Farmacologie clinic rezideniat Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

1

Cursul nr. 9 Subiectul nr. 28 partea I. Influenarea altor sisteme autacoide:

serotonina

Clasificarea autacoizilor 1. Amine biologic active:

Histamina Serotonina (5-hidroxitriptamina)

2. Polipeptide biologic active: Angiotensina i sistemul renin-angiotensin-aldosteron Kininele i sistemul kalikrein-kinin Peptidele natriuretice (ANP, BNP, CNP) Peptidul intestinal vasoactiv (VIP) Substana P Neurotensina Endotelinele Peptid nrudit genetic cu calcitonina (CGRP) Neuropeptidul Y Sistemul opiopeptidelor endogene

3. Lipide biologic active i peptidolipide (eicosanoizi): Metabolii ai acidului arahidonic obinui pe calea ciclooxigenazei:

Prostaglandine: PGA -> PGJ Tromboxani: TXA, TXB

Metabolii ai acidului arahidonic obinui pe calea lipooxigenazei: Leucotriene: LTA -> LTE Lipoxine Hepoxiline

Metabolii ai acidului arahidonic obinui pe calea epoxigenazei: Epoxiprostaglandine Dioli

Metabolii ai acidului arahidonic obinui sub aciunea radicalilor liberi: Isoprostani

Influenarea farmacologic a serotoninei

Clasificare 1. Stimulatoare ale activitii serotoninei 1.1. Agoniti ai receptorilor pentru serotonin:

agoniti selectivi ai receptorilor 5HT1A: Buspirona, Ipsaspirona, Gepirona, Tandospirona;

agoniti neselectivi ai receptorilor 5-HT1D I 5-HT1B: Sumatriptan, Naratripan, Rizatriptan, Zolmitripan;

agoniti selectivi ai receptorilor 5HT4: Cisaprid, Norcisaprid; agoniti pariali selectivi ai receptorilor 5HT4: Tegaserod; agoniti pariali ai receptorilor 5HT1 i 5HT2: alcaloizii de ergot.

Farmacologie clinic rezideniat Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

2

1.2. Stimulatori ai eliberrii serotoninei: Dexfenfluramina Fenfluramina

1.3. Inhibitori selectivi ai recaptrii serotoninei: Fluoxetine Sertraline Paroxetine Fluvoxamine Citalopram Escitalopram

1.4. Inhibitori ai recaptrii serotoninei i noradrenalinei: Venlafaxin Bupropion

2. Antagonitii serotoninei 2.1. Antagoniti ai receptorilor pentru serotonin:

antagoniti ai receptorilor 5-HT2A/5-HT2C: Trazodone, Nefazodone, Mirtazapine; antagoniti ai receptorilor 5-HT3:

cu efect antiemetic: Ondansetron, Granisetron, Dolansetron, Tropisetron; Cilansetron;

cu efect prokinetic: Alosetron; antagoniti ai receptorilor 5-HT2:

indicat ca antiagreagant: Ritanserine, Ketanserin (este i antagonist al receptorilor 5HT1C);

indicat n profilaxia migrenei: Metisergid; indicai n tratamentul alergiilor, pentru stimularea apetitului, n

tratamentul tumorilor carcinoide, al sindromului dumping post-gastrectomie: Ciproheptadina.

Indicaii: agoniti selectivi ai receptorilor 5HT1A (Buspirona, Ipsaspirona, Gepirona,

Tandospirona): anxiolitice (nu sunt eficiente n atacurile de panic); agoniti neselectivi ai receptorilor 5-HT1D I 5-HT1B (Sumatriptan, Naratripan,

Rizatriptan, Zolmitripan): tratamentul i profilaxia crizei de migren i ale altor cefalei vasculare;

agoniti selectivi ai receptorilor 5HT4 (Cisaprid, Norcisaprid): prokinetice; agoniti pariali selectivi ai receptorilor 5HT4 (Tegaserod): tratamentul colonului

iritabil; stimulatori ai eliberrii serotoninei (Dexfenfluramina, Fenfluramina): tratamentul

obezitii; inhibitori selectivi ai recaptrii serotoninei i neselectivi ai recaptrii serotoninei i

noradrenalinei: tratamentul depresiilor; antagoniti ai receptorilor 5-HT2A/5-HT2C (Trazodone, Nefazodone, Mirtazapine):

tratamentul depresiilor; Ondansetron, Granisetron, Dolansetron, Tropisetron; Cilansetron: antiemetice; Alosetron: tratamentul colonului iritabil; Ritanserine, Ketanserine: antiagregante plachetare; Ciproheptadina: tratamentul alergiilor, stimularea apetitului, tratamentul tumorilor

carcinoide, al sindromului dumping post-gastrectomie; Metisergid: profilaxia migrenei.

Farmacologie clinic rezideniat Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

3

Contraindicaii: agonitii receptorilor pentru serotonin: angina pectoral, leziunile ateromatoase

coronariene severe, tulburrile de ritm; antagonitii receptorilor pentru serotonin: sarcina, tulburrile de ritm; insuficiena

hepatic sever; insuficiena renal sever; Ciproheptadina: glucom, retenie urinar, conductorii auto.