ft - curs nr.02 - peniciline

8/13/2019 FT - Curs Nr.02 - PENICILINE

1/28

FARMACOTERAPIE CURS NR.02

2. PENICILINE

2.1. BAZE FARMACOLOGICE

2.1.1. Structur chimic

Penicilinele (penamii) sunt antibiotice naturale sau de semisintez careau ca nucleu comun acidul 6-arninopenicilinamic. Acesta este formatdintr-un inel tiazolidinic i un inel beta-lactamic, de aici proveninddenumirea de antibiotice beta-lactamice.

2.1.2. C!"i#ic!r$Penicilinele se pot clasifica, dup origine, in :

Peniciline naturale, care dup calea de administrare pot fi:

a) Injectabile: cristalizate: benzilpenicilina sruri cu ac!iune retard (peniciline depozit): rocainbenzilpenicilina,

benzatinbenzilpenicilinab) Orale: feno"imetilpenicilina, feneticilina

Peniciline de semisinteza, care dup spectrul antimicrobian sepot subclasifica in:

a) Peniciline antistafilococice: o"acilina, clo"acilina, diclo"acilina,fluclo"acilina, nafcilina

b) Peniciline cu spectru larg (aminopeniciline) : substan!e active ca atare: ampicilina, amo"icilina, epicilina,

ciclacilina prodroguri: pivampicilina, bacampicilina, talampicilina;

1


2/28

c) Peniciline active fa de Pseudomonas:

carbo"ipeniciline: carbenicilina, ticarcilina ureidopeniciline: piperacilina, azlocilina

d)Peniciline active fa de enterobacteriacee:

amidinopeniciline: mecilinam, pivmecilinam,temocilina.

2.1.%. S&$ctru !'timicr()i!'

Spectrul antimicrobian difer in cadrul diverselor grupe de peniciline

astfel:a) Peniciline naturale (benzilpenicilina, feno"imetilpenicilina) au spectrurelativ ingust care cuprinde:

coci grampozitiv, mai pu!in stafilococul penicilinazosecretor coci gramnegativ bacili grampozitiv spiroc#ete: treponema i leptospira actinomicete.

b) Peniciline antistafilococice au spectrul antimicrobian asemntorpenicilinelor naturale cu dou e"cep!ii:

sunt active pe stafilococi penicilinazosecretori activitatea pe ceilal!i germeni este mai slab comparativ cu

benzilpenicilina.c*P$'icii'$ cu "&$ctru r+it, !mi'(&$'icii'$, (ampicilina,amo"icilina) au spectrul asemntor benzilpenicilinei, dar cuprind in plusbacili gramnegativ (e"cep!ie Pseudomonas la care ma$oritatea tulpinilor

au devenit rezistente).-*P$'icii'$ !cti$ &$ P"$u-(m('!"cuprind in spectrul antimicrobian:

bacterii grampozitiv (coci i bacili) bacili gramnegativ, inclusiv ma$oritatea tulpinilor de Pseudomonas

aeruginosa.$* P$'icii'$ !cti$ #!/ -$ $'t$r()!ct$ri!c$$au spectralantimicrobian ingust care cuprinde numai acest tip de bacterii.


3/28

2.1.. M$c!'i"mu !ctiu'ii !'ti)!ct$ri$'$%ecanismulac!iunii antibacteriene este bactericid de tip degenerativ,penicilinele fiind active numai in faza de proliferare a germenilor.&a nivel molecular, m$c!'i"m$$ de ac!iune posibile sunt:

legare de proteinele membranare P'P ( penicilin bindingproteins), care servesc drept receptori specifici pentru beta-lactamine. Aceste proteine variaz in cadrul diferitelor grupe debacterii, dar con!in in structura lor transpeptidaze care intervin informarea peretelui bacterian i implicit a septului in cursuldiviziunii.

legarea covalent a penicilinelor de transpeptidazele care asigursoliditatea peretelui bacterian

activarea unor enzime autolitice: autolizine, murein#idrolaze.2.1.. R$i"t$'/! )!ct$ri!'*ezisten!abacterian la peniciline poate fi :natural imprimat de caracteristicile genetice ale microorganismelor+"emplu: bacili gram-negativi posed o membran fosfolipidic situat lasuprafa!a e"terioar a peretelui celular prin care penicilinele naturale nupot ptrunde pentru a se lega de receptorii specifici P'P. Penicilinele cuspectral larg (ampicilina, amo"icilina), penicilinele antipseudomonas

(carbenicilina) au molecula #idrofil i pot fi active pe acestemicroorganisme.dobndit, care apare prin mai multe mecanisme:

prin secreie de beta-lactamaze (penicilinaze)enzime care desfaclegtura amidic din inelul betalactamic, inactivnd astfelantibioticul+"emple: tafilococul auriu secret e"tracelular o penicilinaz

care inactiveaz benzilpenicilina (enzima litic este inductibil,mediat plasmidic) beta-lactamazele din clasa , enzimeconstitutive, mediateplasmidic de diferite clase de bacterii gram-negative: +nterobacteriaceae, . influenzae, Pseudomonasaerugionosa i /eisseria gonorr#oeae i cele din clasa a 0-asecretate de 1lebsiella duc la instalarea rezisten!ei acestorgermeni

prin modificarea receptorilor membranari specifici:

+"emplu: pneumococii rezisten!i la peniciline prezint proteinereceptoare modificate care nu mai pot lega antibioticul.


4/28

2.1.3. F!rm!c(t(4ic((+i$*eac!iile adverse provocate de peniciline sunt:a) Reactii alergicePenicilinele au potential alergizant foarte mare, frecven!a reac!iilor

alergice fiind de 2-234 din bolnavii trata!i cu peniciline.%anifestrile alergice cele mai fracvente sunt urticarie i eritem cutanat(apro"imativ 634 din totalul reac!iilor alergice). &a bolnavi cumononucleoz infec!ioas i mai ales in cazul administrrii ampicilineiapar ras# cutanat, eritem scarlatiform, morbiliform, maculopapulos.*eac!ii alergice mai rare, sunt: erup!ii purpurice, buloase, sindromtevens- 5o#nson, boala serului, nefrit intersti!ial cea mai gravreac!ie alergic este ocul anafilactici are frecven!a de 3,34-234

din cazuri (evolu!ia este letal).*iscul de apari!ie a reac!iilor alergice este crescut in urmtoarele condi!ii:

administrarea antibioticului la persoane cu antecedente alergice benzilpenicilina are capacitatea antigenic foarte mare, imprimat

de substan!a ca atare, sau datorat impurit!ilor con!inute procainbenzilpencilina elibereaz procaina cu potential alergizant

crescut ampicilina este putemic sensibilizant producnd frecvent erup!ii

cutanate aplicarea local pe tegumente sau mucoase crete riscul

alergiilor administrarea parenteral (mai ales intravenoas) prezint cel mai

mare risc de declanare a reac!iilor adverse terenul alergic i astmul bromic sunt factori favorizan!i.

!apacitatea antigenic a penicilinelor este datorat at7t moleculelor de

antibiotic, dar mai ales a unor metaboli!i care func!ioneaz ca #aptene(antigene incomplete) i se leag covalent de proteine, formand antigenecomplete.

Aceti metaboli!i sunt:D Peniciloilamida(prin desfacerea inelului beta-lactamic se formeazradicalul peniciloil), considerat determinant antigenic ma$or 8 esteimplicat cel mai frecvent in sensibilizareD Acid penicilanic, acid peniciloic, considera!i determinan!i minori,

care determin mai rar sensibilizare.Ambele tipuri de metaboli!i determin reac!ii alergice grave de tipulocului anafilactic.


5/28

b) Reactii adverse toxice

convulsii la doze man i (03-93 milioane ;m+? potasiu) i mai ales in prezen!a unei insuficien!e renale.

c)!"ect iritant localo la administrare i.v. poate apare flebita localo la administrare i.m. apar dureri la locul in$ec!iei.

d)Reactia #erx$eimer apare in primele zile de tratament al sifilisului,cu penicilin. %anifestrile sunt: febr, frison, rnialgii, artralgii, reactivarea

leziunilor sifilitice. +volu!ia poate fi letal. Aceste fenomene apar caurmare a distrugerii unei cantit!i mari de treponeme i a eliberrii unorcantit!i mari de endoto"ine.Pentru evitarea acestei reac!ii se recomand inceperea tratamentului cucantit!i mici de antibiotic.e)%avorizarea suprainfectiilor, dup administrarea oral a penicilinelorcu spectru larg, ca urmare a modificrii florei intestinale in cazuladministrrii orale. e pot dezvolta microorganisme rezistente:stafilococi, =andida, Pseudomonas care pot produce enterit.


6/28

.. P+/;=;&;/+ /A@*A&+ =*;@A&;A@+ ;/5+=@A';&+

BENZILPENICILINA

Fci'.5

'enzilpenicilina este inactivat de acidul clor#idric din stomac,biodisponibilitatea oral fiind foarte redus. Bup administrare i.m. casare sodic sau potasic se absoarbe rapid, realizand concentra!iiplasmatice ma"ime in 2>-3 minute.=oncentra!iile sanguine active se men!in 6 ore. @23-634. Aredistribu!ie bun in !esuturi (Cd D 3,> l-234 din concentra!ia plasmatic (la dozeterapeutice mari acestea pot fi eficace). @raverseaz placenta. @recepu!in in laptele matem.+liminarea se face renal, predominant prin secre!ie tubular (934) ifiltrare glomerular (34). =oncentra!ia urinar este de >3-233 de orimai mare dec7t cea plasmatic. ecre!ia tubular activ poate fiinterferat de acizii organici: probenecidul ii scade eliminarea,

cresc7ndu-i nivelul plasmatic.+liminarea este redus la nou-nscu!i (in special la prematuri) i labtrni. in insuficien!a renal crete @2


7/28

Ft(4.5*eac!iile adverse produse de benzilpenicilin sunt:

=onvulsii mai ales la administrare intrara#idian ensibilizare dup administrri repetate, in contact cu

tegumentele sau mucoasele *eac!ii alergice: oc anafilactic, boala serului, astm bronic, edem

angioneurotic, dermite de contact (alergia este incruciat cupenicilinele de semisintez i cu cefalosporinele)

*eac!ia er"#eimer, dup doze mari de la inceputul tratamentuluiin luesul visceral sau recurent

Anemie #emolitic in cazul folosirii de doze mari, cure prelungite /efrit intersti!ial i necroz tubular la administrare in perfuzie

i.v., in doze mari &ocale: dureri la locul in$ectrii i.m., infiltra!ii nodulare, abcese,

flegmoane (solu!iile nesterile) tromboflebite dup perfuzii i.v.,prelungite.

F$&i-.5+ste contraindicat administrarea penicilinelor in caz de alergie,aplicare local pe tegumente i mucoase (crete riscul alergizant),infec!ii cu germeni rezisten!i (mai ales stafilococ penicilinazopozitiv).Ft$r.5+ste antibiotic de elec!ie in:

infec!ii cu pneumococ: pneumonii, meningite, septicemii infec!ii cu streptococ #emolitic: angine, erizipel, scarlatin, infec!ii

puerperale, otit, mastoidit, septicemii

endocardit lent cu streptococ viridans, endocarditenterococic infec!ii cu meningococ: meningit, meningococemie actinomicoz crbune, gangren gazoas, tetanos, difterie lues


8/28

profilactic in reumatismul poliarticular acut, plgi zdrobite (tetanos,gangren gazoas)F+r!#.5e administreaz cel mai frecvent i.m. profund, sau i.v. in perfuzie.olu!ia se prepar e"tempore in ser fiziologic steril. /u se asocieaz cualte medicamente in aceeai sering. in perfuzii se evit solutiile acide

(glucoza >4) sau alcaline. tabilitatea in solu!ie este de ma"im 0 ore lafrigider (F0 =).

Adult, in infectii moderate 2- milioane ;


9/28

F-i'.5pectrul antimicrobian este al penicilinei G, dar nivelurile plasmatice

sunt reduse i variabile i nu pot controla infec!iile severe sau infec!iile

cu germeni mai pu!in sensibili.Ft(4.5*eac!iile adverse sunt comune cu benzilpenicilina, la care se adaug

i riscul alergizant al procainei.Ft$r., F+r!#.5+ste utila in tratamentul infec!iilor usoare sau moderate cu germeni

sensibili la penicilina G i pentru profila"ie: faringite streptococice i scarlatina - i.m. 633 333 ; o dat


10/28

urmatoarele cazuri:

1. infec!ii cu germeni pu!in sensibili

2. infec!ii grave care necesit niveluri plasmatice ridicate debenzilpenicilin3. antecedente alergice4. copii sub ani sau mai mari dac au mas muscular redus.

Ft$r. 6i F+r!#5+ste indicat in tratamentul infec!ilor uoare cu germeni sensibili labenzilpenicilin i pentru profila"ie. e administreaz in: Haringit streptococic i scarlatina 2 33 333 ; o singura in$ec!ie

Pentru profila"ia infec!iei streptococice la bolnavi cu reumatismpoliarticular acut 2, milioane ; o data pe sptmn ifilis, 033 333 ; i.m. la intevale de 0-> zile doze pentruprofila"ie in sifilisul primar seronegativ doze in sifilisul primarseropozitiv > doze in sifilisul secundar recent i sifilis tardiv frafectare nervoas i cardiac.Prepararea suspensiei se face imediat inaintea administrrii.

Administrarea se face imediat, i.m. profund cu ac gros.

2.. PENICILINE ORALEFENO7IMETILPENICILINA 8P$'icii'! 9*

Fci'.5e administreaz oral ca sare de potasiu sub form de comprimate

sau ca sare a benzatinei sub forma de sirop.+ste relativ stabil la ac!iunea acidului clor#idric din stomac, av7nd o

biodisponobilitate oral medie de >34. Alimentele ii scad absorblia,

datorit legrii de proteinele alimentare. +ste preferabil ca administrareas se fac pe stomacul gol. &egarea de proteinele plasmatice se face inpropor!ie de apro"imativ 934. @2


11/28

Adul!i, oral (pe stomacul gol) 033 333 -2 milion ;3-9>4 la diclo"acilin. Proteinele alimentareleag penicilinele antistafilococice (J3-J64), de aceea seadministreaz cu 3 minute inainte de mas sau la oredup mese.

- nafcilinaare absorb!ie digestiv incomplet i neregulatdin intestin

- meticilinanu este activ oral, deoarece este degradat deacidul clor#idric din stomac &egarea de proteinele plasmaticeeste mare: J3-J64 T1:2este

scurt, apro"imativ 3 - 63 minute

Difuziuneain !esuturi este bun, cu realizarea de concentra!iiactive terapeutic in lic#idul peritoneal, pleural, pericardic, sinovial,oase. @rece prin placent i in laptele matern. /u realizeaz

concentra!ii active in lic#idul cefalora#idian !purarease face predominant pe cale renal (realizeaz in urina

concentra!ii mari) i prin metabolizare (o"acilina i nafcilina).

;n insuficien!a renal apare tendin!a de cumulare (la un clearencecreatinin mai mic de 2>ml


12/28

'lasificare

1. #eticilina(capul de serie, scoas in prezent din uz datoritnefroto"icit!ii mari)

2. &afcilina'3. Izo%alilpeniciline: o"acilina, clo"acilina, diclo"acilina,

fluclo"acilina

(ecanismul de actiuneeste bactericid degenerativ.

Spectrul antimicrobianeste asemntor benzilpenicilinei, cuurmtoarele deosebiri:1. sunt active pe stafilococi secretori de beta-lactamaz, deoarece

au in molecul catene laterale voluminoase rezistente la ac!iunea#idrolitic a acestor enzime. Ac!iunea asupra stafilococului auriueste sinergic cu cea a aminoglicozidelor

2. pe ceilal!i germeni (coci gram pozitiv, coci gram negativ, baciligram pozitiv, treponeme) activitatea antimicrobiana este maislab. tap#ilococcus aureus i tap#ilococcus epidermidis audezvoltat rezisten! la meticilin (aceti germeni sunt rezisten!i latoate penicilinele, cefalosporinele, streptomicin, tetracicline).

Penicilinele antistafilococice sunt indicate e"clusiv in tratamentulinfec!iilor cu aceti germeni.

Rezistenta bacterianpoate fi datorat:1. incapacit!ii antibioticului de a a$unge la locul de ac!iune2. deficitului de receptori specifici de la nivelul membranei

citoplasmatice bacteriene.

2..%. F!rm!c(t(4ic((+i$*eac!iile adverse produse de penicilinele antistafilococice sunt:

@ulburri digestive: grea!, vom, diaree (mai ales pentrupreparatele orale), rar enterocolit pseudomembranoas

epatice: creterea transaminazelor, icter colestatic leucopenie *enale: nefrit alergic sau to"ic

/=: convulsii la doze foarte mari i in prezen!a insuficien!eirenale

*eac!ii alergice (riscul de oc anafilactic este mic).


13/28

2...R$&r$$'t!'ti

O7ACILINA

Fci'.5

'iodisponibilitatea dup administrare oral este apro"imativ 4,datorit absorb!iei intestinale redus. &egarea de proteinele plasmaticeeste mai mare de J34. Are difuziune bun in !esuturi. @22 este scurt.+purarea se face prin metabolizare (0>4 din doza administrat) i renal

(064 din doz).

F-i'5Hdin KKK

pectrul antimicrobian este comun penicilinelor antistafilococice.Ft$r.5+ste indicat e"clusiv in tratamentul infec!iilor stafilococice.

F+r!#.5e administreaz oral i in$ectabil.Adul!i, oral - g


14/28

CLO7ACILINA

Fci'.5

Are biodisponibilitate oral mai mare comparativ cu o"acilina (04).

+purare mai ales renal i prin metabolizare (se metabolizeazapro"imativ 34 din doza administrat).F+r!#.5e administreaz oral sau i.m., ca sare sodic in infec!ii stafilococice.

Adult >3->33 mg la 6 ore. =opii (=u greutate mai mica de 3 Eg), dozaeste de >3 mg4. /ivelurile

plasmatice eficace se men!in 6 ore. +purare predominant renal.F+r!#.5

Administrat oral sau i.m., ca sare sodic in infec!iile stafilococice.Adul!i i copii mari >3->33 mg la 6 ore.

=opii cu greutate sub 3 Eg, > mg


15/28

2.3.1. F!rm!c(-i'!mi$

C!"i#ic!r$! !mi'(&$'icii'$(r5 substane active ca atare: ampicilina, amo"icilina prodroguri: pivampicilina, bacampicilina, talampicilina, #etacilina

Spectrul antimicrobian cuprinde :

coci gram pozitiv (cu e"cep!ia stafilococului penicilinazopozitiv) icoci gram negativ bacili gram negativ.

=ocii gram pozitiv prezint o sensibilitate mai mica dec7t labenzilpenicilin.I mare parte din bacilii gram negativ, initial sensibili la ampicilin, au

devenit rezisten!i: lebsiella, !nterobacter, Serratia, Proteusvulgaris, Pseudomonas*

Partial rezisten!i sunt unele tulpini de +nterobacteriaceae: !*coli,Proteus mirabilis, Salmonella, S$igella*

unt active dup administrare oral, nefiind distruse de acidul

clor#idric din stomac.

AMPICILINA

Fci'.5+ste rezistent la ac!iunea acidului clor#idric din stomac, $ar absorb!ia

se realizeaz din intestin. 'iodisponibilitatea oral este relativ redus(apro"imativ 634). Absorb!ia este redus daca administrarea se face pestomacul plin (scade cu 34).

&egarea de proteinele plasmatice este redus (294). Are distribu!ie bunain !esuturi, realiznd concentra!ii mari in lic#idele biologice. @rece in&.=.*. in concentra!ii mici (difuziunea este mai bun in meningite, candrealizeaz concentra!ii mai mari, de apro"imativ 03-L34 comparativ cu

cele plasmatice).e elimin predominant renal, in form activ (94). =oncentra!ia inurin este mare, eficace terapeutic (depete 2mg


16/28

F-i'.5pectrul antimicrobian este larg, comun penicilinelor din aceastgrup.Ft(4.5*eac!iile adverse sunt:

reac!ii alergice manifestate prin erup!ii cutanate (cca.J4).Hrecven!a manifestarii acestui tip de reac!ii adverse este mai marela bolnavi cu mononucleoza infec!ioas (634).

aparat digestiv: epigastralgii, diaree, disbacterioz intestinal icandidoz. *ar poate apare colit pseubomembranoasa cu =l.difficile.

Ft$r.5Ampicilina este indicat in:

meningite bacteriene acute la copii, provocate de . influenzae,pneumococ sau meningococ sinuzite, otita medie, bronite cronice acutizate cu .

influenzae,pneumococ, streptococ piogen uretrit gonococic infec!ii urinare cu germeni sensibili: colibacili sau Proteus mirabilis infec!ii biliare cu colibacili sensibili listerioz medica!ie de alternativ in febra tifoid i paratifoida gastroenterita salmonelozic neinvaziv.

F+r!#.5e adrninistreaz oral, i.m. i in perfuzie i.v.

Adult, oral -0 g


17/28

F-i'.5Su)!ct!m este in#ibitor de beta lactamaz, care are eficacitate

antibacterian redus dac s-ar utiliza singur. Asociat cu ampicilinalrgete spectrul antimicrobian al acesteia i asupra germenilorproductori de beta lactamaze, asocierea fiind activ pe :

coci gram pozitiv, inclusiv stafilococi rezisten!i la peniciline coci gram negativ, inclusiv gonococi rezisten!i la ampicilin bacili gram negativ: . influenzae, '. catarr#alis, +. coli,

1lebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris i mirabilis,'acteroides fragilis, productori de beta lactamaze.

MMSunt rezistente toate enterobacteriaceele care producbetalactamaze de tip + !nterobacter, Serratia, Pseudomonas iunele tulpini de stafilococi*

Ft(4.5*eac!iile adverse sunt asemntoare celor produse de ampicilin.Ft$r.5

Asocierea este indicat in infec!ii cu germeni productori debetalactamaze, rezisten!i la ampicilin, astfel :

infec!ii ale tractului respirator infec!ii ginecologice, puerperale, avort septic infec!ii gastrointestinale

infec!ii ale pielii i !esuturilor moi infec!ii osteoarticulare.

F+r!#.5Asocierea ampicilin 8 sulbactam se face in raport de


18/28

AMO7ICILINA

Fci'.5Are biodisponibilitate oral mai mare (J64) comparativ cu ampicilina.

Absorbtia nu este influen!at de prezen!a alimentelor.

=oncentra!ia plasmatic realizat este mai mare comparativ cuampicilina (>3 mg amo"icilin realizeaz la ore dup administrare oconcentra!ie plasmatic de 0 mcg33 mg ampicilin mcg mg la 9 ore

copii -23 ani 2> mg la 9 ore. in cazurile grave se administreaz doze mai mari:adult, -0 g


19/28

=omprimatele orale pentru adul!i L> mg, 6L> mg ( >33 F 2>) ,2 g( 9L>F2>), se administreaz la 9 ore.Pulberea suspensie sau siropul pentru copii, con!in 2>6,> mgml,2 mg ml i se administreaz la 9 ore sau la 2 ore, in func!ie de

gravitatea infec!iei.Hlacoanele in$ectabile con!in 6> mg, 2, g, administrarea fc7ndu-se

la 9 ore.

2.=. PENICILINE CU SPECTRUL LARG, ACTI9EPE PSEU;OMONAS

2.=.1. F!rm!c(-i'!mi$

'lasificare!arbo%ipeniciline: carbenicilina, ticarcilinareidopeniciline: mezlocilina, azlocilina, piperacilina.Spectrul antimicrobian cuprinde:a) bacterii gram-pozitive (coci i bacili) sunt active pe aceti germeni

la concentra!ii mai mari comparativ cu benzilpenicilinab) bacili gram-negativ, inclusiv Pseudomonas (efectul apare la

concentra!ii mari de antibiotic, dar care sunt bine suportate de

organism).Rezistenta bacterian apare prin producerea de beta-lactamaze i

este incruciat cu alte antibiotice din clasa beta-lactamine.unt indicate in infec!ii cu Pseudomonas (piocianic) ,singure sau

asociate cu aminoglicozide sau ciproflo"acin.

CARBENICILINA

Fci'.5/u se absoarbe dup administrare oral, de aceea se administreazi.m. sau i.v. &egarea de proteinele plasmatice este medie (apro"imativ>34). Are difuziune bun in !esuturi, dar nu trece in &.=.*. prinmeningele neinflamat (in meningite poate realiza concentra!ii de 3->34comparativ cu cele plasmatice). *ealizeaz concentra!ii mai mari decatcele plasmatice in bil. e elimin renal 934 in form activ. @2


20/28

pectrul antimicrobian este cel corespunztor grupei.Ft(4.5*eac!iile adverse sunt:

*eac!ii alergice, in special erup!ii cutanate Accidente #emoragice, la doze mari i la bolnavi cu insuficien!

renal, deoarece are ac!iune antiagregant plac#etar i

prelungete timpul de sangerare epatice: creterea transaminazelor serice, #epatit *enale: nefrit intersti!ial =onvulsii la doze man

@ulburri electrolitice (apar in cazul unui tratament intensiv, cu dozemari): creterea /aF, deoarece 2g de antibiotic con!ine 0,L m+? /a si#ipopotasemie (se elimin cantitate mare de 1Fdatorit anionilor

carbenicilinei care nu se reabsorb tubular).

+ndicaia principal este tratamentul infeciilor cu Pseudomonas

pneumonie, infectii respiratorii, meningite, abcese cerebrale, arsuriinfectate, infec!ii cutanate, infec!ii urinare.

;n infec!iile grave se asociaz frecvent cu aminoglicozidele (gentamicina)pentru creterea eficacit!ii i intarzierea apari!ia rezisten!ei.

e poate folosi in infec!ii urinare, genitale, cu +nterobacter, +. coli,

Proteus indol-pozitiv, Proteus mirabilis.F+r!#.5e administreaz ca sare disodic i.m. sau iv., in doze de 233-633

mg


21/28

bacteriene.

TICARCILINA

F-i'. 6i Ft$r.5Are propriet!i asemntoare carbenicilinei fiind indicat in: septicemii, infec!ii ale pielii i !esuturilor moi provocate de germenisensibili, inclusiv Pseudomonas infec!ii urinare cu bacili gram-negativ sensibili inclusiv enterococ

infec!ii respiratorii, infec!ii intraabdominale i pelvine, infec!ii alepielii i !esuturilor moi produse de anaerobi.F+r!#.5;.v. g la 0 ore sau 0 g la 6 ore in infec!ii urinare necomplicate se

administreaz i.m., 2- g la 9-2 ore.;n insuficien!a #epatic se administreaz o doz


22/28

Ft$r. 6i F+r!#.5+ste indicat in infec!ii intraabdominale, pulmonare, urinare,

ginecologice, ale pielii, oase;or i articula!iilor, infec!ii gonococice cugermeni sensibili.

;.v. 2>-33 mg


23/28

&a concentra!ii obinuite efectul este bacteriostatic, dar laconcentra!iile mari ,realizate in urin ,este bactericid. Ac!ioneaz prinlegarea pe un receptor specific P'P, impiedicand procesul de alungire albacteriilor, care devin sferice. +fectul este sinergic cu al altor beta-lactamine care ac!ioneaz pe al!i receptori membranari bacterieni.

Ft(4.5*eac!iile adverse sunt asemntoare penicilinelor, inclusivreac!iile alergice.Ft$r.5+ste indicat in infec!ii urinare cu germeni sensibili.

F+r!#.5e administreaz i.m. sau in perfuzie i.v., in doz de >-23 mg


24/28

Ft$r., F+r!#.5+ste indicat in infec!ii cu bacterii gram-negative aerobe sensibile. e

administreaz ca sare sodic i.m. sau iv. lent, perfuzie iv., in doze de 2-g la 2 ore.


25/28


26/28


27/28


28/28

ft - curs nr.02 - peniciline

Documents