7/25/2019 Curs 12. Analgezice

1/3

INFLUENAREA SNC ASUPRA SENSIBILITII DUREROASE

Influenarea SNC asupra sensibilitii dureroase se face cu analgezice. Cel mai puternic analgezicfolosit este morfina.

Morfina este o substan ce se gsete n opiu. Opiul este extras din macul alb.urerea este de ! tipuri"# durerea fazic # c$nd se produc anumite leziuni datorit unor stimuli ce au atins o anumit

intensitate. %ceast durere dureaz at$ta timp c$t persist stimulul& iar dup dispariia stimulului&nceteaz.

# durerea tonic # este de lung durat i persist dup ce dispare stimulul dureros.

EFECTELE MORFINEI AU UNELE PARTICULARITI :'. Morfina acioneaz n special asupra durerii tonice& cea fazic fiind influenat doar la doze

mari.!. ispare componenta psi(o#afecti) a durerii " bolna)ii simt durerea& dar nu#i mai deran*eaz.

eci& morfina scade intensitatea afecti) a durerii + de asemenea& diminueaz orice stimul negati) dinpunct de )edere afecti).

,. Crete intensitatea stimulilor poziti)i . iminuarea stimulilor negati)i i intensificarea stimulilor

poziti)i explic dependena.-. Morfina& datorit efectelor de mai sus& este cel mai puternic anxiolitic& dar nu se folosete

datorit riscului de dependen.. /ste sedati) " scade acti)itatea motorie i intelectual& iar la doze mai mari produce somnul

(ipnotic. 0e acest fond de sedare se produce o exagerare a imaginaiei i o diminuare a discernm$ntului1fenomenele absurde& nu mai sunt absurde& se poate accepta orice2. %ceast stare este nsoit de o starede bine 1euforie2 ce nu apare de obicei la prima administrare. 3a prima administrare apare o stare dediscomfort 1disforie2 + dac se continu administrarea& apare euforia.

4. %re efecte somatice " este un bun deprimant al centrului tusei 1dar nu se utilizeaz terapeutic2+se folosete ns& ntr#o fractur costal& n care tusea poate agra)a leziunea. 3a bolna)ii cu bronitcronic deprimarea centrului tusei nu este benefic pentru c mpiedic eliminarea secreiilor.

5. iminueaz tranzitul intestinal foarte mult. Se pot da oral doze mici pentru diaree& dar poateapare ca reacie ad)ers constipaia.

6. /ste un deprimant puternic al centului respirator + deprimarea apare la doze apropiate de celeanalgetice& put$nd merge p$n la oprirea respiraiei. eprimarea respiraiei este astfel& cea maiimportatnt reacie ade)rs n administrarea acut. 7n administrarea cronic& cea mai important reaciead)ers este dependena.

8. /ste eliberatoare de (istamin & ceea ce are drept consecine " )asodilataie& scderea tensiuniiarteriale& bron(oconstricie 1asocierea cu deprimarea respiraiei fiind foarte gra)2& erupii urticariene.

'9. Stimuleaz centrul )omei + de aceea determin uneori greuri i )rsturi.''. Contract sfincterele & n mod special sfincterul Oddi. %cest fapt este important n tratamentul

colicii biliare& deoarece morfina diminueaz durerea& dar prin contracia sfincterului Oddi crete spasmul

cii biliare. e aceea& se ncearc scderea durerii colice prin alte medicamente. ac durerea nu secalmeaz& se d morfin asociat cu un antispastic 1atropin2.

'!. 0roduce mioz.',. %dministrat mai mult de o sptm$n& morfina dez)olt toleran i dependen. %ceste

manifestri sunt complete " dependen fizic& psi(ic& toleran i psi(otoxicitate.ependena psi(ic este corelat cu efectele resimite de bolna) ca fa)orabile " o stare de bine&

efecte anxiolitice& etc.ependena fizic este corelat cu oprirea brusc a administrrii de morfin& ceea ce duce la

apariia sindromului de abstinen& ce are urmtoarele semne i simptome "# bolna)ul este agitat& anxios& cu midriaz.# prezint piloerecie.

# este ta(ipneic& i crete tensiunea arterial.# are diaree i crampe abdominale. Crampele abdominale apar pe un fond general de dureri difuze.:olerana este de tip farmacodinamic " toxicomanul i crete doza de drog pentru a obine starea

pe care o )rea . %stfel& a*unge s#i administreze doze care depesc doza letal cu mult. :olerana sedez)olt i n funcie de efectul analgetic. e obicei se dez)olt o toleran intens fa de durerea fazic&

7/25/2019 Curs 12. Analgezice

2/3

i o toleran sczut fa de durerea tonic + deci& se poate utiliza morfina pentru calmarea durerii tonicepe termen lung. Se dez)olt toleran fa de reaciile ad)erse " fa de efectul )omiti) i de deprimarearespiratorie.

%ceast toleran se poate diminua foarte repede 1n !#, zile2& acest fapt fiind periculos " dac ,zile morfinomanul nu#i administreaz morfin& iar dup , zile i administreaz doza obinuit& poatea)ea efect letal prin deprimarea respiraiei.

MECANISM DE ACIUNEMorfina acioneaz pe receptori specifici numii receptori opioidergici.Stimularea receptorilor & ;& produce "

# " analgezie supraspinal& deprimare respiratorie marcat& stare de euforie i dependen fizic.

# ; " analgezie spinal& deprimare respiratorie slab& disforie i mioz.

# " poteneaz efectele analgezice ale acti)rii receptorilor i ; cooperare #i #;.

ANALGEZIA SUPRASPINAL I SPINALO leziune produs la ni)elul organismului stimuleaz secreia unor substane algogene "

7/25/2019 Curs 12. Analgezice

3/3

EROINA# are poten mai mare ca morfina 1'9 mg de morfin sunt ec(i)alente cu -# mg de(eroin 2. eroina are o particularitate " strbate uor bariera (ematoencefalic dez)olt mai repededependen i toleran.

IDROMORFONA# are aceleai proprieti cu morfina& dar are o poten mai mare 1 '9 mgmorfin sunt ec(i)alente cu '& mg (idromorfon2 . :ra)erseaz bariera (ematoencefalic la fel camorfina.

METADONA # acioneaz pe toi receptorii& a)$nd toate prorpietile morfinei. %re o

particularitate " se absoarbe foarte bine n tubul digesti) 1aproximati) 8D din cantitate administrat2fiind deci mai a)anta*oas dec$t morfina. %re o durat de aciune mai mare ca morfina& administrrile fiindmai rare 1efectul morfinei dureaz -#4 ore& iar metadona 6 ore2. 3a oprirea brusc a tratamentului

sindromul de abstinen este mult mai slab se utilizeaz n tratamentul toxicomaniei i dependenei.

PETIDINA # 1Mialgina2 # acioneaz pe toi receptorii . 0otena ei este mai mic " '9 mg morfinsunt ec(i)alente cu 9 mg petidina 2. 0e l$ng aciunea pe receptorii opioidergici are i efect

parasimpatoliticpetidina nu produce mioz i poate fi administrat n colice fr asociere cu atropin.CODEINA # 1Metilmorfina2 # acioneaz pe toi receptorii ./fectul analgezic este mult mai slab

1 este comparabil cu efectul 0aracetamolului 2 .%lte efecte "

# efect antitusi) # se manifest la doze foarte mici n comparaie cu dozele la care se

manifest efectul morfinei este foarte utilizat ca antitusi).# scade tranzitul intestinal# deprimarea respiratorie este nesemnificati) .# nu are efecte psi(ice& iar riscul de apariie a toxicomaniei i dependenei este negli*abil.

II. ANTAGONITI PARIALIPENTAZOCINA 1Eortral2 # acioneaz agonist asupra receptorilor ; i agonist parial pe

receptorii este un puternic analgezic. Spre deosebire de morfin produce deprimare respiratorie

slab i produce disforie 1uneori cu (alucinaii2. dependen mai mai slab ca morfina. C$nd se

asociaz cu Morfin& eroin& idromorfon& Metadon& 0etidin& fiind agonist parial pe & la un

morfinoman poate declana sindromul de abstinen.

III. AGONIST!ANTAGONITINALORFINA# este o substan agonist pe ; i antagonist pe . %re efecte analgezice& ns

sunt de scurt durat dec$t cele produse de morfin + de aceea nu se folosete ca analgezic. %dministrareade Nalorfin n intoxicaiile acute cu morfin combate efectele produse de aceasta& inclusi) deprimarearespiratorie. Se folosete ca antidot n intoxicaia acut cu morfin + administrat la morfinomanidetermin sindrom de abstinen.

I". ANTAGONITINALO#ONA ! este un antagonist pur. Combate toate simptomele caracteristice efectelor

morfinei. /ste contrindicat la toxicomanii dependeni de morfin sau (eroin. Se utilizeaz n intoxicaiaacut cu morfin sau morfinomimetice. Spre deosebire de Nalorfin& Naloxona se poate utiliza nintoxicaia acut cu 0entazocin.

Se folosete cu gri* n combaterea efectelor morfinei utilizat ca analgezic n timpul operaiilor.ac se suplimenteaz anestezia cu opioide& postoperator se poate folosi Naloxona pentru trezire& daraceasta exacerbeaz durerea.

Naloxona se mai folosete pentru a pre)eni recderile toxicomanilor dup cura de dezintoxicare.