substantele antimicrobiene

8/10/2019 SUBSTANTELE ANTIMICROBIENE

http://slidepdf.com/reader/full/substantele-antimicrobiene 1/90

SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE A. ACTIUNEA ANTIMICROBIANA

a. Bactericida (distrugerea bacteriilor)

- Betalactaminele (peniciline, cefalosporine,carbapenemi)

- Aminoglicozidele (gentamicina, amikacina)

- Chinolonele (acidul nalidixic + fluorochinolonele)

- Polimixinele

- Rifampicina

- Vancomicina

- HIN

- Metronidazolul



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

b. Bacteriostatica (opresc multiplicarea

bacteriana)

- Cloramfenicolii

- Tetraciclinele

- Sulfamidele

- lincomicina, spiramicina, clindamicina- oxazolidinone (linezolid)



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE2. Afectarea integritatii (functiei) membranei citoplasmatice

- colistina, polimixinele (actiunea se exercita in perioada de

repaus microbian)

- nistatina

- amfotericina B3. Inhibitia sintezei proteinelor bacteriene (actiune maxima in faza de

multiplicare dar si in repaus microbian)

- cloramfenicolul

- tetraciclinele

- macrolidele

- aminoglicozidele

- lincomicina



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

4. Inhibitia sintezei acizilor nucleici

- grizeofulvina (AND)

- rifampicina

- metronidazolul- actinomicina

5. Inhibitia enzimei giraza (intervine in replicarea AND-ului

bacterian)- chinolonele



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE6. Inhibarea cresterii bacteriene prin antagonism competitiv

asupra producerii de acid folic bacterian (prin metabolitianalogi – PAB acidul folic)

- sulfamidele

- co-trimoxazolulREZISTENTA MICROBIANA LA ANTIBIOTICE

(multiplicarea germenilor in prezenta antibioticului)

a. Rezistenta naturala: prezenta in mod spontan si

constant la un germene si se transmite genetic(cromozomial / extracromozomial) la intreaga speciebacteriana (ex. rezistenta la penicilina a bacililor gram-negativi)



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENEb. Rezistenta dobandita ( se dezvolta secundar) prin mai multe

mecanisme la unele bacterii, de obicei sensibile la antibioticul

respectiv):

- prin mutatii (cromozomiala) rezistenta se transmite vertical

la descendentii bacterieni (cauza posibila: tratament antibioticincorect condus)

- prin transfer (plasmidic sau extracromozomial – factorul R) de

material genetic purtator al rezistentei microbiene aflat in plasmide

de la unele bacterii la alte bacterii sensibile pana atunci la

antibioticul respectiv (ex. Enterobacterii, stafilococ). Rezistenta

plasmidica se transmite si orizontal, interbacterian (ex. Enterococ

vancomicino-rezistent – stafilococ vancomicino- rezistent)



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

- prin adaptare in cursul tratamentului cu substante

antimicrobiene

Modul de instalare a rezistentei germenilor la antibiotice:

1. rapid: eritromicina, lincomicina, rifampicina,clindamicina

2. lent: penicilina, cloramfenicol, tetraciclina,

aminoglicozide,

Spectrul antimicrobian al antibioticelor1. ingust: spectru de tip penicilinic sau aminoglicozidic

2. larg: active asupra unei game largi de bacterii



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENEREACTIILE ADVERSE ALE SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENEI. Intoleranta locala (apar la locul de administre: per os,

imtramuscular, intravenos, intrarahidian)

a. In administrarea pe cale orala: epigastralgii, greturi, varsaturi(tetraciclina, cloramfenicol, eritromicina, ampicilina)

b. In administrarea intramusculara: dureri si noduli la locul de injectare(betalactaminele)

c. In administrarea intravenoasa: flebite, necroze prin iritatie chimica(cauze: dilutie necorespunzatoare, ritm de administrarenecorespunzator)

d. In administrarea intrarahidiana: convulsii, hemoragiimeningocerebrale)



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

II. Reactii adverse toxice

Mod de producere: acut - prin supradozare

cronic – tratamente prelungite

1. Efecte toxice renale: necroza tubulara, nefritainterstitiala, glomerulonefrita acuta, nefropatii

obstructive, vasculita, insuficienta renala acuta

- Aminoglicozidele: se elimina pe cale urinara, se

acumuleaza in celulele tubulare renale (gentamicina,amikacina)

- Cefalosporinele: leziuni de necroza tubulara acuta

(cefuroxim, ceftazidim)



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

- Rifampicina: leziuni nefrotoxice tubulare si glomerulare

- Sulfamidele: nefropatie obstructiva (cristalizeaza la nivelul

tubilor renali)

- Vancomicina

- Amfotericina B

- Colistina injectabila

- Tetraciclinele

2. Efecte toxice hepatice:

- icter colestatic tranzitoriu (HIN, Rifampicina, Tetraciclina,sulfamide, eritromicina)

- sindrom citolitic (oxacilina, ampicilina, cefalosporine)

- litiaza biliara- prin precipitarea antibioticului (cefalosporine)



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE3. Efecte toxice pe sistemul hematopoietic: anemie, leucopenie,

trombocitopenie, pancitopenie

- Leucopenia (mai rar agranulocitoza) – prin efect toxic direct

sau sensibilizare: cloramfenicol, sulfamide, cefalosporine,

carbenicilina

- Trombocitopenia: cloramfenicol, sulfamide, cefalosporine,

carbenicilina, idoxuridina

- Anemia: hipocroma (co-trimoxazolul); hemolitica (penicilina,

cefalosporine, carbenicilina, sulfamide, amfotericina B); aplastica –

prin deprimarea / aplazia maduvei osoase (cloramfenicolul)



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

4.Efecte toxice neurologice

• afectarea nervilor cranieni - nervul acustico-vestibular

(VIII)manifestate prin:

- disfunctie vestibulara (ameteli, vertij):aminoglicozide (streptomicina, gentamicina, tobramicina)

- afectarea ramurii cohleare cu hipoacuzie sau

surditate: aminoglicozide, vancomicina, amfotericina B,

neomicina

- nevrita optica retrobulbara: etambutolul, cloroichina

• polinevrite periferice: nitrofurani, polimixina, HIN.

Polimixina, cicloserina



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE• Encefalopatie manifestata prin: convulsii, stare confuzionala,

tremuraturi, pierderea constientei: acid nalidixic, amfotericina B,penicilina G, carbenicilina, HIN

• Blocada neuromusculara cu paralizie respiratorie prin administrareaintraperitoneala de aminoglicozide si polimixina

• Sindrom de hipertensiune intracraniana manifestat prin greturi,varsaturi, edem papilar: acidul nalidixic si alte chinolone,tetraciclinele

5. Alte efecte adverse toxice

- sindromul cenusiu: reactie adversa specifica cloramfenicolului

care apare la nou-nascutii si sugarii care primesc tratament cucloramfenicol (astazi utilizat numai in tarile africane)

Cinic se manifesta prin: varsaturi, distensie abdominala, dispenee,detresa respiratorie, culoare cenusie a tegumentelor, hipotonie,hipotermie, colaps – cu evolutie deseori fatala.



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

Cauza producerii sindromului cenusiu: deficit de

glicuronoconjugare hepatica la nou-nascuti (imaturitate

functionala hepatica) acumularea cloramfenicolului la

nivelul nucleilor bazali.

- distrofie si discromie dentara: tetraciclinele (atunci cand

sunt administrate la copii < 7 ani) – prin depunerea

antibioticului pe mugurele dentar si in dentina

tulburere in formarea smaltului dentar aspectul

dintilor: hipoplazici cu smalt galben-brun



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

- tulburari in cresterea scheletului: tetraciclinele sedepun in tesutul osos (a nu se administra copiilor < 7ani) si trec prin bariera placentara ( a nu se administragravidelor in ultimele 3 luni de sarcina)

- artropatia toxica medicamentoasa (la animalele delaborator) – chinolonele pot determina efecte toxice lanivelul tendoanelor si articulatiilor, motiv pentru care suntcontraindicate la copil (recomandare nejustificata celputin in ceea ce priveste artropatia, aceasta, fiinddemonstrata numai experimental la animalele nou-nascute din laborator si neconfirmata clinic de-a lungulanilor, prin numeroasele studii la sugari si copii.



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

III. Reactii adverse alergice (sensibilizarea organismului

fata de substantele antimicrobiene)

Factori care concura la aparitia acestor reactii alergice:

- terenul alergic al pacientului- puritatea substantei antimicrobiene

- frecventa si calea de administrare a antibioticului

Manifestarile clinice ale reactiilor adverse prin

hipersensibilizare: soc anafilactic, edem Quincke,purpura trombocitopenica, anemie hemoliticca, vasculita

alergica, eritem polimorf, sindrom Stevens-Johnson,

sindrom Lyell



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENEEruptiile: beta-lactaminele (penicilinele naturale si de semisinteza,

cefalosporinele, streptomicina, sulfamidele, co-trimoxazolul, acidulnalidixic, vancomicina, amfotericina B)

Febra: penicilinele

Socul anafilactic: cea mai grava reactie adversa alergica

- apare brusc dupa injectarea antibioticului (peniciline – penicilina G,oxacilina, ampicilina, carbenicilina); este o reactie dintre antigenulreprezentat de antibiotic sau produsii sai de degradare sau demetabolism si anticorpii fata de determinantul antigenic (care suntprodusi de organismul uman sensibilizat), care se produceintravascular, cu implicatii clinice foarte grave.

- clinic se caracterizeaza prin: stare de rau general, agitatie,anxietate, dispnee, asfixie prin edem glotic, cianoza, palpitatii,colaps prin prabusire tensionala cu racirea extremitatilor



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

- Tratamentul socului anafilactic- este cea mai mare urgenta

medicala

- se intrerupe imediat administrarea antibioticului

- se aplica un garou deasupra locului de injectare (impiedica

reabsorbtia antibioticului)- asigurarea permeabilitatii cailor respiratorii

- pozitie decliva, administrare de oxigen

- administrare subcutanata de adrenalina 1% apoi intravenos

efedrina, apoi hemisuccinat de hidrocortizon

- se instaleaza o perfuzie cu ritm rapid cu ser fiziologic, glucoza

pentru umplerea patului vascular, la care se mai pot adauga sol. Ca

gluconic 10%, antihistaminice (romergan, hismanal)



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

Trusa de urgenta pentru socul anafilactic contine:

- garou, perfuzor, ace / branula, vata, alcool sau

betadina

- adrenalina 1%- efedrina

- hemisuccinat de hidrocortizon / dexametazona

- calciu gluconic10%

- antihistaminice (romergan, hismanal)- ser fiziologic, glucoza 5%



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

Prevenirea socului anafilactic la peniciline

1. Anamneza minutioasa inainte de administrarea

antibioticului (in special penicilina G) care precizeaza:

- manifestari alergice in antecedentele pacientului(astm, urticarie, eczeme, edem Quincke)

- daca a mai primit anterior tratamente cu antibiotice

din clasa penicilinelor si cum le-a tolerat

2. Testarea alergiei la penicilina – problemacontroversata si nerozolvata (testul percutan urmat de

testarea intradermica), poate fi uneori declansatoare a

socului anfilactic



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENEIV. Perturbari biologice: apar mai ales dupa administrarea

antibioticelor cu spectru larg (tetracicline, cloramfenicol,cefalosporine) atunci cand sunt administrate a la long si suntreprezentate de :

a. Dismicrobisme la nivelul mucoaselor – produse prinperturbarea echilibrului normal al florei microbiene de la nivelul

mucoaselor: bucala, intestinala, genitala, prin administrareaantibioticelor, care prin actiunea distrugatoare asupra bacteriilorsensibile, permit o dezvoltare aberanta a celorlalte bacterii (de ex.administrarea ampicilinei pentru o infectie cu E. coli digestiva sauurinara determina pe de o parte distrugerea bacililor gram negativide la nivelul mucoaselor, iar pe de alta parte favorizeaza

multiplicarea altor bacterii, ca: Cl. difficile. Candida albicans)



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

- Dismicrobismul mucoasei bucale se manifesta clinic prin

stomatite (usturimi, arsuri locale, senzatie neplacuta)

- Dismicrobismul mucoasei intestinale se manifesta prin

dureri abdominale, diaree apoasa profuza (care uneori

poate fi extrem de severa – enterocolita pseudo-

membranoasa post-antibiotice) si impune intreruperea

antibioticului.

- Dismicrobismul mucoasei genitale (vaginala, peniana) se

manifesta prin prurit sau usturimi



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

b. Hipovitaminoze (prin perturbari intestinale si tulburaride resorbtie la acest nivel) – carente in vitaminelegrupului B si K care pot conduce la sindrom demalabsorbtie. Se recomanda administrarea

concomitenta cu antibioticul a vitaminelor B, C si K.

c. Fenomenul de tip Herxheimer produs prinadministrarea unor doze mari de antibiotic la inceputul

tratamentului unei afectiuni, cu germeni care, prin liza lorelibereaza in circulatie cantitati mari de endotoxina (deex. prin administrarea cloramfenicolului in febra tifoidasau a penicilinei G in sifilis).



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

d. Rezistenta microbiana la antibiotice (abuz

terapeutic si in industria alimentara) – se produce prin:

- selectarea de mutante rezistente

- difuzarea factorului de rezistenta transmisibil “R



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENEA. PENICILINELE NATURALE

Mod de actiune: interfereaza sinteza peptidoglicanuluidin structura peretelui bacterian, conducand la lizabacteriana (efect bactericid).

Spectru de activitate antibacteriana: streptococi (beta-hemolitic, viridans), pneumococ, neisseria gohnoreae,bacilul difteric, anaerobi Gram pozitivi (clostridii),leptospire, treponema palidum, bacilui carbunos, unelespecii de Bacteroides.

Excrtie: renala

Patrunderea in lichidul cefalorahidian: redusa, darfavorizata de inflamatii ale meningelor



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

1. Penicilina G (benzil-penicilina) de Na si K

Conditionare: flacoane pulbere de 400.000.ui si de

1.000.000 ui

Calea de administrare: intramuscular, intravenos,

intrarahidian (extrem de rar). Dilutie 100.000 ui /ml

solvent

Ritm de administrare: la 6 ore interval

Doza:in functie de gravitatea afectiunii

- la adult:1.000.000 (1MU) – 20 / 30 MU/zi

- la copil: 50.000 – 100.000 ui/kgc/zi

- intrarahidian: 5000 ui



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

Indicatii:

- angina acuta cu streptococ beta-hemolitic

- scarlatina - leptospiroza

- erizipel - antrax (carbune)- difterie - botulism

- sifilis - meningita meningococica

- tetanos - meningita pneumococica

- gangrena gazoasa - gonoree

Se asociaza cu aminoglicozidele in afectiunile severe

(septicemii)



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

2. Penicilina V (fenoximetilpenicilina) – este rezistenta in

mediul acid

Conditionare: tablete de 500.000 si 1.000.000 ui

Calea de administrare: per os cu ½ - 1 ora inaintea

mesei sau 3 ore dupa masa

Indicatii: infectii usoare (angine, scarlatine) si in

continuarea tratamentului cu Penicilina G (care se

administraza in primele 3-4 zile de boala)



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE3. Penicilinele depozit (retard) – realizeaza niveluri sanguine durabile

in timp dar reduse utilizate in tratamentele de durata

a. Procain-penicilina G (Efitard, Bipenicilina)- este o forma mediu – retard)

- asociaza procain penicilina + penicilina G cristalina

- asigura niveluri sanguine cu durata de 12-24 ore

- administrare: intramusculara

- ritm de administrare: 12-24 ore (1-2 ori/zi)

- conditionare: 1 flacon contine: 600.000ui procain penicilina +200.000 ui penicilina G cristalina

Doza: 1-2 MU/zi

Indicatii: infectii usoare si medii (nu se administreaza la copii < 5ani)



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENEb. Benzatin-penicilina (Moldamin, Extencilline, Retarpen) – forma

long-retard (asigura niveluri sanguine durabile de 10,14 sau 30 de

zile

Calea de administrare: intramuscular

Doza: la adult: 1,2 MU la 15 zile sau 2,4 MU la 30 de zile intervalla copil: 600.000 ui la 14 zile sau 1,2MU la 30 de zile interval

la copii < 10 ani si 1,2 MU si aceeasi doza ca la adult la copii mari

Conditionare: flacoane cu pulbere de: 600.000ui, 1.200.000 ui si

2.400.000 ui

Indicatii: completeaza tratamentul cu Penicilina G (scarlatina,erizipel); profilaxia de durata a reumatismului articular acut (evita

reinfectiile cu streptococ beta-hemolitic), tratamentul sifilisului



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENEII. PENICILINELE DE SEMISINTEZA1. Izoxazolilpeniciline (rezistente la penicilinaza):

Reprezentanti: Meticilina, Oxacilina, Nafcilina, Cloxacilina sialtele.

Legare de proteinele serice: 30-90%

Spectru de actiune: sunt antibiotice antistafilococice (active pestafilococul producator de penicilinaza)

Indicatii: infectii stafilococice (abcese, flegmoane, celulite,stafilococii pleuro-pulmonare, septicemii, endocardite, supuratiiale plagilor)

Doza: la adult: 3-6 g/zi pana la 12g/zi in infectii severe

la copil: 50-100mg/kgc/ziConditionare: tablete, flacoane cu pulbere pentru administrare imsi iv

Ritm de administrare: la 6-8 ore interval



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

2. Aminopeniciline

Spectru de activitate antimicrobiana:

- streptococ, pneumococ (unele tulpini)

- meningococ, gonococ- enterobacterii (E. coli, Shigella, Salmonella etc.)

- listeria monocitogenes

- haemophilus influenzae (rezistenta 5-40%)

- bordetella pertussis



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENEa. Ampicilina

Legare de proteinele plasmatice redusa (~10%)

Excretie: urinara si biliara

Conditionare: capsule (250 si 500mg) si flacoane de

pulbere pentru administrare im si iv (250 si 500 mg/fl)Doza: la adult (in functie de severitatea afectiunii): 2g – 12g/zi

la copil: 50-400mg/kgc/zi

Ritm de administrare: la 6-8 ore intervalCalea de administrare: per os, im, iv



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENEIndicatii:

- infectii respiratorii (bronsite, traheo-bronsite, laringite, faringite,

adenoidite acute)

- infectii urinare (cu E. coli, proteus)

- infectii digestive (cu Salmonella, Shigella)- febra tifoida

- meningite (haemophilus influenzae, listeria monocitogenes)

- tuse convulsiva

- infectii biliare (angiocolite, colecistite)

- septicemii, endocardite ( + aminoglicozide)

Contraindicatii: in infectiile stafilococice



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENEb. Amoxicilina (Amoxyl, Clamoxyl)

Absorbtie: foarte buna, realizand niveluri sanguine crescute

Toleranta digestiva: foarte buna

Niveluri realizate in lichidul cefalo-rahidian: medii /bune in conditiile

unei inflamatii a meningeluiExcretie renala: nemodificata

Conditionare: capsule, tablete filmate, pudra pentru suspensie,

flacoane cu pulbere pentru administrare im si iv.

Doza: la adult – 2-8g/zi; la copil – 50-200mg/kgc/zi

Ritm de administrare: la 6-8 ore interval

Indicatii: aceleasi ca ale ampicilinei



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE3. Amidinopeniciline (Mecilinam, Pivmecilinam) – sunt

peniciline cu spectru larg, au aceleasi indicatii caaminopenicilinele dar sunt mai active peenterobacteriacee

4. Carboxipeniciline – peniciline active pe pseudomonasaeruginosa; au actiune bactericida (interfereaza sintezastructuriipeptidoglicanice)

a. Carbenicilina (Pyopen)


- pseudomonas aeruginosa (piocianic)

- proteus spp. (vulgaris, morgani)

- enterobacter



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENEFarmacocinetica:

- difuziune buna in tesuturi, lichidul peritoneal, pleural, bila

- patrundere slaba in LCR

- excretie urinara: crescuta

- legare de proteinele plasmatice: 50%

- nu se absoarbe pe cale digestivaIndicatii clinice: infectii sistemice severe cu pseudomonas, proteus,

peritonite, arsuri/plagi suprainfectate cu pseudomonas, infectiibronho-pulmonare severe, infectii urinare

Doza: la adulti – 400-500mg/kgc/zi30g/zi; la copil- 200-600mg/kgc/zi

Calea de administrare: im, iv, intrarahidian (3-5mg)

Ritm de administrare: la 6 ore intervalReactii adverse hematologice: leucopenie, trombocitopenie, hemoragii,

hemoliza



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

b. Carindacilina, Carfecilina (esteri ai carbenicilinei) –

sunt carbeniciline orale

Indicatii: infectii urinare cu E. coli, pseudomonas, proteus

Doza: 50-60mg/kgc/zi

Ritm: la 6 ore interval

c. Ticarcilina, Sulbenicilina – sunt mai active pe

pseudomonas aeruginosa

Doza: la adult – 1-3g/zi; la copil – 200-300mg/kgc/ziCalea de administrare: intramuscular la 6 ore interval



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE5. Ureidopeniciline

Spectru d actiune antibacteriana: coci gram pozitivi,bacili gram negativi, anaerobi (bacteroides)

a. Azlocilina, Mezlocilina

Spectru de activitate: acelasi ca si al ampicilinei +Klebsiella pneumoniae, Seratia marcenses, proteusmirabilis; au o activitate crescuta pe pseudomonas (de4-5 ori)

Indicatii: endocardite (in asociere ci aminoglicozidele),septicemii, infectii abdominale, pelvine, biliare

Doza:la adult – 6-12g/zi; la copil – 200mg/kgc/zi

calea de administrare: iv (in perfuzie), la 8 ore interval



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENEb. Piperacilina

Spectru de activitate:bacili gram negativi (Klebsiella, enterobacter,

proteus, pseudomonas), anaerobi (Bacteroides fragilis)

Doza: la adult – 200mg/kgc/zi; la copil – 200-250mg/kgc/zi

Calea de administrare:iv (in perfuzie endovenoasa) la 8 ore interval6. Oxapeneme(Clavame) – inhibitori de beta-lactamaze

a. Acidul clavulanic

- derivat beta-lactamic din streptomyces clavuligenes

- rezistent la toate beta-lactamazele microbiene

Mecanism de actiune: patrunde in peretele celulei microbiene unde

fixeaza si inactiveaza ireversibil beta-lactamaza, permitand astfel

actiunea antibioticului asupra bacteriei (penicilina, cefalosporina)



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENECombinatii ale acidului clavulanic cu diverse antibiotice

Augmentin

Acidul clavulanic (clavulanatul de K) + amoxicilina

Spectru de activitate: stafilococi rezistenti la beta-

lactamine, bacili gram-negativi rezistenti la amoxicilina,coci gram-pozitivi si gram-negativi

Indicatii: infectii respiratorii, digestive, biliare, cutanate,urinare, meningite, listeria, febra tifoida, tuse convulsiva

Doza: la adult – 1-6g/zi; la copil – 80-200mg/kgc/zi la 8 oreinterval

Conditionare: tablete, suspensie pentru copii, flacoane cupulbere pentru administrare iv



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

Timentin (Ticarpen) = acid clavulanic + ticarcilina

Spectru de activitate: bacili gram-negativi producatori de

beta-lactamaze(pseudomonas, Klebsiella, proteus) si

stafilococi rezizistenti la beta-lactamaze

Indicatii clinice: pneumonii severe (+ pneumoniile de

aspiratie), infectii abdominale, genitale, infectii cutanate,

osteomielite, infectii la neutropenici (in asociere cu

aminoglicozide)

Doza: la adult – 250mg/kgc/zi; la copil – 75-100mg/kgc/zi

Calea de administrare: iv (in perfuzie) la 6-8 ore interval



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

b. Sulbactam – inhibitor de beta-lactamaze

Sulbactam + ampicilina= Unasyn / Sultamicin

Spectru de activitate: bacili gram-negativi (Klebsiella,

H.influenzae, E. coli), Bacteroides, stafilococi rezistenti

la beta-lactamine, Branhamella, Legionella

Indicatii, doze, cale si ritm de administrare sunt aceleasi

ca cele ale Augmentinului

CARBAPENEME

- Sunt beta-lactamine cu spectru larg de activitate

antimicrobiana, stabile la beta-lactamaze

S S



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENETienam (imipenem + cilastatina)

- este un antibiotic bactericid, cu cel mai larg spectru antibacterian

- atinge niveluri crescute in sange si urina

- se administreaza de obicei in monoterapie

Germeni sensibili: streptococ grup A, B, D, pneumococ, stafilococ,meningococ, gonococ, H. influenzae, enterobacteriacee (98-100%),

pseudomonas, anaerobi gram pozitivi (clostridii, coci), anaerobi

gram-negativi (bacteroides, fusobacterium), campylobacter,

Yersinia, listeria, Pasteurella, Brucella, Moraxella

Germeni rezistenti: corynebacterii, chlamidia, legionella,mycoplasma

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE


- se absoarbe numai parenteral

- timpul de injumatatire: 1 ora, dar are un efect postantibioticprelungit

- penetrbilitate buna in: tesuturi (pulmonar, osos, pleura, peritoneu),secretii; pasajul prin bariera hemato-encefalica redus

- se excreta renal

Indicatii clinice:

- in tratamentul de deescaladare in infectiile severe de etiologieneprecizata (pana la elucidarea etiologiei)

-tratamentul infectiilor severe polimicrobiene

- tratamentul infectiilor nosocomiale (de obicei cu germeni rezistenti)-tratamentul infectiilor grave: pulmonare, abdominale, ginecologice

- tratamentul sepsisului, endocardite

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENEDoza: la adult – 1 – 4 g/zi; la copil – 60mg/kgc/ziCalea si ritmul de administrare: iv (perfuzat lent timp de 30-60minute)la

6-8 ore interval

Meropenem (Meronem) – un alt membru al familei carbapenemilor, cuspectru antibacterian extins, astfel: coci si bacili gram-pozitivi sigram-negativi, anaerobi

Indicatii:- pneumonii, inclusiv pneumonii nosocomiale

- infectii ale tractului urinar

- infectii intraabdominale

- infectii ginecologice

- infectii cutanate si ale tesuturilor moi- meningite (strabate bariera hemato-meningee) sepsis

- tratamentul empiric al infectiilor la neutropenici

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE


- timp de injumatatire 1 ora, legare de proteinele plasmatice in

proportie de 2%

- patrunde bine in majoritatea umorilor si tesuturilor, inclusiv in LCR

Conditionare: flacoane de 500mg si 1g pulbere pentru administrare im,iv

Doza: la adulti – 3 -6g/zi (in meningite doza maxima)

Calea si ritmul de administrare: im si iv (in bolus sau in perfuzie cu

durata de 15-30 minute) la 8 ore interval;

la copil – 60mg/kgc/zi – 120mg/kgc/zi (in meningite) iv in perfuziede15-30 minute

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENEErtapenem (Invanz)

Spectru de activitate antibacteriana:bacterii gram-pozitive si gram-negative aerobe si anaerobe

nu este activ pe pseudomonas aeruginosa

Indicatii terapeutice:

- infectii intra-abdominale complicate

- infecectii complicate ale tegumentelor, inclusiv in infectiialeextremitatilor inferioare din diabetul zaharat

- pneumonia comunitara

- infectii complicate ale tractului urinar inclusiv pielonefrita

- infectii pelvine acute inclusiv endometrita postpartum, avort septicsi infectii ginecologice postchirurgicale

- sepsis

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

Conditionare: flacoane de 1g ertapenem pulbere pentru

administrare iv, im

Doza: la adult - 1g/zi, doza unica iv in perfuzie

endovenoasa timp de 30 minute sau im (cu lidocaina)

Copil – 15mg/kgc x 2/zi

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENEMonobactame (beta-lactamine monociclice)

Aztreonam

- are un spectru antimicrobian selectiv numai fata de aerobii gram-

negativi (E. coli, enterobacter, Klebsiella, H. influenzae, proteus,

pseudomonas)

- este rezistent la beta-lactamaze

- se administreaza numai parenteral

- nu patrunde in LCR

- nu este nefrotoxic

Doza: la adult – 1-8g/zi; la copil – 60-90mg/kgc/zi

Calea si ritmul de dministrare: im, iv la 8-12 ore interval

Indicatii: infectii abdominale, urinare, genitale

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENECEFALOSPORINELE (CEFEME)

- sunt beta-lactamine care au la baza nucleul 7-amino-cefalosporanic

- au actiune bactericida; inhiba sinteza peretelui bacterian

- au un spectru antibacterian largit, sunt active pe: stafilococi

rezistenti la penicilina, bacili gram-negativi, anaerobi gram negativisi gram pozitivi

- nu au prag toxic

- au timp de injumatatire mai lung (de la ½ ora 8 ore)

-absorbtie digestiva buna (cefalosporine generatia I si II)

-se excreta sub forma nemodificata in urina- patrund foarte bine in LCR (cefalosporine generatia III)

- reactii adverse minime (sensibilizare incrucisata cu penicilinele20%)

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

• Cefalosporine de generatia I

- spectru de activitate:streptococ beta-hemolitic,viridans, pneumococ,meningococ, stafilococ,

enterobacterii, H. influeazae- inactive pe: enterococ,pseudomonas, bacteroides

Indicatii: infectii usoare si medii:angine, otite, sinuzite,pneumonii, infectii urinare

Nu patrund in LCR

Doza si ritm de administrare: laadult – 2-4g/zi; la copil – 50-100mg/kgc/zi la 6 ore interval

De uz oral De uzparenteral

Cefalexina

(keflex)

Cefalotina

(keflin)

Cefadroxil

(oracef)

Cefaloridin

(ceporin)

Cefradin

(valosef)

Cefazolina

(kefzol)Cefaclor

(ceclor)

cefradina

Cefatrizine

(cefaperos)

cefazedona

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENECefalosporine de generatia a II-a

- majoritatea sunt preparate de uz

parenteral, dar exista si cefalosporine

din aceasta generatie de administrare

orala

- spectru de activitate: coci gram-

pozitivi, coci gram –negativi, baciligram-negativi, anaerobi: coci si bacili

grm-pozitivi si gram-negativi

- Inactive pe: enterococ,

pseudomonas, enterobacter

Indicatii: infectii respiratorii, digestive,

urinare, genitale, artrite, osteomielite,septicemii, endocardite

Doze si ritm de administrare: la adult - 2-

6g/zi; la copil – 50-100mg/kgc/zi la 8

ore interval

De uzparenteral

De uz oral

Cefuroxim

(zinacef)

Cefuroxim

(zinat)

Cefamandola

kefadol, mandol

Cefoxitin

(mefoxin)

Cefotiam

(halospor)

cefotetan

cefonicid

Cefuroxim axetil

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENECefalosporinele de generatia a III-a

Caracteristici:

- sunt mai rezistente fata de beta-lactamaze

- au un spectru antibacterian mai largit

- patrund foarte bine in LCR, oase, pleura- excretie biliara foarte buna (ceftriaxona, cefoperazona)

- excretie urinara foarte buna (60-90%)

- reactii de sensibilizare reduse (incrucisate cu penicilinele numai in

10% din cazuri)

-timp de injumatatire lung (6-8 ore), motiv pentru care se

administreaza la 12-24 de ore interval

- inactive pe: enterococ, streptococ viridans

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

De uz parenteral De uz oral

Cefotaxima (clforan) Cefixima (oraken)

Moxalactam (latamoxef) Cefpodoxima (cefodex)

Cefoperazona (cefobid) -

antipseudomonas

Cefetamet (globocef)

Ceftazidima (Fortum) -

antipseudomonas

Cefatrizim (santatricin)

Cefsulodina (monaspor) -antipseudomonas

Ceftriaxona (Rocephine)

Ceftizoxima (cefizox)

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE


- infectii severe: respiratorii, urinare, abdominale, genitale,osteomielite

- meningite cu bacili gram-negativi

- septicemii, endocardite, peritonite

Doza: la adult – 2-6g/zi; la copil – 50-100mg/kgc/ziCalea si ritmul de administrre: per os, im si iv la 8, 12 si 24 ore interval

Cefalosporinele de generatia a IV-a;

Cefepim (Maxipime), cefpirome (Cefrom)

Spectru de activitata antimicrobiana: spectru larg de activitate impotrivabacteriilor gram-pozitive si gram-negative, inclusiv impotriva

tulpinilor rezistentela aminoglicozide sau cefalosporine de generatiaa III-a; penetreaza rapid in celulele bacteriene gram-negative;activitate buna asupra bacteriilor anaerobe (bacteroides, clostridii

Inactiv fata de bacteroides fragilis si Cl. difficille

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE


- infectii ale tractului respirator si inferior (bronsite, pneumonii)

- infectii urinare (pielonefrite)

- infectii ale tegumentelor si tesuturilor moi

- infectii intra-abdominale (peritonite si infectii ale tractului biliar)- tratamentul empiric al pacientilor febrili cu neutropenie

- preoperator in interventii chirurgicale la adult

Conditionare: flacoane de 500mg. 1g si 2g pulbere pentru administrare

im si iv

Doza si mod de administrare: la adult: in infectiile usoare si medii – 1g

la 12 ore im sau iv; in infectii severe- 2g la 12 ore; in infectiifoarte

grave – 2g la 8ore; la copil – 150mg/kgc/zi la 8 ore interval

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENEIII. MACROLIDE Reprezentanti: Eritromicina, Spiramicina, Josamicina, Claritromicina,

Azitromicina, telitromicina

Spectru antibacterian:

- streptococ beta-hemolitic si stafilococ producator de beta-

lactamaze- clostrdii, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphteriae

- mycoplasme, chlamidii, legionella pneumophila

- H. influenzae, listeria, borellia burgdorfei, Rockalimea hensele,ricketzia, campylobacter jejuni/coli

Difuzeaza foarte bine in : oase, tesutul pulmonar, lichidul sinovial,pleura

Excretie bilara foarte buna

Nu patrunde in LCR – nu se utlizeaza in meningite

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

Indicatii:

- angine cu streptococ beta-hemolitic, erizipel, scarlatina

la persoanele alergice la penicilina

- otite, sinuzite, bronsite, adenoidite supurate

- pneumonii cu mycoplasma, chlamidii, legionella

- difterie + sterilizarea purtatorilor de bacil difteric

- tuse convulsiva si profilaxia la contacti (de electie)

- infectii cu listeria monocitogenes- artrite, osteomielite

- gastrite cu Campylobacter jejuni

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENEDoza:Eritromicina: conditionata sub forma de:

- tablete, pulbere pentru suspensie orala (sub forma de esteriestolat, propionat, succinat) – rezistenta in mediul acid gastric

Doza:

- flacoane cu pulbere pentru administrare iv (300mg/fl)

- La adult: 2g/zi per os si 900mg/zi (in perfuzie lenta timp de 60minute)

- La copil: 30 – 40mg/kgc/zi la 6-8 ore interval

Claritomicina (Klacid): conditionata sub forma de tablete (de 250mg si

500mg – retard) si pulbere pentru suspensie oralaDoza: la adult – 500 – 1g/zi (in functie de afectiune); la copil-

15mg/kgc/zi, la 12-24 ore interval

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE Azitromicina: conditionata sub forma de tablete de 250 si 500mg si sub

forma de pulbere pentru solutii orale

Doza: in prima zi 10mg/kgc/zi apoi in urmatoarele 2 sau 4 zile5mg/kgc/zi (durata tratamentului este in functie de afectiune)

Telitromicina – este un nou macrolid cu indicatii in pneumoniile

comunitare cu germeni rezistenti (pneumococ, H. influenzae etc.) AMINOGLICOZIDE


- stafilococ rezistent la penicilina

- bacili gram-negativi (enterobacterii): Klebsiella, pseudomonas,

proteus, E. coli, Salmonella- bacil Koch (streptomicina, amikacina, kanamicina)

Mecanism de actiune: se fixeaza pe ribozomi si determina formarea defalse proteine bacteriene, conducand la moartea bacteriei

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENEFarmacocinetica:- Nu se absorb pe mcale digestiva

- Nu patrund in LCR

- Nu se leaga de proteinele plasmatice (sau foarte slab0

- Se elimina rapid pe cale renala

Generatia I: streptomicina, kanamicina, neomicinele, spectinomicinaStreptomicina

Indicatii:

- TBC (in asociere cu: pirazinamida, ethambutolul, hidrazida aciduluiizonicotinic si rifampicina)

- endocardita cu enterococ (+ betalactamine)

- endocardita cu streptococ viridans (+ penicilina)

- tularemie, pesta, bruceloza

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENEDoza: la adult – 1g/zi; la copil – 50mg/kgc/zi

Cale si ritm de administrare: im, iv la 12 ore interval

Kanamicina – foarte putin utilizata in prezent datorita efectelor adverse

redutabile (oto- si nefrotoxicitate)

Indicatii: TBC (antituberculos de linia a 2-a), infectii cu bacili gram-negativi; administrare im in doza de 15-20mg/kgc/zi

Neomicinele – astazi se folsesc numai in:

- tratamente topice cutanate: plagi, arsuri

- oral: preoperator pentru sterilizarea colonului, in coma hepatica

(inhiba flora generatoare de amoniac), infectii intestinale (dizenterii)Spectinomicina – utilizata in tratamentul gonoreei

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENEGeneratia a II-aGentamicina

Indicatii:

- infectii severe: in asociere cu o betalactamina

- endocardite: cu stafilococ (+ oxacilina), cu enterococ (+

ampicilina), cu pseudomonas (+carbenicilina)- sepsis cu bacili gram-negativi

- pneumonii si bronhopneumonii (cu stafilococ sau bacili gram-negativi)

Conditionare fiole de 40 si 80mg

Doza: la adult – 3-5mg/kgc/zi (maximum 240mg/zi); la copil – 5-

7mg/kgc/ziCale si ritm de administrare: im, iv,la 8-12 ore interval (studii recente au

evidentiat ca la nou-nascut si sugar se poate efectua o singuraadministrare/zi, fara a determina efecte adverse toxixe)

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

Tobramicina si sisomicina

- Au o actiune foarte buna pe bacilii gram-negativi

rezistenti la gentamicina si in special pe pseudomonas

aeruginosa

- Doza: la adult – 3mg/kgc/zi; la copil – 3-5mg/kgc/zi

- Cale si ritm de administrare: im, iv, la 8 ore interval

Generatia a III-a – aminoglicozide semisintetice

(amikacina, dibekacina, netilmicina) obtinute astfel:

Din kanamicinaamikacina dibekacina nabekacina

Din sisomicinanetilmicina sagamicina

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

Avantajele aminoglicozidelor de generatia a III-a:

- ating niveluri serice inalte

- au o eliminare renala activa

- ating o concentratie biliara eficienta

- sinergie excelenta cu betalactaminele

- au o toxicitate mai redusa (netilmicina)

- au reactii de sensibilizare rare

- sunt preferate la bolnavii cu insuficienta renala acutasau cronica sau la nou-nascut

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

AmikacinaIndicatii: in infectiile severe cu bacili gram-negativi

rezistenti la gentamicina (in special pseudomonas inasociere cu carbenicilina)

Doza: la adult – 15mg/kgc/zi (max. 1,5g/zi); la copil – 15mg/kgc/zi

Cale si ritm de administrare: im, iv la 12 ore interval

Netilmicina – aminoglicozid cu cele mai putine efecteadverse (oto- si nefrotoxice)

Doza: la adult – 4-6mg/kgc/zi; la copil – 6-7,5mg/kgc/zi

Cale si ritm de administrare: im, iv la 8-12 ore interval(studii la sugar si copil indica doza unica/zi)

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

RIFAMPICINE

Spectru de activitate antimicrobian:

- bacilul Koch, brucella, Legionella, bacilul leprei

- bacili gram-pozitivi aerobi (b. difteric)

- bacili gram-negativi aerobi (klebsiella, H. influenzae_

- coci gram-pozitivi (streptococ, pneumococ, stafilococ -

antistafilococic de rezerva)

- coci gram-negativi (meningococ, gonococ)- chlamidii, mycoplasme

- listeria, leishmania

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENEFarmacocinetica

- sunt antibiotice bacteriostatice dar pot deveni bactericide in functiede doza administata si de microorganismele asupra carora isiexercita actiunea

- absorbtie digestiva foarte buna

- timp de injumatatire: 3 ore- patrundere tisulara foarte buna: bronhii, plaman, pleura, LCR, oase

- excretie: bila, urina

- trece prin placenta (CI la grvide)

- are o activitate intrafagocitara importanta (TBC, bruceloza)

- actiune bactericida fata de microorganismele intracelulare(mycoplasme, chlamidii)

Mecanism de actiune: inhiba specific ARN polimeraza microbiana

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE


- tuberculoza (antituberculos major)

- infectii stafilococice severe (stafilococia maligna a fetei, stafilococii

bronho-pulmonare, pneumonii, otomastoidite, sepsis, meningite,

endocardite)

- legioneloza, bruceloza, listerioza

- infectii cu chlamidia pneumoniae si ch. trachomatis (trahom,

uretrite)

- meningite (meningococice, pneumococice, cu H. influenzae)

- sterilizarea purtatorilor nazali/faringieni de meningococ, H.influeazae, bacil difteric, stafilococ si profilaxia la contactii de

meningita meningococica si cu H. influenzae

- infectii biliare si renale cu bacili gram-negativi

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENEConditionare: capsule (150mg, 300mg); in tratamentul TBC sunt

disponibile la ora actuala capsule care contin asocieri de substante

antituberculoase (Rifampicina+HIN+pirazinamida sau Rifampicina +

HIN), soluti de administrare intravenoasa, intramusculara (Rifocin,

Rifadin)

Reactii adverse: sindrom citolitic, sindrom colestatic,

coloreaza secretiile in rosu (lacrimi, saliva, urina, materii fecale)

CLORAMFENICOLII – antibiotice cu spectru larg, cu efect

bacteriostatic sau bactericid (dependent de doza si microorganim)

Reprezentanti: Cloramfenicolul, Tiamfenicolul

Spectru de activitate antimicrobiana: bacterii aerobe si anaerobe gram-

pozitive si gram-negative, spirochete, leptospire, mycoplasme,

chlamidii, ricketzii

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENEMod de actiune: inhiba sinteza proteinelor bacteriene la nivelul

ribozomilor

Farmacocinetica:

- se absorb foarte bine (rapid si complet) la nivelul mucoaseidigestive

- difuzeaza foarte bine in tesuturile si fluidele organismului (nu si inbila)

- patrunde foarte bine prin bariera hemato-meningee (nivel 30-50%)

- atinge o concentratie foarte buna in vasele limfatice

- sunt metabolizati in ficat prin glicuronaconjugare sub actiunea

enzimei glucuronil-transferaza (care lipseste la nou-nascutsindromul cenusiu)

- se elimina prin urina inactivati (80-90%)

- este inactivat in muschi

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

Indicatii – restranse la ora actuala datorita efecteloradverse toxice la nivelul sistemului hematopoietic(aplazie medulara)

- febra tifoida, febrele paratifoide

- salmoneloze sistemice- meningite purulente (meningococ, pneumococ, H.influenzae, stafilococ – se mai foloseste astazi numai in

Africa)

- abcese cerebrale polimicrobiene (unde nu exixta alteposibilitati terapeutice)

- infectii cu anaerobi (bacteroides fragilis)

- infectii cu ricketzii, chlamidii, mycoplasme

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENEReactii adverse:

- supresie medulara pancitopenie /agranulocitoza

- sindromul cenusiu (la nou-nascut)

- dismicrobisme mucoase (stomatite, diaree)

- eruptii, nevritaCloramfenicolul

Conditionare: capsule (clramfenicol palmitat), pulbere pentru suspensie

orala, flacoane de pulbere pentru administrare iv (cloramfenicol

hemisuccinat de sodiu)

Doza si ritm de administrare:- La adult: 1-3g/zi – peros, iv la 6 ore interval

- La copil: 25-100mg/kgc/zi – per os, iv la 6-8 ore interval



SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

Spectru de activitate antimicrobiana: bacterii gram- pozitive si gram-negative, ricketzii, treponeme, leptospira, mycoplasme, chlamidii,

entamoeba hystolitica, yerssinia enterocolitica, listeria, brucella,

pasteurella, anaerobi

Inactive pe: steptococ, pneumococ, stafilococ

Mecanism de actiune: inhiba sinteza proteinelor bacteriene prin legarede ribozomii bacterieni

Farmacocinetica:

- absorbtie digestiva buna dar incompleta (60% - pentru cele de

generatia I si II si 90% pentru cele din generatia a III-a)

- timp de injumatatire lung pentru cele din generatia a III-a

- difuziune tisulara buna (plamani, sinusuri)

- metablizare; in ficat; concentrtie biliara crescuta

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

- se elimina prin urina si fecale (minociclina)

- nu patrunde in LCR

- trece prin placenta si se elimina prin lapte

Indicatii:

- infectii respiratorii (bronsite, pneumonii, sinuzite)

- infectii cu: mycoplasme, chlamidii, ricketzii

- limfogranulomatoza veneriana

- lues, leptospiroza, antrax, holera- amibiaza intestinala, febra recurenta

Contraindicatii: copii < 7 ani

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

Doza:Tetraciclinele de generatia I:

Tetraciclina: 1,5-2g/zi per os, la 6 ore interval

Rolitetraciclina (Reverin): 20mg/kgc/zi, iv la 8-12 ore interval (1fl.=300mg)

Oxitetraciclina: per os – 25-50mg/kgc/zi la 6-12 ore interval siintramuscular – 250-500mg/zi

Tetraciclinele de generatia a II-a – preparate orale

Metacyclina – 10mg/kgc/zi la 12 ore interval

Limecyclina – 600mg/zi divizate la 12 ore interval

Tetracicline de generatia a III-aDoxiciclina (vibramicina): per os si iv – 200mg/zi la 12 ore interval

Minociclina (Minocin) – per os, im, iv – 200mg in I zi apoi 100mg/zi

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

Cotrimoxazolul (Biseptol, Septrin, Bactrim, Tagremin Lidaprim)

Compozitie: sulfametxazol (sulfamida) + trimetoprim – substanta activa

antimicrobian este trimetoprimul

Preparate pentru adulti: tablete si fiole: sulfametoxazol 400mg +

trimetoprim 80 mg/tableta sau fiola sau sulfametoxazol 800mg +

trimetoprim 160mg/tableta sau fiola

Preparate pentru copii: tablete – sulfametoxazol 100mg + 20mg

trimetoprim, suspensie buvabila

Mecanismul de actiune: sulfamidele avand structura asemanatoare

acidului para-aminobenzoic (precursor al acidului folic) i se

substituie acestuia in metabolismul bacterian, determinand formarea

de folati nefunctionali, impiedicand astfel cresterea bacterieiefect

bactericid

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

Spectru de activitate antibacteriana: coci gram-pozitivi (streptococ,stafilococ); bacili gram-negativi (E. coli, Klebsiella, H. influenzae,

proteus, salmonella, Shigella),; vibrionul holeric, bordetella,

pneumocistis carinii

Indicatii:

- infectii respiratorii, digestive urinare

- infectii sistemice: sepsis, meningite cu bacili gram-negativi

- infectii ORL

- pneumonia cu pneumocistis carinii si profilaxia infectiei cu

pneumocistis carinii (PPC) in infectia HIV/SIDA- febra tifoida, bruceloza, holera

Doza: la adult – 320mg/zi divizta la 12 ore per os sau iv; la copil –

10mg/kgc/zi (20mg/kgc/zi in PPC) divizata la 12 ore

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

CHINOLONE (compusi 4-chinolonici)

Spectru de activitate antibacteriana: enterobacteriacee

(active 100%), vibrionul holeric, campylobacter,

stafilococ, meningococ, pneumococ, H. influenzae,

clostridii, legionella, mycoplasma, chlamidia, yersiniaenterocolitica, ricketzii, brucella, bordetella,

Inactive pe: streptococi, enterococ, bacteroides

Mecanism de actiune bactericid prin inhibarea girazei

bacteriene (enzima de importanta vitala pentru bacteriecare intervine in replicarea AND-ului bacterianinhiba

multiplicarea bacteriei)

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENEGeneratia I – 1960 Acidul nalidixic (Negram)

Doza: adulti: 2-4g/zi; copil: 30-

50mg/kgc/zi; per os la 6 ore interval

Caracteristici / indicatii terapeutice(pentru ambele generatii)

1. “chimioterapice urinare – infectii

urinare cu bacili gram-negativi

2. Enterocolite si dizenterie

bacteriana

Generatia a II-a – 1970

Acidul oxolonic

Cinoxacina

Rosoxacina

Doza= aceeasi

3. Nu sunt active in infectiile sistemice

4. Relativa toxicitate

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENEGeneratia a III-a 1980 -fluorochinolone

Norfloxacina

Ofloxacina

Ciprofloxacina

PefloxacinaTemofloxacina

Enoxacina

Doza: 400-800mg/zi; contraindicatie

relativa – la copil in crestere

Fluorochinolone de uz “sistemic 1. Spectru ultralarg

2. Active pe germenii de spital”

3. Realizeaza concentratii active in

urina, bila, LCR

4. Indicatii: sepsis, endocardite,meningite, infectii urinare, pleuro-

pulmonare, genitale, peritonite,

salmoneloze, abcese cerebrale

Generatia a IV-a 1990

Gatifloxacina, Trovafloxacina,

Sparfloxacina, Moxifloxacina

Doza: 400mg/zi; la copil: 10mg/kgc/zi

Fluorochinolone de uz sistemic

(preparate orale si injectabile)

Active pe bacterii gram pozitive

(pneumococ, streptococ), anaerobi

rezistenti la alte antibiotice

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

NITROIMIDAZOLII (Metronidazol, Tinidazol, Ornidazol)

Spectru antimicrobian:

- coci si bacili anaerobi gram-pozitivi si gram-negativi

(clostridii, bacteroides, peptococcus, peptostreptococcus,

fusobacterium, eubacterium)

- actiune antiparazitara (giardia lamblia, trichomonas, entamoeba

hystolitica, Balantidium coli)

Mecanism de actiune: inhiba sinteza acizilor nucleici

Farmacocinetica:

- buna difuziune tisulara: oase, bila, sistem nervos central- timpde injumatatire lung: 8-12 ore

- excretie urinara

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

Indicatii:- infectii genitale si obstetricale

- sepsisuri cu poarta de intrare uterina, colon

- meningite, osteoartrite, osteomielite

- endocardite cu punct de plecare infectiile bucale, genitale

- infectii abdominale severe: apendicite, peritonite

- abcese cerebrale

- infectii buco-dentare (pulpite, periodontite, supuratii oro-facialeprofunde)

- infectii pulmonare (bronhopneumonii severela imunodeprimati,

batrani, neutropenici, abcese pulmonare)- tratamentul infectiilor la neutropenici

- profilactic: in chirurgia ginecologica si a colonului

SUBSTANTELE



SUBSTANTELE

ANTIMICROBIENE

Reactii adverse: neurologice (ameteli, ataxie, convulsii),tulburari digestive (greturi, varsaturi, colita), potenteazaanticoagulantele locale, efect disulfiram-like (secontraindica alcoolul in timpul tratamentului)

Conditionare: tablete, solutie perfuzabila, supozitoare

Doza: la adult – per os; 1-3g/zi; iv lent 1-1,5g/zi; la copil – per os: 30-50mg/kgc/zi; iv lent: 30mg/kgc/zi

LINCOSAMIDE (Lincomicina, Clindamicina)

Spectru de activitate: stafilococi rezistenti la alte antibiotice,

anaerobi gram-negativi (bacteroides)Mecanism de actiune: inhiba sinteza proteinelor bacteriene

prin legare de ribozomi

SUBSTANTELE



ANTIMICROBIENE

Indicatii:- infectii stafilococice severe (stafilococii pulmonare, osteomielite)

-infectii cu anaerobi gram-negativi (pneumonii, sepsis, endocardite,

infectii genitale, peritonite)

- meningite stafilococice

Reactii adverse: enterocolita ulcero-membranoasa (cu clostridium

difficille selectionat in timpul tratamentului), tromboflebite,

granulocitopenie

Doza:

Lincomicina: la adult –1,5-2g/zi, la 8 ore interval; la copil – 25-50mg/kgc/zi, la 12 ore interval

Clindamicina: la adult – per os, im, iv 10-30mg/kgc/zi (1-2g/zi) la 8 ore

interval; la copil – 10-30mg/kgc/zi, la 8 ore interval

SUBSTANTELE



ANTIMICROBIENE

VANCOMICINA

Mod de actiune: bactericid prin inhibarea sintezei peretelui celular

Spectru de actiune (restrans): enterococ, stafilococi rezistenti la alte

antibiotice, clostridii, listeria

Nu se absoarbe digestiv

Indicatii:

- infectii severe cu stafilococi si enterococi rezistenti (endocardite cu

stafilococcus epidermidis, meningite)

- enterocolita ulcero-membranoasa cu Cl.difficille

Doza: la adult- 25-30mg/kgc/zi (2-3g/zi) po, iv la 6-8 ore interval; lacopil – 40-60mg/kgc/zi la 6 ore interval

SUBSTANTELE



ANTIMICROBIENE

Teicoplanina

substantele antimicrobiene

Documents