Biodisponibilitatea este raportul dintre cantitatea de substanță activă precum și viteza cu care aceasta este cedată absorbită icircn organism ajunge la locul de acțiune și iși manifestă efectul biologicCunoașterea biodisponibilității unui medicament poate duce la modificarea parametrilor acestuia mod de administrare durată etc fiind important icircn farmacologiePentru determinarea ei se urmăresc

Biodisponibilitatea absolută care corespunde fracțiunii de substan ț ă activă care după administrare ajunge icircn circulația sanguină generală

Biodisponibilitatea relativă cantitatea de substan ț ă activă din medicament care după administrare ajunge icircn circulația generală și viteza cu care are loc acest proces

Biodisponibilitatea relativă-optimală care evaluează comparativ 2 forme farmaceutice dintre care una este forma de referință cu biodisponibilitate maximă

O clasificare a siropurilor se realizează după mai multe criteriia) după conţinutul lor- care nu conţin substanţe medicamentoase - siropul simplu- care conţin o singură substanţă medicamentoasă- care conţin două sau mai multe substanţe activeb) după modul de preparare- siropuri obţinute prin dizolvarea zahărului la cald sau la rece icircnapă sau soluţii extractive- siropuri obţinute prin amestecarea siropului simplu cu diversesoluţii medicamentoasec) după rolul lor icircn formularea preparatului farmaceutic

- siropuri medicamentoase- siropuri aromatizante folosite ca şi corectori de gust şi mirosd) după modul de formulare- oficinale care sunt icircnscrise icircn Farmacopeea Romacircnă ediţia a X a- industrialee) după acţiunea terapeutică- expectorante- sedative- purgative- tonice ndash vitaminizante

Conservare siropuri

Farmacopeea Romacircnă ediţia X recomandă pentru conservare păstrarea siropurilor icircn flacoane de cel mult 1000 ml pline bine icircnchise la loc răcoros(8 ndash15 oC)La preparare se pot adăuga conservanţi benzoat de sodiu acid acetilsalicilic alcool Menţionăm că alcoolul nu se va folosi ca şi conservant pentru siropurilor de uz pediatricRespectacircnd condiţiile de conservare vom putea obţine siropuri limpezi sau slab opalescente cu gust miros culoare caracteristice componentelorSiropurile pot conţine coloranţi icircn vederea identificării preparatului respectivAlegerea culorii se va face icircn concordanţă cu aroma siropului respectivPentru controlul calităţii siropurilor se vor face determinări ale densităţii indicelui de refracţie pH-ului conţinutului icircn zahăr şi icircn principii active

Pentru fiecare substanţă medicamentoasă există o cantitate care determină

efectul terapeutic numită doză terapeutică sau doză utilă medie reprezentacircnd acea cantitate de substanţă care dă efectul terapeutic la 50 din pacienţii la care s ndasha administratDar există şi o cantitate maximă de substanţă care dacă este depăşită poate determina apariţia efectelor secundare nedorite Cantitatea maximă de substanţă activă care poate fi administrată astfel icircncacirct să se evite apariţia efectelor adverse reprezintă doza maximă terapeutică ce poate să se refere la o singură doză numită doză terapeutică maximă pentru o dată - DM1 sau pentru o zi (pro die) numită dozăterapeutică maximă pentru 24 de ore ndash DM24 Dozele terapeutice uzuale au valori care nu sunt strict delimitate pe lacircngă dozele terapeutice maxime care sunt bine delimitate şi sunt cuprinse icircn Farmacopeea Romacircnă ediţia X a icircntr-un tabelDozele sunt exprimate icircn grame pentru substanţele puternic active iar pentru cele toxice se folosesc ca unităţi de măsură miligramul şi microgramulDozele terapeutice uzuale sunt orientative pe cacircnd cele maxime nu trebuiesc depăşite numai icircn cazul icircn care pe prescripţie medicul a făcut menţiunea ldquosic volordquoDozele sunt diferenţiate icircn funcţie de calea de administrare - iv im per osDozele pentru copii sunt diferite de cele ale adultului Pentru a stabili care sunt dozele terapeutice maxime pentru copii se folosesc formule de calcul icircn funcţie degreutatea corporală suprafaţa corporală vacircrsta copiluluiFormulele de calcul sunt 1048633 formula lui Young unde doza pentru copil se stabileşte icircn funcţie devacircrsta acestuia şi care nu este oficializată de Farmacopeea Romacircnă ediţia Xa

d= DA A+121048633 pentru copiii sub 2 ani se poate folosi formula lui Clark icircn care se tine cont degreutatea corporală a copiluluid = G 70 DFunde d = doza terapeutică pentru copilD = doza terapeutică a adultuluiG = masa corporală a copilului exprimată icircn Kg70 = masa adultuluiF = factor de corecţie a masei corporale cu valori diferite 2 pentru masacorporală cuprinsă icircntre 10 ndash 16Kg 15 pentru masa corporală sub 36Kg 125 pentru masa corporală sub 56Kg

Factorii care influenţează dizolvareaMărimea suprafeţei de contact solut ndash solvent care se poate realiza prin aducerea solidului icircn stare de pulbere foarte finăII Mărirea difuziunii particulelor fie prin agitarea amestecului solut ndash solvent fie prin micşorarea vacircscozităţii mediului de dizolvare icircn cazul cacircnd solventul are o densitate crescutăIII Temperatura prin creşterea valorilor acesteia Pentru majoritatea substanţelor farmaceutice dizolvarea este un proces endoterm ca urmare creştereatemperaturii va favoriza dizolvarea crescacircnd viteza procesului Excepţie fac substanţele gazoase şi unele substanţe solide cum sunt hidroxidul de sodiucitratul de sodiu glicerofosfatul de calciu metilceluloza carboximetilcelulozaIV Asocierea cu alte substanţe poate mări sau micşora viteza de dizolvare a unei substanţe Icircn general se folosesc doar substanţele care pot accelera viteza de dizolvare icircn cazul unor substanţe medicamentoase insolubile

V Prezenţa electroliţilorCa forme farmaceutice soluţiile medicamentoase prezintă o serie deAvantaje1048633 Distribuţia substanţei medicamentoase este omogenă1048633 Este cel mai adecvat tip de formă farmaceutică pentru absorbţia substanţei medicamentoase icircn organism1048633 Permit o dozare a substanţei medicamentoase1048633 Se pot realiza la preparare diluţii asiguracircndu-se o posologie variata şi pot fi administrate şi la copii1048633 Pot evita acţiunea iritantă asupra mucoasei digestive instalată icircn cazul unor pulberi comprimate capsule1048633 Soluţiile apoase au o biodisponibilitate maximă1048633 Substanţele medicamentoase ajung mai rapid la receptori proces influenţat de caracterul chimic al substanţei şi solubilitatea sa icircn apă1048633 La administrare se obţine un efect terapeutic prompt

Dezavantaje1048633 Icircn cazul soluţiilor apoase unele substanţe medicamentoase au o stabilitate redusă putacircnd să se instaleze reacţiile de hidroliză a unor grupări funcţionaleesteri eteri etc1048633 Pot avea loc reacţii icircntre componentele soluţiilor1048633 La soluţiile medicamentoase sunt cele mai frecvente incompatibilităţi farmaceutice

Soluţiile medicamentoase pot fi clasificate şi după alte criterii şi anume1048633 icircn funcţie de natura solventului(vehiculului)a) soluţii apoaseb) soluţii alcoolicec) soluţii hidroalcooliced) soluţii uleioase

-icircn funcţie de modul de prepararea) soluţii obţinute prin simpla dizolvare a substanţelor icircn solventb) soluţii obţinute prin antrenare cu vapori de apăc) soluţii obţinute prin extracţia principiilor active din produse vegetale sub acţiunea solventului1048633 După modul de administrarea) soluţii de uz internb) soluţii de uz externc) soluţii parenterale

Pentru ca un solvent să poată fi utilizat pentru obţinerea soluţiilor farmaceutice trebuie să icircndeplinească o serie de condiţii de calitate1048633 Să nu prezinte acţiune farmacologică proprie1048633 Să prezinte inerţie chimică1048633 Să se caracterizeze prin puritate chimică1048633 Să fie incolori1048633 Să aibă putere mare de dizolvare1048633 Să fie stabili1048633 Să fie neinflamabili

efectul terapeutic numită doză terapeutică sau doză utilă medie reprezentacircnd acea cantitate de substanţă care dă efectul terapeutic la 50 din pacienţii la care s ndasha administratDar există şi o cantitate maximă de substanţă care dacă este depăşită poate determina apariţia efectelor secundare nedorite Cantitatea maximă de substanţă activă care poate fi administrată astfel icircncacirct să se evite apariţia efectelor adverse reprezintă doza maximă terapeutică ce poate să se refere la o singură doză numită doză terapeutică maximă pentru o dată - DM1 sau pentru o zi (pro die) numită dozăterapeutică maximă pentru 24 de ore ndash DM24 Dozele terapeutice uzuale au valori care nu sunt strict delimitate pe lacircngă dozele terapeutice maxime care sunt bine delimitate şi sunt cuprinse icircn Farmacopeea Romacircnă ediţia X a icircntr-un tabelDozele sunt exprimate icircn grame pentru substanţele puternic active iar pentru cele toxice se folosesc ca unităţi de măsură miligramul şi microgramulDozele terapeutice uzuale sunt orientative pe cacircnd cele maxime nu trebuiesc depăşite numai icircn cazul icircn care pe prescripţie medicul a făcut menţiunea ldquosic volordquoDozele sunt diferenţiate icircn funcţie de calea de administrare - iv im per osDozele pentru copii sunt diferite de cele ale adultului Pentru a stabili care sunt dozele terapeutice maxime pentru copii se folosesc formule de calcul icircn funcţie degreutatea corporală suprafaţa corporală vacircrsta copiluluiFormulele de calcul sunt 1048633 formula lui Young unde doza pentru copil se stabileşte icircn funcţie devacircrsta acestuia şi care nu este oficializată de Farmacopeea Romacircnă ediţia Xa

d= DA A+121048633 pentru copiii sub 2 ani se poate folosi formula lui Clark icircn care se tine cont degreutatea corporală a copiluluid = G 70 DFunde d = doza terapeutică pentru copilD = doza terapeutică a adultuluiG = masa corporală a copilului exprimată icircn Kg70 = masa adultuluiF = factor de corecţie a masei corporale cu valori diferite 2 pentru masacorporală cuprinsă icircntre 10 ndash 16Kg 15 pentru masa corporală sub 36Kg 125 pentru masa corporală sub 56Kg

Factorii care influenţează dizolvareaMărimea suprafeţei de contact solut ndash solvent care se poate realiza prin aducerea solidului icircn stare de pulbere foarte finăII Mărirea difuziunii particulelor fie prin agitarea amestecului solut ndash solvent fie prin micşorarea vacircscozităţii mediului de dizolvare icircn cazul cacircnd solventul are o densitate crescutăIII Temperatura prin creşterea valorilor acesteia Pentru majoritatea substanţelor farmaceutice dizolvarea este un proces endoterm ca urmare creştereatemperaturii va favoriza dizolvarea crescacircnd viteza procesului Excepţie fac substanţele gazoase şi unele substanţe solide cum sunt hidroxidul de sodiucitratul de sodiu glicerofosfatul de calciu metilceluloza carboximetilcelulozaIV Asocierea cu alte substanţe poate mări sau micşora viteza de dizolvare a unei substanţe Icircn general se folosesc doar substanţele care pot accelera viteza de dizolvare icircn cazul unor substanţe medicamentoase insolubile

V Prezenţa electroliţilorCa forme farmaceutice soluţiile medicamentoase prezintă o serie deAvantaje1048633 Distribuţia substanţei medicamentoase este omogenă1048633 Este cel mai adecvat tip de formă farmaceutică pentru absorbţia substanţei medicamentoase icircn organism1048633 Permit o dozare a substanţei medicamentoase1048633 Se pot realiza la preparare diluţii asiguracircndu-se o posologie variata şi pot fi administrate şi la copii1048633 Pot evita acţiunea iritantă asupra mucoasei digestive instalată icircn cazul unor pulberi comprimate capsule1048633 Soluţiile apoase au o biodisponibilitate maximă1048633 Substanţele medicamentoase ajung mai rapid la receptori proces influenţat de caracterul chimic al substanţei şi solubilitatea sa icircn apă1048633 La administrare se obţine un efect terapeutic prompt

Dezavantaje1048633 Icircn cazul soluţiilor apoase unele substanţe medicamentoase au o stabilitate redusă putacircnd să se instaleze reacţiile de hidroliză a unor grupări funcţionaleesteri eteri etc1048633 Pot avea loc reacţii icircntre componentele soluţiilor1048633 La soluţiile medicamentoase sunt cele mai frecvente incompatibilităţi farmaceutice

Soluţiile medicamentoase pot fi clasificate şi după alte criterii şi anume1048633 icircn funcţie de natura solventului(vehiculului)a) soluţii apoaseb) soluţii alcoolicec) soluţii hidroalcooliced) soluţii uleioase

-icircn funcţie de modul de prepararea) soluţii obţinute prin simpla dizolvare a substanţelor icircn solventb) soluţii obţinute prin antrenare cu vapori de apăc) soluţii obţinute prin extracţia principiilor active din produse vegetale sub acţiunea solventului1048633 După modul de administrarea) soluţii de uz internb) soluţii de uz externc) soluţii parenterale

Pentru ca un solvent să poată fi utilizat pentru obţinerea soluţiilor farmaceutice trebuie să icircndeplinească o serie de condiţii de calitate1048633 Să nu prezinte acţiune farmacologică proprie1048633 Să prezinte inerţie chimică1048633 Să se caracterizeze prin puritate chimică1048633 Să fie incolori1048633 Să aibă putere mare de dizolvare1048633 Să fie stabili1048633 Să fie neinflamabili

d= DA A+121048633 pentru copiii sub 2 ani se poate folosi formula lui Clark icircn care se tine cont degreutatea corporală a copiluluid = G 70 DFunde d = doza terapeutică pentru copilD = doza terapeutică a adultuluiG = masa corporală a copilului exprimată icircn Kg70 = masa adultuluiF = factor de corecţie a masei corporale cu valori diferite 2 pentru masacorporală cuprinsă icircntre 10 ndash 16Kg 15 pentru masa corporală sub 36Kg 125 pentru masa corporală sub 56Kg

Factorii care influenţează dizolvareaMărimea suprafeţei de contact solut ndash solvent care se poate realiza prin aducerea solidului icircn stare de pulbere foarte finăII Mărirea difuziunii particulelor fie prin agitarea amestecului solut ndash solvent fie prin micşorarea vacircscozităţii mediului de dizolvare icircn cazul cacircnd solventul are o densitate crescutăIII Temperatura prin creşterea valorilor acesteia Pentru majoritatea substanţelor farmaceutice dizolvarea este un proces endoterm ca urmare creştereatemperaturii va favoriza dizolvarea crescacircnd viteza procesului Excepţie fac substanţele gazoase şi unele substanţe solide cum sunt hidroxidul de sodiucitratul de sodiu glicerofosfatul de calciu metilceluloza carboximetilcelulozaIV Asocierea cu alte substanţe poate mări sau micşora viteza de dizolvare a unei substanţe Icircn general se folosesc doar substanţele care pot accelera viteza de dizolvare icircn cazul unor substanţe medicamentoase insolubile

V Prezenţa electroliţilorCa forme farmaceutice soluţiile medicamentoase prezintă o serie deAvantaje1048633 Distribuţia substanţei medicamentoase este omogenă1048633 Este cel mai adecvat tip de formă farmaceutică pentru absorbţia substanţei medicamentoase icircn organism1048633 Permit o dozare a substanţei medicamentoase1048633 Se pot realiza la preparare diluţii asiguracircndu-se o posologie variata şi pot fi administrate şi la copii1048633 Pot evita acţiunea iritantă asupra mucoasei digestive instalată icircn cazul unor pulberi comprimate capsule1048633 Soluţiile apoase au o biodisponibilitate maximă1048633 Substanţele medicamentoase ajung mai rapid la receptori proces influenţat de caracterul chimic al substanţei şi solubilitatea sa icircn apă1048633 La administrare se obţine un efect terapeutic prompt

Dezavantaje1048633 Icircn cazul soluţiilor apoase unele substanţe medicamentoase au o stabilitate redusă putacircnd să se instaleze reacţiile de hidroliză a unor grupări funcţionaleesteri eteri etc1048633 Pot avea loc reacţii icircntre componentele soluţiilor1048633 La soluţiile medicamentoase sunt cele mai frecvente incompatibilităţi farmaceutice

Soluţiile medicamentoase pot fi clasificate şi după alte criterii şi anume1048633 icircn funcţie de natura solventului(vehiculului)a) soluţii apoaseb) soluţii alcoolicec) soluţii hidroalcooliced) soluţii uleioase

-icircn funcţie de modul de prepararea) soluţii obţinute prin simpla dizolvare a substanţelor icircn solventb) soluţii obţinute prin antrenare cu vapori de apăc) soluţii obţinute prin extracţia principiilor active din produse vegetale sub acţiunea solventului1048633 După modul de administrarea) soluţii de uz internb) soluţii de uz externc) soluţii parenterale

Pentru ca un solvent să poată fi utilizat pentru obţinerea soluţiilor farmaceutice trebuie să icircndeplinească o serie de condiţii de calitate1048633 Să nu prezinte acţiune farmacologică proprie1048633 Să prezinte inerţie chimică1048633 Să se caracterizeze prin puritate chimică1048633 Să fie incolori1048633 Să aibă putere mare de dizolvare1048633 Să fie stabili1048633 Să fie neinflamabili

V Prezenţa electroliţilorCa forme farmaceutice soluţiile medicamentoase prezintă o serie deAvantaje1048633 Distribuţia substanţei medicamentoase este omogenă1048633 Este cel mai adecvat tip de formă farmaceutică pentru absorbţia substanţei medicamentoase icircn organism1048633 Permit o dozare a substanţei medicamentoase1048633 Se pot realiza la preparare diluţii asiguracircndu-se o posologie variata şi pot fi administrate şi la copii1048633 Pot evita acţiunea iritantă asupra mucoasei digestive instalată icircn cazul unor pulberi comprimate capsule1048633 Soluţiile apoase au o biodisponibilitate maximă1048633 Substanţele medicamentoase ajung mai rapid la receptori proces influenţat de caracterul chimic al substanţei şi solubilitatea sa icircn apă1048633 La administrare se obţine un efect terapeutic prompt

Dezavantaje1048633 Icircn cazul soluţiilor apoase unele substanţe medicamentoase au o stabilitate redusă putacircnd să se instaleze reacţiile de hidroliză a unor grupări funcţionaleesteri eteri etc1048633 Pot avea loc reacţii icircntre componentele soluţiilor1048633 La soluţiile medicamentoase sunt cele mai frecvente incompatibilităţi farmaceutice

Soluţiile medicamentoase pot fi clasificate şi după alte criterii şi anume1048633 icircn funcţie de natura solventului(vehiculului)a) soluţii apoaseb) soluţii alcoolicec) soluţii hidroalcooliced) soluţii uleioase

-icircn funcţie de modul de prepararea) soluţii obţinute prin simpla dizolvare a substanţelor icircn solventb) soluţii obţinute prin antrenare cu vapori de apăc) soluţii obţinute prin extracţia principiilor active din produse vegetale sub acţiunea solventului1048633 După modul de administrarea) soluţii de uz internb) soluţii de uz externc) soluţii parenterale

Pentru ca un solvent să poată fi utilizat pentru obţinerea soluţiilor farmaceutice trebuie să icircndeplinească o serie de condiţii de calitate1048633 Să nu prezinte acţiune farmacologică proprie1048633 Să prezinte inerţie chimică1048633 Să se caracterizeze prin puritate chimică1048633 Să fie incolori1048633 Să aibă putere mare de dizolvare1048633 Să fie stabili1048633 Să fie neinflamabili

-icircn funcţie de modul de prepararea) soluţii obţinute prin simpla dizolvare a substanţelor icircn solventb) soluţii obţinute prin antrenare cu vapori de apăc) soluţii obţinute prin extracţia principiilor active din produse vegetale sub acţiunea solventului1048633 După modul de administrarea) soluţii de uz internb) soluţii de uz externc) soluţii parenterale

Pentru ca un solvent să poată fi utilizat pentru obţinerea soluţiilor farmaceutice trebuie să icircndeplinească o serie de condiţii de calitate1048633 Să nu prezinte acţiune farmacologică proprie1048633 Să prezinte inerţie chimică1048633 Să se caracterizeze prin puritate chimică1048633 Să fie incolori1048633 Să aibă putere mare de dizolvare1048633 Să fie stabili1048633 Să fie neinflamabili