macrolide
TRANSCRIPT
5/17/2018 macrolide - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/macrolide-55b07eeb8f661 1/3
MACROLIDE
Sunt antibiotic complexe alcatuite dintr-un inel lactonic de dimensiuni variabile. Sunt stocate in multe
tesuturi realizand concentratii mari intracelulare (in special in granulocyte si macrofage).
Principalul reprezentant este eritromicina
MECANISM DE ACTIUNE
Se leaga reversibil de subunitatile 50S ribozomale inhiband sinteza de proteine.
Actiunea eritromicinei este bacteriostatica la concentratii mici si bactericida la concentratii mari de
antibiotic.
SPECTRUL DE ACTIUNE
coci gram+: streptococi grup A (40-60% rezistenti), strep. viridans, enterococ, pneumococ (15%
rezistenti), stafilococi (rezistenta in crestere).
coci gram-: meningococ si gonococ (cel rezistent la penicilina este rezistent si la eritromicina)
bacilli gram+: Listeria, b. carbunos, b. difteric
bacilli gram-: Bordetella, H. inf., Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Legionella spp.
Anaerobi:
Altii: treponeme, Chlamydii, Mycoplasme (de 50 de ori mai activa decat tetraciclinele), unele Rickettsii.
FARMACOCINETICA
Se absorb de la loul de administrare si se concentreaza in diferite tesuturi si PMN.
Nu patrund in LCR.
Se concentreaza in bila.
Este metabolizat in mare parte la nivelul ficatului.
REACTII ADVERSE
1. reactii iritative:
5/17/2018 macrolide - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/macrolide-55b07eeb8f661 2/3
- dureri abdominale, greturi, varsaturi, diaree - mai ales la copil si adultul tanar (nc. lactomic stimuleaza
motilitatea gastrica)
- tromboflebite la adm. iv.
2. reactii alergice: eruptii, febra, eozinofilie
3. toxicitate hepatica - hepatita colestatica mai frecventa la femeia gravida.
4. suprainfectii cu Candida si BGN.
INDICATII CLINICE
- infectii de cai respiratorii superioare, penumonii atipice
- inlocuieste BL in caz de sensibilizare.
Doza: 30-50 mg/Kgc/zi - 2 g/zi (max.) la adulti.
MACROLIDE DE SEMISINTEZA: roxitromicina, azitromicina, claritromicina.
Au o activitate superioara pe Mycoplasme, Chlamidii , Legionella, Mycrobacterii atipice si Toxoplasma
gondii .
Claritromicina este mai activa de 4 ori de Str. pyogenes, pneumococ si H.pylori .
Azitromicina este mai activa pe M. pneumoniae si H. inf .
Au proprietati farmacocinetice superioare: buna distributie tisulara, cu realizarea unor niveluri ridicate
intracelular, T50 lung, fapt care permite adm. in 2 prize/zi sau chiar o singura priza.
Sunt mai bine tolerate.
Ketolidele (pseudomacrolide): Telitromicina este activa pe bacteriile care si-au castigat rezistenta lamacrolide clasice (mai ales pneumococ).
5/17/2018 macrolide - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/macrolide-55b07eeb8f661 3/3