antivirale

ANTIVIRALE

BAZE VIRUSOLOGICE

• Virusuri

- acid nucleic (ADN sau ARN, mono- sau bicatenar)

- capsulă (capsida virală)

Spre deosebire de fungi şi bacterii, virusurile nu au perete sau membrană celulară.

CLASIFICAREA VIRUSURILOR

I. Virusuri ADN

• adenovirusuri – grupurile I, II, III

• herpesvirusuri – virusurile herpes simplex (VHS), varicelo-zosterian (VVZ), citomegalic (VCM), Epstein-Barr (VEB)

• hepadnavirusuri – virusul hepatitic B (VHB)

• papilomavirusuri – virusul verucii vulgare, condiloma acuminata

• poxvirusuri – virusurile vaccinia, v. variolei.

II. Virusuri ARN

• picornavirusuri – enterovirusuri (poliomielitei, ECHO, Coxackie), virusul hepatitic A (VHA), rhinovirusuri

• ortomyxovirusuri – virusuri gripale

• paramyxovirusuri – virusuri paragripale, virusul sinciţial respirator (VSR), virusul rujeolos, virusul urlian

• rhabdovirusuri – virusul rabic

• arbovirusuri- virusul encefalitei transmise prin artropode, virusul febrei galbene

• arenavirusuri – virusuri ce produc meningită

• coronavirusuri – v. bronşitei infecţioase, v.

gastroenteritei şi catarului acut al căilor

respiratorii

• flavivirusuri – virusul hepatitic C (VHC)

• togavirusuri – virusul rubeolic

retrovirusuri – HIV (virusul imunodeficienţei

umane), virusuri oncogene (HTLV-1 human

T lymphotropic virus).

Stadiile replicării virale:

1. Adsorbţia

2. Penetrarea în celula gazdă

3. Desfacerea capsulei

4. Sinteza acidului nucleic (ADN sau ARN)

5. Sinteza proteică

6. Maturarea particulelor virale

7. Eliberarea particulelor virale.

Herpes simplex,

infecţie bucală

Herpes simplex,

infecţie gingivală

Herpes ocular

Herpes genital

Herpes zoster

ANTIVIRALE

Clasificare:

A. După tipul de virusuri sensibile:

1. Agenţi antivirusuri herpes simplex, varicelo-zosterian

• ACICLOVIR

• VALACICLOVIR

• IDOXURIDINĂ

• PENCICLOVIR

• VIDARABINĂ

• DOCOSANOL

• FOSCARNET

• FOMIVIRSEN

• TRIFLURIDINĂ

• FAMCICLOVIR

• MOROXIDINA

2. Agenţi antivirus citomegalic

– GANCICLOVIR

– VALGANCICLOVIR

– FOSCARNET

– FOSCAVIR

– CIDOFOVIR

– FOMIVIRSEN

– MARIBAVIR

3. Agenţi antivirusuri gripale

- AMANTADINĂ

- RIMANTADINĂ

- OSELTAMIVIR

- ZANAMIVIR

ANTIVIRALE

4. Agenţi antivirus hepatitic B

• INTERFERON ALFA-2B

• INTERFERON ALFA-2A

• PEG INTERFERON ALFA-2B

• PEG INTERFERON ALFA-2A

• LAMIVUDINĂ

5. Agenţi antivirus hepatitic C

– INTERFERON ALFA-2B

– INTERFERON ALFA-2A

– PEG INTERFERON ALFA-2B

– PEG INTERFERON ALFA-2A

– RIBAVIRINĂ

6. Agenţi antivirus sinciţial respirator

– PALIVIZUMAB

– RIBAVIRINĂ

7. Agenţi antiretrovirusuri – anti HIV

– ZIDOVUDINĂ

– SAQUINAVIR

– DIDANOZINĂ

– INDINAVIR

– STAVUDINĂ

– RITONAVIR

– LAMIVUDINĂ

– NELFINAVIR

– ZALCITABINĂ

– AMPRENAVIR

– NEVIRAPIN

– DELAVIRDIN

8. Agenţi antipapilomavirusuri

– AFOVIRSEN

ANALOGI NUCLEOZIDICI ANTIVIRUSURI HERPETICE

Substanţele active iau parte la biosinteza acizilor nucleici şi/sau proteinelor virale în celula infectată.

Analogii nucleozid/nucleotidici se substituie nucleozidelor naturale. Virusul infectant îşi pierde parţial sau total funcţiile , deoarece analogul modifică informaţia genetică sau structurile secundară şi terţiarăa acizilor nucleici.

ACICLOVIR

Fcin. Absorbţie orală cu biodisponibilitate 20%, în LCR atinge 50% din concentraţia plasmatică.

Fdin. Activ pe virusurile Herpes simplex şi varicelo-zosterian.

Ind.

Infecţii genitale cu Herpes simplex, encefalite, infecţii cutanate, mucoase.

Profilactic la subiecţi imunodeprimaţi. Zoster, varicelă.

Paralizie facială periferică acută.

Posologie

• Herpes genital - oral, adult, copil peste 2

ani - 5 compr. a 200 mg în mai multe prize,

timp de 10 zile după prima infecţie şi 5 zile

în caz de recădere. Tratamentele de durată

nu trebuie să depăşească 6–9 luni. În

infecţii herpetice, adulţi, 5 mg/kg la 8 ore.

• Meningoencefalită herpetică şi

varicelozonă, 10 mg/kg la 8 ore.

• Local, 5 aplicaţii/zi, timp de 5–10 zile.

• În paralizia facială 1–4 g/zi, oral, în 5

prize, numai în primele 2–3 săptămâni ale

bolii, asociat cu prednison.


BRIVUDINA

Fdin.

Analog nucleozid, activ pe Herpes simlex şi virusul varicelozosterian.

Ind.

Keratită herpetică, zoster sever, localizat sau diseminat.

În keratita herpetică, sol. 0,1% local, de 9 ori/zi, la fiecare oră, în timpul zilei.

În deficite imunitare, oral, 7,5 mg/kg/zi, în 3–4 prize, timp de 5 zile.

Fdin.

Prodrog al aciclovirului, activ pe cale

orală.

Ind.

Herpes zoster.

Herpes simplex al pielii şi

mucoaselor, inclusiv herpes

genital iniţial şi recurent. Herpes

labial.

Profilaxia infecţiilor cu virus

citomegalic după transplant de

organe.

Oral, 1 g de 3 ori pe zi, 7 zile.

VALACICLOVIR


GANCICLOVIR

Fdin.

Activitate superioară comparativ cu aciclovir pe virusurile citomegalice (de 8–20 ori).

Acţiune mai slabă pe herpes şi varicela-zoster.

Activ pe virusul Epstein-Barr.

Ind.

Infecţii cu virus citomegalic (retinite, imunosupresie, preventiv în transplant de organ).

I.v. perfuzie 5 mg/kg la 12 ore timp de 14–21 zile.

Oral 3 g/zi divizate în 3–4 prize (în timpul mesei).

Este un prodrog al ganciclovir. Bine absorbit

din tubul digestiv, metaboloizat rapid la

ganciclovir. Excreţie renală, sub formă de

ganciclovir.

Ind.

Retinita cu citomegalovirus (CMV) la bolnavi

cu SIDA.

Prevenţia apariţiei infecţiei cu CMV la pacienţi

la care s-a efectuat transplant de organ

solid de la un donator cu infecţie CMV.

Retinita cu CMV.

Iniţial 900 mg × 2/zi, 21 zile, concomitent cu

alimente.

Întreţinere 900 mg × 1/zi.

Pacienţi cu transplant, 900 mg × 1/zi din

primele 10 zile post-transplant.

VALGNACICLOVIR

ANALOGI NUCLEOZIDICI

ANTIVIRUS CITOMEGALIC

INHIBITORI DE NEURAMINIDAZA / agenţi antivirus gripal

ZANAMIVIR

Fcin. După inhalare 10–20% din doză este absorbită sistemic, cu pic seric la 1–2 ore. Excreţie renală, nemodificat.

Fdin. Inhibitor selectiv de neuraminidază, enzimă de suprafaţă a virusului gripal, care contribuie la eliberarea din celulele infectate a unor particule virale nou formate şi facilitează accesul virusului prin mucus către suprafaţa celulelor epiteliale.

Ind. Gripa cu virus gripal A şi B (Ameliorează simptomele gripei şi reduce durata acestora cu 1–2,5 zile).

R.a. Cefalee, tulb. gastrointestinale, tuse, bronhospasm, dispnee.

Admin. Inhalaţii orale. Tratamentul se începe în 2 zile de la apariţia simptomelor. Se fac 2 inhalaţii (10 mg) de 2 ori/zi, timp de 5 zile.

Doza zilnică 20 mg. Nu se modifică la vârstnici, în insuf. hepatică sau renală.

OSELTAMIVIR

Fcin.

Oseltamivir fosfat este absorbit repede în tubul digestiv. Transformat 90% în ficat, într-un metabolit activ, carboxilat de oseltamivir.

Fdin.

Inhibă selectiv neuraminidazele (NA, N1 şi N2), glicoproteine de la suprafaţa virusului gripal.

Ind.

Tratamentul gripei.

Bolnavi cu vârsta peste un an, cu simptome tipice de gripă, în perioada de circulaţie a virusului.

Profilaxia gripei. După contactul cu un caz de gripă diagnosticat clinic, în perioada de circulaţie a virusului.

Curativ: Adolescenţi (13-17 ani) şi adulţi: 75 mg ×2/zi, timp de 5 zile.

Profilactic: Adolescenţi şi adulţi: 75 mg × 1/zi, timp de 10 zile. Tratamentul se începe cât mai repede, în primele două zile după contactul cu un subiect infectat.

AGENŢI ANTIVIRUS SINCIŢIAL RESPIRATOR

Spectru antiviral: virusuri ADN şi ARN ca VSR, virusurile gripale A şi B, virusurile paragripale, virusul herpetic, paramixovirusuri, VHC şi HIV-1.

Indicaţii

Ca aerosoli se utilizează în bronşiolita şi pneumonia cu VSR la copii spitalizaţi.

Se administrează 0,8 mg/kg/oră timp de 12 –18 ore/zi pentru 3 – 7 zile.

Ribavirina oral (capsule, 1000 – 1200 mg/zi), asociată cu interferon alfa-2b este eficientă în hepatita cronică cu virus C. Durata tratamentului este de 24 săptămâni.

• Anticorp monoclonal umanizat ce acţionează direct împotriva glicoproteinei F pe suprafaţa virusului sinciţial respirator, împiedicând adsorbţia şi internalizarea virusului şi prevenind diseminarea infecţiei de la o celulă la alta.

• Prevenirea infecţiei cu VSR la copii cu mare risc, de exemplu prematuri sau cu displazie bronhopulmonară. Nu este indicat în tratamentul infecţiilor cu VSR deja instalate. Se administrează i.m o dată pe lună în sezonul epidemic.

RIBAVIRINA PALIVIZUMAB

AGENŢI ANTIVIRUS HEPATITĂ B ŞI C

TENOFOVIR

Fcin.

Prodrog, transformat in vivo în tenofovir şi în formaldehidă. Intracelular, tenofovir se transformă în tenofovir difosfat, substanţa activă.

Ind.

Infecţii cu VIH-1, asociat cu alte antivirale, la adulţi.

Hepatita cronică B.

Compr. 245 mg.

LAMIVUDINAFcin.

Bine absorbită digestiv. Biodisponibilitate 80–85%. Alimentele întârzie absorbţia.

Eliminare predominant renală, nemodificată.

Fdin.

Antiretroviral în HIV.

Inhibă replicarea intracelulară a HIV.

Activpe virusul hepatitic B. Este metabolizată de celulele infectate şi neinfectate până la un derivat trifosfat (TP), forma activă. T1/2 în hepatocite este 17–19 ore.

Ind.

HIV în asociere cu Zidovudina (adulţi şi copii peste 12 ani).

Bolnavi peste 16 ani cu hepatită cronică B şi cu evidenţierea replicării virusului hepatitic B.

Admin.

În infecţii cu HIV 150 mg × 2/zi.

În hepatita cronică 100 mg o dată pe zi, în timpul sau în afara meselor.

INTERFERONI

Efect antiviral prin:

- inhibiţia penetrării virusului şi decapsidării

- inhibiţia sintezei ARNm viral

- inhibiţia translaţiei proteinelor virale şi/sau asamblării virusului

RA. :

- neurotoxice: somnolenţă, confuzie, depresie,

- mielosupresie

- mialgii, rash,

- tiroidită autoimună

- mai rar: insuficienţă cardiacă, fibroză pulmonară, retinopatie, hepatotoxicitate, etc.

Ind. Interferon alfa recombinat natural sau pegylat este indicat în hepatite cronice cu virus B şi C, papilomavirus. Sarcom Kaposi, HIV, boli maligne, scleroza multiplă.

ADEFOVIR

Fcin.

Adefovir este slab absorbit. Se administrează ca prodrog care este convertit în adefovir prin hidroliză (biodisponibilitate 59%).

Fdin.

Analog nucleotidic al adenozin monofosfat.

Celula converteşte adefovir în adefovir difosfat care intră în competiţie cu substratul normal al DNA polimerazei virale.

Admin.

10 mg/zi într-o priză.

AGENŢI ANTIVIRUS HEPATITĂ B ŞI C

ENTECAVIR

Ind. Tratamentul infecţiei cronice cu virusul hepatitei B (VHB).

Admin. 0,5 mg o dată pe zi, cu sau fără alimente.

AGENŢI ANTIVIRUS HEPATITĂ B ŞI CTELBIVUDINA

Fdin.

Analog nucleozidic de sinteză al timidinei, activ contra ADN polimerazei VHB.

Ind. Hepatită B.

RA.

Cefalee,ameţeli, tuse, creşterea amilazei, lipazei, CPK, ALT, diaree, greaţă, dureri abdominal. Erupţii, fatigabilitate

Admin. 600 mg/zi, într-o priză, în timpul sau în afara meselor. Durata trat. cel puţin 6–12 săpt.

TELAPREVIR

Fcin.

Administratea împreună cu alimente

îî creşte biodisponibilitatea.

Ind.

Se asociază cu ritonavir sau

pegintron alfa în tratamentul hepatitei

cronice cu virus C, la adulţi cu boală

hepatică compensată (inclusiv ciroză).

Admin. 750 mg la 8 ore, cu alimente.

BOCEPREVIR

Ind.

Tratamentul hepatitei cronice virale tip C, genotipul 1, în asociere cu peginterferon alfa şi ribavirină, la pacienţii adulţi cu insuficienţă hepatică compensată.

Admin.

800 mg x 3/zi, oral.

AGENŢI ANTIRETROVIRUSURI - INHIBITORI DE PROTEAZÃ

• Proteazele virale joacă un rol critic în ciclul de viaţă a unor virusuri ca HIV, VHS, VCM, VHC etc.

• Proteinele HIV sunt sintetizate ca precursori sub forma unor lanţuri polipeptidicelungi ce trebuiesc tăiate în fragmente mai mici.

• Proteaza virală asigură clivajul precursorilor proteici spre proteine structurale mature (p17, p24, p9, p7) şi proteine funcţionale (protează, RT/ARNază H şi integrază).

• Toţi cei 6 inhibitori ai proteazei au un miez hidroxietilen, “peptidomimetic”, analog de substrat al proteazei HIV, care îi fac inactivabili.

• Inhibitorii proteazei virale au o afinitate de 1000 de ori mai mare faţă de enzima HIV în comparaţie cu aspartil proteaza umană.

• Inhibitorii proteazei HIV împiedică clivajul polipeptidelor precursoare virale prin legarea de siturile de clivare ale enzimei şi blochează maturarea virală.

• Celulele incubate în prezenţa inhibitorilor proteazei HIV produc particule virale imature şi neinfecţioase.

ANTIVIRALE - INHIBITORI DE PROTEAZÃ

SAQUINAVIR

Fcin.

Biodisponibilitate crescută a jeun.

Fdin.

Antiretroviral, inhibitor de proteză.

Ind.

HIV la adult, în asociere cu analogi nucleozidici anti-retrovirali.

Admin.

În asociere cu ritonavir, 1000 mg/zi, în 2 prize + 100 mg ritonavir, în 2 prize.

INDINAVIR

Fcin.

Absorbţie digestivă bună.

Eliminare predomnant renală. În

asociere cu ketoconazol creşte

nivelul plasmatic.

Ind. HIV.

Admin.

Oral 800 mg × 3/zi. Se recomandă

ingestia a 1–2 litri apă zilnic pentru

diminuarea efectelor adverse

renale.

ANTIVIRALE - INHIBITORI DE PROTEAZÃRITONAVIRFcin.

Absorbţie digestivă bună, concentraţii plasmatice active atinse în aproximativ 3 ore (în raport cu doza).

Legare de albumine 99%. Metabolizare hepatică rezultând 4 metaboliţi dintre care unul activ. Nu produce cumulare.

Ind.

Antiviral în HIV. Monoterapie sau în asociere cu analogi nucleozidici.

Posologie:

300 mg × 2/zi, 3 zile. Se creşte cu 100 mg/zi până la 600 mg × 2/zi oral (nu mai mult de 14 zile).

NELFINAVIRFdin.

Inhibitor foarte activ al proteazei, reduce

marcat viremia.

Admin.

Oral, 1250 mg de 2 ori/zi sau 750 mg de

3 ori/zi.

DARUNAVIRInd.

Coadministrat cu 100 mg ritonavir, în asociere cu alte antivirale, în infecţie cu VIH-1, la adulţi pretrataţi care au eşuat la mai mult de un tratament cu inhibitor de protează.

Compr. film. 300 mg; 400 mg; 600 mg.

AMPRENAVIR

Fcin.

Absorbţie rapidă digestivă (90%). Biodisponibilitate 90%. T1/2 7–10 ore. Eliminare urinară (14%) şi în fecale (75%).

Fdin.

Inhibă selectiv replicarea HIV-1 şi HIV-2.

Ind.

Adulţi şi copii peste 4 ani infectaţi cu HIV, trataţi anterior cu alţi inhibitori de protează.

Caps. moi 50 mg; 150 mg;

Sol. orală 15 mg/ml.

FOSAMPRENAVIRFcin.

După administrare orală este rapid

transformat în amprenavir, în epiteliul

intestinal.

Fdin.

Inhibitor al proteazei virusului HIV1.

Ind.

Asociat cu ritonavir, la adulţi

infectaţi cu HIV1 şi asociat cu alte

antiretrovirale.

Compr. film. 700 mg;

Susp. orală 50 mg/ml;


ATAZANAVIR

Ind.

Tratamentul infecţiei cu HIV-1, asociat cu alte antiretrovirale.

RA.

Greţuri, raş, bloc cardiac, creşterea bilirubinei.

Admin.

O doză/zi, la mese (capsule 100 - 150 – 200 – 300 mg).

Pulb. pt. sol. orală. 50mg/1,5g.

TIPRANAVIR

Fcin.

Absorbţie orală limitată, posibil asociată cu

alimente. Diminuată de antiacide. Excreţie în fecale

(82%).

Ind.

Coadministrat cu ritonavir în doze mici, în infecţii cu

VIH–1.

Caps. moi 250 mg.


AGENŢI ANTIRETROVIRUSURI – ANTI HIV

• INHIBITORI AI REVERS TRANSCRIPTAZEI VIRALE

COMPUŞI NUCLEOZIDICI INHIBITORI AI RT

• Reverstranscrierea reprezintă procesul prin care are loc trecerea de la ARN genomic, cu un singur lanţ, la ADN proviral dublu catenar, care apoi este integrat în cromozomul celulei gazdă.

• Reverstranscriptaza (RT) este esenţială în replicarea retro- şi hepadna-virusurilor.

• Analogii nucleozidici competiţionează cu substratul enzimei – dezoxinucleotidele trifosfatate naturale.

• Datorită absenţei grupării 3-hidroxil în structura lor chimică, prin încorporare în ADN opresc elongaţia lanţului de ADN. Sunt mai active pe celulele recent infectate şi mai puţin active pe celule din infecţia cronică.

• Toţi analogii nucleozidici din această grupă sunt convertiţi prin trei fosforilări consecutive la forma 5'-trifosfat activ şi apoi acţionează ca inhibitori ai RT.

ZIDOVUDINA

Fcin.

Absorbţie digestivă 60–70%, concentraţii în

LCR 50% din cele plasmatice. Eliminare

renală 10–20% nemodoficat. În insuf.

renală se produce cumularea

metabolitului.

Fdin.

Activată în organism prin transformare în

zidovudin-trifosfat. Inhibă transcriptaza

virală, în special cea a HIV.

Ind. Oral, infecţii cu HIV.

Analogi nucleotizici inhibitori ai reverstranscriptazei virale

DIDANOSINA

Fdin.

• Inhibă replicarea HIV, reduce viremia.

Ind. Terapie combinată în HIV şi în cele rezistente la AZT.

Admin. 200 mg × 2/zi.

RA.

Frecvente şi grave:

- Anemie, neutropenie, leucopenie;

-Anorexie, greţuri, vome, febră, alopecie,

prurit, dureri toracice, mialgii, somnolenţă,

tulburări hepatice.

Admin.

Adult, oral 500–1500 mg/zi, în 4–5 prize. Se

poate creşte, în funcţie de toleranţă, în caz

de evoluţie a bolii.

I.v. 2,5 mg la 4 ore. În general tratamentul nu

va depăşi 15 zile.

STAVUDINA

Fdin. Analog nucleozid activ în HIV.

Ind. HIV tratament asociat (AZT).

Admin.

Adulţi peste 60 kg: 2 × 40 mg/zi oral;

sub 60 kg: 2 × 30 mg/zi oral.

ABACAVIR

Fdin.

Antiviral selectiv, antiHIV-1 şi HIV-2.

Ind.

Terapia combinată antiretrovirală (asociat

cu lamivudina şi zidovudina) pentru adulţii

infectaţi cu HIV.

Admin.

Oral, 300 mg de 2 ori/zi, în timpul sau în

afara meselor.

Analogi nucleotizici inhibitori ai

reverstranscriptazei virale

EMTRICITABINA

Ind. În asociere cu alte medicamente antiretrovirale, în tratamentul adulţilor şi copiilor infectaţi cu HIV-1.

Admin. Adulţi şi copii cu greutate mai mare de 33 kg: 200 mg/zi.

AGENŢI ANTIRETROVIRUSURI – ANTI HIV

INHIBITORI AI REVERS TRANSCRIPTAZEI VIRALE

COMPUŞI NON-NUCLEOZIDICI INHIBITORI AI RT

• Sunt compuşi policiclici care inhibă RT într-o manieră necompetitivă.

• Nu interferă cu locul activ al enzimei, ci se leagă alosteric de enzimă în afara locului de legare a substratului generând forme nefuncţionale ale enzimei. Au acţiune specifică anti HIV-1.

• Nu au efect pe ADN polimeraza umană.

• Au efecte reduse asupra elementelor figurate ale sângelui şi nu crează rezistenţă încrucişată cu inhibitorii nucleozidici ai RT.

DERIVAŢI NON NUCLEOZIDICI - INHIBITORI DE REVERS TRANSCRIPTAZA

NEVIRAPINA

Fdin.

Legare reversibilă directă de transcriptază şi blocare a activităţii polimerazei DNA dependente de RNA şi DNA.

Ind.

Tratamentul adulţilor infectaţi cu HIV-1, în combinaţie cu antiretrovirale.

EFAVIRENZ

Ind.

Tratament antiviral combinat în HIV.

Admin.

Adult, 600 mg oral, o dată pe zi în asociere cu un inhibitor de protează şi/sau cu un inhibitor nucleozidic de reverstranscriptază.

ETRAVIRINUM

Ind. Infecţii VIH-1, în asociere cu alte antivirale, la bolnavi adulţi, pretrataţi cu alte antivirale.

R.a.

Risc de a produce sindrom Lyell (necroză epidermică toxică) şi sindrom Dress (erupţie cutanată cu eozinofile şi simptome sistemice).

Diaree, greţuri, cefalee, infarct miocardic, anemie, trombopenie, neuropatie periferică, reflux gastro-esofagian, dureri abdominale,.

Admin.

200 mg × 2/zi, după masă.

RILPIVIRINA

Fcin.

Biodisponibilitatea este cu aproximativ 40% mai mică atunci când este administrat în condiţii de repaus alimentar.

Se legă de proteinele plasmatice în proporţie de aproximativ 99,7%, în special de albumină. Este metabolizată de către CYP 3A. T1/2 45 ore.

Ind.

În asociere cu alte medicamente antiretrovirale, este indicat pentru tratamentul infecţiei cu HIV-1, la pacienţii adulţi netrataţi anterior cu medicamente antiretrovirale.

Admin. 25 mg o dată pe zi cu alimente.

DERIVAŢI NON NUCLEOZIDICI - INHIBITORI DE REVERS TRANSCRIPTAZA

ALTE ANTIVIRALE

INOSIN PRANOBEX

Fdin. Imunostimulator.

Ind.

Tratamentul deprimării imunităţi asociate cu: infecţii respiratorii virale, date de: Herpes simplex, virusul varicelo-zosterian, citomegalovirus, virusul Epstein-Bar, infecţii cu Papilomavirus uman, hepatită virală, forme severe de varicelă rjeolă şi rubeolă, leucoencefalită subacută sclerozantă.

RA.

Rar hiperuricemie, în tratamente prelungite.

Admin. Oral 50 mg/kg/zi în 3 prize, timp de 5 zile. Se poate repeta după 8 zile.

ENFUVIRTID

Fdin.

Inhibitor de fuziune. Inhibă rearanjarea structurală a gp 41 HIV-1, prin legarea specifică de această proteină virală.

Se leagă de o glicoproteină care permitetrecerea transmembranară a HIV.

Previne pătrunderea HIV în celulă.

Ind. Asociat cu alte antiretrovirale, la bolnavi cu HIV-1 rezistent.

RA.

Apar la 70% dintre cei trataţi. Neuropatie periferică, pneumonie, depresie, dureri şi nodul la locul inj.

RALTEGRAVIR

Fdin.

Inhibă activitatea integrazei virale prin intermediul căreia se realizează replicarea HIV (inserţia DNA viral în genomul celulei gazdă.

Ind. În asociere cu alte medicamente antiretrovirale pentru tratamentul infecţiei cu virusul imunodeficienţei umane (HIV-1).

Admin.

Adulţi: Oral, 400 mg × 2/zi.

MARAVIROC

Fdin.

Antagonist al proteinei de suprafaţă CCR5, împiedicând astfel intrarea virusului în celulă.

Ind.

Imunodeficienţa umană tipul 1 (HIV-1),

Admin.

150 mg × 2/zi sau 300 mg × 2/zi, funcţie de severitatea bolii.

ALTE ANTIVIRALE

antivirale

Documents