116041696-clasificarea-antibioticelor
Post on 18-Oct-2015
25 Views
Preview:
TRANSCRIPT
-
CLASIFICAREA ANTIBIOTICELOR I. BETALACTAMINE
A. Peniciline
B. Cefalosporine
C. Carbapeneme
II. INLOCUITORI AI BETALACTAMINELOR IN CAZ DE SENSIBILIZARE SAU REZISTENTA
Macrolide
Lincosamide
Vancomicina
Rifampicina
Fosfomicina
III. AMINOGLICOZIDE; POLIMIXINE
IV. TETRACICLINE
V. CLORAMFENICOL
VI. CHINOLONE
VII. SULFAMIDE
-
ANTIBIOTICELE
I. BETALACTAMINE
Au structura chimica cu nucleu betalactamic
actioneaza prin interferarea sintezei peretelui bacterian
au actiune bactericida
pot fi inhibate de betalactamaze
A. PENICILINE
1. NATURALE:Penicilina G, Penicilina V, benzatinpenicilina
2. SEMISINTETICE
Antistafilococice: meticilina, oxacilina
Aminopeniciline: ampi/amoxicilina
Amidinopeniciline: mecilinam
-
CARBOXIPENICILINE CARBOXIPENICILINE:
carbenicilina 1; 5 g;
ticarcilina
Asocieri cu inhibitori de lactamaze (Clavulanat de potasiu)
Augmentin;
Timentin(1.6; 3.2g)
Spectru pe Gram (+) aprox. Cu penicilina A (amoxicilina,
ampicilina) cu excepia enterococului care este rezistent.
rezistena la cefalosporinaze
Spectru pe Gram (-) este lrgit la:
-
CARBOXIPENICILINE Enterobacteriacee astfel ca :
Seratia
Enterobacter
Pseudomonas
PIPERACILINA asemanatoare cu Carbenicilina dar este
mai activ pe enterococ (tazobactam 4/0.5g - Tazocin)
THIENAMICINA:
spectru mai larg decat toate betalactaminele
activ pe toi cocii Gram (+) i Gram (-) i pe stafilococul meticilino rezistent
prezint rezisten qvasi total la betalactamazele bacililor Gram negativi.
-
CEFALOSPORINE
B. CEFALOSPORINE
BETALACTAMINE cu spectru larg
Generatia I
CEFALEXINA caps 500mg
Identic cu Penicilinele A pe Gram (+) (excepie enterococ i listeria care sunt rezistente
Rezist la penicilinaze
Acioneaz n plus pe stafilococ producator de penicilinaz comparativ cu ampicilina
Sunt inactive pe enterobacteriacee i pseudomonas care produc cefalosporinaza.
-
CEFALOSPORINE
Generatia II
CEFUROXIM(tb 500mg; fl 750mg si 1500mg/fl),
CEFACLOR caps 500mg
prezint o rezisten parial la unele cefalosporinaze
Pseudomonas = rezistent
-
CEFALOSPORINE
Generatia III
ceftriaxona fl 1g; 2g;
ceftazidima fl 0.5g; 1g; 2g;
cefotaxima fl 1g;
cefoperazona fl 0.5g; 1g
(in asociere cu sulbactam= Sulperazona)
sunt modest active pe Gram (+):
enterococul i listeria sunt rezisteni
sunt foarte active pe coci Gram (-)
sunt sensibile pe secretori de betalactamaze
inclusiv Pseudomonas
-
CEFALOSPORINE
Generatia IV
CEFEPIMA fl 0.5g; 1g; 2g;
CEFPIRONA fl 1g;
determina in 25%din cazuri reactii alergice incrucisate
cu penicilina;
rezervate cazurilor severe de boala
-
BETALACTAMINE
METABOLISM I DIFUZIE
sunt eliminate prin urin n forma activ
amoxicilina, ampicilina, ceftriaxona (Rocephyn) au o bun eliminare biliar
timpul de njumataire este n general scurt cu excepia ceftriaxonei (Rocephin)
difuzia este medie, n general suficient, n special n LCR
-
BETALACTAMINE
TOXICITATE
Accidente alergice :
Rash cutanat maculo-papulos: frecvent
oc anafilactic grav - n general la penicilina G i.v.
In general nu exist alergie ncruciat ntre peniciline i cefalosporine
cefalosporinele sunt contraindicate n caz de antecedente alergice imediate la penicilin
-
BETALACTAMINE
NEFROTOXICITATE:
Se refer la cefalosporinele de generaia I :
cefaclor
cefalexina (keforal) per os
cefadroxil (Oracefal)
cefalotin (Keflin ) 2 6 g parenteral
cefaloridin (Ceporin)
Unele peniciline administrate n doze mari care aduc n
organism o cantitate important de sodiu
-
BETALACTAMINE
Accidente digestive :
diaree
colit pseudomembranoas
Accidente neurologice :
Penicilina G n doze mari este neurotoxic-produce convulsii
Alte accidente :
accident Herxheimer la sifilitici
anemie hemolitic autoimun
tulburri de hemostaz
-
CARBAPENEME C. CARBAPENEME : cu spectru larg
IMIPENEM (TIENAM) [IMIPENEM+CILASTATIN] fl 500mg; 750mg
MEROPENEM (MERONEM) fl 500mg; 1g, ERTAPENEM(INVANZ) fl 1g folosite in tratamentul infectiilor severe
sunt mai active pe
stafilococ; streptococ grup A; anaerobi -- inactive pe : enterococ;
gram negativi
Cea mai de temut reactie adversa este colita pseudomembranoasa determinata de Clostridium difficile
-
II. INLOCUITORI DE BETALACTAMINE
a. MACROLIDE - AB bacteriostatice cu mecanism de
actiune asupra sintezei proteice
ERITROMICINA tb 200mg;
SPIRAMICINA(Rovamycina) tb 500mg; 1g
OLEANDOMICINA
JOSAMICINA (MIDECACIN).
ROXITHROMICINA (Rulid) 150 mg x 2/zi
-
MACROLIDE
Mod de aciune: inhib sinteza proteic prin fixare pe ribosomi
Spectru:
Gram (+):
stafilococ
streptococ
pneumococ
listeria
-
MACROLIDE
Gram (-) :
hemophilus
legionela
anaerobi
micoplasme
clamidii
rikettsii
treponeme
actinomicete
-
MACROLIDE
Metabolism i difuzii:
metabolizate de ficat
difuzie excelent n lichidele biologice ale organismului
n esuturi (ficat, plaman, prostat)
in celule
NU in LCR
Toxicitate
Digestiv . greuri, epigastralgii.
-
MACROLIDE Interaciuni medicamentoase
Oleandomicina i eritromicina scad clearance-ul teofilinei i carbazepinei.
Hepatic: - icter colestatic
Indicaii:
Macrolidele constituie tratamentul de prima
intenie al infeciilor respiratorii
Eritromicina poate fi aleas ca o alternativ la penicilina G n caz de alergie n :
- angine, erizipel, profilaxia endocarditei, actinomicete.
-
LINCOSAMIDE
b. LINCOSAMIDE
LINCOMICINA caps 500mg; fl 300mg/ml(fl 1; 2ml);
CLINDAMICINA caps 300mg; fl 300mg/2ml
Mecanism. Inhib sinteza proteic la nivel ribosomal
Spectru: activ pe stafilococ auriu i streptococul grup A
foarte activ pe anaerobi
Inactiv: enterococ i Gram (-) aerobi
-
LINCOSAMIDE
Mecanism i difuzii:
poate fi administrata per os sau i.v.
absorbia digestiv este bun
bine n os i lichidele biologice i n LCR
este metabolizat de ficat
Toxicitate:
risc de rectocolit pseudomembranoas este cel mai important (0,01- 1%)
rash
citoliz moderat
-
LINCOSAMIDE
Indicaii:
Clindamicina este antibioticul de elecie n infecia cu Bactericides fragilis
este o bun alternativ n caz de alergie la betalactamine
n infecii cu Gram (+): aerobi cu 2 excepii : pneumococul i infeciile severe cu stafilococul auriu.
-
ANTIBIOTICELE
c. VANCOMICINA fl 500mg
interfera sinteza ARN-ului bacterian
d. RIFAMPICINA caps 150mg
antistafilococic de rezeva si antituberculos
Clasificare, mecanism de aciune:
blocheaz sinteza de ARN, inhiband ARN- polimeraza
-
RIFAMPICINA
Spectru: larg:
activ pe majoritatea bacterilor Gram (+)(stafilococ i streptococ)
- Neiseria
- Hemophilus
- Cateva enterobacteriacee
- Legionele
- Mycobacterium tuberculosis
- Clamidii
- Brucele
-
RIFAMPICINA
Metabolism, difuzie:
bine absorbit pe cale digestiv a jeun
difuzeaz n lichidele biologice, eficient n LCR
are bun difuzie intracelular
traverseaz placenta
metabolism: este dezacetilat de ficat, apoi eliminat n scaun, pe cale biliar
coloreaz urina n rou oranj
este un puternic inductor enzimatic
-
RIFAMPICINA
Toxicitate, efecte secundare:
Complicaii imunoalergice:
- febr
- rash
- anemie hemolitica
- trombopenie
IRA, dup tratament discontinuu
Hepatotoxicitate: n caz de insuficien hepatic prealabil i utilizat concomitent cu isoniazida (hepatotoxic)
-
RIFAMPICINA
Interaciuni medicamentoase:
este puternic inductor enzimatic care accelereaz metabolismul esoprogestativ (risc sarcin)
antivitamine K
hipoglicemiante
-
RIFAMPICINA
Indicaii:
TUBERCULOZA
MENINGITE profilaxia meningitei cu meningococ i cu hemofilus influenzae
INFECII SEVERE: stafilococ auriu i epidermidis
ENDOCARDITE.
ntotdeauna n asociere
n bruceloz i legionela severe, dar n asociere
-
FOSFOMICINA
e. FOSFOMICINA 3g
Clasificare i mecanism de aciune: antibiotic natural bactericid
- inhib sinteza peretelui bacterian
- se produce rezisten n monoterapie
Spectru: - larg
- stafilococ rezistent la meticilin
- enterobacteriacee
- hemophilus
-
FOSFOMICINA
Metabolism i difuzie. Nu se asociaz pe cale digestiv
- difuzie tisular bun, LCR
- se elimin prin urin
Toxicitate ridicat Indicaii: esenial utilizat n asociaii, in infecii grave cu stafilococ, expres n meningite
-
AMINOGLICOZIDELE
III. AMINOGLICOZIDE
Antibiotice bactericide care inhiba sinteza proteinelor bacteriene
GenI streptomicina, neomicina, tobramicina
Gen II gentamicina f 40mg; f 80mg Tobramicina,
Gen III amikacina fl 500mg; fl 1g, netilmicina
Reactii adverse. oto+nefrotoxicitate;
bloc neuromuscular
-
AMINOGLICOZIDELE
Mod de actiune:
aminosidele sunt transportate activ
traverseaz peretele bacterian
se fixeaz pe subunitatea ribozomal 30S
inhib astfel sinteza proteic
sunt antibiotice bactericide
posed efect postantibiotic
se cumuleaz, se elimina lent.
-
AMINOGLICOZIDELE
Metabolism, difuzie:
nu sunt absorbite per os : numai parenteral
eliminare renal
nu difuzeaz prea bine n esuturi,
nu penetreaz n LCR
Spectru:
II-a generaie : active pe stafilococ; listeria
Mai ales pe Gram (-) enterobacteriacee i Pseudomonas
Rezistene numeroase
Sunt inactive pe : streptococ, anaerobi
Exist sinergie ntre aminozide i betalactamine
-
AMINOGLICOZIDELE Mecanisme de rezisten :
diminu afinitatea la inta ribosomal
scderea transportului transmembranar
producerea de enzime inactivatoare a
antibioticului
Toxicitate:
ototoxicitate ireversibil
cochlear
si/sau vestibular
Ototoxicitatea este favorizat de :
concentraii plasmatice crescute
Varsta
Asociere cu diuretice de ans
-
AMINOGLICOZIDELE
Nefrotoxicitate : necroz tubular
factori favorizani pentru atingere renal:
varsta
Existena deja a IRC
Doze prea mari
Alte: blocaj neuromuscular ireversibil cu neostigmin.
contraindicaii.
miastenie
- n sarcin
-
POLIMIXINE
POLIMIXINE
sunt bactericide cu actiune de alterare a membranei
citoplasmatice
Polimixin B cp 250000UI;
Colistin cp 250000UI; fl 500000UI; fl 1000000UI
Actiune asupra bacililor G -
-
TETRACICLINE
IV. TETRACICLINE
Bacteriostatice
se fixeaza de subunitatea ribozomala 30 S
inhiba sinteza proteinelor bacteriene;
I-a generaie
Tetraciclina,
Clortetraciclina
-II-a generaie:
Doxiciclina(Vibramicina)
Minociclina (Minocin)
-
TETRACICLINE
Spectru natural foarte larg:
- coci Gram + - Brucela
- coci Gram - - Pasteurela
- Listeria
- Mycoplasme
- Clamidii
- Rikettsii
- Enterobacteriacee
- Anaerobi
-Trepanemi
- Leptospire
- Actinomicete
-
TETRACICLINE
Indicaiile tetraciclinei sunt limitate la:
- yersinioze
- bruceloze
- pasteureloze
- nocardioze
- rikettssioze
- clamidii
- mycoplasme
- leptospire
-
TETRACICLINE
Metabolism difuzie:
eliminare digestiv
poate fi utilizat n IRC
au bun difuzie intracelular i tisular corect
NU trec bariera hemato-meningee.
Toxicitate:
Accidente digestive : grea,vrsturi, epigastralgii, colit pseudomembranoas.
Cutanate. Fotosensibilitate
La copii: coloreaz dinii
Contraindicaii: - gravide
- copii sub 8 ani
-
FENICOLI V. FENICOLI
CLORAMFENICOL (Tifomicin)
TIAMFENICOL (Tiofenicol)
Doza: 50 100mg/kg/zi n 4 prize
bacteriostatic cu spectru larg;
actioneaza: aerobi si anaerobi;
Metabolism
difuzie se absorb rapid pe cale digestiv
difuzeaz foarte bine n toate esuturile in special LCR i cile biliare
traverseaz placenta
penetraia intracelular este excelent
se elimina ca metabolit inactiv prin bila si urina
-
FENICOLI Cloramfenicolul - este metabolizat de ficat
- eliminat prin rinichi
Este contraindicat n insuficiena hepato-celular i la nou nascut care este incapabil c inactiveze cloramfenicolul.
Toxicitate:
Medular: insuficiena medular este legat de doza i durata tratamentului
-se manifest cel mai adesea prin
- anemie
- neutropenie
- trombopenie.
Riscuri foarte mari la nou nascui de insuficien hepatic
-
FENICOLI
APLAZIE MEDULARA
este un accident rar 1/40.000
imprevizibil
n general mortal
nu este legat de doz
poate surveni la mai multe saptamani
dup administrarea cloramfenicolului:
SINDROM GRAY nou nascuii i prematurii sunt incapabili de glicuronoconjugare i deci de inactivare a cloramfenicolului.
sindromul se manifesta prin:
-
FENICOLI
varsaturi
cianoz
meteorism
apar colaps i hipotensiune
tegumente de culoare gri
mortabilitate ridicat 40%
Alte efecte:
rash, febr
nevrit optic
oc endotoxinic
potenializeaz aciunea antivit. K i fenitoinul
-
FENICOLI
Indicaii:
meningite purulente la un pacient alergic la
betalactamine
pneumococ
meningococ
H. influenzae
Listeria
H influenzae are rezisten 30% la ampicilin
- raspunde la phenicol + cefotaxim
febra tifoid :
infecii severe cu anaerobi
rikettsioze
-
FENICOLI
Contraindicaii:
sarcin
nou nascui
insuficien hepatic
insuficien medulara
-
SULFAMIDE
VI. SULFAMIDE
sunt antibiotice bacteriostatice cu spectru larg
Clasificare:
- sulfamide cu eliminare rapid (3 4 prize/zi ca :
SULFADIAZINA (Adiazin) difuzeaz n LCR
SULFAMETIZOL (Rufol) n infecii urinare
- sulfamide semiretard 2 prize/zi
- sulfamide retard 1 priza/zi
COTRIMOXAZOL
(trimetoprim + sulfametoxazol) - inlocuieste sulfamidele
clasice
-
SULFAMIDE
Mecanism de aciune:
Interfer cu sinteza bacterian de folai
Sunt antagoniti ai acidului paraaminobenzoic, precursor al acidului folic
Blocheaz sinteza de acizi nucleici
Spectru de activitate
Spectrul larg teoretic este limitat prin marea
frecven de rezisten catigate.
Raman active pe:
E. Coli
Clamidii
Toxoplasme
Nocardia
-
SULFAMIDE
Metabolism i difuzie
. Sulfamidele generale i urinare sunt bine absorbite pe cale digestiv
Toate sunt metabolizate de ficat i eliminate prin urin
Traverseaz placenta, sunt contraindicate n trimestru II i III de sarcin
Difuzeaz bine n LCR
Indicaii: n practic sunt limitate la :
Toxoplasmoza
Nocardioza
-
SULFAMIDE
Toxicitate :
Icter nuclear al nou nascutului
Reacii de hipersensibilitate: rash, vascularite, eritem nodos, eritem polimorf
Hematologic:
Insuficienmedular cu anemie,leucopenie
Trombopenie
Anemie hemolitic n caz de deficit de G6PD
Renal:- precipitaii cristaline de sulfamide
Interaciuni medicamentoase: poteneaz antivitaminele i toxicitatea metotrexatului
-
METRONIDAZOLUL Clasificare: - derivat sintetic de nitro-imidazol
Spectru : Activ :
Trichomonas vaginalis
Giardia intestinalis
Entamoeba histolitica
Bactericid anaerobi i n special
Bactericides fragilis
Metabolism i difuzie :
bine absorbit pe cale digestiv
difuzeaz n toate esuturile i lichidele biologice, n special LCR
traverseaz bariera placentar
este metabolizat n ficat i eliminat prin urin
-
METRONIDAZOLUL
Toxicitate, efecte secundare
contraindicat la gravide - teratogen
neuropatie periferic reversibil la ntreruperea tratamentului
poteneaz anticoagulantele
Indicaii:
parazitozele semnalate
indicat n infeciile cu anaerobi
-
CHINOLONE
II. CHINOLONE
- inhiba giraza bacteriana, enzima care determina spiralarea AND ului bacterian;
Gen I acidul nalidixic(Negram)
Gen II nu mai sunt in uz datorita unei toxicitati accentuate;
Gen III
CIPROFLOXACINA f 100mg; tb 500mg,
NORFLOXACINA tb 400mg,
OFLOXACINA tb 200mg si 400mg,
LEVOFLOXACINA (TAVANIC) tb 500mg,; fl 500mg
MOXIFLOXACINA (AVELOX) tb 400mg; fl 400mg/250ml
CHINOLONELE NU SE ADMINISTREAZA LA COPII SUB 13 ANI DATORITA AFECTARII CARTILAJELOR DE CRESTERE !!!
-
CHINOLONE
Spectru de activitate:
I-a generaie: - active pe enterobacteriacee
II-a generaie: fluorochinolone - active pe stafilococ n special pe stafilococul meticilin
rezistent;
- unii streptococi
- neiseria
- enterobacteriacee
PUTIN ACTIVE: pe anaerobi
-
CHINOLONE Metabolism i difuzie
toate quinolonele sunt foarte bine absorbite pe cale digestiv
penetraia tisular este bun n special n LCR i n prostat
sunt eliminate pe cale renal
Toxicitate i efecte secundare:
tulburri digestive 4%
tulburri neuropsihice: cefalee, vertij, somnolen,
hipertensiune intracraniana la copil, convulsii
Fotosensibilitate, manifestri alergice
Hemoliz n caz de deficit de G 6 PD, leucopenie
Indicaii:
Infecii cu piocianic, n asociere cu Ciflox
Infecii severe cu stafilococ , n asociare
-
SYNERGISTINE SYNERGISTINE Sunt constituite din 2 componente a crei asociaie este
sinergic i bactericid.
streptogramina A i streptogramina B
inhib sinteza proteic bacterian acionand la nivelul ribosomului
Preparat. Pristinamicina (Pyostacin)
Adm: numai per os
Spectru:
- activ pe coci Gram (+) i Gram (-)
- in special pe stafilococi rezisteni la macolide
- nu sunt activi pe enterobacteriacee
-
SYNERGISTINE Metabolism i difuzie:
- absorbie digestiv este bun i rapid
- difuzia este bun n piele i os
- nu difuzeaz n LCR
se elimin prin urin
Toxicitate i efecte secundare
- tulburri digestive
- erupii cutanate
Indicaii:
In special n infecii stafilococice i de asemeni n infecii streptococice
-
SYNERGISTINE in afara de reactiilor adverse specifice fiecarei clase,
toate AB induc:
dismicrobisme specifice fiecarei clase
sindrom de malabsorbtie
avitaminoze
interfera imunitatea postinfectioasa (favorizeaza
aparitia de recaderi, reinfectii, cronicizare)
top related