu stafilococi rezistenti la peniciline, oxacilina, meticilina, in infectii grave cu germeni gram pozitivi, in colita pseudomembranoasa indusa de antibiotic

Efecte adverse: ototoxic, poate elibera histamina din tesuturi (hipotensiune arteriala, roseata tegumentelor – red man syndrome).

Teicoplanina

Indicatii: Infectii cu gram pozitivi, forme grave: afectiuni respiratorii, urinare, digestive, septicemii,

profilaxia preoperatorie fata de grampozitivi.

RECEPTURA

1. Prescrieti Penicilna G injectabila la un pacient cu amigdalita pultacee

Rp/ Penicilina G potasica flac. 1milUI Nr.XX D.S.im 4x1 flac/zi # Ser fiziologic f.Nr.XX D.S.pt dizolvare Dizolvare: 50 000UI-100000 UI/ml ser

2. Prescrieti Penicilna V la un pacient cu amigdalita

Rp/ Penicilina V compr 400.000 ui Nr.XX D.S.int 2 cpr la 4 ore, 5 zile.

3. Prescrieti benzatin penicilina pentru profilaxia infectiei streptococice la pacientii cu reumatism articular acut (RAA)

Rp/ Moldamin flac.1200000UI Nr.IV D.S.im 1 flac/sapt (la 10 zile) # Rp/Apa distilata f. Nr.IV D.S. pt dizolvare Dizolvare: 200000UI/ml apa distilata

4. Prescrieti oxacilina pentru o infectie cutanata post panaritiu deget

Rp /Oxacilina caps.0.5g Nr.XX D.S.int.4x1caps/zi (5 zile, de preferat pe stomacul gol)

5. Prescrieti urmatoarea combinatie intr-o infectie gastro intestinalaRp / Amoxicilina caps.0.5g Nr.XXI D.S.int 3x1caps/zi # Rp /Azitromicina cp.0.5g Nr.VI D.S.int 2x1cp/zi, 3zile # Rp / Omeprazol caps.0.02g Nr.VII D.S.int 1caps/zi

6. Prescrieti amoxicilina intr-o otita medie stangaRp/Amoxicilina caps.0.5g Nr.XX D.S. int. 4x1caps/zi

7. Prescrieti amoxicilina combinata cu acidul clavulanic intr-o infectie respiratorieRp/Augmentin cp.1.0g Nr.X D.S. int. 2x1cp/zi (5 zile)

8. Prescrieti ticarcilina și acid clavulanic (100 mg acid clavulanic si 1,5 g ticarcilina) intr-o infectie respiratorie cu pseudomonasRp/Timentin flac ing 1,6g Nr.XV

D.S. inj iv, 3,2 g la 8 ore, timp de 5 zile. (Flaconul va fi dizolvat in 10 ml glucoza sau o perfuzie de 100 ml glucoza).9. Prescrieti imipenem și cilastatină 500mg/500 mg intr-o infectie respiratorie cu pseudomonasRp/Tienam flac inj Nr.XX D.S. inj iv, 1 flac la 6 ore, timp de 5 zile. (Flaconul va fi dizolvat in 10 ml glucoza sau o perfuzie de 100 ml glucoza).

10. Prescrieti cefaclor intr-o infectie respiratory Rp//Ceclor caps.0.25g Nr.XXI D.S. int.3x1caps/zi, 7 zile

11. Prescrieti Cefuroxim intr-o infectie respiratorie cu H.infl. Rp//Zinnat cp.0.25g Nr.XIV D.S.int 2x1cp/zi, 7 zile

12. Prescrieti Cefalexin intr-o infectie respiratorie usoaraRp//Cefalexin caps.05g Nr.XXVIII D.S.int 4xa caps/zi, 7 zile

13. Prescrieti Cefprozil pt.o infectie la nivelul tractului respirator Rp//Cefzil cp.0.5g Nr.VII D.S.int 1cp/zi, 7 zile

14. Prescrieti ceftibuten (Cedax) intr-o otita Rp//Cedax cp.0.4g Nr.VII D.S.int 1cp/zi, 7 zile

15. Prescrieti vancomicină intr-o endocardita infectioasa Rp/ Vancomicina pulb ing 500 mgNr.XXVIII D.S.inj, 500 mg la interval de 6 ore, 7 zile ( va fi administrata in perfuzie lenta timp de minim 1 ora).

LP 11 _Antibiotice (2)

Antibiotice antibacteriene care inhiba sinteza acizilor nucleici

1. SulfonamideMecanism de Actiune

Inhibarea sintezei microbiene a acidului folic

Inhibitia competitiva a incorporarii PABA in acid tetrahidropteroic

Para-amino-benzoic acid (PABA)

nu afecteaza celulele mamiferelor si celulele bacteriene care pot utiliza acid folic preformat;

Oamenii

- Nu sintetizeaza acid folic

- il absorb direct fie

din mancare

din productia bacteriana GI

- astfel, sinteza purinelor in oameni nu este semnificativ afectata

Spectru de actiune/Indicatii

spectru antibacterian larg, indicate in infectii cu germeni Gram-negativi si Gram-pozitivi (insa majoritatea au devenit rezistenti);

Sulfasalazina (Salazopyrin)

- Doar 1/3 se absoarbe- Indicat in: colita ulcerative, Se utilizeaza si in artrita reumatoida care nu raspunde la tratamentul

cu antiinflamatoare nesteroidiene, psoriazis, artrita psoriazica)- Contraindicata la alergici, la pacientii cu obstructie de tract urinar, in porfirie.

Ø Actinomyces, Chlamidia, Nocardia, Toxoplasma, Plasmodium

2. Trimetoprim

• Inhiba dihidrofolat reductaza astfel interferand cu sinteza acid folic Si respectiv cu sinteza purinelor

• Studiat in 1950• In 1968 a fost combinat cu sulfonamide pentru a potenta • Activitatea acestora prin inhibarea secventiala a sintezei de acid folic

1970 – Sulfametoxazol-Trimetoprim a fost introdus in clinica

Spectru de actiune/Indicatii

Ø infectii recurente ale tractului urinar;

Ø infectii ale prostatei;

Ø infectii gastrointestinale (Shigella), diareea turistilor;

Ø infectii cu Pneumocystis carinii (in doze mari).

3. Chinolonele

Mecanism de actiune: Inhiba DNA giraza, DNA Topoizomeraza IV

Clasificare:

- Acid nalidixic;

- Fluorochinolone:

▪ generatia I: Norfloxacina;

▪ generatia II: Ciprofloxacina, Ofloxacina, Levofloxacina;

▪ generatia III: Gatifloxacina, Moxifloxacina, Gemifloxacina.

Antibiotice antibacteriene care inhiba sintezele proteice bacteriene

1. Macrolide si lincosamideMacrolide

activitate antimicrobiana: bacteriostatica sau bactericida functie de doza;

- mecanism de actiune: inhibarea sintezei proteice la nivel ribozomal,( prin fixarea de subunitatea ribozomala de tip 50S);

- spectrul antimicrobian asemanator penicilinelor cu spectru larg;

Spectrul de actiune:

1. Bacterii Gram +ve si Gram –ve

2. Bacterii intracelulare (Chlamydia / Rickettsia)

3. Mycoplasma pneumoniae

4. Spirochete (Treponema)

Macrolidele: De electie in: pneumonia cu Mycoplasma pneumoniae, infectii cu Legionella, pneumonia cu Chlamydia trachomatis, alternativa a penicilinei la pacientii alergici la aceasta care sufera de infectii streptococice, pneumococice, stafilococice usoare, antrax, sifilis.

Reprezentanti: Eritromicina, Claritromicina, Spiramicina, Roxitromicina, Azitromicina

Dozaj

• Erithromicina 4 x zi 7-10 zile• Claritromicina 2 x zi 7-10 zile• Azitromicina 1 x zi 3 - 5 zile• Telitromicina 1 x zi 7-10 zile

Efecte secundare: Intoleranta GI, Hepatita colestatica, Prelungirea QT – aritmii ventriculare, Metabolism inhiba Citochrom P450 – CYP 3A = interactiuni

Lincosamide

Reprezentanti: LINCOMICINA, CLINDAMICINA

Mecanism de actiune: inhibarea sintezei proteice la nivel ribozomal (fixarea de subunitatea ribozomala de tip 50S);

Spectrul antibacterian: majoritatea bacteriilor gram pozitive, cu activitate sporita asupra stafilococului auriu si majoritatea anaerobilor patogeni.

- foarte utile in infectii stafilococice grave (osteomielite);

- Lincomicina = penetrabilitate osoasa buna;

- Clindamicina= favorizeaza suprainfectia cu Clostridium difficile si aparitia colitei pseudomembranoase.

2. Tetracicline

Reprezentanti: tetraciclina, Doxiciclina

Tetraciclina: se administreaza po, biodisponibilitate 60-80%

Doxicilina: se administreaza po, biodisponibilitate 90-100%

Tetraciclinele sunt bacteriostatice

Indicatii:

- Infectii cu Chlamidii;

- Pneumonia cu Mycoplasma pneumoniae;

- Infectii cu ricketsii, borrellia, vibrio cholerae, etc

Factori ce limiteaza utilizarea tetraciclinelor

- Biodisponibilitate - Chelati cu Ca, Mg, Al, Fe- Tulburari GI - Fotosensibilizare - A se evita expunerea la soare

Contraindicatii

- Sarcina (Hepatotoxic to the fetus- Copii: Depozitare (Pigmentarea dinti) in oase si dinti

• Nu se administreaza la gravide si la copii sub 8 ani:

- Afectarea formarii dintilor;

- Tulburari osoase (inhiba cresterea osoasa).

Factori ce Limiteaza utilizarea tetraciclinelor

modifica flora intestinala crescand numarul microorganismelor rezistente la antibiotic (levuri, stafilococ) ducand la disbioza (dismicrobism) la nivel intestinal dar si bucal, genital, respirator, producand suprainfectii (mai ales cu Candida albicans) si fenomene de hipovitaminoza K si B;

3.Cloramfenicol- antibiotic de rezerva datorita toxicitatii sale mari;

Actioneaza pe: bact. Gram “+” si Gram “-”, aerobe, anaerobe, ricketsii. - reactia adversa cea mai grava – inhibarea hematopoiezei, inhibitia medulara marcata; - La nou-nascuti provoaca: sindromul “gri” (cenusiu): deoarece capacitatea de glucuroconjugare a

ficatului este redusa - se acumuleaza in organismul nou-nascutului in doze toxice

4. Aminoglicozide- Sunt antibiotice bactericide; - - nu se absorb din tubul digestiv; pot fii folosite insa si in infectii intestinale; - - se elimina sub forma activa; - - rezistenta la aminoglicozide este unidirectionala, in sensul ca dezvoltarea rezistentei

fata de un antibiotic nu se extinde si la alti derivati descoperiti mai tarziu; - - spectrul de actiune este larg; acopera germenii sensibili la peniciline si bacilii Gram

negativi.Reprezentanti:

Generatia I: STREPTOMICINA, KANAMICINA, NEOMICINA

Generatia II-a: GENTAMICINA, TOBRAMICINA

- larg folosite in infectii cu germeni Gram negativi

Generatia a III-a: AMIKACINA, NETILMICINA (pentru care rezistenta microbiana este mai putin importanta si toxicitatea mai mica)

Toxicitatea aminoglicozidelor: neurotoxicitate, nefrotoxicitate, efect pseudocurarizant.

RECEPTURA

- Prescrieti levofloxacina intr-o pneumonie Rp/Tavanic cp.film.0.5g Nr.VIID.S.int 1cp/zi, 7 zile

- Prescrieti Norfloxacin intr-o infectie urinara Rp/Nolicin cp.film.0.4g Nr.XIV D.S.int. 2x1cp/zi, 7 zile

- Prescrieti lincomicina intr-o infectie stafilococica osoasa: Rp/Lincocin caps.0.5g Nr.xxvIII

D.S.int 4x1caps/zi

-Prescrieti claritromicina si omeprazole intr-o infectie cu H.pylori Rp/Fromilid cp.film.0.25g Nr.XX D.S.int.2x1cp/zi, 10 zile # Omeran caps.0.02gNr.XX D.S.int 2x1caps/zi

- Prescrieti Eritromicina unui pacient allergic la penicilina intr-o amigdalita Rp/Eritromicina cp.0.2g Nr.XXVIII D.S.int 4x1cp/zi

- Prescrieti Doxiciclina unui pacient cu clamidiaza Rp/ Doxiciclina caps.0.1g Nr.VIII D.S. int 2caps/zi in prima zi, apoi 1caps/zi timp de 6 zile

-Prescrieti Claritromicina intr-o infectie cu Legionella (mai active decat eritromicina) sau intr- sinuzita Rp/Klacid cp.0.5g Nr.XIV D.S.int.2x1cp/zi

-Prescrieti azitromicina intr-o infectie gingivala Rp/Sumamed cp.film.0.5g Nr.III D.S.int 1cp/zi, 3 zile

- Prescrieti Ofloxacina intr-o infectie cu localizare conjunctivala Rp/Floxal ung oftTub Nr.I D.S.ext pe pleoapa

- Prescrieti Betabioptal (cloramfenicol+betametazona) intr- conjunctivita Rp/ Betabioptal pic.oft Flac.Nr.I D.S. ext, in sacul conjunctival, 4x1-2pic/zi in ochiul afectat

- Prescrieti Netilmicina intr-o infectie ocular Rp/Nettacin sol.0.3% Flac.Nr.I D.S.in sacul conjunctival 4x1pic/zi in fiecare ochi

- Prescrieti Biseptol intr-o infectie urinaraRp/ Biseptol cp 400/80mg Cutie Nr.I D.S. int 2x2cp/zi

- Prescrieti Moxifloxacina intr-o bronsita cronica acutizata Rp/ Avelox cp.0.4g Cutie Nr.I D.S.int 1cp/zi

- Prescrieti Cloramfenicol intr-o Salmoneloza Rp/Cloramfenicol caps.0.25 g Cutie Nr.I D.S. 4x2caps/zi # Vitamina C draj Cutie Nr.I D.S. int. 4x1draj/zi

- Prescrieti Neomycinum intr-o infectie dermatologica Rp/ Baneocin ung

Tub Nr.I D.S. ext

- Prescrieti Gentamicina intr-o infectie urologica Rp/Gentamicina sol.inj 40mg/ml , fNr D.S.im 2x1f/zi, timp de 7 zile

LP 12 _Antiseptice urinare, Antifungice și antivirale (3)

Antiseptice urinare

= substante capabile sa distruga agentii cauzali ai infectiilor tractului urinar sau sa previna diseminarea acestora.

= exercita un efect “local” antibacterian la nivelul tractului urinar deoarece se concentreaza in urina;

Nitrofurantoina - nu difuzeaza in tesuturi; - se elimina in mare parte sub forma neschimbata prin rinichi, realizand concentratii urinare suficiente; - se indica in: cistite, pielite, cistopielite; - spectrul de actiune include: bacili Gram negativ (E.coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter); coci (stafilococi, enterococi), Trichomonas vaginalis; - efecte adverse: gastrice (greata, voma, anorexie, colici, diaree), accidente hemolitice, neurotoxice, poate induce fibroza pulmonara cind eliminarea prin rinichi este scazuta.

Metenamina- se absoarbe bine digestiv;- se elimina nemodificate prin urina; - in conditiile unui pH urinar acid (pH 5 - 6) se scindeaza si elibereaza formaldehida, substanta responsabila de efectul antiseptic urinar; - este indicate pentru tratamentul cronic supresiv al infectiilor tractului urinar (cu conditia ca pH - ul urinii sa fie de 5.5 sau mai mic); - are actiune iritanta pe mucoase; - nu se foloseste in infectii acute.

Albastrul de metilen - este un colorant cu efect antiseptic; - dupa administrare orala se elimina urinar, nemodificat, activ.

Terizidina - in asociere cu un colorant, fenazopiridina, care coloreaza urina in rosu, intra in

compozitia preparatului Urovalidin, cu efect antiseptic urinar.

Medicatia antituberculoasa

- cuprinde un grup de substante ce actioneaza bactericid asupra Mycobacterium tuberculosis si a unor micobacterii atipice;

- deoarece mycobacteriile au ritm de multiplicare lent, pot prezenta forme atipice, au capacitatea de a dezvolta rapid rezistenta tratamentul trebuie:

sa asocieze 2 sau mai multe substante;

sa fie indelungat (6 luni- 2 ani).

- Medicamentele antituberculoase se impart in: cele de prima linie (majore) si de rezerva (minore);

1. Medicamente esentiale (de uz curent)

. majore: - Izoniazida (H, INH)- Rifampicina (R, RMP)

. minore (de asociere) - destinate sa intensifice actiunea primelor (Z si in mai mica masura S) sau sa previna rezistenta secundara (S si E);

- Pirazinamida (Z, PZM)- Etambutolul (E, EMB)- Streptomicina (S, SM)

2. Medicamente de rezerva (de releu) - indicate la cazurile cu rezistenta in vitro la medicamentele esentiale, si/sau la cele care nu tolereaza medicamentele esentiale:

. Etionamida (ETM), Protionamida (PTM),

. Cicloserina (CS), Terizidona (TZ),

. Kanamicina (KM),

. Capreomicina (CM),

. Viomicina (VM),

. Acidul paraamino-salicilic (PAS)

3. Medicamente noi - sunt fie derivate din cele cunoscute, dar cu insusiri ameliorate (rifamicine si aminoglicozidE), fie produsi de sinteza cu actiune antituberculoasa recent descoperita (chinolone, clofaziminA). Din aceasta grupa fac parte:. Derivati de Rifampicina (Rifabutin, RifapentiN),. Fluorochinolone (Ofoxacin, Ciprofloxacin, Sparfloxacin, s.a.),

A. 2RHZE (S)7 + 4RH3 In tuberculoza pulmonara:

- cazuri cu frotiu pozitiv;- cazuri cu frotiu direct negativ, dar cu imagine cavitara, leziuni extinse.In tuberculoza extrapulmonara:- cazuri cu prognostic sever prin localizare si/sau evolutie (meningo - encefalite, pericardite, miliarA). La cazurile cu frotiu inca pozitiv la 2 luni: 3RHZE (S)7+3RH3.

B. 2RHZSE7 + 1HRZE7 + 5HRE3 Pentru bolnavii aflati la primul retratament (recidive, esec al chimioterapiei initiale si reluari de tratament dupa abandoN) Sunt necesare antibiograme fiabile preterapeutic si la cazurile inca pozitive la 3 luni de tratament

C. 2RHZ+2-4RH Restul formelor de tuberculoza pulmonara (cu frotiu direct negativ si extensie limitata a leziuniloR), pleureziile si alte localizari extrapulmonare Numarul trecut inaintea simbolurilor reprezinta numarul de luni iar cel trecut post-simbol reprezinta ritmul de administrare.

Medicamente administrate in tratamentul leprei

Dapsona, Rifampicina, Clofazimina

Antifungice

Majoritatea medicamentelor cu actiune antibacteriana nu au efect asupra fungilor, iar dintre cele active in acest tip de infectii multe prezinta un grad inalt de toxicitate sau determina reactii adverse severe.

Medicamentele antifungice sunt administrate pentru tratarea infectiilor micotice localizate sau sistemice. in functie de localizarea si de severitatea infectiei tratamentul antifungic se poate administra la nivel local si/sau pe cale sistemica.

Sunt substante active fata de diferite ciuperci patogene;

Clasificare (functie de structura chimica si mecanismul de actiune):

1. Azolii:

- interfereaza cu sinteza ergosterolilor (compusi steroidici din membrana celulei fungice); prin blocarea sintezei de ergosterol produc alterarea profunda a structurii si functiei membranei celulei fungice, avand un efect fungicid;

2. Antibioticele polienice:

- actioneaza prin fixarea lor de ergosterolul din structura membranei celulare si formarea de canale (pori) artificiale prin care celula pierde elemente esentiale; efect fungicid;

3. Griseofulvina:

- actioneaza prin interferarea cu formarea fusului mitotic; efect fungistatic;

4. Antimetabolitii:

- inhiba sinteza de timidilat, respectiv sinteza ADN.

5. Echinocandinele (caspofungina, micafungina, andulafungina).

6. Amine (terbinafina) .

Antivirale

- medicatia care blocheaza replicarea virusurilor blocheaza de asemenea, procesele normale ale celulei gazda, iar limitele dintre dozele eficiente si toxice sunt foarte inguste.

Categorii:

a. Antivirale active fata de virusul gripal si virusul sincitial respirator ( Amantadina, Ribavirina).

b. Antivirale active fata de virusurile herpetic, varicelozosterian si citomegalic (Aciclovir, Ganciclovir, Foscarnet).

c. Antivirale active fata de virusul imunodeficientei umane (Zidovudina, Didanozina, Efavirenz, Ritonavir, Atazanavir).

Receptura

- Prescrieti Nitrofurantoina intr-o infectie urinara.

Rp/Nitrofurantoinum cp.100mg

Cutie Nr.I

D.S.int 3x1cp/zi

- Prescrieti Clotrimazol (Canesten) intr-o infectie candidozica

Rp/ Canesten crema 1%

Tub nr.I

D.S. ext pe zonele afectate

- Prescrieti ketoconazol intr-o infectie micotica localizata la nivelul pliurilor

Rp/ Ketoconazol crema 2%

Tub Nr.I

D.S. ext la nivelul pliurilor (durata tratamentului 2 saptamani)

- Prescrieti terbinafinum intr-o infectie cu dermatofiti

Rp/ Terbinafin crema 1%

Tub Nr.I

D.S.ext 2x/zit imp de 2 saptamani

- Prescrieti Fluconazol (Diflucan) intr-o candidoza orofaringiana

Rp/ Diflucan caps. 100mg

Cutie Nr.I

D.S.int 2x1caps/zi in prima zi, apoi 1caps/zit imp de 7-14 zile.

- Prescrieti Aciclovir intr-o infectie cutanata cu virus herpetic

Rp/ Aciclovir crema 5%

Tub Nr.I

D.S.ext de 5x/zi