solutii oftalmice oculoguttae

Solutii Oftalmice Oculoguttae

SOLUTII OFTALMICE

OCULOGUTTAE

LURARE DE DIPLOMAMOTO,,O minte sanatosa, intr-un corp sanatos"Oamenii care stiu sa se deconecteze si

sa se simta bine imbatrinesc tarziu si frumos.Dr.Victor LotreanuMOTIVATIE

Tulburarile de vedere influenteaza negativ activitatile noastre,motiv pentru care sana tatea ochilor reprezinta un factor esential pentru evolutia noastra ulterioara.

Zicala ,,scump ca lumina ochilor" simbolizeaza de fapt totul despre importanta vederii. Ce este mai de pret decit vederea?

De aceea mi-am indreptat atentia catre aceste solutii oftalmice care pot face sa nu apara intunencul si care pot reda sau mentine pe cit posibil ,,lumina" si deci speranta ca o vom reintilni cu siguranta!

\

CUPRINS1.

Notiuni despre anatomia ochiului.51.1.

Boli de ochi..7

2.

Solutii oftalmice..................................102.1.

Generalitati..102.2.

Prepararea solutiilor oftamice.122.3.

Filtrarea solutiilor oftalmice...........................................13

2.4.

Rolul ph-ului la prepararea colirelor.......................16

2.5.

Prepararea colirelor viscoase..17

2.6.

Sterilitatea colirelor18

2.7.

Ambalarea colirelor20

2.8.

Colire oficializate in FR X..........21

3.

Produse oftalmologice233.1.

Antiinfectioase23

3.1.1.

Antibiotice..23

3.1.2.

Sulfamide263.1.3.

Antivirale26

3.1.4.

Alte antiinfectioase27

3.2.

Antiinflamatoare28

3.2.1.

Corticosteroizi28

3.2.2.

Antiinflamatoare nesteroidiene..29

3.3.

Antiinflamatoare si antiinfectioase in combinatii..30

3.3.1.

Corticosteroizi si antiinfectioase in combinatii.30

3.4. Antiglaucomatoase si miotice....................33

3.4.1. Simpatomimetice in tratarea glaucomului.33

3.4.2. Parasimpatomimetice.34

3.4.3.

Inhibitori ai anhidrazei carbonice..35

3.4.4. Agenti betablocanti36

3.4.5. Alte preparate antiglaucomatoase..38

3.5. Midriatice si cicloplegice...38

3.5.1. Anticolinergice...38

3.5.2. Simpatomimetice40

3.6. Decogestionante si antialergice..41

3.6.1.

Simpatomimetice folosite ca decogestionante41

3.6.2.

Alte antialergice......43

3.7.

Anestezice locale45

3.8.

Produse de diagnostic 45

3.8.1.

Produse colorate.45

3.9.

Adjuvante chirurgicale...46

3.9.2.

Alte adjuvante chirurgicale...46

3.10. Alte produse oftalmologice....463.10.1 Diverse...47

Concluzii....49

Bibliografie50

1. NOTIUNI DESPRE ANATOMIA OCHIULUIIn tratamentul afectiunilor oculare se recurge mai ales la apicatiile locale de diverse preparate, intrucat tratamentul general este ineficace, indeosebi in combaterea unor infectii localizate la nivelul globului ocular.Intr-adevar acest organ este slab irigat, de aceea tratamentele realizeaza concentratii foarte slabe nesatisfacatoare pentru a combate un agent morbid.Tratamentul zonei oculare se adreseaza indeosebi conjunctivitei, aparatului lacrimal si tunicii externe a globului ocular, care pot fi sediul unor infectii sau pot suferi lezari in care aplicatiile locale ale diverselor substante medicamentoase sunt foarte utile.Conjunctiva este o membrana subtire, transparenta care acopera partea anterioara a gobului ocular si partea interna pleoapelor. La unghiul intern al ochilui conjunctiva este formata dintr-un epiteliu si un corion, in care se afla mai multe feluri de glande care asigura acesteia un caracter de membrana mucoasa.Globul ocular este format din trei membrane suprapuse: tunica externa formata din sclera si cornee; tunica mijlocie, reprezentata prin corpul ciliar, coroida si iris tunica interna nervoasa sau retina, la care se diferentiaza retina propriu-zisa, retina ciliara si retina iritanta.

Tratamentul ocular este exlusiv un tratament local, deoarece, dupa cum am aratat corneea nu este irigata de curentul sanguin iar sclera este irigata foarte slab, astfel incat concentrattia principiilor active aduse ochilui de catre sange in urma unui tratament general este prea slaba pentru a se putea baza pe un efect.Durata sederii solutiilor oftalmice in ochi, verificata cu ajutorul solutiilor oftalmice de fluoresceina sodica, este de 4-5 minute ea putand fi prelungita prin marimea vazcozitatii acesteia.Dupa unele cercetari, aproximativ 1/5 din principiile active patrunse in cornee difuzeaza lateral in sclerotica si nu ajung in camera anterioara.Aceste fapte impun necesitatea maririi concentratiei in principii active a solutiilor oftalmice, astfel incat in 2-3 picaturi sa se afle cantitatea necesara obainerii unui efect terapeutic.Aceasta concentrate mare de principii active influenteaza insa asupra sensibilitatii nervoase a ochiului.Prin structura sa anatomica, ochiul prezinta urme de sensibilitate nervoasa mai accentuata, cum ar fi corneea si sclerotica.Orice fel de excitare a nervilor oculari duce la un raspuns dureros si acesta este primul element cu care ne intalnim la aplicarea solutiilor oftalmice.

1.1. BOLI DE OCHIOrice boala de ochi necesita un tratament de specialitate. Multe neglijente sau intirzieri in tratament sint platite cu pierderea vederii!

Boli ale ochilor:

conjunctivita

ulciorul (hordeolum)

cheratita

ulcerul corneean

irita

cataracta

glaucomul

dezlipirea de retina viciile de refractie

Conjunctivita

Una din cele mai frecvente imbolnaviri ale foitei care inveleste ochiul este conjunctivita. Printre cauzele conjunctivitei se numara iritatia locala a mucoasei conjunctivale prin praf, fum, curenti de aer, vapori iritanti, expunere excesiva la soare, sau prin infectare cu diferiti agenti microbieni. Afara de acestea guturaiul banal si guturaiul alergic se pot insoti de congestie conjunctivala.

Simptome: la prima vedere se constata inrosirea ochiului, secretie lacrimala crescuta; bolnavul acuza mincarimi sau arsuri locale si nu suporta lumina. Uneori se gaseste o secretie purulenta care trebuie data la analiza pentru a se determina ce fel de microbi se dezvolta.

Tratamentul: in caz de usturimi si mincarimi pronuntate se aplica comprese calde care amelioreaza repede simtomele. Pansamentele nu sunt indicate. Medicul prescrie uneori unguente speciale, care vor fi introduse, cu ajutorul unei baghete de sticla rotunjite, in fundul de sac conjunctival, alteori recomanda picaturi ce vor fi introduse, cu ajutorul pipetei in fundul de sac conjunctival inferior.

Ulciorul

Daca procesul infectios este localizat intr-un anumit punct la marginea pleoapei el poarta numele de hordeolum, ulcior sau orgellet. El apare atunci cind in canalul excretor al unei glande sebacee de la nivelul genelor patrund stafilococi care se inmultesc si obstrueaza acest canal. Modul de producere este asemanator cu acela din furunculoza.

Simptome: in functie de sediul ulciorului, apare o umflatura a pleoapei superioare sau inferioare. Aceasta umflatura poate fi atit de importanta inct bolnavul nu poate deschide ochiul. Ca si la furuncul, stoarcerea ulciorului este inversa.

Tratamentul: consta in aplicare de comprese calde. Daca in felul acesta nu se poate obtine coacerea (inmuierea, ramolirea) si spargerea ulciorului, medicul pratica o incizie mica prin care pote fi evacuat puroiul. Profilaxia cea mai buna este asigurata prin curatenie impecabila si evitarea scarpinatului la ochi. La persoanele care prezinta orgellet recidivat (mai ales la copii), se obtin rezultate bune prin administrarea zilnica a unei linguri de untura de peste.

Cheratita

Dat fiind ca stratul epitelial al corneei reprezinta o continuare a conjunctivitei, inflamatiile mucoasei conjunctivale pot fi urmate de inflamatii ale corneei, numite cheratite. Un semn important pentru recunoasterea cheratitei poate fi invatat de oricine. Bolanvul este pus sa priveasca spre fereastra; imaginea ferestrei; oglindita in ochiul bolnavului, nu este lucioasa si cu contururi nete, ci are aspect mat si sters, ca si cnd suprafata ochiului ar fi fost unsa cu o grasime. Cheratita poate fi determinata de infectii, corpi straini sau apare in cursul anumitor boli generale (turbeculoza, sifilis).

Ulcerul corneean

Este o boala destul de frecventa, data de cauze variate. In orice afectiune corneeana trebuie consumatat de urgenta medicul, deoarece un tratament necompetent poate fi urmatde tulburari de vedere sau pierderea vederii la ochiul afectat!

Irita

Intre cornee si cristalin estesituat irisul, o membrana cu o culoare care difera de la un om la altul. Ea prezinta un orificiu central(pupila). Inflamatia irisului poarta numele de irita.

Simptome: irisul este tumefiat si decolorat, iar pupila nu reactionaeza la lumina. Vederea este mai mult sau mai putin tulburata. Rareori bola se insoteste de dureri de ochi sau de cap. Cauzele iritei pot fi de ordin extern(ulcer coreean, leziuni oculare infectate, afectiuni ale cristalinului) sau de cauza interna ( boli reumatice, sifilis, turbeculoza, gonoree). Orice caz de irita trebuie vazut si tratat neintrziat de medic.

Cataracta

Cristalinul, situat in spatele irisului poate fi sediul diferitelor procese patologice. Cea mai frecventa este cataracta sau albeata (in limba greaca katarraktes = cascada; denumirea se datoreste faptului ca in antichitate se credea ca s-ar scurge un lichid tulbure deasupra pupilei).

Simptome: cristalinul, care in mod normal este limpede ca un cristal devine mai mult sau mai putin opac in cursul acestei boli, de aceea pupila nu apare neaga si alba cenusie ,acuitatea vizuala scade in mod considerabil. Cauze: cataracta poate fi congenitala, dobndita sau determinata de vstra. In cazul cataractei congenitale copilulu se naste cu aceasta modifiacare a cristalinului, fie de cauza ereditara, fie datorita unei imbolnaviri de natura virala a mamei in cursul sarcinii. Cataracta senila este aproape fiziologica (normala) in forma sa cea mai usoara, adica opacifierea minima a cristalinului.

Tratament: orice opacifiere a cristalinuilui si scadere a acuitatii vizuale trebuie prezentata medicului. Numai acesta poate hotari indicatia si momentul interventiei chirugicale. Operatia consta in indepartarea cristalinului opacifiat. Nu exista alt mijloc de coreactare a acestei opacifieri. La catva timp dupa operatie, cristalinul va fi inlocuit prin ochelari speciali cu lentile convexe.

Glaucomul

Glaucomul ( in limba greaca glaukos = albastru verzui ) este o boala de ochi grava care consta in cresterea presiunii din interiorul globului ocular mai mult sau mai putin peste cifra normala. Datorita cresterii presiunii intraoculare au de suferit att nervul optic ct si retina. Acuitatea vizuala si cmpul vizual scad treptat si se poate ajunge la orbire totala. Recunoasterea la timp si la tratamentul corect al acestei boli sunt deosebit de importante, deoarece glaucomul netratat duce in mod iremediabil la orbire. In glaucomul acut se produce o crestere brusca a presiunii intraoculare. Ochiul arata intens congestionat. Alte semne care insotesc glaucomul acut sint: dureri in regiunea fruntii si maxilarului cu iradieri in regiunea timplelor si obrajilor, stare generala modificata, ameteli si varsaturi. In criza de glaucom acut acuitatea vizuala scade brusc; obiectele sint vazute ca prin ceata, cu contururi difuze. Uneori criza de glaucom acut trece de la sine in citeva zile, dar scaderea acuitatii vizuale se mentine adesea.

Tratamentul:pe lnga administrarea anumitor medicamente, in tratamentul glaucomului se pot executa operati de diminuare a presiunii introculare; prin acestea nu se poate recupera pierderea vederii, dar se mentine ceea ce a ramas. Cauzele care duc la cresterea presiunii introculare nu sunt cunoscute; se pare ca intervine o tulburare in inervarea vaselor de snge care iriga globul ocular. In glaucomul secundar lucrurile stau altfel. De obicei la baza glaucomului sta o afectiune oculara premergatoare ca: irita, iridociclta, lezuni ale cristalinului etc. Aceste afectiuni sunt urmate de o crestere lenta dar constanta a presiunii intraoculare.

Simptomele glaucomului secundar sunt: dureri oculare, opacificarea corneei, scaderea treptata a acuitatii vizuale. Tratamentul urmareste inlaturarea cauzelor care au determinat cresterea presiunii intraoculare. Cnd aceasta nu este posibil se recurge la interventia chirurgicala. Trebuie insiostat din nou asupra faptului ca n tratamentul glaucomului fiecare minut este pretios. In cea mai mica suspiciune de glaucom bolnavul trebuie sa se prezinte de urgenta la medic. Persoanele la care s-a stabilit diagnosticul de glaucom vor tine seama de aceasta in modul lor de viata: vor evita eforturile fizice si intelectuale, nu se vor apleca, vor evita alimentele condimentate excesiv, ca si consumul de alcool, cafea si nicotina.

Viciile de refractie

Dintre defectele de refractie a luminii in interiorul globului ocular care duc la tulburari de vedere, cele mai frecvente si importante sunt miopia si hipermetropia. Ele sunt expicate pe scurt la capitolul despre orgnele de simt.

Dezlipirea de retina

O afectiune care in trecut ducea in mod sigur la orbire este dezlipirea de retina, ce consta in desprinderea retinei de pre suportul ei, ceea ce inseamna imposibilitatea de a mai fi irigata cu snge, deci nutrita. Ca urmare a acestei leziuni grave bolnavul prezinta simptome ca : scintei in fata ochilor, puncte luminoase chiar cu ochii inchisi, imagine alterata a obiectelor, perturburari in perceperea culorilor, scaderea acuitatii vizuale si goluri in cmpul vizual. Dezlipirea de retina are dret cauze aparitia unor mici rupturi in retina, de origine mecanica, producerea de procese degenerative ale retinei. In cazul unei miopii importante, tensiunea excesiva la care este supusa retina poate fi urmata de o ruptura.

Tratamentul: ca si in glaucom, succesul tratamentului este legat de rapiditatea cu care bolnavul se prezinta la medic. Oftalmologii dispun astazi de diferite metode chirurgicale prin care retina rupta consta in evitarea traumatismelor cu obiecte boante; cei cu miopie mare vor evita miscarile prea rapide ale capului. Corpi straini in ochi

Daca accidentatul simte dintr-o data o durere arzatoare in ochi si se constata o lacrimare abundenta, existenta unui corp strain este probabila. Pacientul inchide ochiul, pe care incepe sa si-l frece, manevra de la care va trebuit oprit. Bolnavul va fi asezat pe un scaun, cu capul aplecat pe spate, cu ceafa sprijinita speteaza. Ajutorul, stind in picioare in spatele lui, invita bolnavul sa se uite in sus. Se apuca cu degetul mare si aratatorul pleoapa inferioara care se indeparteaza de ochi. Astfel se poate inspecta punga conjunctiva inferioara. Chiar daca corpul strain nu este invizibil, se va sterge punga cu coltul rasucit al unei batiste, fara presiune, spre unghiul intern al ochiului spre nas. Pleaopa superioara se poate ridica, invitnd bolnavul sa priveasca in jos. Se apasa cu un chibrit pleoapa, se trage de gene in sus si se rasuceste pleoapa peste chibrit. In acest moment se apasa cu buricul unui deget pe pleoapa rasucita si se indeparteaza chibritul. Se sterge ochiul cu batista, tot spre nas. Cnd corpul strain a ajuns in unghiul intern al ochiului operatia este terminata. El va fi evacuat prin spalare de catre secretia lacrimala. Daca se constata ca un corp strain este fixat chiar pe globul ocular, nu trebuie facute incercari de a-l indeparta. Se va aplica un pansament pe ambii ochi si se va duce accidentatul la un medic oftalmolog.

2.SOLUTII OFTALMICE2.1.GENERALITATI

ISTORIC

Medicamentele pentru ochi sunt folosite din timpuri stravechi. Se cunosc formule de colire din antichitate, in papirusul lui Ebers si mai apoi din lucrarile lui Hipocrate si Galenus.

Vechea denumire de colir, care este frecvent folosita si astazi poate avea urmatoarele origini: limba greaca veche: kollao - aglutinare, intrucat in antichitate preparatele oftalmice aveau consistenta unei paste sau a unui unguent; cuvantul grec: kollirion, care provine de la holla = clei, tot datorita formei de pasta turtite, umectate cu apa si aplicate pe globul ocular; limba araba: kohl = stibina, minereu numit si kohl el Hhagar, utilizat pentru colorarea genelor in negru si pentru a da ochilor straluciremai mare, cuvantul luand apoi sensul general, de preparate pentru ochi.

La prepararea medicamentelor oftalmice, inca din vechime se pastra o deosebita grija, in ceea ce priveste acuratetea cu care se lucra.

Ca forma farmaceutica distincta, Collyria apare prima data in F.R., ed. a Ill-a (1892), dar in partea a treia, la Farmacia veterinara, care inscrie trei exemple de colire: cu atropina, nitrat de argint si opiaceu. In editia a IV-a este inscrisa o monografie: Collyrum adstringens luteum. F.R. ed. a V-a (1943), introduce prima monografie de generalitati intitulata Collyria si doua exemple: Collyrum adstringens luteum si Collyrum argentum nitrici. Aceeasi denumire se mentine si in urmatoarele doua editii; editia a VHI-a a schimbat denumirea in Solutiones ophtalmicae, iar editia a IX-a in Oculoguttae sau Collyria si prevede sase exemple. Editia a X-a mentine denumirea de Oculoguttae si inscrie trei exemple.

CLASIFICARE

Se poate realiza dupa mai multe criterii:

Dupa natura solventului pot fi:

colire apoase;

colire uleioase;

colire cu vehicul vdscos.

Dupa tipul de conditionare pot fi:

colire multidoze;

colire unidoze;

Dupa scopul urmarit pot fi:

preparate pentru tratamentul afectiunilor oculare;

preparate pentru oftalmodiagnostic;

solutii pentru lentile de contact;

inlocuitori de lacrimi.Picaturile pentru ochi sunt preparate farmaceutice sterile, sub forma de solutii sau suspensii, folosite in tratamentul si diagnosticarea bolilor de ochi. Se pot prezenta si sub forma de pulberi sterile care se dizolva sau se suspenda inainte de folosire intr-un vehicul steril. Aceasta monografie include si baile oftalmice: conditii asemanatoare de preparare, conservare si control se aplica si pentru baile oculare, care se prescriu in cantitati de eel putin 50 g.

Denumirea de preparate oftalmice provine de la cuvantul grecesc ophtalmas = ochi sau medicamente oculare (cuvant latin oculus ochi), de asemenea, mult folosita este si vechea denumire de colir.AVANTAJE

Medicamentele oftalmice ofera urmatoarele avantaje:

permit sa localizeze efectele substantelor medicamentoase in ochi: terapia locala a zonei oculare are avantajul unei actiuni rapide si directe, cu concentratii mici de medicamente;

pot fi utilizate o gama larga de forme farmaceutice: solutii, suspensii, emulsii, solutii vascoase etc.;

aplicare usoara, rapida, nedureroasa, netraumatizanta.DEZAVANTA JE sunt necesare o serie de exigente specifice, privind prepararea, conditionarea si administrarea colirelor;

solutiile oftalmice sunt medii prielnice pentru dezvoltarea micro-organismelor si pot produce suprainfectii;

durata stationarii solutiilor oftalmice in ochi este scurta: de 45 minute;

unele colire pot sa aiba o intoleranta locala si sa produca iritatii.FRX - defineste picaturile de ochi ca fiind preparate farmaceutice sterile sub forma de solutii sau suspensii, folosite in tratamentul si diagnosticarea bolilor de ochi. Se pot prezenta si sub forma de pulberi sterile care se dizolva sau se suspenda inainte de folosire intr-un vehicul steril.

Solutiile oftalmice apar inscrise in farmacopei si sub alte denumiri decat Callyrya, astfel Ocullaguttae, guttae ophthalmicae, solutions ophthalmicae, iar pentru bai oculare Oculobalne.

Definitia data de farmacopee include atat picaturile de ochi cat si apele oftalmice la care difera modul de aplicare.

Din punct de vedere tehnologic nu exista diferente esentiale intre picaturile de ochi si apele oftalmice, ambele trebuind sa corespunda acelorasi conditii de calitate. Ele se deosebesc insa in ceea ce priveste cantitatea de preparat, picaturile pentru ochi, prescriindu-se in cantitati mici de 5-10 grame, iar apele oftalmice peste 100 grame.

Picaturile pentru ochi contin concentratii mai mari de substante active, in timp ce apele oftalmice sunt mai diluate. Picaturile de ochi pot fi apoase sau uleioase, iar apele oftalmice doar apoase. Modul de administrare difera la aceste doua preparate: picaturile pentru ochi se administereaza cu ajutorul unui sistem de picurare in sacul conjunctival, iar apele oftalmice, cu ajutorul unor pahare speciale cu marginile slefuite care se aplica pe orbita oculara, permitand efectuarea de bai sau spalaturi ale ochiului.

2.2. PREPARAREA SOLUTIILOR OFTALMICELa preparare medicamentelor oftalmice aproape toate farmacopeile folosesc ca vehicul apa distilata.

In cazuri mai speciale farmacopeile mai recomanda solutia de acid boric l,9%,(solvenus prosolutionem ophthalmicae), solutii izotonice de clorura de sodiu sau alte soluttii apoase, in functie de pricipiul activ folosit la prepararea colirelor.

Unele farmacopei recomanda ca solutii tampon acid boric-borax; acid boric-acetat de sodiu; fosfat +clorura de sodiu; vehicul ipotanic fosfat(p.H. 9,5-8,0).

Toate aceste vehicule sunt recomandate cu si fara agent conservant sau substante cu actiune stabilizanta.

Pentru colirele uleioase se recomanda uleiuri vegetale cu exceptia F. Hung, care prevede uleiuri de ricin per usa ophthalmico" superior celorlate uleiuri vegetale.

Pentru suspensii se recomanda ca pulberea suspendata in apa sau in ulei fara adaosuri sa fie cat mai fma, fara alte precizari.

Unele farmacopei precizeaza in acest sens marimea particulelor de 30 u sau 75 u.

FRX - prevede ca prepararea solutiilor oftalmice sa se faca prin metode care asigura sterilitatea si care permit eviatrea contaminarii ulterioare cu microorganisme.

Substantele active se dizolva sau se suspenda intr-un vehicul corespunzator si se completeaza la masa pevazuta. Picaturile pentru ochi se filtreaza printr-un material corespunzator.

Ca vehicul se foloseste apa fiarta si racita, iar pentru solutiile injectabile, apa sau uleiul de floarea soarelui neutralizat. Se pot folosi substante auxiliare ca: solubilizanti;

izotonizanti;

agenti pentru ajustarea p.H. si pentru cresterea vascozitatii;

consevanti antimicrobieni potriviti.

La prepararea medicamentelor oftamlice se folosesc ca substante active chimioterapice: antibiotice; substante de natura vegetala(alcaloizi,flavanoizi); vasoconstrictoare; vasodilatatoare; anti histaminice; vitamine; hormoni.

Este important de subliniat ca industria de medicamente nu a realizat pana la ora actuala praparate oftalmice intr-o gama in masura sa satisfaca necesitatile oftalmologilor, de aceea un numar destul de mare si de variat de colire se prepara in oficiu.

Aceasta situatie este determinate si de faptul ca in compozitia solutiilor oftalmice intrant numeroase substante labile, care au o durata limitata de conservare(antibiotice, rezorcina,eserina, adrenalina).

Din motivul aratat, farmacistul trebuie s foloseasca o tehnica foarte bine pu|isa la punct pentru a asigura preparatului respectiv, stabiliatea chimica a componentelor active pe toata durata tratamentului, iar daca preparatul are o durata limitata sau necesita conditii de conservare se va nota pe eticheta.

Pe langa stabilitatea chimica, trebuie sa se aiba in vedere sa se realizeze un preparat cu proprietatea de autosensibilizare, care sa-si pastreze aceasta proprietate pe toata durata tratamentului; de asemenea, sa posede o bun tolerana de catre mucoasa si cornee, de care depinde in buna masura eficacitatea medicamentului.

Folosirea celor doua soluii de baza: solutia de acid boric 1.9% si solutia de baza cu p.H.6,8 sunt indicate in cazurile care permit stabilitatea principiilor active, in rest se va folosi apa distilata proaspat fiarta si racita, la care se adauga si conservantul borat fenil numai in concentrate de 1:50000.

2.3. FILTAREA SOLUTIILOR OFTALMICEO conditie care trebuie sa fie respectata la prapararea solutiilor oftalmice este ca aceasta sa nu contina impuritati mecanice vizibile (cu exceptia suspensiilor), sa fie limpezi.

La suspensii marimea particulelor este limitata de maxim 50mm. Din 100 de particule masurate la microscop, maxim 10% trebuie sa aiba o marime de 25-50 mm. Intre aceste doua conditii (claritatea si limpeditatea) si marimea particulelor, pare sa existe o contradictie, deoarece este greu de inteles de ce la suspensii se admit particule de anumita marime (macroscopice) si la solutiile oftalmice trebuie sa fie lipsite de impuritati.

Scopul conditiei ca solutiile oftalmice sa nu contina impuritati mecanice este eviatrea unei iritatii mecanice a ochilui. Aceasta iritatie depinde atat de marimea particulei mecanice, cat mai ales de duritatea ei.

Prezenta unor particule fine de sticla (schije) in colir este mai periculoase decat a unei fibre de celuloza, fie cedate de hartia de filtru, fie de la vata prin care s-a filtrat colirul. Materialele filtrante care sa folosesc in acest scop sunt: hartia de filtru de buna calitate, vata si tifon steril, matase naturala sau nay Ion, etc.

Hartia de filtru prezinta dezavantajul ca cedeaza fibre in loc sa le retina, eel mai convenabil este vata sterila.

Cu aceste materiale nu se pot obtine solutii lipsite complet de fibre desi ar fi de dorit.

Pentru filtrare se mai folosesc fibre din placi de azbest presat, dar care au dezavantajul ca absoarbe o parte din principiile activedin solutie (alcaloizi).

Folosite pe scara larga sunt palniile de sticla fritata sau cu nuclee filtrate, cu pori de diferite marimi, cu frite cu pori delO-30mm se obtin solutii filtrate,lipsite de impuritati mecanice, dar aceste frite se curata foarte greu.

Se recomanda insa, membranele filtrate care se sterilieaza inainte de fiecare utilizare.

Farmacopeea nu prevede filtrarea solutiilor oftalmice daca preparatul obtinut este limpede.

Filtrarea de multe ori duce la riscul unei contaminari bacteriologice sau microbiene a solutiei daca nu se iau anumite precautii.

Filtrarea solutiei oftalmice a fost dintotdeauna o problema deoarece ele se mai prepara si astazi in cantitati mici de 5-10ml.

Un medicament oftalmic trebuie sa indeplineasca urmatoarele conditii:

tolerabilitate fiziologica, care depinde de natura substantei folosita, izotoni, izohirie;

vascozitatea preparatului;

sterilitatea si conservabilitatea solutiei in stare sterila;

stabilitatea fizico-chimica a componentelor active;

activitate farmacologica mixta;

marimea particulelor (in cazul suspensiilor).

Dupa conceptele actuate solutiile oftalmice sunt destinate atat pentru ochiul lezat cat si pentru eel cu corneea intacta.

Tinandu-se seama de contraindicatiile existente intre anumite proprietati, adesea, in practica normele finale pentru prapararea unui medicament oftalmic sunt rezultatul (nu intotdeauna din cele mai bune) unui compromis ca, de exemplu, maxim de stabilitate chimica sa nu corespunda cu maxim de activitate farmacologica.In ultimii 10-20 de ani au aparut numeroase publicatii in legatura cu prepararea colirelor si a normelor de calitate pe care trebuie sa le indeplinesca. Aceasta avalansa de lucrari a fost determinate de doua cauze principale:

insuccesele chimicelor in jugularae unor infectii cu colire care contineau antibiotice si chimioterapice, actiunea fata de germenele infectios;

suprainfectiile cauzate de preparatele oftalmice.

Ineficacitatea unor preparate oftalmice a fost pusa pe seama unui p.H. slab alcalin al solutiei, precum si pe diferenta, de concentrate moleculara intre lichidul lacrimal si solutia oftalmica, fapt ce duce de cele mai multe ori la iritatii si substanta este repede indepartata de catre lichidul lacrimal, fara a avea ragazul sa actioneze asupra germenului infectios.

Aceste intolerante au fost puse pe seama tehnicii de preparare ceea ce a impulsionat cercetarile sa stabileasca rolul pe care-1 au izotonizarea si ajustarea p.H.-ului solutiilor oftalmice.

Pe baza cercetarilor din ultimii ani farmacopeile au imbunatatit treptat metodologia de preaparare a medicamentelor oftalmice, emitand noi conditii de calitate a acestor preaparate.

Farmacopeile actuale fac diferite recomandari care se pot rezuma la:

alegerea unui vehicul sau excipient si a unei tehnici de lucru care sa asigure stabilitatea componentelor pe durata tratamentului si sa evite interactiunile dintre componente;

izotonizarea solutiilor apoase; ajustarea p.H.-ului spre a se realiza preparate bine tolerate de conjunctiva si cornee;

divizarea foarte fina a substantelor active ori de cate ori sunt suspendate intr-un vehicul sau excipient pentru unguente;

asigurarea sterilitatii preparatelor.

Medicamentele oftalmice frecvent folosite sunt solutiile oftalmice si mai rar unguente si suspensii.

Una din conditiile pe care trebuie sa le indeplineasca solutiile oftalmice este ,,sa fie izotonice cu lichidul lacrimal".

Izotonizarea solutiilor oftalmice este operatia prin care aceste preparate se aduc la presiunea astmica a lichidului lacrimal.

Tonicitatea unei solutii este dependents de numarul de particule (ioni, molecule sau agregate moleculare) aflate in solutii.

Acest fapt explica de ce solutii cu concentratii foarte diferite produc acelasi efect osmotic. Astfel 9,2 g zaharoza produce acelasi efect osmotic ca si 0,9g de clorura de natriu, cand sunt dizolvate intr-un volum egal de apa.

Este bine sa clarificam de la inceput notiunile de hiper-; hipo-sau izoosmoza, atunci comparam presiunea osmotica a unei solutii date cu o solutie de clorura de natriu 0,9%.

Se afirma hiper sau hipo- izotonie atunci cand solutia a fost testata fiziologic (in prezenta globulelor rosii).

Solutiile hipotonice se ionizeaza cand masa substantelor active prescrise este mai mica de 1% solutia se prepara prin dizolvarea substantei active in solutii izotonice sterile. Cand masa substantei active este mai mare de 1% masa de substanta activa necesara izotonizarii se calculeaza conform formulei prevazute manografia miectabilia.

Solutiile coloidale nu se izotonizeaza.

Pham. Hev ed. VI vine cu termenul de hiper-; hipo- sau izocriscopie, cand o solutie are o scadere a punctului de congelare mai ridicat, mai scazut sau egal cu o solutie de clorura de natriu 0,9%. Acesti ultimi termeni sunt inca putin cunoscuti; vorbindu-se de izotonie sau izoosmoza.

Punctul de congelare al lichidului lacrimal a fost determinat pentru prima data de Lumiere E. si Chevratier si stabilit la -0,80 si valoarea corespunde cu cea a solutiei de clorura de natriu 14%o

In 1930 R. Ridley arata ca punctul de congelare al lacrimilor este -0,551 si ca acesta corespunde unei solutii de natriu 9%o

Cercetarile ulterioare arata ca cercetarile lui Lumiere si Chevration nu corespund realitatii si ca lichidul lacrimal are o tonicitate egala cu a unei solutii de clorura de sodiu 0,9% si are punctul de congelare 0,52.

S-au verificat rezultatele folosind tehnica lui Hill pentru determinarea termoelectrice a tensiunii de vapori. Valorile au fost confirmate.

Scaderea punctului de congelare se masoara cu osmometrul lui Fiske sau al lui Kramer.

In mod curent pentru determinarea puterii izoosmotice a picaturilor se intrebuinteaza masuratorile criascopice si de aceea se extrapoleaza pentru a deduce puterea lor izotonica (care este o masuratoare fiziologica).

Daca corelarea este justa pentru picaturile oculare nu este intotdeauna si pentru solutiile injectabile.

Globulele rosii nu au membrane semipermeabile perfecte si din aceste motive nu sunt permeabile pentru orice substante. Astfel o solutie de acid boric 2%, deci izoosmotica trece pri membrana globulului rosu si actioneaza ea si apa, este pentru sange, hipotonica. Imbracamintea mucoasa a ochiului fata de solutia de acid boric de 2 % actioneaza ca o membrana semipermiabila adevarata si in acest caz solutia de acid boric este izoosmotica izotonica.

In mod normal ar trebui sa se prepare solutii oftalmice izoosmotice in scopul evitarii durerilor sau altor fenomene secundare. Nu intotdeauna acest lucru este posibil, de exemplu, sulfamide care se prescriu in concentratii mari pentru uz oftalmologic depasesc cu mult izoosmoza. Aceste solutii concentrate (30%) echivalente unei solutii de clorura de sodiu 9% sunt de cele mai multe ori bine tolerate de catre ochi.

Justifcarea izotonizarii solutiilor oftalmice este legata in mod obnisnuit de emitere a senzatiilor dureroase la aplicari repetate.

Dupa unii autori ochiul poate tolera limite largi de concentratie( minim 0,2-2%) clorura de sodiu, dupa alti autori, de 0,7-1,4%, ceea ce corespunde la o scadere criascopica cuprinsa intre 0,45-0,77.

Dupa altii zona jndalva se intinde intre 0,440 ceea ce corespunde la 0,7% clorura de sodiu si -0,85 ceea ce corespunde la 1,4% clorura de sodiu recomandandu-se sa se foloseasca in scop oftalmic, in vederea inlaturarii efectului dureros, o solutie de clorura de sodiu 0,8% sau o solutie de acid boric 2% tinand seama de incompatibilitati chimice foarte posibile cu substantele asociate.

Unii autori au publicat rezultate asemanatoare cu cele anterioare, dand pentru clorura de sodiu concentratii limitate cuprinse intre 0,5-1,8% atat pentru ochiul normal cat si pentru eel lezat. Problema cunoasterii exacte a echvalentei izotonice a lichidului nu are din punct de vedere practic o importanta prea mare.De la sfarsitul secolului trecut, in urma cercetarilor izotonicitatea lichidului lacrimal este considerata ca fiind echivalenta unei solutii de clorura de sodiu de 4%.

Aceasta experienta practicata de peste 50 ani in care nu s-au semnalat inconveniente imputabile datorita hipertonicitattii, arata clar ca variatii destul de mari in concentratia solutiilor oftalmice nu antreneaza in inconveniente. Sub acest aspect propunerile unor autori de a se folosi solutii de baza izotonice ca vehicul pentru colire sunt justificate.

Ansamblul rezultatelor acestor autori conduc la ideea ca ochiul suporta mai bine solutiile hipertonice decat cele hipotonice inainte de a aparea durea sau jena si inainte sa se produca o lezare a epiteliului cornean.

Durerea atribuita solutiilor hipo- sau hipertonice pare sa se datoreze mai multor proprietati ale medicamentului. De exemplu multe anestezice locale, cum sunt ametocaina, neupercaina, au proprietati tensio active sunt absorbite pe membraba oculara si produc senzatii dureroase prin denaturarea proteinelor.

Elutia medicamentului absorbit se face meet, rar si repetate instilatii cu acelasi produs due la lezari corneene datorita cumulului tensioactivului insotita de durere.

Colirele neiritante raman circa 5min. la suprafata ochiului, apoi sunt spalate de fluxul lacrimal mai mare, spaland mai repede ochiul de solutie administrata.

O solutie izotonica de clorhidrat de pilocarpina 1% este mai slab iritanta in timp ce solutiile iztonice 2,3 si 4% sunt progresiv mai iritante producand o iritare mai abundenta.

Solutia izotonica de hidrat de adrenalina 2% produce o iritatie a mucoasei oculare si o secretie lacrimala de 10 ori mai mare decat solutia de clorhidrat de adrenalina cu o concentratie echivalenta si de asemenea izotonica.

In aceste cazuri durerea nu este datorata lipsei sau hipotonicitatii ci diferentei deosebite la tamponare ce o reprezinta sarurile respective care necesita o cantitate mai mare de lacrimi pentru ajustarea p.H.-ului solutiei.

Aceste efecte sunt mai accentuate decat cele datorate hipo-sau hipertonicitatii unei solutii.

Din motivele aratate, W. Horch, propune solutii usor hipotonice de clorura de Na 0,7%, nitrat de potasiul,2%, acid boric 1,5%, clorura de Na 0,7 + hidroxietilceluloza pentru cresterea vascozitatii si in scopul de a obtine o prelungire a activitatii oftalmice.

Se recomanda ca solutiile dianina, bizostignina, holocaina, supercaina, meticaina, pontocaina, procaina si saruri de zinc sa se prepare dizolvate in solutii de 2,2% acid boric, solutie considerata izotonica cu lacrimile si cu p.H.-ul 5.

Aceste solutii, desi hiper tonice sunt bine tolerate de ochi, convenabile si cu exceptia solutiilor cu saruri de zinc nu sunt iritante.

Se propune folosirea unei solutii sterile ca solutii de baza pentru prepararea solutiilor oftalmice. In aceasta solutie pot fi adaugate toate substantele curente folosite in oftalmologie in concentratii de eel mult 5% fara ca solutia rezultata sa treaca de limitele ,,de siguranta a tonicitatii".

Prepararea unei solutii concentrata de substanta activa prin diluare sa se obtina solutii izotonice de clorura de sodiu , azotat de sodiu, manitol.

Aceste solutii trebuie sterilizate si pastrate in flacoane multidoze.Un al aspect al problemei este rolul pe care-1 au concentratiile izoosmotice ale unei solutii oftalmice si influenta asupra activitatii medicamentului.

Raportul mtre presiunea osmotica si activiatea farmacologica a fost studiat putin.

Tinand seama de toate aceste observatii reiese ca, pe de o parte realizarea unei solutii izotonice este foarte dificila,iar odata realizata nu se ajunge la dezideratul urmarit in toate cazurile adica asigurarea unei rezolutii cat mai complete a medicamentului oftalmic prin eliminarea factorului durere, cauza principals a maririi fluxului lacrimal si implicit a scurtarii duratei de contact a solutiei oftalmice cu mucoasa oculara.

Solutiile inscrise in farmacopei nu sunt riguros izotonizate, iar intre conditiiile de calitate a colirelor nu figureaza verificarea izotoniei.

Farmacopeea prevede prepararea solutiilor apoase prin dizolvarea substantelor medicamentoase in apa distilata prospat fiarta si racita, in solutii izotonice sau in solutii- tampon izotonice, cu sau fara adaos de conservanti; cand cantitatea de substanta activa prescrisa este sub lg% solutia ofatlmica se prepara prin dizolvarea substantei active in solutii izotonice sau daca natura substantei permite, in dizolvant pentru solutii oftalmice (solvens solutionem ophthslmical) cu formula urmatoare:

Acid boric

1,22g

Corura de natriu

0.23g

Solutie de borat fenil de mercur 2%o 1ml

Borat de sodiu

0,13g

Apa la

100 g

In cazul substantelor care nu sunt stabile decat in mediu acid se foloseste ca dizolvant solutia izoosmotica cte acid boric 1,9%.2.4. ROLUL PH.-ULUI LA PREPARAREA COLIRELOR

Lichidul lacrimal are un p.H care oscileaza intre 7,2-8,0. In general se considera o valoare medie de 7,4 care, prin pierdere de CO2 creste in jur de p.H8-8,2.

Se admite in mod curent un p.H apropiat de neutralitate ce ar fi bine tolerat de catre cornee si conjunctiva. In realitate se intampla foarte rar sa se lucreze cu acest p.H.

P.H-ul unei solutii de acid boric 3% este de 4,3 si uneori s-a putut reprosa ca ar putea provoca iritatii sau senzatii dureroase la aplicarea pe ochi.

Se poate afirma ca p.h-ul poate fi o sursa de durere; ca si natura substantei, oricare ar fi p.H-ul solutiei oftalmice, asa de exemplu, cele care prin eliminarea histaminei constituie o sursa de durere.

Senzatia dureroasa din ochi este adeseori rezultanta dintre p.H si presiunea osmotica.

Daca p.H-ul este fiziologic nu va fi necesar a se proceda la ajustare presiunii osmotice. Din contra, acesta fiind cazul eel mai frecvent daca p.H-ul se departeaza de valoarea lui fiziologica, atunci este necesar sa se prepare picaturi oculare izoomotice dupa indicatia specialistului.

Trebuie subliniat totusi faptul ca ochiul uman prezinta o anumita elasticitate a tolerantei fata de concentratiile de anioni de hidrogen, dar ca aceasta toleranta este mai mare in domeniul alcalin decat in domeniul acid.

P.H-ul solutiilor oftalmice trebuie sa tina seama de urmatorii factori:

lichidul lacrimal este un si stem tampon care ajusteaza atat solutiile slab acide cat si cele slab bazice;

solutiile ofatlmice cu vehicul de apa distilata sau solutie izotonica salina sunt mai usor ajustate de catre lichidul lacrimal, decat cele preparate cu o solutie tampon;

introducerea substantelor sau solutiilor iritante in sacul conjunctival are ca rezultat o secretie lacrimala imediata, care tinde sa ajusteze preparatele slab acide sau slab alcaline;

solutiile oftalmice se instaleaza in sacul conjunctival in cantitati minime 1-2 pic. Ceea ce corespunde 0,05-0,1ml solutie.

In baza acestei consideratii, autorii au aratat ca ochiul uman poate tolera fara durere variatii considerabile de p.H cu conditia sa fie respectata izotonia.

Ajustarea preparatelor la p.H-ul apropiat de eel fiziologic are o deosebita importanta asupra efectului de toleranta a solutiilor oftalmice desi aceasta nu este o regula generala. In acest sens s-a aratat ca un colir sulfacetamida cu tampon de borax este mai putin tolerat decat eel netamponat.

Fac exceptie solutiile oftalmice destinate bailor oculare, care trebuie sa fie tamponate si izotonice deoarece se adiministreaza in cantitati mari.

Totusi, adepti si tamponarii solutiilor sunt numerosi. Dupa lucrarile acestora rolul tamponarii solutiilor ofatlmice ar fi:

micsorarea senzatiei de durere; deci o buna toleranta;

asigurarea stabiltatii medicamentului in unele cazuri;

asigurarea unei mai bune resorbtii a medicameantului si legat de acest lucru efectul farmacologic asigurat.2.5. PREPARAREA COLIRELOR VASCOASEPentru prepararea colirelor vascoase se prevede folosirea unui solvent vascos si se recomanda la ,,prescrierea medicamentului" adaugarea de carboximetilceluloza sodic; metil celuloza, alcool polivinilic; hidroxietilceluloza.

Aceste substante se folosesc in scopul de: a reduce durerea la nivelul ochiului, actionand ca lubrifiant;

a mari durata de actiune a colirelor si deasemenea si durata actiunii.

Agentii vascozifianti micsoreaza in plus producerea reflexa a lacrimilor si permit in acest fel colirului sa ramana mai mult timp in contact cu mucoasa oculara.

Aceste solutii sunt folosite petru fixarea lentilelor de contact, precum si pentru stabilirea unor diagnostice, efectuarea unei investigatii(exemplu ganioscopia) cu bune rezultate.

Solutiile vascoase cu metil celuloza sunt folosite ca mijloc de vehiculare a unor substante medicamentoase.

In numeroase cercetari s-a putut demonstra ca se pot obtine efecte mai durabile si mai intense prin folosirea de colire vascoase, astfel incat, se poate, in acest caz, sa se micsoreze dozele de administrare a colirelor.

S-au folosit in acest scop cu bune rezultate, metil celuloza 0,25-1% si alcool polivinilic 1,4-10%.

Substantele vascozitante trebuie sa corespunda urmatoarelor conditii: sa fie un coloid inert de o extrema puritate;

sa fie translucide si incolore, cu o crestere considerabila a vascozitatii;

sa fie bine tolerat de ochiul uman fara a produce alergii;

indicele de refractie a solutiilor coloidale sa fie cat mai apropiat de indicele secretiei lacrimale;

sa fie compatibile cu substantele medicamentoase asociate;

sa fie stabile din punct de vedere fizic si chimic, chiar si atunci cand sunt supuse sterilizarii si conservate un timp indelungat;

sa nu fie mediu de cultura mediu de cultura pentru bacterii si ciuperci.

In mod curent pentru prepararea medicamentelor ofatlmice se folosesc ca agenti vascozifianti urmatoarele:

metilceluloza (0,2-0,5%);

hidropropilmetil celuloza-4000 cps;

alcoolpolivinilic-1,4%

polimetilpirolidona

Substantele cu activitate superficiala mare pot fi absorbite de metil celuloza, iar penetratia in ochi poate fi intarziata exemplu tetracaina.2.6. STERILITATEA COLIRELORSterilitatea colirelor a stat in atentia cercetatorilor deoarece au aparut o serie de infectii grave la ochi dupa aplicarea unor preparate farmaceutice contaminate.

Literatura de specialitate citeaza mai multe cazuri grave, datorita prezentei microorganismelor in colire.Se citeaza cazuri de pierdere a vederii dupa intrebuintarea unei solutii de tanalleuminat de argint, contaminata bacteriologic si folosita dupa interventia de cataracta.

In seria de keratice piciamice grave majoritatea cazurilor s-au datorat solutiilor cu penicilina contaminata instilata in ochi dupa lezari superficiale.

In afara de infectiile cu piocianic s-a depistat un numar de cazuri de conjuctivita stabila suspectate de a fi infectate din farmacie.

In unele solutii ofatlmice s-au mai depistat si alti germeni ca: Haemophilus cojunctivides, Messena, Gamrfaae, Meissena meningitides.

intre ciuperci sunt semnalate Aspergilius fumigatus, patogen pentru ochi. Dar chiar si ciuprcile cele nepatogene sunt importante, deoarece ele pot invada si altera o solutie oftalmica.

In lichidul lacrimal se afla o enzima - lizozimcu rol de aparator impotriva microorganismelor.

Acesta enzima lipseste din partile interne ale ochiului si daca microorganimele inving bariera corneana ele nu mai gasesc practic nici un obstacol in dezvoltarea lor.

Mai tarziu sa se tina cont si de faptul ca si corneea si tesuturile care marginesc camera anterioara sunt lipsite de apararea normala a organismului, datorita slabei irigatii oculare. Deasemenea, trebuie sa se tina seama si de faptul ca in cea mai mare parte din afectiunile oculare de natura inflamatoare| precum si afectiunile corneene procentul lacrimal este considerabil redus.

La prepararea solutiilor oftalmice sa se tina seama daca sunt destinate ochiului lezat sau intact.

In cazul ochiului lezat se vor prepara colire unidoza sterilizate in autodoza fara adaos de agenti antimicrobieni, se vor prepara in cantitati mici de 5-10 ml, iar solutiile destinate utilizarii in timpul operatiei trebuie sa fie fitrate pentru a nu confine particule sau scame.

Eliberarea se va face in flacoane mici prevazute cu dop cu surub pentru o singura utilizare dupa care se arunca.

Flaconul trebuie sterilizat prin autoclavare( 120 grade timp 15-20min).

In cazul ochiului intact se recomanda sa se prepare colire in multidoze sterilizate la autoclav, dupa adaugare de agenti antimicrobieni.

Substantele folosite in oftalmologie cu rol de conservant trebuie sa corespunda unor cerinte de calitate riguros stabilite:

spectru larg de actiune;

actiune rapid;

activitate de durata;

sa posede o buna toleranta la dozele folosite;

sa nu aiba activiate proprie asupra ochiului;

sa fie compatibil cu substantele cu care se asociaza;

sa fie solubil la dozele folosite;

sa fie termostabil;

conservabil;

sa aiba activiate antibacteriana in limite mari de p.H.

In farmacopei se citeaza o serie de substante antibacteriene folosite in mod curent in oftalmologie cat si concentratiile optime care asigura sterilitatea.

Farmacopeea prevede sterilizarea colirelor care servesc la o singura aplicare.

Pentru asigurarea sterilitatii solutiilor ofatmice care contin mai multe doze, farmacopeile recomanda adaugarea de conservanti cu concentratiile respective:

azotat sau acetat de fenil mercur

0,002%

acetatat de clorhexidina

0,01%

colura de benzoalcanin

0,01%

B.Q.C. supl. 1996

azotat de borat de fenil mercur

0,002%

clorura sau bromura de benzalcanin

0,002%

un amestec de 3:1 de hidroxibenzaot de metil

0,008%

hidroxibenzoat de propil

0,008%

D.A.B7 (D.D.R., 1964) si D.A.B7 - 1965

acetat de fenil mercur

0,002%

corura de benzalcalin

0,002%

amestec de esteri p-hidroxibenzoati (2:1)

0,1 %

C.A.B

acetat de fenil mercur

0,001%

clorura de benzalcalin

0,01%

Fam. Rotuqueza supl. La ed.IV.

borat de fenil mercur

0,01 %


0,01 %

clorura de benzalconiu asociata cu E.D.T.A.

0,01%

clorbutamol

0,05%

Ph. N. IV

fenetanol

0,5%

corbutamol

0,5%

Ph. Mod. Add. 1970

azotat sau acetatde fenil mercur

0,002%

alcool feniletilic

0,5%

clorbutanol

0,5%


0,5%

USP XVIII

alcool feniletilic

0,5%

azotat fenil mercuric

1:25000


1:10000

clorbutanol

0,5%

p-clormetcrezal

0,5%

Din examinarea solutiilor oftalmice din farmacopei rezulta ca sunt prevazute pentru colire urmatorii conservanti:

clorbutanolul la colirul cu cloramfenicol;

p-hidroxibenzoatul de metil la colirul cu sulfacetimina sodica;

boratul de fenil de mercur la colire cu:

- sulfat de atropina; - salicilat de esterina; - clorhidrat de pilocarpina; - sulfatul de zinc.

In timp ce la colirul cu clorhidrat cu clortetraciclina si rezolcina nu este asociat nici un conservant, ceea ce este in contradictie cu prevederile monografiei generale.

In cazul colirelor, conservantul trebuie sa aiba rol bactericid si fungicid energic spre a putea omori microorgaismele care eventual sunt insamantate in timpul manipularii preparatelor. De aceea unii autori considera ca trebuie evitati conservantii care au rol bacteriostatic si fungistatic.

Colirele preparate in ziua respectiva sunt repartizate in tuburi sterile in cantitate de 5ml.

Masa totala de recipient se stabileste prin cantarirea individuals a continutului din zece recipiente. Fata de masa declarata pe recipient se admit abaterile procentual prevazute in urmatorul tabel. Pg 23

Masa declarata pe recipientAbatere admisa

- Pentru picaturi de ochi+10%

- Pentru bai oculare 50g+3%

- Mai mult de 50g+2%

Dozarea- se efectueaza conform prevederilor din monografia respectiva.

Continutul in substanta activa poate sa prezinte fata de valoarea declarata daca nu se prevede altfel, abaterile procentuale prevazute in tabelul urmator.

Cantitatea declarata de substanta activaAbaterea admisa

PanalaO,l%

0,1%-0,5%

0,5% mai mult

+7,5%

+5%

+3%

Sterilitatea - se procedeaza conform prevederilor de la ,,Controlul sterilitatii".

Observatii: conditii asemanatoare de preparare, conservare si control si pentru baile oculare, care se prescrie in cantitati de eel putin 50g.2.7. AMBALAREA COLIRELOR

Flacoanele de sticla sunt utilizate in mod obisnuit cu pipete fixate in dopul de cauciuc sau ambalate impreuna cu sistemele de picurare, care este montat la administrare dupa scoaterea dopului.

Exista de asemenea si flacoane de sticla, prevazute cu tuburi laterale, efilate, care asigura sterilitatea.

S-au recomandat de unii autori si sunt utilizate in industrie si flacoane din material plastic, care s-au obtinut din polietilena. Aceste flacoane au si dispozitive de inchidere si de picurare din acelasi material. Ele prezinta unele avantaje : nefiid rigide, prin simpla apasare furnizeaza picaturi, fara a fi destupate, prin partea superioara efilata. In acelasi timp insa sunt astupate cu un capacel de cauciuc.

Flacoanele de material plastic nefiind transparente nu se pot verifica organoleptic si nefiid rezistente la cald nu se poate steriliza la caldura.

Indiferent de sistemul de ambalare, patrunderea aerului si implicit a microorganismelor nu se evita si de aceea se recomanda cu insistenta utilizarea agentilor conservanti si actiune puternica asupra germenilor capabili sa sterilizeze solutia oftalmica in eel mult o ora de la preparare.2.8 COLIRE OFICIALIZATE IN FR X

Picaturi pentru ochi cu sulfat de aufpina 1% (oculoguttae atropini sulfatis) Preperare : Atropini sulfos

1 g

Acidum boricum

l,5g

Natrium tetraleoras

0 , 1 5 g

Solutio phenylhydrogyri boratis2%lg

Aqua distilata

q.s.ad. 100gAcidul boric si tetraboratul de sodiu se dizolva in 50g apa la fierbere si dupa racire, se adauga sulfatul de atropina, solutia de borat de fenil mercur 0,2% se completeaza cu apa pana la 1 OOg si se filtreaza.

Picaturile de ochi cu atropina trebuie sa corespunda prevederilor de al ,,Oculaguttae" si urmatoarle prevederi:

contin cel putin 97% si eel mult 103% sulfat de atropina(C7H23NO3)*H2SO4*H2O fata de valoarea declarata.

Descriere: solutie limpede incolora.

Identiflcare:

2ml solutie se evaporeaza la sicitate pe baie de apa, reziduul se umecteaza cu 0,1ml acid nitric fumas (R) si se evapora la sicitate. Dupa racire reziduul galbui se dizolvain 2ml acetona si se adauga 0,1ml hidroxid de potasiu 0,5mol/l in alcool, apare o coloratie violeta trecatoare.

La 2ml solutie se adauga 0,25 acid clorhidric 100g/l (R) si 0,5ml clorura de bariu 50g/l (R) se formeaza un precipitat albp.H=6,5-7,5.

Dozare: 10g solutie se dizolva cu apa la 100 ml intr-un balon cotat si se determina absortia de 257cm.

All/1 1 cm Ia257 mm=5,95Conservare: Venenum.

Observatie: pe eticheta recipientului trebuie sa se mentioneze ,,Otrava".

Picaturi pentru ochi cu nitrat de pilocarpina 2%

(oculaguttae pilocarpi nitratis 2%) Preparare:

pilocarpini nitras

2g

acidulum boricum

l,5g

natrii tetraboros

0,15g

solutio phenylhydrogyris1g aqua destillata

q.s.ad. 100gAcidul boric si tetraboratul de sodiu se dizolva prin incalzire la fierebre, in 90g apa si dupa racire se adauga nitratul de pilocarpina si solutia de borat de fenil mercur 0,25, se completeaza cu acelasi solvent la lOOg si se filtreaza.

Picaturile de ochi cu nitrat de pilocarpina 2% trebuie sa corespunda prevederilor de la ,,Oculaguttae" si urmatoarele prevederi:

sa contina cel putin 97,0% si cel mult 103,0% nitrat de pilocarpina (C11H16N2O2*HNO3) fata de valoarea declarata.

Descriere:solutie limpede incolora.

Identificare: - 2ml solutie se adauga 1ml apa, 3ml acid

sulfuric si se adauga cu precautie pe peretii eprubetei, 2ml sulfat de ferll 50g/l, la zona de contact a celor dout lichide trebuie sa se formeze un inel lemn.

p.H =5,5-6,5

Dozare: 2g solutie se dilueaza cu 100ml apa intr-un balon cotat 5ml din aceast solutie se aduc intr-un flacon de 25ml se adauga 1ml clorhidrat de hidroxilamina 70g/l, 1ml hidroxid de natriu, 140g/l si dupa fiecare adaugare se agita energic. Se lasa in repaus timp de 10 min, se adauga 2ml acid clorhidric 100g/l, 1ml clorura de ferlll 80g/l, in acid clorhidric 0,1 mol.l si se agita.

Dupa 10 minute se determina absorbanta solutiei la 500nm folosind ca lichid de compensare o solutie obisnuita in aceleasi conditii si din aceeasi reactivi.

In paralel, se determina absorbanta unei solutii etalon obisniute in aceleasj conditii cu solutia apoasa din 5ml nitrat de pilocarpina 0,04ml/l in apa.

Conservare: VenenumObservatie: se elibereaza in recipiente colorate. Pe eticheta sa se mentioneze ,,Otrava".Picaturi de ochi cu rezorcinaPreparare:

resorcinalum

1 g

acidumboricum

l,3g

solutio phenylhydrogenis boratis 0,2%

0,5g

aqua distilata

q.s.ad. 100gAcidul boric se dizolva la fierbere in 80 ml apa.Dupa racire se adauga rezorcinalul si solutia de borat de fenil mercur 0,2% se completeaza cu apa la 100 g si se filtreaza.Picaturile de ochi cu rezorcina 1% trebuie sa corespunda prevederilor de la ,,Oculaguttae" si urmatoarele prevederi:-contine cel putin 97,0% si cel mult 103,0% rezorcina (C6H6O2) fata de valoarea declarata.Descriere: -solutie limpede, incolora.Aspectul solotiei: 10ml solutie trebuie sa fie limpede si incolora. O eventuala coloratie a solutiei nu trebuie mai intensa decat coloratia unei solutii etalon preparatele din 0,20ml cobalt-E.c. 0,30ml fier-E.c. si apa la 10ml.Identiftcare: la 1ml solutie se adauga 0,1ml clorura de ferlll 30g/l apare o coloratie albastru-violeta. La adaugarea 0,2 ml clorura de zinc, lOOg/ml, 0,1 ml acid clorhidric si se evapora la sicitate, intr-o capsula de portelan. Se obtine un reziduu galben-portocaliu care se dizolva in 5ml apa; rezulta o solutie galben-verzuie care reprezinta o puternica flourescenta verde. la 3ml se adauga 1ml hidrogenoftalat de potasiu20g/l si se incalzeste la flacara pana la aparitia unei culoratii portocalii. Se raceste , se adauga 1ml hidroxid de natriu, 100g/l si se agita; apare o flourescenta verde. p.H = 5,6-6,0. Dozare: 4g solutie se dilueaza cu 20ml apa intr-un flacon cu doprodat. Se adauga Ig bromura de potasiu, 30ml bromat de potasiu, 0,0167mol/l, 5ml acid clorhidric 100g/l si se tine la intuneric timp de 10 minute.Se adauga 10ml iodura de potasiu solutie, se lasa in repaus 5minute si se tritreaza cu tiosulfat de natriu 0,lmol/l pana la culoarea galben-deschis. Se adauga 2ml amidon in solutie si se continua tritrarea agitand energic, pana la decolorare; 1ml bromat de potasiu 0,0167mol/l corespunse la 0,001835g C6H6O2 (rezorcina).Conservare:- separandumObservatii: -se elibereaza in recipiente colorate.

3. PRODUSE OFTALMOLOGICE

3.1. ANTIINFECTIOASE

3.1.1.ANTIBIOTICE

BRULAMYCIN, colir

Substanta activa: tobramycinum

Indicatii: Pentru tratamentul local al infectiilor structurilor externe ale ochiului si anexelor sale, provocate de germeni sensibili: blefarite, conjunctivite, keratite bacteriene, infectii postoperatorii.

Mod de administrare: Instilatii in sacul conjunctival, obisnuit cate o picatura de 5 ori/zi, in cazurile grave la fiecare 1/2 de ora; durata tratamentului este de 5-15 zile.

Reactii adverse: Uneori prurit, iritatie si edem palpebral, eritem conjunctival; rareori reactii alergice.

Contraindicatii: Alergie la tobramicina sau alte antibiotice aminoglicozidice; in caz de ineficacitate se inlocuieste in functie de sensibilitatea germenilor.

COLBIOCIN, solutie oftalmica, unguent

Substanta activa: combinatii

Indicatii: Se recomanda in tratamentul conjunctivitelor acute, catarale, purulente si cele cu bacili Morax-Axenfeld, blefaritelor ulceroase, blefaro-conjunctivitelor, ulcerelor corneene septice, keratitelor ulceroase, kerato-hipopion, keratita disciforma, dacriocistita.

Contraindicatii: Colbiocin este contraindicat la pacientii care prezinta hipersensibilitate la oricare dintre componentele sale.

Reactii adverse:

Ocazional pot aparea iritatii pasagere. Unii pacienti pot prezenta reactii de hipersensibilitate, ca de exemplu arsuri, edem angioneurotic, urticarie, dermatite verzicolore si maculopapuloase.

Mod de administrare: Se instileaza in ochi 1-2 picaturi sau se aplica o mica cantitate de unguent in sacul conjunctival inferior, dupa sfatul medicului.

GENTAMYCIN, solutie sterila oftalmica si auriculara

Substanta activa: gentamicynum

Indicatii: Utilizare oftalmica: solutia oftalmica cu gentamicina sulfat este indicata in tratamentul local al infectiilor bacteriene ale polului anterior al ochiului incluzand conjunctivitele, blefarite, keratite, chalasion, ulcere corneene, dacriocistita, profilactic in traumatisme si interventii chirurgicale oftalmologice.

Contraindicatii: Produsul este contraindicat in caz de hiper-sensibilitate cunoscuta la componentele sale. Utilizarea auriculara este contraindicata daca timpanul este perforat.

Reactii adverse: Pot aparea reactii alergice. Utilizarea prelungita poate favoriza suprainfectiile cu fungi sau alte microorganisme rezistente, situatii in care se initiaza o terapie adecvata.Mod de administrare: Pentru adulti si copii: Oftalmic: 1 - 3 picaturi se instileaza in sacul blefaro-conjunctival de 3 - 4 ori pe zi sau dupa necesitati. Auricular: Dupa toaleta conductului auditiv afectat, se instileaza 2 - 4 picaturi de 3 - 4 ori pe zi si o data in cursul noptii.

GENTICOL, solutie oftalmica si unguent

Substanta activa: gentamicinum

Indicatii: Genticol Sifi (solutia oftalmica si unguentul) este recomandat in tratamentul topic al infectiilor externe ale ochiului si anexelor, produse de germeni sensibili la Gentamicina: conjunc-tivite, keratite, kerato-conjunctivite, ulcere corneene, blefarite si blefaro-conjunctivite, meibomite acute si dacriocistite, profilaxia infectiilor pre- si postoperatorii.Contraindicatii: Genticol Sifi (solutia oftalmica si unguentul) este contraindicat la pacientii care prezinta hipersensibilitate la oricare dintre componentele sale.

Reactii adverse: S-a constatat aparitia de iritatii de scurta durata.

Mod de administrare: Se instileaza 1-2 picaturi, sau se aplica unguent in ochi de 3-4 ori pe zi dupa sfatul medicului.

IKOBEL, solutie oftalmologica


Indicatii: Infectii externe ale ochilor si anexelor lor, produse de microorganisme grampozitive si gramnegative sensibile la tobramicina, cum ar fi: conjunctivita, keratita, keratoconjunctivita, ulcere ale corneei, blefarite, blefaroconjunctivite si dacriocistite. Contraindicatii: Este contraindicat bolnavilor care sunt sensibili la una din componentele produsului si nu este recomandata utilizarea auriculara la bolnavii cu timpanul perforat.

Reactii adverse:

Posibila ototoxicitate, nefrotoxicitate. Prurit, edem palpebral si hiperemie conjunctivala, in unele cazuri. La unii bolnavi simptomele unui dozaj excesiv se pot manifesta asemanator cu reactiile adverse clinice.

Mod de administrare: O picatura de 2 sau 3 ori pe zi, in sacul blefaro-conjunctival. Solutia poate fi folosita in curs de 4 saptamani de la deschiderea flaconului.

NETTACIN COLIR, solutie oftalmologica

Substanta activa: netilmicinum sulfas

Indicatii: Colirul cu netilmicina, Nettacin, este indicat in tratamentul topic al infectiilor oculare externe si ale anexelor, produse de catre germeni sensibili la netilmicina, inclusiv cei producatori de enzime acetilante si fosforilante.

Contraindicatii: Nettacin este contraindicat la pacientii cu sensibilitate la netilmicina sau la alti aminoglicozizi.Reactii adverse:

Tinand cont de dozele reduse de antibiotic, colirul Nettacin nu determina reactii adverse sistemice (nefro- si ototoxicitate) tipice altor antibiotice aminoglicozidice. Mod de administrare:

Se instileaza 1-2 picaturi de trei ori pe zi, dupa sfatul medicului.

SIFICETINA, solutie oftalmica si unguent

Substanta activa: chloramphenicolum

Indicatii: Se recomanda in toate infectiile oculare externe produse de germeni sensibili la cloramfenicol: conjunctivite, keratite, dacriocistite, trahom, traumatisme mecanice sau termice, infectii pre- si postoperatorii.

Contraindicatii: Este contraindicat la pacientii cu hipersensibilitate la cloramfenicol.

Reactii adverse:

Pot aparea reactii de hipersensibilitate cum ar fi: senzatie de arsura, edem angioneurotic, urticarie sau dermatita maculopapuloasa. S-au semnalat cateva cazuri de hipoplazie medulara osoasa dupa utilizarea topica indelungata a cloramfenicolului. De aceea este bine ca produsul sa fie utilizat pe perioade scurte de timp, conform indicatiilor medicului.

Mod de administrare:

Se instileaza 1-2 picaturi sau se aplica o mica cantitate de unguent, in ochi de 3-8 ori pe zi, dupa sfatul medicului.TOBREX, solutie oftalmologica


Solutie sterila oftalmica.

Indicatii: Tobrex este un antibiotic de uz local indicat in tratamentul infectiilor externe ale ochiului si anexelor sale, cauzate de bacterii sensibile. Urmarirea adecvata a raspunsului bacterian la terapia antibiotica locala trebuie sa insoteasca folosirea produsului Tobrex. Studiile clinice au demonstrat ca tobramicina este sigura si eficienta in tratamentele aplicate copiilor.

Contraindicatii: Tobrex este contraindicat pacientilor cu hipersensibilitate cunoscuta fata de oricare din componenetele sale. Atentie: Nu se va injecta in ochi. La unii pacienti poate aparea sensibilitate la aplicarea locala a aminoglicozidelor. In cazul in care apare reactia de sensibilizare la Tobrex, se va intrerupe administrarea.

Reactii adverse:

Cele mai frecvente reactii adverse secundare administrarii de Tobrex sunt toxicitatea oculara localizata si hipersensibilitatea, incluzand pruritul si edemul palpebral si eritemul conjunctival. Aceste reactii apar la mai putin de 3 din 100 pacienti tratati cu Tobrex.Mod de administrare:

Conform indicatiei medicului. In afectiunile usoare si moderate, se instileaza una sau doua picaturi in ochiul afectat, la patru ore. In infectiile severe, se instileaza doua picaturi in ochiul afectat, la o ora, pana cand se constata ameliorarea, dupa care tratamentul se reduce pana la intrerupere.

TOBRIN, solutie oftalmica 0,3%


Indicatii: Tratamentul infectiilor oculare si anexelor ochiului cauzate de bacterii sensibile la tobramicina: blefarite, conjunctivite, keratite bacteriene, infectii postoperatorii. Tobrin este sigur si eficace si in tratamentul infectiilor oculare la copii.

Contraindicatii: Tobrin este contraindicat la pacientii cu sensibilitate cunoscuta la oricare dintre componentii sai. Daca apare o reactie de sensibilizare la Tobrin, tratamentul va fi intrerupt imediat.


La indicatia medicului. In infectiile usoare si medii: 1 - 2 picaturi in ochiul afectat, la fiecare 4 ore. In infectiile grave: 2 picaturi in ochiul afectat la fiecare ora pana la ameliorare, urmand o reducere treptata a dozei pana la vindecare.

3.1.2. SULFAMIDE

COLISOL, solutie oftalmica


Indicatii: Infectii oculare externe superficiale.


Instilatii in sacul conjunctival, obisnuit cate 1-2 picaturi de 3 ori/zi.

Reactii adverse si Contraindicatii:

Alergie la streptomicina sau la sulfamide.

SULPHANIZOLON, solutie oftalmica


Indicatii: Sulphanizolon - suspensie oftalmica cu mare eficacitate in tratamentul conjunctivitelor si blefaritelor, in special in cazurile de origine alergica, episclerite si sclerite, precum si in diferite forme de iridociclite. Poate fi administrat in cazuri de rani posttraumatice si dupa interventii chirurgicale ale polului ocular anterior.

Contraindicatii:Conjunctivite purulente acute, micoze oculare, boli virale acute. Hipersensibilitate la preparat.


Daca medicul nu prescrie un alt mod, preparatul se administreaza cate 1-2 picaturi in sacul conjunctival de 3-4 ori pe zi.

3.1.3. ANTIVIRALE

DENDRID, solutie oftalmica

Substanta activa: idoxuridinum

Solutie sterila oftalmica.

Indicatii: In tratamentul keratitei cauzate de virusul Herpes simplex.

Contraindicatii: Hipersensibilitate fata de oricare din componentele acestui produs.

Sarcina si alaptare: ldoxuridina trebuie administrata cu precautie in timpul sarcinii sau la femeile in perioada de fertilitate. Reactii adverse:

Au fost raportate cazuri de iritatie oculara inclu-zand punctarea corneei, senzatii de arsura si incetosarea vederii. Dupa administrarea prelungita de idoxuridina, au fost raportate cazuri de iritatie oculara, manifestate prin conjunctivita foliculara, blefarita cu edem punctiform, hiperemie conjunctivala bulbara si patarea epi-teliului comean. In oricare din aceste cazuri se impune intreruperea administrarii medicamentului.


Se instileaza o picatura in ochiul afectat, in fiecare ora. In herpesul acut, tratamentul continua cu instilari la fie-care doua ore, apoi de patru ori pe zi, pana la intrerupere (trata-mentul va fi urmat timp de cel putin sapte zile).

TRIHERPINE, solutie oftalmica,unguent

Substanta activa: trifluridinum

Indicatii: Keratitele recente dendritice cu Herpes simplex, ca si in cazurile care nu raspund la idoxuridina (IDU); utilizarea profilactica impotriva recidivelor herpetice (in cazul unei cornei intacte si dupa transplante perforante de cornee); inflamatii metaherpetice, ca si in cazurile complicate cu irita herpetica.


Colir: In lipsa altor indicatii se administreaza o picatura de 5-7 ori pe zi in sacul conjunctival inferior al ochiului afectat, pana cand leziunile corneene se vindeca. Dupa ce leziunea este vindecata (aproximativ 6 zile), se continua administrarea picaturilor oculare de 2-3 ori/zi pentru aproximativ 7 zile, in scopul prevenirii recidivei.

Contraindicatii: Hipersensibilitate cunoscuta la una din componente.

Reactii adverse:

Asa cum au aratat testele clinice cu Triherpine, produsul este bine tolerat. Reactiile adverse sunt relativ rare. Poate aparea o senzatie usoara, pasagera de arsura dupa administrare si care s-a dovedit a ceda dupa terminarea tratamentului. S-au semnalat ocazional keratita sicca, edem palpebral, hiperemie, precum si cresterea presiunii intraoculare.

3.1.4. ALTE ANTIINFECTIOASE

CILOXAN, solutie oftalmica si auriculara

Substanta activa: ciprofloxacini hydrochloridum

Indicatii: Tratamentul infectiilor produse de microorganisme sensibile la ciprofloxacina. Ulcere corneene cu: Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens*, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus (Grupul Viridans)*. Conjunctivite bacteriene cu: Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae. Otita externa difuza insotita de reactie inflamatorie puternica si pusee acute ale otitei medii cronice (aparitia unei secretii mucopurulente prin timpanul perforat - situatie in care cel mai frecvent microorganism implicat este Pseudomonas aeruginosa), alte infectii ale urechii cu germeni sensibili. Tratamentul se va efectua sub supravegherea unui medic specialist ORL.

Contraindicatii: Hipersensibilitate la ciprofloxacina sau la oricare dintre componentii produsului. Hipersensibilitate la chinolone.

Dozare si mod de administrare:

Ulcere corneene: instilatii in sacul conjunctival al ochiului afectat - cate 2 picaturi la 15 minute in primele 6 ore, apoi 2 picaturi la intervale de 30 de minute pentru timpul ramas din prima zi de tratament. In a doua zi de tratament se administreaza doua picaturi in sacul conjunctival al ochiului afectat la fiecare ora. Din a treia pana in a paisprezecea zi, se administreaza doua picaturi in sacul conjunctival al ochiului afectat la intervale de patru ore. Tratamentul poate depasi 14 zile in cazul in care nu s-a produs reepitelizarea corneei. Conjunctivite bacteriene: una sau doua picaturi in sacul conjunctival la intervale de doua ore timp de doua zile si una sau doua picaturi la fiecare patru ore pentru urmatoarele cinci zile. Reactii adverse:

Cele mai frecvente reactii adverse datorate acestui medicament au fost senzatia de arsura locala sau disconfort. Alte reactii adverse remarcate la mai putin de 10% dintre pacienti au fost: aparitia unor cruste, cristale sau scuame la marginea pleoapei, senzatie de corp strain, prurit, hiperemie conjunctivala si un gust neplacut dupa instilarea oculara.

CIPROLET, solutie uz oftalmic

Substanta activa: ciprofloxacinum

Ciprofloxacin solutie uz oftalmic USP.Indicatii: Tratamentul unei largi varietati de infectii externe oculare si a complicatiilor cauzate de bacterii susceptibile. Asemenea infectii sunt: conjunctivita acuta si subacuta, conjunctivita mucopurulenta, blefaroconjunctivita, blefarita, ulcer corneean bacterian cu sau fara hypopion, keratita bacteriana sau kerato conjunctivita, dacriocistita cronica, meibomianita, profilaxia preoperatorie in chirurgia oculara, tratamentul infectiilor post-operatorii, infectiile externe oculare cauzate de traumatisme prin corpuri straine si alte infectii oculare care nu raspund la alte tratamente.

Dozaj si administrare:

Infectii oculare: In afectiuni usoare, la moderate, instilati una sau doua picaturi in ochiul (ochii) afectat (afectati) o data la patru ore. In infectii severe se instileaza doua picaturi in ochiul (ochii) afectat (afectati) la fiecare ora pana la ameliorarea starii acute, urmat de reducerea tratamentului.

Contraindicatii: Ciprolet solutie uz oftalmic este contraindicat la pacientii cu hipersensibilitate la unul din componentii produsului.

Reactii adverse:

Ciprolet solutie uz oftalmic este de obicei tolerata de majoritatea pacientilor. Usoare senzatii de intepatura si congestie conjunctivala au fost observate la un numar mic de pacienti. Nu a aparut necesitatea intreruperii administrarii la nici un pacient.

3.2. ANTIINFLAMATOARE

3.2.1. CORTICOSTEROIZI

MAXIDEX 0,1%, suspensie oftalmica sterila

Substanta activa: dexamethasonum

Indicatii: Maxidex este indicat in controlul unor stari patologice receptive la terapia cu corticosteroizi, cum ar fi: 1. Anumite inflamatii ale segmentului anterior al ochiului - uveita anterioara acuta sau cronica, iridociclita, irita, ciclita, herpes zoster oftalmic. 2. Anumite afectiuni externe: kerato-conjunctivita flictenulara, conjunctivita nepurulenta inclusiv cea sezoniera, catarala, alergica. Este extrem de eficient in cazurile in care alergia este factorul principal. 3. Ulceratii marginale recurente de cauza toxica sau alergica. 4. Arsuri termice sau chimice. 5. Postoperator, pentru reducerea reactiilor inflamatorii.

Contraindicatii: Este contraindicat in herpes simplex acut, vaccina, varicela si cele mai multe afectiuni virale ale corneei si conjunctivei, tuberculoza; afectiuni micotice: infectii acute purulente netratate care, ca si alte afectiuni cauzate de microorganisme, pot fi mascate sau agravate de tratamentul cu un corticosteroid.

Reactii adverse:

Folosirea indelungata a steroizilor topici poate determina cresterea presiunii intraoculare la unele persoane si deci, este recomandata masurarea ei frecventa. In afectiunile care produc subtierea corneei, poate aparea perforarea acesteia la administrarea locala de steroizi.


Aplicare locala (1-2 picaturi in sacul conjunctival). PRENACID, solutie si unguent oftalmic

Substanta activa: desonid fosfat de sodiu

Indicatii: Tratamentul inflamatiilor segmentului anterior al ochiului si al anexelor acestuia, conjunctivite alergice, blefarite scuamoase, episclerite, irite, iridociclite. Reactii inflamatorii postoperatorii si traumatice.

Contraindicatii: Hipersensibilitate la oricare din componentele medicamentului. Corticosteroizii sunt contraindicati in hipertensiunea intraoculara, herpes simplex si in cele mai multe boli virale ale corneei in stadiul ulceratiei acute. Utilizarea produsului nu este recomandata in keratita herpetica decat sub control medical strict. Steroizii topici nu sunt folositi in leziuni sau zgarieturi corneene deoarece intarzie vindecarea tesuturilor lezate si favorizeaza aparitia si extinderea infectiilor. Utilizare cu precautie in bolile care produc slabirea corneei.

Reactii adverse:

Prenacid poate produce, ocazional, senzatie de arsura sau intepaturi. Pacientii sunt rugati sa informeze medicul sau farmacistul despre aparitia oricarui efect secundar aparut in afara celor descrise in prospectul de fata.

3.2.2. ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE

NACLOF, solutie oftalmica

Substanta activa: diclophenacum

Indicatii: Inhibitia miozei in timpul chirurgiei cataractei; inflamatia postoperatorie dupa chirurgia cataractei si alte proceduri chirurgicale; prevenirea pre- si postoperatorie a edemului macular cistoid asociat cu extractia cataractei si implantarea de cristalin artificial; afectiuni inflamatorii neinfectioase ale polului anterior al ochiului (conjunctivite cronice neinfectioase). Adjuvant in tratamentul local al inflamatiilor posttraumatice in leziuni penetrante si nepenetrante.


Adulti: Preoperator: Minimum 5 x 1 picaturi in cele 3 ore care preced interventia. Postoperator: 3 x 1 picaturi imediat dupa interventie si apoi 3-5 picaturi zilnic, cat timp este necesar; alte indicatii: 4-5 x 1 picaturi pe zi, in functie de severitatea afectiunii. Administrarea indelungata trebuie sa se faca dupa o atenta evaluare a indicatiilor si dupa examinare oftalmologica. Contraindicatii: Hipersensibilitate cunoscuta la diclofenac sau tiomersal. La fel ca si alti agenti antiinflamatori nesteroidici, Naclof-ul este contraindicat pacientilor carora acidul acetilsalicilic sau alti inhibitori ai sintezei prostaglandinice le provoaca accese astmatice, urticarie sau rinite acute.

Reactii adverse:

Urmatoarele efecte nedorite s-au observat pe durata studiilor clinice cu Naclof: Ocazional: usoara senzatie de arsura pasagera si/sau incetosarea vederii dupa aplicarea picaturilor; Rar: pot aparea reactii de sensibilizare ca prurit, eritem, fotofobie.

3.3. ANTIINFLAMATOARE SI ANTIINFECTIOASE IN COMBINATII

3.3.1. CORTICOSTEROIZI SI ANTIINFECTIOASE IN COMBINATIE

AFACORT, colir

Substanta activa: combinatii (natrii dexamethasonophosphas + neomycini sulphas)

Antiinflamator, antimicrobian.

Indicatii: Produsul este eficient prin aplicare directa in sacul conjunctival avand permeabilitate foarte buna in camera anterioara, absorbtie rapida in keratoid si in lichidul intraocular. Este indicat in urmatoarele afectiuni: infectii microbiene oculare: conjunctivite inflamatorii alergice si nealergice; keratite; inflamatii ale uveei, sclerei si episclerei; inflamatii cauzate de arsuri (chimice, solare), corpi straini; postoperator - dupa interventii intrabulbare sau keratoplastii.

Contraindicatii: keratite herpetice; micoze oculare; in cursul si dupa perioada de vaccinare; inflamatii oculare; purulente, neacoperite de tratament chimioterapic; ulcere si abcese ale tesutului kerato - conjunctival; Trachoma; hipersensibilitate la neomicina; sindrom Cushing la copii.

Reactii adverse:

Un tratament prelungit peste 15-20 zile poate determina urmatoarele efecte secundare: cresterea presiunii intraoculare, mai ales la persoanele cu glaucom sau cu predispozitie la hipertensiune intraoculara; activarea sau predispunerea la forme inflamatorii ca: herpes, micoze sau infectii bacteriene (mai ales cu Pseudomonas).


Produsul Afacort se administreaza local, prin instilarea in sacul conjunctival a 1-2 picaturi de 3-6 ori/zi. Dupa 3-4 zile, daca se obtine ameliorarea afectiunii, se reduce frecventa administrarii la 2-3 aplicatii/zi.

CHLORAPRED, solutie oftalmica sterila

Substanta activa: dexamethasone sodium phosphate + chloramphenicol

Indicatii: Inflamatii ale ochiului si anexelor sale atunci cand este necesara asocierea unui antiinfectios tratamentului steroidian.

Contraindicatii: Alergie la unul din componentii produsului. Herpes cornean.

Reactii adverse:

Pot aparea fenomene de intoleranta locala.


Initial 1-2 picaturi in ochiul afectat la 2 ore apoi 1-2 picaturi la 4-6 ore.

DEXAMETHASONE cu NEOMYCIN, solutie oftalmica si auriculara


Indicatii: Afectiuni oftalmice: Afectiuni ale polului anterior al ochiului complicate cu infectii cu germeni sensibili la neomicina: keratite superficiale; keratite profunde; herpes zoster oftalmic (a nu se utiliza in Herpes simplex); conjunctivite (alergice, catarale) si iridociclite nepurulente; irite; ulceratii marginale recidivate; leziuni corneene; alergii palpebrale; blefarite catarale, nepurulente si alergice; terapie antiinflamatorie postoperator. Contraindicatii: Infectii oftalmice cu microbacterii, viroze ca: varicela, herpes simplex incipient si stadiile acute incipiente ale majoritatii afectiunilor virale corneene si conjunctivale; infectii acute purulente ale conjunctivei si pleoapelor produse de germeni rezistenti la neomicina; daca se suspecteaza infectii fungice oftalmice sau auriculare, perforari ale timpanului sau la pacientii cu antecedente de sensibilizare la oricare dintre componentele solutiei; utilizarea acestei combinatii este in general contraindicata dupa extragerea unui corp strain corneean.

Reactii adverse:

Daca apar simptome neobisnuite se va consulta imediat medicul.


Doza adecvata va fi stabilita de medic. Durata tratamentului depinde de tipul de leziune si poate fi de la cateva zile la cateva saptamani, in functie de raspunsul terapeutic.ETA BIOCORTILEN V.C., solutie oftalmicaSubstanta activa: combinatiiIndicatii: Conjunctivite acute, subacute, cronice, primavaratice, foliculare si catarale. Blefarite si blefaroconjunctivite. Dacriocistite. Keratite. Kerato-conjunctivite alergice, flictenulare. Kerato-endotelite. Sclerite si episclerite. Oftalmie simpatica. Inflamatii oculare posttraumatice si postoperatorii. Leziuni corneene produse de agenti termici si chimici.

Contraindicatii: Hipersensibilitate la oricare dintre componentele solutiei oftalmice. Hipertensiune intraoculara. Afectiuni micotice oculare. Oftalmii acute purulente, blefarite purulente care pot fi mascate sau agravate de corticoizi. Orjelet. Nu este recomandabila utilizarea sa in keratite herpetice, decat sub un control medical atent. Eta Biocortilen V.C. nu se utilizeaza in caz de glaucom cu unghi inchis, diagnosticat sau suspectat.

Reactii adverse:

Neomicina poate produce reactii alergice cutanate. Recent, procentul pacientilor alergici la Neomicina a crescut. Pot aparea reactii alergice incrucisate in caz de utilizare concomitenta a unor antibiotice ca: Kanamicina, Paromomicina, Streptomicina si Gentamicina.


Se instileaza 1-2 picaturi de 3-4 ori pe zi dupa sfatul medicului.

GARASONE, solutie


Indicatii si utilizare:

Garasone solutie pentru uz oftalmic/otic este indicat in tratamentul inflamatiei oculare atunci cand utilizarea concomitenta a unui agent antimicrobian este absolut necesara. Garasone solutie pentru uz oftalmic/otic este de asemenea reco-mandat in afectiunile canalului auditiv extern, cum sunt otita externa acuta si cronica, dermatita eczematiforma, dermatita seboreica si dermatita de contact suprainfectata cu germeni sensibili la gentamicina.

Doze si mod de administrare:

Numai pentru uz oftalmic/otic. Oftalmic: Dozarea trebuie adaptata in functie de necesitatile speci-fice ale fiecarui pacient. Doza uzuala este de 1-2 picaturi instilate de 3-4 ori pe zi in sacul conjunctival al ochiului afectat. In cursul fazei acute, pot fi administrate pana la 2 picaturi la interval de 1-2 ore, pentru ca pe masura ce simptomele se amelioreaza, frecventa de administrare sa poata fi scazuta. Durata tratamentului topic variaza in functie de tipul si severitatea afectiunii. In timp ce Garasone solutie pentru uz oftalmic/otic se foloseste in cursul zilei.

Reactii adverse:

Preparatele oftalmice/otice pot determina o usoara senzatie de usturime la administrare. Printre reactiile adverse ale administrarii oftalmice de corticosteroizi se mentioneaza: cresterea presiunii intraoculare, glaucom, afectarea (rara) a nervului optic, tulburari ale acuitatii vizuale si ale campului vizual, aparitia unor cataracte posterioare subcapsulare, intarzierea in vindecarea unor rani, aparitia unor flictene cu lichid clar dupa interventiile chirur-gicale pentru cataracta, infectii oculare secundare produse de agenti patogeni inclusiv herpes simplex. Contraindicatii: Keratitele epiteliale cu herpes simplex (keratitele dendritice), vaccinia, varicela, afectiunile virale ale corneei si conjunctivei, infectiile microbacteriene sau fungice ale ochiului sau urechii, trahomul sau hipersensibilitatea la una din componentele preparatului contraindica folosirea Garasone. INFECTOFLAM, solutie oftalmica,unguent


Indicatii: Infectiile polului anterior al ochiului provocate de bacterii sensibile la gentamicina (de exemplu, conjunctivite bacteriene); inflamatii ale segmentului anterior ocular cu risc crescut de infectie bacteriana (in special postoperator).


Picaturi: Infectii bacteriene (conjunctivite bacteriene): doza depinde de severitatea afectiunii. Se recomanda aplicarea unei picaturi de 5 ori zilnic in sacul conjunctival al ochiului afectat. In cazuri severe, doza poate fi crescuta pana la 1 picatura pe ora pentru 1-2 zile. Tratament postoperator: se

instileaza o picatura de 4 ori pe zi, timp de o saptamana in sacul conjunctival al ochiului operat. Ulterior se reduce frecventa aplicarilor pentru restul perioadei de tratament. Se agita bine inainte de folosire. Unguent: Infectii bacteriene: se aplica aproximativ 5 mm de unguent de 3-4 ori pe zi in sacul conjunctival al ochiului afectat.

Contraindicatii: Hipersensibilitate la gentamicina, fluorometolon, clorura de benzalconiu sau orice alt component. Leziuni si ulceratii corneene; infectii virale (de exemplu, Herpes simplex, Vaccinia) sau micoze; tbc oftalmic, glaucom.

Reactii adverse:

In unele cazuri poate aparea o senzatie tranzitorie de arsura dupa instilare, iar rar, reactii de hipersensibilitate insotite de prurit, congestie si fotofobie.

MAXITROL, suspensie sterila oftalmica, unguent steril oftalmic


Indicatii: Maxitrol este indicat in inflamatiile oculare, atunci cand se considera necesara asocierea unui agent antimicrobian.

Contraindicatii: Keratita epiteliala produsa de Herpes simplex (keratita dendritica), vaccina, varicela si multe alte afectiuni virale ale corneei si conjunctivei. Infectiile mycobacteriene ale ochiului. Afectiuni fungice ale structurilor oculare. Hipersensibilitate fata de oricare component al acestui preparat (hipersensibilitatea fata de componenta antibiotica apare cu o frecventa mai mare decat fata de celelalte componente). Folosirea acestei combinatii este intotdeauna contraindicata dupa inlaturarea fara complicatii a unui corp strain cornean.

Reactii adverse:

Reactiile adverse care apar secundar administrarii combinatiei steroid-agent antiinfectios, pot fi atribuite componentei steroidice, componentei antiinfectioase sau combinatiei. Cifrele exacte ale incidentei nu pot fi stabilite atata timp cat nu exista un numitor comun al pacientilor tratati. Reactiile adverse care apar cel mai frecvent ca urmare a prezentei componentei antiinfectioase sunt sensibilizarile alergice.


Maxitrol Suspensie: A se scutura bine flaconul inainte de intrebuintare. Se instileaza una sau doua picaturi local, in sacul conjunctival. In afectiunile severe, pot fi administrate la fiecare ora, rarind apoi instilatiile pe masura ce inflamatia se reduce.OPHTAMESONE, OPHTAMESONE-N, solutie oftalmica

Substanta activa: betametazonum+neomycinum

Picaturi sterile pentru ochi, urechi sau nas - antibiotic bactericid cu spectru larg.

Indicatii: Ophtamesone este indicat in alergiile si starile neinfectate ale ochilor, urechilor si nasului. Cand infectia este prezenta sau suspecta, se utilizeaza Ophtamesone-N.

Dozare: Pentru ochi: 1-2 picaturi la 2 ore; pentru urechi: 2-3 picaturi la 3 ore; pentru nas: 2-3 picaturi de 4 ori pe zi.

Contraindicatii: In cazurile de glaucom sau infectii virale sau fungice, nu trebuie utilizati corticosteroizi topici. Preparatele continand neomicina sunt contraindicate la pacientii cu hipersensibilitate la neomicina si la pacientii cu timpanul perforat.

TOBRADEX, unguent oftalmic steril, suspensie oftalmica sterila


Indicatii si mod de utilizare:

Tobradex suspensie oftalmica sterila si unguent oftalmic steril sunt indicate in inflamatiile oculare care raspund la tratamentul cu corticosteroizi, asociate cu infectiile oculare bacteriene superficiale, precum si atunci cand exista riscul aparitiei infectiilor oculare bacteriene. Administrarea oculara a corticosteroizilor este recomandata in inflamatiile conjunctivei palpebrale si ale conjunctivei bulbare, ale corneei si ale segmentului anterior al globului ocular, in cazul in care riscul utilizarii steroizilor in anumite conjunctivite infectioase se justifica prin diminuarea edemului si inflamatiei. Corticosteroizii sunt de asemenea indicati in uveitele cronice anterioare si in leziunile corneei datorate produsilor chimici, radiatiilor, arsurilor termice sau corpilor straini. Reactii adverse:

Reactiile adverse care apar secundar administrarii combinatiei steroid-agent antiinfectios, pot fi atribuite componentei steroidi

solutii oftalmice oculoguttae

Documents