4 ) aminopeniciline

AMINOPENICILINESunt peniciline cu o grupare aminic pe catena lateral. Aceast structur confer

proprieti distincte fa de penicilina G.

farmacocinetice

- rezisten la aciditatea secreiei gastrice;

- absorbie relativ bun din tractul digestiv;

- aceste dou caracteristici permit administrarea i pe cale oral.

activitate antibacterian

de obicei discret mai redus pe coci Gram negativ i pe germenii Gram pozitiv,

mai intens pe enterococi i Listeria monocytogenes

extins pe numeroi bacili Gram negativ: Haemophilus influenzae tip B, E.coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp, Shigella cele mai multe tulpini de: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp, Serratia, Proteus indol pozitiv, Acinetobacter, sunt n mod primar (natural) rezistente la aminopenicilineAminopenicilinele nu sunt rezistente fa de beta lactamazele stafilococilor i ale

germenilor Gram negativ.

Esterii aminopenicilinelor sunt inactivi, dar se absorb mai bine din tractul digestiv.

Principalele aminopeniciline sunt:

1. AMPICILINA (capsule operculate 0,250 g; flacoane 0,250 i 0,50 g; granule eferv.) (BINOTAL(, PENBRITIN()

Esteri ai ampicilinei:

BACAMPICILINA

PIVAMPICILINA

TALAMPICINA

2. AMOXICILINA (pulbere suspendabil 1,5/20 g preparat) (AMOXIL()

Esteri ai amoxicilinei : SERMOXICILINA

3. METAMPICILINA

4. SULCILINA

Aminopenicilinele se pot asocia cu alte peniciline (mai ales cu inhibitori de beta-

lactamaza), asociere favorabil prin:

- extinderea aciunii pe germeni ce secret penicilinaze.

1. AMPICILINA

a) AMPICILINA + CLOXACILINA (1:1) (AMPICLOX()

b) AMPICILINA + FLUCOXACILINA (1:1) (MAGNAPEN() (CO-FLUAMPICIL)

c) AMPICILINA + SULBACTAM (SULTAMICILINA)

2. AMOXICILINA

AMOXICILINA + ACID CLAVULANIC (CO-AMOXICLAV) (AUGMENTIN()

AMPICILINA

Farmacocinetica

Absorbie : Pe cale oral este stabil n sucul gastric.

Absorbie parial

Biodisponibilitate 50 %

Administrarea concomitent cu alimentele reduce absorbia.

Pe cale i.m. nivele plasmatice aproximativ de 2 ori mai mari

comparativ cu calea oral

Legare de proteinele plasmatice aproximativ 18 %

Timp1/2 plasmatic aproximativ 80 minute

Distribuie : Distribuie bun n organism, mai puin n l.c.r.; dar n meningite

realizeaz conc. terapeutice dup doze mari.

Dup doze echivalente de penicilin G i ampicilin, ultima

realizeaz concentraii sanghine mai mari, deoarece se elimin

comparativ mai lent.

Eliminare : Eliminarea se face preponderent prin rinichi, realiznd concentraii

mari n urin. Se elimin n cantiti considerabile i prin bil

prezentnd un circuit enterohepatic. Obstrucia cii biliare principale

blocheaz eliminarea biliar. Insuficiena renal i hepatic cresc

concentraiile plasmatice.

Ampicilina nu este ndeprtat prin dializa peritoneal, se elimin parial prin hemodializ.

Indicaii terapeutice infecii respiratorii (otite medii, sinusite, bronite, pneumonii)

infecii biliare

infecii urinare (E. coli, Pr. mirabilis)

meningite cu H. influenzae (tip G) dar i cu pneumococ i meningococ la copii

salmoneloze (actualmente se prefer n febra tifoid ceftriaxona)

uretrit gonococic (se prefer n febra tifoid ceftriaxona)

listerioz

Posologie : caps. 0,250 g, flac. 0,25 i 0,5 g, gran. eferv. (plicuri cu 1 i 2 g)

Dozele variaz cu : - tipul infeciei

- gravitatea infeciei - vrsta

Aduli : Infecii uzuale i moderate

p.o. 2-4 g/zi (diviz. la 6 ore)

Infecii severe, parenterale

6-12 g/zi

La copii nou-nscui (pn la 1 sptmn)

25-50 mg/kg la 12 ore

1 4 sptmni : 100-200 mg/kg/zi n 3 prize

peste 4 sptmni 100-200 mg/kg/zi n 4 prize

In meningite 300-400 mg/kg/zi, parenteral (divizat la 4 ore) la copii;

la aduli 12 g/zi.

Soluiile se prepar extemporaneu.

Efecte adverse cele obinuite penicilinelor

n mod particular erupii cutanate (60 % din pacienii cu mononucleoz infecioas fac erupii cutanate la ampicilin), (erupia este maculopapular la ampicilin, la peniciline reaciile sunt urticariene).

AMOXICILINA

Absorbia digestiv comparativ cu a ampicilinei este:

mai rapid

mai complet

neinfluenat de prezena alimentelor n stomac

Prin aceste caracteristici de absorbie:

concentraii mai mari, i

de durat mai lung

efect de producere a diareei mai redus.

Amoxicilina se elimin rapid prin urin. Probecidul i ntrzie absorbia.

Amoxicilina are spectrul de activitate similar ampicilinei i indicaiile de

asemenea superpozabile, menionnd predilecia de utilizare a amoxicilinei n pediatrie.

La aduli se administreaz 0,75-1,5 g/zi divizat n 3 prize.

La copil 20-40 mg/kg/zi n 3 prize.

Amoxicilina se asociaz cu acidul clavulanic (CO-AMOXICLAV, AUGMENTIN),

ceea ce extinde spectrul de activitate i pe germenii productori de betalactamaz.