anxiolitice
Post on 12-Dec-2014
114 Views
Preview:
DESCRIPTION
TRANSCRIPT
ANXIOLITICE
Anxietatea = stare de neliniste, tensiune sau teama fara motiv
Simptomele anxietatii sunt cele produse de teama:
• palpitatii
• tahicardie
• tremor
• transpiratii
Medicamentele antianxioase se mai numesc:
anxiolitice
tranchilizante minore
ANXIOLITICE
Medicamentele sedative pot determina prin sedare scaderea anxietatii
Medicamente anxiolitice:
BENZODIAZEPINE
Alte medicamente anxiolitice:
Buspirona
Meprobamatul
Hidroxizina
Propranololul
BENZODIAZEPINE
ACIDUL GAMA AMINOBUTRIC (GABA)
Metabolism
I. sinteza - glutamina ----> acid glutamic -----> GABA
II. depozitare in veziculele de depozit
III. eliberare
IV. recaptare
• in terminatia presinaptica
1
• in celulele gliale
V. degradare in celulele gliale
GABA → ( gabatransaminaza ) → acid succinic
NB. In epilepsie creste activitatea gabatransaminazei
BENZODIAZEPINE
Receptorii GABA
2 tipuri:
• GABA-A
• GABA-B
1. Receptorii GABA-A
Au mai multe situsuri de legare pentru:
GABA
Benzodiazepine
Barbiturice
Steroizi- progesteron
Substantele care se leaga de receptorii GABA - moduleaza activitatea GABA si nu au efect in absenta GABA
Receptorii GABA-A sunt receptori care deservesc un canal ionic – canal de Cl-
Fixare GABA pe receptor => deschiderea canalelor de clor => intrarea ionilor de clor in celula => hiperpolarizare celula
Receptorii canalele ionice
sunt continuti in proteine
complexele cu medicamentele => dechiderea canale
exemple
- stimulare receptorii GABA A => deschidere canale Cl- => intrarea in celula a Cl- =>hiperpolarizare
- stimulare receptorii GABA B => deschiderea canalelor de K+ => iesire din celula a K+ => hiperpolarizare
BENZODIAZEPINE
Deschiderea canalelor de Cl – Inchiderea canalelor de Cl-
2
si intrarea Cl- in neuron si inhibitia intrarii Cl- in neuron
Efect anxiolitic Anxietate
Efect sedativ si hipnotic Stimulare
Efect miorelaxat
Efect anticonvulsivant Efect proconvulsivant
Amnezie Efect promnezic
2. Receptorii GABA-B
Receptori presinaptici GABA-B
controleaza eliberarea GABA si a altor mediatori in fanta sinaptica
Receptori postsinaptici GABA-B
deschid canalele de K+ => iesire K+ din neuron => hiperpolarizare membrana
Efectele stimularii
• efect miorelaxant - relaxarea musculaturii scheletice prin inhibitia transmiterii sinaptice la nivelul maduvei spinarii
• inhiba bronhoconstrictia prin inhibarea eliberarii de acetilcolina
• efect antitusiv
Mecanismul de actiune al benzodiazepinelor
Bezodiazepinele se fixeaza pe receptorii GABA-A linga situsul legarea a GABA =>
favorizeaza actiunea GABA =>
deschiderea canalelor de Cl- =>
intrarea ionilor de clor in celula =>
hiperpolarizare celula =>
inhibitia descarcarilor neuronale =>
efect anxiolitic
Exista agonisti inversi (endogeni(?),βcarbolinele)
se fixeaza pe receptorii pentru benzodiazepine => favorizeaza inchiderea canalelor de Cl-=>
3
impiedica actiunea GABA =>
Anxietate
Antagonisti receptori GABA in tratamentul anxietatii????
Flumazenil = antagonist al receptorilor GABA-A – indicat in intoxicatiile cu benzodiazepine
Efectele farmacologice
a) efect anxiolitic
b) efect hipnotic
c) relaxare musculara
d) efect anticonvulsivant
e) amnezie
Indicatii
anxiolitice
hipnotice
inducere anesteziei
anticonvulsivante
relaxante musculare
Contraindicatii:
miastenia gravis
soferi (precautie)
atentie la asociere cu alcool sau alte deprimante centrale
Reactii adverse:
sedare si scadrea performantelor motorii
potentare efect alcool
scadera memoriei de lunga durata si achizitia de cunostinte noi
toleranta – mai ales triazolam
dependenta – slaba
reactii paradoxale la batrani – agitatie, convulsii
4
tulburari dispeptice, tulburari de vedere
Clasificare benzodiazepine in functie de actiune predominanta
1. Anxiolitice
2. Hipnotice
3.Antiepileptice
1. Anxiolitice
Diazepam - comprimate de 2 mg, 10 mg
Alprazolam (Xanax- comprimate de 0,25 mg, 0,5mg, 1mg)
Bromazepam (Calmepam- comprimate 1,5mg, 3mg)
Medazepam (Ansilan 10mg, Rudotel-10mg, Glorium-5mg, 10mg)
Clorazepat (Tranxene- 5mg, 10mg)
Clordiazepoxid (Napoton-5mg,10mg, Librium- 5mg, 10mge)
Lorazepam (Merlit 1mg)
2. Hipnotice
Nitrazepam
Flunitrazepam
Temazepam
Triazolam
Midazolam (Dormicum7,5mg, 15mg)
NB. Zolpidem (Stilnox), Zopiclona (Imovane) au actiune tip benzodiazepinc, dar nu sunt benzodiazepine
3.Antiepileptice
Clonazepam (Rivotril cp 2mg)
Clasificare benzodiazepine in functie durata de actiune
Actiune lunga: 1-3zile
Diazepam
Clorazepat
5
Clordiazepoxid
Actiune intermediara: 10-20 ore
Alprazolam
Lorazepam
Temazepam
Actiune scurta: 3-8 ore
Triazolam
Oxazepam
Alte medicamete anxiolitice
Buspirona (Buspar cp. 5, 10 mg)
Mecanism de actiune
• agonist partial al receptorilor serotoninergici 5HT-1A presinaptici limbici => inhiba eliberarea de serotonina
• doze mari – antagonist D2
Efecte farmacologice
anxiolitic fara sa determine sedare
antidepresiv – printrun metabolit care actioneaza pe receptorii α2 presinaptici
fara efect antipsihotic
Meprobramat
Efecte farmacologice
antianxios
sedativ
miorelaxant
Indicatii
agitatie
anxietate
Reactii adverse:
scaderea performantelor psihomotorii
6
toleranta si dependenta
este inductor enzimatic
Contraindicatii:
miastenie
porfirie
asociere cu alte deprimante central
Hidroxizina (Calmogen)
Efecte farmacologice
tranchilizant si sedativ
antiemetic
antihistaminic
Indicatii
anxietatea din urticarie
7
top related