parasimpatomimetice

8/10/2019 parasimpatomimetice

1/7

Farmacologie curs 8

Medicatia sistemului nervos parasimpatic

Actionarea receptorilor beta1-adrenergici produce:

a)

Scaderea secretiei de reninab)

Stimularea inimii

c)

Bronhodilatarea

d) Stimularea centrala

e) Vasodilatatia

1.

Salbutamol-agonist alfa 1 adrenergic

2.

Metoprolol-antagonist beta1 adrenergic

3. Prazosinul-antagonist alfa 1 adrenergic

4.

Clonidina- agonist alfa 2 adrenergic

5.

Dobutamina- agonist beta1 adrenergic

1. Propranolol-reprezinta o contraindicatie la astmatici

2.

Nafazolina-este neurosimpatomimetic

3.

Dobutamina-stimuleaza selectiv receptorii beta1-adrenergici

4.

Metoprololul-beta-blocant cardio-selectiv

5. Adrenalina-este ales in tratamentul socului anafilactic

Noradrenalina se utilizeaza in tratamentul astmului bronsic, deoarece stimuleaza neselectiv toti receptorii

adrenergici.

Propanololul are actiune vasodilatatoare coronariana, de aceea este eficace ca antianginos.

Medicatia sistemului nervos parasimpatic(colinergic)

Metabolismul acetilcolinei:

1. Sinteza(colina_acetil activ)

2.

Depozitare-vezicule de depozit

3.

Eliberare in fanta sinaptica prin depolarizare

4. Fixarea acetilcolinei pe receptori

5.

Degradarea acetilcolinei prin colinesteraza-hidroliza acetilcolinei si eliberarea colinei si apoi desfacerea

acetatului de pe colinesteraza

6.

Recaptarea colinei

Doua tipuri de colinesteraza

- Adevarata

- Pseudocolinesteraza


2/7

Tipuri de receptori:

- Receptori muscarinici(M)-amanita muscaria

- Receptori nicotinici(N)-nicotina tabacum

Receptori muscarinici

M1 M2 M3 M4

SNC

Ganglioni

Terminatii presinaptice

Miocard Glande

Muschi netezi

Endoteliul vascular

SNC

Receptori nicotinici

Neurali Musculari

Ganglioni SNC

medulosuprarenala

Placa motorie

Receptorii muscarinici sunt receptori in serpentina cuplati cu proteina G.

Receptorii nicotinici deservesc un canal ionic.

Receptorii M1 si M3 stimuleaza fosfolipaza C=>IP3,DAG,CA2+=>excitatie

Receptorii M2 si M4 produc o inhibitie a adenilciclazei=>scadere a AMPc=>deschidere canalele de K=>inhibitie.

Receptorii nicotinici deschid canalele de Na si Ca

2+

=>excitatie

Efectele stimularii colinergice

Ef ecte muscarini ce

- Cord-inhibitie(M2)

- Muschi netezi

o Stimulare:

bronhii=>bronhoconstrictie

Gastrointestinal=>creste motilitatea

Misc circular iris=>mioza

Vezica urinara=>evacuare urinao Relaxare:

arteriole=>vasodilatatie(prin NO)

Sfinctere

- Glande:tub digestiv, bronsice, lacrimale, sudoripale(M3)-Stimilare


3/7

Efecte nicotin ice:

- Ggl vegetativi

-stimulare simpatica si parasimpatica

Stimulare medulosuprarenala

- Placa motorie-stimulare

-Sinapsa SNC-stimulare

Modalitati de interferare medicamentoasa a functiei sinapselor colinergice

1.

Inhibarea sintezei de acetilcolina

Metilcolina,hemicolina-impiedica recaptarea colinei in butonul terminal

2.

Modificarea eliberarii acetilcolinei

Stimulare

Ca2+

Veninul de paianjen Vaduva Neagra

InhibitieMg

2+

Toxina botulinica

Betabungarotoxina(serpii Cobra)

3.

Impiedicarea inactivarii acetilcolinei

Medcamente anticolinesterazice

4. Actiunea la nivelul receptorilor

Medicamente agoniste

i. Parasimtatomimetice(sinapsa terminala)

ii.

Nicotinice(ganglioni)

iii.

Curarizante depolarizante(placa motorie)

Medicamente antagonistei.

Parasimpatolitice(sinapsa terminala)

ii.

Ganglioplegice(ganglionii)

iii. Curarizante antidepolarizante(placa motorie)

- Actiune la nivelul sinapsei terminale

o Parasimoatomimetice

o Parasimpatolitice

- Actiune la nivel ganglionar

o Nicotinice

o Ganglioplegice

- Actiune la nivelul placii motorii

o Curarizante depolarizante

o

Curarizante antidepolarizante


4/7

Medicamente agoniste colinergice(parasimpatomimetice)

- Parasimpatomimetice cu actiune directa

o Acetilcolina

o Carbacolul

o Betanecolul

o

Pilocarpina- Parasimpatomimetice cu actiune indirecta(anticolinesterazice)

Acetilcolina

- Se inactineaza rapid

- Efecte farmacologice

o Efecte cardiovasculare

Scade frecventa cordului si DC

Scade TA

o Efecte la alte nivele

Gastrointestinal:are efect prochinetic, creste secretia si motilitatea GI

Urinar-creste tonusului detrusoului vezicii urinare si relaxeaza sfincterul Pulmonar-creste secretia bronsica+bronhoconstrictie

La ochi-mioza

Creste convexitatea cristalinului

Betanecolul

- asemanator cu acetilcolina

- nu este inactivat de acetilcolinesteraza

Efecte farmacologice-activitate muscarinica puternica

-

contractia musculatrii netede a vezicii urinare

Indicatii

- urologie-vezica atona postoperatorie

- cresterea motilitatii tractului intestinal=>combaterea atoniei gastrice postoperatorii

Carbacolul

- nu este inactivat de colinesteraza

- este folosit in oftalmologie

Pilocarpina

- alcaloid

- durata sa de actiune este de o zi

Efecte farmacologice:

- actiune asemanatoare cu ale acetilcolinei cu predominanta muscarinica

- la nivelul ochilor

o mioza


5/7

o creste convergenta cristalinului-prin contractia m. Ciliar

creste drenarea umorii apoase=>scade tensiunea oculara=>tratamentul glaucomului

Indicatii

- glaucom-aplicatii locale

-intoxicatia acuta cu atropina

Reactii adverse:

- hipersensibilitate

- bronhoree

- bronhoconstrictie

Medicamente anticol inesterazice

Inhiba colinesteraza care este responsabila de degradarea acetilcolinei

Clasificare in functiede durata de actiune:

- anticolinesterazice cu actiune reversibila

o fiziostigmina

o neostigmina

o endorfoniul

- anticolinesterazice cu actiune ireversibila

o parationul

o izofluorofatul

o ecotiopatul

Fiziostigmina

Efecte farmacologice

- stimularea receptorilor muscarinici si nicotinici

- actiunea dureaza 2-4 ore

Indicatii:

- -limitate deoarece intra in SNC si in doze mari provoaca fasciculatii si paralizii#

- glaucom

- -atonie gastrica sau vezicala

Neostigmina-Miostin

-are o molecula polara si nu intra in SNC

Efecte farmacologice

actiuni muscarinice

- stimuleaza musculatura neteda gi(hipotonia gastrica, constipatie)

actiuni nicotinice

- determinarea cresterii acetilcolinei in fanta sinaptica

- stimularea receptorilor(daca doza este prea mare, determina paralizie)


6/7

Indicatii:

- miastenia gravis-boala imuna in care se formeaza anticorpi pentru receptorii nicotinici

- intoxicatii cu substante antidepolarizante

Ractii adverse

- colici, diaree

- hipersalivatie

- bronhospasm

Contraindicatii

- astm

- insuficienta cardiaca

- sarcina

- boala Parkinson

Anticolinesterazice cu actiune ireversibila

- sunt sompusi organofosforici

- sunt folositi ca insecticide, substante toxice de lupta(Tabum, Sarin, Soman), si mai rar ca medicamente

Parationul

- insecticid

- se transforma in organism in paraoxon

Semnele intoxicatiei cu compusi organofosforici(criza colinergica)

- hipersecretia glandelor

-

bradicardie- hipotensiune arteriala

- muschi-fasciculatii

- SNC-confuzie

- Ochi-mioza

- DECES

Tratamentul intoxicatiei cu compusi organofosforici

1. Indepartarea toxicului

2. Blocanti ai actiunii acetilcolinice(atropina) in functie de pupila si aliura ventriculara

3.

Antidot-obidoxina(Toxogonin)trebuie administrat in primele 72 de ore

4.

Perfuzii cu plasma

5. Medicamente anticonvulsive


7/7

parasimpatomimetice

Documents