REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1. DENUMIREA COMERCIAL A MEDICAMENTULUI Artrocol 100 mg supozitoare

2. COMPOZIIA CALITATIV I CANTITATIV Fiecare supozitor conine ketoprofen 100 mg.

Pentru lista tuturor excipienilor, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTIC Supozitoare

Supozitoare sub form de torpil cu suprafaa neted onctuoas, de culoare alb sau alb-glbuie,

far miros.

4. DATE CLINICE 4.1.Indicaii terapeutice

Se administreaz adulilor i copiilor ncepnd cu vrsta peste 15 ani, n cazul:

Tratamentului simptomatic pe termen lung al:

reumatismului inflamator cronic, n special poliartrit reumatoid, spondilartrit anchilozant sau alte spondilartropatii (sindromul Reiter-Fiessinger-Leroy,

reumatismul psoriazic);

artrozelor dureroase i invalidante.

Tratamentul simptomatic pe termen scurt al puseelor acute din:

afeciuni reumatismale abarticulare (periartrite scapulo-humerale, tendinite, bursite);

artrite microcristaline;

artroze;

lombalgii;

dureri radiculare;

afeciuni acute post-traumatice ale aparatului locomotor.

4.2.Doze i mod de administrare

Mod de administrare:

Administrare rectal.

Doze:

Reaciile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai mici doze eficace pentru

cea mai scurt perioad necesar controlrii simptomelor (vezi pct.4.4).

Doza zilnic maxim este de 200 mg pe zi. Raportul risc/beneficiu trebuie evaluat cu atenie

nainte de nceperea tratamentului cu o doz zilnic de 200 mg, iar utilizarea unor doze mai mari

nu este recomandat (vezi pct. 4.4).

- Tratamentul simptomatic pe termen lung: 1-2 supozitoare Artrocol sau 100-200 mg ketoprofen

pe zi.

- Tratamentul simptomatic pe termen scurt al puseelor acute: 2 supozitoare Artrocol sau 200 mg

ketoprofen pe zi

Frecvena administrrilor:

Doza zilnic este mprit n 1-2 doze pe zi.

Durata tratamentului:

Utilizarea pe cale rectal va trebui s fie ct mai scurt posibil datorit riscului de toxicitate

local.

Populaii cu risc:

Pacieni cu insuficien renal i pacieni vrstnici: Se recomand reducerea dozei iniiale i dac

este necesar, adaptarea acesteia n funcie de gradul afectrii renale.

Pacieni hipovolemici (vezi pct. 4.4.).

Copii i adolesceni:

Artrocol nu este indicat la copii i adolesceni cu vrsta sub 15 ani.

4.3.Contraindicaii

Hipersensibilitate la ketoprofen, la alte antiinflamatoare nesteroidiene sau la oricare dintre

excipienii medicamentului;

Antecedente de astm bronic sau reacii alergice declanate de ketoprofen, alte antiinflamatorii

nesteroidiene (AINS) sau acid acetilsalicilic;

Antecedente de hemoragii sau perforaii digestive n timpul sau dup un tratament cu AINS;

Hemoragii gastro-intestinale, cerebrovasculare sau alte hemoragii n evoluie;

Ulcer gastric sau duodenal n evoluie;

Diatez hemoragic;

Insuficien hepatic sever;

Insuficien renal sever;

Insuficien cardiac sever;

Antecedente recente de rectite sau rectoragii;

Trimestrul III de sarcin;

Copii i adolesceni cu vrsta sub 15 ani.

4.4.Atenionri i precauii speciale pentru utilizare

Reaciile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai mici doze eficace pentru cea

mai scurt perioad necesar controlrii simptomelor (vezi pct. 4.2 i riscurile cardiovasculare i

gastro- intestinale, prezentate mai jos).

Efecte cardiovasculare i cerebrovasculare

La pacienii cu antecedente de hipertensiune arterial i/sau insuficien cardiac congestiv

uoar pn la moderat, sunt necesare monitorizare i recomandri adecvate, deoarece raportrile

au artat c tratamentul cu AINS se asociaz cu retenie lichidian i edeme.

Studiile clinice i datele epidemiologice sugereaz c utilizarea anumitor AINS (n special n doze

mari i n tratament de lung durat) se poate asocia cu un risc uor crescut de apariie a

evenimentelor trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic sau accident vascular cerebral).

Datele existente sunt insuficiente pentru excluderea unui asemenea risc pentru ketoprofen.

Pacienii cu hipertensiune arterial necontrolat, insuficien cardiac congestiv, boal cardiac

ischemic diagnosticat, arteriopatie periferic i/sau boal cerebrovascular trebuie tratai cu

ketoprofen numai dup evaluare atent. O evaluare similar trebuie efectuat nainte de iniierea

tratamentului de lung durat la pacienii cu factori de risc n ceea ce privete apariia de boli

cardiovasculare (de exemplu: hipertensiune arterial, hiperlipidemie, diabet zaharat, fumat).

Tulburri respiratorii

Pacienii care prezint astm bronic asociat unei rinite cronice, unei sinuzite cronice i/sau unei

polipoze nazale au risc crescut de manifestri alergice n urma administrrii acidului acetil salicilic

sau antiinflamatoarelor nesteroidiene, comparativ cu restul populaiei. Administrarea acestui

medicament poate determina acutizri ale astmului bronic sau bronhospasm, in special la

pacienii cu hipersensibilitate la acid acetilsalicilic.

Ulceraii, hemoragii gastrointestinale

Hemoragiile gastro-intestinale, ulcerele sau perforaiile intestinale se pot produce n orice moment

n timpul tratamentului cu ketoprofen, fr semne premergtoare sau antecedente de acest tip.

Exist un risc relativ crescut la pacienii vrstnici, slbii, cu tulburri ale funciei plachetare sau n

cazul asocierii unui tratament anticoagulant sau antiagregant. n cazul apariiei hemoragiei gastro-

intestinale sau a ulcerului, ntrerupei imediat tratamentul cu ketoprofen. Administrarea

ketoprofenului se va face cu precauie i n cazul hemoragiilor cerebrale.

Reacii cutanate

Foarte rar, au fost raportate reacii cutanate grave, unele dintre ele letale, inclusiv dermatit

exfoliativ, sindrom Stevens-Johnson i necroliza epidermic toxic, n timpul tratamentului cu

AINS (vezi pct. 4.8). Incidena acestor reacii adverse pare a fi mai important la nceputul

tratamentului, n majoritatea cazurilor apar n prima lun de tratament. Tratamentul cu ketoprofen

trebuie ntrerupt la apariia de erupii cutanate tranzitorii, leziuni ale mucoaselor sau orice alt semn

de hipersensibilitate.

Infecii

Similar altor AINS, ketoprofenul poate masca simptomele unei infecii.

Monitorizarea diurezei

La iniierea tratamentului cu ketoprofen este necesar monitorizarea volumului diurezei i a

funciei renale la pacienii cu insuficien cardiac, hepatic sau renal, dup intervenii

chirurgicale majore ce implic hipovolemie i la vrstnici. La aceti pacieni, administrarea

ketoprofenului poate provoca scderea fluxului sanguin renal, determinnd insuficien renal

acut.

Tratament prelungit

n cursul tratamentului de lung durat cu ketoprofen se recomand monitorizarea hemogramei, a

funciei renale i hepatice.

Alte precauii

Ketoprofenul poate determina creterea valorilor kaliemiei.

Ketoprofenul poate reduce eficacitatea dispozitivelor contraceptive intrauterine. (Vezi i pct. 4.5).

La vrstnici, timpul de njumtire plasmatic prin eliminare al AINS este prelungit, de aceea

este necesar scderea dozelor. (vezi i pct. 4.2). Pacienii vrstnici prezint un risc crescut de

apariie a reaciilor adverse la AINS, n special hemoragii gastro-intestinale i perforaii, cu

potenial letal.

4.5. Interaciuni cu alte medicamente i alte forme de interaciune Anumite medicamente sau clase terapeutice pot favoriza apariia unei hiperkaliemii: sruri de

potasiu, diuretice care economisesc potasiu, inhibitorii enzimei de conversie, AINS, heparine,

ciclosporin, tacrolimus i trimetoprim.

Asociaii nerecomandate:

alte AINS (inclusiv salicilai la doze mari): risc crescut de ulcer gastro-intestinal i hemoragie

(datorit efectului sinergic);

anticoagulante orale: risc crescut de hemoragie (datorit inhibrii funciilor plachetare i

lezrii mucoasei gastro-duodenale de ctre AINS). Dac aceast asociere nu poate fi evitat,

se impune monitorizare clinic i paraclinic atent;

heparine: risc crescut de hemoragie (datorit inhibrii funciilor plachetare i lezrii mucoasei

gastroduodenale de ctre AINS). Dac aceast asociere nu poate fi evitat, se impune

monitorizare clinic i paraclinic atent;

litiu: crete concentraia plasmatic a litiului, cu posibilitatea atingerii unor valori toxice (prin

diminuarea excreiei renale a litiului). Concentraia plasmatic a litiului trebuie strict

monitorizat, iar doza acestuia ajustat att n timpul tratamentului asociat, ct i dup

ntreruperea administrrii de AINS;

reducerii clearance-lui renal al metotrexatului de ctre AINS n general i prin deplasarea

metotrexatului de pe proteinele plasmatice de ctre AINS). Metotrexatul trebuie administrat

la interval de cel puin 12 ore naintea sau dup ncetarea tratamentului cu ketoprofen;

sulfamide antidiabetice: poate crete efectul acestora;

ticlopidin: risc crescut de hemoragie (datorit efectului sinergic de inhibare a funciilor

plachetare). Dac aceast asociere nu poate fi evitat, se impune monitorizare atent (inclusiv

a timpului de sngerare).

Asocieri care necesit precauie:

diuretice, inhibitori ai enzimei de conversie, antagonti ai receptorilor pentru angiotensina II:

poate s apar insuficien renal acut la pacieni deshidratai (filtrare glomerular redus

datorit scderii sintezei renale a prostaglandinelor); efectul antihipertensiv este redus. La

nceputul tratamentului, pacienii vor fi hidratai i va fi monitorizat funcia renal;

metotrexat (doze < 15 mg/sptmn): creterea hematotoxicitii metotrexatului (datorit

scderii clearance-ului renal al metotrexatului de ctre AINS n general i a deplasrii

metotrexatului de pe proteinele plasmatice). In timpul primelor sptmni de tratament n

asociere, se recomand monitorizarea sptmnal a hemogramei.

pentoxifilin: crete riscul de hemoragie. Este necesar supravegherea clinic i a timpului de

sngerare;

zidovudin: creterea efectului toxic asupra liniei eritrocitare (efect asupra reticulocitelor), cu

apariia unei anemii severe dup 8 zile de la nceperea tratamentului cu AINS. Se recomand

hemograma complet i determinarea numrului de reticulocite dup 8 15 zile de la

nceperea tratamentului cu AINS.

Asocieri care trebuie luate n considerare:

beta-blocante adrenergice (prin extrapolarea datelor pentru indometacin): reducerea efectului

antihipertensiv (prin inhibarea sintezei prostaglandinelor vasodilatatoare de ctre AINS);

ciclosporin, tacrolimus: risc nefrotoxic, ndeosebi la pacienii n vrst;

dispozitiv intrauterin contraceptiv: exist o posibilitate controversat privind scderea

eficacitii dispozitivului intrauterin;

trombolitice: risc hemoragic crescut.

acid acetilsalicilic la doze antiagregante (de 50 mg - 375 mg pe zi, luat n una sau mai multe doze): creterea riscului de hemoragie digestiv i de apariie a ulcerului.

glucocorticoizi (cu excepia hidrocortizonului n tratament de substituie): creterea riscului

de apariie a ulcerului i a hemoragiilor gastrointestinale

Antiagregante plachetare i inhibitori selectivi ai recaptrii de serotonin (ISRS): creterea

riscului de hemoragii gastrointestinale

Deferasirox:creterea riscului ulcerogen i hemoragii digestive.

4.6. Fertilitatea, sarcina i alptarea

Sarcina:

La om nu a fost semnalat nici un efect malformativ legat de administrarea de ketoprofen n primul

trimestru de sarcin. Cu toate acestea, studii epidemiologice suplimentare sunt necesare pentru a

confirma absena riscului.

n trimestrele I i II de sarcin, ketoprofenul, similar altor antiinflamatoare nesteroidiene, trebuie

administrat cu pruden i numai dup evaluarea raportului risc potenial fetal/beneficiu terapeutic

matern. n ultimul trimestru de sarcin administrarea ketoprofenului este contraindicat.

Alptare:

AINS trec n lapte, de aceea nu se recomand administrarea la femeile care alpteaz.

4.7. Efecte asupra capacitii de a conduce vehicule i de a folosi utillaje Prin reaciile adverse pe care le produce (somnolen, ameeli, tulburri vizuale), Artrocol poate

influena capacitatea de a conduce vehicule i de a folosi utilaje.

4.8. Reacii adverse Urmtoarele reacii adverse au fost raportate n urma tratamentului cu ketoprofen, cu urmtoarea

frecven: foarte frecvente (>1/10), frecvente (>1/100-1/1000-

1/10000-

Foarte rare: edem Quincke, oc anafilactic;

Cu frecven necunoscut: erupii cutanate tranzitorii, prurit, urticarie, agravarea urticariei cronice, posibilitatea de apariie a astmului sau bronhospasm, n special la pacienii alergici

la alte AINS.

Tulburri ale sistemului nervos central

Cu frecven necunoscut: cefalee, vertij, somnolen.

Tulburri oculare

Cu frecven necunoscut: vedere nceoat.

Tulburri acustice i vestibulare

Cu frecven necunoscut: acufene.

Tulburri vasculare

Cu frecven necunoscut: hipertensiune arterial.

Tulburri cardiace

Cu frecven necunoscut: edeme, agravarea unei insuficiene cardiace preexistente.

Tulburri gastro-intestinale

Cu frecven necunoscut: grea, vrsturi, diaree, constipaie, dureri epigastrice, ulcer gastro-duodenal, hemoragii digestive sau perforaii intestinale.

Tulburri hepatobiliare

Cu frecven necunoscut: creterea nivelului transaminazelor;

Foarte rare: hepatit.

Afeciuni cutanate i ale esutului subcutanat

Cu frecven necunoscut: fotosensibilitate, alopecie;

Foarte rare: dermatit buloas (sindrom Stevens- Johnson, sindrom Lyell).

Tulburri renale i ale cilor urinare

Cu frecven necunoscut: insuficien renal acut favorizat de o afeciune renal preexistent i/ sau de hipovolemie;

Foarte rare: nefrit interstiial, sindrom nefrotic.

Tulburri generale i la nivelul locului de administrare:

Cu frecven necunoscut: risc de toxicitate local, cu att mai frecvent i mai intens cu ct durata tratamentului este mai prelungit i frecvena de administrare i nivelul de

dozare este mai mare. Pot s apar iritaii locale de tipul arsurilor.

Raportarea reaciilor adverse suspectate

Raportarea reaciilor adverse suspectate dup autorizarea medicamentului este important.

Aceasta permite de a continua monitorizarea raportului dintre beneficiul i riscul medicamentului.

Profesionitii din domeniul sntii sunt rugai s raporteze oricare reacie advers suspectat

prin intermediul sistemului naional de raportare disponibil pe web-site-ul AMDM:

http://www.amed.md/ sau e-mail: farmacovigilenta@amed.md

4.9. Supradozaj Simptome:

cefalee, agitaie motorie, secuse musculare, iritabilitate, ataxie, vertij;

convulsii;

dureri epigastrice, grea, vrsturi, hematemez, diaree, ulcer gastro-duodenal;

tulburri ale funciei hepatice;

oligurie.

Tratament:

n mediul spitalicesc specializat se va administra tratament simptomatic i de susinere. Diureza

forat, dializa sau hemoperfuzia nu sunt de foarte mare ajutor n eliminarea AINS, datorit ratei

mari de legare de proteinele plasmatice. Se va administra diazepam sau fenobarbital n caz de

convulsii.

Funcia renal si hepatic vor fi ndeaproape monitorizate.

5. PROPRIETI FARMACOLOGICE 5.1.Proprieti farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutic: antiinflamatoare/antireumatice nesteroidiene (AINS), derivai de

acid propionic.

Codul ATC: M01AE03.

Ketoprofenul este un antiinflamator nesteroidian, derivat din acidul aril-carboxilic. Are

urmtoarele proprieti: analgetic periferic i central, antipiretic, antiinflamator, inhibitor al

funciei plachetare.

Toate aceste proprieti se datoreaz inhibrii sintezei de prostaglandine.

Pe mai multe modele experimentale s-a observat n cazul ketoprofenului, spre deosebire de alte

AINS, o component antalgic central.

5.2.Proprieti farmacocinetice

Absorbie

Determinrile succesive ale valorilor serice dup administrarea de doze terapeutice de ketoprofen

arat c acesta este absorbit rapid. Concentraia plasmatic maxim se atinge dup aproximativ

45-60 de minute de la administrarea intrarectal.

Distribuie

Timpul mediu de njumtire plasmatic dup administrarea rectal este de 2,2 ore. Ketoprofenul

se leag n proporie de 99% de proteinele plasmatice.

Ketoprofenul trece n lichidul sinovial unde atinge concentraii superioare concentraiilor

plasmatice; traverseaz bariera feto-placentar i hemato-encefalic.

Metabolizare

Biotransformarea ketoprofenului se efectueaz prin dou procese: unul minor (hidroxilare) i altul

predominant (conjugare cu acid glcuronic).

http://www.amed.md/mailto:farmacovigilenta@amed.md

Aproximativ 1% din doza de ketoprofen administrat se regsete sub form nemetabolizat n

urin, iar sub form glucuronoconjugat 65 - 75%.

Excreie

Se realizeaz n special prin urin i este rapid. 50% din doza administrat este eliminat n 6 ore

dup administrare, indiferent de calea de administrare.

Variaii fiziopatologice

La subiecii vrstnici, absorbia ketoprofenului nu este modificat, timpul de njumtire

plasmatic prin eliminare este preungit, iar clearance-ul total este diminuat.

5.3. Date preclinice de siguran

Nu sunt disponibile.

6. PROPRIETI FARMACEUTICE 6.1. Lista excipienilor

Grsimi solide de semisintez (Suppocire AM).

6.2. Incompatibiliti

Nu este cazul.

6.3. Perioada de valabilitate

36 luni.

6.4. Precauii speciale pentru pstrare

A se pstra la temperaturi sub 25C, n ambalajul original.

6.5. Natura i coninutul ambalajului

Cutie cu 2 folii termosudate din PVC/PE a cte 3 sau 5 supozitoare.

6.6. Precauii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fr cerine speciale.

7. DEINTORUL CERTIFICATULUI DE NREGISTRARE WORLD MEDICINE LIMITED, MAREA BRITANIE

Ground Floor, Gadd House Arcadia Avenue, Finchley, London N3 2JU

8. NUMRUL(ELE) CERTIFICATULUI DE NREGISTRARE 23460

9. DATA AUTORIZRII 13.04.2017

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI Aprilie 2017

Informaii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe site-ul Ageniei Medicamentului

i Dispozitivelor Medicale (AMDM) http://nomenclator.amed.md