brinza diana

7/29/2019 Brinza Diana

1/14

Ministerul Educaiei al Republicii MoldovaUniversitatea de Stat din Moldova

Facultatea Chimie i Tehnologie ChimicCatedra Chimie Industrial i Ecologic

TEZ DE MASTERPreparate medicinale antituberculoase cu efect

prelungit pe baz de N-vinilpirolidon

Autorul: Brin za DianaStudenta an.II.mast.

Conductor tiinificRobu tefan, dr. conf.

universitar

1


2/14

Actualitatea temei de cercetare:

n ultimii ani, se manifest un interes deosebit

n dezvoltarea i utilizarea unor medicamente cuefect prelungit, care s elibereze lent substanaactiv, dup ingerare. n acest fel are loc o absorbie

prelungit a substanei medicamentoase, a

concentraiei sale plasmatice terapeutice i implicitprelungirea duratei de aciune.

Formularea n acest mod a medicamentelor

determin creterea complianei pacienilor la modulde administrare i reducerea frecvenei reaciiloradverse.

2


3/14

3

Scopul lucrrii:

Sinteza i cercetarea copolimerului suport dinN-vinilpirolidon cu acidul metacrilic, grefarea

preparatelor antituberculoase din grupaizoniazid de acest copolimer,cu scopulrealizarii unor profiluri de cedare pe o

perioada de timp.

Obiectivele:

-Sinteza copolimerului suport N-vinilpirolidona cu acidul

metacrilic-Determinarea masei moleculare a copolimerului.

-Grefarea izoniazidei de copolimer

-Confirmareagrefrii copolimerului cu Izoniazid prinanaliza spectroscopiei IR.

-Determinarea timpului de prolonagare.


4/14

4

N

O NH NH2

Izoniazida

Izoniazida se obtine prin transformarea aciduluiizonicotinic in cloranhidrida, apoi in ester etilic.Este usor solubil in apa, putin solubila in alcool,foarte greu solubila in cloroform, practic insolubil in

eter.Se intrebuinteaza in tratamentul tuturor formele detuberculoza, este un antituberculos major.


5/14

5

N-vinilpirolidon a fost ales ca substan model datorit faptului cprezint particulariti necesare:

n dependent de masa moleculara copolimerul dat manifest anumiteproprietti:

-la valori ale mesei molecular ntre 10 000 i 20 000, se foloeste ca agentdetoxifiant;

-la valori ale mesei moleculare ntre 30 000 i 40 000, se utilizeaz ca nlocuitorde plasm sanguin;

-la valori ale mesei moleculare ntre 50 000 i 60 000, se folosete ca adjunctpentru condiionarea medicamentelor i realizarea de forme medicamentoase cu

efect prelungit


6/14

6

Obinerea copolimer matrice din N-vinilpirolidon cu acidul metacrilic.

n CH 2 CH

NO +

n CH 2 C

CH3

COOH

CH2CH CH2

C

C O

H

CH3

NO

n

AIBN

N-vinilpirolidona acidul metacrilic copolimerul matrice


7/14

Sinteza polimerului medicinal

Pentru sinteza oricarui polimer medicinal trebuie sase tina cont de anumite condiii att din punc devedere chimic cit i economic.

Pentru realizarea sintezei s-a inut cont de toatecondiiile naintate polimerului ce urmeaza a fifolosii n medicin,solubilitatea,tolerana de catreorganism inofensiv pentru organism,marimea istructura lantului si multe alte nuante dar ne-am

axat de asemeneaa i pe condiia c materiaprim trebuie s fie ieftina i uor de gasit,anumedin aceast cauza am ales anume copolimerulvinilpirolidona cu acidul metacrilic dar nu alt acid

7


8/14

Sinteza copolimerului medicinal cu Izoniazida.

8

Fig.1.Copolimer de N-VP:ACM cuplat cu Izoniazida

+nCl C

O

OC2H5, +nR3N

-n[R3NH]+

Cl-

N-VP : ACM (1:1)

CH2 CH CH2 C

CH3

C O

O C O

OC2H5

+nH2N NH C

O

-nC2H5OH-nCO2

CH2

N O

CH CH2 C

CH3

C O ON

O

n

n

CH2 CH CH2 C

CH3

COOHN O

n

HN NH C N


9/14

Cercetarea spectrelor IR i altor propeieti

a) Banda de absorbtie din diapazonul=1535-1538 cm-1 este caracteristic grupelorcarbonilice prezente n copolimerul grefat.

b.) O alt band de absorbtie se observ indiapazonul =1580-1660 cm ce reprezint grupeleamine primare si secundare.

Spectrul IR ne confirma srtuctura chimica a

polimerului N-vinilpirolidon grefat cu izoniazid.

9


10/1410

4000.0 3600 3200 2800 2400 2000 1800 1600 1400 1200 1000 800 650.0

80.0

81

82

83

84

85

86

87

88

89

90

91

92

93

94

95

96

97

98

99.3

cm-1

%T

2925.6

2547.9

1629.2

1490.2

1463.4

1420.8

1287.4

1165.1

1019.5

933.87 836.41

782.65

741.16

672.24

1385.5

1439.0

1314.1

1270.5

1230.8

955.29

897.80

Fig.1. IR-spectru pentru copolymer N-VP:ACM


11/1411

4000.0 3600 3200 2800 2400 2000 1800 1600 1400 1200 1000 800 650.0

50.0

52

54

56

58

60

62

64

66

68

70

72

74

76

78

80

82

84

86

88

90

92

94

96

98

99.6

cm-1

%T

3245.2

2978.8

2945.7

2882.8

2739.2

2621.1

2603.9

2531.2

2497.7

1659.9

1552.4

1475.0

1443.4

1411.0

1397.5

1383.8

1365.5

1288.9

1250.6

1172.1

1034.7

951.42

902.62

850.51

807.24

755.60

677.38

660.19

3384.9

1603.5

1538.1

1312.1

1157.5

1220.9

Fig.2. IR-spectru copolimerului N-VP:ACM cuplat cu Izoniazid


12/1412

0

0.2

0.4

0.6

0.8

1

1.2

1.4

1.6

1.8

190 210 230 250

A

(nm)

t=30 min

t=60 min

t=120 min

t=72 ore

t=120 ore

Fig.1. Determinarea timpului de prolongare a copolimerului cu medicament


13/14

Concluzie

S-a sintetizat copolimeru de N-vinilpirolidon cuacidul metacrilic.

S-a reuit grefarea izoniazidei de acest

copolimer, utiliznd clorformiatul de etil. Structura copolimerului suport i al preparatului

medicinal s-a confirmat cu ajutorul spectrelor IR.

Procesul de grefare s-a realizat cu scopul de-a

prolonga efectul Izoniazidei in tratamentuldiversilor forme tuberculoase confirmat prinmetoda dializei.

13


14/14

14

Mulumesc

PENTRU

ATENIE.

brinza diana

Documents