ANTITUSIVE

BAZE FIZIOPATOLOGICE- Tusea reflex respirator brusc, exploziv

expulzarea materiilor din cile respiratorii

Dup prezena / absena secreiilor

Uscat (neproductiv)

- Traheobronit acut- Pleurit- TBC incipient

Umed (productiv)

- Traheobronit acut dup primele zile

- Bronit cronic

Dup consecine

DuntoareUtil

- Tusea = act reflex

Receptori - Zonele tusigene: bifurcaia traheei, faringe, laringe

Ci aferente - fibrele senzitive ale nervilor laringieni

Centrul nervos al tusei bulb rahidian (medulla oblongata)

Ci eferente - fibrele motorii ale nervilor (laringeu inferior pentru glot; frenic pentru diafragm; intercostali pentru muchii intercostali)

Efectorii - muchii striai respectivi, care se contract.

Antitusive

Acioneaz la nivelul centrului bulbar al tusei sau la nivelul altor verigi ale arcului

reflex al tusei reduc sau opresc tusea.

Clasificare

Inhibitoarele centrului tusei

Antitusive cu aciune periferic, pe alte verigi ale arcului reflex

Inhibitoarele centrului tusei

OPIOIDE

Naturale Codeina, morfina

Sintetice Dextrometorfan

NEOPIOIDE

Butamirat, levodropropizina, oxeladina,

benzonatat, pentoxiverina

Antitusive cu aciune periferic

Mucilaginoase sensibilitatea terminaiilor nervoase

Antiseptice i decongestionante nazale aciune etiotrop i patogenic

Anestezice locale (benzonatat) - iritaiareceptorilor

Expectorante - factorul iritativ local

Bronhospasmolitice - indirect iritaia receptorilor

Tusea principii de tratament

Cauza cea mai frecvent infeciile virale!

(de obicei tusea este autolimitant tratamentele sunt puin eficiente!)

Deoarece tusea este un reflex de aprare, nu trebuie suprimat n infeciile bacteriene!

De cte ori este posibil, trebuie tratat cauza tusei: astm, rinit, sinuzit, reflux gastro-esofagian, adm. IEC-A.

Tusea principii de tratament cont.

Tusea uscat inutil, duntoare trebuie combtut

Tusea productiv, umed nu trebuie suprimat; trebuie diminuat, cnd devine suprtoare

Cele mai active inhibitoarele centrului tusei

Opioidele eficacitate maxim (! Pruden -tuse cronic i indivizii predispui la farmacodependen)

CODEINA

Str. ch.: 3-metilmorfina

Fcin.:

Bd p.o. medie (> fa de morfin)

Biotransformare hepatic prin demetilare(CYP2D6) morfin (cca 10%)

Difuziune bun prin placent i prin laptele matern deprimare i dependen la nou-nscut i sugar

T1/2 scurt (cca 3h)

CODEINA

Fdin.:

Ef. antitusiv la doze mai mici dect ef. analgezic (15 mg/120 mg)

Ef. antitusiv de cca. 3 ori mai slab dect al morfinei

Ef. analgezic de cca. 12 ori mai slab dect al morfinei (dozele analgezice echiactive p.o.

120 mg codein 10 mg)

Reduce secreiile bronice

CODEINAFtox.:

Inhib centrul respirator bulbar (de 3 ori mai slab comparativ cu morfina)

Grea, constipaie doze mari

presiunea intrabiliar (contract sfincterul Oddi)

Toxicomanie dup administrare prelungit

Fepid. pruden: astmatici, emfizem pulmonar, insuficien respiratorie; insuficien hepatic; copii sub 5 ani (epurare hepatic deficitar).

CI: copii sub 2 ani (se folosete rar, exclusiv ca analgezic, i la copii ntre 1-2 ani)

CODEINA

Fter. i fgraf.:

Tuse neproductiv (antitusiv de referin) doze:

adult: 10-20 mg la 4-6 h;

copii peste 2 ani: 0,25-0,5 mg/kg la 4-6 h

Dureri uoare sau moderate doze:

adult: 30-60 mg la 4 h max. 240 mg/zi

copii peste 1 an: 3 mg/kg/zi, n mai multe prize

Diaree acut neinfecioas doze:

aduli i copii peste 12 ani: 30 mg x 3-4/zi

DEXTROMETORFANFdin.: antitusiv cu aciune central

nu are aciune analgezic

nu deprim respiraia (la doze uzuale) i motilitatea cililor celulelor epiteliale respiratorii

Mecanism complex - incomplet elucidat:

- agonist al receptorilor sigma-1;

- antagonist al receptorilor NMDA;

- inhibitor al recaptrii 5-HT.

DEXTROMETORFANFtox.: potenial crescut de abuz folosire n scopuri

recreaionale euforie, efecte disociative asemntoare ketaminei (halucinaii, out-of-body)

dependen fizic practic absent (nu apare abstinen), dar dependen psihic crescut.

deprim respiraia (numai la doze mari)

Fepid. CI:

- insuficien respiratorie

- insuficien hepatic

- copii sub 4 ani

Fgraf. Aduli: 10-30 mg x 3-4/zi; Dmax = 120 mg/zi

Copii: 4-6 ani: 2,5-5 mg x 3-4/zi; Dmax = 30 mg/zi

6-12 ani: 15 mg x 3-4/zi; Dmax = 60 mg/zi