droguri

20
Droguri Termenul drog are mai multe accepţiuni: - în sens larg desemnează orice substanţă(naturală sau artificială) care prin natura sa chimică determină alterarea funcţionării unui organ. - în sens restrâns se referă substanţe care provoacă toleranţă şi dependenţă. - în limbaj uzual acest termen se referă la substanţe psihoactive, mai ales cele ilegale. Cele mai cunoscute droguri sunt canabisul, opiaceele şi halucinogenele. Mod de funcţionare Fiecare drog acţionează asupra unui neurotransmiţător sau receptor la nivelul sinapselor din neuroni , această acţiune ducând în general la efecte adverse pe termen lung: Neurotransmiţător/ receptor Clasificare Exemple Serotonină Antagonişti ai receptorilor pentru serotonină LSD , psilocibină , mescalină , DMT Inhibitori ai recapturării serotoninei (SSRIs) fluoxetine , sertraline Substanţe care stimulează eliberarea de serotonină GABA Antagonişti ai receptorilor pentru GABA etanol , barbiturice , diazepam , thujone Inhibitori ai recapturării GABA tiagabine Antagonişti selectivi ai receptorilor pentru GABA muscimol , acid ibotenic Opioid receptor Agonişti ai receptorilor pentru μ-opioid morfină , heroină , oxycodone Receptori pentru μ-opioid (agonişti inverşi ) naloxone , naltrexone Agonişti ai receptorilor pentru κ-opioid salvinorin A , butorphanol , nalbuphine Dopamină Inhibitori (blockers) ai transportorului de dopamină cocaină

Upload: lavinia-mihaela

Post on 13-May-2017

214 views

Category:

Documents


2 download

TRANSCRIPT

Page 1: Droguri

DroguriTermenul drog are mai multe accepţiuni: - în sens larg desemnează orice substanţă(naturală sau artificială) care prin natura sa chimică determină alterarea funcţionării unui organ. - în sens restrâns se referă substanţe care provoacă toleranţă şi dependenţă. - în limbaj uzual acest termen se referă la substanţe psihoactive, mai ales cele ilegale. Cele mai cunoscute droguri sunt canabisul, opiaceele şi halucinogenele.

Mod de funcţionareFiecare drog acţionează asupra unui neurotransmiţător sau receptor la nivelul sinapselor din neuroni, această acţiune ducând în general la efecte adverse pe termen lung:

Neurotransmiţător/receptor Clasificare Exemple

Serotonină

Antagonişti ai receptorilor pentru serotonină

LSD, psilocibină, mescalină, DMT

Inhibitori ai recapturării serotoninei (SSRIs) fluoxetine, sertraline

Substanţe care stimulează eliberarea de serotonină

GABA

Antagonişti ai receptorilor pentru GABA

etanol, barbiturice, diazepam, thujone

Inhibitori ai recapturării GABA tiagabineAntagonişti selectivi ai receptorilor pentru GABA

muscimol, acid ibotenic

Opioid receptor

Agonişti ai receptorilor pentru μ-opioid

morfină, heroină, oxycodone

Receptori pentru μ-opioid (agonişti inverşi) naloxone, naltrexone

Agonişti ai receptorilor pentru κ-opioid

salvinorin A, butorphanol, nalbuphine

DopaminăInhibitori (blockers) ai transportorului de dopamină cocaină

Antagonişti ai receptorilor pentru dopamină haloperidol, droperidol

Monoamin oxidază (MAO) Monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) phenelzine, iproniazid

Molecule ce interacţioneaza cu amfetamine,

Page 2: Droguri

transportorul de MAO metamfetamine

Receptor NMDA Antagonişti ai receptorilor NMDA (N-Metil-d-aspartat) ketamină, PCP, DXM

Norepinefrină Inhibitori ai recaptării de norepinefrină

amoxapine, atomoxetine, mianserin

Cannabinoid receptor Agonişti ai receptorilor pentru cannabinoid THC

Acetilcolină

Substanţe colinergice (agonişti ai acetilcolinei) nicotină, piracetam

Substanţe anticolinergice (antagonişti ai acetilcolinei)

scopolamină, dimenhydrinat, difenhidramină

Adenozină Metilxantine (Antagonişti ai receptorilor pentru adenozină ) cafeină

Receptor AMPAAntagonişti ai receptorilor AMPA (acid α-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazol propionic)

acid kinurenic, NBQX

Melanocortin receptor Antagonişti ai receptorilor pentru melanocortină bremelanotid

Drogul modifică sentimentele, dispoziția, gândirea și dăunează grav sănătății.

Toxicomanul este persoana care consumă droguri în mod repetat, pentru a obține o anumită stare.Supradoza înseamnă administrarea unei cantități de drog mai mare decât poate suporta organismul consumatorului și poate provoca moartea acestuia.

• Caracteristicile drogurilor:Dependența reprezintă nevoia (dependența fizica) și dorința (dependența psihică) consumatorului de a consuma drogul.• Dependența fizică: se manifestă sub forma unor stări patologice care constau în necesitatea organică de a folosi droguri pentru a evita tulburările ce apar la încetarea utilizării. Aceasta nu apare la toate tipurile de droguri, ci în special la derivații opiului (heroina, morfina).• Dependența psihică: se manifestă prin modificări comportamentale și o stare mentală particulară, însoțită de dorința psihică imperioasă de a-și administra droguri periodic sau continuu pentru a obține o stare de bine sau pentru a înlătura disconfortul psihic. Aceasta este cea mai grava, însoțind toate tipurile de droguri.•Toleranța – apare atunci când organismul se obișnuiește cu prezența

Page 3: Droguri

unei substanțe și se adaptează la aceasta. Astfel, pentru a obține anumite stări, consumatorul de droguri trebuie să mărească dozele, ajungând să suporte cantități de substanțe care pentru persoanele normale ar fi fatale.

•Principalele riscuri sunt:• dependența după folosirea regulată• supradoza care poate duce la inconștiență sau chiar la moarte• stări emoționale necontrolate sau dereglări mentale serioase• infestarea sângelui sau apariția unor infecții (chiar infectarea cu HIV/SIDA)• producerea unor accidente

Semne caracteristice ce pot apărea în funcție de substanța folosită:• schimbări de dispoziție• lipsa concentrării, scăderea inteligenței, pierderi de memorie• somnolență, apatie, lipsa poftei de mâncare• halucinații, delir

•Efectul drogurilor asupra Sistemului Nervos:1) produse depresoare (anestezice) – droguri care inhiba activitatea SNC: opiumul, morfina, heroina, barbituricele, benzodiazepinele etc.);2) produse stimulente – droguri produse care stimulează activitatea SNC: cocaina, crack-ul, khat-ul, amphetaminele etc.3) produse perturbatoare sau halucinogene – droguri care alterează starea de conștiență: cannabisul, LSD-ul, fencyclidina, etc.

MorfinaTermenul provine de la numele lui Morpheu, zeul visurilor în mitologia greacă. Este principalul agent activ din opiu (sub formă de meconat), concentraţia sa în extractul de opiu variind între 8 şi 14%, cu o medie de 10%. Este un analgezic foarte puternic. Face parte din grupa alcaloizilor morfinanici propriu-zişi alături de codeină si tebaină.

IstorieA fost izolată în 1804 de farmacistul german Friedrich Wilhelm Adam Sertürner, care a numit-o "morphium". După dezvoltarea acului hipodermic, (1853) utilizarea sa a început să fie din ce în ce mai răspândită, în special ca analgezic şi sedativ, dar şi ca tratament al depresiilor şi al dependenţei de opiu. Heroina (diacetilmorfină) a fost sintetizată din morfină în anul 1874 prin acetilarea celor doi radicali hidroxil ai moleculei.

FarmacologieMorfina este un agonist opioid complet, a cărui acţiune se localizează la nivel central, cu o oarecare predilecţie pentru nucleul arcuat. O mare parte din efectele sale (analgezia supraspinală, euforia, deprimarea marcată a respiraţiei, inhibarea centrului tusei, mioza,

Page 4: Droguri

dependenţa fizică, inhibarea motilităţii digestive - responsabilă de constipaţie) se datorează în special legării la receptorii µ (miu). Legarea la receptorii k (kappa) determină analgezia de la nivel spinal (mai slabă), disforie, halucinaţii şi depresie respiratorie redusă. Acţionarea receptorilor δ (delta)amplifică efectele stimulării µ şi k. Este metabolizată destul de rapid în ficat, prin conjugare cu acidul glucuronic, rezultând 2-, 3-, şi 6-glucuronid-morfină, dar şi prin N-demetilare, însă într-o proporţie nesemnificativă. Derivatul 6-glucuronid-morfină (M6G) este mai activ decât morfina, având o afinitate mai mare pentru receptori şi mai puţine efecte adverse.

Utilizare medicalăCăi de administrareMorfina se administrează de obicei parenteral, sub formă de clorhidrat de morfină. Administrarea orală (per os) a morfinei nu este avantajoasă, deoarece biodisponibilitatea în acest caz este foarte mică. Sulfatul de morfină are o biodisponibilitate ceva mai bună la administrarea orală. Se poate administra şi pe cale rectală, sub formă de supozitoare sau clisme.Indicaţii

Dureri intense neoplazice sau traumatice, acute sau cronice, la adulţi. Intoxicaţie cu atropină (de elecţie)

Utilizarea la copii este contraindicată. Utilizarea morfinei ca antidiareic sau antitusiv este în prezent anacronică şi chiar contraindicată. În situaţii cu totul excepţionale se poate folosi morfina în tratamentul tusei severe fără expectoraţie, al diareei severe, sau ca adjuvant pentru anestezia generală.

7,8-didehydro-4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-diolCAS

57-27-2 (anhidru)Cod ATCN02AA01

Formulă moleculară brută C17H19NO3

SMILES CN1CCC23C4C1Cc5c2c(c(cc5)O)OC3C(O)C=C4

Masă moleculară 285,338

Disponibilitate biologică ~30% (la administrarea orală)

Metabolism hepatic

Timp de înjumătăţire 2-3 ore

Excreţia sub formă de 2-, 3-, şi 6-glucuronid-morfină în urină (90%) şi bilă (10%)

Căi de administrare per os, subcutanat, intramuscular, intravenos

Doza minimă letală 0,1 g (parenteral); 0,5 g (per os)

Page 5: Droguri

CannabisCânepa indiană (C. sativa L. subsp. indica ) este o specie de plante din familia Cannabaceae. Frunzele şi florile plantelor de cannabis conţin o substanţă chimică sau drog cunoscută sub numele de THC (acronimul de la tetra-hydro-cannabinol) care provoacă persoanei care o fumează sau o digeră o senzaţie de euforie (te face fericit sau să te simți bine). Marijuana este cel mai comun drog ilegal întâlnit în Statele Unite.

Tipuri de canabisCele două tipuri principale de canabis folosite ca droguri sunt marijuana şi haşişul.

Marijuana sunt frunzele şi florile uscate de la planta de canabis. Tulpina, ramurile şi seminţele sunt de obicei îndepărtate, deoarece conţin doar o mică cantitate de THC. Marijuana este de obicei fumată în foi de ţigară, pipă sau într-o pipă cu filtru de apă, cunoscută sub numele de bong. Unele persoane digeră marijuana sau o folosesc la gătit.

Haşişul este un produs concentrat fabricat din răşina extrasă din florile plantei Cannabis. Haşişul este o formă mult mai puternică de marijuana, deoarece are mult mai mult THC. Este de obicei fumat într-o pipă obişnuită, sau una cu filtru de apă. Unii o consumă adăugând-o la prăjituri.

Canabisul ca drog legalCannabisul este folosit în medicină de foarte mult timp. Poate fi folosit pentru a combate anorexia. Poate fi de asemenea folosit pentru a opri greţurile, ca efecte ale chimioterapiei. Se comportă de asemeni şi ca un analgezic şi poate fi folosit pentru a calma durerile. Poate ajuta la tratamentul spasmelor, care apar odată cu epilepsia.

Page 6: Droguri

EfecteCând o persoană respiră fumul de la marijuana sau înghite marijuana, acesta capătă o senzaţie numită în limbaj comun "high" sau "afumat". Cele mai comune efecte ale drogului sunt senzaţiile de relaxare, fericire, ameţeală, frică, sau de a nu fi capabil de a gândi lucid (sau de a nu fi capabil de a-şi aminti orice deloc), şi o senzaţie de foame. Fumatul marijuanei nu schimbă modul oamenilor de a gândi, dar poate face mai dificilă sau mai facilă rezolvarea unor probleme. Unele persoane care consumă marijuana devin paranoice.Atunci când se fumează sau se înghite marijuana, consumatorii au tendinţa de a deveni flămânzi, deoarece cannabisul creşte apetitul unei persoane. De asemenea, consumul de marijuana sau haşiș provoacă sete. Principalul ingredient activ este THC-ul, care consumat in cantităţi prea mari poate provoca viziuni rare numite şi halucinaţii.

IstorieMarijuana a fost crescută în plantaţiile din estul Statelor Unite din jurul anului 1775 până în jurul anului 1860. Când plantaţiile au dispărut prin 1879, marijuana sălbatică creştea de-a lungul coastei de est şi zonei New England.Asemeni altor plante fibroase, cânepa poate fi folosită în fabricarea hainelor, funiei sau hârtiei. Cânepa folosită în fabricarea funiei sau hârtiei conţine o cantitate foarte mică de THC. Astfel nu te poţi droga folosind funia sau hârtia, deoarece nu este prezentă o cantitate prea importantă de THC. La începutul anilor 1900, majoritatea funiilor erau fabricate din cânepă. În timpul celui de-al doilea război mondial, guvernul Statelor Unite a făcut un film pentru a convinge fermierii să cultive cât mai multă cânepă, pentru a fi folosită în producţia hainelor şi funiilor necesare. Filmul se numeşte Hemp For Victory (Cânepa pentru Victorie).

THCTetrahidrocanabinolul, o oleorezină , derivat benzopiranic de tip canabinoidic este substanţa activă principală din cannabis, întâlnit în drogurile vegetale haşiş şi marijuana. El a fost pentru prima oară izolat în anul 1964 de Raphael Mechoulam din Israel.alte nume *(−)-Δ9-trans-

Tetrahidrocanabinol*(6aR,10aR)-6,6,9-Trimetil- 3-pentil-6a,7,8,10a-tetrahidro- 6H-benzo[c]chromen-1-ol

formula C21H30O2

nr. CAS 1972-08-3aspect ulei vâscosacţiune antiemeticcod-ATC A04AD10masa molară 314,47 g·mol−1

forma de agregare lichidăpct. de fiebere 180 °C

Page 7: Droguri

HeroinaHeroina este un derivat al opiului, obţinut la sfârşitul secolului 19 prin sintetizarea morfinei. Produsă de compania de medicamente Bayer AG, heroina a fost exportată în 1898 în 23 de ţări din lume şi folosită un timp în tratamentul afecţiunilor respiratorii. Ulterior dovedindu-se riscurile ei de abuz şi grava adicţie (dependenţă) a fost inclusă pe lista drogurilor narcotice de abuz şi interzisă în numeroase state.

IstoricHeroina sau diacetilmorfina este un derivat semisintetic opioid. Heroina a fost sintetizată prima oară în 1874 de către C.R. Alder Wright, un chimist englez care lucra la spitalul St Mary. El a combinat morfina cu diferiţi acizi sau derivaţi ai acestora, iar atunci când a încălzit morfina în prezenţa anhidridei acetice timp de mai multe ore, a obţinut un produs pe care el l-a numit diacetilmorfina(heroina). Felix Hoffmann de la Bayer, a sintetizat heroina la 11 zile de la obţinerea aspirinei. Temându-se de eventualele efecte adverse ale aspirinei, Bayer înregistrează compusul sub denumirea de Heroin ca trademark (marca fabricii). Din anul 1898 până în 1910 a fost etichetată ca fiind un derivat substituit al morfinei, utilizat pentru tratarea tusei iritative la copii.1914 : Legea produselor narcotice, introdusă în Congresul American de Harrison stipulează ca ilegală producerea şi posesia heroinei în SUA. Spre deosebire de SUA şi alte state, heroina are încă indicaţii legale în Marea Britanie (sub denumirea de diacetilmorfină), pentru tratarea durerilor acute, a infarctului de miocard, a edemului

pulmonar şi a durerii cronice.

Producerea heroineiCa materie primă pentru obţinerea heroinei este opiul obţinut prin procesele de rafinare. spre deosebire de LSD(diamida acidului lisergic), sinteza heroinei presupune solide cunoştinţe de

Page 8: Droguri

sinteză chimică şi de chimie. O heroină pură este foarte greu de obţinut în primul rând datorită faptului că substanţele care intră în sinteza heroinei sunt din ce în ce mai greu de obţinut din cauza reglementărilor drastice, dar şi datorită faptului că ultima fază din sinteza heroinei este foarte greu de produs având şi un potenţial periculos foarte mare. Etapele de lucru sunt:

morfina este izolată din opiul brut (prin dizolvare în apă în prezenţa de carbonat de calciu, iar precipitatul este tratat cu amoniac).

morfina este tratată cu anhidridă acetică în cantităţi egale, timp de circa 6 ore la temperatura de 850

purificarea moderată în prezenţă de apă şi acid clorhidric, cu adaos de carbonat de calciu(momentul introducerii carbonatului de calciu depinde de chimistul care execută purificarea)

încălzirea heroinei rezultate cu un amestec de alcool şi cărbune activat pînă la evaporarea alcoolului

acest al 5-lea pas este opţional datorită periculozităţii sale. Prin acest pas se obţine heroina pură destinata uzului injectabil ( aşa numita heroină nr 4). Heroina deja purificată este supusă (după prealabila dizolvare în alcool) acţiunii unui amestec format din eter şi acid clorhidric. Pericolul este dat de volatilitatea eterului şi de potenţialul său exploziv. De obicei heroina pentru uz este diluată cu lactoză , amidon, pentru a creşte numărul de doze.

Riscul abuzului de heroină Consecinţe ale abuzului de heroină

O doză crescută de heroină (aşa numita overdose) este fatală. Datorită schimbului de materiale (seringi) în special între consumatorii de heroină,

există un risc uriaş de contaminare cu HIV sau virusul hepatitei. Moartea datorită introducerii substanţelor de diluare (chinină, zaharoză, talc).

Tratamentul intoxicaţiei cu heroinăSupradoza (overdose) de heroină este tratată de obicei cu un antagonist opioid, de regulă naloxonă sau naltrexonă, care are o înaltă afinitate pentru receptorii opioizi, dar care nu îi activează. Această blocare se manifestă imediat prin declanşarea sindromului de retragere (withdrawal syndrom). Dezavantajul acestor antagonişti este timpul de înjumătăţire relativ scurt comparativ cu alte opioide şi de aceea trebuiesc administrate de mai multe ori pe parcursul unei zile. Se consideră că moartea prin supradoză de heroină este foarte rar întâlnită, moartea unor heroinomani datorându-se probabil mai mult substanţelor de diluare (în special chinina). Studiile efectuate încă din 1920 au scos la iveală ca administrarea unei doze chiar de 1600-1800mg (de circa 160-180 ori mai multă decât aşa-zisa doză de recreere) nu a condus la deces. Este posibil ca un rol foarte important să îl joace puritatea heroinei dar mai ales impurităţile din ea (dacă în 1980 procentul de heroină era de numai 3,6 mg/100mg doză la un preţ de 3,90$, în 1999 probele recoltate din capturile făcute au scos la iveală un procent de 38,20% la un preţ de 0,80$). Alţi antagonişti care sunt utilizaţi în tratarea intoxicaţiei cu heroină (şi nu numai) sunt:

metadona buprenorfina

Page 9: Droguri

(5α,6α)-7,8-didehidro-4,5-epoxi-17-metilmorfinan-3,6-diol diacetate (ester)

număr CAS561-27-3

cod ATCN02AA09

Formulă chimică C21H23N O 5

Masă moleculară 369.42

Biodisponibilitate <35%

Metabolism hepatic

Timp de înjumătăţire 3 minute

Excreţie renală,

Legislaţie Schedule I (U.S.); Class A (UK)Legea 143, tabelul I

Administrare inhalatorie, injectabilă, ingerată

Page 10: Droguri

NicotinaNicotina, principalul constituent din Nicotiana tabacum, face parte din clasa alcaloizilor pirolidinici. Datorită neurotoxicităţii sale, a fost utilizată mai întâi ca insecticid. În prezent, nu are valoare terapeutică, însă se foloseşte pentru determinarea tipului de receptor (este agonist al receptorilor nicotinici).

IstoricPare paradoxal, dar nu s-a fumat tutun decât după anul 1500. În antichitate grecii şi romanii se pare că fumau plante aromate cum ar fi piperul, eucaliptul, menta. Cu toate acestea în mormântul lui Ramses al II-lea s-au descoperit frunze de tutun, fapt care ridică numeroase întrebări. Ştim sigur că civilizaţiile amerindiene, atât din America de Sud, cât şi America de Nord, au fumat, utilizând tutunul în pipe, sau pentru otrăvirea vârfurilor săgeţilor (denumindu-l "petum"). Indigenii îl cultivau în insulele Tobago (Antilele Mici), incaşii şi aztecii îl fumau zilnic sau la marile sărbători religioase. Europa îl descoperă odată cu Cristofor Columb care îl aduce în Spania. Plantele de tutun au fost menţionate pentru prima oară de Fernando Hernandez de Toledo, medicul lui Filip al II. Către mijlocul secolului XVI-lea este aclimatizat în Portugalia, iar ambasadorul Franţei la Lisabona, Jean Nicot de Villemain trimite circa 1500 de frunze de tutun tocate Catherinei de Medici, descriind tutunul ca fiind capabil să calmeze migrenele. Treptat tutunul începe să se răspândească în întreaga Europa, începe să fie consumat în cantităţi din ce în ce mai mari. În 1690 agronomul Jean de la Quintinie descoperă proprietăţile insecticide ale tutunului, iar extractul apos de tutun se folosea pentru stropirea pomilor. În 1735 botanistul Linne foloseşte pentru prima oară termenul de nicotină. În 1828 nicotina este izolată de către Posselt şi Reinmann, sinteza sa fiind realizată prima oară de Pictet în 1913.

Structura chimicăNicotina (alfa 3 piridil-N-metilpirolidina)este un alcaloid pirolidinic extras din frunzele speciilor de Nicotiana tabacum, Nicotiana rustica, Nicotiana americana, frunze care conţin 1-8% principii active. Ea se găseşte sub forma de săruri ale acizilor malic şi citric.

BiosintezaNicotina provine de la aminoacidul ornitină, prin condensări aldolice, sau de tip Mannich în prezenţa enzimelor ce au drept coenzima piridoxal fosfat.Proprietăţi fizico chimiceLichid incolor este antrenabil cu vapori de apă (proprietate care foloseşte la izolarea sa), cu miros puternic de tutun, levogir, doza letală fiind de 40mg/kg corp.

Medicatia antisevragicăSubstituenţi nicotinici:

o plasturi (sistem transdermic) care este impregnat cu nicotină, care este

cedată cu o anumită viteză, astfel încît să asigure o concentraţie constantă pe parcursul a 24 h.

Conţinutul în nicotină a diferitelor produse

Sursa Conţinut (mg)

ţigaretă 13-32muc de ţigaretă 5-7ţigară de foi 15-401 gr tutun prizat 12-161 plasture cu nicotină 8.3-111 spray nazal cu nicotină 0.5

Page 11: Droguri

o guma de mestecat (chewing gum), reduce simptomele de sevraj şi uşurează procesul de întrerupere a fumatului

o spray nazal cu nicotină o inhalator bucal de nicotină

Substituenţi medicamentoşi:

o Bupropion (Zyban), un medicament nou folosit pentru combaterea dependenţei de nicotină; acţionează la nivelul neurotransmiţătorilor implicaţi in dependenţa de nicotină, reduce semnificativ simptomele datorate sindromului de sevraj.

o Nortriptilina este eficace în întreruperea fumatului; avantajul este costul cel mai scăzut dintre tratamente

o Clonidina , deşi cunoscută ca antihipertensiv, s-au constatat rezultate pozitive la tratarea fumatului. Are dezavantajul reacţiilor adverse pronunţate.

o Rimonabant este o moleculă nouă, care încă necesită confirmarea rezultatelor oe grupe mai mari.

o Selegilin , deşi utilizat în tratamentul bolii Parkinson, se pare că reduce nevoia urgentă de fumat.

Bupropion(Zyban)Nortriptilină Clonidina

Rimonabant

Selegilina

CocainaCocaina este un stimulat puternic al Sistemului nervos central SNC, care se obţine din frunzele arbustului de coca (Eritroxylon coca). Unul dintre cele mai răspândite droguri cu un caracter de a produce dependenţa consumatorului faţă de stupefiant. Din punct de vedere chimic aparţine de grupa alcaloidelor tropan.

Istoric

Page 12: Droguri

Primele frunze de coca ajung din America de Sud în Europa prin anii 1750. In iarna anului 1859/1860 izolează farmacistul german Albert Niemann (1834-1861) în laboratorul din Göttingen componenţii activi din frunzele de coca. El numeşte alacaloidul obţinut „kokain”. Această descoperire a lui Niemann este controversată, unii înclină să creadă că primul care deja în 1855 a izolat alcalaoidul ar fi fost chimistul german Friedrich Gädcke şi care a numit substanţa „Erythroxylin”. O a treia variantă este neurologul Paolo Mantegazza din Pavia care ar fi descoperit alcaloidul în 1858.Cocaina pură a fost izolată în München în anul 1923 de purtătorul premiului Nobel Richard Willstätter, D. Wolfes şi H. Mäder. Din anul 1879 cocaina este folosită la tratamentelor pacienţilor dependenţi de morfină. In acelaşi descoperă Vassili von Anrep din Würzburg efectul analgezic al cocainei, acest efect analgezic şi cel psihic este amintit în opera lui Sigmund Freud „Despre Coca”. In anul 1906 băutura răcoritoare Coca-Cola conţinea 250 mg cocaină/litru, acest lucru nu este amintit în istoricul concernului. Pericolul de cauzare a dependenţei faţă de alcaloid a fost recunoscută numai treptat.

FarmacologieCocaina este un inhibitor al dopaminei, noradrenalinei, serotoninei. El împiedică transmiterea impulsului nervos la nivelul sinapselor neuronale, prin ridicarea pragului de sensibilitate a receptorilor, o creştere a simpaticotoniei. Creează o stare de euforie şi de dependenţă faţă de cocaină.

UtilizareFrunzele de coca, după ce sunt puse la uscat mai multe zile pe suprafeţe pardosite, sunt amestecate cu kerosen şi carbonat de calciu, sodiu sau potasiu, după care, timp de o noapte, sunt călcate cu picioarele. Cocaina, care este un eter, se transformă în carbonat de cocaină, care se dizolvă în kerosen. Soluţia este filtrată şi se elimină reziduurile, după care se amestecă cu acid sulfuric. Se obţine sulfatul de cocaină sau pasta de bază care se precipită şi se depune pe fundul vasului. Odată prelucrată, această pastă este pusă la uscat înainte de a fi purificată, pentru eliminarea kerosenului şi a altor impurităţi reziduale. Pentru aceasta se adaugă din nou acid sulfuric şi permanganat de potasiu. După filtrare, produsul se amestecă cu amoniac, înainte de a fi iarăşi filtrat şi uscat. Din pasta purificată obţinută, cocaina este izolată prin adăugare de acetonă sau eter etilic, pentru distilarea sulfatului de cocaină. În etapa finală, se adaugă acid clorhidric şi alcool care duc la formarea unui precipitat de clorhidrat de cocaină. Aceasta se cristalizează în timp, luând forma finală în care se comercializează. Cocaina se găseşte sub diverse forme: - Basuca - cocaina pastă (baza), cu o puritate de 35%, răspândită în America de Sud, poate fi fumată ca atare sau în amestec cu tabac sau marijuana. - Cocaina hidroclorică – cocaina de stradă, cu o concentraţie de aproximativ 25-35%, este amestecată cu adulteranţi şi diluanţi, uneori puritatea putând atinge 100%. Această substanţă poate fi injectată sau prizată şi este solubilă în apă. - Cocaina bază liberă (Crack) – este obţinută prin extracţie cu solvenţi şi are o puritate de 100%. Este insolubilă în apă şi de aceea trebuie fumată. - Frunzele de coca pot fi amestecate sau fierte sub formă de ceai.

caracterfarmacologic

drog, stimulant SNC

izolat 1859 Albert Niemannstructurachimică 1898 Richard Willstätter

compoziţie (2R,3S)-3-Benzoyloxy- tropan-2-acid carbonic- methylester

formula C17H21NO4

număr CAS 50-36-2masa molară 303,36 g/molpunct de topire 195 °C

Page 13: Droguri

solubil apă, alcali, liposolubil

Ecstasy(MDMA)Efectele asociate consumului de MDMA sunt probleme psihice, incluzând confuzie, depresie, tulburări ale somnului, anxietate severă, nevoia irezistibilă de a consuma drogul şi paranoia, în timpul consumului sau după. Simptomele fizice sunt: tensiuni musculare, sfărâmarea involuntară a dinţilor, vedere înceţoşată, mişcări rapide ale ochilor, stare de leşin, frisoane.MDMA, la fel ca şi metamfetaminele, distruge neuronii producători de serotonină, neurotransmiţător ce joacă un rol direct în reglarea agresivităţii, dispoziţiei, activităţii sexuale, somnului şi sensibilităţii la durere. Din acest motiv, MDA şi MDMA sunt asociate cu trăirea unor experienţe sexuale, relaxare şi sociabilitate deosebite.

LSDAcidul lisergic dietilamid-25 ( din germană Lysergsäure-diethylamid LSD, de asemenea numit LSD-25) este un drog psihedelic semisintetic, ce aparţine familiei de triptamine. Probabil cel mai cunoscut şi raspândit psihedelic, LSD-ul a fost folosit in principal ca un drog recreaţional, un enteogen şi o unealtă în ajutorul diverselor practici precum meditaţia, psihonautica, proiecte artistice şi psihoterapie psihedelica. Este

Page 14: Droguri

sintetizat din acidul lisergic, derivat din cornul de secară, o ciupercă a grânelor, ce de obicei se regăseste pe orez.LSD-ul este sensibil la oxigen, lumină ultravioletă şi clor, mai ales sub formă lichidă, deşi potenţa sa se poate menţine ani de zile, dacă este depozitat la rece, departe de lumină şi umezeală. În formă pură, este incolor, inodor şi uşor amar. LSD-ul este de cele mai multe ori administrat oral, de obicei pe un substrat precum hârtie sugativa, un cub de zahăr sau gelatină. În forma sa lichidă, poate fi administrat prin injecţie intramusculară sau intravenoasă. Doza necesară pentru efecte psihoactive la oameni este intre 25 şi 500 µg (micrograme), însă consumat des, se poate ajunge la 1200 µg per doză din pricina toleranţei.Introdus de Laboratoarele Sandoz ca un drog cu diverse întrebuinţări psihiatrice, LSD-ul a devenit rapid un agent terapeutic ce oferea multe speranţe. Însă, întrebuinţarea medicală excesivă a substanţei in societatea vestica la mijlocul secolului 20, a condus la o serie de complicaţii politice ce s-au terminat cu interdicţia substanței atât în foloase medicale, cât și recreaţionale şi spirituale. În ciuda acestor lucruri, drogul este şi astazi considerat, în anumite cercuri intelectuale, promiţător ca substanţă medicală. O serie de organizaţii-inclusiv Fundatia Beckley, MAPS, Institutul de Cercetare Heffter şi Fundaţia Albert Hofmann - există cu scopul de a finanţa, încuraja şi coordona cercetările în scopuri medicale ale substanţei.

Istoric Chimistul elveţian Albert Hofmann sintetizează pentru prima oară această

substanţă în anul 1938 în cercetările lui privind "cornul secarei" cu scopul extragerii unei substanţe care să stimuleze circulaţia sanguină. LSD cunoscut şi sub denumirea comercială "Delysid" folosită de concernul farmaceutic Sandoz, era un preparat pentru tratamentul bolilor psihice şi pentru scopuri de cercetare.

Efectul său halucinogen îl descoperă Hofmann prin întâmplare la data de 16 aprilie 1943 după ce probabil substanţa s-a absorbit prin pielea cercetătorului. El repetă acest proces la data de 19. Aprilie 1943 prin administrarea de 250 micrograme LSD corespunzând azi (ca. 50 µg) LSD stabilind efectul halucinogen puternic. Această dată este sărbătorită fanii drogului ca "Ziua bicicletei", deoarece Hofmann în ziua amintită fiind sub acţiunea drogului merge acasă cu bicicleta.

6aR,9R)-N,N-dietil-7-metil-4,6,6a,7,8,9- hexahidroindolo-[4,3-fg]quinolin-9-carboxamide

CAS50-37-3

Cod ATC_

Formulă moleculară brută C20H25N3O

Masă moleculară 323.431 g/mol

Sinonime LSD, LSD-25, lisergidă, dietilamida acidului D-lisergic , N,N-dietil-D-lisergamide

Metabolism hepaticTimp de înjumătăţire 3 oreExcreţia renală

Căi de administrare oral, transdermal, intramuscular, intravenos

Page 15: Droguri

CafeinaCafeina (sin. cofeină) este un alcaloid din grupa purinelor, care se se găseşte în cafea, ceai, nuci de cola, mate, guaraná şi cacao. Este unul dintre cei mai vechi stimulenţi naturali folosiţi de om.

IstoricÎn 1820, la solicitarea lui Goethe, farmacistul german Friedlieb Ferdinand Rungef

izolează cofeină pură din boabele de cafea. În 1821, independent de Runge, farmaciştii francezi Pierre Joseph Pelletier, Joseph Bienaimé Caventou şi Pierre Robiquet reuşesc de asemenea să izoleze cafeina. În anul 1832 Pfaff şi Justus von Liebig descoperă formula chimică a cofeinei (C8H10N4O2) Formula structurală va fi descoperită în 1895 de Hermann Emil Fischer. Mecanismul de acţiune al cafeinei a fost studiat în secolul XX.

Denumire şi structură chimicăNumele de cafeină provine de la cafea, din care a fost izolată pentru prima oară substanţa. După nomenclatura IUPAC, denumirea cafeinei este 1,3,7-Trimethyl-2,6-purindion sau, pe scurt, 1,3,7-Trimethylxanthin . Cafeina face parte din grupul purinelor, ca şi teofilina şi teobromina. Structura cafeinei constă dintr-un inel dublu, care la exterior are o serie de substituenţi, în centru fiind nucleul purinic.Proprietăţi fiziceCafeina pură se prezintă sub formă de cristale prismatice hexagonale incolore, inodore cu gust amar.Raportul de solubilitate a cofeinei în:apă la temperatură normală este de: 21,74 g/l

apă la temperatura de 80 °C: 181,82 g/l

etanol la temperatură normală: 15,15 g/letanol la temperatura de 60 °C: 45,45 g/lacetonă: 20,00 g/lcloroform: 181,82

g/lDerivaţii xantinei, clasificaţi ca alcaloizi de natură vegetală (din care face parte şi cafeina), sunt consideraţi baze slabe, deoarece atomii de azot pot accepta protoni. Cu toate acestea, derivaţii xantinei sub formă de soluţie nu sunt alcalini.UtilizareCafeina este larg utilizată în alimentaţie, prin consumul de cafea.

Page 16: Droguri

o ceaşcă de cafea (150 ml) conţine între 30 - 100 mg de cafeină. o ceaşcă de cafea expresso (30 ml) conţine cca. 40 mg de cafeină o ceaşcă de cacao conţine 6 mg de cofeină. ciocolata conţine cofeină între 15 - 90 mg/100 g.

Efecte biologiceCofeina acţionează ca:

stimulant al SNC creşterea pulsului şi tensiunii arteriale dilatator bronhial diuretic stimulant al perstaltismului intestinal

alte denumiri 1,3,7-Trimethyl-3,7-dihydro-2H-purin-2,6-dion

formula chimică C8H10N4O2

nr-CAS 58-08-2

aspect cristale incolore,inodore, cu gust amar

masa molară 194,19 g·mol–1

stare de agregare soliddensitate 1,23 g·cm–3

punct de topire 238 °Cpunct de fierbere de la 178 °C sublimaresolubil moderată în apă şi alcool,

bună în cloroform