subiecte rezolvate farmacologie

98
1. Absorbtia medicamentelor: mecanismele absorbtiei, factorii care influenteaza absorbtia medicamentelor. Interactiuni medicamentoase la nivelul absorbtiei, exemple. Absortia = trecerea medicamentului de la locul administrării în sânge Mecanismele absorbtiei -difuziunea care poate fi: -pasiva-a unui medicamenr solubil in apa printr- un por -a unui medicament liposolubil dizolvat in membrana -activa- cu ajutorul unui transportor Factorii care influenteaza absorbtia sunt: -locali de la locul administrarii -depind de proprietatile fizico-chimice ale medicamentelor Factorii locali -suprafata de absorbtie -flux sanguin -alimentatia -tranzit intestinal -enzime digestive Propietatile fizico-chimice ale medicamentelor: a)liposolubilitatea-un medicament traverseaza membrana fosfolipidica numai daca e liposolubil b)grad de ionizare c)disponibilitatea formei farmaceutice-medicamente lichide, solide. Pentru aceasta forma farmaceutica absortia difera in functie de excipienti, dimensiunea particulelor, forma chimica. Medicamentele solide se absorb mai greu decat cele lichide. Interactiunile medicamentoase la nivelul absorbtiei Daca mai multe medicamente se administreaza concomitent, ele pot interactiona iar absorbtia poate fi modificata prin: -inactivitate medicamentelor -formarea de complexe neresorbabile -modificarea motilitati gastrointestinale -modificarea vascularizatiei locale Epinefrina +xilina =>mareste durata efectului anestezic Colestiramina +diureticele tiazidice, digoxina, anticoagulante orale=>inhiba absortia

Upload: raluca-munteanu

Post on 25-Nov-2015

507 views

Category:

Documents


18 download

DESCRIPTION

subiecte rezolvate farmacologie galati

TRANSCRIPT

1. Absorbtia medicamentelor: mecanismele absorbtiei, factorii care influenteaza absorbtia medicamentelor. Interactiuni medicamentoase la nivelul absorbtiei, exemple.

Absortia = trecerea medicamentului de la locul administrrii n snge

Mecanismele absorbtiei-difuziunea care poate fi: -pasiva-a unui medicamenr solubil in apa printr-un por

-a unui medicament liposolubil dizolvat in membrana

-activa- cu ajutorul unui transportor

Factorii care influenteaza absorbtia sunt:

-locali de la locul administrarii

-depind de proprietatile fizico-chimice ale medicamentelorFactorii locali-suprafata de absorbtie

-flux sanguin

-alimentatia

-tranzit intestinal

-enzime digestive

Propietatile fizico-chimice ale medicamentelor:a)liposolubilitatea-un medicament traverseaza membrana fosfolipidica numai daca e liposolubil

b)grad de ionizare

c)disponibilitatea formei farmaceutice-medicamente lichide, solide. Pentru aceasta forma farmaceutica absortia difera in functie de excipienti, dimensiunea particulelor, forma chimica. Medicamentele solide se absorb mai greu decat cele lichide. Interactiunile medicamentoase la nivelul absorbtiei

Daca mai multe medicamente se administreaza concomitent, ele pot interactiona iar absorbtia poate fi modificata prin:

-inactivitate medicamentelor

-formarea de complexe neresorbabile

-modificarea motilitati gastrointestinale

-modificarea vascularizatiei locale

Epinefrina +xilina =>mareste durata efectului anestezic

Colestiramina +diureticele tiazidice, digoxina, anticoagulante orale=>inhiba absortiaMedicamente antiacide cu Al, Ca, Mg=>la scaderea absortiei tetraciclinei

2. Distributia medicamentelor, factorii care influenteaza distributia, intractiuni medicamentoase la nivelul distributiei.

Distributia = transportul medicamentelor n snge + trecerea medicamentelor din snge n tesuturi si organe

Transportul-forma legata-de obicei cu albuminele deoarece au greutate moleculara mare

-forma libera -numai forma libera este activa pentru ca trece in tesuturi

Exista un echilibru intre forma legata si cea libera pe masura ce forma libera trece in tesuturi, forma legata de albumine e eliberata.

Factorii care influenteaza distributia:

-factori tisulari-creier-bariera hepatoencefalica, inima, rinichi, ficat,splina, glande endocrine primesc peste 70%din doza de medicament

-se distribuie mai usor med liposolubile si mai greu medicamentele hidrosolubile polare(penicilina).Factorii dependenti de mededicamente care influenteaza distributia:

-c% medicamentelor in plasma duce la c% crescuta a distributiei

-liposolubilitatea-medicamamentele liposolubile se dizolva in membrana fosfolipidica si trec mai usor prin difuziune

-gradul de ionizare medicamentele polare se distribuie foarte greu

Interactiunile medicamentoase la nivelul distributiei:-consecintele =>medicamentele intra in competitie pentru situsurile de legare ale albuminei 3. Metabolizarea medicamentelor, etapele metabolizarii, consecintele metabolizarii medicamentelor. Interactiuni medicamentoase la nivelul metabolizarii, fenomenul de prim pasaj hepatic.

Etapele metabolizarii:Etapa 1-hidroliza, reducere, oxidare(etapa de nonsinteza)

Etapa 2-sinteza si conjugare

Consecintele metabolizarii:-trecerea intr-o forma inactiva farmacologica-majoritatea medicamentelor

-trecerea din forma inactiv in forma activa (enalapril-prednison-prednisolol-paracetamol)

-trecerea din forma mai putin activa in forma mai activa (codeina-morfina)

-trecerea dintr-o forma netoxica intr-o forma toxica (paraotionul-paraoxon)

Interactiunile medicamentoase la nivelul metabolizarii:1.inhibitia enzimatica-cauza=competitia dintre medicamente pentru situsurile de legare ale sistemelor enzimatice

-medicamentele care se leaga sunt inhibitori enzimatici

-medicamentele care nu se leaga nu sunt metabolizate si au consecinte toxice

2.inductia enzimatica cauza=stimularea enzimelor hepatice

-medicamentele care stimuleaza=inductori enzimatici

-medicamentele care sunt mai intense

Fenomenul de prim pasaj hepatic duce la inactivarea medicamentelor in proportie foarte mare la trecerea prin ficat ceea ce duce la administrare pe alte cai. 4. Excretia medicamentelor: caile de excretie a medicamentelor, mecanismele excretiei urinare, interactiuni medicamentoase la nivelul excretiei.

Eliminarea medicamenteleor are cale principala excretia renala cu urmatoarele etape:

1. filtrarea glomerulara filtreaza medicamentele care nu sunt legate de proteine

2. reabsortia tubulara se reabsorb medicamentele liposolubile

-se elimina medicamentele hidrosolubile

-influentata de pH urinar(un ph acid=scade reabsortia substantelor ducand la eliminare)

3.secretia tubulara de obicei prin trasport activ

Interactiunile medic la niv excretiei renale:

a)diuretice duc la cresterea elim altor medic

b)modificarea pH-ului urinar-modifica procesul de reabsortie

-un pH alcalin favorizeaza eliminarea medicamentelor acide

-un pH acid determina cresterea excretiei a medicamentelor bazice

c)probenecidul prin blocarea sistemelor transportor necesare secretiei de penicilina determina scaderea excretiei acesteia

Alte cai de excretie:-calea biliara-ampicilina, eritromicina, rimfapicina

-pulmonara-alcolul etilic

-tegumentara-arsenicul

-saliva-fenitoina, fenobarbitalul, medicamente antiepileptice-lapte matern-cloraminfenicolul

5. Definiti principali parametrii ai farmacocineticii.

Parametrii framacocineticii:1) C%max=C max

C max=concentratia maxima pe care o atinge un medic dupa adm lui in doza unica intr-un anumit interval de timp(Tmax)

2)intervalul de timp-Tmax

T1/2 = timpul necesar pentru a scade concentratia plasmatica a unui medicamet la din Cmax

3)timpul de injuumatatire-T1/2

4)aria de sub curbaAria de sub curba de variatie = concentratia plasmatica intr-un anumit interval de timp

5)biodisponibilitate

Biodisponibilitatea = procentul din medicament administrat care ajunge in sange +disponibilitatea pentru efecte farmacologice.

6)compartimentele organismului

Compartimentele organ sunt compartimentele ipotetice in care medicamentul se poate distribui

7)volumul aparent de distributieVd volumul ipotetic in care se distribuie medicamentul presupunanad ce exista o distributie omogena a lui.

8)Clearance-ul plasmatic

Clearance-ul plasmatic = cantitatea de plasma epurata de un medicament in unitatea de timp

9)C% de platou

Concentratia de platou = concentratia dupa administrarea mai multor doze de medicament.

6. Descrieti concentratia plasmatica a unui medicament administrat in doza. unica, intravenos si oral in modelul unicompartimental si bicompartimental.

1.Modelul unicompartimental-intravenos in bolus(deodata adica nu in perfuzie) => c% plasmatica imediat e maxima(Cmax), scade exponential in functie de timp. -oral=>c%p creste ce duce la o val max(Cmax)intr-un -Tmax, apoi scade exponential

2.Modelul bicompartimental-intravenos in bolus:-c%p scade initial rapid (faza alfa) - eliminarea medicamentului+trecerea lui din sange in tesut-c%p scade apoi mai lent(faza beta) - eliminarea lui incepe numai daca dupa ce c%p a devenit egala cu cea din tesut -oral-c%p-creste initial

-atinge Cmax si scade lent7. Concentratia plasmatica a unui medicament administrat in doza multiple.Administrarea de doze multiple este rara, medicamente cu T1/2 scurt fara acumulare de medicamente.

-frecventa a unui medicament cu T1/2 lung duce la persistenta unei concentratii reziduale

-doze multiple + intervale constante duce la concentratie plasmatica crescuta constanta pana la c max-c de platou

-timpul atingerii c%platou este =4xT1/2

Farmacodinamie :

I)efectele unui singur medicament

-efecte in functie de doza-in functie de concentratia plasmatica si tisulara medicamentul poate determina:efect terapeutic

Efect toxic

a)prag terapeutic-concentratie plasmatica la care incep efectele terapeutice

b)plafon terapeutic-concentratie plasmatica la care incep efecte toxice

c)fereastra terapeutica-valorile concentratiei plasmatice cuprinsa intre pragul terapeutic si plafon

d)indicele terapeutic-diferenta dintre doza terapeutica si doza toxica

2)efecte in functie de timp:

a)debutul efectului depind de calea de administrare-indiferent de calea de administrare

b)durata efectului-e in functie de prezenta medicamentului sau a metabolismului in organism

3)modificarea de efect la administrari repetate-efectele se modifica sau nu

a)taxifilaxia scaderea progresiva a intensitatii raspusului la un medic, daca acesta se foloseste repetat la intervale scurte

b)toleranta-scaderea intensitatii raspunsului la un medic, daca acesta se administreaza in mod cronic

II)interactiuni de ordin farmacodinamic

Sinergismul efectele sunt aditive

Antagonismul - efectele a 2 medicamente sunt antagoniste cand ele isi impiedica reciproc actiunea

III)efecte nedorite unui medicament

1)determinata de - efectele farmacologice principale=efecte secundare

- alte efecte=efect secundar

- fara legaturi cu efecte faramacodinamice =reactii advese

2)legata de efectul farmacologic principal efect exagerat a medicamentului

8. Farmacoreceptorii: definitie, descrieti principalele tipuri de farmacoreceptori.

Definitie:macromolecule care leaga specific medicamente cum ar fi proteine ,enzime si acizi nucleici.

Tipurile de farmacoreceptori:

a) receptori canalelor ionice-continuti in proteine

-formeaza complexe cu medicamentele ducand la deschiderea canalelor

-stimuleaza receptorii GABA A ducand la deschiderea canalelor de Cl => intrarea in celula a Cl => hiperpolaritate

-stimuleaza receptorii GABA B => deschiderea canalelor de K => iesirea din celula a K => hiperpolaritate

b)receptorii in serpentina - proteina cu 7 bucle de o parte si cealalata a membranei celulare

-proteina G - reprezinta unitatea de cuplare

-are rol de amplificare a mesajului pe care il aduce medicamentul

-formata din 3 subunitati-alfa,beta si gama

Rol inhibitor si rol stimulator - unitatea efectoare este reprezentata de enzima si canalul ionic

c)receptorii enzimatici-structura:

-extramembranara -pe care se poate fixa medicamentul-intramembranara

-intracitoplasmatica

d)receptorii nucleari-complexul medicament-receptor se formeaza in citoplasma

-complexul intra in nucleu si fixeaza pe ADN nuclear

-se produce o transcriptie=>ARNm

-ARNm determina sinteza la nivel ribozomal

9. Comunicarea celula-mdicament: proteina G si mesagerii secunzi.Medicamnetul reprezinta mesagerul primar care aduce informatia la niv celulei.

La nivelul celui se formeaza complexul medicament receptor =>activarea unor intermediari numiti mesageri secunzi:AMPc, GMPc, IP3, DAG

Mesagerii secunzi duc la activarea sist efectoare responsabile de raspandirea biologic al celulei. Medicam se fixeaza pe receptorii ,subunitatea alfa a proteinei G se decupleaza de subunitatile betagama si fixeaza o molecula de GTP=>activarea unor enzime=>formarea de mesageri secunzi care sunt :AMPc GMPc IP3 DAG.

Mesagerii secunzi intra in celula ducand la activarea unor proteinkinaze care determ rasp specific pentru fiecare celula si actiarea unor canale ionice.

Consecinta activarii proteinkinazelor duce la raspunsul celular .

Prin incetarea medicamentului se termina raspunsul celular prin:

-inactivarea mesageriilor secunzi ,fosfordiesteraza degradeaza AMPc

-inactivarea proteinei G defosforilare

GTP fixat pe subunitatea alfa =>cuplarea cu sub betagama si formarea de complex inactiv GDP-proteina G.

Comunicarea dintre medicament si celula se face cu ajutorul proteinei G

-mesageriilor secunzi.

10. Efectele fixarii medicamentelor pe farmacoreceptori, exemple.

A)agonist-medicamnetul se fixeaza pe receptor ducand la stimulare

Exp:morfina se fix pe FR opiozi miu =>analgezie

Stimularea poate fi

directa- prin actiune pe receptori

Acetilcolina si noradrenalina agonisti endo

Morfina si pilocarpina agonisti exo

Indirecta inluente asupra neuromediatorilor

Neostigmina inhiba acetilcolinesteraza=>cresterea acetilcolinei in fanta sinaptica

Afedrina si amfetamina =>creste eliberarea de norepinefrina in fanta sinaptica

Agonist poate fi:

complet agonist direct cu activitate intrinseca maxima determina o activ biologica maxima

Exp:morfina agonist complet pe FR miu

Partial activitate intrinseca submaximala si cu actiune biologica mai slaba

Exp:bufaremorfina analgezic opiaceu agonist partial pe FR miu

Eficacitatea unui medicament exprima capacitatea lui de a determina un rasp de o anumita intensitate.

B)antagonist= fixarea pe receptori dar fara a determina stimulare

Exp:nalaxoma se fixeaza pe recpetorii miu opiaccei dar nu o stimuleaza

Metroprolol se fixeaza pe recept cardiaci beta1 nu stimuleaza tahicardia

Antagonistul partial se fixeaza pe receptor si impiedicaq efectul agonistului si stimuleaza partial.

Exp:pindololul si acebutalol-blocheaza act noncatecolaminei pe recept beta 1 cardiaci si

11. Caracteristicile complexului medicament-farmacoreceptor.

Caracteristicile

:A)saturabilitate toti FR sunt ocupati =>chiara dak se mareste doza nu se formeaza alte leg

B) Reversibilitatea-se poate lega si disocia de receptor

Tratamentul antidot este bazat pe complexul agonist-antagonist

Exp:diazepamul agonist al receptorului GABA

Flumazenilul-antagonist comp GABA

C)Afinitatea-capacitatea de a se lega mai mult sau mai putin

D)Specificitatea un medicament actioneaza pe un singur tip de receptor

E)Selectivitatea-se leaga pe un singur subtip de receptor sau un subunitate

12. Mecanismele de reglare a activitatii farmacoreceptorilor.

Prezinta 3 etape:sinteza si degradarea continua a FR

Echilibrul electrolitic

Reglarea hormonala:-estrogeni duc la cresterea nr de recept ptr prolactina

Progesteron

Tiroidieni creste nr recept adrenegeni

Fenomenul de sensibilizare=raspunsul farmacodinamic mai intens la stimulare ,in absenta unei stimulari anterioare a farmacoreceptorilor.

Mecanismul fen de sensibilizare:

1.lipsa stimularii unor recept prin:propanolol

Clonidina inhiba eliberarea de medicam in fanta sinaptica

2.=>sinteza de receptori pe mb postsinaptica

3.intreruperea brusca a tratamentului =>nr mai mare de receptori pe mb postsinaptica =>stimularea mai intens =>rasp farmadinamic exagerat(rebaund)

Oprirea brusca a propanololui =>crize angor pectoris ,tahicardie si HTA

Clonidina=> crize HTA

Fenomenul de desensibilitate =determina un raspuns slab la stimulare ,dak stimularea anterioara ar fi intensa.

Mecanismul fen de desensibilitate:

1. stimularea intensa si excesiva a recept

2. scaderea nr de recept prin interactiunilor in apoptoza ,decuplarea G

3. lipsa de rasp la adm medicamentelor

13. Definiti urmatoarele notiuni: prag trapeutic, plafon terapeutic, fereastra terepeutica, indice terapeutic.

Pragul terapeutic-concentratia plasmatica la care incep efectele terapeutice

Plafon terapeutic-conc plasmatica la care incep efectele toxice

Fereastra terapeutica-valoriile conc plasmatice cuprinsa intre prag si plafon terapeutic

Indicele terapeutic-diferenta dintre doza terapeutica si doza toxica

14. Descrieti curbele doza/efect la medicamentele agoniste si la asocierea medicament agonist cu medicament atagonist competitiv sau necompetitiv.

Efectul unui medicament =interns rasp la medic

Intens rasp poate fi identica sau diferita la 2 medicam M1 si M2-M1 si M2 cu aceeasi intensitate a rasp pot avea curbe identice

Alegerea medic in terapeutica e in fct de toleranta la medicamnete ,nu neaparat in fct de doza

Curbele efect/doza si antagonisti

Adm de antagonisti =>curba efe/doza a agonistului se poate decala

-se poate modifica

Antagonistul competitiv-se fixeaza pe R agonistului .o doza mai mare de agonist indeparteaza antagonistul de pe receptori

Antagonistul necompetitiv e fixat pe alt receptor sau pe acelasi receptor dar pe un alt situs de legare=>nu exista competitie.intensitatea rasp e mica,iar curba ef/doza e aplatizata .

15. Interactiuni de ordin farmacodinamic si tipuri de efecte nedorite la medicamente, exemple.Interact de ord farmacodinamic-sinergismul-efect sunt aditive

-efectul E1 al unui medicam M1 se exercita in ac sens cu efectul E2 al unui medicam M2(efectul global ale M1,M2 nu e mai mare decat suma efectelor lor)

Potentare efect de aditie;global>decat suma efect lor

-antagonismul efectele a 2 medicam sunt antagoniste cand ele isi impiedica reciproc actiunea

-efect globalactiv unor interm (mesagerii secunzi):AMPc,GMPc,IP3,DAG

-mesagerii secunzi activeaza sist efectoare responsabile de rasp biologic al celulei

Mesagerii secunzi ai recept adrenergici:receptorii alfa1 act-DAGsi IP3-determ cresterea conc de CA2+intracelular si activarea proteinkinazelor

Receptorii alfa2-inhiba adenilciclaza si AMPc

Receptorii beta1 si beta 2 cresc AMPc si stimuleaza adenilciclaza,la niv ochiului-muschii radiari-inerv de simp-midriaza

-circular-parasimpatic-mioza

Efectele stimularii receptorilor adrenergici

Alfa1-vase:vc(creste TA,creste rvp)

-pupila:midriaza

-vezica urinara:creste contractia sf int

-musc intest:relaxare

-ficat:creste glicogenoliza,gluconeogeneza

-inima:creste FC,cresc aritmiile

Alfa 2: (localiz pre si postsinaptic)

-sinapsa:scade elib de noradrenalina(feed-back)

-vase:vc

-pancreas:scade secretia de insulina

-plachete:creste agregarea plachetara

Beta1-cord:creste frecventa,creste forta de contractie ,creste vit de conducere A-V

-rinichi:creste elib de renina

Beta2 musc neteda:relaxare

-musc scheletici:vd,glicogenoliza,creste forta de contractie

-ficat:glicogenoliza,gluconeogeneza

-pancreas:creste secretia de insulina si glucagon

Beta3-t adipos:lipoliza

17. Modalitati de interventie farmacologica la nivelul sinapsei adrenergice.Sinteza:levodopa =>cresc sint dopaminei =>corectia deficitului de dopamina(boala parkinson)

Alfa metildopa-intra in circulatie ,sint catecolaminelor=>alfa metilnoradrenalina

-efect central-stimuleaza centri cv motorii simp care trimit la periferie impulsuri inhibitorii=>scade elib de noradr=>hTA,si scaderea TA

-act periferica-alfa2 presinap =>scade elib de noradrenalina

Rezerpina inhiba captarea in vezicule de depozit

Eliberarea clonidina alfa2 presinaptic=>scade elib de noradrenalina

-guanetidina-inhiba elib de noradrenalina

-amfetamina ,efedrina-stimuleaza elib de noradrenalina ,

-creste vigilenta

Recaptarea in buton terminal cocaina ,medic antidepresive-inh recaptarea

Inhibitori ai degradarii-IMAO=>nu se mai degradeaza noradrenalina

Recaptarea in vezicule de depozit rezerpina-inhib recaptarea norad in veziculele de depozit .

18. Clasificarea medicamentelor agoniste si antagoniste adrenergice

Medicam agoniste=simpatomimetice

Medicam antagonsite=simpatolitice

Clasificarea simpatomimeticelor:

1)dupa structura-catecolamine adrenalina,noradr,dopamina,izoprenalina

-debut rapid,durata scurta de act

-nu se adm oral

-nu penetreaza bariera encefalica ptr k au grupari polare

-noncatecolamine-efedrina si amfetamina(invers)

2)dupa mecanismul de actiune act directa :adr,noradr,dopamina

-act indirecta(nu act pe recep si pe mediatori):amfetamina

-act mixta:efedrina,nafazolina

3)dupa receptorii pe care act:pe alfa 1,2,beta 1,2-epinefrina

Pe alfa 1,2,beta 1-noradrenalina(nu pe beta 2 dat CH3)

Pe beta:beta1,2-izoprenalina

Beta1-dobutamina

Beta2-salbutamina,salmeterol,fenoterol

Pe alfa fenilefrina,metoxamina

Pe r dopaminergici-apomorfina,bromocriptina,dopamine

Clasificarea simpatoliticelor:

1)inhibitori ai simpaticului cu act centrala:alfametildopa,clonidina,guanfacina

2)blocanti ai ggl vegetative(gglplegice)-trimetofan

3)blocanti ai recept adrenergici :blocanti alfa adrenergici-neselectivi-fentolamina,fenoxibenzamina

-alfa1 selectivi-prazosin ,doxazosin

Blocanti beta-neselectivi-propanolol,nadolol ,timolol

Beta1 selectivi-adenolol,metoprolol

19. Medicamentele agoniste adrenergice - caractere structurale.

Simpatomimeticele

Proprietati farmacocinetice in fct de structura:prezenta OH fenolic inactivare mai rapida

-cresterea polaritatii moleculare-scaderea absorbtiei

-distributie slaba in SNC

Proprietatile farmacodinamice in fct de structura:

a)nucleul benzenic-prezenta a 2 grupari OH=>efect de tip catecolaminic max

daca dispare un OH =>scad efectele beta1(fenilefrina)

daca lipsesc ambele grupari OH =>numai act indirecta(efredina)

b)catena laterala-prezenta OH in pozitie beta a cat laterale=> cresc efect alfa si beta prin cresterea fixarii pe receptori

existenta unor radicali voluminosi la amino din capatul catenei laterale=>cresc efectele beta

20. Epinefrina, norpinefrina, izoprenalina si dobutamina: efecte farmacologice, indicatii.Epinefrina-efecte farm:-cv-cord-creste FC,frecventa carediaca si DC

-vase-prin alfa-vc la niv mucoaselor,cutanat,viscerelor

Prin beta2-vd la niv ms scheletici si artelor hepatice

-creste TA sist si scade TA diastolica=creste diferentiala

-respirator:-bronhodilatatie prin stimularea recept beta2

-metab:hiperglicemie

Glicogenoliza prin stim beta 2

-indicati:-soc anafilactic data de edem glotic

-criza de astm bronsic(subcutanat)

-oftalmologie(trat glaucomului)

-asco cu anestezice locale-prelungirea anesteziei

Noreprinefrina-efecte farm:cv-act predominant de tip alfa

Reflex baroreceptor

-indicatii:-soc anafilactic

-scaderea TA,scade stimularea barorecep arcului aortic

-reducerea frecventei impulsurilor aferente spre bulbul rahidian

Izoprenalina-efecte farm:cord-creste FC,DC, ritmul ventricular

Vase:vd (ms scheletica)

Cresterea dif intre Tasistolica si Tadiastolica

Pulmonar:bronhodilatatie

Metabolic:creste glicerolul si ac grasi

-indicatii:blocul A-V gr I-intarzierea conducerii impulsului de la A-V

Astmul bronsic

Dobutamina efect farm:predominant pe cord-creste FC,DC,alura ventriculara

-indicatii:-soc cardiogen

-IC refractara

21. Medicamente 2 agoniste adrenergice: efecte farmacologice,indicatii,clasificare, exemple.Efecte farmacologice:-bronhodilatatoare

-relaxare a uterului=>impiedicarea contractiilor uterine(med tocolitice)

Indicatii:-astm bronsic

-iminenta unui avort /nastere prematura

Clasificare:1)bronhodilatatoare:beta2 cu act scurta:salbutamol,albuterol,fenoterol

Beta2 cu act lunga-salmeterol,fomoterol

-nu se folosesc in criza de astm pentru k au efect intarziat

2)tocolitice:salbutamol,fenoterol,terbutamina

Bronhodilatatoare:dilatarea bronsilor si golirea alveolelor

22. Medicamente agoniste adrenergiceefecte farmacologice,indicatii, exemple.Fenilefrina,etilefrina:efect farm-vc=>creste TA

Nu se act pe cord deoarece dau bradicardie reflexa

Indicatii:topic-pe muc nazala ,sacul conjunctival

Soc

hTa oral

TPSV-tahicardie paroxistica supraventriculara

Metoxamina-efect farm:vc-creste TA

Efect pe vag=>scaderea frecv cardiace

-indicatii:-TPSV prin act pe vag

-hTA det de halotan

23. Medicamente agoniste dopaminergice: mecanism de actiune, efecte farmacologice, indicatii, exemple.

Dopamina :mec de act in fct de doza-d.mici-efect tip dopaminergic(2-5 picograme/kg/min)

D.medii-efect dopa+beta adrenergic

d.mari la fel (mai ales beta adrenergic)

d.f mari-efect alfa adrenergic(10-20 picrograme/kg/min)

efecte farm:cord-creste FC,DC ,frecv cardiaca

vase-vc

-creste TA

Renal +visceral-vd ren +mesenteric=>creste fluxul plasmatic renal

Indicatii:dopamine+soc =medic de electie in trat socului

Bromocriptina mec de act:agonist selective pe recept dopaminergici D2

-ef farmacologice-scade sint de prolactina

-scade elib hormonilor de crestere

-indicatii:acromegalie,galactoree,amenoree,encefalopatie portala,unele forme de Parkinson.

Apomorfina-mec de act :D2

-efect farm:stimuleaza centrii vomei

-indicatii:provocarea vomei

24. Agonisti adrenergici cu actiune indirecta si mixta: mecanism de actiune efecte farmacologice, indicatii, exemple.

Efedrina-actioneaza indirect ,dar patrunde si in terminatiile simpatice elib noradrenalina

Efecte farmacologice:- vc ,creste TA

-bronhodilatatoare

-stimulare psihomotorie,indeparteaza oboseala

Indicatii:in hTA,mai ales cele cornice

In miastenia gravis

In astmul bronsic

Nafazolina(rinofug):mec de act-elib de noradrenalina

Ef farmacologice-decongestiv

Indicatii:rinite acute seroase

Amfetamina-mec de act:eliberarea unui exces de dopamina

-ef farm:cardiovacular-tahicardie,HTA,IMA,vasculite

SNC-agitatie,convulsie,coma,ischemie

-indicatii:decongestionant al mucoasei nazale.

25. Inhibitori ai simpaticului cu actiune centrala: exemple, propietati farmacologice, indicatii, efecte secundare, reactii adverse.Clonidina mec de act:-la nivel central=>stimuleaza recept alfa2 postsinaptici (la niv bulbar)-trimit impulsuri inhibitorii la periferie

-la nivel periferic=>stimuleaza recept alfa2 presinaptici inh elib de NA inhib a simpaticului scade TA

-prop farmacologice-nu reduce fluxul sanguin renal

-se absoarbe usor

-indicatii:HTA medie/grava

-efecte secundare retentie de Na

-bradicardie

-scade FC si DC

-rk adv :usoare-sedare ,somnolenta,constipatie,uscaciunea gurii

Grave-rebound la intreruperea trat

Alfa-metildopa-mec de act:stimuleaza recept alfa 2 centrali(nucleii tract solitar din bulb)

Impulsuri inhibitorii la periferie

-prop farmacologice:nu scade fluxul sang renal

-efecte secundare - Tendinta de retentie de Na

- Scade debitul cardiac

-indicatii:forme moderate de HTA

-rk adv:nu produce rebound

Moxonidina mec de act-stimuleaza recept imidazolici I1 bulbari=>impulsuri inhib la periferie =>scade tonusul simpatic scade TA

-caract farm:-mentine perfuzia renala ,mentinerea filtrarii glomerulare

-stimnuleaza scaderea recept alfa 2 postsinaptici bulbari=>mai putine efecte adverse

-indicatii:HTA esentiala,IP, retentie azotata

-C.I.:BAV,BSA,IC,CI,bradicardie

26. Blocanti a eliberarii catecolaminelor la nivel terminal periferic: exemple, propietati farmacologice, indicatii, efecte secundare, reactii adverse.

Rezerpina-mec de act:blocheaza captarea NA,DA,5-HT in vezicule de depozit

-efecte farmacologice-hTA

-bradicardie

-linistire(act tranchilizanta+neuroleptica)

-indicatii:HTA

La adm intravenos act e mai rapida

-rk adverse:-sedare,somnolenta

-pirozis+congestie nazala

-la doze mari-tulb extrapiramidale+depresie

Guanetidina-mec de act:blocheaza elib NA in fanta sinaptica

-ef farmacologice:scade TA,frecv cardiaca,fluxul sanguin renal

-indicatii:HTA-cazuri severe care nu rasp la alte tratamente

-rk adv:hTA ortostatica-colaps

Impotenta sexuala la barbati

Retentie salina

Bretilium-ef farm:asem guanetidinei

Creste pragul ptr fibrilatie

-indicatii:fibrilatie atriala

27. Blocanti ai receptorilor adrenergici: exemple, propietati farmacologice, indicatii, efecte secundare, reactii adverse.

1)blocanti alfa adrenergici neselectivi:

a) fenoxibenzamina ef farm:se impiedica vc produsa de adrenalina =>scade rvp=>tahicardie reflexa

-indicatii:trat feocromocitomului mai ales preoperator

b)fentolamina-ef farm:se impiedica vc produsa de adrenalina=>scade rvp=>tahicardie reflexa

-indicatii-diag feocromocitomului

2)blocante alfa adrenergice selective

Ef farm:-scade vc art si venoasa =>scade rpv si TA

-fav mictiunea prin scaderea tonusului sf vezici

-utilizare in afectiuni vasc /urologice

-scade agregarea plachetara

Reactii adv prima doza hTA ortostatica=>soc=>primele doze mai mici

-tahicardie reflexa

-retentie sodata

-efect sedativ

-cefalee si congestie nazala

-vertij

-disf sexuala

a)prazosin-ef farm:scade TA si rvp

nu modif DC,FG,FSR

-indicatii:HTA

Insuf cardiaca ptr reducerea postsarcinii

Fen Raynaud

b)urapidil-indicatii-HTA

-reac adv:hta ortostatica,vertij,cefalee

c)dehidroergotoxina:indicatii-ischemia cerebrala

tulb cerebrale la batrani

d)sermion-indicatii:ischemie cerebrala

arterita

tulburari cerebrale la batrani

e)tamusolin-indicatii-hipertrofia benigna de prostata

28. Medicamente blocante beta adrenergice: propietati generale, structurale si farmacocinetice, indicatii, exemple.

Caracteristi generale-pot fi selective si neselective

-unele beta blocante au activ simpatica intrinseca

-nu deter hTA ortostatica

-intreruperea brusca a trat determ efect de rebound

-toate medocam au term olol

Caract ale str chimice-se aseama cu med simpatomimetice:ptr k au un nucleu benzenic si o cat lat

-gruparea amina la cat lat cu substituent voluminos=>determ fix pred beta

-deosebirea de simpatomimetice-substituent de la nucleul aromatic

-potenta medicam este crescuta dak exista un at de oxigen intre nucleu benzenic si cat lat

Caract farmacocinetice:lipofile-se abs repede ,se metabolizeaza rapid in ficat

-nu se adm in insuf hepatica (propanolol,metoprolol)

Hidrofile-absorbtie si metabolizare mai lenta

Nu se adm in insuf renala(atenolol,nadolol)

Indicatii generale-afect c-v:antihipertensive

Antiaritmice

Antiischemice

-glaucom

-migrena

-hipertensiune portala

-trat simpomatic al hipertiroidiei

-tremor esential

Exemple neselectivi-propanolol

-nadolol

-timolol

Beta1 selectivi-atenolol,metoprolol,bisoprolol,nebivolol

Alfa si beta-labetolol,carvedilol

29. Antagonisti neselectivi beta adrenergici: exemple, efecte farmacologice, indicatii, reactii adverse si contraindicatii

Exemple:propanolol,nadolol,timolol.

Ef farmacologice:c-v-cord-efect cronotrop-

-efect dronotrop

-efect ionotrop-

-efect batmotrop-

-vase-vc(ms scheletici)

Pulmonar:bronhoconstrictie

Renal:retentie de Na-dat scaderii TA si FPR(flux plasm renal)

Metabolice-scade glicogenoliza si secretia de glucagon

Indicatii antihipertensiv-scade secretia de renina

-mec multiple

-antianginos-scade cons de oxigen

-antiaritmic(aritmii postinfarct si hipertiroidie)

-glaucom(scade secretia umorii apoase de corpul ciliar)

-antimigrenos-impiedica vd determ de catecolamine in vasele cerebrale

-HTP-blocarea beta 2 splahnici

-tremor esential

Rk adverse si contraindicatii:-bronhoconstrictie C.I. in astm bronsic si BPOC

-rebound-crize anginoase si aritmii

-tulburarii metabolice-C.I. in DZ insulinodependent din cauza reglarii glicemiei

-blocuri sinoatriale sau de ramura

-tulburari ale fct sexuale ,sedare ,somnolenta

-racirea extremitatilor prin predominanra alfa ce determ vc C.I. in arteriopatie obliteranta

Ef adverse:bronhoconstrictie

Disfunctie sexuala

Nadolol efecte farmacologice,indicatii si contraindicatii ca la propanolol

-eficacitate in HTP

Timolol-oftalmologie ptr scaderea secretiei umorii apoase

30. Antagonisti beta adrenergici selectivi pe receptorii 1: exemple, efecte farmacologice, indicatii. Antagonisti beta adrenergici cu activitate simpatica intrinseca: exemple, mecanism de actiune, indicatii.Antagonsti beta 1selectivii exp:atenolol,metoprolol,acebutanol,esmolol,bisoprolol,nebivolol,betaxololul

Efecte farmacologice:-inhiba apoptoza miocardica-bisoprolol,nebivolol,metoprololul succinat => indicatie in ICC scade TA

creste toleranta la efort in AP

actiune minima la niv pulmonar ,metabolic,circulatie periferica

indicatii indicatiile propanolului ,inclusiv ka pacienti care au asociat-astm

-DZ

-arteriopatie

-IC

Antagonisti beta adrenergici cu activitate simpatica intrinseca

Exp:pinololul,acebutamolul

Mec de act:- se fixeaza pe recept beta adrenergici =>impiedica act catecolaminelor pe ei

-stimuleaza recept beta ,dar nu cu aceeasi eficacitate ca a catecolaminelor

Indicatii-HTA +bolnavii cu DZ

-HTA+bradicardie

-indicatiile propanolului

31. Blocanti adrenergici mixti alfa si beta: exemple, mecanism de actiune si efecte farmacologice, indicatii.

Labetolol mec de act:alfa blocant =>vasodilatatie periferica

-efect farm:beta2 blocant +vasod periferica

Nu creste rvp

Blocheaza mai mult beta decat alfa

-indicatii:HTA la varstnici

HTA la pers de culoare

HTA la gravide

-rk adv:hTA ortostatica

Vertij

Carvedilolul indicatii:insuf cardiaca

HTA

CI

32. Blocanti ai receptorilor dopaminergici: exemple, efecte farmacologice, indicatii, reactii adverse.Metroclopramida -mec de act stimulat al recept colinergici

-ef farm:creste tonusul sf esofagian inf

Stimuleaza golirea stomacului

Creste secretia de prolactina si aldosteron

-indicatii-antiemetic

-prokinetic-da DZ

-esofagita de reflux-alim din stomac se intorc inapoi

-rk adv-sedare

-tulb extrapiramidale(torticolis)

-contraindicatii-obstructie organica

33. Tipuri de receptori colinergici, localizare, structura, mecanismele biochimice de activare a lor.

Receptorii muscarinici prez 5 subtipuri:

M1-in SNC,gg,term presinaptice,ggl vegetativi

-in celula parietala gastrica

-mediaza ef de tip excitator

M2-in miocard

-mediaza ef de tip inhibitor(vagala a inimi)

M3-in gl exocrine

-tub digestiv,gl bronsice,lacrimale,sudoripare,musc neteda

-ef de tip excitator

-cei din endoteliu vasc (efect neg)prod vd(efect indirect)mediat de oxidul nitric

M4-in SNC

Structura-receptori in serpentina cuplati cu proteina G

-M1 si M2 au ca mesageri secunzi IP3 ,DAGsi Ca 2+

-M2 si M4 produc inhibitia a adenilatciclazei-efect inhibitor

Mec biochimic de act a lor:medicamentul se fix pe receptor

Subunitatea alfa a proteinei G se decupleaza de subunitati betagama si fixeaza o molecula de GTP-acesta determina activarea de E

Are loc formarea de mesageri secunzi ai informatiei celulare care detrmina:activarea proteinkinazei intracelular care act pe prot specifica fiecarui tip de celula si deter rasp specific

Activarea canalelor ionice

Are loc rasp celular .Incetarea act medicam duce la :inactivarea mesagerilor secunzi

Fosfordiesteraza degradeaza AMPc

Inactivarea proteinei G desfosforilarea GTP (cu formare de GDP) fixat pe subunitatile alfa=>cuplarea cu subunitatile betagama +formarea de complex inactiv GDP-proteina G

Receptorii nicotinici -2 subtipuri:

Nn(neuronali)-la nivelul gg veg,SNC si medulosuprarenal

Nm(muschi)-la niv placii motorii

Structura:receptorii ce deservesc un canal ionic,deschis canalele de Na+ si Ca+ producand excitatie.

34. Efectele stimularii receptorilor colinergici. Modalitati de interferare farmacologica a sinapsei colinergice.Efecte:stimularea musculaturii netede

Bronhoconstrictie

Creste peristaltismul

Ms circulari-constractie-mioza;ms ciliar-desch canalului Schlem duce la usurarea drenarii umorii apoase

Stimularea evacuarii urinei,relax sf

Vasodilatatie +arteriodil

Cord-ef inhibitor-bradicardie

Gl exocrine-hipersecretie

35. Agonistii colinergici cu actiune directa: exemple, efecte farmacologice indicatii.

Exp:acetilcolina si esterii colinei inuditi

a) Ach:se utilizeaza doar in scop excitator,nu se adm ca medicament

Nu are liposolubilitate su e inactiv de colinesterazele circulante

Creste convexitatea cristalinului

Contracta ms ciliar=>mioza

b)esterii-beta-necolinergic-asem cu ach dar predomina activ muscarinice puternice ,mai ales la niv tract urinar

-carbacol-are si act muscarinice+nictinice-la niv medulosuprarenalei cu elib de catecolamine

-pilocarpina-are act asem ach

-are toxicitate sistemica f mare ,nu se poate utiliza decat ca si antidot in intox cu parasimpatolitice

-are efecte puternice secretorii,cu pierderi masive de secretii(sudorale,salivare,bronsica)

-bradicardie,colaps vasc

-utiliz ei ca topic(util local )in glaucom

36. Agonistii colinergici cu actiune indirecta reversibila: exemple, mecanism de actiune , efecte farmacologice, indicatii.

Anticolinesterazice inh prin complexare colniesteraza resp de degradarea ach=>disponibilitate mai mare a neurotrans ptr actiune.

Dupa durata de act avem, anticolinesterazicele cu act reversibila.

-cu durata f scurta de act:edrofonice

-cu durata medie:fizostigmina,neostigmina-act 2-4 ore

Indicatii limitate cu ef adv la niv SNC ;poate fi util in glaucom

-au o molec polara

-au efcet muscarinice stimuleaza musc neteda gastro-intest si la niv tract genito-urinar

-in atonie veziculara ,intestinala

Act nicotinice-la doze f mari.

37. Agonistii colinergici cu actiune indirecta ireversibila: exemple, mecanism de actiune, efecte farmacologice, indicatii, semnele si tratamentul intixicatiilor acute ca astfel de substante. Anticolinesterazicele cu act ireversibile-comp organo-fosforici care inhiba ireversibil colinesteraza

Patrund cu usurinta prin piele ,mucoasa.

Trat-se administreaza atropina ptr efecte muscarinice

Obidoxina-reactivator de colinesteraza adm intravenos cat mai rapid

Izoflorafat-f toxic;produce imbatranirea colinesterazei.

38. Medicamente parasimpatolitice: exemple, mecanism de actiune, efecte farmacologice, indicatii, efecte secundare, contraindicatii.

Parasimpatoliticele

Exp:atropina mec de act-inhiba act acetilcolinei prin competitie la niv recept muscarinici

-efecte farmacologice-blocarea muscarinice-scade secretia salivara

-scade secretia acidului gastric

-scade tonusul +peristaltismul cailor biliare,tract urinar

-gl exocrine sunt reduse secretiile

-ef 3-4 h

-midriaza,paralizia acomodarii ptr aproape =cicloplegie

-inlatura bradicardia

Indicatii:hipersecretie gastrica,colici biliare,constipatie,tenesme vezicale.

Contraindicatii FiA,glaucom,tuberculoza pulmonara evolutiva.

Rk adv: uscaciunea gurii,constipatie,retentie de urina,tahicardie,midriaza cu cresterea tensiunii intraoculare,tulburari de vedere ,fotofobie,cefalee

SCOPOLAMINA : P.F:lauronil,hidromorfon-scopolam

-are actiune PSL cu efecte asemanatoare atropinei dar de 2 ori mai intense si de durata mai mica

-e un inhibitor al SNC

-are efect antiparkinsonian,spasmolitic,antisecretor,antispastic,analgezic,sedativ,ganglioplegic

ef.adv:somnolenta,ameteli,halucinatii

indicatii:preanestezie,rau de miscare,in oftalmologie,boala parkinson

Cind:glaucom,adenom de prostata

39. Sistemul serotoninergic: distributia serotoninei in organism, metabolismul serotoninei, receptorii serotoninergici si efectele stimularii lor, clasificarea medicamentelor sistemului serotoninergic, exemple.

Distributie-95%tub digestive in ms enterocromofine

-SNC

-plachete sanguine trombocitele o preiau din plasma

Metabolismul:-sinteza serotoninei-incepe de la triptofan

-la niv epifizei serotonina se transf in melatonina-sint mai intensa noaptea

-degradarea 5-HT-e degradta sub act MAO prin dezaminare oxidativa

Receptorii sunt de la 5-HT1....5-HT7,iar cei S-HT1 sunt de la 5-HT1A........5HT1D

Structura:-receptori in serpentina

5-HT3 deservesc in canal ionic

Efect stim recept serotoninergici:

1)ef periferice:a)pe musc neteda-creste peristaltismul

-apare refluxul de voma-prin 5-HT3 care se gasesc atat la niv tract dig cat si la niv SNC=>blocanti de 5-HT3 folositi in trat vomei prod al medic antineoplazice

-bronhoconstrictie

-contractia uterului

b)la niv c-v:pe vase avem recept 5-HT2

pe vase nromale vd

pe vase lezate vc

act mai evidenta oe vasele renale si coronare

pe TA stimuleaza det rasp variat

pe cord-cresc frecv si FC

2)ef centrale reglarea somnului,temp,apetitului,ef antidepresiv

Clasificarea medicamentelor sist serotoninergic:

I serotoninergice directe:-agoniste 5-HT1(triptani)=antimigrenoase

Exp:sumatriptan,naratriptan,zolmitriptan

IIserotoninergice indirecte 1)stimuleaza sint de serotonina-triptofan,5-HT

-2)inhibitorii a recaptarii serotoninei:

a)antidepresive:-inhibitoare specifice(doar pe serotonina)

exp:fluoxetina(prozac)

paroxetina(seroxat)

-inhibitoare mixte(serotonina+noradr)

Exp:clorimimipramina(anafanil)

Amitriptilina

Maprotilina

b)anorexigene-fenfluramina(minifage)

dexfenfluramina

3)inhibitorii ai metabolizarii prin MAO:

a)nespecifice-iproniazida,tranilcipromina

b)inhibitoare de MAO-A

de MAO-B

40. Clasificarea medicamentelor care actioneaza asupra SNCa)m cu actiune deprimanta-neselectiva-anestezice, hipnotice, sedative

-selectiva

-predominanta pe functiile psihice anxiolitice, antipsihotice -predominanta pe functiile motorii antiparkinsoniene, antiepileptice =anticonvulsivante, miorelaxante centrale-in special in bolile reumatice

-predominanta pe durere - analgezice opiode

b)m cu actiune stimulanta-antidepresive

-neurotrope

-stimulante-psihomotorii

-bulbare

c)medicatia bolilor degenerative: narcoza este diferita de hipnoza (se trezeste la atingere, intepatura, orice stimul exterior)

-anxietatea=frica fara un motiv real

-nevroza=poate fi controlata-psihoza=e greu tratata

41. Hipnoticele: definitie, somnul fiziologic si cel determinat de hipnotice, mecanism de actiune, efecte farmacologice, reactii adverse.

Definitie: medicamente care induc sau prelungesc somnul

-scade nr.trezirilor peste noapte

-produc un somn asemanator cu somnul fiziologic

Somnul fiziologic este somn de unde lente, de refacere, scade functia bazala si prezinta vise care nus e tin minte.

Somnul hipnotic creste durata somnului cu unde lente (normal =90 min x 4-6 ori)si scade durata si nr.perioadelor de somn rapid (normal 10-30 min x 3-5 )

Mecanism de actiune:

-fiziologic-inhiba SRAA =>scade vigilenta corticala

-chimic-modificari ale transmiterii sinaptice dependente de NA, 5-HT, GABA

Efecte farmaco:-sedare,somn,narcoza

-efect anticonvulsivant

Reactii adverse:-efect aditiv la bauturile alcoolice

-buimaceala la trezire

-dependenta psihica

-toleranta-doze din ce in ce mai mari pentru aparitia efectelor

-fizica-pacientu consuma medicamente ca sa nu se mai simta rau

-psihotoxicitate-pac poate avea manif antisociale

42. Hipnotice nebarbiturice: exemple si principalele caracteristici farmacologice.

Nebarbituricele-benzodiazepindele:Diazepam-anxiolitic

Nitrazepam-hipnotic, toxicitate redusaMidazolam-actiune rapida, da amnezie anterogradaFlurazepam

Zopiclona(imovane)-sedativ, anticonvulsiviant, determina vise in culor si are actiune pe receptorii GABAZolpidem-anticonvulsiviant, nu modifica stadiile somnului=somn asemanator cu cel fiziologic, actiune pe receptorii GABA43. Hipnotice barbiturice: exemple, mecanism de actiune, efecte farmacologice, indicatii, clasificare, farmacocinetica, reactii adverse, tratamentul intoxicatiei acute cu barbiturice.

Fenobarbital -mecanismul de actiune faciliteaza si prelungeste efectul GABA se fixeaza de receptorul GABA pe alt situs decat cel pentru GABA sau benzodiazepine =>descreste cantitatea de Cl => hiperpolarizare =>inhibitie

-activarea directa a can de Cl la doze mari

-scade act glutamatului det depolarizare+excitatie

Efecte farmacologice:

-sedativ, somn, narcoza la 30-40 mg-anticonvulsivant la 50-60 mg

-hipnotic la 100-200 mg

Fenobarbitalul nu se administreaza intravenos deoarece e introdus intr-o substanta uleioasa(se administreaza doar intramuscular)Indicatii: sedative, anticonvulsiviant-epilepsie, tetanos, hipnotice

Clasificare in functie de durata somnului:-lunga: fenobarbital-medie: ciclobarbital

-scurta: pentobarbitalFarmacocinetica: absorbtie buna, metabolizarea se face in F, eliminarea renala-pH-ul alcalin creste eliminareaReactii adverse:

somnolenta

-confuzie (la batrani)

-dereglarea somnului fiziologic -atentie la bolnavi cu porfirie-deoarece induce crize de porfirie

Tratamentul intoxicatiei acute cu barbiturice: voma+spalaturi gastrice(in primele 3h), alcalinizarea urinii, administrare de purgative osmotice, diuretice osmotice, dializa peritoneala44. Acidul gamaaminobutiric si receptorii GABA: metabolism, tipuri de receptori GABA, efectele stimularii receptorilor GABA. Benzodiazepinele: clasificare, exemple.Metabolismul:-sinteza-glutamina-acid glutamic-GABA

-depozit in veziculele de depozit

-se elibereaza in fanta sinaptcia

-recaptarea in terminatiile presinaptice

-degradarea in celulele gliale-GABA

Receptorii GABA: 1. GABA-A au mai multe situsuri de legare pentru GABA: benzodiazepine, barbiturice, steroizi-progesteron-substanta care se leaga de receptorul GABA si moduleaza activ GABA si nu au efect in absenta GABA-fixarea GABA pe receptori duce la deschiderea canalelor de Cl -> intrare ionilor de Cl in celula =>hiperpolaritate celulara

Efectele farmacologice:

-deschiderea canalelor de Cl si intrarea Cl in neuron: efect anxiolitic, sedativ si hipnotic, anticonvusivant-inchiderea canalelor de Cl si inhibarea intrarii Cl in neuron: anxietate, efect preconvulsivant, promnezic2. GABA-B-receptori presinaptici si postsinaptici-localizati la nivelul sinapsei -receptorii presinaptici GABA-B-controleaza eliberarea GABA si altor mediatori in fanta sinaptica

-receptorii postsinaptici GABA-B-deschiderea canalelor de K+ =>iesirea K+ din neuron ceea ce duce la hiperpolarizarea membraneiEfectele farmacologice: miorelaxant, antitusiv

Clasificare:

In fct de actiunea predominanta:

1)anxiolitice-diazepam, alprazolam, bromazepam, medazepam, clorazepam, lorazepam2)hipnotice-nitrazepam, temazepam, triazolam, midazolam, zopiclona3)antiepileptice-clonazepam

In fct de durata de actiune:

-actiune lunga 1-3 zile-diazepam, clorazepam-actiune intermediara 10-20h-alprazolam, lorazepam-actiune scurta:-3-8h-triazolam45. Benzodiazepinele: exemple, mecanism de actiune, efecte farmacologice, indicatii, reactii adverse, contraindicatii.

Nebarbituricele-benzodiazepindele:

Diazepam-anxiolitic

Nitrazepam-hipnotic, toxicitate redusa

Midazolam-actiune rapida, da amnezie anterograda

Flurazepam

Zopiclona(imovane)-sedativ, anticonvulsiviant, determina vise in culor si are actiune pe receptorii GABA

Zolpidem-anticonvulsiviant, nu modifica stadiile somnului=somn asemanator cu cel fiziologic, actiune pe receptorii GABA

Mecanism de actiune:

-benzodiazepinele se fixeaza pe receptorii GABA-A langa situsul de legare a GABA-> favorizeaza actiunea GABA >deschiderea canalelor de Cl -> intrarea Cl in celule =>hiperpolarizare celulei -> ef anxiolitic

Efecte farmacologice: anxiolitic, hipnotic, anticonvulsivant, amnezieIndicatii: anxiolitice, hipnotice, anticonvulsivante, inducerea anestezieiContraindicatii: miastenia gravis

-soferi

-asociere cu alcool/alte deprimante centrale

46. Medicamentele antipsihotice: mecanism de actiune, clasificare, exemple.

Mecanism de actiune: medicamente antischizofrenice ce intervin la nivelul multor tipuri de sinapse, cele mai importante dopaminergice + serotoninergice dar si adrenergenice si colinergice 1)blocarea receptorilor dopaminergici D2 de la nivelul creierului si inhibarea actiunii dopaminei

2)blocarea receptorior serotoninergici 5-HT24 =>efect antipsihotic sau 5-HT1A, 5-HT1B =>impiedica recaptarea serotoninei +norepinefrinei ->creste efectul antipsihotic blocheaza putin recept D2

Clasificare:

1)antagonisti dopaminergici-fenotiazidele-clopromazina, flufenazina, proclorperazina, prometazina, tioridazina-butirfenone-haloperidol, droperidol-benzamine-sulpirida, tiaprida 2)antagonisti serotoninergici 5-HT2,dopaminergici: clozapina, olanzapina, risperidona3)timoreglatoare-in tratamentul maniei: carbazepina, acid vaproic47. Medicamentele antipsihotice: exemple, efecte farmacologice, indicatii, efecte secundare si reactii adverse, contraindicatii1)antagonisti dopaminergici

-fenotiazidele-clopromazina, flufenazina, proclorperazina, prometazina, tioridazina

-butirfenone-haloperidol, droperidol

-benzamine-sulpirida, tiaprida

2)antagonisti serotoninergici 5-HT2,dopaminergici: clozapina, olanzapina, risperidona

3)timoreglatoare-in tratamentul maniei: carbazepina, acid vaproic

Efecte farmacologice:

-antipsihotice(apar dupa 3 saptamani, inlatura delirul, halucinatiile, autismul)

-sedative

-extrapiramidale-simptome parkinsoniene-vegetativolitice-efect anticonvulsivant-clopromazina, deprimare termoreglare-poichilotermie, blocare adrenergica-HTA si blocare colinergica-efectele atropine-endocrine -creste secretia de prolactina=cresc sanii, galactoree, oligomenoree

-scade secretia de STH

-scade secretia h suprarenalieni

Indicatii: schizofrenie-in doze mari initial, antivomitiv-in doze mici, rau de mare, sughit rebelEfecte secundare si reactii adverse: HTA ortostatica, efecte extrapiramidale, tulburari endocrine, constipatie, retentie de urina, tremor, disfunctie sexualaContraindicatii: boala Parkinson, epilepsie, glaucom, adenom de prostat, sarcina si alaptare.48. Depresia si mania: definitie, semne, etiopatogenie. Medicamentele antidepresive: clasificare, exemple.

Depresia este tulburare a dispozitiei care modifica statusul energetic, somnul, apetitul, libidoul.

Semne: tristete, neajutorare, disperare, incapacitatea de a ajunge la satisfactie prin activitati curente

-se diferentiaza de schizofrenie prin faptul ca acolo se produc tulburari de gandire Mania este comportamentul caracterizat prin entuziasm, incredere exagerata in sine, gandire si vorbire rapida, gandirea rationala fiind afectata.

Etiopatogenia depresiei si maniei este necunoscuta.-teoria aminelor biologice-deficit de serotonina si /sau NA=depresie iar surplus de serotonina si/sau NA=manie

Tratamentul depresie =corectarea deficitului de 5-HT

Clasificare:

1)inhibitoare ale 5-HT:fluoxetina(prozac), paroxetina, fluvoxamina2)inhibitoare ale recaptarii NA-imipramina, amitriptilina, doxepina, maprotilina, amoxapina3)inhibitoare ale metabolismului 5-HT(inhit MAO-A)-moclobemida

4)timoreglatoare-litiu

49. Epilepsia: definitie, clasificare. Mecanismul de actiune al antiepilepticelor, clasificarea medicamentelor antiepileptice, exemple.

Epilepsia este o tulburare convulsiva /senzoriala recurenta determinata de descarcarile bruste, excesive a neuronilor cerebrali dintr-un focar epileptic,care apoi se estind in mai multe zone cerebrale.Clasificare:

-generalizate:a)criza de grand mal =tonico-clonica cu pierderea de constiinta, cadere, contractii tonice, contractii tonico-clonice generalizate

b)crize minore-fara pierderea de constiinta, fara cadere, fara convulsii, pacientul pierde contactul cu mediul extern, pacientul are privire fixa initial apoi o reia ca si cum nimic nu s-ar fi intamplatc)contractii mioclonice=contractii musculare de scurta durata, de obicei secundare altor boli

d)status epilepticus(marele rau epileptic)=crize subintrante(una dupa alta)

-partiale:a)simple=fara pierdere constiintei+contractia unui singur grup de ms controlat de un focar epileptogen care nu disemineaza

b)complexe=isi pierde constiinta+halucinatii senzorialeMecanism de actiune: blocheaza deschiderea din focarul epileptic si impiedica diseminarea excitatiei in zonele cerebrale adiacente

Clasificarea antiepilepticelor1)inhibitoare de canale de Na+-fenitoina, carbamazepina, acid valproic2)modulatori GABA

-barbiturice:fenobarbital-benzodiazepine:-diazepam, clonazepam, acid valproic -

50. Boala Parkinson: etiopatogenie, semnele bolii Parkinson, clasificarea medicamentelor antiparkinsoniene.

Boala neurologica determinata din cauza deficitului activitatii dopaminergice la nivelul corpului striat cu scaderea inhibitiei dopaminergice si probabil cresterea controlului excitator colinergic la acest nivel.

Semnele bolii:

-sindroamele extrapiramidale: tremor, rigiditate musculara, bradikinezie-se misca incet, anomalii de postura si mers si sialoree-ii curg baleleClasificarea medicamentelor:

a )Dopaminomimetice

-creste sinteza de dopa=dopa+inhibarea de dopa-decarboxilaza: alfadopa+carbidopa, alfadopa+benzerazida-creste eliberarea de dopa-amantadina-inhiba degradarea de dopa-seleginina, entacapona-agonisti directi ai receptorior dopaminergici-bromocriptina

b)Antagonisti colinergici muscarinici biperidina, ropatepina

51. Levodopa si inhibitorii de dopadecarboxilaza: mecanism de actiune, efecte farmacologice, indicatii, reactii adverse, contraindicatii.Mecanism de actiune: refacerea dopaminei in substanta neagra, apoi stimularea receptorior dopaminergici D2

-strabaterea barierei hematoencefalica

-este metabolizata aproape in intregime in periferie la nivelul sinapsei adrenergice si colinergice

*Carbidopa si benserazida=inhibitori de dopa-decarboxilaza care nu strabat bariera hematoencefalica

*Vit b6 creste degradarea levodopaEfect farmacologice: amelioreaza simt la 50-80%din pacienti, scade rigiditatea, scade bradikinina si scade tremor

Efecte adverse:

-periferice-stimuleaza inima si HTA-SNC-stimuleaza centrul vomei produce greata ,voma

-psihoze,halucinatii auditive si vizuale

Contraindicatii:-boli cardiovasculare, hepatice, renale, DZ, psihoze, glaucom, melanom52. Opioizii endogeni, tipuri de receptori opioizi si efectele stimularii lor, mecanismele biochimice de activare a receptorilor opioizi, clasificarea opiaceelor.

Tipuri de recep opioizi : , K, sigma

Receporii sigma care provoaca analgezie, midriaza sunt receptori pentru feniciclidina

Efectele stimuarii receptorilor:-analgezie, deprimare respiratorie, euforie, sedare, mioza, dependenta, constipatie, hipotermieK: -analgezie spinala, miozaSigma: favorizeaza actiunea pe k si

Clasificarea opiozilor: a)agonisti

-puternici-metadona, morfina, heroina, peptidina, fenoalin-moderati-codeina, propoxifen, tramadolb)agonisti-antagonisti-pentazocina, buprenorfina, nalorfina, nalburfinac)antagonisti-naloxona, naltrexona53. Morfina: mecanism de actiune, efecte farmacologice, indicatii, efecte adverse si contraindicatii, doze echivalente cu alte opiacee.

Mecanism de actiune: depresiv selectiv pe SNC care determina analgezie, calmarea anxietatii, sedare, euforie.

Efecte farmacologice: efect la nivelul SNC, digestiv, genitourinar cardiovascular, pulmonar, ochiului, termoreglarii, efecte neurohormonale, toleranta si dependentaEfecte SNC:

a)analgezie intensa-creste pragul perceptiei dureroase

-modificarea durerii-detasarea fata de durere

-scad reactiile la durere-strigatele, frica

-durata 4-6h

-loc de actiune: central, maduva spinariib)deprimare respiratorie: scade sensibilitatea centrilor respiratorii la C% CO2 si se instaleaza paralel cu analgezia

c)modificarea comportamentala: euforie,sedare, stare de bn

e)voma la doze mici

Efecte la nivel digestiv:-scade peristaltismul

-scade secretia gastrica

-spasm pe caile biliare+ sfincterul oddi =>in colici se asociaza cu antispastice (scobutil)

Efecte genitourinar:-creste contractia ureterelor =>in colica renala se asoc cu antispastice (atropina,butilscopolamina)

-creste tonusul detrusorului vezici urinare

-creste tonusul sfincterului vezicii =>mictiune dificila

Efecte cardiovasculare:-vasodilatatie arteriala +venoasa =>indicata in EPA

-deprima reflexele circulatorii =>hTA ortostatica-dilatarea vaselor cerebrale =>cresterea presiunea LCR =>contraindicata in traumatismele cerebrale

-vasodilatatie cutanata =>congestie, transpiratii

Efecte pulmonare:-bronhospasm prin eliberarea de histamina

Ochi mioza

Termoreglare - deprimare

Efecte neurohormonale:-scade secretia de ACTH,FSH,LH

-creste secretia de prolactina

Toleranta+dependenta

Dependenta psihica=comportamentul de autoadministrare a unei substante pentru o strare de bine si are tendinta de a-si administra din ce in ce mai des si mai multe.Toleranta=cresterea dozelor de substanta care produc acel efect placut.Dependenta fizica se mai numeste sindrom de abstinenta=persoanele nu isi mai administreaza substante pentru efectul placut ci pentru a indeparta efectele neplacute aparute la incetarea administrarii.Psihotoxicitatea=comportam antisocial(crima,furt).

54. Modalitati de interventie farmacologica in etiopatogenia ulcerului gastric si duodenal.

55. Clasificarea medicamentelor folosite in tratamentul ulcerului gastric si duodenal exemple. Scheme terapeutice folosite in tratamentul ulcerului gastric si duodenal.

Clasificare : Med. Antisecretorii inhib pompa protoni (omeprazol), blocante recep H2

Antibiotice anti- HP- Amoxiciclina, Metronidazol

Protectoare ale mucoasei gastrice sucralfatul, subcitratul de bismut coloidal

Medicamente antiacide -

Scheme terapeutice : Triplaterapie : un antisecretor + 2 antibiotice

Cvadruplaterapie : un antisecretor + 3 antibiotice

NB trat numai cu un med Anti HP procent mic de eficacitate

OMC- omeprazol 20mg x2; metronidazol 500 mg x2; claritromicina 250 mg x 2

OAC omeprazol 20 x 2 ; amoxa 1G x 2 ; claritromicina 500 mg x 2

OAM-omeprazol 20 x 2 ; Amoxa 500 mg x 3 ; metronidazol 500 x 3

Durata tratament 7 zile

56. Blocanti ai receptorilor H2: exemple, mecanism de actiune, efecte farmacologice, indicatii, efecte secundare, doze, interactiuni.

Ex: cimetidina , ranitidina, nizatidina

Mec de Act : se fixeaze pe receptorii H2 :

Impiedicarea stimularii lor de catre histamina

Nu se mai stimuleaza adenilciclaza

Scade formarea de AMPc

Nu se activeaza proteinkinaza

Nu se formeaza anhidraza carbonica

Nu se mai formeaza H2CO3

Ef farmaco: scaderea secretiei de HCl

Eficacitatea anti histaminelor asemanatoare

Deosebirea din antihist : potenta , Rk adv,Farmacocin

Indicatii :

Ulcer gastric , duodenal

Sdr.Zollinger-ellison

Profilaxie ulcer in caz de trat cu AINS

Rk adv:

Tulb dispeptice

Vertij,cefalee,diaree,constipatie,greata

Eruptii, prurir

Ginecomastie

Tulb nervoase

Interactiuni:

Cimetidina det inhibitie enz => react toxice de la med nemetab (teofilinam,sulfamide antidiabetice, betanlocante)

Antiacidele det inh abs Cimetidinei; admin la > 1h inainte de masa Cinetidina dupa masa Anti acide

57. Blocanti ai pompei de protoni: exemple, mecanism de actiune, efecte farmacologice, indicatii, efecte secundare, doze.

- omeprzol , esomeprazol, rabeprazol

Mec de Act :

IPP din sange intra in canaliculul secretor al celulei parietale gastrice unde este un mediu intens acid

Se acumuleaza(nu patrunde prin membrana celulara in citoplasma)

In mediu acid formeaza sulfenamida

Sulfamida se leaga covalent de subunitatea alfa a ATP-azei H+/ K+

ATP-aza H+/K+ se blocheaza

Nu se mai secreta H+

Sinteza unor noi ATP-aze H+/K + se face lent

Secretia este inhiba peste 24 h

{desi T/2 este de aprox o ora}

Indicatii : ulcer duodenal;

Ulcer duodenal rezistent la ranitidina

Ulcer gastric

Esofagita de reflux

Sdr Zollinger Ellison

Rk adv : usoare

Digestive- greata, faltulenta , constipatie

Interact med : inhiba Citocromul P 450 => scade metab unor med : diazepam imipramina

Scade abs med care necesita pH acid : ketoconazol

58. Tipuri de constipatie. Laxative si purgative: definitie, mecanism de actiune, clase terapeutice, exemple, indicatii, contraindicatii.

Tipuri de constipatie fctionala : de tranzit: inaintarea incetinita a materiilor fecale in tubul digestiv

Terminala: tulburarea la evacuarea scaunului , dat hiptonie sincter anal sau scaderea refluxului recto-anal

Laxativele deternina formarea de un singur scaun ; Purgativele : det scaune multiple cu consistenta lichidiana

Mec de Act : 1. Stimularea directa a motilitatii intesitinale : laxative de volum, purgative iritante

1. Crestere a difuziunii si secretiei de apa si electroliti in lumenul intestinal : purgative iritatnte

2. Retinere de apa prin forme hidrofobe si osmotice ; purgative osmotice

3. Inmuierea scaunelor : laxative emolinate

Indicatii : constip fctionala , evitarea efortului de defecatie , golirea colonului pentru pregatirea Chirurigicala sau Rx, golirea colonului in trat unor intox.

C Ind : ocluzie intest ; dureri abd ; Administrarea repetata duce la constipatie

Clase terapeuticce : Laxative : de volum Emoliante si lubrefiante Purgative : osmotice Stimulante sau irritante

59. Medicamente prokinetice, antispastice, antidiareice, antiflatulente, antivomitive : exemple, mecanism de actiune.

Med Prokinetice : medicamente care stimuleaza motilitate GI

Mec de Act : Blocante dopaminergice

Stimulante colinergice

Ex:Metoclopramida , Domperidona

Med antispastice : inhiba spasmul musc netede care det durere

Mec de Act : spasmul musc netede determinat prin : stimulare recept muscarinici si a miofibrilelor

Inlatura spasmul prin : blocarea receptorilor muscarinici=antispastice neurotrope, de tip atropinic

Act directa pe m.neteda= antispastice musculotope, de tip papaveric

Med antidiareice : mec de act : scad miscarirel peristaltice

Cresc contractiile segmentare

Cresc tonusul sfinceterelor

Inhiba reflexul anal de defecatie

Scad secretia biliara si pancreatica

Ex: Antidiareice opioide (tinctura de opiu, codeina) , anticolinergice (scobutil, atropina), care cresc vascozitatea (coalinul)

Med antiflatulente

60. Mecanismul de actiune al AINS. Clasificarea medicamentelor AINS exemple.

Consta in impiedicarea sintezei mediatorilor imflamatie pornind de la acidul arahidonic

Actioneaza la nivelul Ciclooxigenazei 1.

Clasificare: 1 Inhibitori nespecifici de ciclooxigenaza Indometacina , Diclofenac, Aspirina

2 Inhibitori preferentiali ai COX 2 - Meloxicam, Nimesulid

3 Inhib specifici de COX 2 Etoricoxib, Celecoxib

61. Efectele farmacologice ale AINS, indicatii, efecte adverse, contraindicatii.

1. Antiinflmator: RAA, PR, SA

Fenacetin, algocalmin i paracetamol nu au aciune periferic, adic nu sunt antiinflamatorii ci doar antipiretice i analgezice

2. Analgezic

Cresc pragul sensibilitii dureroase

Pentru dureri mici sau moderate

3. Antipiretic

Prin inhibarea prostaglandinelor din hipotalamus

4. Antiagregant plachetar (doze mici) doar aspirina se d n acest scop

5. Inhib contraciile uterului = efect tocolitic

6. Protecia mpotriva razelor UV

7. Inhibitor al dezvoltrii a cancerului de colon de obicei la doze mari

Fenacetina poate da IRC (prin nefropatii interstiiale). Sumar de urin: eozinofile.Indicaiile AINS

1. Antiinflamatorii

Boli reumatice: RAA, PR, SA, atroze (medicamentul de prim intenie n artroze este paracetamolul)

Lombagie

Artrite

Periartrite

Tendinite

2. Analgezice

Cefalee

Dismenoree

Nevralgii

Mialgii

Efecte adverse ale AINS

1. dureri epigastrice, ulcer, HDS

1. sangerare

2. Agravare IRC-inhiba PG cu rol vasodilatator

3. retentie Hidrosalina-stimulare secretie renina , aldosteron

4. nefropatie

5. Agravare IC

6. incidere prematura a canaluli arterial

7. prelungirea sarcinii

8. scaderea fct spermatoz.

9. scadere rez org la infec

10. crize astm bronsic

11. alergii

12. soc

62. Corticoizii suprarenalieni: mecanism de actiune, efecte fiziologice si farmacologice.

Cortizol Receptor intracitoplasmatic

( ( Complex

Nucleu

Factor transcriptie gene

( ef stimulatoare ef inhibitoare

Activarea recep nucleari : complexul glucocorticoid recept se formeaza in citoplasma

Complexul intra in nucleu si se fixeaza de ADN nuclear

Se produce o transcip cu formare de ARN-m

ARN-m det sinteza la nivel ribozomal

Efecete farmaco si fizio :

1. Metabolism intermediar :

Glucidic : gluconeogeneza. Captare a.a. in ficat si rinichi

Proteic : creste catab proteic (nu in ficat)

Lipidic : lipoliza + redistrib t.adipos(facies luna plina)

Modif met lipidic si proteic => energie pt sinteza glucoza => in insuf corticosipra=> Hipoglicemie => D.Iatrogen

Hidroelectrolitic:retentie Na, apa , scadre reabs Ca

2. Creste rezistenta la stres : creste glucoza sanguina

3. Modif conc elemente sanguine : scade : limfocite, eozinofile, bazofile, monocite => scade rezist organism

Creste : eritrocitele, Hb, neutrofilele, trombocite

4. Antiinflamatorii inhiba macrofagele si limfocitele periferice, sinteza de lipocortine care inhiba de fosfolipaza A2=> scade sinteza de a arahidonic => scade sinteza de PG PC Tx

5. Antialergica si imunosupresoare: scade nr d limfkine si interleukina 2 secretate de lim T ; scade sinteza d Anticorpi secretati de lim B

6. Sist endocrin : scade ACTH TSH , creste STH , apoptoza celulelor timice

7. Aparate si sisteme : digestiv : screste HCl si pepsina ; SNC stari psihotice ; Sist Osos :pierdere Masa osoasa, muscular : miopatie- slabiciune musculara , piele vergeturi atrofii

Mineralocorticoizi : control hidroelectrolitic: aldosteron-act p TCD reabs Na si apa, elim K

63. Corticoizii suprarenalieni: indicatii, efecte adverse si contraindicatii.

Indicatii :

1. Inflamatii : antiinflamator-cresc PMN, scad lim B si T, monocite, eozinofile, scade histamina eliberata de bazofile , inhiba activitatea Kininelor

2. Alergii : scad simptomele la reactii alergice la seruri, transfuzii, medicamente => vindecare: e.Quincke. laringite acute, edem glotic

3. Imunosupresie: leucemie , cancer , LES, PR, SD, DM

4. Tratamentul socului

5. Trat de substitutie: Boala Addison Insuf CSR primara; insuf CSR secundara sau tertiara ( scadere secretie d ACTH)

6. Dg etiologic sd Cushing testul de supresie la Dexametazona scade secretia => hipersecretie de ACTH sau Nu scade secretia de cortizol => tumora supraren

Rk Adv si C Ind :

1. osteoporaza scade abs de Ca si creste elim de Ca

2. tulb metabolice-hiperglicemie, obezitate, dislipidemie, inh sintezei proteice

3. creste riscul infectii si intarziere vindecare plagi

4. creste apetit

5. HTA-edem

6. Ulcer gastric

7. Euforie si psihoze

8. piele atrofie

9. M.neteda miopatie

10. cataracta

11. Sdr Cushing iatrogen

12. scade TSH

13. Rebaund

14. scade limf , cresc neutrofilele si trombocitele

64. Clasificare corticoizilor suprarnalieni - exemple. Conducerea tratamentului cu glucocorticoizi.

Clasificare dupa durata si actiune :

1. act scurta si potenta mica : Cortizol , Cortizon , Hidrocortizon T/248 h

Cura cu glucocorticoizii :

1. Clasic- numai dimineata

2. AZI : mai multe doze zilnice pana se obtine efectul antiinflamator si imunospresor => dupa obt efect se ia numai dimineata => apoi alternativ=program terapeutic la 2 zile : mentinerea constanta a dozei in ziua impara si scaderea dozei i n ziua para; cresterea dozei in ziua impara si scadera dozei in ziua para in mod gradat

Principii in trat cu CS : folosirea de steroizi cu activ intermediara, admin dozei totale de steroizi dimineata , trecerea la cuta intermitenta la 2 zile dupa obtinerea ef dorit

Intreruperea tratament : se face treptat, e bine sa se faca incepand cu programul alternativ se scade cu 10 mg pe sapt pana la 20-30mg apoi cu 2,5-5 mg / sapt pana la 10 mg, apoi se scade cu 2,5 mg / luna. Se intrerupe la 5-7,5 mg /zi sau se trece la alternativ si se intrerupe

65. Metabolismul lipidelor. Obiectivele tratamentului hipolipemiant.

Metabolismul lipidelor:lipidele provin din alimente =emulsionate sub act acizilor biliari,degradate mai ales sub actiunea lipazei pancreatice +absorbtia sub forma de colesterol,ac grasi ,trigliceride.

In enterocit acizi grasi sunt esterificati in TG care in asociere cu colest esterificat form kilomicroni ,care din limfa trec in sange.

La nivelul endoteliului capilar din t adipos-musc,sub actiunea lipoprotein-lipazei se elib ac grasi care intra in depozite,sub forma de kilomicroni fragmentati.Acestia sunt recunoscuti de hepatocit ,intra in acestia si sunt digerati

Fct hepatocitului:-sinteza de colesterol

-formarea de ac grasi din colesterol

-elib de VLDL in sange

-reglarea nr de receptori ptr LDL in fct de colest in hepatocit

VLDL-elib in sange de hepatocit,sub influenta lipoproteinlipazei,se transf in IDL,apoi in LDL

LDL este recunoscut de receptorii specifici hepatici si extrahepatici fiind captati prin endocitoza

Tesuturile extrahepatice retin o parte din colesterol eliberand HDL

Colesterolul din HDL ,sub influenta lecitin-colest-acil-transferazei plasmatice,se transf in IDL,apoi in LDL ,care e captat in ficat.

Obiectivele tratamentului hipolipemiant:

1)Modif stilului de viata scaderea aportului de alimente:

trebuie indepartat aportul alim format din-ac grasi sat de orig animale

-ac grasi nesaturati de tip trans din margarina care =>creste LDL

Indicatii pentru scaderea LHL,crestera HDL:

-ac grasi nesat de tip cis(ac oleic)-in uleiuri vegetale

-ac grasi polinesat de tip omega3,care se gasesc in pestii din marile reci

-fumatul duce la scaderea HDLcolesterol

-efortul fizic indicat

2)Modificarea metabolismului lipidelor- scaderea absorbtiei lipidelor

-scaderea sint de lipoproteine

-cresterea degradarii lipoproteinelor

-cresterea eliminarii colesterolului

66. Clase terapeutice folosite in tratamentul dislipidemiilor exemple.

1)inhibitori ai enzimei gastrice+pancreatice

Exp:orlistat(xenical gel 120 mg)

2)inhibitori ai absorbtiei colesterolului

Exp:ezetimib(ezetrol cp 10 mg)

3)statinele-intervin pe sinteza de colesterol-simvastatin

4)fibratii-determ degradarea lipidelor-activeaza lipoproteinlipaza