subiecte rezolv 1-14 farmacologie

8/13/2019 subiecte rezolv 1-14 farmacologie

1/5

1. Definiia farmacologiei. Definiia medicamentului (OMS). Xenobiotice. Noiunea de drog.- Farmacologiaeste definita ca tiin a care studiaz interac iunile dintre organism i medicamente . Termenul

provine din din limba greac veche: pharmakon = medicament sau remediu i logos= tiin sau discurs.Deci,dupa nume farmacologia este tiin a care studiaz medicamentele. insa aceasta defini ie este una prea general ,ntruct exist i alte tiin e care se ocup cu studiul medicamentelor

- Conf OMS medicamentul este orice compus utilizat n diagnosticul, tratamentul, atenuarea sau prevenireaunei boli, a unei stri fizice sau psihice anormale sau a simptomelor acestora la om sau animal

- Xenobioticele sunt compu i strini de organism, dar care ac ioneaz asupra acestuia (xenos = strin ).Maoritatea medicamentelor sunt incluse in clasa !enobioticelor insa sunt si e!ceptii ca insulina" tiro!ina" heparinacare desi sunt subst endogene" pot fi folosite ca medicamente. #!ist si !enobiotice care nu sunt medicamente cumar fi substan ele to!ice" aditivii alimentari.

- $aca in lb engle%a prin no iunea de drug se &n elege medicament in limba rom'n drog poate s &nsemne ( lucruri:o Materia prim din care se ob ine un medicament; (ex. rdcina de ipeca este drogul din care se ob ine

emetina);

o ubstan e care produc toleran i dependen ! heroina, morfina i cocaina.

2. Farmacologia fundamental si farmacologia clinica. amurile farmacologiei. amuri mai noi alefarmacologiei! farmacogenomica" farmacogenetica etc. tiin e #nrudite cu farmacologia. armacologia are ( ramuri mari :

*. "armacologia fundamentalanumita si farmacologia ba%ica = se ocupa cu studiul medicamentelor" folosinde!perimentele pe animale si e!plicand mecanismele de actiune a medicamentelor" fiind prima etapa oblig in

cercetarea noilor medicam.(. "armacologia clinica= se ocupa cu studiul medicamentelor pe om" care in urma studiiil efectuate pe animales-au dovedit eficace si neto!ice

armacologia are + componente principale*. "armacocinetica = studia%a miscarea medicamentelor in organism,(. "armacodinamia= studia% efectele i mecanismele de ac iune ale medicamentelor, . "armacotoxicologia = studia% efectele adverse" nedorite sau efectele secundare ale medicamentelor.+. "armacografia = se ocup cu regulile i principiile de prescriere ale medicamentelor,

amurile mai noi ale farmacologiei*. "armacogenetica studia% influen ele factorilor genetici asupra rspunsului la medicamente,(. "armacogenomica termen care se suprapune pe precedentul.. "armacoepidemiologia studia% efectele medicamentelor la nivelul unei popula ii+. "armacologia molecular - stabile/te corelatii &ntre activitatea substantelor /i componentele biochimice

intracelulare.Disci$linele farmaceutice inrudite cu farmacologia sunt:*. "armacognozia = studia%a provenienta si originea medicamentelor" care pot fi medicamente naturale"

sintetice si semisintetice(. #himiafarmaceutica= studia% medicamentele din punct de vedere chimic,. $oxicologia i toxicologia clinic = se ocupa cu studiul subst. to!ice asupra organism+. "armacoterapia % este disciplina clinic care se ocup cu tratamentul concret al bolilor,

%. &storicul farmacologiei. 'ta$ele i $ersonalitile care au marcat de*oltarea farmacologiei.0rimele informa ii legate de farmacologie i tratamentul unor boli datea% din antichitate" din China 1(233 & .e.n.) i Mesopotamia 1*433 &.e.n.).- 0rin anul +33 &.e.n.+&'pocratea fost primul care a folosit unele droguri &n tratamentul unor boli- 0rin anii *433 d .5aracelsusa folositmercurul &n tratamentulsifilisului

- 6n evul mediu arabii au descoperit alcoolul$e%voltarea tiin ific a farmacologiei a luat un a*,nt $e la #nce$utul secolului X&X. $oi mari fi%iologi france%i auadus contribu ii e!trem de importante: Magendiea studiat stricnina, iar #laude ernardcurara" &n e!perimente peanimale. 7a &nceputul acestui secol s-au descoperit anestezicele generale" care au revolu ionat chirurgia i au impulsionat cercetrile de farmacologie.- &n anul *834 "riedrich ert*rner un farmacist german a i%olat pentru prima oar morfinadin opiu- 0rin anul *8+2 &n #stonia de ast%i 1Tartu) a fost &nfiin at $rimul laborator de farmacologiede ctre un savant

din Sa!onia+udolf ucheim9cesta a creat primul 6nstitut de armacologie.ncep'nd cu sec. ;;" chimia de sinte% a revolu ionat industria farmaceutic " iar farmacologia a cunoscut o de%voltarefr precedent,- 0e la *828asteura descoperit faptul c unele boli sunt $ro*ocate de bacterii.- 9u fost introduse noi medicamente sintetice precum barbituricele i anesteicele locale-- &n *


2/5

- 9lfred Teitel a studiat efectele trofice ale procainei,- arbu Cuparencu a studiat efectele hipolipemiante ale unor ben%odia%epime

. Denumirea medicamentelor.Exist denumiri ale medicamentelor!

*. Denumirea chimic este cea mai corect i mai precis &ns este complicat i nu este uzual pentru medici.

(. Denumirea comun interna ional (D.".#.$ este o prescurtare a celei chimice, ea este aceea i &n toate rile. . Denumirea comercialsau de proprietar difer de la o firm la alta.

a. 1. Metamiolul sodic 1$.C.6.) se gase te sub denumirile comerciale: %lgocalmin&, 'oalgin,%nalgin,

b. 2. /otrimo0aolul 1$.C.6.) se gse te sub denumirile comerciale: )iseptol, *umetrolim,)actrim, +agremin&,

. bsorbia medicamentelor. Mecanismele absorbiei. Sediile anatomice ale absorbiei medicamentelor.bsorbtia 3procesul prin care are loc patrunderea medicam. din mediul e!tern.in mediul intern pe cai naturale sauartificialeMecanismele absorb iei

0. ifuzia simpl1. ifuzia facilitat2. "iltrarea3ultrafiltrarea4. $ransportul prin ioni pereche

5. $ransportul activ. inocitoza

Sediile anatomice ale absortiei medicam.sunt : la niv mucoasei tubului digestive absorb digestive la niv alveolelor pulmonare absorb. pulmonara la niv. pielii absorb. prin piele la niv.seroaselor absorb la niv.seroaselor la niv.altor mucoase1oculara"rinofaringiana"etc.)- absorb la niv altor mucoase la niv.subcutanat, intramusc, intravenous, intrarahidian absorb. parenterala

4. Factori care condiionea absorbia medicamentelor. Factori care in de $ro$rietile fiico+c5imice alemedicamentelor i factori care in de organism.actorii care influen>ea% absorb>ia sunt dependen6i de substan6a medicamentoas sau de organism.

actorii care depind de substana medicamentoasa sunt- forma farmaceutic (solide, semisolide, lichide, gazoase$- dimensiunea particulelor- propriet-ile fizicochimice- concentra-ia

6ro$rieti fiico+c5imiceale medicamentelor sunt:- hidrosolubilitate- liposolubilitate- polimorfismul strii cristaline.- starea de ionizare.

actorii care depind de organism:- calea de administrare naturala ( orala, pulmonara,rectala etc$ sau artificiala (in/ectii$- conditii fiziologice (irigarea sanguin bogat 0i permebilitatea bun a locului de administrare$

- conditii patologice (inflamatii, eroziuni etc$.- suprafa-a de absorb-ie- timpul de contact

7. bsorbtia digesti* sau enteral a medicamentelor.9bsorb>ia digestiv are loc la nivelul mucoaselor bucal" gastric" intestinal /i rectal. #ste vorba de medicamenteadministr. pe cale orala sau per os.7a ni*.mucoasei ca*itatii bucale absorb.medicam. este foarte redusadatorita structurii mucoasei precum si a timpuluiredus de stationare a medicam. Totusi in regiunea sublinguala care este puternic irigata" absorb. este foarte crescuta"fapt pt care pe aceasta cale se administ. med.cu efecte sistemice rapide.1nitroglicerina)7a ni*.mucoasei stomacului absorb. este tot redusa " e!ista totusi substante care se absorb in cant.substantiale.1alcoolul" salicilatii)7ani*.mucoasei intestinului subtire absorb.este maxima" datorita suprafetei mari a vilo%itatilor instestinale precum si

a circulatiei intense si abundente. Cele mai multe medicamente se absorb in duoden si eun" insa unele med.ca *( seabsorb in ileon.6n intestinul gros absorb.este mai redusa.9ici se absorb electolitii si apa" precum si medicamentele administrate subforma de clisme


3/5

7a ni*.mucoasei rectului absorb. este relativ buna si se foloseste cand vrem ca medicament.sa nu sufere actiuneasucurilor digestive Medicam.se adminstr.sub forma de supo%itoare. #ste des folosita in pediatrie dar are de%avanta"deoarece sunt necesare cant.mari de med. si mucoase se poate irita.

8. bsorbtia $arenteral.bsorb ia du$ administrarea in9ectabil a medicamentelor.6n absorbtia medicamentelor are loc &n afara tubului digestiv si se refera de obicei la folosirea med.pe cale inectabila.7a ni*.articulatiilor absorb.estefoarte redusasi are numai efect local.7a ni*.subara5noidian absorb este tot foarte redusa 7a acest nivel se admin.frecvent aneste%icele locale1 e!.lidocaina).dmin.intaarterialaconduce la distribuirea med in teritoriul irigat de artera respective dar si aici are mai mult un efect

local.$upa administr. subcutanata absorb se face relati lenta.0e aceasta cale se admin.med.hidrosulubile iar solutiatrebuie sa fie neutra si cantit nu poate depasi *-(ml$upa admin.intramusculara absorn.este mult mai rapida. Se admin.pe aceasta cale med.hidro sau liposolubile6n caul admin intra*enoasemed.trec direct in circulatia generala absorbtia fiind instantanee. 0e cale i.v. se adminmed fie in inectii unice fie in perfu%ie intravenoasa. 6nectiile i.v. se fac lent in maotitatea ca%urilor 1digo!ina inedemul pulmonar) dar se fac si mai rapid precum in ca%ultiopentalului pt inducerea aneste%iei generala

:. bsorbia cutanat a medicamentelor.0rin piele absorb este redusa. $aca epidermul este intact" el nu permite absorbtia" fapt pt care absorb poate fiimbunatatita numai prin includerea med intr-un vechicul grasos 1vaselina" lanolina) sau prin aplicarea med sub forma decomprese oclu%ive. 6n procese fi%ioterapice pt asigurarea absorb. med se foloseste un procedu numit iontofore%a prinaplicarea unei diferente de potential.

1;. /ile de administrare ale medicamentelor. &m$ortana clinic a di*erselor ci de administrare amedicamentelor.Cile de administrare ale medicamentelor sunt:

*. 'aturale!pe cale oral sauper os 1p.o.)" intrarectal" intravaginal,(. %rtificiale: inec iile s .c." i.m." i.v." intraarteriale" intraosoase" intrarahidiene,$intre caile naturalecel mai frecvent este admin $rin cale orala. Care are urm aanta/e: este simpla si la

indemana iar efectele adverse sunt reduse la admin.indelungata. $ar are si cateva dezaanta/e: unele med.nu se absorbsau se absorb foarte putin 1 hormonii" peniclicinele" antibioticrle" aminoglico!ide) si este greu de controlatadministrarea" e!istand riscul de auroadminsirare abu%iva.

"ile artificiale sunt ci prin care se le%ea% >esutul" dar au fa> de cile naturale urmtoarele avantae:au obiodisponibilitate superioar" pot fi utili%ate &n ca%uri de urgen>e si se pot folosi c'nd calea natural este neutili%abil1interven>ii chirurgicale" bolnavi &n com etc.). 0e l'ng avantaele men>ionate" are /i c'teva de%avantae" /i anume:administrarea necesit personal calificat, formele parenterale trebuie preparate &n condi>ii speciale si preparateleparenterale trebuie s &ndeplineasc anumite condi>ii pentru a fi administrate &n mediul intern"

11.


4/5

- tetraclorura de carbon &n ficat,- fierul &n sistemul reticulo+5istiocitar"- calciul i fosforul &n esutul osos etc

12. Metaboliarea medicamentelor. 6rinci$alele organe #n care are loc metaboliarea medicamentelor.&m$ortana clinic a metabolirii medicamentelor.

Metaboli%area se mai nume te biotransformare.Maoritatea medicamentelor sufer procesul de metaboli%are.iotransformarea const" de obicei" &n reducerea p'n la dispari>ie a activit>ii medicamentelor /i grbirea eliminrii lorprin variate procese biochimice.

0rin metaboli%are" medicamentele se transform dintr-o form liposolubil&ntr-o form hidrosolubil, care se

elimin cu u urin pe cale renal Metaboliareaare loc &n mai multe organe:

- Mucoasa intestinal;- esutul nervos;- +inichi1- #orticosuprarenal;- lasm6nsprincipalul organ de metabolizareeste F&/.

#!ista %posibilit i care re%ulta in urma metaboli%arii medicamentelor*. &nacti*area sau deto0ifierea" total sau par ial: morfina, barbituricele, benzodiazepinele, acetilcolina,

procaina;

(. cti*area &n urma metaboli%rii medicamentul devine activ: imipramina, antidepresiv triciclic" prinmetaboli%are se transform &n dezipramin = metabolitul responsabil de efectul antidepresiv,

. ele cu liposolubilitate mare nu pot fieliminate nici prin bil" nici prin rinichi" fiind recaptate de celulele tubilor renali).

1%. Faele $rinci$ale ale metabolirii medicamentelor. >ocaliarea subcelular a metabolirii medicamentelor.Metaboli%area medicamentelor se produce &n dou fa%e:

- Faa & sunt introduse unele grupri polare 1O5" -S5" C5-" -B5()" care cresc hidrosolubilitateamedicamentului, oxidarea, hidroxilarea, dezalchilarea, dezaminarea,

- Faa a &&+a molecula de medicament astfel modificata se combin cu compu i endogeni precum acidulglucuronic, glicina, acidul sulfuric, metil,care cresc i mai mult hidrosolubilitatea.Compu ii re%ulta i vor fi elimina i u or pe cale renal,

Subcelular metaboli%area are loc la nivelul:- Microsomilor hepatici metaboli%area microsomal ma9oritatea medicamentelor,- Mitocondriilor pe membrana e!tern e!ist o en%im" monoaminoo0idaa (M..O.) produce

de%aminarea o!idativ a catecolaminelor i a serotoninei,- #itosoluuil alcoolul se metaboli%ea% sub ac iunea alcool+de5idrogenaei= en%im citosolic,

#!ist i e0ce$ ii- 6n unele situatii este $arcursa numai faa &. #!. adrenalina sub ac iunea C.O.M.T. 1catecol O-metil

transfera%a) fi!ea! o grupare metil si re%ult metanefrin = compus suficient de hidosolubil. 7u maiparcurge faza a 889a de glucuronocon:ugare.

- 6n alte situatii unele med. $arcurg numai faa a &&+a.#!. #loramfenicolul i lorazepamulnu mai parcurgfa%a 6-a" ci se conug direct cu acidul glucuronic i se elimin pe cale renal.

1. Metaboliarea microsomal a medicamentelor.) eactiile faei &Microsomii hepatici sunt forma iuni care re%ult &n urma ultracentrifugrii.#n%imele responsabile de metaboliarea medicamentelor (enimele o0idarii microsomale) se gsesc &nmembrana lipofilic a .'.N.(reticulul endoplasmatic neted) .C'nd aceste membrane lamelare sunt i%olate" prinultracentrifugare" ele se reformea%" d'nd na tere la M&/OSOM&. 0articulele care re%ult din ultracentrifugarea.'.. (reticulul endoplasmatic rugos$ se numesc &?OSOM& i particip la sintea $roteic. Microsomii con in en%ime responsabile de metaboliarea o0idati* a medicamentelorDeci microsomii ' sunt speciali%ati pentru sinteza proteica " in timp ce microsomii 'N sunt bogati inen%ime responsabile pentru metabolizarea oxidatia a medicamentelor.9ctivitatea acestor en%ime necesit pre%en a N..D.6.@. i a o!igenului molecular 1 O2).n $rocesul de reducere+o0idati*" ( en%ime microsomale oac un rol esen ial:

0. 7& < citocrom 945= reductaza1o flavoproteina care reduce citocromul 0-+43)

1. citocromul 945= 1o hemoprotein), >xidarea microsomal hepatic necesit participarea c'torva elemente" amintite dea" astfel:0. citocromul9945=;1. 7&9citocrom9945=9reductaza (flavoprotein9reductaz);2. 7&;4. oxigenul molecular (>1);


5/5

/iclul o0idati* parcurge urmtoarele + etape:*. Medicamentul se combin cu 0-+43 e?1forma oxidat) i re%ult un comple! binar: +&9945=

subiecte rezolv 1-14 farmacologie

Documents