tratament antimicrobian
DESCRIPTION
InfectioaseTRANSCRIPT
TRATAMENTUL ANTIMICROBIAN
PAGE 27
TRATAMENTUL ANTIMICROBIAN
VIRGINIA ZANC
Introducerea sunstanelor antimicrobiene n tratamentul bolilor infecioase a constituit un moment de o deosebit importan n lupta mpotriva bolilor infecioase de etiologie bacterian i cu impact major asupra strii de sntate a omenirii.
Antibioticele sau chimioterapicele antimicrobiene sunt medicamente care acioneaz specific asupra bacteriilor implicate n etiologia infeciilor fie prin lezarea ireversibil i distrugerea germenilor microbieni (efect bactericide), fie prin mpiedicarea multiplicrii acestora (efect bacteriostatic), fr lezarea celulelor gazd.n cazul antibioticelor bacteriostatice, eliminarea final a germenilor bacterieni este n funcie de mijloacele de aprare ale organismului gazd.
Antibioticele bactericide sunt indicate n tratamentul infeciilor acute (localizate sau sistemice), infeciilor cu evoluie cronic sau recidivant i a infeciilor aprute pe organisme imunodeprimate. Antibioticele bacteriostatice sunt eficiente n infeciile acute i cornice, cu germeni sensibili la aceste antibiotice care trebuie administrate n dozele adecvate, timp mai ndelungat i, n general, la pacieni imunocompeteni. Administrarea AB bacteriostatice, n cazul infeciilor aprute la organisme imunocompromise, n doze mai mici dect cele indicate sau ntreruperea prematur a tratamentului, se reia multiplicarea germanilor i, deci, recderea sau agravarea boli respective.
S-au fcut numeroase clasificri de AB dup: structura chimic, modul deaciune, spectrul de aciune, modul de preparare (naturale, sintetice) fr ca vreuna s fie perfect.
Lund n considerare mecanismul de aciune, AB seclasific astfel:
I. Inhibiia sintezei peretelui celular microbian inhib sinteza peptoglicanului (constituent principal al peretelui celular bacterian)Peptidoglican:- asigur soliditatea i rigiditatea peretelui celular meninnd forma bacteriei i rezistena ei la ocurile mecanice i osmotice (n condiiile existenei unei diferene mari de presiune osmotic ntre exteriorul i interiorul celulei);
- lanuri polizaharidice, n care alterneaz ntr-o form liniar 2 zaharuri aminate:
- acidul N-acetylglucosamin (NAG) cu
- acidul N-acetylmuranic (NAM),
legate prin puni peptidice, (catene tetrapeptidice: L-alanin, D-glutamin, L-lizin, D-alanin), sintetizate n citoplasm, transportate prin membrana citoplasmatic i inserate cu ajutorul unor enzime: transpeptidaze, carboxipeptidaze i endopeptidaze. Aceste enzime, localizate n membrana citoplasmic, sunt proteine specifice de legtur PBP (4 tipuri asemntoare structural i derivatel, probabil, din serin-proteaze) i reprezint locul de aciune al betalactaminelor.
AB: 1. Betalactamine
=> inhib transpeptidaza = nu se sintetizeaz peptidoglicanul => apar structuri membranare permeabile pentru ap => celula se balonizeaz (sferoplati) => survine moartea osmotic a celulei.
2. Glicopeptide
=> inhib sinteza peretelui bacterian n urma blocrii activitii transglicozidelor i transpeptidazelor (enzime implicate n stadiile finale ale sintezei peptidoglicanului), respective blocheaz secvenele de aminoacizi din structura peptidoglicanului.
- au effect bactericide;
- aciunea se exercit doar la stadiul de multiplicare activ a germenilor
- nu au activitate n faza de repaos a bacteriilor
- nu acioneaz asupra formelor L care nu au membran (protoplati).
II. Afectarea integritii membranei citoplasmatice (fixarea fosfolipidelor de cele dou foie proteice prin grupri fosforilate anodice):
AB: 1. Glicopeptide
2. Polipeptide
=> modific bariera osmotic a membranei citoplasmice => nucleotizii purinici i pirimidinici ies din celul => sisterea diviziunii celulare => moartea celulei;
=> acioneaz i n perioada de repaos a germenilor;
=> efect bactericid
III. Inhibiia sintezei proteinelor la nivel ribosomal
AB:1. Aminoglicozide=> fixarea pe situsul aminoacyl a subunitii ribozomale 30S
=> bactericide; active n faza n faza de multiplicare a germenilor -> acioneaz
2. Cicline
=> fixare ireversibil pe subunitatea ribozomal 30S; blocheaz legarea aminoacyl-ARNt de complexul ARNm-ribozomal
3. Fenicoli, macrolide, Ketolide, lincosamide
=> fixare pe subunitatea ribozomal 50S; blocheaz transferul aminoacylului ctre ARN-transfer;
=> activitate maxim n perioada de multiplicare a germenilor dar se exercit i n faza de repaos a acestora
=> efect bactericid pentru lincosamide
=> efect bacteriostatic pentru fenoli, macrolide, ketolide
IV. Inhibiia sintezei acizilor nucleici
AB:1. Chinolone=> inhib sinteza AND-ului bacterian acionnd asupra enzimelor: AND-giraza i topoizomeraza IV (implicate n meninerea structurii supraspiralate a AND-ului); moartea celulei prin blocarea diviziunii celulare
=> effect bactericide
2. Rifamicine
=> inhib AND-polimeraza AND-dependent, blocnd sinteza ARN-mesager i, secundar, sinteza proteinelor ribozomale;
=> efect bactericide
V. Inhibiia creterii celulare prin substituirea de metabolii eseniali analogi (antagonism competitiv)
AB: Cotrimoxazol
a sulfametoxazol = se substitue PABA (precursor al acidului folic) i inhib transformarea PABA n acid dihidrofolic, cu formarea de folai nefuncionali;
b - trimetoprim: inhibarea transformrii acidului dihidrofolic n acid tetrahidrofolic (mpiedic formarea acidului folinic din acidul folic, care reprezint etapa premergtoare sintezei proteinelor).
=> efect bactericidA. PENICILINE (PENAMI)
1. PENICILINE NATURALE DE BIOSINTEZ
Spectru de aciuneAerobi
CGP: Streptococcus pyogenes (A), S.pneumoniae PS, S. agalactiae (B), S. bovis (D), S. viridansCGN: Neisseria spp.BGP: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphteriae, Erysipelothrix rhusiopatiae Anaerobi
CGP: Peptostreptococcus spp.
BGP: Clostridium spp.; Actinomyces israelii
BGN: Fusobacterium spp.; Prevotella sppSpirochete: Leptospira spp., Borellia spp., Treponema palidum, Spirillum minusAntibioticDoze / zi UIAdministrare
AdultCopil/kgc
Penicilina V
(fenoximetil-penicilin)3 - 6 000 00050 000p.o.
Penicilina G
(benzil-penicilin)
(sodic/potasic)25 000 -400 000
(500 000)/kgc50 000 100 000i.m.
i.v.
Dibenzatin -
penicilin1 200 000 /sptmn
timp de 3 sptmni600 000/ sptmn
timp de 3 spt.
(copil 3-10 ani)i.m.
Procain-
penicilin800 000400 000i.m.
(la 12-24 ore)
Difuziune tisular:- bun n tract respirator (ci respiratorii superioare i inferioare, plmn), ficat, rinichi, muchi, placent, tegument, iar,n prezena inflamaiei, n: abcese, ureche intern, lichid pleural, peritoneal, sinovial, LCR, umoare apoas
Eliminare: - renal (filtrare glomerular, excreie tubular)Indicaii
Penicilina V: infecii streptococice (angin, infecii ale pielii i esuturilor moi)
Penicilina G: infecii streptococice, angin Plaut-Vincent, pneumonii bacteriene, meningite (meningococic, pneumococic), actinomicoz, endocardit (streptococic, enterococic), gangren gazoas, erizipeloid Rosenbach, infecii genitale, puerperale (cu anaerobi, streptococi grup B), antrax, leptospiroz, tetanos, borelioz stadiul III, RAA, sifilis
Dibenzatin-penicilin: profilaxia bolilor poststreptococice
Procain penicilina: NU (risc alergic crescut: oc anafilactic)
2. PENICILINE M (antistafilococice) REZISTENTE LA PENICILINAZE
Spectru de aciuneAerobi
CGP: Staphylococcus aureus MS (MSSA), S. epidermidis, Streptococcus pyogenes , S. peumoniae , S.viridansCGN: N.meningitidisBGP: Bacillus anthracis
Anaerobi
BGP: Clostridium spp.
AntibioticDoze / zi Administrare
AdultCopil kgc
Isoxazolil peniciline
1. Oxacilin2 -12 g50 200 - 300 mgi.m.
i.v.
p.o
2. Cloxacilin2 4 g50 - 100 mgi.m.
i.v.
p.o
3. Dicloxaclin1 2 (4) g12-25-(50) mgp.o.
Nafcilin3 - 6 12 g50 -150 mgi.v.
i.m.
MeticilinNUNUNU (nefrit interstiial !)
Difuziune tisular redus in: LCR, esut cerebral, osteoarticular, seroase, prostat
Eliminare: renal i, mai puin, biliar (oxacilin, nafcilin)Indicaii: infecii cutanate i de pri moi (cu MSSA), infecii cu MSSA ( + / - AG, FQ): sepsis, infecii ORL, infecii respiratorii, infecii osteoarticulare, endocardite, infecii uro-genitale
3. AMINOPENICILINESpectru de aciune
Aerobi
CGP: Enterococcus faecalis, Streptococcus agalactiae, S.pneumoniae PS, S. pyogenes (amoxicilin) Staphylococcus aureus (amoxicilin)CGN: Neisseria meningitidis
BGP: Listeria monocitogenes, BGN: Proteus mirabilis, E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., V.cholerae, Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae i H. parainfluenzae (neproductori de beta-lactamaze), Brucella spp. (ampicilin), Acinetobacter (?), Helicobacter pylori, Pasteurella multocida (amoxicilin)Anaerobi
BGP: Clostridium spp., Actinomyces israelii
BGN: Fusobacterium spp. (ampicilin), Eikenella corrodensSpirochete: Borellia spp. (amoxicilin), Leptospira spp. (ampicilin)
AntibioticDoze / zi Adminis-
trare
AdultCopil/kgc
Ampicilin
(A)
Amoxicilin
4-12 g
1-3 (6) g50-200-300 mg
20-40-90 mgi.m.
i.v.
p.o.
i.m.
i.v.
p.o.
Difuziune tisular bun:- tract biliar, urinar, respirator (saliv, secreii bronice), sinusuri, ureche medie - lichid pleural, articular, peritoneal, amniotic, seroase, umoare apoas
- LCR (meninge inflamat)
Eliminare: renal (filtrare glomerular i secreie tubar) i biliarIndicaii : pneumonie cu pneumococ PS, meningite cu meningococ, streptococi grup B i pneumococ PS, infecii stomatologice, tuse convulsiv, infeci ORL (otit medie, sinuzit acut) (amoxicilin), infecii cu L.monocytogenes (A), endocardite cu enterococ (?) (n asociere cu AG), boala Lyme sadiul I (amoxicilin), infecii biliare (colecistit, colangit), infecii genito-urinare (n asociere cu AG), leptospiroz, salmoneloze, febr tifoid i paratifoid (uneori), holer4. CARBOXIPENICILINESpectru de aciune
Aerobi
BGN: P.aeruginosa, Enterobacter spp., Morganella spp., Proteus spp., Providencia spp., Serratia spp.AntibioticDoze / zi Adminis-
trare
AdultCopil/kgc
Ticarcilin
(hidrolizat de beta-lactamaze clasa A)9 18 g
150-300 mg
(i N N)i.v.
CarbenicilinNU datorit dozelor mari i toxicitii crescute!
Difuziune tisular: similar aminopenicilinelor (NU n LCR)
Eliminare: renal (excreie tubular)Indicaii: infecii sistemice, bacteriemii cu BGN, n special piocianic (NU n meningite); infecii localizate cu BGN: intraabdominale i peritonite, postchirurgicale, osteo-articulare, cutanate i de pri moi, infecii renale (pielonefrite), respiratorii (severe sau complicate), ORL; infecii nosocomiale cu BGN (n asociere cu AG); terapie empiric la pacieni neutropenici febrili (+ AG), infecii urinare (carbenicilin 4 g/zi).
5. UREIDOPENICILINESpectru de aciuneAerobi
CGP: Streptococcus spp., Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus; S.epidermidisCGN: Neisseria spp., Moraxella catarrhalisBGN: Haemophilus spp., P.aeruginosa (60-90%), Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Acinetobacter spp, Shigella spp., Citrobacter freundii, Proteus spp., Serratia marcescens, Yersinia enterocolitica, Providencia spp.
Anaerobi
CGP: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
CGN: Veillonella spp.
BGP: Actinomyces spp., Clostridium spp. (NU Cl. difficile)
BGN: Bacteroides spp. (i B.fragilis), Fusobacterium spp
AntibioticDoze / zi Adminis-trare
AdultCopil/kgc
Azlocilina6 15 g-i.v.
Mezlocilina12 18 g150-300 mgi.v.
Piperacilina (P)(inactivat de beta-lactamaze clasa A i C)6 8
(12 18) g100-300 mg
(N N)i.v.i.m.
Difuziune tisular: bun (inclusiv oase, meninge inflamat)
Eliminare: renal i biliar (concentraii biliare nalte). Efect sinergic cu AG; aciune aditiv cu FQIndicaii: infecii sistemice, meningite cu BGN (P), infecii ORL i ale cavitii bucale, infecii respiratorii, endocardite, infecii abdominale, biliare, genito-urinare, osteo-articulare, cutanate i de esuturi moi.
Reacii adverse ale penicilinelor
1. Reacii alergice: rash, urticarie, erupii maculo-papuloase, eritem polimorf, sindrom Stevens-Johnson, necroliz epidermic toxic (ticarcilin) angioedem, oc anafilactic, boala serului, anticorpi IgE crescui, febr, artralgii;
2. Tulburri gastro-intestinale: greuri, vrsturi, diaree, colit pseudomembranoas cu Cl.difficile (amoxicilin, ampicilin, ticarcilin, piperacilin);3. Tulburri hematologice: anemie hemolitic, leucopenie, agranulocitoz (aminopeniciline), sindrom hemoragipar prin alterarea funciei plachetare (datorit fixrii pe receptorul ADP de pe plachet) (ticarcilin);4. Tulburri neurologice: cefalee, astenie, ameeli, mioclonii, convulsii, bizarerii, alterarea strii de contien;
5. Efecte hepatotoxice: transaminaze serice, bilirubin, LDH crescute; icter colestatic i icter nuclear (N-N, gravide), (oxacilin);6. Efecte nefrotoxice: nefropatie interstiial acut (oxacilin, metilcilin), uree i creatinin crescute; cistit hemoragic (meticilin);7. Vasculite (nafcilin);8. Tulburri electrolitice: hipokalemie (ticarcilin), hiperkaliemie (penicilin G potasic);9. Reacii locale: durere, eritem, induraie (i.m.), tromboflebit i tromboz venoas (i.v.);
10. Reacie Herxheimer (penicilin G);11. Suprainfecii: candidoze, stomatit, glosit.
B. CEFALOSPORINE (CEFEME)
1. CEFALOSPORINE (CEFEME) GENERAIA I
Spectru de aciune
Aerobi
CGP: Staphylococcus aureus MS, S. epidermidis, Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae PS, S.viridans, Streptococcus agalactiae (grup B)
BGN: E.coli, Proteus mirabilis, H.influenzae (betalactamazo-negativi), Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.AntibioticDoze / zi Adminis-
trare
AdultCopil/kgc
Cefalexin1 - 4 g25-100 mg
(>1 lun)p.o.
Cefadroxil0,5 - 2 g20 - 40 mg
(> 1 lun)p.o.
Cefradin
2 4 g50 75 mg (> 1 an)
25 50 mg (>1 an)i.m., i.v.
p.o.
Cefazolin
1,5 3 (8) g75 100 mg
(> 1 lun)i.m.
i.v.
Cefalotin
2 6 (12)g50 100 (120) mgi.m.
i.v.
Cefapirin2 6 g40 80 mg
(copil > 3 luni)i.m.
i.v.
Difuziune tisular: bun (redus n LCR)
Eliminare: renal (excreie tubular)
Indicaii: infecii ale tractului respirator superior (angin, laringit, sinuzit, otit medie acut i cronic) i inferior (bronit acut i cronic, pneumonie), infecii de tract genito-urinar (cistit, pielonefrit, anexit, uretrit, prostatit), infecii ale pielii i esuturilor moi, infecii osteo-articulare (osteomielit) i stomatologice
2. CEFALOSPORINE (CEFEME) - GENERAIA IISpectru de aciune
AerobiCGP: Streptococcus pyogenes, S.pneumoniae PS, S.agalactiae, streptococci grup D (non-Enterococcus) i G, Staphylococcus aureus MS, S.epidermidis MSCGN: Moraxella catarrhalis, Neisseria spp. (cefamicine)
BGN: E.coli, Proteus mirabilis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., H.influenzae (ampicilino-S i R), Klebsiella spp., Morganella morgani, Providencia spp.Anaerobi
CGP: Peptococcus sppBGP: Clostridium spp., Propionibacterium spp.BGN: Bacteroides spp. (cefamicine), Fusobacterium spp.
AntibioticDoze / zi Adminis-
trare
AdultCopil/kgc
Cefuroxim axetil
Cefaclor
Cefprozil
Loracarbef
Cefuroxim
Cefamandol
Cefonicid
Cefamicine
(aciune mai redus pe streptococi i stafilococi)
Cefoxitin
Cefotetan
Cefmetazol0,5 1,5g
0,751,5g
0,5 1 g
400 800 g
2,25 4,5 g
1,5 12 g
1 2 g
4 8 - 12 g
2 4 6 g
4 6 - 8 g20 - 30 mg
(> 5 ani)
40 mg
30 mg
(> 6 luni)15 30 mg
100-150 mg
(>3 l)50 100 (150) mg
50 mg(> 2 ani)80 160 mg
NU
NUp.o.
p.o.
p.o.p.o.
i.m., i.v.
i.m., i.v.
i.m., i.v.
i.m, i.v.
i.m., i.v.
i.m., i.v.
Difuziune tisular bun: cefuroxim n LCR (tratamentul meningitelor cu pneumococ PS, H.influenzae, meningococ)Eliminare: pe cale renal sub form activ (o mic parte excretat pe cale biliar)Indicaii: infecii ORL (angine, otite, sinuzite, epiglotite), infecii ale tractului superior i inferior, infecii cutanate i de pri moi (mixte cu aerobi i anaerobi) (cefamicine), infecii ale tractului urinar, infecii ginecologice i intraabdominale (cefamicine), alternativ terapeutic n boala Lyme stadiul I (cefuroxim), infecii osteoarticulare (cefamicine, cefonicid), septicemie i meningite (cefuroxim)3. CEFALOSPORINE (CEFEME) GENERAIA III
Spectru de aciuneAerobi
CGP: Streptococusi pyogenes, S. viridans, , S.pneumoniae PS iPR (?), Staphylococcus aureus, S. epidermidisCGN: Neisseria spp., Moraxella catarrhalisBGN: E.coli, H.influenzae (productori i neproductori de beta-lactamaze), Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Morganella spp., Citrobacter spp., Proteus spp., Providencia spp., Serratia spp., P.aeruginosa, Shigella spp., SalmonelLa spp., Yersinia enterocolitica AnaerobiCGP: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.CGN:Veillonella spp.BGP: Clostridium spp. (NU Clostridium difficile), Eubacterium spp.
BGN: Bacteroides spp., Fusobacterium spp.Spirochete: Borellia burgdorferiAntibioticDoze / zi Adminis-
trare
AdultCopil/kg
C III parenterale
Ceftriaxon
Cefotaxim
(mai active pe CGP, CGN, Borellia burgdorferi, anaerobi)1 - 2 (4) g
2 - 4 (12) g25-50 (100) mg
(sugar>1lun)
100-150 mg
(N-N !)
i.v., i.m.
(la 12-24 ore)
i.v., i.m.
(la 6 8 ore)
Ceftizoxim
(anaerobi, inclusiv Bacteroides fragilis)
Moxalactam2 4 g
3 6 g100-200 mg
NUi.m., i.v.
i.m., i.v.
Ceftazidim
Cefoperazon
(BGN, inclusiv P.aeruginosa, Acinetobacter , Serratia)2 3 (6) g
2 - 4 - 12 g60-150 mg
(> 1 lun)
50 250 mg
(> 1 lun)i.m., i.v.
i.m., i.v.
C III orale
Cefixim
Ceftibuten
Cefdinir
Cefpodoxim400 mg
400 mg
600 mg
400-800 mg8 mg (12 ani)
9 mg
14 mg
10 mgp.o.
p.o.
p.o.
p.o.
Difuziune tisular: bun, inclusiv n LCR (prin meningele inflamat)
Eliminare: pe cale renal sub form activ (prin secreie tubular pentru cefotaxim i prin filtrare glomerular pentru celelalte cefalosporine); excreie pe cale biliar (ceftriaxon i cefoperazon)Indicaii
C III parenterale
Infecii grave (comunitare sau nosocomiale) cu germeni sensibili: meningite (ceftriaxon, cefotaxim, ceftazidim), pneumonii, infecii ORL, urinare, intraabdominale, peritonit, cutanate i de pri moi, endocardite streptococice (ceftriaxon, cefotaxim), osteomielite; boala Lyme stadiul III (ceftriaxon), febr tifoid, salmoneloze (ceftriaxon), shigeloze (ceftriaxon), gonoree, infecii cu anaerobi (ceftizoxim), pacieni neutropenici febrili (ceftazidim + AG)Indicaii
C III orale
Infecii ORL (sinuzit, otit medie), angine, exacerbri acute ale bronitei cronice, infecii urinare
4. CEFALOSPORINE (CEFEME) - GENERAIA IV
Spectru de aciune
Aerobi
CGP: Streptococcus pyogenes, S.agalactiae (grup B), S.bovis (grup D), S.viridans, streptococi grup C, G, F, S.pneumoniae, Staphilococcus aureus MS, S. epidermidis, S. saprophyticus, S.hominisCGN: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis
BGN: Pseudomonas spp., E.coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, H.influenzae i parainfluenzae , Morganella morgani, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., Yersinia enterocolitica
Anaerobi
CGP: Peptostreptococcus spp.
BGP: Clostridium perfringens
BGN: Bacteroides spp., Fusobacterium spp.
AntibioticDoze / zi Administrare
AdultCopil/kgc
Cefepim
Cefpirom2 4 g
2 - 4 g150 mg
(N N)
NUi.m., i.v.
i.v.
Difuziune bun: tisular i n fluide
Eliminare: renal (filtrare glomerular)
Stabilitate mai mare la aciunea cefalosporinazelor i ESBL
Indicaii: infecii severe cu BGN i streptococi: bacteriemie, septicemie, pneumonie, urinare complicate, cutanate i de pri moi, intraabdominale (biliare), meningite (cefepim), pacieni neutropenici febrili (cefepim + AG)Reacii adverse ale cefalosporinelor1. Reacii de hipersensibilitate: rash, urticarie, prurit, erupii, eritem polimorf, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell, boala serului, artralgii, febr, angioedem, oc anafilactic, eozinofilie;
2. Tulburri gastro-intestinale: greuri, vrsturi, diaree, dureri abdominale, colit pseudomembranoas cu Cl.difficile;3. Tulburri hepato-biliare: transaminaze, bilirubin, fosfataz alcalin i LDH crescute, sludge biliar (ceftriaxon), icter colestatic (cefixim);4. Tulburri neurologice: vertij, nervozitate, somolen, confuzie, convulsii;
5. Efecte nefrotoxice: nefrit interstiial, uree i creatinin crescute
6. Tulburri hematologice: neutropenie, trombocitopenie, anemie hemolitic, hipoprotrombinemie (cefazolin, cefamandol, cefotetan, cefoperazon, moxalactam)7. Reacii locale: durere, induraie (i.m.) flebite (i.v.);
8. Suprainfecii: candidoza mucoaselor, glosit.C. ASOCIERI DE BETALACTAMINE (BL) CU INHIBITORI DE BETALACTAMAZE (IBL)
Spectru de aciune
Spectrul BL din asociere inclusiv germenii productori de betalactamaze
ChimioterapicDoze / zi Administrare
AdultCopil/kgc
1. Amoxicilin+ Acid clavulanic
1,25 2 g
1,2 3,6g25-40 mg A
90 mgp.o.
i.v.
2. Ampicilin + Sulbactam 1,25-2,5g
3-12 g25-50 mg
100 mg
(> 1 lun)p.o.
i.m; i.v.
3. Ticarcilin + Acid clavulanic 9,6 -19,2 g
150-300mg i.v.
4. Cefoperazon
+ Sulbactam 2 - 4 g40-80 (160) mgi.v.
5. Piperacilin (P) Tazobactam
3,375 g x 4 (6)
sau
4,5 g x 3100-300 mg P(> 12 ani)i.v.
IBL nu inhib ESBL, metalo-beta-lactamaze clasa B (carbapenemaze)Indicaii: infecii ale tractului respirator superior i inferior, de tract urinar (pielonefrite), cutanmate i de esuturi moi, osteo-articulare (osteomielit: ticarcilin, acid clavulanic); infecii intraabdominale, biliare i peritonit (ampicilin/sulbactam, ticarcilin/acid clavulanic, piperacilin/tazobactam); endocardit (ampicilin/sulbactam), infecii ginecologice (ampicilin/sulbactam, piperacilin/tazobactam); septicemie i meningit (piperacilin/tazobactam, cefoperazon/sulbactam), infecii severe polimicrobiene, infecii la pacienii febrili neutropenici (piperacilin/tazobactam)Reacii adverse1. Reacii alergice (ca i la BL)
2. Tulburri digestive: greuri, vrsturi, diaree, colit pseudomembranoas cu Cl.difficile3. Hepatotoxicitate: transaminaze serice crescute, icter colestatic
4. Nefrotoxicitate: nefrit interstiial, sindrom nefrotic (ampicilin / sulbactam), hematurie (cefoperazon/sulbactam)
5. Tulburri hematologice: leucopenie, neutropenie, amenie, Eo crescute, timp de sngerare prelungit (ampicilin / sulbactam), hipoprotrombinemie (cefoperazon / sulbactam)6. Tulburri neurologice: cefalee, ameeli7. Dismicrobism i suprainfecii cu Candida spp.
8. Tulburri metabolice: K+ sczut (ticarcilin / clavulanat)
9. Reaii locale: tromboflebite (i.v.)D. CARBAPENEME
Spectru de aciune
Aerobi
CGP: Streptococcus pyogenes, S.viridans, S.pneumoniae (PS i PR), S.agalactiae, Staphylococcus aureus (MSSA), Enterococcus faecalis (I)
CGN: Neisseria spp., Moraxella catarrhalisBGP: Bacillus spp., Corynebacterium dyphteriae, Listeria spp., Nocardia spp. (I, M)BGN: Acinetobacter spp. (I, M), Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Brucella spp., Campylobacter spp., H.influenzae, Klebsiella spp., Morganella spp., Providencia spp. (M, E), Proteus spp., Pseudomonas spp. (M, E), Serratia spp., Shigella spp., Salmonella spp., V.cholerae, Yersinia enterocolitica, Citrobacter freundii (M, E), Enterobacter spp., Anaerobi
CGP: Peptostreptococcus spp.
CGN: Veillonella spp.BGP: Clostridium spp. (NU C.difficile), Actinomyces spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp.BGN: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp.
AntibioticDoze / zi Administrare
AdultCopil/kgc
Imipenem
(+ cilastatin)
( I )
Meropenem
(M)
Ertapenem
(E)
inhib DHP renal
2 4 g
3 g (6 g n meningite)
1 g
(priz unic)60-100 mg
(> 3 luni)
30 60 mg
120 mg (n meningite)
15 mg x 2
(> 1 lun)i.v.
i.v.
i.v.
i.m.
Difuziune tisular: bun (i n LCR: imipenem -NU!, meropenem)
Eliminare: renal
Imipenem, meropenem: produc beta-lactamaze clasa A (nu se asociaz cu peniciline, cefalosporine)Indicaii
Infecii severe (n special nosocomiale): septicemie, pneumonii, uro-genitale, intraabdominale, osteomielite (imipenem), endocardite (imipenem, meropenem), meningite, abcese cerebrale (meropenem), cutanate i de pri moi. Pacieni febrili neutropenici (imipenem, meropenem)Reacii adverse1.Reacii alergice: erupii, urticarie, prurit, eritem polimorf, sindrom Stevens-Johnson, angioedem, necroliz epidermic toxic, dermatit exfoliativ, febr, oc anafilactic
2. Tulburri gastro-intestinale: greuri, vrsturi, diaree, colit pseudomembranoas
3. Tulburri hematologice: Eo, leucopenie, N, T , Hb , TQ prelungit
4. Tulburri hepato-biliare: transaminaze, B , FA
5. Tulburri renale: oligurie/anurie, insuficien renal acut, azot, creatinin
6. Tulburri nervoase: cefalee, vertij, ameeli, somnolen, mioclonii, halucinaii, confuzie, convulsii, parestezii7. Afectarea organelor de sim: surditate, modificri ale gustului8. Cardiovasculare: hipo TA, palpitaii, tahicardie
9. Suprainfecii: candidoze
10. Reacii locale: durere local, flebitE. MONOBACTAMISpectru de aciune
Aerobi
CGN: Neisseria sppBGN: H.influenzae, Enterobacteriaceae, P. aeruginosaAntibioticDoze / zi Administrare
AdultCopil/kgc
AztreonamInfecii urinare:
1 3 gInfecii sistemice:
3 6 (8) g90-120 mg
(> 1 lun)
-i.v.
i.m.
Difuziune tisular bun: plmn, rinichi, ficat, tract biliar, lichid peritoneal i sinovial, os (redus n LCR)
Eliminare: renal
IndicaiiInfecii severe cu BGN aerobi: sistemice, intraabdominale, ginecologice, de tract urinar; infecii cu P.aeruginosa (+ AG); clindamicin /metronidazol -> infecii cu anaerobi (+
Reacii adverse:
1.Reacii alergice: erupii cutanate, prurit, rash2. Tulburri digestive: greuri, vrsturi, diaree3. Efecte hepatotoxice: creterea transaminazelor serice, fosfatazei alcaline, GGT
4. Reacii localeF. TRIBACTAMI
1. Aciune bactericid
2. Spectru de aciune: germeni GP i GN, aerobi i anaerobi
3. Rezisteni la beta-lactamaze i DHP-1
Sanfetrinem: n curs de evaluareMACROLIDESpectru de aciune
Aerobi
Cgp: Streptococcus pyogenes, S.viridans, S. agalactiae, S. pneumoniae, streptococi grup C, F,G; Staphylococcus aureus (MS), S. epidermidisCGN: Neisseria spp. (A), Moraxella catarrhalis (A)BGP: B.anthracis (E), C.diphteriae (E), Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenesBGN: H.influenzae (C, A), B.pertussis (E). Helicobacter pylori (C), Campylobacter jejuni (E, A), V.cholerae (E, A)Anaerobi
CGP: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.BGP: Cl.perfringens (E, A), Propionibacterium spp., (C), Actinomyces spp. (A)BGN: Fusobacterium spp.Ali germeni: M.pneumoniae, Chlamydia spp., Ureaplasma urealyticum, Legionella (E, A),, Toxoplasma gondii (E, S), mycobacterii atipice Spirochete:Borrelia burgdorferi (E, C)AntibioticDoze / zi Administrare
AdultCopil/kgc
Generaia I
Eritromicin
(E)
Rovamycin
(Spiramicin)
(S)2 3 g
2 3 g30-50 mg
30-50 mgp.o.
i.v.
p.o.
Generatia II
Azalide
Roxitromicin
(R)
Diritromicin
(D)
Claritromicin
(C)
Azitromicin
(A)300 mg
500 mg
0,5-1 g
250-500 mg (doza total/cur 1,5g)5-8 mg
-
15 mg (>6 luni)
10-12 mg (5 zile)
(> 6 luni) (> 16 ani)
p.o.
p.o.
p.o., i.v.
p.o.
i.v.
Mecanism de aciune: inhib sinteza proteinelor bacteriene prin fixarea pe subunitatea 50S a ribozomului 70S cu blocarea transpeptidrii aminoacizilor; efect bacteriostatic (bactericid) !Difuziune tisular: bun n tractul respirator superior i inferior, tegument, tract urogenital; concentraie bun intracelular, n macrofage alveolare, PMN (monocite, fibroblati n cazul azitromicinei); traverseaz placenta (concentraii mari n esuturile fetale i lichidul amniotic)
Eliminare: biliar (excreie urinar secundar); lapte maternIndicaii: angine acute, otite medii, sinuzite acute, bronite cronice acutizate, pneumonii comunitare, infecii digestive, infecii cutanate i de esuturi moi, boala ulceroas, Erizipeloid Rosenbach, uretrite, cervicite non-gonococice, toxoplasmoz (E, S), boala Lyme stadiul I (C, A), infecii cu micobacterii atipice (C, A), difterie (E), tusea convulsiv (E).Reacii adverse1. Reacii alergice: rash, Eo crescute, febr, urticarie, sindrom Stevens-Johnson, oc anafilactic, angioedem;2. Tulburri digesive: dureri abdominale, greuri, vrsturi, diaree;3. Hepatotoxicitate (hepatit colestatic), icter colestatic;
4. Interaciuni medicamentoase (interfereaz cu sistemul citocromului P 450 hepatic)5. Ototoxicitate: hipoacuzie (E), acufene (C)6. Neurotoxicitate: cefalee, ameeli, insomnii, halucinaii, confuzii, psihoz, vertij, parestezii, agitaie 7. Tulburri cardiovasculare: tahicardie ventricular (E, C), prelungirea intervalului QT
8. Suprainfecii fungice: glosit, stomatit, colorarea dinilor (C)
9. Reacii locale : durere, flebite (dup administrare i.v.)LINCOSAMIDE
Spectru de aciune
AerobiCGP: S.aureus MS (i rezistent la eritromicin), S.pyogenes, S.pneumoniae (?), S.viridansBGP: Bacillus anthracis, B.cereus, C.diphteriae, Erysipelothrix rhusiopathiaeBGN: Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni
AnaerobiCGP: Peptosptreptococcus spp., Peptococcus spp.CGN: Veillonella spp. Actinomyces spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp.
BGP: Clostridium perfringensBGN: Bacteroides fragilis (?), Prevotellaspp., Fusobacterium spp.Ali germeni: mycoplasma hominis, chlamydia trachomatis, toxoplasma gondii, plasmodium spp. pneumocystis jiroveciiAntibioticDoze / zi Administrare
AdultCopil/kgc
Lincomicin
Clindamicina1,5 - 2 g
0,6 1,2
(1,8) g
0,6 - 1,8 g0,6 1,8
(2,7 g)
25-50 mg
(> 1 lun)
10-20 mg
(> 1 lun)
12 - 14 mg
20 - 40 mgp.o.
i.m.
i.v.
p.o.
i.m., i.v.
Mecanism de aciune: blocarea sintezei proteinelor bacteriene prin legare de subunitatea 50 S ribozomal, efect bacteriostatic (bactericid !)
Difuziune tisular: bun (i n os); limitat n LCR
Eliminare: biliar i renal
Indicaii: infecii ale tractului respirator superior i inferior (bronit, pneumonie, empiem, abces pulmonar), infecii ale pielii i fanerelor, infecii osteo-articulare: artrit septic, osteomielit, infecii genitale (n asociere cu alte AB), infecii intraabdominale: peritonit, abcese (n asociere cu alte AB), infecii stomatologice: periodontit, abces periodontal., septicemie, endocardit (?), infecii parazitare: malarie, babesioz, toxoplasmoz, malaria cu Pl. falciparum rezistent la clorochin, pneumonia cu Pl. Jirovecii.Reacii adverse
1. Reacii alergice
2. Tulburri gastrointestinale
3. Colit pseudomembra-noas cu Cl. difficile4. Tulburri hepatice: transaminaze(, bilirubin (, fosfataz alcalin (5. Tulburri hematologice: leucopenie, neutropenie, trombocite (, Eo (, agranulocitoz, anemie aplastic, pancitopenie
6. Tulburri cardiovasculare: hipo TA, stop cardiac (i.v. n bolus!)
7. Poliartrit
8. Nefrotoxicitate: oligurie, proteinurie, azot i creatinin (9. Reacii locale: durere, abces local (i.m.), tromboflebit (i.v.) STREPTOGRAMINE
Spectru de aciune
Aerobi
CGP: Enterococcus faecium (VR), Staphylococcus aureus i S. epidermidis (MR, VR, rezisteni la eritromicin i clindamicin), Streptococcus pyogenes, S. agalactiae, S. pneumoniae, streptococci de grup C i G, Pediococcus spp.
CGN: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis
BGP: Corynebacterium spp. (inclusiv C.jeikeium), L.monocytogenes, Bacillus spp., Erysipelothrix rhusiopathiae
Anaerobi
CGP:Peptostreptococcus spp., Leuconostoc spp.
BGP: Clostridium spp., Propionibacterium spp., Lactobacillus spp., Actinomyces spp.Microorganisme infracelulare: Legionella spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticumAntibioticDoze / zi Adminis-
trare
AdultCopil/kgc
Dalfopristin / quinupristin
Pristinamicina15 - 22,5 mg/kgc
3 g15 22,5 mg
50-75 mgi.v.p.o.
Mecanism de aciune: fiecare antibiotic conine 2 componente lacton-peptolide macrociclice (streptogramina A i B) care acioneaz sinergic la nivelul subunitii ribozomale 50S a unitii 70S inhibnd sinteza proteinelor n faza secundar sau stadiul de elongaie; efect bactericid (dei fiecare component are efect bacteriostatic)
Difuziune tisular: bun n bil, vezica biliar, ficat, rinichi, vegetaiile cardiace infectate, os, articulaii
Eliminare: biliar (fecale), parial prin urin
Indicaii: infecii cu E.faecium VR (de tract urinar), bacteriemie de cateter, infecii osteo-articulare, infecii cutanate i de pri moi cu MRSA sau S.pyogenes, infecii respiratorii (sinuzit acut, pneumonia nosocomial), infecii osteoarticulare i septicemie cu MRSA
Reacii adverse:
1. Reacii alergice: rash, prurit
2. Tulburri digestive: greuri, vrsturi, diaree
3. Tulburri nervoase: cefalee, astenie
4. Efecte hepatotoxice: transaminaze i bilirubina direct crescute
5. Tulburri musculo-articulare: mialgii (cu creterea creatinfosfatazei), artralgii
6. Reacii locale: iritaie venoasAMINOGLICOZIDESpectru de aciune al aminoglicozidelor de generaia I:
Streptomicin
Aerobi
CGP: S.viridans, enterococi
BGN: Brucella spp., Pasteurella tularensis i P. pestis
Microorganisme infracelulare: M. tuberculosis
Spectinomicina
Aerobi
CGN: N. gonorrhoeae
Kanamicin
Aerobi
CGP, CGN, BGN
Neomicin
Aerobi
BGN
Spectru de aciune al aminoglicozidelor de generaia a II-a i a III-a:
Aerobi
CGP: Staphylococcus spp. (coagulazo-pozitivi i coagulazo-negativi; meticilino-sensibili), S. viridans, enterococi (unii)
BGP: Listeria spp., Norcardia (A)
BGN: E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Brucella spp., Citrobacter freundii, Providencia spp., H.influenzae, Acinetobacter spp.
Mycobacteriui atipice (S, A)
AntibioticDoze / zi Administrare
AdultCopil/kgc
Generaia a I-a
Streptomicin
0,5 - 1 g15 mgi.m.
Kanamicin
NU
NU
topic local
Neomicin
4 12 g50 mg
p.o.
Spectinomicin2 4 g-i.m.
Generaia II
Gentamicin
Tobramicin3 5 mg/kgc5 mg/kgc2 4 mg (> 7 zile)5 mg (> 7 zile)i.m.
i.v.
i.m.
i.v.
Generaia III
Amikacin
Netilmicin15 mg/kgc4 7 mg/kgc15 mg
6 mgi.m., i.v.i.m.i.v.
Mecanism de aciune: inhib sinteza proteinelor prin fixare pe situsul aminoacyl al subunitii ribozomale 30 S; efect bactericid
Difuziune tisular: bun n rinichi, urechea intern, placent; slab n secreii bronice, os, umoare apoas, LCR; n bil, 30% din concentraia seric iar n lichidul sinovial, concentraie mai mic dect cea seric
Eliminare: renal (filtrare glomerular 94%), fecale, bil i lapte matern
Indicaii
Streptomicin: tuberculoz, bruceloz, tularemia, pest, infecii cu enterococ (n asociere cu alte AB)Kanamicin: procese inflamatorii ale polului anterior al ochiului, blefaro-conjunctivit acut, keratit superficial
Neomicin: decontaminarea tubului digestive, encefalopatia hepatic
Spectinomicin: uretrita gonococic
Aminoglicozide de generaia II i III (Gentamicin,Tobramicin, Amikacin, Netilmicin): infecii severe sistemice sau localizate cu stafilococ sau germeni multirezisteni (n asociere cu BL, FQ, glicopeptide): endocardite, infecii urinare, infecii intraabdominale i peritonit, osteo-articulare, cutanate i de pri moi, tract respirator inferior, infecii cu MAC (+ claritromicin), infecii severe cu Listeria (+ Ampicilin), pacient febril neutropenic (+BL), bruceloz (+tetraciclin)Reacii adverse:
1. Ototoxicitate:
a. tulburri vestibulare: cefalee, vertij, sindrom Meniere, tulburri de echilibru, ataxie (S)b. tulburri cohleare:acufene, tinitus, hipoacuzie, surditate (S)
2. Nefrotoxicitate: leziuni glomerulare, necroz tubular
3. Hepatotoxicitate (S)
4. Blocad neuro-muscular: paralizii flasce ale muchilor respiratorii, parestezii faciale i ale extremitilor, tremor, spasme musculare, scotoame, midriaz
5. Tulburri cardio-vasculare: hipo- sau hipertensiune arterial
6. Tulburri hematologice: neutropenie, trombocitopenie (cu purpur), eozinofilie, agranulocitoz (S)
7. Reacii alergice: febr, erupii cutanate, angioedem, crize de astm bronic, adenopatie, dermatit exfoliativ, artralgii, oc anafilactic (rar)
8. Hipomagneziemie9. Tulburri digestive: diaree, colit pseudomembranoas (T, N)
10. Reacii locale: flebite (i.v.)GLICOPEPTIDE
Spectru de aciune
Aerobi
CGP: S.pyogenes de grup A, B, C, F, G., S.viridans, S. bovis, S. Agalactiae, S.pneumoniae PS i PR,, Enterococcus spp., staphylococcus spp. (MS,MR),S.epidermids, stafilococ coagulazo-negativBGP: bacillus spp., corynebacterium spp., listeria monocytogenes, rhodococcus equiAnaerobiCGP: peptostreptococcus spp., peptococcus spp.
BGP: actinomyces spp., propionibacterium spp. T, clostridium spp., lactobacillus spp
BGN: bacteroides spp., fusobacterium spp. TAntibioticDoze / zi Adminis-trare
AdultCopil/kgc
Vancomicin
(V)
2 g
125 500 mg x 440-60 mg
40 mg Perfuzie
i.v.
p.o.
Teicoplanin(T)I zi 12 mg/kgcapoi
6 mg/kgc(doz unic)400-600 mg> 2 luni:
I zi 2x10 mg
apoi
10 mg
N-N
I zi 2x8 mg
apoi
8 mg
(doz unic)-i.m., i.v.p.o.
Mecanism de aciune: inhib sinteza peretelui bacterian blocnd activitatea unor enzyme (tranglicosilaze, transpeptidaze) implicate n stadiile finale ale sintezei peptidoglicanului; inhib i sinteza de ARN bacterian; efect bactericide.
Difuziune tisular: bun n urin, bil, ficat, pancreas; os, piele i esut celular subcutanat (teicoplanin);n lichidul sinovial, ascitic, pericardic i pleural; neutrofile; variabil n LCR (vancomicin)
Eliminare: renal (filtrare glomerular)
Indicaii: infecii severe cu germeni GP rezisteni la BL i MRSA: sepsis, endocardite, osteoarticulare (T), osteomielitice (T), mediastinale, peritoneale, meningite (doar vancomicin), tract respirator inferior, cutanate i de pri moi, tract urinar (T); infecii severe (la pacieni alergici la BL) cu: streptococ, pneumococ, enterococ, colit pseudomem-branoas cu Cl.difficileReacii adverse
1. Sindromul omului rou (flush syndrome): eritem i prurit pe gt i umeri, angioedem, hipo TA, spasme musculare la nivelul toracelui (secundar eliberrii de histamin n cursul administrrii i.v. rapid a vancomicinei)2. Nefrotoxicitate (nefrit interstiial): insuficien renal acut3. Ototoxicitate: toxicitate cohlear (hipoacuzie)4. Tulburri hematologice: L, neutropenie, E0(, T((, agranulocitoza5. Reacii de hipersensibilitate: febr, bronhospasm, urticarie, oc angioedem, necroliz epidermic toxic, eritem polimorf, sindr (2), dermatit exfoliativ, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell6. Hepatotoxicitate: creterea transaminazelor serice, bilirubinei, fosfataza alcalin7. Tulburri digestive: greuri, vrsturi, diaree8. Reacii locale: eritem, tromboflebit, abces (T)
9. Neurotoxicitate : cefalee, ameeli10. Tulburri acustico-vestibulare: vertij, ataxie, nistagmus, tinitus11. Suprainfecii cu Candida
LIPOPEPTIDE
Spectru de aciune
AerobiCGP: Staphylococcus aureus MS, MR i VR, stafilococi coagulazo-negativi, , Streptococcus pyogenes, S. agalactiae, S. pneumoniae (i PR), streptococci grup C, G i F, Enterococcus faecalis i E.faecium (inclusiv VR) BGP: Bacillus spp., Corynebacterium spp.Anaerobi
CGN: Peptostreptococcus spp.BGP: Clostridium perfringens, C.difficile
AntibioticDoze / zi Administrare
AdultCopil/kgc
Daptomicin4-6-8 mg/kgNU
i.v.
Mecanism de aciune: se leag de membrana celular a microorganismelor gram-pozitive aerobe i anaerobe ntr-un proces dependent de calciu i distruge membrana celular bacterian; efect bactericid; izolat din Streptomyces roseosporus
Eliminare: excreie renal Indicaii: infecii ale pielii i esuturilor moi, sinizite (stafilococice), endocardite stafilococice i enterococice, bacteriemie stafilococic (asociat cu SSTI) i cu enterococi vancomicino-rezisteni, septicemie cu stafilococi, enterococi,
C. jeikeiumReacii adverse:1. Reacii de hipersensibilitate: rash, febr
2. Tulburri digestive: greuri, diaree/constipaie3. Neurotoxicitate4. Tulburri cardio-pulmonare (pneumonie cu eozinofile)5. Reacii locale: flebitOXAZOLIDINONE
Spectru de aciune
Aerobi
CGP: Staphylococcus aureus (MR i rezistent la glicopeptide), Staphylococcus epidermidis (MS i MR), Staphilococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Enterococcus faecalis i E. faecium (inclusiv tulpini rezistente la glicopeptide), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarium , Streptococcus agalacticae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumonie (PS i PR), Streptococcus pyogenes, S. viridans, streptococii de grup C i GBGP: Crynebacterium jeikeium, Listeria monocytogenes, Bacillus spp., Rhodocoocus equi
BGN: Pasteurella canis, Pasteurella multocidaBGN: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.
Anaerobi:CGP: Peptostreptococcus spp.
BGP: Clostridium perfringens
BGN: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.Microorganisme infracelulare: Chlamydia pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, MAC, M.marinum
AntibioticDoze / zi Administrare
AdultCopil/kgc
Linelozid1,2 g
(600 mg x 2/zi)10 mg x 3
(N N > 8 zile, sugar i copil pn la 12 ani)p.o.
i.v.
Mecanism de aciune: se leag de subunitatea 50S ribozomal i previne formarea unui complex funcional S70 de iniiere, inhibnd sinteza proteinelor; efect bacteriostaticDifuziune tisular: bun (macrofage alveolare pulmonare, os, esut adipos, muchi)
Eliminare: renal (filtrare glomerular)Indicaii: infecii sistemice sau localizate severe cu germeni sensibili: pneumonii, infecii cutanate i de pri moi, infecii cu micobacteriiReacii adverse1. Generale: febr, frisoane, oboseal2. Reacii locale: dureri la locul injectrii, flebit/tromboflebit, dureri localizate
3. Tulburri hematologice: anemie, eozinofilie, leucopenie, neutropenie, trombocitopenie
4. Tulburri de metabolism:creterea creatinfosfokinazei, hiperglicemie, lipaze i amilaze crescute
5. Tulburri neurologice: ameeli, hipoestezie, insomnie, parestezii
6. Afectarea organelor de sim: alterarea gustului (gust metalic), vedere nceoat, tinitus
7. Tulburri cardio-vasculare: hipo- sau hipertensiune arterial
8. Tulburri gastro-intestinale: dureri abdominale, crampe sau distensie, diaree, grea, vrsturi, constipaie, gur uscat, dispepsie, gastrit, glosit, sete exacerbat, pancreatit, stomatit, decolorarea sau afectarea limbii
9. Tulburri cutanate: dermatit, hipersudoraie, prurit, erupii cutanate, urticarie
10. Tulburri uro-genitale: afeciuni vulvovaginale, poliurie, vaginit11. Tulburri hepatice: creterea bilirubinei totale, ALAT, ASAT, LDH, fosfatazei alcaline, scderea proteinelor totale i a albuminei
12. Tulburri renale: creterea creatininei, ureei13. Tulburri hematologice: creterea neutrofilelor sau eozinofilelor, scderea hemoglobinei, hematocritului sau a numrului de hematii, creterea sau scderea numrului plachetelor sanguine sau leucocitelor, creterea numrului de reticulocite
14. Tulburri electrolitice: Na+, Ca++, K+ , bicarbonat , Cl-15. Suprainfecii: infecii fungice, candidoz vaginal, stomatit micotic
CHINOLONECHINOLONE URINARESpectru de aciuneAerobi
BGN: EnterobacteriaceaeFLUOROCHINOLONE SISTEMICE CLASICESpectru de aciune
I. SISTEMICE CLASICE
Cgp: Stafilococcus aureus MS (C ), S.pneumoniae (C)CGN: Neisseria spp., Moraxella catarrhalisBGP: Corynebacterium spp.BGN: P.aeruginosa (C), (Campylobacter jejuni, Legionella spp. (C), Brucella spp, Haemophilus spp., Vibrio spp., Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Yersinia enterocolitica, Aeromonas spp.Bacterii infracelulare: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Rickettsia spp.Mycobacterii atipiceII. FLUOROCHINOLONE SISTEMICE RESPIRATORII
Aerobi
CGP: S.pyogenes, S.viridans, S.pneumoniae (L, gemi-, M), S. aureus (MRSA ?), Staphylococcus haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticusCGP: Corynebacterium dyphteriaeBGN: Bordetella pertusisAnaerobi
BGP: Proprionibacterium spp., Clostridium perfringens, (gati-, moxifloxacin), C.ramosumBGN: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas spp, Prevotella spp.Chinolone urinareAntibiotic
Doze / zi Adminis-
trare
AdultCopil/kgc
Acid nalidixic
30-50 mg/kg
30-50 mgp.o.
Norfloxacin
Lomefloxacin800 mg
400-800 mgNU
NUp.o.
p.o., i.v.
FQ
sistemice
Ciprofloxacin (C)Ofloxacin (O)Pefloxacin (P)1 1,5 g
400 800 mg400-800
mg
800 mgNU
p.o., i.v.
p.o., i.v.
p.o., i.v.
FQ
sistemice
respiratoriiLevofloxacin Gemifloxacin
Moxifloxacin
Gatifloxacin
Sparfloxacin
250-750 mg 320 mg
400 mg
400 mg
150-300 mg
NU
p.o., i.v.
p.o.
p.o., i.v.
p.o., i.v.
p.o.
Mecanism de aciune: inhib sinteza AND-ului bacterian acionnd asupra enzimelor: AND-giraza i topoizomeraza IV (implicate n meninerea structurii supraspiralate a AND-ului); inhib diviziunea celular; efect bactericidDifuziune tisular: foarte bun n tractul respirator, mucoasa bronic, lichid epitelial, macrofage alveolare, rinichi, ficat, bil, miocard, os, prostat, tegument, muchi, esut celular subcutanat, macrofage neutrofile, umoare apoas;
mai modest n LCR (meninge inflamat)
Eliminare: renal (NU pefloxacin) sau biliar (pefloxacin, ciprofloxacin)
Indicaii: Chinolone urinare: infecii urinare joase, infecii digestive (acid nalidixic shigeloze)Fluorochinolone sistemice: infecii urinare, genitale, respiratorii, ORL, osteoarticulare, gastro-intestinale (diareea cltorilor, shigeloze, salmoneloze minore, holer, Campylobacter: N,O, C), infecii intraabdominale, biliare, peritonit (C), infecii cutanate i de pri moi (levofloxacin), febra tifoid (C, O), endocardite, meningite bacteriene (n asociere cu C III), infecii sistemice, antrax (ciprofloxacin), infecii cu Mycobacterii atipice (la bolnavii cu HIV), infecii ale prostatei (levofloxacin), infecii la pacienii febrile neutropenici (ciprofloxacina) n asociere cu alte AB.Reacii adverse
1. Tulburri digestive: dureri abdominale, flatulen, constipaie, greuri, vrsturi, diaree, colic pseudomembranoas cu Cl.difficile, stomatit, glosit
2. Tulburri ale organelor de sim: modificri ale gustului i mirosului, tulburri de vedere, tinitus
3. Tulburri neurologice: ameeli, vertij, insomnii, nervozitate, somnolen, anxietate, tremor, parestezii, halucinaii, depresii, confuzii, convulsii
4. Tulburri cardio-vasculare: aritmii ventriculare, tahicardie, hiper sau hipo TA, palpitaii, prelungirea fazei QT (la pacienii cu hipokaliemie), vasodilataie, edeme periferice5. Tulburri hematologice: anemie, leucopenie, trombopenie, eozinofilie, scderea protrombinei
6. Tulburri metabolice: amilaze crescute, hiperglicemie, hiperlipidemie
7. Tulburri hepatice: creterea GGT, LDH, transaminazelor, bilirubinei i fosfatazei alcaline8. Tulburri musculo-scheletice: mialgii, artralgii, tendinite, eroziuni ale cartilajiilor, rupturi de tendoane, artropatii distructive, rabdominoliz (cazuri izolate)
9. Tulburri respiratorii: dureri toracice, dispnee, crize de astm
10. Reacii alergice: erupii cutanate, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell, prurit, transpiraii, vasculite, oc anafilactic (rar)
11. Suprainfecii cu Candida: candidoz vaginal12. Tulburri renale: alterarea probelor funcionale renale (azot i creatinin crescute), cristalurie, hematurie, nefrit interstiial13. Reacii locale: durere, flebit14. Semne de hipertensiune intracranian (la sugar i copii): cefalee, bombarea fontanelei, edem papilar (acid nalidixic).Contraindicaii ale chinolonelor: pacieni cu deficit de G6 PDH, copii < 17-18 ani (FQ), gravide, mame care alpteaz
POLIPEPTIDE CICLICE
Spectru de aciune
Aerobi
BGN: E.coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella pneumoniae, Citrobacter diversus, C.freundii, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumaniiAntibioticDoze / zi Adminis-
trare
Adult/kgcCopil/kgc
Colimicin
(Polimixin E)150 000 200 000 UI
50 000 100 000 UIp.o.
i.m.
i.v.
Polimixin BTopic local: colir, unguent, pomad
Mecanism de aciune: distrugerea membranei externe bacteriene; efect bactericid
Eliminare: renal
Indicaii: infecii digestive (p.o.); infecii de: tract urogenital, respirator inferior, septicemii (parenteral)
Reacii adverse:
1. Efecte neurotoxice: iritabilitate, ataxie, parestezii, somnolen, ameeli, tulburri de vedere, psihoz, confuzie
2. Efecte nefrotoxice: insuficien renal acut (prin afectare tubular)
3. Tulburri respiratorii: apnee, stop respirator
4. Tulburri musculo-scheletice: blocad neuromuscular, slbiciune muscular
5. Tulburri vasculare: hiperemie facial
6. Reacii alergice: urticarie, prurit, erupii cutanate
Contraindicaii: miastenia gravisCICLINE
Spectru de aciuneAerobi:
CGP: streptococi grup C i G, S.pneumoniae PS
CGN: Neisseria spp.
BGP: Listeria spp., Norcardia spp.
BGN: Haemophilus spp., Brucella, spp., Enterobacter aerogenes, E. coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Francisella tularensis, Yersinia pestis, V. cholerae, Legionella spp.
Spirochete: Treponema, Borellia spp., Leptospira spp.
Microorganisme infracelulare: Rickettsia, Mycoplasma spp., Chlamydiai spp., Ureaplasma urealiticum
Protozoare: Plasmodium spp.AntibioticDoze / zi Adminis-
trare
AdultCopil/kgc
Tetraciclin
Doxiciclin2 - 3 g
I zi
200 mg apoi
100 mg25-30 mg/kgc
(> 8 12 ani)
2 4 mg/kgc
(> 8 12 ani)p.o.
p.o.
i.v.
Mecanism de aciune: inhibarea sintezei proteinelor prin fixarea de subunitatea ribozomal 30 S: efect bacteriostatic
Difuziune tisular: bun n tractul respirator, bil, tractul genital, pieleEliminare: biliar i, parial, renal (filtrare glomerular)
Indicaii: infecii cu Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Ch.trachomatis, Ureaplasma urealyticum; rickettsioze, holer, bruceloz, boala Lyme (stadiul I), febr recurent, ehrlichioz, malarie, tularemie, pest.
Reacii adverse:
1. Tulburri digestive: greuri, vrsturi, diaree, pancreatit2. Hepatotoxicitate
3. Nefrotoxicitate
4. Tulburri dentare: pigmentarea dinilor (discromii dentare), tulburri de cretere osoas
5. Medulotoxicitate: trombopenie, neutropenie, eozinofilie
6. Reacii alergice: urticarie, erupii maculo-papuloase, fotosensibilizare, angioedem, boala serului, oc anafilactic
7. Suprainfecii fungice: stomatite, glosite, vaginite
8. Alterarea funciei tiroidiene
GLICILCICLINE
Spectru de aciuneAerobi CGP: Staphylococcus aureus MS i MR , S. epidermidis (MS i MR), S. haemolyticus, Streptococcus agalactiae,S.pyogenes, grupul S. anginosus, Enterococcus faecalis(VS i VR), E. faecium (VR), E. avium, E. casseliflavius, E. gallinarumBGP: Listeria monocytogenes, Aeromonas hydrophilaBGN: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, C. koseri, Enterobacter aerogenes, E.cloacae, E. coli, Klebsiella oxytoca, K. pneumoniae, Pasteurella multocida, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophila
Anaerobi
CGP: Peptostreptococcus spp.BGP: Clostridium perfringensBGN: Bacteroides spp., (inclusiv B. fragilis), Prevotella spp.
AntibioticDoze / zi Administrare
AdultCopil/kgc
Tigeciclin100mg (doz unic)
sau
100 mg, iniial, apoi
50 mg x 2NUi.v.
Mecanism de aciune: antibiotic din clasa glicilcicline care acioneaz prin legare de subunitatea ribozomal 30 S i inhibarea sintezei proteinelor; aciune bacteriostatic (NU metabolizare pe calea citocromului P450)
Distribuie tisular: vezica biliar, bil, tegument, colon
Eliminare: biliar / fecal (59%) i urinar (33 %)
Indicaii: infecii cutanate i de esuturi moi, infecii intraabdominale
Reacii adverse:
6. Reacii alergice: oc anafilactic, prurit, erupii cutanate
7. Tulburri digestive: dureri abdominale, greuri, vrsturi, diaree, anorexie, colit pseudomembranoas
8. Hepatotoxicitate: transaminaze serice i bilirubin crescute
9. Afectare pancreatic: amilaze crescute (pancreatit acut)
10. Nefrotoxicitate: uree i creatinin crescute11. Neurotoxicitate: cefalee, somnolen, ameeli12. Tulburri hematologice: trombocitopenie, eozinofilie, prelungirea timpului de protrombin
13. Tulburri metabolice: hipoproteinemie14. Reacii locale: flebit, tromboflebitFENICOLISpectru de aciune:
Aerobi
CGP: Staphylococcus aureus VR, S. epidermidis MR, Streptococcus pyogenes (?), S.pneumoniae PR, Enterococcus faecium VRCGN: N.meningitidisBGP: Bacillus sppBGN: H.influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Y. pestis, Francisella tularensis, Burkholderia spp., Bordetella pertusis
Anaerobi
CGP: Peptostreptococcus spp.
BGP: Clostridium spp. (NU Cl.difficile), Actinomyces spp.
BGN:Veillonella spp., Prevoltella melaninogenica, Fusobacterium spp.
Microorganisme infracelulare: Chlamydia psittaci, Rickettsia spp.AntibioticDoze / zi Adminis-
trare
AdultCopil/kgc
CloramfenicolTiamfenicol2 3 g
1,5 3 g20-50 mg
(i N-N i sugar)
30-100 mgp.o.
i.m.
p.o.
i.m.
Mecanism de aciune: inhib sinteza proteinelor bacteriene prin legarea de subunitatea 50S ribozomal, efect bacteriostatic (bactericid la doze mari)
Difuziune tisular: foarte bun n LCR, seroase, sinovial, umoare apoas i vitroas, lapte, placent; medie n os
Eliminare: renal
Indicaii: Infecii severe cu germeni sensibili: meningite bacteriene, abces cerebral, supuraii pulmonare; Rickettsioze, Morva, melioidoza, infecii cu Burkholderia cepacia (septicemia, pneumonie), Bartoneloza, angiomatoza bacilar, Tularemia, Pneumonia cu Ch. Psittaci, Antrax, Bacteriemie cu E.faecium VRContraindicaii: alergie la C, afeciuni hematologice, suferin hepatic / renal, sugar (mai ales prematuri), gravide
Reacii adverse1.Medulotoxicitate: aplazie medular precoce / tardiv, anemie hemolitic i aplastic, leucopenie, agranulocitoz, trombocitopenie, pancitopenie
2. Sindrom cenuiu: (fixare pe mitocondrii i blocarea proceselor oxidative i a fosforilrii -> deficit de glucuronoconjugare), flaciditate, detres respirator, insuficien cardiac, anorexie, vrsturi, colaps (dup 2- 3 zile de la debut), dureri i distensie abdominal, diaree, coloraie cenuie a tegumentelor, letargie3.Tulburri de coagulare (interfer cu aciunea vitamina K): sndrom hemoragipar4. Manifestri neurologice: (nevrite periferice, nevrit optic, oftalmoplegie, confuzie, depresie, delir;
5. Tulburri digestive
6. Reacie Herxheimer
7. Reacii alergice (foarte rar)
SULFAMIDE
Spectru de aciune
Aerobi
CGP:, Staphylococcus epidermidis, S.aureus, Streptococcus pyogenes, S. agalactiae, S.viridansBGP: Norcardia, Listeria monocytogenesBGN: E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp. Shigella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Yersinia enterocolitica, H.influenzaeFungi: Pneumocystis jirovecii
Protozoare: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.AntibioticDoze / zi Adminis-
trare
AdultCopil/kgc
Cotrimoxazol
(Sulfametoxazol 400 mg + Trimetoprim) 80mg/tb
2x2 tb/zi
apoi
2x1 tb/zi160-320 (480)mg T
8 12 mg T
(copii >6
sptmni)8 12 mg T1 mg
sugar > 2 lunip.o.
i.v.
Mecanism de aciune: inhib transformarea PABA n acid dihidrofolic (sulfamida) i, apoi, transformarea acidului dihidrofolic n acid tetrahidrofolic (trimetoprim)
Difuziune tisular: foarte bun n LCR, lichid peritoneal i pleural
Eliminare: renalIndicaii: infecii de tract respirator superior i inferior, infecii urinare, boal diareic acut, infecie de tract genital, oxoplasmoz, malarie , pneumocistoz, buceloz, infecii cutanate i de pri moi, infecii osteo-articulare.
Reacii adverse
1. Reacii alergice: febr, erupii, conjunctivit, dermatit exfoliativ, eritem polimorf, sindrom Stevens-Johnson, epidermoliz toxic, mio-artralgii2. Hepatotoxicitate
3. Neurotoxicitate: cefalee, ameeli, insomnii, ataxie
4.Tulburri digestive: greuri, vrsturi, diaree, pancreatit
5.Medulotoxicitate: leucopenie, neutropenie, agranulocitoz, trombocitopenie
6.Nefrotoxicitate
7.Tulburri cardiace: miocardit (alergic)
Contraindicaii: alergie la sulfamide, gravide, N-N, mame care alpteaz, pacieni cu deficit de G6 PDH sau cu porfirieRIFAMICINE
Spectrul de aciune al rifampicinei
Aerobi
Cgp: Staphylococcus aureus, S. epidermidis, streptococi grup A i B, Streptococcus pneumoniae, S. viridans
Cgn: Neisseria spp
BGP: Listeria monocytogenes, Rhodococcus equi spp., Bgn: H.influenzae, Legionella spp., Brucella spp.
Anaerobi
BGP: Clostridium difficileInfrabactarii: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium tuberculosis, M. Leprae, M avium complexe (MAC)
Spectru de aciune al rifabutinei
Infrabacterii: M.tuberculosis, MAC, micobacterii atipice
Spectru de aciune al rifaximinei
Aerobi
BGP: Bacillus cereus
BGN: E.coli, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Salmonella spp. (?), Shigella (?), Yersinia enterocolitica, Proteus spp., Ps. aeruginosa, Vibrio cholerae
BGP: Clostridium difficile
Doze / zi Administrare
AdultCopil/kgc
0,6-0,9 g10 30 mg
(> 1 lun)p.o.
300-450 (600) mg (priz unic)
durata 6-12 luniNUp.o.
0,6g 1,2 g 10-15 mgp.o.
Mecanism de aciune: inhib sinteza ARN prin legarea de subunitatea beta a ARN-polimerazei bacteriene, ADN dependent; efect bactericidDifuziune tisular: bun n plmn, tract urinar, biliar, os, LCR, seroase, abcese; ptrunde intracelular
Eliminare: renal
Indicaii
Rifampicin: TBC, lepr, infecii cu MAC, M.kansasii, bruceloz, meningite tbc i bacteriene, infecii stafilococice (MS i MR): endocardit, sepsis, osteoarticulare, spondilodiscite (n asociere cu FQ); infecii cu enterococi (?), legionelozRifabutin: TBC, infecii cu MAC, micobacterii atipice
Rifaximin: diareea cltorilor cu E.coli enteroaderent (3-5 zile; 0,6g/zi), encefalopatia hepatic (7 10 zile; 1,2 g/zi), boli diverticulare ale colonului (10 zile; 0,8 g/zi)Reacii adverse1.Tulburri digestive: colit pseudomembranoas cu Cl.difficile2.Hepatit toxic
3. Sindrom pseudogripal
4. Reacii alergicec: erupii cutanate, prurit, bronhospasm, oc anafilactic (rifabutin)5. Nefrotoxicitate: nefrit interstiial cu IRA6.Tulburri hematologice: leucopenie, anemie, Eo(, T (+/- purpur)7. Neurotoxicitate: oboseal, somnolen, cefalee, ameeli, confuzie, vertij8. Tulburri metabolice: hiperuricemie (Rifampicin). 9. Tulburri de vedere, conjunctivit
10. Tulburri musculo-articulare: mialgii, artralgii11. Efect teratogenBENZIMIDAZOLI
Spectru de aciune
Aerobi
BGP: Clostridium spp., (i C.difficile)
BGN: Campylobacter fetus, Helicobacter pylori
Anaerobi
CGP: Peptostreptococcus spp.
CGN: VeillonellaBGP: Clostridium spp.
BGN: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp.
Protozoare: Entamoeba hystolitica, Giardia lamblia, Trichomonas spp.
ChimioterapicDoze / zi Adminis-
trare
AdultCopil/kgc
Metronidazol1-4 g15-30 mg
(> 2 ani)p.o.
i.v.
Mecanism de aciune: intracellular, interacioneaz cu ADN-ul bacterian i cu alte procese metabolice bacteriene; efect bactericidDifuziune tisular: plmni, ficat, bil, piele, saliv, LCR, lichid seminal, lichid amniotic, secreii vaginale, abcese (pulmonare, inclusive empiem pleural, abcese cerebrale, hepatice);Excreie: renal i prin fecale
Indicaii: infecii cu anaerobi (bacteriemie, septicemia, pneumonie gangrenoas, abcese cerebrale, febr palpebral, abcese pelviene, peritonit, osteomielit), infecii parazitare (amibiaz, giardioz, trichomoniaz), colit pseudomembranoas cu C. difficile, tetanosReacii adverse
1. Tulburri digestive: gust metalic, limb sabural, anorexie, grea, vrsturi, dureri epigastrice, diaree
2. Reacii alegice: prurit, urticarie, tulburri vasomotorii
3. Tulburri neuro-psihice: cefalee, vertij, ataxie, confuzie mintal, convulsii, neuropatii senzitive periferice
4. Tulburri hematologice: leucopenie, neutropenie
5. ulburri cardio-vasculare: modificri ECK, edeme
6. Reacii locale: tromboflebit
7. Rareori pancreatit acut, colit pseudomembranoas cu C. difficile8. Potenial mutagenic i carcinogenicACID FUSIDIC
Spectru de aciune
Aerobi
CGP: Staphilococcus aureus i S.epidermidis (inclusiv MR), S.saprophyticus(?), streptococi (?)
CGN: Neisseria spp.
BGP: Corynebacterium spp.
Anaerobi
CGP: Peptostreptococcus spp.BGP: Clostridium spp.BGN: Bacteroides ureolyticus, B.vulgatus
Microorganisme infracelulare: Mycobacterium leprae
AntibioticDoze / zi Adminis-
trare
AdultCopil/kgc
Acid fusidic1,5 g
1,5 g21 mg0,9 mgi.v.
p.o.
Acid fusidic: unguent 2% i gel 2%, topic local; colir oftalmic 1%
Mecanism de aciune: inhib sinteza proteinelor (probabil la nivelul translocrii peptydic ARN de transfer); efect bacteriostatic (dar bactericid la concentraii mari)
Difuziune tisular: bun n esuturi (lichid sinovial, os, esut subcutanat, rinichi, secreii bronice, esut cardiac, umoare apoas); traverseaz placenta;
Eliminare: excreie biliar, eliminare fecal
Indicaii: infecii stafilococice localizate +/- bacteriemie: (osteomielit acut / cronic, artrit septic, endocardit, infecii ale esutului celular subcutanat, infecii de tract respirator inferior (la pacieni cu fibroz chistic)
Reacii adverse
1. Reacii locale: tromboflebit
2. Tulburri gastrointestinale
3. Tulburri hepatice: icter colestatic (NU) la N-N, premature
4. Tulburri hematologice: trombocitopenii
5. Reacii alergice: erupii cutanateNITROFURANI
I. NITROFURANI CU UTILIZARE URINARSpectru de aciune
Aerobi
CGP: Enterococcus spp. (i VR), stafilococi
BGN: E.coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp.
AntibioticDoze / zi Adminis-
trare
AdultCopil/kgc
Nitrofurantoin150 (200 300) (400) mg5 7 mgp.o.
Difuziune tisular: se concentreaz bine urinar
Eliminare: renalII. NITROFURANI CU UTILIZARE DIGESTIV
Spectru de aciune:
Aerobi
CGP: Enterococcus spp., stafilococi
BGN: Salmonella spp., Shigella spp., E.coli
Protozoare: Entamoeba hystolitica, Tricomonas spp., Giardia lamblia
AntibioticDoze / zi Adminis-
trare
AdultCopil/kgc
Furazolidon300 400 mg8,8 mgp.o.
Mecanism de aciune: alterarea proteinelor, acizilor nucleici i lipidelor; inhib activitatea enzimatic implicat n metabolismul glucozei i al piruvatuluiDifuziune tisular: nu se absoarbe dup administrare oral
Eliminare: fecal
Nitrofurantoin
Indicaii: infecii urinare
Reacii adverse
1. Reacii alergice: febr, angioedem, oc anafilactic, infiltraii pulmonare alergice, fibroz chistic
2. Tulburri neurologice: cefalee, ameeli, somnolen, nistagmus, parestezii, polinevrite
3. Tulburri hematologice: anemie hemolitic sau megaloblastic, leucopenie
4. Efecte hepatotoxice: transaminaze, bilirubin crescute
5. Parotidit, sindrom lupoidFurazolidon
Indicaii: salmoneloze minore, shigeloze, enterite infecioase, amibiaz intestinal, lambliaz
Reacii adverse
1. Reacii alergice: erupii cutanate, febr, artralgii
2. Tulburri neurologice: cefalee
3. Tulburri hematologice: anemie hemolitic
4. Tulburri digestive: greuri, vrsturiFOSFOMICINA
Spectru de aciune
Aerobi
CGP: Staphylococcus aureus MS (i MR), Streptococcus pyogenes, S.pneumoniae, Enterococcus spp. (i VR)
BGN: E.coli, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., H. influenzae
AntibioticDoze / zi Adminis-
trare
AdultCopil/kgc
Fosfomicin
Fosfomicin trometamol3 4 g
100 200 mg/kgc
3 g (doz unic)2 g
-p.o., i.v.
p.o.
Mecanism de aciune: inhib sinteza peretelui bacterian prin inhibarea sintezei precursorilor peptidoglicanului; efect bactericide
Difuziune tisular: bun (i n esutul osos i mucoase inflamate)
Eliminare: urinar
Indicaii:
Fosfomicina: infecii odontologice, ORL, infecii osteo-articulare i meningite (n asociere cu cefalosporine de generaia III / carbapeneme / ciprofloxacin), infecii stafilococice n asociere cu peniciline M sau rifampicin pentru MRSA;
Fosfomicin trometamol: infecii de tract urinar necomplicate / doz unic de 3 g sau 2 doze a cte 3 g, la interval de 24 ore, n caz de infecii recureniale, la vrstnici sau pacieni imobilizai la pat.
Reacii adverse
1. Reacii alergice: rash
2. Tulburri digestiveContraindicaii: insuficiena renal sever (clearance-ul creatininei < 10 ml / minut).