medicamente cu actiune in domeniul adrenergic

MEDICAMENTE CU ACTIUNE IN MEDICAMENTE CU ACTIUNE IN DOMENIUL ADRENERGICDOMENIUL ADRENERGIC

Prof. Dr. Rodica Cinca

SISTEMUL SIMPATO-MEDULOSUPRAR. – indispensabil pentru apararea organismului in

conditii de lupta, favorizand producerea de energie + distribuirea sangelui catre organele vitale.

ADRENALINA NORADRENALINA

TIROZINATIROZINA

DOPADOPA

DOPAMINADOPAMINA

NOREPINEFRINANOREPINEFRINA

MAOMAO

COMTCOMT

DeaminationDeamination

CaCa++++

EFECTELE STIMULARII RECEPTORILOR ADRENERGICI

1

2

1

2, 2

2, 2TA

PIO

1, 2

122

1

1

1

2 glicemia

Simpaticomimetice = AdrenergiceSimpaticomimetice = AdrenergiceProduc efecte asemanatoare stimularii simpaticeProduc efecte asemanatoare stimularii simpatice1.1. Simpaticomimetice directe = Adrenergice Simpaticomimetice directe = Adrenergice

directedirecte

A. Neselective: A. Neselective: - Adrenalina (Epinefrina)- Adrenalina (Epinefrina)((αα1,21,2; ; ββ1,21,2)) - Noradrenalina (Norepinefirna) - Noradrenalina (Norepinefirna) - Levonordefina- Levonordefina - Dopamina- Dopamina - Dobutamina- Dobutamina - Etilefrina- Etilefrina

B. Selective: B. Selective: αα11 adrenergice - Fenilefrina adrenergice - Fenilefrina - Metoxamina- Metoxamina - Metaraminol- Metaraminol - Oximetazolina- Oximetazolina - Xilometazolina- Xilometazolina

ββ adrenergice adrenergice ββ1,21,2 adrenergice neselective adrenergice neselective

- Isoprenalina- Isoprenalina - Orciprenalina- Orciprenalina

ββ11 adrenergice: - Prenalterol adrenergice: - Prenalterol ββ22 adrenergice: - Salbutamol adrenergice: - Salbutamol

- Fenoterol- Fenoterol - Clenbuterol- Clenbuterol

2.Simpaticomimetice indirecte 2.Simpaticomimetice indirecte - Efedrina- Efedrina

1.ADRENALINA 10/00 f. 1ml SC, IV, IV perf., local

• catecolamina endogena simpaticomimetica + hormon secretat de MSR - bronhodilatatie - stimulare cardiaca→tahicardie - vasoconstrictie→↑ TA - relaxarea musculaturii intestinale vezicale, uterine - excitatie SNC - ↑ Glicemia;↑ AG;↑MB+cons O2

! Pe glandele salivare ! - saliva viscoasa – redusa cantitativ

(gl. sublinguale si submandibulare)- saliva bogata in proteine (gl. salivare minore)

UTILIZARI TERAPEUTICE

• SOC ANAFILACTIC• AB IN CRIZA• SINCOPA CARDIACA• HEMOSTATIC LOCAL• DECONGESTIONANT

AL MUCOASEI CONJUNCTIVALE SAU NAZALE

• +XILINA=>prelungeste actiunea anestezicului local

! Utilizari in stomatologie1. In asociere cu AL• cresc durata anesteziei locale

prin vasoconstrictia locala • scad toxicitatea AL prin

intarzierea absorbtiei de la locul de administrare

• scad durata sangerarii prin Vconst

Atentie !!!• cresc incidenta osteitei• cresc distructia tisulara• cresc toxicitatea generala2. In chirurgia parodontala3. Pentru impregnarea fibrelor

de retractie gingivala ut. in amprentele protetice

EFEECTE ADVERSE:• ANOREXIE, TREMOR,

PALOARE, AMETELI, CEFALEE, PALPITATII

• HTA, AVC, ARITMIE• IMA• DURERI IN REGIUNEA

SPRANCENELOR SI FRUNTII

2.NORADRENALINA2.NORADRENALINA NORATRINALNORATRINAL 2 20/00,0/00, 4 40/000/00 f. 1ml IV perf. f. 1ml IV perf.

~~ adrenalina, mai ales pe vase - adrenalina, mai ales pe vase - RPTRPT cu cu TAS si TAS si TADTAD => => efect cardioinhibitor reflex vagalefect cardioinhibitor reflex vagal

UTILIZARI TERAPEUTICEUTILIZARI TERAPEUTICE• hTA acuta grava hTA acuta grava colaps (TA<50mmHg) colaps (TA<50mmHg)

EFECTE ADVERSE:EFECTE ADVERSE:• Anorexie, palpitatii, cefaleeAnorexie, palpitatii, cefalee• HTAHTA

1 ADRENERGICE1 ADRENERGICE: : vasoconstrictoarevasoconstrictoare• FENILEFRINAFENILEFRINA = NEOSYNEPHRINE = NEOSYNEPHRINE- vasoconstrictor sustinut 50’vasoconstrictor sustinut 50’- In: - hTA dupa rahianestezieIn: - hTA dupa rahianestezie - ThP.atriala- ThP.atriala- SC, IM, IVSC, IM, IV• METOXAMINAMETOXAMINA = VASOXYL, idem fenilefrina = VASOXYL, idem fenilefrina• METARAMINOLMETARAMINOL = ARAMINE = ARAMINE- vasoconstrictor 90’vasoconstrictor 90’- In: - hTA dupa rahianestezieIn: - hTA dupa rahianestezie - IMA- IMA• OXIMETAZOLINA OXIMETAZOLINA = NASIVIN= NASIVIN• XILOMETAZOLINAXILOMETAZOLINA = DECAZOLINE = DECAZOLINE- vasoconstrictoare locale pentru mucoasa - vasoconstrictoare locale pentru mucoasa

nazala si conjunctivala asemanator efedrineinazala si conjunctivala asemanator efedrinei

1,2 ADRENERGICE

ISOPRENALINA = BRONHODILATIN, ISOPROTERENOLORCIPRENALINA

1, 2 UTILIZARI TERAPEUTICE - bronhospasm - soc cardiogen, asistolie (IV), Fb

V R la electrosoc

EFECTE ADVERSE - aritmii - ischemie miocardica

TASTAD

β2 SALBUTAMOL TERBUTALINA FENOTEROL durata scurta CLENBUTEROL REPROTEROL

SALMETEROL FORMOTEROL durata lunga

INDIRECTEINDIRECTE1.1. EFEDRINAEFEDRINA UTILIZARI TERAPEUTICE:UTILIZARI TERAPEUTICE:• hTAhTA• riniterinite• AB (tahifilaxie)AB (tahifilaxie)2.2. NAFAZOLINANAFAZOLINA

(NAFAZOL, PROCULIN)(NAFAZOL, PROCULIN)- vasoconstrictor si - vasoconstrictor si

decongestionant localdecongestionant localUTILIZARI TERAPEUTICE:UTILIZARI TERAPEUTICE:• rinite rinite • conjunctiviteconjunctivite

SIMPATICOLITICE = ADRENOLITICE

TA

DIRECTE adrenolitice = blocante• SinteticeSintetice - Antiischemice: - TOLAZOLIN

- AntiHTA – derivatii de Chinazolina - PRAZOSIN

• NaturaleNaturale – Alcaloizi de secara cornuta- ERGOTAMINA- ERGOTOXINA- ERGOMETRINA

adrenolitice = blocanteINDIRECTE = NEUROSIMPATICOLITITCE- centrale: - metil dopa - rezerpina- periferice: - guanetidina

FARMACOLOGIA FARMACOLOGIA SNV PARASIMPATICSNV PARASIMPATIC

FARMACOLOGIA SNVFARMACOLOGIA SNV

Generalităţi Domeniul colinergic are ca mediator

chimic: Acetilcolina (Ach). Acetilcolina = amină biogenă sintetizată

în organism din coline şi acetilcoenzima A sub acţiunea colinacetil-transferazei. Ach, eliberată din terminaţia presinaptică

se poate fixa de: - receptorii colinergici → îi activează; - acetilcolinesteraza → inactivarea Ach.

Parasimpaticomimetice = colinergiceParasimpaticomimetice = colinergice Produc efecte asemanatoare stimularii Produc efecte asemanatoare stimularii

parasimpaticeparasimpatice1.1. Parasimpaticomimetice directeParasimpaticomimetice directeA.A. Esterii colinici (sintetice)Esterii colinici (sintetice)

- Acetilcolina- Acetilcolina- Carbacol (vase)- Carbacol (vase)- Metacolina- Metacolina

B. Alcaloizii naturaliB. Alcaloizii naturali- Pilocarpina (glande, ochi)- Pilocarpina (glande, ochi)

2. Parasimpaticomimetice indirecte2. Parasimpaticomimetice indirecte- Fiziostigmina- Fiziostigmina- Neostigmina- Neostigmina

AFDAFD mioza + mioza + ↓ PIO↓ PIO ↑ ↑ secretia salivarasecretia salivara vasodilatatievasodilatatie bradicardie ↓ TAbradicardie ↓ TA bronhoconstrictiebronhoconstrictie ↑ ↑ tonusul si tonusul si

peristaltismul intestinalperistaltismul intestinal ↑ ↑ secretiile digestivesecretiile digestive ↑ ↑ tonusul vezicii tonusul vezicii

urinareurinare

UTUT glaucomglaucom atonii intestinale si vezicaleatonii intestinale si vezicale boli cu secretii salivare scazuteboli cu secretii salivare scazuteUT in stomatologieUT in stomatologieBolile glandelor salivare insotite de Bolile glandelor salivare insotite de

xerostomie:xerostomie:- dupa radioterapie, chimioterapie- dupa radioterapie, chimioterapie- parotidite acute- parotidite acute- sindromul Syögren- sindromul Syögren

Parasimpaticolitice = AnticolinergiceParasimpaticolitice = AnticolinergiceAlcaloizii naturaliAlcaloizii naturali AtropinaAtropina ScopolaminaScopolaminaCompusii sinteticiCompusii sintetici PropantelinaPropantelina GlicopirolatGlicopirolatIn stomatologieIn stomatologie- Pentru reducerea secretiei salivare - Pentru reducerea secretiei salivare

inainte de manevre stomatologice inainte de manevre stomatologice complexe, de interventii chirurgicalecomplexe, de interventii chirurgicale

ROLUL SNV ASUPRA SECREŢIEI SALIVAREROLUL SNV ASUPRA SECREŢIEI SALIVAREFiziologie - Parasimpaticul → stimulează secreţia salivarăFiziologie - Parasimpaticul → stimulează secreţia salivară Simpaticul → inhibă secreţia salivarăSimpaticul → inhibă secreţia salivară

SCĂDEREA SECREŢIEI SALIVARE => XEROSTOMIESCĂDEREA SECREŢIEI SALIVARE => XEROSTOMIE

ParasimpaticoliticeParasimpaticolitice SimpaticomimeticeSimpaticomimetice ATROPINAATROPINA ADRENALINA ADRENALINA SCOPOLAMINASCOPOLAMINA NA NA PROPANTELINAPROPANTELINA DOPAMINA DOPAMINA EFEDRINAEFEDRINA ISOPRENALINAISOPRENALINA AntidepresiveAntidepresive Antituberculoase Antituberculoase Fenotiazine Fenotiazine AntihistaminiceAntihistaminiceEfect dorit - scăderea secreţiei salivare în preanestezieEfect dorit - scăderea secreţiei salivare în preanestezie

advers - senzaţie de gură uscatăadvers - senzaţie de gură uscatăCREŞTEREA SECREŢIEI SALIVARE => EFECT SIALOGOG CREŞTEREA SECREŢIEI SALIVARE => EFECT SIALOGOG

ParasimpaticomimeticeParasimpaticomimetice PILOCARPINAPILOCARPINA FIZIOSTIGMINAFIZIOSTIGMINA

Efect dorit efect sialogog în sialadenite acute - parotidita; Efect dorit efect sialogog în sialadenite acute - parotidita; cronice - sindrom Syögrencronice - sindrom Syögren