Psihoanaleptice1) Antidepresive;2) Psihostimulatoare;3) Nootrope.

Antidepresive – tratează depresiile.ClasificareI. Inhibă recaptarea neuronală a monoaminelor (cele mai utilizate)a) Acțiune neselectivă:- blochează recaptarea neuronală a serotoninei și noradrenalinei: Imizina, Amitriptilina.b) Acțiune selectivă:- blochează recaptarea neuronală a serotoninei: Fluoxetina;- blochează recaptarea neuronală a noradrenalinei: Maprotilina.II. Inhibă monoaminoxidazele (MAO)a) Acțiune neselectivă:- inhibitorii MAO-A și MAO-B: Transamina, Nialamida;- inhibitorii MAO-A: Moclobemida.

Preparate care inhibă recaptarea neuronală a monoaminelorA. Acțiune neselectivă:

Imizina DefinițieDerivat al triciclinelor.

Mecanism de acțiuneInhibă recaptarea neuronală a noradrenalinei și serotoninei. În consecință se acumulează concentrații mari de mediatori în regiunea receptorilor și intensifică efectele lor. Blochează alfa2-receptorii presinaptici, serotoninergici și histaminergici. Acțiune M-colinoblocantă periferică, alfa1-adrenoblocantă, papaverinică și antihistaminică. Efectul apare după 2-3 săptămâni.

FarmacocineticaSe absoarbe bine din tractul gastrointestinal. O parte considerabilă se absoarbe în ficat. Unul din metabolite – desmetilimipramina are acțiune antidepresivă marcată. Se elimină sub formă de metaboliți conjugați și neschimbată prin rinichi, parțial prin intestin.

ContraindicațiiGlaucom, dereglarea micțiunii, hipertrofia prostatei. Asocierea cu inhibitorii neselectivi ai MAO.

Efecte adverseDereglarea acomodației, tahicardie, constipație, micțiuni dificile, xerostomie. Dereglări ale sistemului cardiovascular. Uneori se dezvoltă hipotensiunea ortostatică. Efect sedativ excesiv, excitație, halucinații, insomnie. Cefalee, tremor, icter etc.

Clomipramina Similar cu imizina.

Mecanism de acțiuneMai intens acționează asupra recaptării serotoninei.

Amitriptilina Similar cu imizina.

Mecanism de acțiunePe lângă antidepresiv, are și proprietăți psihosedative marcate. Nu are acțiune stimulantă. Depășește imizina după acțiunea M-colinoblocantă și antihistaminică. Efectul apare după 10-14 zile.

Azafenul Mecanism de acțiuneLipsa de proprietăți M-colinoblocante. Activitate antipsihotică moderată și acțiune sedativă.

IndicațiiDepresii de gravitate ușoară și medie. Persoanelor în etate.

B. Acțiune selectivă

Blochează recaptarea neuronală a serotoninei

Fluoxetina DefinițieDerivat de fenoxipropilamină.

Mecanism de acțiuneAntidepresiv pronunțat. Efectul se dezvoltă peste 1-4 săptămâni. Nu are acțiune sedativă, spre deosebire de triciclinice. Nu are acțiune M-colinoblocantă, nu blochează adrenoreceptorii.

FarmacocineticaSe absoarbe bine. Se metabolizează în ficat. Unul din metaboliții săi – norfluoxetina, are acțiune antidepresivă marcată. Se elimină neschimbat prin rinichi.

ContraindicațiiNu se asociază cu inhibitorii MAO neselectivi, deoarece se poate dezvolta sindromul serotoninic (în exces).

Reacții adverseAnorexie, nervozitate, cefalee, insomnie, erupții cutanate, greață & vomă.

Blochează recaptarea neuronală a noradrenalinei

Maprotilina Similar cu imizina.

FarmacocineticaSe absoarbe lent din tractul gastrointestinal. 90% din preparat se leagă cu proteinele plasmatice. Biotransformare în ficat. Se elimină prin rinichi.

Desipramina Similar cu imizina.

DefinițieMetabolitul imizinei.

Mecanism de acțiuneAcțiunea sedativă și M-colinoblocantă sunt mai slabe.

Preparate care inhibă monoaminooxidazele (MAO)

A. Inihibitori neselectivi MAO-A și MAO-B

Nialamida Mecanism de acțiuneDeprimă procesele de dezaminare oxidativă a noradrenalinei și serotoninei, contribuind la acumularea lor în țesutul cerebral. Blochează MAO în mod ireversibil (pentru restabilire trebuie sintetizat de novo). Antagonist activ al rezerpinei, adică crește conținutul catecolaminelor și serotoninei în creier. Suprimă eliberarea noradrenalinei din terminațiile presinaptice ale fibrelor adrenergice.

FarmacocineticaSe absoarbe bine din tractul gastrointestinal. Se elimină prin rinichi.

Reacții adverseMai puțin pronunțate.La administrarea simpatomimeticelor pe fundalul acțiunii inhibitorului, cum ar fi produse alimentare (cașcavalul conține tiramina), poate evolua criza hipertensivă (crește excesiv noradrenalina din terminații adrenergice). Nu se va asocia și cu neurotrope, apar efecte adverse.Hipotensiune ortostatică.

B. Inhibitori selectivi MAO-A

Moclobemida DefinițieDerivat de benzamidă.

Mecanism de acțiuneAcțiune mai de durată față de inhibitorii neselectivi.

Pirazidol DefinițieDerivat al indolului. Compus tetraciclic.

Mecanism de acțiuneInhibă recaptarea neuronală a noradrenalinei și inhibă reversibil MAO-A. Lipsit de activitate M-colinoblocantă.

Psihostimulante – stimulante psihomotorii, ridică capacitatea de recepție a excitațiilor externe, ridică dispoziția, cresc capacitatea de muncă fizică și mintală, micșorează oboseala și senzația de somn.

Clasificare

Derivații fenilalchilaminelor- amfetamina- metamfetamina- dexamfetamina

Derivații xantinelor- cafeina- cafeina natriu benzoică

Derivații pipiridinei- metilfenidat- peridrol

Derivații imidazolului- etimizol

Derivații sidnominei- mesocarb

Cafeina DefinițieCompus din grupa metilxantinelor.

Mecanism de acțiuneÎmbină proprietăți psihostimulante și analeptice.Activitatea analeptică e legată de acțiunea cafeinei asupra centrelor bulbului rahidian. Acțiune stimulantă directă asupra centrelor respirator și vasomotor. Excită centrii nervului vag. Intensifică reflexele spinale, datorită transmiterii interneuronale. Acționează asupra sistemului cardiovascular, efecte periferice și centrale. Acțiune spasmolitică musculotropă moderată asupra organelor cu musculatura netedă. Stimulează mușchii scheletali. Intensifică metabolismul bazal. Mărește glicogenoliza, provocând hiperglicemie. Intensifică lipoliza.

FarmacocineticaSe absoarbe bine din tractul gastrointestinal. Se supune biotransformării. 10% se elimină neschimbat prin rinichi.

IndicațiiStimularea activității psihice, oboseală, migrenă, hipotensiune.

ContraindicațiiAdministrarea îndelungată, se poate dezvolta dependența psihică.Hipertensiune arterială, ateroscleroză, dereglări ale somnului, glaucom.

Reacții adverseExcitație, insomnie, tahicardie, aritmii cardiace, greață & vomă, neliniște.

Nootrope – activează funcțiile integrative ale encefalului. Acționează asupra proceselor de învățare și memorare.

Mecanism de acțiuneAcțiune favorabilă asupra metabolismului (energetic) encefalului (crește sinteza fosfaților macroergici, proteinelor, activarea unor fermenți, restabilirea membranelor neuronale lezate). Inhibă efectele metabolice ale acidului gama-aminobutiric (GABA).

Piracetamul DefinițieDerivat ciclic de GABA.

Mecanism de acțiuneAcțiune stimulantă favorabilă asupra activității mintale. Efect antihipoxic. Acțiune moderată antoconvulsivantă, împiedică răspândirea activității convulsivante.

FarmacocineticaTrece prin barierele tisulare. Se absoarbe rapid din intestin, traversează barierele hematoencefalică și placentară. Se elimină neschimbat prin rinichi.

IndicațiiInsuficiența mintală, la copii cu retard mintal.

Reacții adverseFenomene dispeptice și tulburări ale somnului.