FITOTERAPIE aspecte generale şi practice

Prof.dr. Ilioara ONIGA Disciplina de FARMACOGNOZIE

UMF Iuliu Haţieganu

Importanța plantelor medicinale

~2/3 din populația mondială utilizează în terapie exclusiv

plante medicinale

Europa: 35% din produsele recomandate de medici sunt

de origine naturală

peste 50% din produsele farmaceutice cu eliberare fără

prescripție medicală sunt pe bază de plante medicinale

AROMATERAPIA GEMOTERAPIA

HOMEOPATIA

FITOTERAPIA

PLANTE

FITOTERAPIE

ceaiuri medicinale

tratamentul diferitelor boli cu ajutorul plantelor

substanţe active biosintetizate de celula vegetală

extracte obţinute din surse vegetale, produse farmaceutice

cu plante medicinale

Avantaje ale utilizării plantelor medicinale:

echipamente enzimatice identice în toată lumea vie

-descompunerea în organism a substanţelor inexistente

în natură necesită căi diferite reacţii secundare,

intoleranţe, alergii

fitocomplex

Plante medicinale

- specie (subsp., var., subvar.) gen familie

Produse vegetale

- recoltare, sortare, uscare,

condiţionare, ambalare,

depozitare

Principii active

-biosinteza, relaţii structură-

acţiune, fitocomplex

Căile principale de biosinteză în plante

Ac-CoA

Acid shikimic

Acid mevalonic

GPP, FPP

Acid fosfoenolpiruvic

fotosinteza

Aldehida

glicerică

Produs vegetal Flora spontană Flora cultivată

Procesare primară Sortare, Uscare

Condi ionare

Ambalare/etichetare

Depozitare, conservare

utilizare

- ca atare

infuzie

condimente Procesare avansată EXTRAC IE Macerare / percolare

Extrac ie accelerată cu solvent

Extrac ie asistată cu microunde

Extrac ie cu ultrasunete

Extrac ie cu fluide supercritice

Produse farmaceutice

Fitopreparate

Fitocosmetice

Principii active

Valorificarea plantelor medicinale

Suc presat

Ulei volatil

Tinctură

Extract fluid

Extract uscat Alte forme

farmaceutice

acţiune antidepresivă: Hyperici herba (hipericina, hiperforina, flavonoide)

→ acţiune colagogă: - extract fluid total din frunze de Mentha piperita 2x > ulei volatil de Mentha piperita - extract fluid total de Berberidis cortex , Chelidonii herba > alcaloizi izolaţi

FITOCOMPLEX acţiune superioară

Valorificarea plantelor medicinale

Fitocomplex →acţiune vasoreglatoare

– extract de Ginkgo bilobae folium →acţiune sedativă – extract total de Valerianae rhizoma cum radicibus →principii active izolate - cu activitate terapeutică superioară produsului din care s-au izolat:

→ morfina, colchicina, paclitaxelul, vincristina,

galantamina

Valorificarea plantelor medicinale

Fitopreparat

Eficacitate

Calitate

Securitate

Criterii de evaluare

Calitatea fitopreparatelor

Calitatea materiilor prime

plante din culturi

plante din flora spontană

identitate, puritate

Procesele tehnologice de obţinere

procedeele de uscare

natura solventului de extrac ie

procedeele de extrac ie

absen a unor compuşi cu poten ial toxic, alergen

concentra ia de principii active preparate standardizate!

Calitatea

fitopreparatelor

Ginkgo bilobae folium – Egb 761

24%flavonoide; 6% terpene

Principii active g/100g frunze

uscate

g/100g Egb

761

Solubilitate

Flavonoide 10 24 hidrofile

Ginkgolide 0.06-0.02 lipofile

Bilobalide 0.02-0.06

Acizi

ginkgolici

1-2 0.0005 lipofili

6

biflavonoide, procianidine – scad solubilitatea si absorbtia p.a.

Solvent – amestec etanol apă 4-6; 6-4

Calitatea fitopreparatelor

Preparat Doza

medie

zilnica

Continut/mg/doza

Flavonoide terpene ac.ginkgolici

standardizare

TANAKAN

compr.

120mg 28.8 7.2 0.0006 Stand. Egb761

40mg/compr.

TANAKAN sol. 3ml 28.8 7.2 0.0006

Stand. Egb761

40mg/ml sol.

GINKOR FORT 28mg 6.72 1.68 0.00014 Egb 761

14mg/compr.

FLAVOTAN 120-

240mg

26,4–32,4 3,36–4,08mg

ginkgolide

3,12–3,84mg bilobalide

120 mg extract

standardizat din

frunze de Ginkgo

biloba

BILOBIL 120mg 9,6 2,4 ?

MEMO

TANALEC

? ? ? ?mg frunze de G.

biloba + lecitina

Preparate cu Ginkgo bilobae folium

Plante medicinale – principii active - fitopreparate

HPLC Fingerprint

Chromatogram of

Ginseng radix

80% Ginsenosides

HPLC Fingerprint

Chromatogram of

Hypericum perforatum

Calitatea fitopreparatelor -“fingerprint chromatogram”

MEDICAMENTE – avizate de ANM

SUPLIMENTE ALIMENTARE – avizate de IBA

Interacţiuni:

Tip sinergic – toxicitate, reglarea dozelor pe termen lung

Tip antagonic

– scăderea eficacităţii, eşec terapeutic

anxiolitice, antidepresive,

antipsihotice

antihipertensive,

antiagregante plachetare,

anticoagulante (warfarina)

antidiabetice

principiile active pot

interacţiona cu medicamente

modificări de absorbţie,

distribuţie, metabolism,

excreţie

Interacţiuni ale principiilor active naturale cu medicamente

Interacţiuni produse vegetale – anticoagulante/antiagregante plachetare

Produse vegetale Medicam. cu care interacţionează

Alii sativi bulbus

Populi cortex

Salicis cortex

Ginkgo bilobae folium

Hippocastani semen

Leonuri herba

Ananasidis fructus

Capsici fructus

Chamomilae flos

Harpagophyti tuber

Liquiritiae radix

Acid acetilsalicilic (Aspirina)

Anagrelida (Agrylin)

Anisindiona (Miradon)

Clopidogrel (Plavix)

Dicumarol (Dicumarol)

Nicoumalon (Sintrum)

Sulfinpirazon (Anturane)

Ticlopidina (Ticlid)

Tirofiban (Aggrastat)

Warfarina (Coumadin)

Interacţiuni produse vegetale - psihotrope/alte medicamente cu acţiune centrală

Produse vegetale

Medicam. cu care interacţionează

Passiflorae herba

Valerianae radix

Hyperici herba

Leonuri herba

Melissae herba

Colae semen

Ginseng radix

Mate folium

Benzodiazepine anxiolitice

Alprazolam (Xanax)

Clonazepam (Klonopin)

Alte anxiolitice

Meprobamat (Equanil)

Antidepresive

Fluoxetin (Prozac)

Paroxetin (Paxil)

Antidepresive triciclice

Amitriptilina (Elavil)

Imipramina (Tofranil)

Barbiturice

Hypericum perforatum - interacţiuni, efecte adverse

inductor enzimatic CYP3A4 modificări ( ) ale concentraţiilor plasmatice, la asocierea

cu medicamente metabolizate de această enzimă: antidepresive triciclice (Amitriptilina) contraceptive orale teofilină simvastatină

hipericina - efect fotodinamic - evitarea expunerii la soare in

cazul tratamentelor cu preparate pe bază de sunătoare

Ginkgo biloba (Ginkgoaceae)

Interacţiuni Risc hemoragic la asocierea cu aspirină, ticlopidină, warfarină, AINS omeprazol – concentraţia plasmatică (inducţie enzimatică CYP2C19) nicardipina, nifedipina, diltiazem, tiazide– ef. antiHT

(inducţie CYP3A) papaverina - adverse

Inh. ai recaptării de serotonină (buspirona, fluoxetina) – ef. sec. haloperidol –↘ef. sec. extrapiramidale– acţ. antioxidantă

Glycyrrhiza glabra (Fabaceae) Liquiritiae radix

Interacţiuni

antihipertensive, antiaritmice - efectul

diuretice, (hidroclorotiazida, spironolactona), laxative: risc de

hipopotasemie

corticoizi (prednisolon, hidrocortizon) - efectelor secundare

contraceptive orale - efectul

anticoagulante, antiagregante plachetare (warfarina, heparina,

clopidogrel, aspirina) risc hemoragic datorat glicirizinei (antiagregant

plachetar)

antidiabetice - efectul

IMAO – efecte secundare

Citrus paradisi (Rutaceae)

Interacţiuni

flavonoidele, cumarinele pot inhiba CY P450

CYP3A4 din intestin

activitatea s.med. - biodisponibilitatea -

conc. plasmatică

administrare alternativă

flavonoide (naringenina, apigenina, cvercetol) furanocumarine (bergamotina)

I teracțiu i de atură far acoci etică

Medicamente – interacțiuni Efecte și gestionarea acestora

BCC (felodipină, nifedipină, diltiazem, verapamil, amlodipină)

↑ BD medicamentelor, uneori chiar se dublează •O bună gestionare - benefică - optimizarea tratamentului medicamentos creșterea BD orale a unei substanțe cu BD mult scăzută scăderea dozelor unor medicamente cu indice terapeutic îngust, sau care prezintă o toxicitate sistemică ridicată chiar și la doze mici

Statine (atorvastatină, simvastatină, lovastatina)

Antiaritmice – amiodarona

Anxiolitice – buspirona, midazolam, triazolam, diazepam

Estrogen

Imunosupresive Ciclosporina

Antivirale (anti-HIV) – saquinavir

Antihistaminice (astemizol, clorfeniramina, terfenidina)

Antibiotice macrolide (claritromicina, eritromicina)

Antiepileptice – carbamazepină Antihelmintice - Albendazol

Sucul de grapefruit

Interacţiuni: medicamente - sucuri de fructe: grapefruit,

portocale, merişoare, rodie, pomelo

potenţial inhibitor al CyP3A: sucuri

grapefruit > dude negre > struguri > rodie > mure

– inhibare enzimatică: h – 24h

Suc de portocale - pravastatina

Suc Pomelo - ciclosporina

Suc rodie – carbamazepina, warfarina

Suc de merişoare - warfarina

Interacţiuni

Afecţiuni ale tractului respirator

Afecţiuni ale SNC

Afecţiuni ale sistemului digestiv (stomac, intestin,

vezica biliară, ficat)

Tract urinar

Sistem cardiovascular

Afecţiuni dermatologice şi reumatice

Sistem imunitar nespecific

Afecţiuni ginecologice

Domenii de utilizare a plantelor medicinale