5
LABORATORUL DE SINTEZĂ ORGANICĂ ȘI BIOFARMACEUTICĂ Institutul de Chimie, Academia de Ştiinţe a Moldovei, str. Academiei 3, MD-2028 Chişinău, Moldova Tel: + 373(22)73 97 54; Fax: +373(22)73 99 54; web: http://los.asm.md/ e-mail: [email protected] și [email protected] Fondat în 1958. INTERESE ŞTIINŢIFICE Laboratorul se specializează în diferite aspecte ale chimiei materialelor organice noi. In prezent, proiectele noastre sunt direcţionate spre dezvoltarea noilor catalizatori (cu şi fără participarea ionilor de metale) pentru sinteza asimetrică, investigaţii mecanistice ale reacţiilor cu un nivel înalt de regio- şi stereoselectivitate. O altă direcţie a cercetărilor noastre include lichidele apoase şi ionice (inclusiv cele magnetice) care pot fi utilizate în calitate de sovenţi, catalizatori şi extragenţi. În laboratorul nostru, de asemenea, se efectuiază sinteza completă a compuşilor biologic activi, inclusiv celor de origine naturală, şi studiul relaţiei structură-activitate al acestora. Colectivul laboratorului are exeprienţă în proiecte de transfer tehnologic în domeniul reciclării deşeurilor din mase plastice, a produselor secundare obţinute după extragerea substanţelor active din materie primă vegetală. Printre ultimele realizări ale laboratorului se numără dezvoltarea unei metode ieftene de obţinere a copolimerilor specifici utilizaţi pentru extragerea selectivă a proteinelor membranare fără utilizarea detergenţilor. Proiecte curente: Apa ca mediu pentru construirea substanţelor chimioterapice Designul şi dezvoltarea elementelor optice difractive pe bază de azopolimeri pentru aplicare în biofotonică şi optoelectronică Sinteza si evaluarea in vitro/in vivo de noi conjugate cu activitate antimicrobiană Design-ul şi architectura moleculara a materialelor hibride pe baza scheletului chalconei pentru testarea preclinica contra mycobacterium tuberculosis Forme farmaceutice solide multicomponente nanodimensionale inovatoare care conțin hexamminecobalt (III) cu proprietăți antivirale și antibacteriene COLABORARE ŞTIINŢIFICĂ Prof. Dr. S. B. Tsogoeva, Universitatea din Erlangen-Nuremberg, Germania [email protected] Prof. Dr. A.K. Powell, Institutul de Technologie din Karlsruhe, Germania [email protected] Prof. Dr. A. Geronikaki, Universitatea Aristoteliană din Thessaloniki, Grecia [email protected] Prof. Dr. A. Malkov, Universitatea din Loughborough, Marea Britanie [email protected] Prof. Dr. W. Dehaen, Universitatea din Leuven, Belgia [email protected] Prof. Dr. F. Galin, Institutul de Chimie Organică, Ufa, Rusia. [email protected] Prof. Dr. R.Reynolds, Southern Research Institute, Birmingham, AL, SUA

Upload: hoangtruc

Post on 15-May-2018

222 views

Category:

Documents


4 download

TRANSCRIPT

Page 1: e-mail: flmacaev@cc.acad.md flmacaev@gmail.com Fondatchem.asm.md/files/u1/LSOB_rom_pentru_site_14_07_2017.pdf · Forme farmaceutice solide multicomponente nanodimensionale inovatoare

LABORATORUL DE SINTEZĂ ORGANICĂ ȘI BIOFARMACEUTICĂ

Institutul de Chimie, Academia de Ştiinţe a Moldovei,

str. Academiei 3, MD-2028 Chişinău, Moldova

Tel: + 373(22)73 97 54; Fax: +373(22)73 99 54;

web: http://los.asm.md/

e-mail: [email protected] și [email protected] Fondat în 1958.

INTERESE ŞTIINŢIFICE Laboratorul se specializează în diferite aspecte ale chimiei materialelor organice noi. In

prezent, proiectele noastre sunt direcţionate spre dezvoltarea noilor catalizatori (cu şi fără

participarea ionilor de metale) pentru sinteza asimetrică, investigaţii mecanistice ale reacţiilor cu un

nivel înalt de regio- şi stereoselectivitate. O altă direcţie a cercetărilor noastre include lichidele

apoase şi ionice (inclusiv cele magnetice) care pot fi utilizate în calitate de sovenţi, catalizatori şi

extragenţi. În laboratorul nostru, de asemenea, se efectuiază sinteza completă a compuşilor biologic

activi, inclusiv celor de origine naturală, şi studiul relaţiei structură-activitate al acestora. Colectivul

laboratorului are exeprienţă în proiecte de transfer tehnologic în domeniul reciclării deşeurilor din

mase plastice, a produselor secundare obţinute după extragerea substanţelor active din materie

primă vegetală. Printre ultimele realizări ale laboratorului se numără dezvoltarea unei metode

ieftene de obţinere a copolimerilor specifici utilizaţi pentru extragerea selectivă a proteinelor

membranare fără utilizarea detergenţilor.

Proiecte curente:

Apa ca mediu pentru construirea substanţelor chimioterapice

Designul şi dezvoltarea elementelor optice difractive pe bază de azopolimeri pentru aplicare

în biofotonică şi optoelectronică

Sinteza si evaluarea in vitro/in vivo de noi conjugate cu activitate antimicrobiană

Design-ul şi architectura moleculara a materialelor hibride pe baza scheletului chalconei

pentru testarea preclinica contra mycobacterium tuberculosis

Forme farmaceutice solide multicomponente nanodimensionale inovatoare care conțin

hexamminecobalt (III) cu proprietăți antivirale și antibacteriene

COLABORARE ŞTIINŢIFICĂ

Prof. Dr. S. B. Tsogoeva, Universitatea din Erlangen-Nuremberg, Germania

[email protected]

Prof. Dr. A.K. Powell, Institutul de Technologie din Karlsruhe, Germania

[email protected]

Prof. Dr. A. Geronikaki, Universitatea Aristoteliană din Thessaloniki, Grecia

[email protected]

Prof. Dr. A. Malkov, Universitatea din Loughborough, Marea Britanie

[email protected]

Prof. Dr. W. Dehaen, Universitatea din Leuven, Belgia

[email protected]

Prof. Dr. F. Galin, Institutul de Chimie Organică, Ufa, Rusia.

[email protected]

Prof. Dr. R.Reynolds, Southern Research Institute, Birmingham, AL, SUA

Page 2: e-mail: flmacaev@cc.acad.md flmacaev@gmail.com Fondatchem.asm.md/files/u1/LSOB_rom_pentru_site_14_07_2017.pdf · Forme farmaceutice solide multicomponente nanodimensionale inovatoare

[email protected]

PUBLICAŢII SELECTATE

CĂRŢI/ Capitole 1. Macaev F.Z., Jungietu G.I. Chimia a substanţelor chimioterapice. Palmarium Academic

publishing, Saarbrűcken, Deutscland. 2015, 585 c. ISBN 978-3-659-60059-3.

2. Vlad P.F., Macaev F.Z., Aricu A.N. Curs introductiv de stereochimie a compușilor organici. Tip. AȘM,

2014, 207 p. ISBN 978-9975-62-384-1.

3. Vlad P.F., Macaev F.Z. Introduction in stereochemistry of organic compounds. Tip. AȘM, 2013, 207 p.

ISBN 978-9975-62-360-5.

4. Simeonov L., Macaev F. Simeonova B. Environmental Security Assessmentand Management of

ObsoletePesticides in Southeast Europe. SPRINGER Science+Business media B.V. 2013, 475 p. 153

illus. ISBN 978-94-007-6460-6.

5. Macaev F. Bioactive natural products from enantiomeric carvones. In: ATTA-UR-RAHMANed.,

Studies in Natural Products Chemistry. ELSEVIER, Amsterdam, 2013, V. 39, pp. 233-269.

ISBN: 0444626158/ ISBN-13: 9780444626158.

6. Macaev F. Green chemistry protocols: specific ionic liquids as recyclable reagents, catalysts, solvents

and extractors. In: Simeonov, L.; Macaev, F; Simeonova,B., eds., Environmental Security

Assessmentand Management of Obsolete Pesticides in Southeast Europe. SPRINGER Science+Business

media B.V. 2013, pp. 313-331. ISBN 978-94-007-6460-6.

7. Влад П.Ф., Макаев Ф.З. Вводный курс по стереохимии органических соединений, Типография

АНМ, Кишинэу, 2013, 200 c. ISBN 978-9975-62-360-5.

8. Macaev F., Geronikaki A., Sucman N. Recent application of isatins in synthesis of functionalized

spirocyclic oxindoles. In: «Targets in heterocycliic systems. Chemistry and Properties». Ed. O. A.

Attanasi, D. Spinelli. Pesaro-Urbino, Società Chimica Italiana, 2012, p. 294-326. ISSN 1724-9449.

9. Macaev F. Natural α-pinenes, carvones, 2-and 3-carenes as source of enantio-pure compounds.

Chişinău, Tip. AŞM, 2011. 236 p. ISBN 978-9975-62-294-3.

Articole 1. Boldescu, V.; Behnam, M.A.M.; Vasilakis, N.; Klein, C.D. Broad-spectrum agents for flaviviral

infections: DENGUE, Zika and beyond. Nature Reviews Drug discovery, 2017, May 5.

2. Pogrebnoi, S.; Chiriţă C.; Valica, V.; Macaev, F.; Chifiriuc, M. C.; Kamerzan, C.; Uncu, L.; Uncu, A.;

Negreş, S.; Ionică, F. E.; Nicolescu, F.; Marandiuc, I.M.; Ştefănescu, E. Studies on the

antimycobacterial action of a novel compound of the thiadiazole class, 2-(propyl-thio)-5H- [1,3,4]-

thiadiazole[2,3-b]-quinazoline-5-one. Farmacia, 2017, 65 (1), 69-74.

3. Neamțu, M.; Macaev, F.; Boldescu, V.; Hodoroaba, V.D.; Nădejde, C.; Schneider, R. J.; Paul, A.;

Ababei, G.; Panne, U. Removal of pollutants by the new Fenton-like highly active catalysts containing

an imidazolium salt and a Schiff base. Applied Catalysis B: Environmental. 2016, 183, 335-342.

4. Behnam, M. A. M.; Nitsche, C.; Boldescu, V.; Klein, C. D. The Medicinal Chemistry of Dengue Virus.

Journal of Medicinal Chemistry. 2016, 59 (12), 5622-5649.

5. Ivancic, A.; Macaev, F.; Aksakal, F.; Boldescu, V.; Pogrebnoi, S.; Duca, Gh. Preparation of alginate-

chitosan-cyclodextrin micro- and nanoparticles loaded with anti-tuberculosis compounds. Beilstein J.

Nanotechnol. 2016, 7, 1208-1218.

6. Macaev, F.; Pogrebnoi, V. S. Synthesis of the Tetraacetate of Glycosylated Convolutamydine A. Chem.

Natur. Comps. 2016, 1, 80-83.

7. Macaev, F.; Boldescu, V. Cyclodextrins in Asymmetric and Stereospecific Synthesis. Symmetry. 2015,

7, 1699-1720.

8. Kuchkova, K.I.; Aricu, A.N.; Sekara, E.S.; Barba, A.N.; Vlad, P.F.; Makaev, F.Z.; Mel’nik, E.;

Kravtsov, V. Kh. Synthesis and structure of homodrimane sesquiterpenoids containing 1,2,4-triazole

and carbazole rings. Chem. Natur. Comps. 2015, 51(4) 684-688.

9. Prodius, D.; Shah, H.; Iqbal, J.; Dimoglo, A.; Kostakis, G.E.; Zill, N., Macaev, F.; Powell, A. K. A

novelexample of double 6-exo-trigheterocyclization: nitrile conversion to new anticancer active

(HeLacells) primary amine ionic liquids. Chemical Communications. 2014, 50, 4888-4890.

Page 3: e-mail: flmacaev@cc.acad.md flmacaev@gmail.com Fondatchem.asm.md/files/u1/LSOB_rom_pentru_site_14_07_2017.pdf · Forme farmaceutice solide multicomponente nanodimensionale inovatoare

10. Macaev, F.Z; Sucman, N.S.; Pogrebnoi, S.I.; Logina, L.P.; Barba, A.N. Initial synthesis of

diastereomeric pyranspirooxoindolinones based on (-)-carvone and (+)-3-carene. Chem. Natur. Comps.

2014, 50 (1), 103-108.

11. Macaev, F.Z; Sucman, N.S.; Boldescu, V.V. Selective transformation of isatins into substituted 2-

oxindoles . Russ. Chem. Bull.Int. Ed. 2014, 63 (1), 15-25.

12. Macaev, F.; Boldescu, V.; Pogrebnoi, S.; Duca,Gh. Chalcone scaffold based antimycobacterial agents.

Medicinal Chemistry. 2014, 4 (5), 487-493.

13. Macaev, F.; Boldescu, V.; Geronikaki, A.; Sucman, N. Recent advances in the use of cyclodextrins in

antifungal formulations. Curr. Top. Med. Chem. 2013, 13(21), 2677-2683. ISSN: 1568-0266

14. Prodius, D.; Macaev, F.; Stingaci, E.; Pogrebnoi, V.; Mereacre, V.; Novitchi, G.; Kostakis, G. E.;

Anson, C. E.; Powell, A. K. Catalytic “Triangles”: Binding of Iron in Task-Specific Ionic Liquids.

Chemical Communications. 2013, 49, 1915-1917.

15. Prodius, D.; Macaev, F.; Lan Y., Novitchi, G.; Pogrebnoi, S.; Stingaci, E.; Mereacre, V.; Anson, C. E.;

Powell, A. K. Evidence of slow relaxation of magnetization in dysprosium-based ionic liquids.

Chemical Communications. 2013, 49, 9215-9217.

16. Geronikaki, A.; Fesatidou, M.; Kartsev, V.; Macaev, F. Synthesis and Biological Evaluation of Potent

Antifungal Agents. Curr. Top. Med. Chem. 2013, 13 (21), 2684-2733.

17. Noole A., Sucman N. S., Kabeshov M. A., Kanger T., Macaev F. Z., Malkov A.V. Highly Enantio- and

Diastereoselective Generation of Two Quaternary Centers in Spirocyclopropanation of Oxindole

Derivatives. Chemistry: A European Journal. 2012, 18, 14929-14933.

18. Dulcevscaia G., Kravtsov V. Ch., Macaev F. Z.,

Duca Gh.G.,

Stingachi E.P., Pogrebnoi S.I., Boldescu

V.V., Clapco S. F., Tiurina J. P., Deseatnic-Ciloci A. A., Lipkowski J., Shi-Xia Liu, Decurtins S., Baca

S. G. New Copper(II) Complexes with Isoconazole: Synthesis, Structures and Biological Properties.

Polyhedron, 2013, 52, 106-114.

19. Macaev F., Vlad L., Bet L. Synthesis of the optically active imidazolium ionic liquids from (+)-3-

carene. Chemistry of Natural Compounds. 2012, 6, 862-865.

20. Macaev F., Ribkovskaia Z., Bet L., Sucman N., Pogrebnoi S. Synthesis of New 5-Aryl-1,3,4-Oxadiazol-

Thioureas and Oxadiazol-Thioxopyrimidinones Derivatives of Monoterpenes and Evaluation of their

Catalytic Efficiency for Strecker-type and Epoxide Ring Opening Reactions. The All Results Journals:

Chemistry. 2012, 3, 12-18.

21. Boldescu V., Bratu I., Borodi Gh., Kasco I., Bende A., Duca Gh., Macaev F., Pogrebnoi S., Ribkovskaia

Z. Study of binary systems of -cyclodextrin with a highly potential anti-mycobacterial drug. Journal of

Inclusion Phenomena and Macrocyclic Chemistry. 2012, 74 (1-4) 129-135.

22. Macaev F., Ribkovskaia Z., Pogrebnoi S., Boldescu V., Rusu G., Shvets N., Dimoglo A., Geronikaki A.,

Reynolds R. The structure-antituberculosis activity relationships study in a series of 5-aryl-2-thio-1,3,4-

oxadiazole derivatives. Bioorganic and Medicinal Chemistry. 2011, 19, 6792-6807.

23. Macaev F., Sucman N., Shepeli F., Zveaghintseva M., Pogrebnoi V. Facile and Convenient One-Pot

Process for the Synthesis of Spirooxindole Derivatives in High Optical Purity using (-)-(S)-Brevicolline

as an Organocatalyst. Symmetry. 2011, 3, 165-170.

24. Turta C., Melnic S., Prodius D., Macaev F., Stoeckli-Evans H., Ruiz P., Muraviev D., Pogrebnoi S.,

Ribkovskaia Z., Mereacre V., Lan Y., Powell A.K. Sunflower oil coating on the nanoparticles of

iron(III) oxides. Inorganic Chemistry Communications. 2010, 13, 1402-1405.

25. Macaev F., Styngach E., Shargarovskii V., Bets L., Vlad L., Barba A. Imidazolium salts with a free

carboxy group as new catalysts of the Biginelli reaction. Russian Journal of organic chemistry. 2010,

46(4), 610-611.

26. Shepel’ F. G., Zozulya R. N., Shepel’ D. F., Makaev F. Z. Synthesis and pharmacological properties of

alkylammonium salts of N,N-malonyl bis-p-aminobenzoic acid. Pharm. Chem. Journal. 2010, 44, 469-

471.

27. Macaev, F.Z.; Vlad, L.A.; Bets, L. P.; Malinovskii, S.T.; Gavrilov, K.N.; Gdanets, M. Addition products

of chlorosulfonylisocyanate to (+)-3-carene and -pinene enantiomers. Chem. Natur. Comps. 2010, 46,

528-533.

Brevete 1. Macaev F., Curlat S., MD; Logina L. Catalizator de epoxidare heterogenă a (+)-3-carenei. Brevet de

invenţie № 4364 (MD) din 2015.02.17.

Page 4: e-mail: flmacaev@cc.acad.md flmacaev@gmail.com Fondatchem.asm.md/files/u1/LSOB_rom_pentru_site_14_07_2017.pdf · Forme farmaceutice solide multicomponente nanodimensionale inovatoare

2. Macaev F., Pogrebnoi S., Zveaghințeva M., Boldescu V., Duca G. Compusul 2-(propiltio)5H-

[1,3,4]tidiazolo-[2,3-b]chinazolin-5-onă, care manifestă activitate antituberculoasă și procedeu de sinteză

a acestuia. Brevet de invenţie № 4404 (MD) din 2015.03.18.

3. Macaev F., Mereuța A., Duca G., Buzhor S. Procedeu de reciclare a deșeurilor de mase plastice. Brevet

de invenţie № 949 (MD) din 2015.07.09.

4. Macaev F., Stângaci E., Radul O., Şargorovschi V., Pogrebnoi S., Sucman N. Catalizator pentru sinteza

derivaţilor 2-pirol-3-iloxindolului. Brevet de invenţie № 4233 (MD) din 2012.03.02.

5. Sucman N., Macaev F. Procedeu de obţinere a derivaţilor carbonitrilici ai spiro[ciclopropan-oxindolilor].

Brevet de invenţie № 4201 (MD) din 2012.03.21.

6. Sucman N., Macaev F. Procedeu de obţinere a derivaţilor carbometoxi ai spiro[ciclopropan-oxindolilor].

Brevet de invenţie № 4202 (MD) din 2012.03.21.

7. Macaev F., Şepeli F., Şepeli D., Zveaghinţeva M., Şepeli O., Sucman N., Boldescu V., Duca Gh.

Procedeu de obţinere a brevicolline – bază din rodoz (Carex brevicollis D.C.). Brevet de invenţie № 4146

(MD) din 2011.02.04.

8. Macaev F., Şargorovschi V., Sucman N., Iudin T., Duca D., Stîngaci E. Compoziţie catalitică pentru

reacţia Morita-Baylis-Hillman. Brevet de invenţie № 4062 (MD) din 2010.01.16.

9. Ribkovskaia Z., Pogrebnoi S., Macaev F. Compuşi 1,3,4-oxadiazolici cu proprietăţi antituberculoase

conţinănd tiouree disubstituită. Brevet de invenţie № 4118 (MD) din 2010.09.02.

10. Ribkovskaia Z., Pogrebnoi S., Macaev F. Compuşi 1,3,4-oxadiazolici cu proprietăţi antituberculoase

conţinănd tiouree monosubstituită. Brevet de invenţie № 4125 (MD) din 2010.09.17.

11. Şepeli F., Macaev F., Şepeli D. Procedeu de obţinere a etil-5-hidroxi-1,2-dimetil-1H-3-

indolcarboxilatului. Brevet de invenţie № 3729 (MD) din 2008.02.28.

12. Macaev F., Stângaci E., Duca D., Duca Gh. Utilizarea 1-methyl-4-(N-metilaminobutil-4)-β-carbolinei în

calitate de remediu antituberculos. Brevet de invenţie № 4009 (MD) din 2008.07.15.

13. Şepeli D., Revenco M., Şepeli F., Macaev F. Procedeu de determinare cantitativă a sclareolului obţinut

din salvie de muscat Salvia sclarea. Brevet de invenţie № 2823 (MD) din 2004.02.12.

14. Şepeli F., Şepeli D., Macaev F. Metodă de obţinere a N,N’ – malonil – bis – diamidelor simetrice. Brevet

de invenţie № 2905 (MD) din 2003.12.29.

15. Şepeli F., Şepeli D., Macaev F. Metodă de obţinere a N,N’ – malonil – bis – diamidelor asimetrice.

Brevet de invenţie № 2906 (MD) din 2003.12.29.

16. Macaev F., Şepeli F., MD; Pogrebnoi S., Vlad L. Procedeu de obţinere a 2-aril- şi 2,5-

diariloxazolidinelor. Brevet de invenţie № 2498 (MD) din 2002.11.01.

17. Macaev F., Stîngaci E.P., Vlad L., Pogrebnoi S. -Etilenacetali 1-(p-halogen-fenacil)izatinei şi procedeul

de obţinere a lor. Brevet de invenţie № 2557 (MD) din 2002.11.07.

18. Macaev F. Esterii metilici ai acidului ()-(1S,3R)-3-(2,2-dicarboxi-etil)-2,2-dimetilciclopropan-1-

carboxilic şi procedeul de obţinere a lor. Brevet de invenţie № 2581 (MD) din 2001.04.17.

19. Stângaci E., Macaev F., Rusu G., MD; Pogrebnoi S. N-Vinilimidazoli şi procedeu de obţinere a lor.

Brevet de invenţie № 2170 (MD) din 2001.07.12.

20. Krimer M., Macaev F., Stîngaci E., Coreţchi A., Pogrebnoi S., Cociug A. 2-Amino-1-

arilidenaminoimidazolii sudstituiţi şi procedeul de obţinere a lor. Brevet de invenţie № 813 (MD) din

1996.07.03.

MEMBRII LABORATORULUI

Şeful Laboratorului - Macaev Fliur, Doctor Habilitat în Chimie, Profesor

1. Pogrebnoi Serghei, dr., cercetător ştiinţific coordonator

2. Stingaci Eugenia, dr., cercetător ştiinific superior

3. Boldescu Veaceslav, dr., cercetător ştiinific superior

4. Logina Liudmila, dr., cercetător ştiinific superior

5. Sucman Natalia, dr., cercetător ştiinific

6. Radul Oleg, cercetător ştiinific

7. Pogrebnoi Vsevolod, cercetător ştiinţific stagiar

Page 5: e-mail: flmacaev@cc.acad.md flmacaev@gmail.com Fondatchem.asm.md/files/u1/LSOB_rom_pentru_site_14_07_2017.pdf · Forme farmaceutice solide multicomponente nanodimensionale inovatoare

8. Curlat Serghei, cercetător ştiinţific stagiar

9. Zveaghinteva Marina, doctorand, cercetător ştiinţific stagiar

10. Bilan Dmitrii, doctorand, cercetător ştiinţific stagiar

11. Andrusenco Timur, doctorand, cercetător ştiinţific stagiar

12. Naconecinaia Natalia, masterand, cercetător ştiinţific stagiar

13. Beșleaga Iuliana, masterand, cercetător ştiinţific stagiar