Cuprinde:Cuprinde: - ANTITUSIVE- ANTITUSIVE

- EXPECTORANTE- EXPECTORANTE

- ANTIASTMATICE- ANTIASTMATICE

ANTITUSIVEANTITUSIVE

Mecanism de actiuneMecanism de actiune::

- Deprima centrul tusei- Deprima centrul tusei

receptorii sensitivi din mucoasa receptorii sensitivi din mucoasa bronsica bronsica

Clasificare:Clasificare: - OPIOIDE- OPIOIDE

- NEOPIOIDE- NEOPIOIDE

ANTITUSIVE OPIOIDE

1. Opiul si MorfinaActiune f-dinamica: - antitusiva

- analgezica

- tranchilizanta

Indicatii: - cancer bronhopulmonar

- anevrism de artera aorta

- infarct pulmonar

Efecte adverse: - dependenta

- deprimarea centrului respirator → stop respirator !

ANTITUSIVE OPIOIDEANTITUSIVE OPIOIDE2. 2. Codeina Codeina (Metilmorfina)(Metilmorfina) – CODENAL, – CODENAL,

CODEINA FOSFATCODEINA FOSFAT

Actiune f-dinamicaActiune f-dinamica: - antitusiva: - antitusiva

- analgezica- analgezica

- sedativa slaba- sedativa slaba

3. 3. NoscapinaNoscapina – TUSAN – TUSAN

~ Codeina, dar ~ Codeina, dar NUNU deprima centrul deprima centrul respiratorrespirator

efect analgezicefect analgezic

4. 4. DextrometorfanDextrometorfan – – TUSIN, HUMEXTUSIN, HUMEX

ANTITUSIVE NEOPIOIDEANTITUSIVE NEOPIOIDE

1. GLAUCINA1. GLAUCINA• • act. antitusiva slaba, de scurta durataact. antitusiva slaba, de scurta durata

2. CLOFEDANOL – CALMOTUSIN2. CLOFEDANOL – CALMOTUSIN • • act. antitusiva slaba, de scurta durataact. antitusiva slaba, de scurta durata

• • act. antihistaminica Hact. antihistaminica H11 slaba slaba

3. BUTAMIRAT – SINECOD, TUSIF3. BUTAMIRAT – SINECOD, TUSIF•• indicat in - tusea iritativaindicat in - tusea iritativa

- bronhoscopie- bronhoscopie

4. OXELADINA – PAXELADINE4. OXELADINA – PAXELADINE• • preferat in pediatriepreferat in pediatrie

EXPECTORANTE

• SECRETOLITICE (MUCOLITICE)

↓ vascozitatea mucusului

• SECRETOSTIMULANTE

↑ activitatea secretorie a gld. bronsice

↑ motilitatea cililor

↑ peristaltica mucoasei bronsice

EXPECTORANTE SECRETOLITICEEXPECTORANTE SECRETOLITICE

Utilizari terapeutice:Utilizari terapeutice:

•bronsita ac./cr. acutizata;bronsita ac./cr. acutizata;

•pneumonii;pneumonii;

•bronhopneumonii;bronhopneumonii;

•bronsiectazie;bronsiectazie;

•mucoviscidoza;mucoviscidoza;

EXPECTORANTE SECRETOLITICE

1. BROMHEXIN - BROFIMEN

- BISOLVON

• mucolitic cu actiune moderata

2. AMBROXOL- MUCOVENT, MUCOSOLVAN

• mucolitic cu actiune intensa

EXPECTORANTE SECRETOLITICEEXPECTORANTE SECRETOLITICE

3. ACETILCISTEINA – MUCOSOLVIN, 3. ACETILCISTEINA – MUCOSOLVIN, FLUIMUCILFLUIMUCIL

• • mucolitic cu actiune intensamucolitic cu actiune intensa

• • utilizat si ca antidot in intoxicatia cu utilizat si ca antidot in intoxicatia cu Paracetamol Paracetamol !!

4. CARBOCISTEINA – KARBOCISTEIN, 4. CARBOCISTEINA – KARBOCISTEIN, FLUIDOLFLUIDOL

• • actiune mucoliticaactiune mucolitica

• • efect antiinflamator prin antagonizarea efect antiinflamator prin antagonizarea kininelor localekininelor locale

EXPECTORANTE SECRETOLITICE

Preparate locale – aerosoli

• mucolitice cu actiune intensa, prelungita (12-24 ore)

• utilizate in: - mucoviscidoza

- bronsiectazie

- postoperator

- imunodeprimati

Prezentare: BISOLVON

MESNA - MISTABRON, MUCOFLUID

EXPECTORANTE SECRETOSTIMULANTE

1. GUAIAFENESINA – TRECID

• act. expectoranta prin fluidificarea sputei

• act. sedativa

• act. miorelaxanta

2. SIROGAL

• amestec de SM cu efect expectorant modest

3. SIROP DE PATLAGINA ~ SIROGAL

Componentele Componentele FIZIOPATOLOGICE majore ale FIZIOPATOLOGICE majore ale AB sunt:AB sunt:

• • bronhospasmulbronhospasmul

• • inflamatia inflamatia

• • hipersecretia bronsica hipersecretia bronsica

Fenomenele PATOGENICE majore ale AB sunt:

1) Hiperreactivitatea musc. netede bronsice <= stimuli • mecanici

• chimici

Bronhospasm • alergeni

• efort

• frig

2) Autacoizi – formati si eliberati in CR

a) Histamina (mastocite) cu act.:

• bronhoconstrictoare;

• congestiva;

• secretie de mucus.

COX

b) Prostanoizii acid arahidonic• Tromboxan agregant plachetar (plachete) bronhoconstrictor• Prostaciclina → vasodilatator (endot. vasc.)• Prostaglandina E → vasodilatator (celule)

c) Leucotrienele • LTB (L si epit. Traheal) → agreg.

plachetara• LTC• LTD L si mastocite → relax. br.

• LTE

d) Factorul de agregare plachetara (PAF)d) Factorul de agregare plachetara (PAF)

→ → bronhospasmbronhospasm

vasodilatatievasodilatatie

inflamatieinflamatie

3. 3. SNV → dezechilibru la nivelul influentelor SNV → dezechilibru la nivelul influentelor adrenergice si colinergiceadrenergice si colinergice

a) ADR. → recept. a) ADR. → recept. ΒΒ22 → relax. br. mici → relax. br. mici

b) ACH. → recept. muscarinici → contr. br. marib) ACH. → recept. muscarinici → contr. br. mari

↑ ↑ secretiilesecretiile

In AB sunt implicate urmatoarele defecte:In AB sunt implicate urmatoarele defecte:

• • hiperexcitabilitate vagala;hiperexcitabilitate vagala;

• • defect de eliberare a ADR.defect de eliberare a ADR.

• • deficit al recept. deficit al recept. 22

ANTIASTMATICEANTIASTMATICE

Medicamentele utilizate in Medicamentele utilizate in tratamentul AB sunt:tratamentul AB sunt:

• • BRONHODILATATOAREBRONHODILATATOARE

• • ANTIINFLAMATOAREANTIINFLAMATOARE

BRONHODILATATOARE

• Agonistii β2 adrenergici;

• Antagonistii colinergici;

• Musculotrope

AGONISTII AGONISTII ββ2 (SIMPATICOMIMETICE 2 (SIMPATICOMIMETICE ββ2)2)

= bronhodilatatoare de = bronhodilatatoare de I alegere I alegere in toate in toate treptele ABtreptele AB

Mecanism de actiune:Mecanism de actiune:Stimuleaza receptorii

β2

Activarea adenilatciclazei

↑ AMPc

Activarea proteinkinazei

Inhibitia fosforilarii miozinei ↓ Ca i-cel

relax. musc. bronsice

AGONISTI β2 ADRENERGICI

De scurta durata:

• TERBUTALINA - BRICANYL

• SALBUTAMOL - VENTOLIN

• FENOTEROL - BEROTEC

• CLENBUTEROL – SPIROPENT

• METAPROPERENOL – ALUPENT

• BITOLTEROL – TOMALATE

• REPROTEROL

AGONISTI β2 ADRENERGICI

Act. f-dinamica → bronhodilatatoare puternica

→ NU act. antiinflamatoare

Indicatii: - AB intermitent (I alegere)

- AB persistent (treapta II-III-IV) – in crize sau

profilactic

Administrare: - orala

- injectabila

- inhalatorie

AGONISTI β2 ADRENERGICI

De lunga durata:

• SALMETEROL – SEREVENT

• FORMOTEROL - OXIS

AGONISTI AGONISTI ΒΒ2 ADRENERGICI2 ADRENERGICIActiune f-dinamica → Actiune f-dinamica → bronhodilatatie lunga (~ bronhodilatatie lunga (~

12ore)12ore)

→ → NU act. antiinflamatoareNU act. antiinflamatoare

IndicatiiIndicatii: - AB persistent toate formele: - AB persistent toate formele

- NU in criza de AB- NU in criza de AB

Efecte adverseEfecte adverse: - toleranta ← ↓ sensibilitatii : - toleranta ← ↓ sensibilitatii recept.recept.ΒΒ22

← ↓ ← ↓ nr. recept. nr. recept. ΒΒ22

- interferenta eficacitatii - interferenta eficacitatii steroizilorsteroizilor

ANTAGONISTII COLINERGICIANTAGONISTII COLINERGICI• • ATROPINAATROPINA

• • BROMURA DE IPRATROPIUBROMURA DE IPRATROPIU

• • OXITROPIUMOXITROPIUM

• • TIOTROPIUMTIOTROPIUM

CaracteristiciCaracteristici: :

• • mai slabe decat agonistii mai slabe decat agonistii ββ2 adrenergici2 adrenergici

• • efectul → instalat lent (~ 30 min)efectul → instalat lent (~ 30 min)

→ → dureaza 8 – 12 ore; 72 ore pentru dureaza 8 – 12 ore; 72 ore pentru Tiotropium Tiotropium

ANTAGONISTII COLINERGICIANTAGONISTII COLINERGICIMec. de actiuneMec. de actiune: : → blocheaza recept. colinergici→ blocheaza recept. colinergici

→ → blocheaza contractia vagala a blocheaza contractia vagala a musculaturii si secretia bronsicamusculaturii si secretia bronsica

IndicatiiIndicatii: - alternativa terapeutica a : - alternativa terapeutica a ββ2 2 adrenergicelor adrenergicelor la la bolnavii coronarieni bolnavii coronarieni

- intoleranta la - intoleranta la ββ22 adrenergice sau Teofilina adrenergice sau Teofilina

PrezentarePrezentare: : ATROVENT (bromura de ipatropiu)ATROVENT (bromura de ipatropiu)BERODUAL (fenoterol + bromura de ipatropiuBERODUAL (fenoterol + bromura de ipatropiuCOMBIVENT (salbutamol + bromura de COMBIVENT (salbutamol + bromura de

ipatropiu)ipatropiu)

MUSCULOTROPEMUSCULOTROPE

TEOFILINA – MIOFILIN, THEO SRTEOFILINA – MIOFILIN, THEO SR

Act. f-dinamicaAct. f-dinamica::

bronhodilatatoare – mai slaba decat bronhodilatatoare – mai slaba decat ββ2 2 adrenergiceleadrenergicele

antiinflamatoare si imunomodulatoareantiinflamatoare si imunomodulatoare

+ SNC → insomnie, nervozitate, tremor+ SNC → insomnie, nervozitate, tremor

cardiostimulanta → palpitatii, dureri precordialecardiostimulanta → palpitatii, dureri precordiale

diuretica - slabadiuretica - slaba

MUSCULOTROPEMUSCULOTROPEMec. de actiuneMec. de actiune: inhiba fosfodiesteraza : inhiba fosfodiesteraza

→↑AMPc→↑AMPc

=> relaxeaza musc. bronsica=> relaxeaza musc. bronsica

IndicatiiIndicatii: - : - criza de ABcriza de AB – i.v. lent sau PEV – i.v. lent sau PEV

- de electie in AB nocturn- de electie in AB nocturn

- AB tratament de fond + - AB tratament de fond + corticoterapie corticoterapie inhalatorieinhalatorie

- bronsita cronica spastica- bronsita cronica spastica

!! Teofilina = M. cu IT mic → monitorizarea Teofilina = M. cu IT mic → monitorizarea tratamentuluitratamentului

ANTIINFLAMATOARECORTICOTERAPIA INHALATORIE

• medicatie de electie in AB persistent, toate formele• permite ↓ semnificativa a dozelor=> ↓ efectelor adverse

BECLOMETAZONA – BECOTIDEFLUTICAZONA – FLIXOTIDEFLUNISOLIDE – BRONILIDEBUDESONIDE – PULMICORTTRIAMCINOLONE - AZMACORT

Actiunea antiinflamatoare se manifesta:• la nivel celular →

• la nivel histologic: ↓ edemul mucoaseihipersecretia de mucusfibroza subepiteliala

receptori specifici citoplasmatici

complex

nucleu (ADN)

+ Lipocortina

Fosfolipaza A2

↓ leucotrienele↓ prostaglandinele

CORTICOTERAPIA – INHALATORIECORTICOTERAPIA – INHALATORIEIndicatiiIndicatii: - AB persistent (toate formele): - AB persistent (toate formele)

- BPCO- BPCO

- sarcoidoza, mucoviscidoza- sarcoidoza, mucoviscidoza

Efecte adverseEfecte adverse::

→ → locale: - candidoza orofaringianalocale: - candidoza orofaringiana

- tuse iritativa- tuse iritativa

- disfonie- disfonie

- bronhospasm paradoxal- bronhospasm paradoxal

→ → sistemice: - ↓ rezistentei la infectiisistemice: - ↓ rezistentei la infectii

- osteoporoza- osteoporoza

Corticodependenta si corticorezistenta Corticodependenta si corticorezistenta !!

CORTICOTERAPIA SISTEMICACORTICOTERAPIA SISTEMICA→→ doar in AB forma severa, pentru o perioada doar in AB forma severa, pentru o perioada

scurtascurta

AdministrareAdministrare:: oral - PREDNISON (cp. 5 mg) – dozele se oral - PREDNISON (cp. 5 mg) – dozele se

↓treptat ↓treptat !!!! i.v.i.v. - HEMISUCCINAT DE HIDROCORTIZON (f)- HEMISUCCINAT DE HIDROCORTIZON (f)

- METILPREDNISOLON (SOLU-MEDROL)- METILPREDNISOLON (SOLU-MEDROL)

INHIBITOARE ALE DEGRANULARII MASTOCITAREINHIBITOARE ALE DEGRANULARII MASTOCITARE1.1. ACID CROMOGLICIC = CROMOGLICAT DISODICACID CROMOGLICIC = CROMOGLICAT DISODIC

(INTAL, LOMUDAL)(INTAL, LOMUDAL)antiastmatic cu proprietati antialergice si antiastmatic cu proprietati antialergice si antiinflamatoareantiinflamatoare

Mecanism de actiuneMecanism de actiune: inhiba elib. histaminei: inhiba elib. histaminei inhiba elib. de leucotrieneinhiba elib. de leucotriene inhiba PAFinhiba PAF

IndicatiiIndicatii: - profilactic in: - AB alergic: - profilactic in: - AB alergic - rinite, conjunctivite alergice- rinite, conjunctivite alergice - AB la frig, substante iritante, - AB la frig, substante iritante,

efort efort AdministrareAdministrare: - aerosoli: - aerosoli

- instilatii oculare, nazale- instilatii oculare, nazale

INHIBITOARE ALE DEGRANULARII INHIBITOARE ALE DEGRANULARII MASTOCITAREMASTOCITARE

2) NEDOCROMIL – TILADE2) NEDOCROMIL – TILADE• • derivat al acidului cromoglicic, cu potenta marederivat al acidului cromoglicic, cu potenta mare

3) KETOTIFEN – ZADITEN3) KETOTIFEN – ZADITENProprietatiProprietati:: - antiastmatice; - antiastmatice;

- antihistaminice.- antihistaminice.Mecanism de actiuneMecanism de actiune: : inh. elib. histaminei inh. elib. histaminei

+ leucotriene; + leucotriene; inh. PAF inh. PAF blocarea recept. H blocarea recept. H11

IndicatiiIndicatii: profilaxia: - AB alergic: profilaxia: - AB alergic - rinite, conjunctivite alergice- rinite, conjunctivite alergice

! ! NUNU in criza AB in criza AB

ANTILEUCOTRIENE: ANTILEUCOTRIENE: • • MONTELUKAST SODIC – SINGULAIRMONTELUKAST SODIC – SINGULAIR• • ZAFIRLUKAST – ACCOLATEZAFIRLUKAST – ACCOLATE• • PRANLUKAST PRANLUKAST • • ZILEUTON ZILEUTON

MONTELUKAST SODIC – SINGULAIRMONTELUKAST SODIC – SINGULAIR• • antagonist selectiv al receptorului CYSLTantagonist selectiv al receptorului CYSLT11

IndicatiiIndicatii: - AB alergic: - AB alergic - AB la Aspirina- AB la Aspirina - profilaxia bronhoconstrictiei indusa de efort- profilaxia bronhoconstrictiei indusa de efort ! ! NUNU in criza ABin criza AB

Terapie asociata: Terapie asociata: - corticoterapiei- corticoterapiei → → permit ↓ dozelorpermit ↓ dozelor - - ββ22 adrenergicelor adrenergicelor

1. Anamneza 1. Anamneza → AB; BPOC→ AB; BPOC

2. Medicatie de urgenta: TEOFILINA; ADRENALINA; 2. Medicatie de urgenta: TEOFILINA; ADRENALINA;

BB22 Adrenergice Adrenergice

3. Pacient cu AB – pre si postoperator DIAZEPAM; 3. Pacient cu AB – pre si postoperator DIAZEPAM; HIDROXIZINHIDROXIZIN

4. Pacient tratat cu Teofilina (MG) + Eritromicina (stoma)4. Pacient tratat cu Teofilina (MG) + Eritromicina (stoma)

!! Reducerea dozelor de Teofilina Reducerea dozelor de Teofilina

5. Pacient cu AB – NU ASPIRINA 5. Pacient cu AB – NU ASPIRINA !!

DA Acid mefenamic DA Acid mefenamic

(Indometacin, Acid propionic)(Indometacin, Acid propionic)

6. Pacient cu AB pre si postoperator6. Pacient cu AB pre si postoperator

NU MORFINANU MORFINA

=> Bronhoconstrictie + ↑ Histamina=> Bronhoconstrictie + ↑ Histamina