Formularea comprimatelorComprimatele sunt compuse din substante active si substante auxiliare.Substantele medicamentoase sunt din cele mai diverse, se utilizeaza sub forma solida si uneori si forma lichida sau moale pt a facilita comprimarea. In functie de puterea de aderare si de coeziunea particulelor, substantele active vor fi comprimate direct sau prin intermediul granularii. Forma, marimea particulelor si continutul in apa al particulelor in fluenteaza aceasta coeziune si aderare.Substantele auxiliare, in functie de rolul lor in asigurarea comprimarii pot fi:Diluanti, aglutinanti, dezagreganti, lubrefianti, coloranti, aromatizanti, edulcoranti, umectanti.1.Excipienti diluanti- au rolul de a adduce comprimatul la greutatea dorita, atunci cand substanta active se gaseste in cantitate mica. Un diluant la un moment dat poate indeplini rol si de dezagregant, agglutinant si lubrefiant.Reprezentanti:Lactoza- solubila in apa mai lent, folosita pt comprimate injectabile prin implant si prin dizolvare si pt comprimate homeopateAmidonul- este cel mai folosit sub toate formele, se foloseste amidon de porumb, de grau, de orez, de cartof. Se asociaza cu lactoza care absoarbe apa si ofera o buna dezagregare.Glucoza- diluant pt comprimate de supt, pt comprimate vaginale-asigurand la acestea troficitate vaginului si asigurand microflora vaginala si ph-ul acid necesar impiedicarii dezvoltarii infectiilor locale.Zaharoza- se foloseste in cantitati moderate deoarece poate da comprimate dure greu dezagregante; utila pt comprimade pt supt, sublinguale. Se poate combina cu lactoza pt a facilita dezagregarea mai rapida.Manitolul- este un diluant solubil folosit pt comprimate de supt, bucale, masticabile dar si pt comprimate destinate prepararii solutiilor injectabile. Reprezinta 72% din capacitatea de edulcorant al zaharozei.Sorbitol- isomer optic al manitolului, este higroscopic ( absoarbe apa din atmosfera), fiind folosit la comprimate pt supt- recomadate diabeticilor.Acid boric- este folosit doar pt comprimate destinate preapararii solutiilor de uz extern ( vaginale, bai oculare).Clorura de Na- folosita pt comprimate din care se obtin solutii injectabile sau solutii de uz extern si totodata are si rol de a izotoniza solutia.Alti diluanti: celuloza microcristalina (AVICEL), fosfat de calciu, pulberea de cacao ( comprimate de supt la copii), benzoat de Na, iodura de K- associate cu cofeina respective iod carora le mareste solubilitatea, pulberi vegetale (licviritie, nalba)- pt comprimate colorate.2. Excipienti aglutinanti (lianti sau adezivi)- folositi pt a mari coeziunea particulelor pulberii in vederea granularii si pt a creste coeziunea granulelor in timpul comprimarii. Un bun agglutinant trebuie sa fie inert chimic si farmacologic, compatibil cu s active, sa aiba proprietati adezive, dar sa nu compromita dezagregarea. In granularea umeda se folosesc sub forma de mucilagii, solutii, geluri, iar in granularea uscata se flosesc aglutinanti solizi.a) Aglutinanti pt granularea umeda: solventi ( apa , acetone, alcool), sirop de zaharoza (50-60 %), glucoza- solutie apoasa- 20-25 % sau hidroalcoolica, solutie de lactoza, sorbitol, manitol- solutie la diabetic, gelatin- solutie apoasa sau hidroalcoolica, mucilage de amidon.b) Aglutinanti pt granularea uscata- lactoza, zaharoza, carbonat de Ca, fosfat di- si tricalcic, PEG-uri ( polietilenglicoli- maresc timpul de dezagregare a comprimatelor retard), AVICEL; acid stearic,u nt de cacao- pt comprimate de supt. 3.Dezagreganti- sunt substante sau amestecuri de substante care determina sau usureaza dezagregarea comprimatelor in apa sau in sucul; gastric. In functie de viteza de dezagregare avem:-Dezagreganti rapizi- actioneaza in 1-10 min: amidon, metilceluloza si derivati- carboximetilceluloza sodica.- Dezagreganti mijlocii- actioneaza in timp de 1 ora: alginate de Na, de Ca, gelatin, agar-agar-ul, bentonita.- Dezagreganti cu efect retard( prelungit): actioneaza in mai mult de 1 ora: Carbopol, PEG ( polietilenglicoli).4. Excipienti lubrefianti: sunt substante care adaugate granulatelor asigura umplerea regulate si uniforma a matritei ( formei) in timpul comprimarii, evita lipirea si asigura evacuarea normal a comprimatelor din forme.Reprezentanti: talcul, amidonul, acid stearic, stearat de Mg, grasimi, uleiuri, geluri ( unt de cacao)- mai rar deoarece necesita un process costisitor. In cazul comprimatelor solubile, celor efervescente se folosesc lubrefianti solubili: PEG, laurilsulfatul de Na sau cel e Mg.Alti auxiliary: coloranti (roude amarant, indigotin, portocaliu GCN, galben tartrazin, albastru de metilen, violet degeniana; aromatizanti, edulcoranti, stabilizanti.