Reprezentani:Opiul i Morfina- sunt antitusive active, deprimand centrul tusei i linitind implicaiile psihoafective aletusei suprtoare.- sunt folosite limitat deoarece au efecte nedorite importante: risc de dependen,deprimarea respiraiei, favorizarea bronhospamului, ingroarea secreiei traheobronice,paralizia cililor vibratili;- pot fi utile in situaii speciale, in acre este de dorit asocierea aciunii antitusive, cucea analgezic intens (bolnavii cu cancer pulmonar, fracturi de coast, pneumotorace,infarct pulmonar, hemoptizii).Codeina este opioid cu proprieti antitusive (prin aciune central), analgezice (deintensitate medie) i antidiareice.- indicaii:-tuse iritativ neproductiv; dureri de intensitate moderat (se asociaza obinuit cu acidacetilsalicilic sau alt analgezic-antipiretic); diaree acut.- contraindicaii:- alergie sau intoleran la codeina, insuficien respiratorie marcat; nu esterecomandabil la copiii sub 5 ani;- pruden sau se evit in prezena hipersecreiei traheobronice i la bolnavii cudiaree acut toxiinfectioas, pruden in insuficiena hepatic acuta;- nu se administreaza timp indelungat din cauza riscului dependenei;- nu se asociaza cu IMAO (risc toxic mare).Asocierea cu alte deprimante centrale, antihistaminice, antihipertensive poate creteefectul deprimant central;).Codeina figureaz pe lista substanelor dopante (interzise la sportivi).- reacii adverse:Uneori constipaie, grea, ameeli, disforie, somnolen; dozele mari deprimrespiraia, iar la copiii mici pot provoca convulsii; potenialul de dependen este relativ mic.Dextrometorfan (tussin) este un derivat morfinic de sintez care nu posed aciuneanalgezic i nu produce obisnuint. Dextrometorfanul este un antitusiv nenarcotic cuaciune central, utilizat pentru tratamentul simptomatic al tusei uscate datorate unei iritaii lanivelul laringelui, traheei sau bronhiilor. Mecanismul de aciune const in ridicarea praguluide stimulare a centrului tusei, prin inhibarea stimulilor cilor aferente. Se utilizeaz mai alesin cazul tusei uscate cronice. Dei la doze terapeutice dextrometorfanul nu influeneazrespiraia, la doze masive poate induce o depresie respiratorie.Oxeladina (paxeladine) este un antitusiv eupneic (care faciliteaz respiraia).Acioneaz selectiv la nivelul centrilor nervoi ai tusei far a deprima centrul respirator iavand un uor efect eupneic. Nu are inrudire chimic cu opiaceele sau derivaii lor, nici cuantihistaminicele (nu produce somnolen, nu incetinete tranzitul intestinal). Este indicat intratamentul simptomatic al tusei de diverse etiologii: tuse gripal, rinofaringite, traheite,laringite, bronhopneumopatii, rujeol, tuse convulsiv; tuse spasmodic i reflex; tuse seac

2. ExpectoranteleExpectorantele sunt medicamente care favorizeaz expectoraia, crescand cantitateasecreiilor traheobronice i/sau fluidificandu-le. Aciunea expectorant se datoreaz fiestimulrii activitii secretorii a glandelor mucoasei traheobronice, fie fluidificrii directe asecreiilor mucoasei. Ele se folosesc, cu beneficiu variabil, in diferite afeciunibronhopulmonare cu sput vascoas, care nu poate fi eliminat prin micrile cililor i printuse.1. Expectorante secretostimulanteAceste expectorante ii datoreaza efectul stimulrii activitii glandelor seroase dinmucoasa bronic i creterii transudrii plasmatice la acest nivel. Unele, care suntadministrate oral, au aciune iritant slab asupra mucoasei gastrice, declanand ca reflex ohipersecreie traheobronic. Altele se absorb, apoi se elimin in parte prin mucoasa cilorrespiratorii, acionand direct asupra celulelor mucoasei i peristaltismului bronic, favorizandformarea secreiilor.Eficacitatea terapeutic a acestoe expectorante clasice este relative slab. Ele seadministreaz obinuit asociate in poiuni sai siropuri.Clorura de amoniu NH4Cl este o sare solubil in ap, care cristalizeaz in sistemulcubic. Dup modul de cretere a temperaturii se disociaz in amoniac NH3 i clorur hidric(acid clorhidric) HCl sub form gazoas, pan la temperatura de 340 C are loc un proces desublimaie a clorurii de amoniu (forma termodinamic de trecere a unei substane din formade agregare solid direct in forma gazoas). Clorura de amoniu se topete la o presiuneatmosferic normal la temperatura de 520 C la acest proces fiind necesar prezena apei,ca i aliment are numrul de identificare codificat E 510.Clorura de amoniu i alte sruri de amoniu, stimuleaz reflex secreia bronic. Are, inplus, proprieti acidifiante i diuretice slabe. 2. Secretoliticele acioneaz direct asupra secreiilor bronice, fluidificandu-le.Aceast grup cuprinde substane mucolitice, enzime proteolitice, ageni tensioactivi ihidrani.Bromhexina (brofimen) diminueaz polimerizarea mucopolizaharidelor, sczand astfelvascozitatea secreiei bronice. Brofimenul fluidific secreia bronic, favorizandexpectoraia.- indicaii: Bronite (acute, subacute, cronice), astm bronic, bronho-pneumopatiiobstructive cronice, supuraii bronhopulmonare (abcese, broniectazie).- contraindicaii: Insuficien cardiac, emfizem pulmonar cu hiperinflamaieimportant, astmul bronic sever in crize subintrante.- reacii adverse: Rareori tulburri gastrointestinale.Acetilcisteina (siran) este un medicament care dizolv mucusul in cazul afeciunilorrespiratorii asociate cu creterea vascozitii mucusului (expectorant).- indicaii: Toate afeciunile tractului respirator, asociate cu secreie de mucushipervascos. Forme acute i cronice ale afeciunilor cilor respiratorii, in special bronitacut i cronic, broniectazie, bronit astmatiform, astm bronic, broniolit imucoviscidoz. Afeciuni ORL: laringit, sinuzit acut i cronic, otit medie supurat.- contraindicaii: Siran 200 nu se va administra in caz de hipersensibilitate cunoscutla acetilcistein sau la unul din celelalte ingrediente. Administrarea acetilcisteinei la nounscutse va efectua doar in caz de indicaie vital (10 mg/kg corp) i doar sub controlmedical riguros.cazul intreruperii accidentale a administrrii sau aladministrrii unei doze insuficiente de Siran 200 granule, se va continua tratamentul conformTratamentul medicamentos al astmului bronic dispune actualmente de urmtoarelecategorii de substane:- bronhodilatatoare, acioband fie prin mecanism vegetativ, aa cum facsimpatomimeticele i parasimpatoliticele, fie direct asupra musculaturii netede;- substane care infib degranularea mastocitelor- medicamente care acioneaz indeosebi ca antiinflamatorii, decongestionandmucoasa i indeprtand edemul.1. Simpatomimetice: Adrenalina, Efedrina, Izoprenalina.2. Parasimpatoliticele: Atropina, Ipatropinul.3. Teofilina i aminofilina

Teofilina (UNI-DUR) relaxeaz in mod direct musculatura neted a bronhiilor i vaselesanguine pulmonare, astfel incat acioneaz mai ales ca bronhodilatator i relaxant almusculaturii netede. S-a demonstrat de asemenea c aminofilina (teofilin-etilen diamina) areun efect puternic asupra contractilitii diafragmei la persoanele sntoase i poate ficapabil s reduc oboseala i prin aceasta s imbunteasc contractilitatea la pacienii cuboli cronice obstructive.Aminofilina este denumirea generic pentru teofilina etilendiamina. Substana activdin aminofilin este teofilina. Teofilina inhib fosfodiesteraza i prin aceasta incetineteprecauie; dac este necesar, dozele vor fi sczute lapacienii cu insuficien hepatic in special in cazul cirozei hepatice i la pacienii cuinsuficien cardiac acut. Eliminarea teofilinei este de asemenea redus in cazul asocieriimedicamentului cu antibiotice macrolide. In asemenea cazuri doza de aminofilin va firedus. Injeciile intravenoase prea rapide pot fi fatale la pacienii cu infarct miocardicrecent,datorit scderii brute a presiunii sanguine. Se va manifesta precauie la pacieniihipersensibili la teofilin.Nu este recomandat pe timpul sarcinii. Medicamentul nu va fi administrat impreuncu alte preparate xantinice (cafea, ceai).4. Substane care infib degranularea mastocitelorCromoglicatul disodic (lomudal) este un antiastmatic, antialergic, impiediceliberarea de substane spasmogene la nivelul plmanului (inhib degranulareamastocitelor), antagonizeaz aciunile bronhoconstrictoare i proinflamatorie ale PAF.- indicaii: Astm bronic, mai ales astm alergic, astm la efort, la frig i la substaneiritante (pentru profilaxia de durat a crizelor), bronit astmatiform.Ketotifenul este un antialergic-antianafilactic, cu eficacitate terapeutic deosebit inprofilaxia pe cale oral a astmului bronic alergic sau cu component alergic. Aciuneaprofilactic antiastmatic determin reducerea frecvenei, duratei i gravitii crizelor, prinameliorarea suferinei astmatice i prin redresarea funciei pulmonare. De asemenea,profilaxia cu Ketotifen face posibil reducerea sau chiar suprimarea medicaieicomplementare (bronhodilatatoare, corticosteroizi). Eficacitatea terapeutic atinge valorimaxime dup cateva sptmani pan la 2-3 luni de tratament. Datorit aciunii salesistemice, Ketotifenul poate fi administrat i in combaterea altor manifestri alergice, fie cacestea insoesc astmul, fie c apar izolate (rinit, conjunctivit, urticarie, alergodermiile deorigine alimentar).- indicaii: Profilaxia de lung durat in astmul bronic alergic sau cu componentalergic, bronit alergic, tulburri astmatice datorate polinozei. Nu acioneaz asupra crizeide astm! Tratamentul profilactic i curativ al rinitei i conjunctivitei alergice, reaciilor cutanatealergice.- reacii adverse: In primele zile ale administrrii medicamentului pot apare sedare i,in cazuri rare, hiposalivaie, grea, ameeli uoare. Aceste efecte dispar, in general spontan,in cursul tratamentului, adesea numai in cateva zile. S-a observat, ocazional, creterea ingreutate, mai evident la unii copii.- contraindicaii: Nu se cunosc. Dei nu exist dovezi ale unui efect teratogen, se vaadministra femeilor insrcinate (in special in primele 3 luni), celor care alpteaz i copiilorsub 3 ani numai dac este absolut necesar.- precauii: In momentul instituirii unui tratament de lung durat cu Ketotifen,medicaia antiastmatic in curs, mai ales corticoterapia i cea cu ACTH, nu va fi intreruptbrusc, deoarece exist pericolul instalrii unei insuficiene corticosuprarenale, in special lapacienii corticodependeni. In cazul unor infecii intercurente, tratamentul cu Ketotifen va ficompletat cu o medicaie antiinfecioas specific. Pacienilor care prezint fenomene desedare la inceputul tratamentului li se recomand atenie in conducerea autovehiculelor sauexercitarea activitilor profesionale cu solicitare neuromotorie.- interaciuni cu alte medicamente: Poteneaz efectul medicamentelor sedative,hipnotice, altor deprimante SNC, antihistaminice, alcoolului. Asocierea cu antidiabetice orale(sulfoniluree, biguanide) poate produce trombocitopenie, ceea ce impune controlul periodic alnumrului de trombocite.

Bibliografie

Farmacologie generala -Pandrea Oana-Diana1