lincosamide-tetraciclina

LINCOSAMIDELINCOSAMIDE

CLINDAMICINA, CLINDAMICINA, LINCOMICINALINCOMICINA

CLINDAMICINACLINDAMICINA

AdministrareAdministrare Per os 150-300 mg/6h, Per os 150-300 mg/6h, i.m.450mg/6hi.m.450mg/6h

Sol 2% in acneeSol 2% in acnee

T1/2T1/2 120-180 min120-180 min

Legare de Legare de prot. prot. plasmaticeplasmatice

94%94%

Biodisponibilitate 87%Biodisponibilitate 87%

Distributie in Distributie in tes.tes.

In majoritatea tes: tract resp, In majoritatea tes: tract resp, tesuturi moi, oase, lichid tesuturi moi, oase, lichid sinovial, prostata, PMN, sinovial, prostata, PMN, macrofage alveolare . Putin macrofage alveolare . Putin trece in LCRtrece in LCR

Traverseaza placenta.Traverseaza placenta.

EliminareaEliminarea prin bila si fecale, circuit prin bila si fecale, circuit entero hepaticentero hepatic

CLINDAMICINACLINDAMICINA

Bacteriostatic-bactericidBacteriostatic-bactericid Se fixeaza pe subunitatile ribozomale Se fixeaza pe subunitatile ribozomale

50 S, cu receptor specific ARN 50 S, cu receptor specific ARN ribozomal 23 Sribozomal 23 S impiedica sinteza impiedica sinteza proteinelor ribozomaleproteinelor ribozomale

Actioneaza asupra : G+, strep., staf., Actioneaza asupra : G+, strep., staf., anaerobi patogeni: Bacteroides fragilis, anaerobi patogeni: Bacteroides fragilis, protozoare: Tox. Gondi, Plasmodium, protozoare: Tox. Gondi, Plasmodium, Pneumocystis carinii, Babesia.Pneumocystis carinii, Babesia.

CLINDAMICINACLINDAMICINAReactii adverseReactii adverse

Colita pseudomembranoasa 1-10%Colita pseudomembranoasa 1-10% Diareea banala 10-20%Diareea banala 10-20% Eruptii cutanate 10%Eruptii cutanate 10% Leucopenie, TrombopenieLeucopenie, Trombopenie Afectare hepaticaAfectare hepatica GlositaGlosita StomatitaStomatita

CLINDAMICINACLINDAMICINAIndicatii terapeuticeIndicatii terapeutice

Infectii grave cu aerobi: pulmonare, Infectii grave cu aerobi: pulmonare, pelvine, abdominale, septicemii pelvine, abdominale, septicemii grave cu B. fragilisgrave cu B. fragilis

Infectii mixte cu aerobi si anaerobi Infectii mixte cu aerobi si anaerobi in asociere cu gentamicinain asociere cu gentamicina

Alternativa la pacientii alergici la Alternativa la pacientii alergici la penicilina penicilina

Acnee vulgara sau rozaceeAcnee vulgara sau rozacee

LINCOMICINALINCOMICINA

Izolat din culturi de Streptomyces Izolat din culturi de Streptomyces lincolensislincolensis

Absorbtie incompleta in tubul digestivAbsorbtie incompleta in tubul digestiv Difuziune buna in tes ososDifuziune buna in tes osos Activa pe: G+: pneumococ, streptococ Activa pe: G+: pneumococ, streptococ

viridans, pyogenes, staf. Aureus, B. viridans, pyogenes, staf. Aureus, B. antihracis, Cl. Tetanii.antihracis, Cl. Tetanii.

Reactii adverse grave si exacerbateReactii adverse grave si exacerbate Oral: 500 mg/6h, i.m., i.v. 600 mg la 12-24hOral: 500 mg/6h, i.m., i.v. 600 mg la 12-24h

GLICOPEPTIDEGLICOPEPTIDEVANCOMICINAVANCOMICINA

AdministrareAdministrare Adult i.v. 1-2g/zi la 6-12 oreAdult i.v. 1-2g/zi la 6-12 ore

Copii i.v. 25-40 mg/kg/zi ,Copii i.v. 25-40 mg/kg/zi ,

sugari 15-30 mg/kg/zisugari 15-30 mg/kg/zi

T1/2T1/2 5-6 h –adult, 2-3h –copii, 5-5-6 h –adult, 2-3h –copii, 5-10h-nn10h-nn


30%30%


In majoritatea tes: tract resp, In majoritatea tes: tract resp, tesuturi moi, oase, lichid tesuturi moi, oase, lichid sinovial,. Putin trece in LCRsinovial,. Putin trece in LCR

EliminareaEliminarea Renala , 79 % forma Renala , 79 % forma nemetabolizata , prin filtrare nemetabolizata , prin filtrare glomerularaglomerulara

VANCOMICINAVANCOMICINA

Mec de actiune bactericid: inhiba Mec de actiune bactericid: inhiba consolidarea peretelui bacterian si consolidarea peretelui bacterian si inhiba sinteza ARN citoplasmatic inhiba sinteza ARN citoplasmatic bacterianbacterian

Actioneaza pe secvente diferite in Actioneaza pe secvente diferite in comparatie cu betalactaminele: D-comparatie cu betalactaminele: D-alanyl-D-alaninaalanyl-D-alanina

Vancomicina: spectru de Vancomicina: spectru de actiuneactiune

Gram-pozitiviGram-pozitivi Meticilin-sensibil si Meticilin-Rezistent Meticilin-sensibil si Meticilin-Rezistent S. S.

aureusaureus si stafilococi coagulazo-negativi si stafilococi coagulazo-negativi Streptococcus pneumoniaeStreptococcus pneumoniae, streptococcus , streptococcus

viridans streptococcus grup A, Bviridans streptococcus grup A, B EnterococcusEnterococcus sp. sp. Corynebacterium, Bacillus. Listeria, Corynebacterium, Bacillus. Listeria,

ActinomycesActinomyces ClostridiumClostridium sp. (inclusiv sp. (inclusiv C. difficileC. difficile), ),

Peptococcus,Peptococcus, PeptostreptococcusPeptostreptococcus NU are activitate pe aerobi si NU are activitate pe aerobi si

anaerobi gram negativianaerobi gram negativi

VANCOMICINAVANCOMICINA Efecte adverse: ototoxicitate, nefrotoxicitate, Efecte adverse: ototoxicitate, nefrotoxicitate,

Sindromul “Red- Man”, anemie, neutropenie, Sindromul “Red- Man”, anemie, neutropenie, trombocitopenie, reactii anafilacticetrombocitopenie, reactii anafilactice

Indicatii terapeuticeIndicatii terapeutice: : Infectii date de Infectii date de staphstaph meticilin-rezistentmeticilin-rezistent

incluzand bacteriemii, empiem, endocardite, incluzand bacteriemii, empiem, endocardite, peritonite, pneumonii, osteomielite.peritonite, pneumonii, osteomielite.

Infectii grave cu gram-positivi la pacientii Infectii grave cu gram-positivi la pacientii alergici la alergici la -lactamine-lactamine

Infectii nosocomiale, profilaxia endocarditelorInfectii nosocomiale, profilaxia endocarditelor post-interventii chirurgicalepost-interventii chirurgicale

GLICOPEPTIDEGLICOPEPTIDETEICOPLANINATEICOPLANINA

AdministrareAdministrare Inf medii: 400mg d.a., -> 200-Inf medii: 400mg d.a., -> 200-400 mg/zi400 mg/zi

Inf grave: osteomielite, Inf grave: osteomielite, endocardite: endocardite:

800 mg d.a. -> 400 mg/zi800 mg d.a. -> 400 mg/zi

T1/2T1/2 47 h 47 h


90%90%

Biodisponibilitate 90%Biodisponibilitate 90%


In majoritatea tes: tract resp, In majoritatea tes: tract resp, tesuturi moi, oase, lichid tesuturi moi, oase, lichid sinovial, pleural . NU trece in sinovial, pleural . NU trece in LCRLCR

EliminareaEliminarea RenalaRenala

AB. CU SPECTRU LARG AB. CU SPECTRU LARG TETRACICLINE si TETRACICLINE si

AMFENICOLIAMFENICOLITETRACILINETETRACILINE 1948- clortetraciclina1948- clortetraciclina 1950-oxitetraciclina ,tetraciclina1950-oxitetraciclina ,tetraciclina

OH O OH O

OH

R1 R2 R3 R4

CONH2OH

Naturale clortetraciclina, oxitetraciclina, tetraciclina

Semi-sintetice ex. doxiciclina, minociclina

TETRACICLINETETRACICLINE

Absorbtia are loc in stomac si duoden, Absorbtia are loc in stomac si duoden, tetraciclina cu biodisponibilitate <80%,tetraciclina cu biodisponibilitate <80%,

doxiciclina cu biodisponibilitate 90-100%doxiciclina cu biodisponibilitate 90-100% Co-administrarea de alimente Al, Ca, Mg, Co-administrarea de alimente Al, Ca, Mg,

Fe scad absorbtia.Fe scad absorbtia. Inhibă sinteza proteică împiedicând

legarea amino-acil ARN de transfer de situsul 30S corespunzător de pe ribozom

TETRACICLINELETETRACICLINELE

Spectru larg: active Spectru larg: active faţă de bacteriilefaţă de bacteriile comune comune Gram (+) & (-), chlamydiGram (+) & (-), chlamydiii, , rickettsirickettsiii, coxiella, spiroche, coxiella, spirochetete, , uneleunele mycobacterimycobacteriii, , E histolyticaE histolytica, & , & plasmodiplasmodii. Pătrunde intracelular.i. Pătrunde intracelular.

Toxicitate:Toxicitate: frecvent intoleranţă gastrointestinalăfrecvent intoleranţă gastrointestinală perturbă flora normală a intestinuluiperturbă flora normală a intestinului perturbă metabolismul osos perturbă metabolismul osos efectefectee

secundare asupra dentaţiei secundare asupra dentaţiei (chelat(chelatoror de de Ca), Ca), CI la gravide şi copiiCI la gravide şi copii

Efecte adverseEfecte adverse Tulburări gastrointestinale

Diaree, Greţuri şi vărsături crampe

Dentaţie Colorarea maronie a dinţilor

Suprainfecţie C. difficile S.aureus Candida

Hepatotoxicitate Nefrotoxicitate Nu se administrează la copii şi gravide

TetraciclinaTetraciclina

AdministrareAdministrare Adulti: 2-4g/zi in 4 prize.Adulti: 2-4g/zi in 4 prize.

Copii: 25-5-mg/kg/zi in 4 prizeCopii: 25-5-mg/kg/zi in 4 prize

Preparate oftalmice 0.5-1%Preparate oftalmice 0.5-1%

T1/2T1/2 6-12 h 6-12 h

Biodisponibilitate orala: 77%Biodisponibilitate orala: 77%


65%65%


In majoritatea tes: tract resp, In majoritatea tes: tract resp, tesuturi moi, oase, lichid tesuturi moi, oase, lichid sinovial, pleural . NU trece in sinovial, pleural . NU trece in LCRLCR

EliminareaEliminarea Renala30-60%, prin scaun 20-Renala30-60%, prin scaun 20-50%50%

Tetraciclina- indicatii Tetraciclina- indicatii terapeuticeterapeutice

I – bruceloza, holera, I – bruceloza, holera, rickettsioze, inf. Cu rickettsioze, inf. Cu Chlamidia, MycoplasmaChlamidia, Mycoplasma

II – tularemie, gonoree( la II – tularemie, gonoree( la pac. Alergici la peniciline pac. Alergici la peniciline 2g/zi 5 zile) , amoebiaza, 2g/zi 5 zile) , amoebiaza, actinomicoza, acnee vulgara actinomicoza, acnee vulgara 1 g/zi 6 luni1 g/zi 6 luni..

DOXICICLINADOXICICLINA

AdministrareAdministrare Adulti: 200mg d.a. -> 100 Adulti: 200mg d.a. -> 100 mg/zi 1 prizamg/zi 1 priza

Copii: 4 mg/kg/zi d.a. ->2 Copii: 4 mg/kg/zi d.a. ->2 mg/kg/zimg/kg/zi

T1/2T1/2 12-18 h 12-18 h

Biodisponibilitate orala: 90-Biodisponibilitate orala: 90-100%100%


80%80%


In majoritatea tes mai bine ca In majoritatea tes mai bine ca tetraciclina : tract resp, tetraciclina : tract resp, tesuturi moi, oase, lichid tesuturi moi, oase, lichid sinovial, pleural . NU trece in sinovial, pleural . NU trece in LCRLCR

EliminareaEliminarea Renala, 70% din cant filtrata Renala, 70% din cant filtrata glomerular se reabsoarbe glomerular se reabsoarbe tubular, prin retrodifuziune in tubular, prin retrodifuziune in colon –chelati inactivi –colon –chelati inactivi –cantitate micacantitate mica

DOXICICLINADOXICICLINA Interactiuni cu: carbamazepina, fenitoina, Interactiuni cu: carbamazepina, fenitoina,

fenobarbital, consum cronic de alcool: scad fenobarbital, consum cronic de alcool: scad T1/2 cu 50%.T1/2 cu 50%.

Efecte de tip disulfiram la asociere cu Efecte de tip disulfiram la asociere cu alcool.alcool.

INDICATII TERAPEUTICEINDICATII TERAPEUTICE Bronsite acute, pneumonii, sinuzite Bronsite acute, pneumonii, sinuzite Infectii pelvine produse de gonococi, E. coli, Infectii pelvine produse de gonococi, E. coli,

etcetc Prostatita cronica cu G-, ChlamydiaProstatita cronica cu G-, Chlamydia Profilactic, in evitarea diareei calatoriilor cu Profilactic, in evitarea diareei calatoriilor cu E. coliE. coli

MINOCICLINAMINOCICLINA Absorbtie completa din tubul digestiv, Absorbtie completa din tubul digestiv,

neinfluentata de alimente, T1/2=18hneinfluentata de alimente, T1/2=18h Liposolubilitate de 25 de ori mai mare decat Liposolubilitate de 25 de ori mai mare decat

tetraciclinatetraciclina Trece in LCR 30% fata de concentratia plasmaticaTrece in LCR 30% fata de concentratia plasmatica Eliminare prin circuitul enterohepatic, 10% renalEliminare prin circuitul enterohepatic, 10% renal Este ototoxicaEste ototoxica Indicata in: inf. Staf. Grave, pneumonii, infectii Indicata in: inf. Staf. Grave, pneumonii, infectii

SNC, preofilaxia meningitelor, acnee rebelaSNC, preofilaxia meningitelor, acnee rebela Posologie identica cu dooxiciclinaPosologie identica cu dooxiciclina

CLORAMFENICOLCLORAMFENICOL

nucleu nucleu nnitrobenzen - itrobenzen - blocheazăblochează peptidiltransferapeptidiltransferazaza, , deci formarea deci formarea legăturilor peptidicelegăturilor peptidice, se leaga de situsul , se leaga de situsul 50 S50 S

bbacteriostatic acteriostatic faţă de faţă de G(+), G(+), o serie deo serie de Gram (-) (nGram (-) (nuu P. aeruginosaP. aeruginosa), leptospire, ), leptospire, T. pallidumT. pallidum, chlamydi, chlamydiii, mycoplasm, mycoplasmee, , rickettsirickettsiii, & , & uniiunii anaerob anaerobii, (, (mai puţin mai puţin B. B. fragilis fragilis ))

Se evităSe evită datorită efectelor toxice asupra datorită efectelor toxice asupra măduvei hematogenemăduvei hematogene

CLORAMFENICOLCLORAMFENICOL Efecte secundare:Efecte secundare:

ImunodepresorImunodepresor Toxicitate medularăToxicitate medulară

Legată de dozăLegată de doză prin mecanism alergic care duce la prin mecanism alergic care duce la

anemie aplasticã ireversibilã (1/24.000).anemie aplasticã ireversibilã (1/24.000).

Efecte adv. GastriceEfecte adv. Gastrice Efecte neuropsihiceEfecte neuropsihice Rezistenţa dobândită:Rezistenţa dobândită:

codificatã de plasmide codificatã de plasmide şşi constã în sinteza i constã în sinteza unei acetiltransferaze intracelulare unei acetiltransferaze intracelulare

CLORAMFENICOLCLORAMFENICOLAdministrareAdministrare Adulti: 2-4g/zi in 4 prize. Max Adulti: 2-4g/zi in 4 prize. Max

25g/cura25g/cura

Copii: 50-100mg/kg/zi in 4 Copii: 50-100mg/kg/zi in 4 prize prize

Max 700mg/kg/curaMax 700mg/kg/cura

unguente 1-2%unguente 1-2%

T1/2T1/2 1.5-5 h 1.5-5 h

Biodisponibilitate orala: 75-Biodisponibilitate orala: 75-90%90%


50%50%


In majoritatea tes: tract resp, In majoritatea tes: tract resp, tesuturi moi, oase, lichid tesuturi moi, oase, lichid sinovial, pleural , LCRsinovial, pleural , LCR

EliminareaEliminarea Renala 5-30% netransformat, Renala 5-30% netransformat, restul in forma metabolizatarestul in forma metabolizata

CloramfenicolCloramfenicol

Interactiuni cu: Interactiuni cu: fenobarbitalul: creste epurarea fenobarbitalul: creste epurarea

cloramfenicoluluicloramfenicolului creste concentratia plasmatica creste concentratia plasmatica

pentru: anticoagulante cumarinice, pentru: anticoagulante cumarinice, fenitoina, sulfamide antidiabeticefenitoina, sulfamide antidiabetice

INDICATII TERAPEUTICE: febra INDICATII TERAPEUTICE: febra tifoida, meningite, laringotraheite, tifoida, meningite, laringotraheite, abcese cerebrale, septicemii de abcese cerebrale, septicemii de origine abdominala, tifos, bruceloza.origine abdominala, tifos, bruceloza.

lincosamide-tetraciclina

Documents