4 ) aminopeniciline
DESCRIPTION
farmacologieTRANSCRIPT
AMINOPENICILINESunt peniciline cu o grupare aminic pe catena lateral. Aceast structur confer
proprieti distincte fa de penicilina G.
farmacocinetice
- rezisten la aciditatea secreiei gastrice;
- absorbie relativ bun din tractul digestiv;
- aceste dou caracteristici permit administrarea i pe cale oral.
activitate antibacterian
de obicei discret mai redus pe coci Gram negativ i pe germenii Gram pozitiv,
mai intens pe enterococi i Listeria monocytogenes
extins pe numeroi bacili Gram negativ: Haemophilus influenzae tip B, E.coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp, Shigella cele mai multe tulpini de: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp, Serratia, Proteus indol pozitiv, Acinetobacter, sunt n mod primar (natural) rezistente la aminopenicilineAminopenicilinele nu sunt rezistente fa de beta lactamazele stafilococilor i ale
germenilor Gram negativ.
Esterii aminopenicilinelor sunt inactivi, dar se absorb mai bine din tractul digestiv.
Principalele aminopeniciline sunt:
1. AMPICILINA (capsule operculate 0,250 g; flacoane 0,250 i 0,50 g; granule eferv.) (BINOTAL(, PENBRITIN()
Esteri ai ampicilinei:
BACAMPICILINA
PIVAMPICILINA
TALAMPICINA
2. AMOXICILINA (pulbere suspendabil 1,5/20 g preparat) (AMOXIL()
Esteri ai amoxicilinei : SERMOXICILINA
3. METAMPICILINA
4. SULCILINA
Aminopenicilinele se pot asocia cu alte peniciline (mai ales cu inhibitori de beta-
lactamaza), asociere favorabil prin:
- extinderea aciunii pe germeni ce secret penicilinaze.
1. AMPICILINA
a) AMPICILINA + CLOXACILINA (1:1) (AMPICLOX()
b) AMPICILINA + FLUCOXACILINA (1:1) (MAGNAPEN() (CO-FLUAMPICIL)
c) AMPICILINA + SULBACTAM (SULTAMICILINA)
2. AMOXICILINA
AMOXICILINA + ACID CLAVULANIC (CO-AMOXICLAV) (AUGMENTIN()
AMPICILINA
Farmacocinetica
Absorbie : Pe cale oral este stabil n sucul gastric.
Absorbie parial
Biodisponibilitate 50 %
Administrarea concomitent cu alimentele reduce absorbia.
Pe cale i.m. nivele plasmatice aproximativ de 2 ori mai mari
comparativ cu calea oral
Legare de proteinele plasmatice aproximativ 18 %
Timp1/2 plasmatic aproximativ 80 minute
Distribuie : Distribuie bun n organism, mai puin n l.c.r.; dar n meningite
realizeaz conc. terapeutice dup doze mari.
Dup doze echivalente de penicilin G i ampicilin, ultima
realizeaz concentraii sanghine mai mari, deoarece se elimin
comparativ mai lent.
Eliminare : Eliminarea se face preponderent prin rinichi, realiznd concentraii
mari n urin. Se elimin n cantiti considerabile i prin bil
prezentnd un circuit enterohepatic. Obstrucia cii biliare principale
blocheaz eliminarea biliar. Insuficiena renal i hepatic cresc
concentraiile plasmatice.
Ampicilina nu este ndeprtat prin dializa peritoneal, se elimin parial prin hemodializ.
Indicaii terapeutice infecii respiratorii (otite medii, sinusite, bronite, pneumonii)
infecii biliare
infecii urinare (E. coli, Pr. mirabilis)
meningite cu H. influenzae (tip G) dar i cu pneumococ i meningococ la copii
salmoneloze (actualmente se prefer n febra tifoid ceftriaxona)
uretrit gonococic (se prefer n febra tifoid ceftriaxona)
listerioz
Posologie : caps. 0,250 g, flac. 0,25 i 0,5 g, gran. eferv. (plicuri cu 1 i 2 g)
Dozele variaz cu : - tipul infeciei
- gravitatea infeciei - vrsta
Aduli : Infecii uzuale i moderate
p.o. 2-4 g/zi (diviz. la 6 ore)
Infecii severe, parenterale
6-12 g/zi
La copii nou-nscui (pn la 1 sptmn)
25-50 mg/kg la 12 ore
1 4 sptmni : 100-200 mg/kg/zi n 3 prize
peste 4 sptmni 100-200 mg/kg/zi n 4 prize
In meningite 300-400 mg/kg/zi, parenteral (divizat la 4 ore) la copii;
la aduli 12 g/zi.
Soluiile se prepar extemporaneu.
Efecte adverse cele obinuite penicilinelor
n mod particular erupii cutanate (60 % din pacienii cu mononucleoz infecioas fac erupii cutanate la ampicilin), (erupia este maculopapular la ampicilin, la peniciline reaciile sunt urticariene).
AMOXICILINA
Absorbia digestiv comparativ cu a ampicilinei este:
mai rapid
mai complet
neinfluenat de prezena alimentelor n stomac
Prin aceste caracteristici de absorbie:
concentraii mai mari, i
de durat mai lung
efect de producere a diareei mai redus.
Amoxicilina se elimin rapid prin urin. Probecidul i ntrzie absorbia.
Amoxicilina are spectrul de activitate similar ampicilinei i indicaiile de
asemenea superpozabile, menionnd predilecia de utilizare a amoxicilinei n pediatrie.
La aduli se administreaz 0,75-1,5 g/zi divizat n 3 prize.
La copil 20-40 mg/kg/zi n 3 prize.
Amoxicilina se asociaz cu acidul clavulanic (CO-AMOXICLAV, AUGMENTIN),
ceea ce extinde spectrul de activitate i pe germenii productori de betalactamaz.