forme farmeceutice nazale pag20

2
TEHNOLOGIE FA RMACEUTICĂ   I. Si st eme tr ad iţ io na le de el ib er ar e na za lă Sistemele aplicate tradiţional care acţionea! man"al consta" #n$ % pic !t" ri na ale & con di ţ ion ate #n rec ipi ent e c" dop  pic!tor& intern sa" e'tern( ) pi c! t" ri na ale& car e ac ţ io ne a ! pr in pr esare a man"al! a "nei *arnit"ri de ca"ci"c( ) +l acoane p"l,eriatoare -ne."liatoare/ c" lic0id sa" p"l.ere acţionate prin presare man"al! sa" +l"'"l inspirator al pacient"l"i1 1. Sisteme care ac ţ ioneaz ă manual Aceste tip"ri de sisteme s"nt m"lt "tiliate 2i #n preent pentr" +orm"larea de lic0ide pentr" m"lte s".stanţe medicamentoase destinate c!ii naale1 3in p"nct de ,edere anatomic& pic!t"rile naale s"nt adec,ate ma i ales pentr" cop ii& deoarec e ca, ita tea naal! a "n"i copil este dest"l de mic!& 4 sa" 5 pic!t"ri  pot acoperi toat! m"coasa1 3in p"nct de ,edere farmacologic, administrarea de  pic!t"ri naale la copii este contro,ersat!1 3e e'empl"& datorit! "nei do!ri ins"+icient de e'acte& speciali2tii n" recomand! steroiii #n pic!t"ri naale Ia copii mici1 La ad"l ţ i& pic !t" ril e int rod "se #n ca, ita tea na al! cond"c la "n clearance rapid al s".stanţei& de)a l"n*"l  pasa6"l"i ca,it!ţii naale 2i a *7t"l"i1 St"diile a" demonstrat c! prod"sele p"l,eriate pe m"coasa naal! a" o d"rat! de staţionare mai l"n*! dec7t +orm"l!rile administrate ca pic!t"ri1 8entr" a o.ţ ine la ad"l ţ i "n mod de administrare co mpara.il & toat! ca,i tatea naal! tre. "i e s! +i e in"ndat! c" o cantitate de 59):9 mL& ceea ce& din p"nct de ,edere +armacolo*ic& n" este posi.il& 2i nici pacienţii n" accept!1 Fla coa nel e de plastome r s"ple& care se pre sea ! man"a l& n"mi te nebulizatoare sa" atomizoare s"nt o #m."n!t!ţire a dep"nerii s".stanţei medicamentoase( ele "tiliea! "n c"rent de aer -6et de aer/& care +orţea! +l"id"l -lic0id"l sa" o p"l.ere +in!/ s! str!.at! "n ori+ici" #n*"st -d"! sa" 6iclor/ al "n"i t". capilar1 ;et"l de aer +ra *ment ea ! lic 0id "l& tra ns+ orm7nd")4 #n  partic"le +ine de aerosol1 8"l,eriatoarele clasice a" o  par! de ca"ci"c care se poate presa( ele preint! do"! t"."ri$ ) "n"l prin care intr! aer"l comprimat 2i)4 ad"ce la e'tremitatea s"perioar!( ) 2i alt" l ca re se r, e2 te pent r" a. d"c ţ ia li c0 id "l "i de p"l,eriat1 3i+eritele dispoiti,e de aerosoliare prin ne."liare s"nt descrise pe lar* #n ,ol"m"l 5& capitol"l <<=III$ >Forme +armace"tice aerodisperse?1 8rod"s "l eliminat ca spra@ este capa. il s! a6"n*! pe o s"pra+aţ! mai mare a m"coasei naale& comparati, c"  pic!t"ra1 Un mare dea,anta6 al acestor recipiente este ,aria.i) litatea doei& in ca"l spra@"l"i& *eometria penei -a  6et"l"i de lic0id/& a "n*0i"l"i de p"l,eriare 2i distri ."ţ ia m!r imii pic !t" ril or s"n t dep endente de  presi"nea aplicat!& prin presare1 #n pl"s& doarea 2i *eometria penei s"nt in+l"enţate de doi +actori$ +orm"larea lic0id! 2i aer1 3e asemenea& d"p! o perioad! de "tiliare& ni,el"l de lic0id din +lacon scade 2i de aceea& raport"l dintre lic0id 2i aer se sc0im.!& ast+el c! re"lt! o per+ormanţ! ,aria.il! a p"l,eri!rii1 3e aceea aceste recipiente n" s"nt recomandate pentr" admi nistra rea de prod"s e ,asoc onstrictoare la copii mici1 Aceste +lacoane s"nt pri,ite ca >sistem desc0is?& ele n" a" ,al,! sa" alt mecanism similar care s! si*ilee recipient"l 2i s! pre,in! contaminarea micro.ian!1 =7r+"l recipient"l"i& care& #n mod o.i2n"it& intr! #n contact c" nara& #n timp"l ap!s!rii este #n mod nat"ral contaminat1 3"p! #ncetarea presi"nii as"pra recipient"l"i& +l"'"l de lic0i d cond"ce .acte riile #n inter ior1 3"p! "n timp de inc ".a ţ ie& lic 0id "l din +la con ,a +i con tam ina t( de aceea se ada"*! conser,anţi1 2. Sisteme de eliberare cu pulbere Eli.erarea s".stanţelor acti,e pe cale naal! n" este limita t! doa r pen tr" lic 0ide ) sol "ţ i i 2i s"s pen sii(  pentr" m"lte s".stanţe pot +i a,anta6oase 2i +orm"l!rile de p"l.e r i1 M"lte s" .stanţe o. ţ in"te prin  .iote0nolo*ii& ca proteinele 2i pep tidele& s"nt m"lt mai sta.ile #n stare solid!& "scat!1 Timp"l de staţionare a p"l.erii pe m"coasa naal! este compara.il c" acela al lic0idelor1 Recent a" +ost in,esti*ate ,accin"ri ca p"l.ere naal!1 =acci n"r il e s"nt +orm"l ate de o.ice i ca li c0ide in 6e cta. il e sa " ca p" l. er e li o+ ili at!& ca re se reconstit"ie #n +orm! lic0id! #nainte de administrare1 O +orm"lare solid!& care poate +i administrat! pe cale naal!& pentr" "n ,accin este m"lt mai sta.il!1 3e e'empl"& ,accin"l Influenza, administrat ca p"l.ere  pe cale naal! o+er! "n .ene+ici" +armacolo*ic ca "rmare a "n"i r!sp"ns seric1 Sistemele de eli.erare naal! ca p"l.eri "scate pot +i di,iate #n$ ) sis tem e pasi,e( ) sisteme acti, e1 Sisteme le pasive  s"nt dispoiti,e c" p"l.ere care acţio) nea! prin aspirarea p"l.erii de c!tre pacient1 Un sistem activ este .aat pe mecanism"l de cond"cere a presi"nii aer"l"i1 8"l.erea este eli.erat! prin +l"'"l rapid de aer care trece prin container 2i care antrenea! s".stanţa #n ca,itatea naal!1 3ispoiti,ele naale c" p"l.ere "scat! a" a,anta6"l c! +"ncţionea! prin +iltrarea pol"anţilor1 Mai recent s)a" de ,ol tat dis po iti,e pasi,e c" sis tem .i) do !& c"  p"l.ere "scat! -+i*1 5/1 398

Upload: sandu-elena

Post on 13-Apr-2018

220 views

Category:

Documents


0 download

TRANSCRIPT

7/23/2019 Forme farmeceutice nazale pag20

http://slidepdf.com/reader/full/forme-farmeceutice-nazale-pag20 1/2

TEHNOLOGIE FARMACEUTICĂ

 I. Sisteme tradiţionale de eliberare nazală Sistemele

aplicate tradiţional care acţionea! man"al consta" #n$% pic!t"ri naale& condiţionate #n recipiente c" dop pic!tor& intern sa" e'tern() pic!t"ri naale& care acţionea! prin presareaman"al! a "nei *arnit"ri de ca"ci"c() +lacoane p"l,eriatoare -ne."liatoare/ c"lic0id sa" p"l.ere acţionate prin presare man"al! sa"+l"'"l inspirator al pacient"l"i11. Sisteme care acţionează manual Aceste tip"ri de

sisteme s"nt m"lt "tiliate 2i #n preent pentr"+orm"larea de lic0ide pentr" m"lte s".stanţemedicamentoase destinate c!ii naale1

3in p"nct de ,edere anatomic& pic!t"rile naale s"ntadec,ate mai ales pentr" copii& deoarece ca,itatea

naal! a "n"i copil este dest"l de mic!& 4 sa" 5 pic!t"ri pot acoperi toat! m"coasa13in p"nct de ,edere  farmacologic,  administrarea de

 pic!t"ri naale la copii este contro,ersat!1 3e e'empl"&datorit! "nei do!ri ins"+icient de e'acte& speciali2tii n"recomand! steroiii #n pic!t"ri naale Ia copii mici1

La ad"lţi& pic!t"rile introd"se #n ca,itatea naal!cond"c la "n clearance rapid al s".stanţei& de)a l"n*"l pasa6"l"i ca,it!ţii naale 2i a *7t"l"i1

St"diile a" demonstrat c! prod"sele p"l,eriate pem"coasa naal! a" o d"rat! de staţionare mai l"n*!dec7t +orm"l!rile administrate ca pic!t"ri1

8entr" a o.ţine la ad"lţi "n mod de administrarecompara.il& toat! ca,itatea naal! tre."ie s! +iein"ndat! c" o cantitate de 59):9 mL& ceea ce& din p"nctde ,edere +armacolo*ic& n" este posi.il& 2i nici pacienţiin" accept!1

Flacoanele de plastomer s"ple& care se presea!man"al& n"mite  nebulizatoare  sa"  atomizoare  s"nt o#m."n!t!ţire a dep"nerii s".stanţei medicamentoase(ele "tiliea! "n c"rent de aer -6et de aer/& care +orţea!+l"id"l -lic0id"l sa" o p"l.ere +in!/ s! str!.at! "nori+ici" #n*"st -d"! sa" 6iclor/ al "n"i t". capilar1 ;et"lde aer +ra*mentea! lic0id"l& trans+orm7nd")4 #n partic"le +ine de aerosol1 8"l,eriatoarele clasice a" o par! de ca"ci"c care se poate presa( ele preint! do"!t"."ri$

) "n"l prin care intr! aer"l comprimat 2i)4ad"ce la e'tremitatea s"perioar!(

) 2i alt"l care ser,e2te pentr" a.d"cţia lic0id"l"ide p"l,eriat1

3i+eritele dispoiti,e de aerosoliare prin ne."liares"nt descrise pe lar* #n ,ol"m"l 5& capitol"l <<=III$>Forme +armace"tice aerodisperse?1

8rod"s"l eliminat ca spra@ este capa.il s! a6"n*! peo s"pra+aţ! mai mare a m"coasei naale& comparati, c" pic!t"ra1

Un mare dea,anta6 al acestor recipiente este ,aria.i)litatea doei& in ca"l spra@"l"i& *eometria penei -a 6et"l"i de lic0id/& a "n*0i"l"i de p"l,eriare 2idistri."ţia m!rimii pic!t"rilor s"nt dependente de presi"nea aplicat!& prin presare1

#n pl"s& doarea 2i *eometria penei s"nt in+l"enţate

de doi +actori$ +orm"larea lic0id! 2i aer1

3e asemenea& d"p! o perioad! de "tiliare& ni,el"l de

lic0id din +lacon scade 2i de aceea& raport"l dintrelic0id 2i aer se sc0im.!& ast+el c! re"lt! o per+ormanţ!,aria.il! a p"l,eri!rii13e aceea aceste recipiente n" s"nt recomandate pentr"administrarea de prod"se ,asoconstrictoare la copiimici1Aceste +lacoane s"nt pri,ite ca >sistem desc0is?& ele n"a" ,al,! sa" alt mecanism similar care s! si*ileerecipient"l 2i s! pre,in! contaminarea micro.ian!1=7r+"l recipient"l"i& care& #n mod o.i2n"it& intr! #ncontact c" nara& #n timp"l ap!s!rii este #n mod nat"ralcontaminat13"p! #ncetarea presi"nii as"pra recipient"l"i& +l"'"l delic0id cond"ce .acteriile #n interior1 3"p! "n timp deinc".aţie& lic0id"l din +lacon ,a +i contaminat( de

aceea se ada"*! conser,anţi12. Sisteme de eliberare cu pulbereEli.erarea s".stanţelor acti,e pe cale naal! n" estelimitat! doar pentr" lic0ide ) sol"ţii 2i s"spensii( pentr" m"lte s".stanţe pot +i a,anta6oase 2i +orm"l!rilede p"l.eri1 M"lte s".stanţe o.ţin"te prin .iote0nolo*ii& ca proteinele 2i peptidele& s"nt m"lt maista.ile #n stare solid!& "scat!1Timp"l de staţionare a p"l.erii pe m"coasa naal! estecompara.il c" acela al lic0idelor1Recent a" +ost in,esti*ate ,accin"ri ca p"l.ere naal!1=accin"rile s"nt +orm"late de o.icei ca lic0idein6ecta.ile sa" ca p"l.ere lio+iliat!& care sereconstit"ie #n +orm! lic0id! #nainte de administrare1

O +orm"lare solid!& care poate +i administrat! pe calenaal!& pentr" "n ,accin este m"lt mai sta.il!13e e'empl"& ,accin"l Influenza, administrat ca p"l.ere pe cale naal! o+er! "n .ene+ici" +armacolo*ic ca"rmare a "n"i r!sp"ns seric1Sistemele de eli.erare naal! ca p"l.eri "scate pot +idi,iate #n$) sisteme pasi,e() sisteme acti,e1

Sistemele pasive s"nt dispoiti,e c" p"l.ere care acţio)nea! prin aspirarea p"l.erii de c!tre pacient1Un sistem activ este .aat pe mecanism"l de cond"cerea presi"nii aer"l"i1 8"l.erea este eli.erat! prin +l"'"lrapid de aer care trece prin container 2i care antrenea!

s".stanţa #n ca,itatea naal!13ispoiti,ele naale c" p"l.ere "scat! a" a,anta6"l c!+"ncţionea! prin +iltrarea pol"anţilor1 Mai recent s)a"de,oltat dispoiti,e pasi,e c" sistem .i)do!& c" p"l.ere "scat! -+i*1 5/1

398

7/23/2019 Forme farmeceutice nazale pag20

http://slidepdf.com/reader/full/forme-farmeceutice-nazale-pag20 2/2

Fig. 25. Sistem de pulbere bi-doză 41act"ator naal( 51 partea in+erioar! c"

do"! .listere pre"mpl"te