8.parasimpatomimetic

7/23/2019 8.parasimpatomimetic

http://slidepdf.com/reader/full/8parasimpatomimetic 1/7

Curs 8 farmacologie 24.11.2010

Medicatia sistemului nervos parasimpatic

Actionarea receptorilor beta1-adrenergici produce:

a) caderea secretiei de renina

b) timularea inimii

c) !ron"odilataread) timularea centrala

e) #asodilatatia

1. albutamol-agonist alfa 1 adrenergic

2. Metoprolol-antagonist beta1 adrenergic$. %ra&osinul-antagonist alfa 1 adrenergic

4. Clonidina- agonist alfa 2 adrenergic

'. (obutamina- agonist beta1 adrenergic

1. %ropranolol-repre&inta o contraindicatie la astmatici2. afa&olina-este neurosimpatomimetic

$. (obutamina-stimulea&a selectiv receptorii beta1-adrenergici

4. Metoprololul-beta-blocant cardio-selectiv'. Adrenalina-este ales in tratamentul socului anafilactic

oradrenalina se utili&ea&a in tratamentul astmului bronsic* deoarece stimulea&a neselectiv toti receptorii adrenerg

%ropanololul are actiune vasodilatatoare coronariana* de aceea este eficace ca antianginos.

Medicatia sistemului nervos parasimpatic+colinergic)

Metabolismul acetilcolinei:

1. inte&a+colina,acetil activ)

2. (epo&itare-ve&icule de depo&it

$. liberare in fanta sinaptica prin depolari&are4. i/area acetilcolinei pe receptori

'. (egradarea acetilcolinei prin colinestera&a-"idroli&a acetilcolinei si eliberarea colinei si apoi desfacerea

acetatului de pe colinestera&a. ecaptarea colinei

1



(oua tipuri de colinestera&a

- Adevarata

- %seudocolinestera&a

ipuri de receptori:

- eceptori muscarinici+M)-amanita muscaria

- eceptori nicotinici+)-nicotina tabacum

eceptori muscarinici

M1 M2 M$ M4

C

3anglioni

erminatii

presinaptice

Miocard 3lande

Musc"i nete&i

ndoteliul vascular

C

eceptori nicotinici

eurali Musculari

3anglioni C

medulosuprarenala

%laca motorie

eceptorii muscarinici sunt receptori in serpentina cuplati cu proteina 3.

eceptorii nicotinici deservesc un canal ionic.

eceptorii M1 si M$ stimulea&a fosfolipa&a C56%$*(A3*CA275e/citatie

eceptorii M2 si M4 produc o in"ibitie a adenilcicla&ei5scadere a AM%c5desc"idere canalele de 5in"ibitie.

eceptorii nicotinici desc"id canalele de a si Ca275e/citatie

fectele stimularii colinergice

Efecte muscarinice

- Cord-in"ibitie+M2)- Musc"i nete&i

o timulare:

• bron"ii5bron"oconstrictie

• 3astrointestinal5creste motilitatea

• Misc circular iris5mio&a

• #e&ica urinara5evacuare urina

o ela/are:

2



• arteriole5vasodilatatie+prin 9)

• finctere

- 3lande:tub digestiv* bronsice* lacrimale* sudoripale+M$)-timilare

Efecte nicotinice:

- 3gl vegetativi

-stimulare simpatica si parasimpatica

timulare medulosuprarenala

- %laca motorie-stimulare

- inapsa C-stimulare

Modalitati de interferare medicamentoasa a functiei sinapselor colinergice

1. 6n"ibarea sinte&ei de acetilcolina

• Metilcolina*"emicolina-impiedica recaptarea colinei in butonul terminal

2. Modificarea eliberarii acetilcolinei• timulare

Ca27

#eninul de paianen #aduva eagra

• 6n"ibitie

Mg27

o/ina botulinica

!etabungaroto/ina+serpii Cobra)

$. 6mpiedicarea inactivarii acetilcolinei

• Medcamente anticolinestera&ice

4. Actiunea la nivelul receptorilor

• Medicamente agoniste

i. %arasimtatomimetice+sinapsa terminala)

ii. icotinice+ganglioni)iii. Curari&ante depolari&ante+placa motorie)

• Medicamente antagoniste

i. %arasimpatolitice+sinapsa terminala)ii. 3anglioplegice+ganglionii)

iii. Curari&ante antidepolari&ante+placa motorie)

- Actiune la nivelul sinapsei terminale

o %arasimoatomimetice

o

%arasimpatolitice- Actiune la nivel ganglionar

o icotinice

o 3anglioplegice

- Actiune la nivelul placii motorii

o Curari&ante depolari&ante

o Curari&ante antidepolari&ante

3



Medicamente agoniste colinergice+parasimpatomimetice)

- %arasimpatomimetice cu actiune directa

o Acetilcolina

o Carbacolul

o !etanecolul

o %ilocarpina

- %arasimpatomimetice cu actiune indirecta+anticolinestera&ice)

Acetilcolina

- e inactinea&a rapid

- fecte farmacologice

o fecte cardiovasculare

cade frecventa cordului si (C

cade A

o fecte la alte nivele

3astrointestinal:are efect proc"inetic* creste secretia si motilitatea 36

;rinar-creste tonusului detrusoului ve&icii urinare si rela/ea&a sfincterul

%ulmonar-creste secretia bronsica7bron"oconstrictie

<a oc"i-mio&a Creste conve/itatea cristalinului

!etanecolul

- asemanator cu acetilcolina

- nu este inactivat de acetilcolinestera&a

Efecte farmacologice-activitate muscarinica puternica

- contractia musculatrii netede a ve&icii urinare

Indicatii

- urologie-ve&ica atona postoperatorie

- cresterea motilitatii tractului intestinal5combaterea atoniei gastrice postoperatorii

Carbacolul

- nu este inactivat de colinestera&a- este folosit in oftalmologie

%ilocarpina

- alcaloid

- durata sa de actiune este de o &i

4



Efecte farmacologice:

- actiune asemanatoare cu ale acetilcolinei cu predominanta muscarinica

- la nivelul oc"ilor

o mio&a

o creste convergenta cristalinului-prin contractia m. Ciliar

creste drenarea umorii apoase5scade tensiunea oculara5tratamentul glaucomului

Indicatii

- glaucom-aplicatii locale

- into/icatia acuta cu atropina

Reactii adverse:

- "ipersensibilitate

- bron"oree

- bron"oconstrictie

Medicamente anticolinestera&ice

6n"iba colinestera&a care este responsabila de degradarea acetilcolinei

Clasificare in functiede durata de actiune:

- anticolinestera&ice cu actiune reversibila

o fi&iostigmina

o neostigmina

o endorfoniul- anticolinestera&ice cu actiune ireversibila

o parationul

o i&ofluorofatul

o ecotiopatul

i&iostigmina

Efecte farmacologice

- stimularea receptorilor muscarinici si nicotinici

- actiunea durea&a 2-4 ore

Indicatii:

- -limitate deoarece intra in C si in do&e mari provoaca fasciculatii si parali&ii=

- glaucom

- -atonie gastrica sau ve&icala

5



eostigmina-Miostin

- are o molecula polara si nu intra in C

Efecte farmacologice

actiuni muscarinice

- stimulea&a musculatura neteda gi+"ipotonia gastrica* constipatie)

actiuni nicotinice

- determinarea cresterii acetilcolinei in fanta sinaptica

- stimularea receptorilor+daca do&a este prea mare* determina parali&ie)

Indicatii:

- miastenia gravis-boala imuna in care se formea&a anticorpi pentru receptorii nicotinici

- into/icatii cu substante antidepolari&ante

Ractii adverse

- colici* diaree- "ipersalivatie

- bron"ospasm

Contraindicatii

- astm

- insuficienta cardiaca

- sarcina

- boala %ar>inson

Anticolinestera&ice cu actiune ireversibila

- sunt compusi organofosforici

- sunt folositi ca insecticide* substante to/ice de lupta+abum* arin* oman)* si mai rar ca medicamente

%arationul

- insecticid

- se transforma in organism in parao/on

emnele into/icatiei cu compusi organofosforici+cri&a colinergica)

- "ipersecretia glandelor

- bradicardie

- "ipotensiune arteriala

- musc"i-fasciculatii

- C-confu&ie

- 9c"i-mio&a

- (C

6



ratamentul into/icatiei cu compusi organofosforici

1. 6ndepartarea to/icului

2. !locanti ai actiunii acetilcolinice+atropina) in functie de pupila si aliura ventriculara

$. Antidot-obido/ina+o/ogonin)trebuie administrat in primele ?2 de ore4. %erfu&ii cu plasma

'. Medicamente anticonvulsive

7

8.parasimpatomimetic

Documents