18.10Principii active si actiune farmacodinamica

VitamineVitaminele sunt substante organice complexe, indispensabile desfasurarii

normale a proceselor vitale. Organismul uman are realmente nevoie de un aport

zilnic din toate cele 13 vitamine absolut necesare; acestea sunt: A, B1, B2, B6, B12,C, D - D1 - D3, E, H, K - K1 - K2, PP, acid pantotenic, acid folic.

Vitaminele constituie principiile cele mai importante care sunt sintetizate infrunze (in special).

Plantele medicinale nu ofera cantitati prea mari din vitamine, dar inaltul lorgrad de a fi asimilate de organism, faptul ca se absorb impreuna cu celelalteprincipii active (care vin sa completeze efectul terapeutic urmarit) le conferaacestora o importanta deosebita. De exemplu:

macesul (in fructe) este bogat in vitamine C, A, B1, B2, PP, K, dar si altesubstante cu valoare terapeutica cum ar fi: tanin, acid malic, acid citric,pectine, zaharuri.

urzica este bogata in vitamine C, K, A, B2; mai contine substante azotoase,clorofila, mucilagii.

Glicozide (heterozide)

Glicozidele sau heterozidele sunt compusi alcatuiti dintr-o componentaglucidica si o componenta neglucidica, denumita aglicon, a carei structura chimicapoate fi foarte diferita. Agliconul confera glicozidelor proprietati fizice, chimice sifarmacologice specifice, conditionand in cea mai mare masura utilizarea lor casubstante terapeutice. Din grupul glicozidelor fac parte:

a. Cardiotonice

Acest tip de glicozide este raspandit in frunzele plantelor din familiileApocynaceae (plante tropicale si subtropicale), Liliaceae (ex. prazul, aloe) siScrophulariaceae (ex. degetarul-degetelul, lumanarica). Au actiune favorabila asupra cordului bolnav, diminuand pulsul, regularizand ritmul si bataile inimii;actioneaza uneori si ca diuretic.

b. Antracenozide

Compusii din aceasta categorie se gasesc in radacinile mai multor plante,dar, in special, in scoarta si frunzele de Rhamnus frangula (crusin). Din aceastacategorie fac parte frangulina si senozida. Actiunea lor este purgativa sau laxativaori laxativ – purgativa.

c. Saponozide

Saponozidele sunt raspandite indeosebi la reprezentantii familiilorDioscoreaceae (plante tropicale si subtropicale), Amaryllidaceae (plante cu bulbidin zone calde si temperate, ex. narcisa), Liliaceae, Scrophulariaceae. Din acestgrup fac parte saponinele: tigonina, gitonina, digitonina, holoturina, etc. Saponinele

au actiune expectoranta, hemolizanta (distrugerea globulelor rosii, poate fi normalasau patologica) si in unele cazuri depurative (detoxifianta).

Actiune farmacodinamica: in terapeutica sunt folosite aproape inexculsivitate produsele vegetale cu saponozide triterpenice, cele steroliceprezentand riscul inducerii unor hemolize, datorita absorbtiei enterale (intestinale).

Saponozidele triterpenice prezinta urmatoarele actiuni:

-expectoranta (Primulae rhizoma cum radicibus (ciubotica cucului),Liquiritiae radix (lemn dulce), Senegae radix (radacina sarpelui), Hederae folium(iedera));

-diuretica (Equiseti herba (coada calului), Betulae folium (mesteacanul),

Ononidis radix (osul iepurelui), Herniariae herba (feciorica), Violae tricolorisherba (trei frati patati));

- citotrofica, cicatrizanta prin cresterea sintezei de colagen (Centallae herba(origine asiatica), Hederae folium, Calendulae flores (galbenele), scoarta arboreluiMimosa tenuiflora (Wild) Poiret (mimoza), Crataegi flores cum folium et fructus(paducel), Ginseng radix (creste in zone racoroase, China));

- antiulceroasa (Liquiritiae radix (lemn dulce));

- vasoprotectoare (Hippocastani semen (castan));- adaptogena (Ginseng radix, Eleuterococci radix (ginseng siberian),

Crataegi flores cum flores et fructus);

- antimicrobiana, antimicotica (combat micozele - ciuperci patogene),antivirala (Calendulae flores);

- antiinflamatoare si antiedematoasa (Liquiritiae radix, Hipocastani semen siBupleurum sp. (origine asiatica, bupleurum, chai hu) folosit deseori in medicinatraditionala chinezeasca);

- analgezica, antihelmintica (combaterea viermilor intestinali), moluscicida(combaterea molustelor), spermicida (anticonceptive, ucid spermatozoizii);

-citostatica (antitumorala), imunomodulatoare (cresterea imunitatii);

- scaderea absorbtiei intestinale a colesterolului.25.10

Administrate pe cale orala la homeoterme (fiinte ce isi pastreaza otemperatura interna constanta), saponozidele au o resorbtie redusa, insa prinfenomenele iritative pe care le produc favorizeaza absorbtia in organism a unorprincipii active. Dupa administrare orala, saponozidele devin iritante pentrumucoasele tubului digestiv (bucala, faringiana, esofagiana, stomacala) si ca urmarecreste secretia salivara. Sunt apoi excitati receptorii care regleaza secretia bronsicadeterminand reflex fluidificarea ei si usurarea expectoratiei.

In doze mari sunt emetice (provoaca voma) si pot determina fenomene

toxice. Administrate intravenos saponinele provoaca moartea prin hemoliza, dupa

convulsii si dispnee, prin oprirea inimii in sistola si stop respirator.

Actiunea iritanta asupra epiteliilor se datoreaza proprietatilor tensioactive.

Tot acestea determina o crestere a permeabilitatii capilare si explica partial

fenomenul de hemoliza.

Proprietatile hemolitice sunt in general atribuite interactiei saponozidelor cu

sterolii din membrana eritrocitelor.

In ceea ce priveste diureza, s-ar putea ca prin iritatia mucoasei intestinale sa

determine absorbtia altor principii active cu actiune diuretica (flavone, alantoina,saruri minerale).Avand in vedere ponderea pe care o ocupa bolile produse de tulburarile de

metabolism al colagenului, saponozidele par a avea cea mai mare valoare

terapeutica prin cresterea sintezei de colagen solubil.

Au fost descoperite urmatoarele actiuni:

- imunostimulatoare, efect protector asupra sistemului reticuloendotelial si a

fagocitozei, la pacientii iradiati cu raze X sau tratati cu citostatice;

- protectie fata de aberatiile cromozomiale induse experimental de

ciclofosfamida si uretan, preconizandu-se posibilitatea folosirii lor in terapia cu

citostatice si raze X;

- efect inhibitor asupra tumorilor cutanate;

- actiunea antiulceroasa si analgezica ;

- inhibarea complementului seric (proteine cu rol in imunitate); actiune

tonica, anabolizanta,hipoglicemianta,hepatoprotectoare,

antimicrobiana, antifungica.01.10

d. Flavonozide

Compusii din aceasta categorie se gasesc in florile si radacinile unor plantedin familiile Scrophulariaceae (ex. degetarul), Compositae (ex. musetelul),Leguminosae (ex. mazare, nautul), Rosaceae (ex. marul, parul, trandafirul), fiindcunoscuti circa 50 derivati flavonici care se gasesc liberi (agliconi) sau sub formade glicozide.

Principala actiune a flavonozidelor este aceea de vitamine P sau factori P(factori de permeabilitate). Actioneaza prin legarea de proteinele intracelulare,scazand permeabilitatea capilarelor sanguine si crescandu-le rezistenta (suntpotential venoactive).

Notiunea de factor P este legata de observatii asupra tratamentului unorforme de scorbut, cu acid ascorbic ca atare (vitamina C) sau cu suc de lamaie.

Unele flavonozide (apigenolul, crisolul, taxifolol, gossipina) au actiuneantiinflamatoare in vitro datorita influentei asupra metabolismului aciduluiarahidonic, prin blocarea ciclooxigenazei si/sau lipoxigenazei, enzime ce intervin inbiosinteza prostaglandinelor proinflamatorii si in coagularea sangelui; altele pot fi

antialergice (izobutirina, hispidulina), hepatoprotectoare (flavanonol, lignaniisilibina, silidianina, silicristina), antispastice (liquiritigenol), hipocolesterolemiante.Au fost puse in evidenta la unii compusi actiunea hipoazotemica (scaderea azotuluidin sange) si antinefritica (biramnozida kaempferolului din Lespedeza capitata-Fabaceae) (Lespedeza, nativa din U.S.); antiulceroasa (kaempferolul).

Flavonozidele au actiune diuretica, antibacteriana, antivirala, antifungica; scadtimpul de sangerare si de coagulare a sangelui. Un numar mic dintre ele sunt dotatecu proprietati antimitotice (inhiba inmultirea necontrolata a celulelor) in vitro.

In vitro flavonozidele sunt inhibitori enzimatici: inhiba elastaza, colagenaza,

histidindecarboxilaza si hialuronidaza (enzime ce intervin in refacerea tesuturilor).

e. Antociani

Antocianii sunt pigmenti raspanditi in flori, fructe, frunze, radacini care isi

schimba culoarea in functie de pH - ul celular. Cei mai cunoscuti antociani sunt:peonina, malvina, cianina, rutinul, etc. Sunt considerate factori P alaturi deflavonozide si proantocianidoli (diminueaza permeabilitatea si cresc rezistentacapilarelor). Cresc acuitatea vizuala, actioneaza ca antioxidanti si captatori deradicali liberi, inhiba agregarea plachetara si favorizeaza retractia cheagului. Multeau actiune antiinflamatoare si actiune diuretica, care este insotita de o crestere aeliminarii acidului uric.

f. Cumarine si furanocumarine

Compusii din clasa cumarinelor sunt raspanditi in plantele superioare mai

ales in familiile Apiaceae (ex. telina), Fabaceae (ex. fasolea, lintea), Lamiaceae(ex. busuiocul), Asteraceae (ex. albastrelele), Solanaceae (ex. matraguna),Rubiaceae (ex. coacazele rosii). Furanocumarinele se gasesc in familiile Apiaceaesi Rutaceae.

Unele cumarine diminueaza permeabilitatea capilara si cresc debitul limfatic

si venos (melilotozida); au actiune venotona si vasoprotectoare (esculozida);antibiotica (umbeliferona); diuretica cu favorizarea eliminarii acidul uric(fraxozida); antimitotica; analgezica (dafnoretina); antiinflamatoare (calofilolida, inofilolida, dafnoretina); antispastica (visnagina, samidina); anticoagulanta,trombolitica (dicumarol); oestrogena (cumestrol); fotosensibilizatoare (psoralen,bergapten, xantotoxina), ecranante impotriva radiatiilor solare (cumarina siderivatii), antihelmintica, inhibitoare a formarii celulelor gigante in urma infectarii

cu virusul HIV a culturilor de celule (licoarilcumarina din Glycyrrhiza uralensis(licorice)).

Unele produse vegetale continand furanocumarine (Angelica sp. (angelica),

Pastinaca sativa L. (pastranacul), Heracleum sphondylium L. (branca ursului), Rutagraveolens L. (ruta)) determina fenomene de fototoxicitate (dermite acute insotitede bule si vezicule, uneori chiar de o hiperpigmentare care poate persista multtimp). Acestea apar dupa contactul cu plantele respective si expunerea la soare,fiind favorizate de umiditate.

08.11g. Derivati ai acizilor polifenolicarboxilici

Produsele cu cel mai mare continut in acesti derivati sunt: Cynarae folium:

anghinare (acid clorogenic; cinarina si derivati); Cichorii radix et herba: cicoare(acid cicoric), Echinaceae radix (echinacee) (echinacozida, acid feruin-tartric),Verbasci folium et flores (verbascozida), Plantaginis majoris folium (patlagina)(plantamajozida).

Acizii fenolici au proprietati terapeutice interesante. Astfel:

acidul clorogenic, cinarina, izomerii lor si acidul cicoric sunt substantecoleretice si colecistochinetice (stimuleaza secretia biliara);

acidul rosmarinic, prin proprietatile antioxidante, anihileaza actiunearadicalilor oxid si peroxid care intervin in procesele infectioase si deimbatranire si activeaza circulatia cerebrala;

angorozida A este un citostatic;

echinacozida este imunostimulatoare, iar acidul litospermic este unantigonadotrop (util in adenomul de prostata), tireotrop (regleaza secretiaglandei hipofize) si hipoglicemiant.

h. Taninuri

Taninurile sunt compusi vegetali cu o structura chimica complexa (carecuprinde multe grupari hidroxil fenolice, dar si grupari carboxilice), capabile sa precipite proteinele din pielea cruda, proteine cu care formeaza precipitateinsolubile, imputrescibile, impermeabile (pielea tabacita).

Taninurile sunt substante prezente la numeroase specii de plante superioare

si localizate in sucul vacuolar al celulelor corticale, frunzelor si fructelor. Proportiain care se gasesc ele variaza in limite foarte mari, de exemplu: in scoarta deQuercus sp. (stejar) 10 – 20%, la Salix sp. (salcie ) 9 – 13%, la Tilia sp. (tei) 15 –20%, etc.

Taninurile sunt astringente si au rol hemostatic (opresc sangerarea).

Actiune: administrate intern au actiune antidiareica, antimicotica, antivirala

si antiseptica, ca urmare a precipitarii proteinelor bacteriene si fungice;

pe cale externa (aplicari locale) impermeabilizeaza straturile superficiale

alepielii si mucoaselor, protejand astfel straturile subiacente si grabindcicatrizarea, la acest proces contribuind si efectul antiseptic: au efectvasoconstrictor manifestat asupra vaselor mici, superficiale;

limitand pierderile de lichide si oprind agresiunile exterioare, favorizeazaregenerarea tesuturilor in caz de leziuni superficiale sau de arsuri;

de asemenea, taninurile sunt inhibitori ai peroxidarii lipidelor si ai

formariiionului superoxid, si captator de radicali liberi (actiune antiimbatranire).

i. Tioglicozide

Tioglicozidele, un alt grup de glicozide, prezinta caracteristici de activare

locala a circulatiei sangelui.