COLEGIUL NATIONAL “VASILE ALECSANDRI” GALATI

MEDICAMENTE

Realizatori: AVRAM SORINA si STOICA OANA clasa a XI-a B Profesor indrumator:MINZA LIDIA

GALATI 2006

MEDICAMENTE

I. CHIMIA MEDICAMENTELOR 1.Ce este un medicament? 2.Principiul activ al unui medicament 3.Medicamente sintetice 4.Crearea unui medicament 5.Antibiotice

II. ASPIRINA

1.1.Scurt istoric 1.2.Cum s-a obtinut aspirina? 1.3.Consacrarea aspirinei 1.4.Cum se fabrica aspirina? 1.5.Mici indicatii! 2.1.Indicatii 2.2.Contraindicatii 2.3.Precautii 2.4.Reactii adverse 2.5.Compozitie 2.6.Actiune

Chimia medicamentelor

Un medicament este o substanţă sau un compus administrat omului ca tratament împotriva unei boli, pentru a preveni o îmbolnăvire sau pentru a stabili un diagnostic.

Chimistul şi medicul elveţian Paracelsus(1493-1514), în secolul al XVI-lea, a fost primul care a definit principiul după care fiecărei boli îi corespunde un medicament specific. Trebuie deci căutat medicamentul în funcţie de maladia pe care dorim să o tratăm. Astăzi, cercetarea în domeniul medicamentelor revine, înainte de toate, chimiştilor. Aceştia lucrează în strânsă colaborare cu medicii şi farmaciştii. Împreună, ei ajută la progresul farmacologiei, ştiinţa medicamentelor.

Principiul activ al unui medicamentPentru a uşura anumite suferinţe, s-au folosit mai întâi plantele administrate ca

ceaiuri, prafuri sau alifii. În trecut, unele maladii de inima erau tratate cu ceaiuri de muşeţel, o plantă ale cărei flori purpurii, galbene sau albe seamănă cu degetele de unei mănuşi. Astăzi, nu se mai folosesc plantele în acest mod. Chimistul să extragă din plante substanţă pură care acţionează asupra maladiei respective: e ceea ce constituie principiul activ al unui medicament.

Astfel, principiul activ al degeţelului, numit “digitalină”, este astăzi folosit pentru tratarea bolilor cardiace. Tot astfel, febra provocată de malarie se trata în trecut cu scoarţa unui copac tropical, arborele de chinină: astăzi folosim principiul său activ, chinina. Principiul activ are avantajul că îşi păstrează mereu aceleaşi proprietăţi, în timp ce proprietăţile plantelor variază în funcţie de anotimp.

Principiul activ poate fi utilizat şi introdus în organism sub diferite forme: pilule, capsule, comprimate, produse injectabile.

Medicamente sinteticeChimia este mai eficace decât scoarţa arborelui de chinină. Dar, pentru

cercetători, această îmbunătăţire a efectului nu este suficientă. Pentru a întări acţiunea chininei şi a-i elimina efectele secundare, adică efectele sale nedorite asupra altor părţi ale organismului, chimiştii modifică molecula de chinină.

Pentru aceasta, ei urmăresc mai întâi drumul medicamentului în organismul uman, observă efectul acestuia asupra diferitelor organe, şi apoi modul în care organismul prelucrează respectiv medicamentul.

Aceste observaţii le dau posibilitatea să “redeseneze” molecula, pentru a crea una nouă. În acest fel au fost puse la punct antibiotice din ce în ce mai eficace. Aceste medicamente au proprietatea de a bloca înmulţirea bacteriilor care sunt la originea maladiilor. Pentru a găsii antibioticul care va acţiona asupra unei anumite bacterii, se face o antibiogramă. Bacteriile care se bănuiesc a fi responsabile de infecţia pe care vrem să o tratăm sunt puse într-un mediu hrănitor, unde se pot dezvolta. Pe suprafaţa acestui mediu se picură apoi diferite antibiotice.

Bacteriile nu se mai înmulţesc în contact cu antibioticul la care sunt sensibile.

Crearea unui medicamentÎntre momentul în care un medicament este creat în laborator şi cel în care este

introdus în farmacii, pot trece foarte mulţi ani. După ce sunt stabilite caracteristicile fizice şi chimice ale noii molecule, încep testările. Dacă medicamentul este, de exemplu, menit să acţioneze asupra ficatului, el este introdus într-o cultură de celule ale ficatului. Apoi este introdus într-un ficat de origine animală. Dacă rezultatele sunt încurajatoare, încep testările pe animale.

Cercetătorii evaluează atunci eficacitatea noului produs, modul în care se răspândeşte în organismul viu, efectele sale secundare. Dacă rezultatele sunt satisfăcătoare, se încep testările pe oameni, sub un strict control medical. După numeroase teste, care pot dura mai mulţi ani, medicamentul primeşte sau nu autorizaţia de a fi scos pe piaţă.

Antibioticele Antibioticele sunt medicamente care împiedică dezvoltarea bacteriilor sau

le distrug. Antibioticele se mai folosesc în tratarea bolilor infecţioase cum sunt : gripa, tuberculoza.

În funcţie de structura moleculei lor, antibioticele atacă bacteriile în mod diferit.O bacterie este formată dintr-un nucleu şi o citoplasmă închise într-o membrană exterioară şi protejate de un înveliş exterior. Un antibiotic cum este penicilina atacă şi distruge învelişul exterior al bacteriei. Altele (streptomicina) distrug membrana care înveleşte citoplasma, iar altele (tetraciclina) acţionează direct asupra nucleului.

ASPIRINA

C6H4(OCOCH3)CO2H

Scurt istoric Ca în fiecare lună, in ultima joi, la ora ceaiului (ora 17,five o’clock) la intrarea clădirii era gazduită celebra Royal Societz din Londra. Era vara anului 1763. Pentru acea seară doctorul Stone anunţase că va prezenta un raport in legatură cu succesele pe care le obţinuse, în practica sa medicală, obţinute din scoarţa de salcie. Pornise, în cercetarea sa, de la ipoteza bazată pe credinţa foarte bine înrădăcinată la ţară, în rândul tămăduitorilor locali,ca fiecare plantă medicinală posedă o „semnatură” miraculoasă, menită să o predestineze unei anumite boli, stric legată de „semnul” plantei. Astfel, plămânărica, cu frunza sa de formă şi coloraţie asemanătoare plămânului este „destinată” să indece bolile de plămâni, pe când salcia,care creşte in locuri mlăştinoase,umede, pe malul apelor,ei bine, era şi ea bună de ceva. Stând cu radacinile într-un teren atît de umed, nu putea să nu aibă nici un efect asupra celor ce se îmbolnăveau după ce au fost nevoiţi să stea cu picioarele în apă, sau să se ude la picioare. Toţi făceau febră după ce se imbonăveau, iar „frigurille” reprezentau forma cea mai gravă a bolii. Mai mult, doctorul Stone observase că scoarţa de pe ramurile salciei are un gust amar. Ori, el ştia că din Peru, se putea obţine, prin corăbiile care îndrăzneau să străbată pustietăţile de apă ale Oceanului Atlantic, bântuit de brigatinele piraţilor, o scoarţă de culoare roşie. Şi aceasta era foarte amară la gust. Se numea scoarţă de China, nu pentru ca era de origine chineză. Stabilind o apropiere între cele două scoarţe, Stone a cules coaja de pe ramurile salciei, a uscat-o, a pulverinazat-o şi cu ajutorul său a preparat macerate în apă, la cald. A îndepărtat apa prin evaporare şi ce a rămas, în retortă, a administrat bolnavilor săi de „friguri” sau care, din diverse pricini, făceau temperatură. Aşa cum se aşteptase, de altfel, febra scădea de fiecare dată. Scoarţa de salcie se dovedise un bun febrifug desi, în treacăt fie spus nu avea nimic de-a face cu malaria (friguri de baltă). În epoca la care ne referim, când doctorul Stone îşi trata bolnavii săi cu extrate de salcie, germenul malariei nu era încă cunoscut. În orice caz, comunicarea sa a fost ascultata cu mult interes şi, după terminarea lecturii, întrebările au început să curgă. Stone avut succes, rezultatele sale au fost consemnate în analele societăţii raportul depus la arhiva acesteia, şi viaţa şi-a văzut mai departe de treburile sale. Peste 70 de ani însă, cam prin 1829, aveau să se declanşeze o serie de întâmplări, aparent fără nici o legătură între ele.

Farmacistul francez H. Leroux, jucându-se cu coaja de salcie, preparase şi el extracte în laboratorul farmaciei sale. În urma unui şir de experinţe, el reuşeşte să obtină în paharele de sticlă, o substanţă de culoare albă, frumos cristalizată în ace subţiri sau în rozete. Cum s-a obtinut aspirina? Cam tot atunci, un alt farmacist, de data aceasta elveţian, pe nume Pagenstecher, distila florile de sânziene (Spirea ulmaria), atât de frumos mirositoare. Din lichidul de distilare, după răcire, se ridicau la suprafaţă picături uleioase de aldehidă salicilică,lichid care amintea de mirosul sânzienelor.Apoi germanul Karl Jacob Löwing, a luat aldehida salicilică, a tratat-o cu permanganat de potasiu,a adăugat ceva acid sulfuric şi a pus totul la fiert. După răcire, lucitoare, de aceeaşi culoare albă ca şi cristalele din salcie, ale lui Leroux. Erau de acid salicilic. După un sfert de veac de încercări, H. Guerland reuşeşte sa reproducă prin sinteză, şi pornind de la fenol, acidul salicilic, pentru care Löwing folosise insă o substanţă naturală. Fenolul se obtinea, prin distilarea uscată a cărbunilor de pământ pentru producerea gazului de iluminat. Pe de altă parte, farmacistul alsacian, din Strassbourg, Charles- Frédéric Gerhardt, s-a apucat să acetilieze acidul salicilic. Folosind anhidra acetică şi iaraşi acidul sulfuric a obţinut ceea ce la analiza chimică s-a dovodit a fi acidul acetilo-salicilic. Acesta, acidul salicilic, aldehida salicilică din sânziene şi substanţa lui Leroux, care între timp căpătase denumirea de salicină, toate aveau aceeaşi structură chimică de bază. Calea catre obţinerea aspirinei fusese strabătută. Mai trebuia consacrarea. Consacrarea aspirinei Aceata a avut loc abia în 1876 când L. Rien şi S. Striker au demonstrat să acidul acetilo-salicilic, adiministrat bolnavilor reumatici care febricitau, făceau să scadă temperatura întocmai ca şi salcia, dar de mai mare intensitate. Substanţa, care până atunci satisfăcuse numai fantezia unor cercetători de laborator, devine, peste noapte, un medicament. Şi incă un medicament bun! Era cerută din ce în ce mai mult. Bolnavii o cerau,medicii o prescriau, dar numai câţiva farmacişti puteau să acetileze acidul salicilic. Atunci, în anul 1893, Felix Hofmann, chimist la firma Bayer din Leverkusen, a reuşit să elaboreze un proces tehnologic pentru obţinerea acidului salicilic acetilat, astfel ca acesta să fie preparat in cantităţi îndestulatoare, la scală industrială.

Şi deoarece, pe această cale, devenea un articol comercial i s-a dat o denumire

adecvată. Pentru ca era obţinut prin acetilarea acidului salicilic şi, iniţial, acesta fusese preparat pin oxidarea aldehidei salicilice din Spirea, a fost botezat ASPIRINA. Celebra aspirină, de atunci, din 1893, a fost fabricată şi utilizată în cantităţi care, probabil, acum nu mai pot fi socotite. Scoasă din taina milionelor de celule infime din care este alcatuită salcia şi de unde la început nu se lăsa furată naturii decât cristal cu cristal, acum, pentru alinarea durerii, ea se încarca în vagoane. Mai întâi vagoanle vin în fabrică. Ele au plecat din rafinării de petrol, din păienjenişul de conducte, coloane şi retorte sau din constelaţia de lumini cu flăcări uriaşe arzând roşu pe orizont, noaptea. Aduc în cisternele lor pântecoase fenol. Acesta se întâlnelşte, în cuptoarele duduind sub presiunea arzătoare al focului, cu dioxidul de carbon (CO2 ), acidul cel mai răspândit din lume. În loc de presiune dioxidul de carbon, se lipeşte de fenol şi din contopirea unui gaz şi a unui lichid se nasc, în procesul termic cristelele mătăsoase a acidului salicilic. Am pornit de la natură şi acum, noi oamenii, copiindu-i modele, fabricăm în retortele noastre mii şi mii de tone de substanţe naturale. Bubuitul cuptoarelor în care moleculele de fenol şi dioxidul de carbon sunt înghesuite la 125˚ şi 6 atmosfere se aude de departe. Ca să nu mai vorbim de huruitul motoarelor de şuieratul aburilor ce scapă sub presiune, de atmosfera care ustură la ochi sau de fierbinţeala recipientelor în care se naşte acidul.

Cum se fabrica aspirina? Dus în alte părţi ale fabricii(acidul), este fiert în alabicuri uriaşe, cu anhidridă acetică, în prezenţa catalizator, adevăraţi cărăuşi de grupări active. De oxidrilul acidului salicilic catalozatorul coase o moleculă de acid acetic şi aspirina este gata. Mai rămâne să fie separată, purificată şi să-i îndepărtăm tot „gunoiul” de reziduuri de reacţie, recristalizată şi ambalaţă. În saci mari de plastic ia drumul fabricilor de medicamente, unde substanţa aspirină, va întâmpina o altă serie de aventuri pentru a deveni aspirină medicament. Este dusa mai întâi la o moară spre a fi măcinată fin. Este apoi amestecată în nişte tobe ce se învârtesc în doua direcţii concomitent cu lianţii, cu gonflaţi şi cu dezagreganţii. Pulberea omogenă ca o făină albă, este umecatată, frământată, trecută apoi prin site subţiri spre a fi transformată in granule de aceeaşi marime şi consistenţă, ca un griş. Granulele uscate trec apoi prin maşina de comprimat, unde, căzând cu putere, ponsoanele cu o dungă proeminentă pe diamentru, azvârle din matriţă, o pastila de aspirină, cu o linie ce o imparte in două jumătăţi. În lăcaşul matriţei, ponsonul a adunat particulele fine de aspirină, pe care cele de liant le-au lipit, dar împreună cu alte particule de gonflant şi dezagregat. Apoi milioane de comprimate de aspirină sunt ambalate câte zece în fâşii de

hartie scrise cu culoare verde şi trimise către toate fabricile din ţară. De aici le vom cumpăra noi. Le vom lua pentru a ne trata de diverse maladii. În cazul unor dureri reumatice, nevralgii, mialgii, in stari inflamatorii, mai ales de origine reumatică sau şi în stări febrile, ca antipiretice. Mici indicatii: Dar să fim atenţi! Uneori, înainte de a se dizolva particulele sau microcristalele de aspirină se lipesc pe mucoasa stomacală, o irită, provoacă o inflamaţie, unde sângele năvăleşte în apărarea locului afectat şi atunci se produce o mică hemoragie, se poate forma chiar un ulcer. Din aceste cauze nu se va lau niciodata aspirină când suferim de gastrite, ulcer sau insuficienţă hepatică.

Multe medicamente binefăcătoare, utilizate cu succes de mii şi mii de ani, în loc de însănatoşire îşi arată şi cea de-a doua faţă, al doilea tăiş al cuţitului şi atunci devin dăunătoare. Din astfel de motive, când luăm un medicament trebuie să-l cunoaştem foarte bine, să cunoastem toate riscurile la care ne putem aşptepta în urma automedicaţiei. De aceea bine este să nu ne luăm după sfaturi şi reţete aflate în diferite ocazii, şi să urmăm pe cât posibil, numai indicatiile medicului. Aspirina este un medicament foarte larg folosit, poate cel mai larg folosit, dar asta nu înseamna că poate fi întrebuinţat oricum. Aspirina produce şi accidente. Deci, mai întâi medicul şi apoi medicaţia!

Indicatii: În dureri usoare sau medii, de exemplu în cefalee, în dureri dentare, în dismenoree, inflamatii, febra si raceli. Atentie! Aspirina nu trebuie administrata timp îndelungat sau în doze ridicate fara recomandarea medicului. Aspirin se administreaza copiilor si tinerilor cu afectiuni însotite de febra numai la indicatia medicului, din cauza posibilei aparitii a sindromului Reye si numai atunci când alte masuri nu au avut o actiune binefacatoare.

Contraindicatii: Se interzice administrarea Aspirin când exista un risc crescut de hemoragii. Aspirin se administreaza numai la recomandarea medicului: în cazul terapiei simultane cu medicamente anticoagulante (de exemplu derivati ai cumarinei, heparina), în insuficienta glucozo-6-fosfat-dehidrogenazei, în astm sau alergie la antireumatice si alte substante alergene, la pacienti cu tulburari gastro-duodenale cronice, insuficienta renala, în timpul sarcinii, în special în ultimele trei luni.

Precautii:

Pacientii care sufera de astm, alergie la polen, vegetatii adenoidiene sau infectii cronice ale aparatului respirator (în special atunci când sunt însotite de tulburari asemanatoare cu alergia la polen), cât si pacientii hipersensibili la analgezice si antireumatice risca la administrarea produsului Aspirin aparitia unor crize de astm (astm de intoleranta la analgezice). Acestor bolnavi li se administreaza Aspirin numai la sfatul medicului. Acelasi lucru este valabil si pentru bolnavii hipersensibili fata de alte substante ce le provoaca reactii alergice, cum ar fi eruptiile cutanate, pruritul sau urticaria febrila. Aspirin se administreaza la copii si tineri cu maladii febrile numai la sfatul medicului si numai atunci când alte metode nu au avut efectul scontat. Daca aceste îmbolnaviri sunt însotite de vome prelungite, acestea pot fi simptome ale sindromului Reye, un sindrom extrem de rar, dar care ameninta uneori viata, necesitând de urgenta o îngrijire medicala. Tratamentul în timpul sarcinii se face numai cu avizul medicului. La administrarea regulata în doze ridicate în timpul alaptarii trebuie luata în consideratie întreruperea alaptarii.

Reactii adverse: Tulburari gastrice, hemoragii gastro-intestinale; rar reactii alergice diverse (bronhospasm, eruptii cutanate); foarte rar o scadere a trombocitelor (trombocitopenie). Atentie! La administrarea frecventa si prelungita, în cazuri rare, poate aparea o hemoragie gastrica grava. La aparitia scaunelor negre trebuie consultat imediat medicul. În cazuri exceptionale, la o administrare îndelungata, se poate instala o anemie prin microhemoragii digestive. Supradozarea poate cauza la copii si vârstnici ameteli si tinitus. În aceste cazuri pacientii se pot adresa medicului. La depasirea dozelor poate creste valoarea transaminazelor.

Compozitie: 1 comprimat continând componenta activa: acid acetilsalicilic 500 mg.

Actiune: Aspirin actioneaza ca un antiinflamator nesteroidian, antipiretic, analgezic, antiagregant plachetar.

BIBLIOGRAFIE:

Grigorescu Emanoil: “Din ierburi s-au nascut medicamente”;Corneliu Tarabasanu si colab: “Chimie, manual de clasa a X-a”;Margareta Avram: “Chimie organica”, volumul II;Internat:http://www.referatero.com/referate/chimie/CHI7/Chimia_Medicamente-lor.php