Antifibrinoliticelesunt preparate cu acţiune hemostatică, utilizate în hemoragiile prin hiperfibrnoliză. Din această grupă fac parte :Acidul aminocaproic (aminocaproic acid, amicar, capramol, epsikapron); Acidul tranexamic (tranexamic acid, anvitoff, cyclokapron, exacyl, frenolyse, ugurol); Acidul aminometilbenzoic (aminomethylbenzoic acid, gumbix); A p r o t i n i n a ( a p r o t i n i n , a p r o t i m b i n , c o n t r y k a l , g o r d o x , i n i p r o l , t r a s y l o l , zymofren). Acidul aminocaproic( aminocap ro i c a c id , amica r , c ap ramo l , ep s ikap ron ) , un c o m p u s d e s i n t e z ă î n r u d i t c u l i z i n a . E f e c t u l h e m o s t a t i c s e d a t o r e ş t e i n h i b ă r i i activatorilor plasminogenului şi împiedicării formării plasmineiA c i d u l a m i n o c a p r o i c s e a b s o a r b e b i n e d u p ă a d m i n i s t r a r e a o r a l ă , r e a l i z â n d concentraţia plasmatică maximă la 2 ore. Se distribuie extracelular. Sc elimină repede prin urină - circa 80% în 12 ore. Timpul de înjumătăţire este de 1-2 ore.Indicaţii:supradozarea medicaţiei fibrinolitice, sindrom fibrinolitic sistemic înciroză, cancer metastatic, hemopatii etc., hemoragii operatorii după prostatectomie şi a l t e i n t e rven ţ i i u ro log i ce , amigda l ec tomie , hema tu r i i , me l ene , une l e menorag i i ş i metroragii; profilaxia hemoragiei după extracţii dentare la hemofilici.Se administrează oral, 6 g de 4 ori/zi, sau în perfuzie intravenoasă, iniţial 4-6 g în1 /2 o r ă , apo i c â t e 1 -1 ,25 g /o r ă , până l a op r i r e a hemorag i e i , f ă r ă a depăş i 30 g / z i . La nevoie, se asociază perfuzia cu sânge proaspăt şi fibrinogen.R e a c ţ i i a d v e r s e :i n j e c t a r e a i n t r a v e n o a s ă r a p i d ă p r o d u c e h i p o t e n s i u n e , bradicardie, aritmii. favorizarea coagulării intravasculare. Dozele mari provoacă diurezăosmotică, uneori cu dezechilibru hidroelectrolitic. Ocazional pot apărea greaţă, diaree,cefalee, ameţeli, obstrucţie nazală, rareori fenomene de miopatie.Contraindicaţii:insuficienţa renală severă, stările de coagulare intravasculară activă, hemoragiile intracavitare, primul trimestru de sarcină. Impune grijă folosirea lacardiaci, hepatici şi renaliAcidul tranexamic(tranexamic acid, anvitoff, cyclokapron, exacyl, frenolyse,ugurol), inhibitor al fibrinolizei de sinteză, cu aceleaşi indicaţii şi contraindicaţii ca şi a c i d u l a m i n o c a p r o i c , î n s ă a r e o p o t e n ţ ă m a i m a r e ş i e s t e m a i b i n e s u p o r t a t . S e administrează oral 0,25-1 g de 3-4 ori/zi sau intravenos lent 0,25-0,5 g de 1-3 ori/zi (saumai mult). Provoacă rareori greaţă, vomă, ameţeli, hipotensiune.Acidul aminometilbenzoic( a m i n o m e t h y l b e n z o i c a c i d , g u m b i x ) e s t e u n a l t inhibitor al fibrinolizei folosit în sângerările prin hiperfibrinoliză. Se administrează oral100 mg de 3 ori/zi, în injecţii intramusculare sau intravenoase (lent) 50-150 mg de 3 oriîn zi. Are aceleaşi reacţii adverse ca celelalte antifibrinolitice de sinteză.Aprotinina(aprotinin, aprotimbin, contrykal, gordox, iniprol, trasylol, zymofren)este o polipeptidă care cuprinde 58 aminoacizi şi are o greutate moleculară de 6500,o b ţ i n u t ă d i n p l ă m â n u l s a u d i n p a n c r e a s d e b o v i n e . A c ţ i o n e a z ă i n h i b i t o r a s u p r a d i f e r i t e l o r enz ime p ro t eo l i t i c e , î ndeoseb i p l a smina ş i a c t i va to r i i p l a sminogenu lu i , kalicreinele, tripsina şi chimiotripsina.Indicaţii:

în scop curativ şi profilactic, într-o serie de afecţiuni provocate de fenomene d e p r o t e o l i z ă p a t o l o g i c ă : s i n d r o a m e h e m o r a g i c e p r i n f i b r i n o l i z ă , s t ă r i d e ş o c , pancreatită acută, dermatite buloase etc.Se administrează în injecţie lentă sau perfnzie intravenoasă. Dozarea se face înunităţi inhibitoare ale kalicreinei. Se folosesc diverse scheme de tratament în funcţie destarea clinică. De obicei se introduc iniţial 500 000 u K.L, apoi câte 200000 u la fiecare4-6 ore.Medicamentul este epurat repede, prin metabolizare. Timpul de înjumătăţire estede 40-150 minute.Uneori aprotinina poate provoaca reacţii alergice, atunci când se administreazătimp îndelungat. Trebuie folosită cu prudenţă în stările de hipercoagulabilitate, fiindnecesară protecţia cu heparină.Fitomenadiona(phytomenadione, phytonadione, vitamina K 1, aquamephyton,kanavit, konakion, mephyton) se găseşte în plante. Este liposolubilă, absorbţia ei se faceîn porţiunea incipientă a intestinului subţire, prin intervenţia unui mecanism transportor activ.S e p o a t e a d m i n i s t r a o r a l , i n t r a m u s c u l a r , i a r î n c a z u l a n u m i t o r p r e p a r a t e ş i i n t r a v e n o s . E f e c t u l s e i n s t a l e a z ă r e l a t i v r e p e d e . Î n i n l o x i c a ţ i a c u a n t i c o a g u l a n t e cumarinice, de exemplu, factorii de coagulare revin la valori în afara zonei periculoasedupă 6-8 ore de la injectarea intravenoasă a unei doze terapeutice mari, efectul fiinddeplin la 24 ore; medicaţia anticoagulantă devine ineficace timp de câteva zile (până lad o u ă s ă p t ă m â n i ) . D o z a d e f i t o m e n a d i o n ă n e c e s a r ă î n h e m o r a g i i l e g r a v e c u hipoprotrombinemie severă prin supradozarea anticoagulantelor cumarinice este de 20-40 mg intramuscular sau intravenos lent (cel mult 5 mg/ minut), repetat eventual după24 de ore. In cazurile mai puţin grave se administrează 5-15 mg oral sau intramuscular.Dacă timpul Quick este prelungit excesiv, dar nu s-au produs hemoragii, este suficientăo singură doză de 5 mg oral.0 indicaţ ie importantă este boala hemoragică a nou-nascutulu i ş i sugarulu i . Pentru profilaxie se recomandă administrarea parenterală de 1-5 mg mamei cu 6-24 oreînainte de naştere sau 0,3 mg/kg copilului.Se administrează câte 10 mg/z i intramuscular sau ora l ( împreună cu sărur i biliare) la bolnavii cu icter mecanic sau fistulă biliară. În sindroamele de malabsorbţievitamina trebuie administrată parenteral.Hipoprotrombinemia care apare în bolile hepatocelulare răspunde slab sau nurăspunde la tratamentul cu vitamină K, deoarece aceasta nu poate fi folosită de cătrehepatocite pentru sinteza factorilor coagulării. Uneori dozele mari pot accentua minusulde protrombină.Fitomenadiona este practic lipsită de toxicitate (dacă se administrează corect).Injectarea intravenoasă rapidă poate fi cauză de dispnee, dureri toracice, hipotensiunesau chiar cazuri letale.Menadiona(menadione, vitaminâ K 3) cste un analog de sinteză, liposolubil, alvitaminelor K naturale. Se administrează oral sau în injecţii intramusculare (soluţieuleioasă), în aceleaşi doze ca fitomenadiona.

Menadiona sodiu sulfonat, menadiolul sodiu sulfat, menadiolul sodiu fosfat – derivaţi ai menadionei solubili în apă,se absorb şi în absenţa sărurilor biliare.M e n a d i o n a ş i d e r i v a ţ i i e i s u n t c o n t r a i n d i c a t e l a n o u - n ă s c u ţ i ( m a i a l e s l a prematuri) şi la sugari, deoarece, în doze obişnuite, pote produce, la aceştia, anemiehemolitică, hiperbilirubinemie şi favorizează icterul nuclear. Creşterea bilirubinemiei sedatoreşte, în principal, competiţiei între pigmenţii biliari şi menadionă penlru procesulde glucuronoconjugare, care are o capacitate limitată la naştere şi în primele luni deviaţă.