f. gen 1

FARMACOLOGIE FARMACOLOGIE GENERALAGENERALACurs introductiv nr. 1Curs introductiv nr. 1

- Octombrie.2008 -- Octombrie.2008 -

Dr. Simona Bengea

CONTINUTUL CURSULUICONTINUTUL CURSULUI

- INTRODUCERE IN FARMACOLOGIE;INTRODUCERE IN FARMACOLOGIE;- SCURT ISTORIC; SCURT ISTORIC; - DEFINITIA MEDICAMENTULUI SI A DEFINITIA MEDICAMENTULUI SI A

EFECTULUI; EFECTULUI; - DINAMICA MEDICAMENTULUI IN ORGANISM DINAMICA MEDICAMENTULUI IN ORGANISM

SI BIODISPONIBILITATEA; SI BIODISPONIBILITATEA; - ACTIUNEA MEDICAMENTULUI SI TIPURI DE ACTIUNEA MEDICAMENTULUI SI TIPURI DE

ACTIUNI; ACTIUNI; - TRECEREA SUBSTANTELOR TRECEREA SUBSTANTELOR

MEDICAMENTOASE PRIN MEMBRANELE MEDICAMENTOASE PRIN MEMBRANELE BIOLOGICE. BIOLOGICE.

INTRODUCERE IN FARMACOLOGIEINTRODUCERE IN FARMACOLOGIE

Definitie:Definitie: stiinta biomedicala ce studiaza medicamentele in relatie cu stiinta biomedicala ce studiaza medicamentele in relatie cu organismele si sistemele vii; organismele si sistemele vii;

- “pharmakon” (lb.gr.) = medicament, substanta biologic activa; - “pharmakon” (lb.gr.) = medicament, substanta biologic activa;

- “ logos” (lb.gr.) = stiinta. - “ logos” (lb.gr.) = stiinta.

Ramuri:Ramuri: -- Farmacodinamia Farmacodinamia (“dynamia” (lb.gr.) = forta) = se ocupa cu studiul (“dynamia” (lb.gr.) = forta) = se ocupa cu studiul

actiunii substantelor medicamentoase, masurarea efectelor biologice actiunii substantelor medicamentoase, masurarea efectelor biologice ale acestor substante, descrierea si analiza farmaconilor; ale acestor substante, descrierea si analiza farmaconilor;

-- Farmacocinetica Farmacocinetica (“kinetos” (lb.gr.) = miscare) = studiaza miscarea (“kinetos” (lb.gr.) = miscare) = studiaza miscarea farmaconilor in organism; farmaconilor in organism;

- - FarmacoterapiaFarmacoterapia = stabileste modul de utilizare al medicamentelor, = stabileste modul de utilizare al medicamentelor, indicatii, contraindicatii, posologie, efecte adverse, interactiuni; indicatii, contraindicatii, posologie, efecte adverse, interactiuni;

- - FarmacografiaFarmacografia = se ocupa cu modul de prescriere al medicamentelor, = se ocupa cu modul de prescriere al medicamentelor, insusirea regulilor de formulare a prescriptiilor medicale; insusirea regulilor de formulare a prescriptiilor medicale;

-- Farmacotoxicologia Farmacotoxicologia (“toxikon” (lb.gr.) = otrava) = studiaza (“toxikon” (lb.gr.) = otrava) = studiaza intoxicatiile si substantele toxice; unele otravuri in doze adecvate pot intoxicatiile si substantele toxice; unele otravuri in doze adecvate pot fii medicamente; medicamentele, in doze mai mari decit cele fii medicamente; medicamentele, in doze mai mari decit cele terapeutice pot fii otravuri. terapeutice pot fii otravuri.

- - Farmacologie clinicaFarmacologie clinica = studiaza farmacodinamia si farmacocinetica = studiaza farmacodinamia si farmacocinetica farmaconilor la om; inrudita cu farmacologia biochimica, moleculara. farmaconilor la om; inrudita cu farmacologia biochimica, moleculara.

DISCIPLINE FARMACEUTICE INRUDITEDISCIPLINE FARMACEUTICE INRUDITE

-- Farmacognozia Farmacognozia = studiaza principiile active vegetale, cunoasterea = studiaza principiile active vegetale, cunoasterea drogurilor, respectiv a plantelor medicinale; drogurilor, respectiv a plantelor medicinale;

- - Chimia farmaceuticaChimia farmaceutica = se ocupa de compozitia chimica a = se ocupa de compozitia chimica a medicamentelor, sinteza, dozarea, identificarea si analiza lor; medicamentelor, sinteza, dozarea, identificarea si analiza lor;

- - Tehnica farmaceutica sau GalenicaTehnica farmaceutica sau Galenica = se ocupa cu obtinerea = se ocupa cu obtinerea preparatelor medicamentoase adecvate pentru asigurarea preparatelor medicamentoase adecvate pentru asigurarea efectului terapeutic dorit. efectului terapeutic dorit.

•DISCIPLINE BIOMEDICALE INRUDITEDISCIPLINE BIOMEDICALE INRUDITE

- FIZIOLOGIA, BIOCHIMIA, BIOLOGIA CELULARA SI - FIZIOLOGIA, BIOCHIMIA, BIOLOGIA CELULARA SI MOLECULARA. MOLECULARA.

SCURT ISTORIC AL FARMACOLOGIEI IN SCURT ISTORIC AL FARMACOLOGIEI IN ROMANIAROMANIA

--1813- Ct. Hepites- elaboreaza prima Farmacopee 1813- Ct. Hepites- elaboreaza prima Farmacopee Europeana; Europeana;

-Zaharia Petrescu – elaboreaza Materia Medica -Zaharia Petrescu – elaboreaza Materia Medica transformata apoi in Farmacologie si Terapeutica; transformata apoi in Farmacologie si Terapeutica;

-Dimitrie Ionescu – renoveaza invatamantul -Dimitrie Ionescu – renoveaza invatamantul farmacologic; farmacologic;

-Daniel Danielopolu – elaboreaza Farmacodinamia -Daniel Danielopolu – elaboreaza Farmacodinamia nespecifica. nespecifica.

In prezent – profesori de marca – reprezentanti ai In prezent – profesori de marca – reprezentanti ai Farmacologiei romanesti: Farmacologiei romanesti:

- Prof.Dobrescu; - Prof.Dobrescu; - Prof. Stroescu; - Prof. Stroescu; - Prof.Fulga; - Prof.Fulga; - Prof.Monea; - Prof.Monea; - Prof. Feszt.- Prof. Feszt.

FARMACOLOGIE GENERALAFARMACOLOGIE GENERALA

Medicament si efect farmacologic:Medicament si efect farmacologic:

- - Definitia medicamentului- Definitia medicamentului = substante chimic pure = substante chimic pure sau preparate compuse care prin proprietatile biologice pot fii sau preparate compuse care prin proprietatile biologice pot fii utilizate la tratamentul, vindecarea, prevenirea sau utilizate la tratamentul, vindecarea, prevenirea sau diagnosticarea bolilor.diagnosticarea bolilor.

- - Efectul farmacologic- Efectul farmacologic = totalitatea modificarilor = totalitatea modificarilor

produse de farmacon in starea morfofunctionala a produse de farmacon in starea morfofunctionala a organismului; se mai numeste si raspuns. organismului; se mai numeste si raspuns.

Pentru a produce un efect medicamentul trebuie sa Pentru a produce un efect medicamentul trebuie sa indeplineasca doua indeplineasca doua conditii fundamentaleconditii fundamentale::

1. substanta activa sa aiba proprietati fizico-chimice adecvate 1. substanta activa sa aiba proprietati fizico-chimice adecvate (raportul liposolubilitatea/hidrosolubilitatea, ionizarea si pH-(raportul liposolubilitatea/hidrosolubilitatea, ionizarea si pH-ul substantei la locul de absorbtie) pentru a interactiona cu ul substantei la locul de absorbtie) pentru a interactiona cu structurile receptive din sistemele biologice; structurile receptive din sistemele biologice;

2. substanta activa sa ajunga in concentratie adecvata la 2. substanta activa sa ajunga in concentratie adecvata la structurile receptive (locul actiunii). structurile receptive (locul actiunii).

FARMACOLOGIE GENERALAFARMACOLOGIE GENERALAFactorii ce influenteaza efectul unui medicament:Factorii ce influenteaza efectul unui medicament: - doza administrata; - doza administrata; - posibilitatea de patrundere la locul actiunii; - posibilitatea de patrundere la locul actiunii; - viteza de eliminare. - viteza de eliminare.

Efectul se poate exprima prin formula: Efectul se poate exprima prin formula:

•EFECT = P.D. ( RATA INVAZIEI / RATA EPURARII) R

• unde:

•P – proprietatile fizico-chimice ale substantei; •D – doza; •R – reactivitatea organismului; •Rata invaziei – viteza de absorbtie; •Rata epurarii – viteza de eliminare.


Fazele parcurse de medicament dupa administrare:Fazele parcurse de medicament dupa administrare: A.A. faza farmaceuticafaza farmaceutica (galenica) = eliberarea substantei (galenica) = eliberarea substantei

active din preparatul administrat ( droguri, comprimate, active din preparatul administrat ( droguri, comprimate, solutii); proportia in care substanta activa se elibereaza se solutii); proportia in care substanta activa se elibereaza se numeste numeste disponibilitate farmaceutica; disponibilitate farmaceutica;

B.faza farmacocineticaB.faza farmacocinetica cuprinde: cuprinde:

1. 1. absorbtiaabsorbtia sau patrunderea medicamentului in mediul intern; sau patrunderea medicamentului in mediul intern;

2. 2. distributiadistributia reprezinta impreuna absorbtia procesul de reprezinta impreuna absorbtia procesul de invazie; invazie;

3. 3. transformareatransformarea (metabolizarea sau biodisponibilitatea) , (metabolizarea sau biodisponibilitatea) , poate duce la inactivarea sau la cresterea activitatii poate duce la inactivarea sau la cresterea activitatii medicamentului; medicamentului;

4. 4. eliminareaeliminarea duce la epurarea organismului ( cuprinde duce la epurarea organismului ( cuprinde excretia medicamentului, respectiv a metabolitilor). excretia medicamentului, respectiv a metabolitilor).

C. faza farmacodinamicaC. faza farmacodinamica = se produce simultan cu faza = se produce simultan cu faza farmacocinetica si inseamna interactiunea dintre farmacocinetica si inseamna interactiunea dintre medicament si receptori in urma careia rezulta un efect; medicament si receptori in urma careia rezulta un efect; efectul poate fii dorit sau toxic. efectul poate fii dorit sau toxic.


Definitia Biodisponibilitatii (Bd):Definitia Biodisponibilitatii (Bd):

- procentul din doza administrata care a fost absorbit in sange;- procentul din doza administrata care a fost absorbit in sange; - - exprima proportia si viteza patrunderii unui medicament in exprima proportia si viteza patrunderii unui medicament in

circulatia sistemica; circulatia sistemica; - este o notiune farmacocinetica.- este o notiune farmacocinetica.

Actiunea medicamentului:Actiunea medicamentului: - procesul prin care ia nastere efectul. - procesul prin care ia nastere efectul.

Tipuri de actiuni:Tipuri de actiuni:

- functie de loc: efect local si efect general (sistemic, resorbtiv, la - functie de loc: efect local si efect general (sistemic, resorbtiv, la distanta);distanta);

-dpdv practic: actiune principala si actiune secundara (nedorita); -dpdv practic: actiune principala si actiune secundara (nedorita); actiunea selectiva = efect principal neansotit de efecte secundare; actiunea selectiva = efect principal neansotit de efecte secundare;

-functie de utilitatea efectului: efect terapeutic ( etiotrop – -functie de utilitatea efectului: efect terapeutic ( etiotrop – antibioticele, simptomatic – antipireticele, substitutiv – insulina), antibioticele, simptomatic – antipireticele, substitutiv – insulina), efect toxic ( lesin dupa antihipertensive); efect toxic ( lesin dupa antihipertensive);

-functie de desfasurarea in timp a actiunii: efect imediat si efect -functie de desfasurarea in timp a actiunii: efect imediat si efect tardiv; tardiv;

-functie de durata actiunii: efect reversibil si efect ireversibil.-functie de durata actiunii: efect reversibil si efect ireversibil.


Trecerea substantelor medicamentoase prin membranele Trecerea substantelor medicamentoase prin membranele biologice:biologice:

1. Transport pasiv sau difuziune simpla:1. Transport pasiv sau difuziune simpla:

- medicamentul se misca in sensul gradientului de concentratie - medicamentul se misca in sensul gradientului de concentratie fara consum de energie; fara consum de energie;

-substantele liposolubile difuzeaza prin intreaga suprafata a -substantele liposolubile difuzeaza prin intreaga suprafata a membranei; membranei;

-substantele hidrosolubile traverseaza membranele biologice prin -substantele hidrosolubile traverseaza membranele biologice prin pori si canale preformate ( trecerea acestora este limitata de pori si canale preformate ( trecerea acestora este limitata de diametrul moleculei substantei active si diamterul porilor). diametrul moleculei substantei active si diamterul porilor).


Trecerea substantelor medicamentoase prin membranele biologice:Trecerea substantelor medicamentoase prin membranele biologice:

22. Transportul specializat:. Transportul specializat:

A. A. Difuziune facilitataDifuziune facilitata:: - transfer in sensul gradientului de concentratie; - transfer in sensul gradientului de concentratie; fie fie - cu ajutorul moleculelor de tip “ carrier” (carausi): - cu ajutorul moleculelor de tip “ carrier” (carausi): -este saturabil; -este saturabil; -substantele de transportat necesita o anumita structura chimica pentru a se -substantele de transportat necesita o anumita structura chimica pentru a se

fixa de caraus; fixa de caraus; -apare fenomenul de competitie pentru “carrier” intre substantele cu -apare fenomenul de competitie pentru “carrier” intre substantele cu

structuri asemanatoare. structuri asemanatoare.

B. B. Transportul activ:Transportul activ: - impotriva gradientului de concentratie- impotriva gradientului de concentratie; ; - se realizeaza cu consum de energie; - se realizeaza cu consum de energie; - poate fii blocat prin inhibarea proceselor metabolice care elibereaza energie - poate fii blocat prin inhibarea proceselor metabolice care elibereaza energie

metabolica, respectiv prin blocarea enzimelor care realizeaza scindarea metabolica, respectiv prin blocarea enzimelor care realizeaza scindarea ATP-ului. ATP-ului.

C. C. Pinocitoza (endocitozaPinocitoza (endocitoza) – proces de transfer al substantelor ) – proces de transfer al substantelor macromoleculare (nedifuzibile) in celule prin internalizare sub forma de macromoleculare (nedifuzibile) in celule prin internalizare sub forma de vezicula, ± metabolizare, si exocitoza (parasirea celulei).vezicula, ± metabolizare, si exocitoza (parasirea celulei).

f. gen 1

Documents