Download - Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
1/51
SUBSTANE CU ACIUNE PREDOMINANTASUPRA APARATULUI CARDIOVASCULAR
MEDICAMENTE CU ACIUNE ASUPRA INIMII- cardiotonice (inotrop pozitive),care acioneaz favorabil n
caz de insuficiena inimii, restabilind parial sau complet fora
contractil a miocardului;- antiaritmice,care restabilesc ritmul normal al inimii cnd acesta este
dereglat.
SUBSTANE CARE ACIONEAZ DIRECT PE MUSCULATURANETED VASCULAR(stimulatoare si inhibitoare ale contraciei)
MEDICAIA SNGELUI(coagulante, anticoagulante, inlocuitori deplasmsi electroliti etc)
FARMACOLOGIA OCULUI CIRCULATOR
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
2/51
MEDICAMENTE CU ACTIUNE ASUPRA INIMII
SUBSTANTE INOTROP POZITIVE
(cardiotonice)
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
3/51
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
4/51
1. DIGITALICE (TONICARDIACE, GLICOZIZI CARDIACI)
2. SIMPATICOMIMETICE (ADRENERGICE SI DOPAMINERGICE):Adrenalina Isoprenalina
Dopamina Prenalterol
Dobutamina Pirbuterol
3. DERIVATII PIPERIDINICI (INHIBITORI AIFOSFODIESTERAZEI: amrinona, milrinona)
4. GLUCAGONUL - fiind folosit limitat n ocul cardiogen prininfarct, n insuficiena cardiac congestiv postoperatorie i ncondiiile deprimrii inimii prin propranolol.
5. DERIVATII XANTINICI(AMINOFILINA I TEOFILINA)
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
5/51
Calitatile cardiotonicului ideal
Sa creasca aportul de oxigen la tesuturi;
Sa amelioreze contractilitatea cardiaca;
Sa redistribuie favorabil debitele sanguine regionale;
Sa scadsupraincarcarea pulmonara;
Sa nu produca aritmii; Sa nu creasca consumul de oxigen al miocardului;
Sa poata fi administrat atat PO, cat si IV;
Sa intre rapid in actiune (sa fie prompt);
Sa aiba durata de actiune lunga; Sa nu aiba efecte secundare extracardiace (ameliorand
calitatea vietii) si, daca este posibil, sa opreasca progresiadeteriorarii cardiace (marind durata de supravietuire).
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
6/51
DIGITALICE
ORIGINE:200 ani
DIGITOXINA = Digitalis
purpureea DIGOXIN si LANATOSID C =
Digitalis lanata
STROFANTINA = Strofantus
gratus
-METIL-DIGOXIN =semisinteza
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
7/51
STRUCTURA CHIMICA
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
8/51
STRUCTURA CHIMICA
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
9/51
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
10/51
FARMACOCINETICA (este dependent depolaritatea lor - OH-)
DIGITOXINAfoarte liposolubil
DIGOXINuor liposolubil
STROFANTINAhidrosolubil - nupenetreaz membranele celulare (epiteliulintestinal, tubii renali i celulele hepatice)
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
11/51
FARMACOCINETICA
Absorbia:
DIGITOXINA: 90100%
DIGOXIN: 5575%
STROFANTINA: 13%
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
12/51
FARMACOCINETICA
Distribuia:
Fixarea pe proteinele plasmatice:
DIGITOXINA95%
DIGOXIN25 -35%
STROFANTINA0,5%
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
13/51
FARMACOCINETICA
Timpul de injumatatire:
DIGITOXINA = 5 - 7 zile
DIGOXIN = 2 - 3 zile
STROFANTINA = 9 ore
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
14/51
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
15/51
FARMACOCINETICA
Eliminarea:
DIGITOXINAmetabolizat hepatic90%
DIGOXIN
eliminat renal
STROFANTINAeliminat renal
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
16/51
FARMACOCINETICA
OUABAINA
(strofantina)LANATOSID
C
(deslanozid)
DIGOXIN DIGITOXINA
solubilitate hidrosolubil hidro>lipo hidro>lipo f. liposolubil
absorbtie dig. sczut
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
17/51
FACTORI CE POT MODIFICA
FARMACOCINETICA DIGITALICELOR
Vrsta animalului
Insuficiena renalDIGOXIN
Insuficiena hepaticDIGITOXIN
Hipokaliemiatoxicit. dig. - KCloral, i.v.
Hipomagnezemiatulb. de ritm cardiac
Hipertiroidiarezistenla trat. digitalic
Hipotiroidia - toleranta la digitalice Alcalozaefect proaritmogen
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
18/51
DIGOXIN
Absorbie digestivbun
T mai scurtrisc de supradozaj Fixare pe p.p. - efect dup 90
Eliminare renal
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
19/51
DIGITOXIN
Absorbtie digestivfoarte bun
T lung => nu se adm. in urgente
Adm. la animalele cu IC + IRC (insuficienrenal cronic)
Traverseazplacenta
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
20/51
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
21/51
STROFANTINA
Absorbtie dig. nesemnificativ=> parenteral
Fixare pe p.p. => efect rapid, prea brutal
!!!!utilizat numai uneori in urgente
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
22/51
EFECTE CARDIACE
In general, digitalicele au asupra miocardului contractil un efectstimulant, iar asupra tesutului embrionar - cardiorector - un efectdeprimant).
Inotrop + (creste debitul cardiac).
Batmotrop + (creste excitabilitatea fibrelormiocardice).
Cronotrop(scade frecventa cardiaca). Dromotrop(deprimarea conducerii
intrajonctionale - efect bradicardizant).
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
23/51
EFECTE CARDIACE
Inotrop +
Este principala proprietate farmacologicadigitalei => DC si eficacitatea pompeicardiace
Proprietate semnificativpe cordul insuficient
~ doza administratsi digoxinemia
NU dezvolttoleran
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
24/51
EFECTE CARDIACE
Dromotrop(Scade conduct ib il i tatea, n special ceaatrioventricular)
Incetinirea vitezei de conducere atrio-ventriculara=> efect in fibrilatia atriala cu ritm rapid
EFECTE CARDIACE
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
25/51
EFECTE CARDIACE
Cronotrop(Scade frecvena sinusal)
= efect bradicardizant
Stimularea directa centrilor vagaliActivarea baroreceptorilor din sinusul
carotidian si crosa aortei
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
26/51
EFECTE CARDIACE
Batmotrop + (creste excitabilitatea fibrei
miocardice)
= efect proaritmic
miocard snatos, doze terapeutice>efect
neglijabil miocard lezat, doze mari sau terapeutice>
efect proaritmic (excitabilitatii miocardului
ventricular)
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
27/51
EFECTE CARDIACE
Inotrop +
Forta si viteza de contractie a miocarduluinormal si insuficient
durata ejectiei ventriculare
volumul de ejectie ventricular
timpul de umplere diastolica
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
28/51
EFECTE EXTRACARDIACE
Pe rinichi: efect diuretic Pe vase:
Vasoconstrictie arteriolar
tonusul venos => presarcina SNC: activare tonus vagal
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
29/51
MECANISM DE ACTIUNE
Na+K+ATP az
Pompa Na+K+
Na+ intracelular i K+ extracelular
Ca2+
liber intracelular
forta contractil
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
30/51
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
31/51
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
32/51
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
33/51
MECANISM DE ACTIUNE
DIGOXIN Na+K+ATP aza
Pompa Na+K+
Na+ intracelular
Ca2+ liber intracelular
forta contractila
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
34/51
UTILIZARI TERAPEUTICE
Insuficientcardiacacut
Insuficientcardiaccronic
Tulburari de ritm supraventricular
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
35/51
CONTRAINDICATII
Intoxicatia digitalic
Bradicardie
Bloc AVAritmii ventriculare grave
IC prin disfunctie diastolica (HTA):
Tonicardiacele cresc rigiditatea miocardului
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
36/51
EFECTE ADVERSE
INTOXICATIA DIGITALICA
IT mic = 23
Frecventa reactiilor adverse: 210 - 20%
Factori favorizanti:
Doze inadecvate
Cardiopatie veche: D terapeutice> D toxice
Varsta inaintat
Hipokaliemia
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
37/51
INTOXICATIA DIGITALICA
Simptomatologie:
Manifestari extracardiace: anorexie,grea, vom, tulburri de tranzit, dureriabdominale, tulb. neuro-senzoriale, vederemonocromatic
Manifestari cardiace: bradicardie sinusal,
tulb. de conducere AV, tulb. de ritmatrial/ventricular, bigeminism ventricular
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
38/51
INTOXICATIA DIGITALICA
Tratament:
Oprirea digitalizarii
Spalaturi gastrice cu carbune medicinal Forarea diurezei cu Furosemid
KCl casete, Spironolactona
Anticorpi antidigoxinici ce inactiveaza rapiddigitalaDIGIBIND1 f: 0,6 mg Dig
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
39/51
INTOXICATIA DIGITALICA
Trat. bradicardiei:
Atropina i.v. 0,51 - 5 mg
Trat. aritmiilor ventriculare:Xilina i.v. apoi in perfuzie.
Fenitoin i.v.
Trat. tahiaritmiilor supraventriculare:Beta-blocante
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
40/51
ADMINISTRAREA DIGITALICELOR
= DIGITALIZARE
Gradul urgentei
I renal/I hepatic
Determinarea creatininei serice i aclearance-ului creatininei
Digitalizare prealabila
Farmacocinetica preparatului Calea de administrare
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
41/51
ADMINISTRAREA DIGITALICELOR
DOZA DE INCARCARE = DOZA DE SATURARE =STOC DIGITALIC (DS)
Prima doza = 1/3 DS
Restul dozei: 24 h: digitalizare rapid
2-3 zile: digitalizare medie
6-7 zile: digitalizare lent
Eficienta: FC, edemelor, hepatomegaliei,turg. jugularelor, ameliorarea dispneei,
diurezei
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
42/51
ADMINISTRAREA DIGITALICELOR
DOZA DE INTRETINERE (DI)
= doza/zi care mentine o concentraie plasmaticeficient
= cantitatea de digitalice inactivate si eliminate
pe zi
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
43/51
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
44/51
INTERACTIUNI MEDICAMENTOASE
EFECTAMPLIFICAT
DIGITALICE
M Amplitudine RecomandariCHINIDINA 100% doza D cu 50%
AMIODARONA 70-100% doza D cu 50%
VERAPAMIL70-100%
doza D cu 50%PROPAFENONA 100% doza D cu 50%
ERITROMICINA 43-116% doza D cu 50%
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
45/51
INTERACTIUNI MEDICAMENTOASE
REDUCEREEFECT
DIGITALICE
M Amplitudine Recomandari
COLESTIRAMINA 25% Adm. D cu 8ore inaintea C
ANTIACIDE 25% Administrare
separataFENITOIN 30% Cresterea dozei
SULFASALAZINA 18% Cresterea dozei
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
46/51
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
47/51
INHIBITORII FOSFODIESTERAZEI
TEOFILINA, AMINOFILINA
AMRINONA, MILRINONA
ENOXIMONA, PIROXIMONA
SULMAZOL, PIMOBENDAN
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
48/51
MECANISM DE ACTIUNE
Inhiba fosfodiesteraza
Catabolizarea AMPc
AMPc in celula miocardic
Influxul de Ca++ n celul
Ca++
contractilitatea
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
49/51
AMRINONA
Actiune inotrop pozitiv:
crete fracia de ejecie => DC
Vasodilataie arterial> scade postsarcina
Uureazmunca inimii
Scade dimensiunea ventriculului
Scade tensiunea peretelui ventricular Scade consumul de O2 al inimii
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
50/51
AMRINONA
Indicatii terapeutice:
Insuficiena cardiacacutadm. i.v. pe termen scurt.
MILRINONA
~ Amrinona, mult mai bine suportat
ENOXIMONA~Milrinona
-
8/13/2019 Medicamente Inotrop Pozitive(Curs7)
51/51