CAPITOLUL III CAPSULE GELATINOASE MOI

Capsulele moi mai sunt denumite capsule elastice, flexibile, perle (au form sferic i o consisten rigid, mai dure), liqui-geluri sau geluri moi. FR. X, le definete: Capsulele moi sunt preparate farmaceutice solide cu un nveli mai gros dect capsulele tari. nveliul capsulelor moi este continuu i ele au forme i capaciti variate.

Au form: sferic, oval sau alungit i pot avea pe suprafaa lor, o linie de sudur. n principal, capsulele moi sunt destinate administrrii per orale, dar se pot folosi i pe alte ci: rectal, vaginal sau oftalmic.

Capsulele moi conin de obicei, medicamente lichide sau moi. Datorit elasticitii pereilor, capsulele gelatinoase se deformeaz uor i pot fi nghiite chiar i atunci cnd au un volum mai mare.

n general, capsulele moi sunt formate, umplute i sigilate printr-o singur operaie, dar n anumite cazuri, ex tempore, nveliurile pot fi prefabricate. nveliul poate conine, dup caz, o substan activ. Capsulele gelatinoase moi sunt forme farmaceutice unidoz, constnd dintr-un lichid sau semisolid, acoperit de un perete extern, elastic, sigilat ermetic.

Dependent de polimerul care formeaz peretele, acestea se pot mpri n dou categorii:

capsule gelatinoase moi

capsule negelatinoase moi

Avantaje:

mbuntirea absorbiei substanelor medicamentoase:

mbuntire a absorbiei substanei active,

creterea biodisponibilitii,

scderea variabilitii plasmatice.

Compliana pacientului i preferina consumatorului:

se nghit uor, ofer comoditate,

nu au gust neplcut,

au elegan farmaceutic.

Sigurana pentru substanele puternic active i toxice,

Uleiuri i substane active cu punct de topire sczut,

Uniformitatea dozei pentru substanele active n doze mici,

Asigur stabilitatea produselor,

Fabricare bine pus la punct,

Diferenierea produselor.

Dezavantaje:

Necesit echipament de producie specializat;

Materialul de ncapsulat trebuie s fie msurat exact cu diapozitive adecvate,

Comparativ cu alte forme (tablete comprimate direct), sunt mai scumpe,

Exist posibilitatea de interaciune ntre coninutul lichid i pereii capsulelor de gelatin moi, mai mari dect n cazul capsulelor tari, umplute cu solide, datorit contactului mai intim.

Substana activ poate migra n vehiculul uleios n pereii de gelatin, n funcie de solubilitatea i coeficientul de repartiie ap/solvent neapos.

Clasificare:

1. n funcie de form i mrime:

capsuline,

perle,

globule,

capsule gelatinoase moi propriu-zise.

2. n funcie de volumul de ncapsulare

3. n funcie de mrime (coninut n ml) exprimat n minim:

Coninutul capsulelor moi n minimml

10,0616

20,123

30,185

50,308

100,616

201,232

402,464

804,928

1006,777

4. Diferite sisteme de eliberare a substanei active:

capsule moi pentru administrare per oral,

capsule moi masticabile,

capsule moi pentru supt,

capsule gelatinoase moi rsucite,

capsule gelatinoase moi termomaleabile (fuzibile)

5. n funcie de metoda de preparare:

capsule moi obinute prin imersie,

capsule moi obinute prin presare (tanare),

capsule moi obinute prin picurare.

6. n funcie de cile de administrare:

calea per oral,

calea bucal (oromucozal),

calea pulmonar (aerosoli, din capsulele cu lichid),

calea rectal,

calea vaginal,

calea oftalmic (sterile).

7. n funcie de modul de eliberare a substanei active:

capsule gelatinoase moi gastrosolubile,

capsule gelatinoase moi gastrorezistente (enterosolubile),

capsule gelatinoase moi cu eliberare prelungit,

capsule gelatinoase moi cu eliberare modificat.

8. Variante noi de capsule moi prin tehnologia firmei BANNER Pharmacaps:

capsule gelatinoase moi acoperite enteric,

capsule gelatinoase moi cu eliberare controlat,

capsule gelatinoase moi masticabile,

capsule moi fr gelatin.

Preparare:

Capsulele gelatinoase moi sunt formate, umplute i sigilate ntr-o singur operaie.

Prepararea capsulelor gelatinoase moi const n patru faze:

prepararea masei de gelatin,

preparaea capsulelor moi,

umplerea capsulelor moi,

sigilarea.

Prepararea masei gelatinoase:

Majoritatea capsulelor contin glicerina, gelatina, apa.

Umplerea capsulelor se face dependent de starea de agregare a substantei active.

Substantele lichide se introduc in capsule cu pipeta, biureta sau alte dispozitive asemanatoare celor de umplut fiola.

Substantele vascoase sunt incalzite in prealabil pentru a le micsora vascozitatea.

Substantele solide pulberile se amesteca de obicei cu un lichid care poate fi ulei vegetal sau de parafina.

Inchiderea se poate realiza pe acelasi suport pe care se face umplerea cu un dispozitiv termoelectric care topeste si inchide masa gelatinoasa.

Dupa inchidere se usuca in curent de aer la etuva la 20 - 25 tot cu aer ventilat.

Metoda imersiei: se folosete numai n farmacii pentru realizarea manual a unor cantiti mici de capsule moi. Metoda const n scufundarea unor tipare n masa gelatinoas cald i apoi scoaterea i rcirea lor, cnd nveliul format care ia forma sferic sau ovoid a matriei este detaat de pe tipar, se usuc i dup umplere cu medicamentul propriu-zis, se nchide cu mas gelatinoas.

Metoda prin presare (tanare), const n presarea sau comprimarea unei anumite cantiti de produs de nvelit ntre dou foi de gelatin ntr-un aparat care sudeaz capsulele pe margini i n acelai timp, le decupeaz.

Capsulele gelatinoase pot fi umplute si prin inchiderea substantelor medicamentoase intre doua placi de gelatina care apoi sunt supuse presarii.

Capsulele astfel obtinute sunt mai dure si de regula mai mici decat preparatele prin imersie.

Cel mai adesea sunt obtinute capsule de forma sferica numite perle.

Capsulele obtinute astfel pot fi recunoscute prin prezenta unei linii mediene circulare care reprezinta locul de sudare.

Avantajul acestui procedeu consta in faptul ca aceste capsule se umplu complet si astfel se exclude prezenta aerului.

Substantele foarte vascoase, suspensiile, pulberile pot fi introduse daca se adapteaza sistemul de umplere adecvat.

Metoda prin picurare, este un procedeu complet automatizat, bazat pe un principiu foarte diferit de cele ale metodelor anterioare i care permite formarea numai de capsule sferice (perle) caracterizate prin lipsa sudurii mediane.

Principiul consta in faptul ca umplerea si formarea capsulei se face concomitent intr-un tub anterior, solutia medicamentoasa trece intr-un tub exterior care il inconjoara pe primul si in care se afla gelatina.

Se formeaza o picatura de medicament inconjurata de un strat de gelatina care se solidifica.

In aceste capsule de forma sferica, transparente se pot introduce medicamente uleioase, iar cele mai cunoscute din industria de medicamente sunt cele de vitamina A si K.

Capsulele gelatinoase moi, la fel ca i capsulele operculate tari, au ca scop eliberarea substanei pe ct de rapid este posibil, dup administrarea lor. Acestea sunt incluse n grupa formelor farmaceutice solide, prin natura nveliului, deoarece capsulele moi conin, n general n interiorul lor soluii sau suspensii, al cror proces este asemntor cu acela al formelor lichide.

Capsule gelatinoase cu capac

Sunt o categorie de capsule preparate din gelatina de forma cilindrica formate din cate o pereche de semicapsule cu diametru care difera putin.

Cea cu diametru mai mare servste drept capac.

Aceste capsule se mai numesc: operculate, gelule, capsule tari, capsule dure.

Ele pot contine medicamente intre 0,13 ml si 1,30 ml.

FABRICAREA CAPSULELOR GOALE

Materia prima principal pentru prepararea capsulelor cu capac este gelatin la care se adauga dupa necessitate substante topacifiante, colorante, conservante.

Obtinerea capsulelor goale se realizeaza prin imersarea intr-un bac (recipient) de imersie, in care exista solutie de gelatina fluidificata, a unor tipare din otel inoxidabil de forma si marimea capsulelor montate pe bare de otel.

Tiparele sunt scoase din solutie

Filmul depus este uscat

Capsulele sunt taiate la dimensiunile potrivite, inchise prin imbucarea unui corp cu un capac

Capsulele goale se livreaza de catre producator inchise

In conditii corespunzatoare de stocare (15-200C)(umiditate relativa de 35-65%) pot fi pastrate mai multi ani

Alegerea capsulelor

Marime

Determinarea volomului necesar pentru un anumit amestec de pulberi granulate sau granule se rezolva tinand seama de densitatea amestecului.

Culoare

Alegerea culorii se face tinand seama de o serie de considerente care se refera la:

protejarea continutului fata de lumina

mascarea continutului

efectul psihologic

identificarea

Pentru substantele fotosensibile se recurge la capsule colorate eventual opace.

Mascarea continutului este utila uneori cand amestecul nu este destul de omogen ca aspect general nu are o culoare uniforma.

Din punct de vedere psihologic:

Se pot avea in vedere unele elemente care urmaresc increderea bolnavului.

Alegerea culorii se poate face dependent de substanta inclusa si de actiunea terapeutica.

Coloratia capsulelor este un element pretios pentru a identifica sau pentru a deosebi un produs de altele similar.

In spitale aceasta posibilitate de identificare este foarte utila atat pentru personalul medical cat si pentru bolnavi.

Diferentele sunt nete avand in vedere gama numeroasa de culori avuta la dispozitie si posibilitatea ca cele 2 parti ale capsule sa fie diferit colorate.

ESPUMISAN, capsule moi

Substanta activa: Simethiconum

Compozitie: O capsula Espumisan contine simeticona, 40 mg si excipienti: gelatina, glicerol (85%), p-hidroxibenzoat de metil, galben de chinolina (E 104), galben portocaliu S (E 110).Indicatii: Ameliorarea simptomatologiei gastro-intestinale, indusa de acumularea excesiva de gaze in intestin, de exemplu, flatulenta; pregatirea unor explorari abdominale cu scop diagnostic, cum sunt radiografia, ecografia.

Simptomatologia determinata de acumularea de gaze in tractul gastro-intestinal, poate fi un semn al tulburarilor functionale de la acest nivel, manifestandu-se ca presiune sau balonare, plenitudine, eructatie, miscari peristaltice intestinale si flatulenta.

Contraindicatii: Hipersensibilitate la simeticona, parahidroxibenzoat de metil (alergie la grupul para), galben portocaliu S (E 110) sau la oricare dintre excipientii medicamentului.

Reactii adverse: Pana in prezent nu se cunosc reactii adverse determinate de administrarea simeticonei.

Mod de administrare: Tulburari gastro-intestinale determinate de acumularea de gaze in intestin. Adulti si adolescenti: doza uzuala recomandata este de 80 mg simeticona (2 capsule gelatinoase moi Espumisan), administrate oral, de 3-4 ori pe zi. Copii cu varsta cuprinsa intre 6-14 ani: doza uzuala recomandata este de 80 mg simeticona (2 capsule gelatinoase moi Espumisan), administrate oral, de 3-4 ori pe zi.

Pregatirea pentru examinari cu scop de diagnostic la nivelul abdomenului. Doza uzuala este de 240 mg simeticona, de 3 ori pe zi, in ziua anterioara examinarii si 80 mg simeticona in dimineata zilei in care se face examinarea.

Precautii: Deoarece contine parahidrobenzoat de metil poate provoca reactii alergice (chiar intarziate). Deoarece contine galben portocaliu S (E 110) poate provoca reactii alergice.

URINEX, capsule gelatinoase gastrorezistente

Compozitie: O capsula moale gastrorezistenta contine anetol 4 mg, fencona 4 mg, pinen 31 mg (24,8 mg + 6,2 mg), borneol 10 mg, cineol 3 mg, camfen 15 mg si excipienti: continutul capsulei: ulei de masline; capsula: gelatina, anidrisorb, glicerol 85%, p-hidroxibenzoat de etil sodic, p-hidroxibenzoat de propil sodic, FD & C Yellow, Quinoline Yellow, apa purificata. Grupa farmacoterapeutica: antispastice urinare, combinatii.

Indicatii: Adjuvant ca antiinflamator, antiseptic, antispastic in tratamentul microlitiazei renale si in profilaxia litiazei renale.

Doze si mod de administrare: Doza recomandata la adulti este de 1 2 capsule moi gastrorezistente Urinex de 3 - 4 ori pe zi, inainte de mese, in cure de tratament a caror durata depinde de recomandarea medicului, in functie de tipul afectiunii si de particularitatile fiecarui caz in parte. La copii doza recomandata este jumatate din doza recomandata la adulti, pentru a evita un eventual supradozaj.

Contraindicatii: Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului. Obstructie biliara, litiaza biliara cu indicatie chirurgicala, ileus, empiem la nivelul vezicii biliare. Copii sub 6 ani.

Reactii adverse: Pot apare reactii alergice (chiar intarziate). Supradozaj: datorita continutului in monoterpene si a prezentei fenconei in compozitia Urinex, administrarea acestuia timp indelungat poate determina fenomene de intoxicatie cronica: nefrita, hemoragii gastrice, insuficiente hepato-renale, steatoza hepatica.

Administrarea in doze mari a cetonelor (fencona) (peste 75 mg la o administrare) poate determina, in functie de doza, fenomene de intoxicatie acuta ca: vertij, stare generala de rau, dezorientare, obnubilare, accese epileptiforme si tetaniforme (contractii mioclonice).

Utilizarea in doze mari a anetolului poate determina intoxicatii acute (hipotonie, atonie, depresie, sedare, dispnee, hipotermie, com) sau cronice (pierderea in greutate, incetinirea cresterii la copii).

BILICHOL, capsule gelatinoase

Compozitie: O capsula moale gastrorezistenta contine mentol 32 mg, mentona 6 mg, pinen 17 mg, borneol 5 mg, cineol 2 mg, camfen 5 mg si excipienti: continutul capsulei: ulei de masline; capsula: gelatina, anidrisorb, glicerol 85%, p-hidroxibenzoat de etil sodic, p-hidroxibenzoat de propil sodic, clorofilina Cu-Na, apa purificata.Indicatii: Adjuvant in tratamentul urmatoarelor afectiuni: Diskinezii biliare, microlitiaza biliara, colecistite si inflamatii ale cailor biliare, staza biliara, hipotonia veziculei biliare, sindromul post-colecistectomie.

Doze si mod de administrare: Doza recomandata la adulti este de 1 2 capsule moi gastrorezistente Bilichol de 3 ori pe zi, inainte de mese, in cure de tratament a caror durata depinde de recomandarea medicului, in functie de tipul afectiunii si de particularitatile fiecarui caz in parte. La copii doza recomandata este jumatate din doza recomandata la adulti, pentru a evita un eventual supradozaj.

Contraindicatii: Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului. Obstructie biliara, litiaza biliara cu indicatie chirurgicala, ileus, empiem la nivelul vezicii biliare. Copii sub 6 ani. Sarcina.

Precautii: se recomanda a nu se depasi doza recomandata datorita posibilitatii de aparitie a fenomenelor de supradozaj.

Interactiuni: tratamentul cu Bilichol poate reduce efectul anticoagulantelor orale de tip acenocumarol sau warfarina.

Reactii adverse: Pot apare reactii alergice (chiar intarziate). Supradozaj: Datorita continutului in monoterpene si a prezentei mentonei in compozitia Bilichol, administrarea acestuia timp indelungat poate determina fenomene de intoxicatie cronica: nefrita, hemoragii gastrice, insuficiente hepato-renale, steatoza hepatica.

Administrarea in doze mari a cetonelor (mentona) (peste 75 mg la o administrare) poate determina, in functie de doza, fenomene de intoxicatie acuta ca: vertij, stare generala de rau, dezorientare, obnubilare, accese epileptiforme si tetaniforme (contractii mioclonice), greata, dispnee si tulburari psihosenzoriale, coma si deces (intr-un timp extrem de scurt la doze foarte mari), avort datorita faptului ca la aceste doze cetonele sunt neurotoxice si emenagoge.

ROWATINEX

Compozitie: O capsula moale gastrorezistenta contine alfa-pinem 24,8 mg, beta-pinem 6,2 mg, camfen 15 mg, cineol 3 mg, fencona 4 mg, borneol 10 mg, anetol 4 mg, si excipienti: continutul capsulei :ulei de masline, capsula: gelatina, glicerol 85%, etil-hidroxibenzoat de sodiu, propil-hidroxibenzoat de sodiu, (E217), Sunset yellow FCF(E110), galben de chinolina (E104).

Grupa farmacoterapeutica: alte produse urologice, antispastice urinare.Indicatii terapeurice: Profilaxia si tratamentul litiazei urinare. Adjuvant in tratamentul infectiilor urinare usoare-moderate si nefropatiilor.

Contraindicatii: Colica renala severa, anurie, infectii grave ale tractului urinar, litiaza urinara care necesita tratament chirurgical.

Precautii: Deoarece capsulele contin Sunset yellow FCF (E110) pot sa apara reactii alergice. Datorita continutului in esteri de p-hidroxibenzoat ai capsulei, Rowatinex capsule poate provoca reactii alergice (chiar intarziate).

Doze si mod de administrare pentru adulti: Doza uzuala este de o capsula Rowatinex de 3-4 ori pe zi, cu 30 de minute inainte de mese sau conform recomandarii medicului. Copii cu varsta cuprinsa intre 6 si 14 ani. Doza utilizata este de o capsula Rowatinex de 1-2 ori pe zi, cu 30 de minute inainte de mese sau conform recomandarii medicului.

Reactii adverse: Ocazional, au fost raportate tulburari gastrice usoare si tranzitorii. Rar, au fost semnalate varsaturi. S-au raportat doua cazuri usoare de intoleranta medicamentoasa. Pot sa apara reactii alergice, chiar intarziate.

Supradozaj: In caz de supradozaj pot sa apara iritatie gastrica cu greata, varsaturi si diaree. Daca medicamentul a fost inghitit de putin timp, se va efectua lavaj gastric.Pacientul trebuie supravegheat cu atentie si, daca este necesar, se va institui tratament simptomatic. Trebuie monitorizate functia cardiaca, respiratorie, renala si hepatica.