10 anestezicele locale

7/23/2019 10 Anestezicele Locale

1/7

10. Anestezicele locale

Anestezicele locale sunt substane care, prin aciune local asupra formaiunilor nervoase, provoacperturbarea pn la abolire a proceselor de excitaie-conducere. Efectele sunt delimitate, corespunztorlocului de administrare, i nu implic lezarea fibrelor nervoase.

Anestezia local este util pentru efectuarea unor intervenii chirurgicale i a unor manevreendoscopice, pentru calmarea durerii n anumite afeciuni medicale, pentru privarea temporar a unorstructuri periferice de controlul nervos.

Anestezicele locale afecteaz oricare tip de neuron i fibr nervoas. Iniial sunt interesate fibrelenervoase cu diametru mic (care au o suprafa de contact mare), fibrele amielinice sau puin mielinizate(teaca de mielin constituie un obstacol pentru difuziunea anestezicului i, n plus, prezint un numr decanale membranare pentru sodiu mai mic) i axonii scuri (pentru care distanele ntre strangulaiileRanvier, lipsite de teaca de mielin, sunt mai mici). De asemenea, fibrele cu o frecven de descrcaremare i potenial de aciune durabil sunt interesate preferenial. Blocarea conducerii nervoase se producecu urmtoarea succesiunese: iniial fibrele vegetative i cele ale durerii i temperaturii, apoi cele

proprioceptive, cele ale senzaiilor de tact i presiune i, la sfrit, fibrele motorii somatice. Fibrele de

suprafa ale nervilor sunt afectate naintea celor din profunzime, la care anestezicul ajunge pe msuradifuzrii de-a lungul cilor intrafasciculare. De aceea, anestezia progreseaz de la teritoriile proximale(inervate de fibrele superficiale) la cele distale (inervate de fibrele centrale). Revenirea se face invers,moleculele anestezice fiind preluate de vasul sanguin situat n centrul nervului. Deoarece n trunchiurilenervoase mixte voluminoase fibrele motorii sunt localizate obinuit circumferenial, la suprafa,anestezicele locale pot provoca, n acest caz, prin excepie, bloc motor naintea blocului senzitiv.

Mecanismul de aciune al anestezicelor locale const n stabilizarea membranelor fibrelor nervoase,crescnd pragul excitabilitii i mpiedicnd depolarizarea, pn la mpiedicarea dezvoltrii potenialuluide aciune propagat, cu blocarea impulsului nervos. Aciunea se datorete diminurii permeabilitiimembranare la ionii de sodiu.

Compuii utilizai clinic au molecula format dintr-un rest aromatic lipofil i o grupare amino

hidrofil, separate printr-o caten de 4-5 atomi. Dup natura catenei de legtur se pot distinge 2 clasechimice principale: amide i esteri. Conformaia restului aromatic este important pentru gradul delipofilie al moleculei, ca i pentru capacitatea de a se lega de proteine, respectiv pentru poten i pentrudurata efectului anestezic. Gruparea amino-terminal poate exista sub form neionizat (neprotonat)sau sub form ionizat, de amoniu cuaternar. Proporia relativ a celor 2 forme depinde de pKa almoleculei i de pH-ul soluiei. Forma neionizat, foarte liposolubil, difuzeaz cu uurin prinmembrane, n funcie de gradientul de concentraie ntre mediul intracelular i extracelular.

Moleculele de anestezic nchid canalele membranare pentru ionii de sodiu. Este posibil blocarea directa canalelor de sodiu prin ptrunderea intracanalicular a moleculelor de anestezic local. Este de asemenea

posibil inserarea moleculelor anestezicului local n membrana celular i comprimarea lateral acanalelor ionice. Stimularea repetitiv a nervilor, frecvena mare a stimulrii i potenialul membranar


2/7

mai pozitiv, sunt factori care cresc sensibilitatea la aciunea anestezic. n aceste condiii, canalelesodiului sunt deschise timp mai ndelungat, permind ptrunderea moleculelor de anestezic ctrelocurile de legare din interior. Starea inactiv a canalelor n cursul repolarizrii, favorizeaz legarea mai

puternic a moleculelor de anestezic i este stabilizat de ctre acestea.Gradul n care efectul este dependent de frecvena stimulrii i de voltaj este n funcie de capacitatea

de disociere a moleculelor de anestezic de situsurile de legare din canalele pentru sodiu. Anestezicele cumolecul mic i hidrofob disociaz repede, de aceea efectul lor depinde mult de timpul ct canalelesunt deschise, respectiv de starea de excitaie a membranei. Anestezicele care, odat ptrunse n canale,rmn legate n interiorul acestora, realizeaz un bloc mai stabil, efectul fiind mai puin dependent destarea de excitaie.

Anestezicele locale se folosesc sub form de soluii acide, stabile, ale srurilor hidrosolubile (deobicei clorhidrai). Majoritatea anestezicelor locale au un pKa cuprins ntre 8 i 9, iar la pH-ul mediuluiintern prezint un procent relativ mic de molecule neionizate, dar suficient pentru a asigura aciuneaanestezic.

n condiii de pH local sczut (esuturi inflamate) sau n cazul injectrii repetate frecvent n acelaiesut (se produce epuizarea capacitii locale de tamponare a soluiei anestezice) cantitatea de molecule

neionizate este sczut i totodat i eficacitatea.Compuii de felul benzocainei, care nu au n molecul gruparea amino hidrofil, au aciune

anestezic local independent de pH; ei ptrund n cantitate mare n interiorul membranei fibrelornervoase, de unde acioneaz blocnd canalele sodiului.

Intensitatea i durata efectului anestezic local depinde de substana anestezic utilizat (departicularitile farmacocinetice i farmacodinamice ale acesteia), de concentraia i volumul soluieifolosite, de calea de administrare, respectiv de tipul anesteziei, ca i de esutul cu care vine n contactsubstana activ.

Dup locul de administrare anestezia local poate fi:- anestezie de suprfa sau de contact;- anestezie prin infiltraie;- anestezie de conducere sau regional.

Anestezia de suprafa sau de contact presupune aplicarea anestezicului local pe piele saumucoase. Aplicarea anestezicelor locale pe pielea intact este ineficace (substana nu poate difuza pnla terminaiile nervoase). Ele sunt active numai dac pielea este lezat (de exemplu n diferite dermatozeacute sau cronice). Aplicate pe diferite mucoase, majoritatea anestezicelor locale, ptrund pn laterminaiile senzitive, realiznd anestezia de suprafa sau anestezia de contact. Astfel poate fi anesteziatorice mucoas (conjunctival, nazal, bucal, faringian, esofagian, mucoasa tractului traheobronic,mucoasa aparatului genitourinar, etc.). Anestezia realizat n acest fel este superficial, neinteresndesutul submucos.

Anestezia prin infiltraie const n injectarea strat cu strat a soluiei de anestezic n esuturi (piele,

esuturi profunde).Anestezia de conducere (regional) se realizeaz prin injectarea anestezicului n apropierea uneiformaiuni nervoase. n aceast categorie sunt cuprinse: anestezia prin bloc nervos, rahianestezia ianestezia epidural.

Injectarea la nivelul nervilor periferici sau al plexurilor (nervi intercostali, nervi cranieni senzitivi,nerv sciatic, nerv femural, plex brahial, plex cervical etc.) realizeaz anestezia prin bloc nervos(troncular sau plexal). Se obine insensibilitatea i eventual paralizie motorie ntr-o zon situat distalde locul injectrii.

Rahianestezia sau anestezia spinal este produs prin introducerea soluiei anestezice n spaiulsubarahnoidian, n lichidul cefalorahidian, de obicei, ntre vertebrele a 3-a i a 4-a lombare, realizndrahianestezia joas, util pentru interveniile chirurgicale pe abdomenul inferior, perineu i extremiti.

Anestezia epidural se realizeaz prin injectarea soluiei anestezice n spaiul epidural, de regul n

2


3/7

zona lombar (mai rar toracic).Potena anestezicelor locale depinde de liposolubilitatea lor. Compuii foarte liposolubili

(bupivacaina, etidocaina) ptrund n msur mare prin membrana nervoas, fiind activi n concentraiimici. Intensitatea aciunii anestezice este proporional dependent de concentraia soluiei de anestezic. nfuncie de volumul formaiunilor nervoase se adapteaz concentraia soluiei de anestezic.

Durata anesteziei locale depinde de capacitatea moleculelor anestezice de a se lega de proteine, dedoz i de nivelul vascularizaiei locale. Anestezicele locale care se leag puternic de proteinelemembranare (tetracain, bupivacain, etidocain, etc.) au un efect durabil. Fluxul sanguin antreneazmoleculele de la locul de aciune. Aciunea vasodilatatoare, proprie majoritii anestezicelor locale, saucreterea circulaiei locale n esuturile inflamate favorizeaz scurtarea efectului. Asocierea de substanesimpatomimetice vasoconstrictoare (adrenalin) prelungete durata anesteziei datorit reduceriiabsorbiei sistemice a moleculelor de anestezic. De asemenea, este diminuat toxicitatea sistemic aanestezicului ca urmare a reducerii concentraiei plasmatice. Efectul este important mai ales pentrucompuii polari cu efect anestezic scurt sau mediu (procaina, lidocaina, mepivacaina). n cazulcompuilor intens lipofili cu efect de lung durat (bupivacain, etidocain, tetracain) consecinelevasoconstriciei locale sunt mai puin importante. Adrenalina n concentraie de 1/200 000 - 1/20 000 este

de ales n cazul anesteziei locale ce presupune injectarea anestezicului iar fenilefrina sau nafazolina n cazulanesteziei de suprafa sau contact.

Absorbia anestezicelor locale de la locul administrrii depinde de caracteristicile moleculei, decantitatea de anestezic i volumul soluiei, de locul administrrii. Soluiile mai concentrate realizeazniveluri plasmatice superioare i au un risc toxic crescut. Cu ct esuturile sunt mai bine vascularizate, cuatt absorbia este mai mare. n snge anestezicele locale se leag n proporie variabil de proteinele

plasmatice (n general amidele se leag mai mult dect esterii). Sunt distribuite, la nceput ctre esuturilecu vascularizaie bogat (creier, plmn, miocard, ficat, rinichi) apoi sunt treptat redistribuite la esutuladipos i muscular. Trec cu uurin prin bariera hematoencefalic i prin placent. Metabolizarea se facerepede pentru compuii cu structur esteric, care sunt hidrolizai ndeosebi de colinesteraza plasmatic,dar i de esterazele din ficat. Aceasta determin durata scurt a efectelor sistemice i toxicitatea relativmic a unor asemenea produi, ndeosebi a procainei. Compuii cu structur amidic sunt metabolizailent la nivelul ficatului prin N-dezalchilare, apoi hidroliz i eventual conjugare. Importana ficatului

pentru bioinactivare explic riscul toxic crescut al anestezicelor locale, mai ales cele amidice, la bolnaviihepatici. Halotanul i propranololul (care scad fluxul plasmatic hepatic) ntrzie metabolizarea i

prelungesc timpul de njumtire al anestezicelor cu structur amidic.La dozele uzual folosite riscul producerii reaciilor adverse sistemice este nesemnificativ deoarece

concentraiile plasmatice sunt n general mici. Aceste efecte devin evidente n condiii de supradozareabsolut, cnd anestezicele sunt aplicate n concentraii mari pe anumite mucoase inflamate sau dacanestezicul se injecteaz accidental intravenos. Iniial apar senzaie de frig, amoreal perioral i alimbii, presiune frontal i senzaie de cap gol.

Sistemul nervos central este iniial stimulat, probabil secundar ndeprtrii unor influene inhibitoare.Se produc fenomene de excitaie psihomotorie, cu nelinite, hiperreflexivitate, tremor, uneori confuzie,delir i chiar convulsii. Ulterior pot apare fenomene de deprimare, cu somnolen, incoordonare motorie,hiporeflexivitate, pierderea contienei, com, deprimare respiratorie. Bicarbonatul de sodiu poate fi util

pentru combaterea fenomenelor toxice.n doze mari anestezicele locale deprim miocardul i scad debitul cardiac, dilat arteriolele, scad

tensiunea arterial. Colapsul i stopul cardiac au fost raportate rar, uneori la doze mici (au caracteridiosincrazic).

Reaciile alergice survin rar, fiind mai frecvente pentru compuii cu structur esteric. Ele suntncruciate pentru toate anestezicele de acest tip. Manifestrile clinice constau n prurit, erupiiurticariene, erupii eczematoase, dispnee, chiar crize astmatice, foarte rar oc anafilactic.

Un accident de excepie, cu caracter idiosincrazic, este hipertermia malign. Accidentul poate fi

3


4/7

provocat mai ales de anestezicele locale cu structur amidic.O categorie aparte de reacii adverse este datorat substanelor auxiliare vasoconstrictoare i nu moleculei de

anestezic. Astfel, adrenalina poate produce nelinite, sudoraie, palpitaii, tahicardie, dureri anginoase. Suntnecesare precauii sau se evit folosirea adrenalinei la bolnavii cu aritmii (mai ales ventriculare),hipertensiune arterial, hipertiroidism; anestezie general cu ciclopropan sau halotan. Local

vasoconstricia i creterea consumului de oxigen sub influena adrenalinei, favorizeaz hipoxia i poatedetermina leziuni tisulare. Sunt posibile fenomene ischemice, mergnd pn la gangren, cnd soluia cuadrenalin se injecteaz n teritorii cu circulaie terminal (nas, urechi, degete, penis) sau subcutanat.

Anestezicele locale de sintez pot fi clasificate dup poten (exprimat prin concentraia eficace) idup durata de aciune n:

compui cu poten mare (activi n concentraii mici) i durat de aciune lung, cum suntbupivacaina, cincocaina, etidocaina, ropivacaina i tetracaina;

compui cu poten i durat de aciune medie, cum sunt lidocaina, mepivacaina i prilocaina; compui cu poten mic i durat de aciune scurt, cum sunt procaina i cloroprocaina.Primele 2 grupe cuprind substane cu structur amidic (cu excepia tetracainei), bine solubile n

grsimi i care se leag n proporie mare de proteinele plasmatice. Cea de-a treia grup cuprinde esteri

mai puin solubili n grsimi i care se leag limitat de proteine. Concentraiile anestezice aproximativechiactive sunt de 0,25% - 0,5%, 1% i respectiv 2% pentru cele 3 grupe. Durata aproximativ aefectului anestezic este de 3 ore (sau mai mult) pentru prima grup, 1-2 ore pentru cea de-a doua i 20minute-1 or pentru cea de-a treia.

Majoritatea anestezicelor se administreaz injectabil, pentru infiltraii sau anestezie regional; uneledintre anestezicele artate sunt active i n aplicaie pe mucoase. Cteva substane cum sunt ambucaina iproximetacaina sunt utilizate ca anestezice de contact, practic numai n oftalmologie. Alte cteva suntindicate mai ales la nivelul pielii lezate i al mucoasei anorectale i genitale; astfel sunt chinisocaina ipramocaina.

10.1. Anestezicele locale cu structur amidic

Anestezicele locale din aceast grup chimic au o poten mare sau mijlocie i o durat de aciunelung sau medie. Riscul reaciilor alergice este mic.

Lidocaina este relativ bine solubil n grsimi la pH-ul fiziologic. Efectul anestezic local se

instaleaz rapid i este de durat medie. Administrat injectabil se folosete n concentraii de 0,5 1% nanestezia de infiltraie, 1 2% n anestezia de conducere, 4 5% n rahianestezie. Durata efectului estede aproximativ o or n cazul anesteziei prin infiltraie i rahianesteziei i de 1 2 ore n cazul anestezieitronculare sau plexale. Asocierea adrenalinei i prelungete efectul anestezic. n concentraii de 2 - 5%(soluii sau unguente) este moderat eficace ca anestezic de contact. Efectul se intaleaz n 3 - 4 minute idureaz 30 - 45 de minute.

Ca efecte nedorite n condiiile folosirii ca anestezic local, lidocaina provoac relativ frecventsomnolen i ameeli. Reaciile alergice sunt rare. Au fost raportate cazuri rare de hipertermie malign.

Supradozarea sau injectarea intravenoas rapid, accidental, provoac la nceput convulsii,hipertensiune, tahicardie, tahipnee, urmate de com, cu bradicardie, hipotensiune i deprimarearespiraiei. Moartea poate surveni n colaps, prin fibrilaie ventricular, mai rar prin stop respirator. n

cazul folosirii de doze mari de lidocain, este recomandabil injectarea prealabil de diazepam.

4


5/7

Lidocaina este contraindicat la bolnavii cu alergie la lidocain sau la alte anestezice amidice, n cazde antecedente de hipertermie malign, la cei cu insuficien cardiac sever sau cu bloc atrio-ventricularde gradul III. Doza trebuie redus n prezena nsuficienei cardiace, a infarctului acut de miocard, lahepatici i la cei cu antecedente convulsive.

Mepivacaina este o amid asemntoare chimic i farmacologic lidocainei. Efectul anestezic se

instaleaz mai lent i este ceva mai durabil. Asocierea adrenalinei influeneaz puin durata efectului inivelul plasmatic al anestezicului, de aceea acesta se poate folosi fr adrenalin (este de ales la cei carenu suport simpatomimeticele). Cu excepia somnolenei, este, n general, bine suportat. Deoarecetoxicitatea pentru nou-nscut este comparativ mare, folosirea pentru anestezia obstetrical nu esterecomandabil.

Bupivacaina este asemntoare cu mepivacaina, are poten mare, fiind activ n concentraii de0,25-0,5% pentru infiltraii i bloc nervos periferic, 0,5%-0,75% pentru anestezie epidural i 0,5%

pentru rahianestezie. Efectul se instaleaz lent i este durabil. Potena superioar i durata lung aefectului anestezic local se explic prin liposolubilitatea marcat i capacitatea mare de a se lega de

proteinele membranare. Asocierea adrenalinei impune pruden. n doze mari are aciune deprimantcardiac marcat i poate provoca colaps cardiovascular; fenomenele electrocardiografice cele mai

frecvent semnalate n aceast situaie constau n ritm idioventricular lent cu complexe QRS largi idisociaie electromecanic. Toxicitatea cardiac este favorizat de hipoxemie, hipercarbie i acidoz.Toxicitatea, comparativ mare, a bupivacainei implic folosirea de concentraii mici. Toxicitatea fetaleste mic. n general, bupivacaina este de ales cnd se dorete un efect prelungit, cu bloc motor redus in practica obstetrical.

Etidocaina este un derivat de lidocain cu poten mare. Aciunea anestezic local este rapid idurabil. Capacitatea de a bloca nervii motori este comparativ mare, de aceea este avantajoas pentruinterveniile chirurgicale care necesit relaxare muscular i nu este recomandabil pentru anesteziaobstetrical i pentru analgezia postoperatorie. Se folosete n soluie 0,5% pentru infiltraii, 0,5-1%

pentru blocare nervoas periferic i 1-1,5% pentru anestezie epidural. Nu este utilizat pentrurahianestezie.

Prilocaina are proprieti asemntoare lidocainei. Aciunea anestezic local se instaleaz mai lenti este ceva mai durabil, meninndu-se 1-2 ore. Aciunea vasodilatatoare este slab, de aceea poate fifolosit fr adausul unui vasoconstrictor. Toxicitatea pentru sistemul nervos central este comparativmic. Prilocaina se folosete n concentraii de 0,5-1% pentru infiltraii, 1% pentru blocare nervoas

periferic i 2-3% pentru anestezie epidural. Poate fi cauz de somnolen. Dozele mari pot provocamethemoglobinemie (atribuit ortotoluidinei, care rezult prin metabolizare). Methemoglobinemia poatefi duntoare la cardiaci i pulmonari; ea se trateaz prin injectarea intravenoas de albastru de metilen(sau, n lips, de acid ascorbic), care permite refacerea hemoglobinei.

Ropivacaina este un anestezic local cu efect durabil. Potena este ceva mai mic. Are aciunevasoconstrictoare, ceea ce contribuie la prelungirea anesteziei. Folosit n anestezia epidural realizeaz

bloc senzitiv; blocul motor se dezvolt mai trziu, este mai slab i de durat mai scurt. Toxicitateasistemic i cardiac este comparativ mic.Articaina se folosete ndeosebi n stomatologie, ca soluie 4% cu adaus de mici cantiti de

adrenalin. Soluia 1-2% este utilizat pentru infiltraii i anestezie regional, soluia hiperbaric 5% esteutilizat pentru rahianestezie.

Cincocaina (un derivat chinolinic) are aciune anestezic local rapid i durabil. Potena itoxicitatea sunt mari. Este folosit rareori, ca anestezic de contact i pentru rahianestezie.

10.2. Anestezicele locale cu structur esteric

5


6/7

Anestezicele locale, aparinnd acestei grupe chimice, au o poten relativ mic i durat de aciune

scurt (cu excepia tetracainei). Frecvena reaciilor alergice este mai mare dect n cazul compuiloramidici.Procaina este esterul acidului p-aminobenzoic cu dietilaminoetanolul. Puterea de difuziune este

limitat i aciunea anestezic local se instaleaz lent. Durata efectului este scurt (ntre 20 i 60 deminute n funcie de tipul anesteziei). Asocierea adrenalinei prelungete efectul local.

Potena procainei este mic. Concentraiile necesare pentru anestezia prin infiltraie sunt de 1%,pentru blocarea nervilor periferici 0,5 - 2%, pentru anestezia epidural 2%. Eficacitatea ca anestezic decontact este slab.

Aciunea anestezic local este utilizat n chirurgie, ca i pentru diferite indicaii medicale (nevrite,nevralgii, mialgii, afeciuni articulare dureroase) cnd se recomand infiltraii locale.

Procaina se absoarbe repede de la locul injectrii. n organism este repede hidrolizat mai ales de

colinesteraza plasmatic.Anestezicul este n general bine suportat. Reaciile alergice, dei relativ rare, sunt mai frecvente dect

pentru lidocain i sunt ncruciate cu alte anestezice cu structur esteric. Fenomenele toxice sunt celeobinuite anestezicelor locale; pe prim plan se afl deprimarea respiraiei, cu posibilitatea stopuluirespirator.

Procaina este un anestezic local avantajos pentru infiltraii i bloc nervos. Este de ales la bolnavii curisc de hipertermie malign. Posibilitatea reaciilor alergice impune investigarea hipersensibilitii.Alergia la procain, la alte anestezice cu structur esteric i la acidul p-aminobenzoic reprezintcontraindicaii. n general, este necesar pruden la bolnavii cu alergii medicamentoase cunoscute. Seimpune grij i scderea dozelor la bolnavii cu bloc cardiac i tulburri de ritm, n prezena ocului, laepileptici, hepatici, debilitai, btrni, la cei cu boli acute. Nu se administreaz la copiii sub 3 ani.

Procaina prezint interaciuni cu alte medicamente, care pot fi semnificative clinic. Anesteziculmicoreaz eficacitatea sulfamidelor antibacteriene, acidul p-aminobenzoic, rezultat prin metabolizare,fiind un antagonist competitiv al moleculelor sulfonamidice. Anticolinesterazicele de exempluneostigmina mpiedic hidrolizarea procainei de ctre colinesteraze, ntrziindu-i inactivarea ifavoriznd acumularea de cantiti toxice de anestezic. Este necesar pruden n asocierea cusuxametoniul, deoarece acesta este substrat pentru colinesteraz, ca i procaina, ceea ce face posibilcompetiia ntre cele 2 substane n procesul de bioinactivare. Injectarea intravenoas este contraindicatla cei care au primit n prealabil un opioid.

Cloroprocaina are proprieti asemntoare procainei. n comparaie cu aceasta, aciunea este mairapid i de durat scurt, potena este ceva mai mare, toxicitatea mai mic. Se folosete pentru infiltraii,

n soluie 1% i pentru anestezie epidural, n soluie 2%.Tetracaina este alt ester al acidului p-aminobenzoic. Aciunea anestezic local se instaleaz lent idureaz mult, potena i toxicitatea sunt mari, sunt interesate att fibrele senzitive ct i cele motorii.Tetracaina este metabolizat mult mai ncet dect procaina.

Anestezicul este foarte activ n aplicaii pe mucoase, folosindu-se mai ales topic, n soluie sauunguente 0,5% pentru ochi i soluie 2% pentru mucoasa nazal i faringian. Efectul este deplin la 3-8minute de la aplicare i se menine 1 or. Tetracaina se utilizeaz limitat n infiltraii (soluie 0,1-0,2%),

pentru anestezie epidural (soluie 0,4-0,5%) i rahianestezie (soluie 1%).Benzocaina este esterul acidului p-aminobenzoic cu etanolul. Deoarece este puin solubil n ap, se

folosete exclusiv topic, n aplicaii pe piele sau mucoase lezate. Datorit persistenei la loculadministrrii i absorbiei lente, efectul se menine timp ndelungat.

Benzocaina intr n compoziia unor pomezi i creme pentru piele (2-20%), indicate pentru linitirea

6


7/7

pruritului i pentru combaterea durerii, n eriteme solare i arsuri de gradul I, ragade, fisuri, nepturi deinsecte etc. Administrat n tablete pentru supt (5-10 mg) i n soluii de 0,5-1%, pentru gargar sausplturi bucale, este util n caz de leziuni dureroase ale mucoasei buco-faringiene. Anestezicul esteconinut n supozitoare (50 mg) sau pomezi antihemoroidale (1-2%). Administrarea intern a cte 100 300 mg benzocain, obinuit sub form de poiune, poate realiza beneficii simptomatice n epigastralgii

sau vrsturi.Cocaina (un alcaloid cu structur esteric coninut n frunzele de Erythroxylon coca) este singurul

anestezic local de origine natural.Aplicat pe mucoase n soluie 4-10%, provoac anestezie n 2-5 minute; efectul se menine 30-45 de

minute. Anestezia este nsoit de vasoconstricie, sngerarea mucoasei fiind redus atunci cnd seintervine chirurgical. Cocaina se utilizeaz exclusiv topic, n chirurgia O.R.L. (vasoconstricia locallimiteaz mult sngerarea n plag). Doza maxim pentru o dat nu trebuie s depeasc 30 mg. Nu sefolosete n oftalmologie, din cauza riscului lezrii corneei. Nu se injecteaz, deoarece vasoconstricialocal puternic determin fenomene ischemice iar toxicitatea sistemic este mare.

Cocaina are efecte generale importante. Provoac vasoconstricie i tahicardie cu hipertensiunearterial prin aciune simpatomimetic. Efectele adrenergice se datoresc mpiedicrii recaptrii

noradrenalinei de ctre terminaiile simpatice, cu creterea disponibilului de neurotransmitor pentrureceptorii adrenergici de la nivelul structurilor efectoare. Dozele mici de cocain produc stimulare

psihomotorie cu euforie, creterea vigilenei difuze i ndeprtarea senzaiei de oboseal.Cocaina se absoarbe bine prin mucoase. Este n majoritate metabolizat prin intervenia esterazelor

din plasm.Intoxicaia acut poate aprea chiar la cantiti relativ mici (30-50 mg), mai ales cnd anestezicul se

aplic, necontrolat, pe mucoasa inflamat a cilor respiratorii. Fenomenele toxice se manifest prinnelinite, confuzie mintal, chiar delir, tahipnee, hipertensiune arterial, tahicardie, hipertermie, uneoriconvulsii. Urmeaz fenomene de deprimare central, cu colaps, respiraia devine rar i neregulat, apoise oprete. Persoanele idiosincrazice pot muri n cteva minute. Tratamentul const n injectarea dediazepam sau barbiturice anestezice (n faza de stimulare central) i inhalarea de oxigen.

Intoxicaia cronic cu cocain cocainomania se aseamn mult cu intoxicaia produs deamfetamine. Se caracterizeaz prin dependen psihic puternic; potenialul de toleran i dependenfizic este mic. Drogul se autoadministreaz, de obicei prin prizare nazal. Se produc tulburri psihice,midriaz (caracteristic), leziuni ale septului nazal, mergnd pn la gangren i perforare (datoritvasoconstriciei locale excesive).

Sindromul de abstinen este moderat i const, n principal n oboseal, stare depresiv, hiperfagie.Tratamentul const n ntreruperea brusc a administrrii drogului, sub supraveghere medical.Recuperrile sunt, de obicei, de scurt durat din cauza implicaiilor psihosociale ale cocainomaniei.

7

10 anestezicele locale

Documents