ANTIBIOTICE SI CHIMIOTERAPICE Prof. Dr. Rodica Cinca

Era antibioticelor debut in urma cu 6 decenii a schimbat viziunea privind moartea prin infectie

Utilizarea irationala si abuziva numeroase reactii adverse schimbarea ecologiei microbiene (germeni de spital)

Prescrierea ATB a devenit pentru medicii si pacientii zilelor noastre un veritas viciu.

Automedicatia

Patologia iatrogena postantibiotica

Inflatia de ATB => jungla terapeutica se intalnesc 3 situatii:medicul constiincios si bine informat (balanta cost/beneficiu);medicul inconstient si putin informat;medicul neinformat, plafonat.

Importantprescrierea rationala a ATB;cand prescrie ATB medicul zilei de azi trebuie sa se gandeasca la viitorul medicinei de maine;sanatatea nu are pret, dar are buget

CLASIFICARE:Dupa STRUCTURA CHIMICA: BETALACTAMINE GLICOPEPTIDE AMINOGLICOZIDE POLIPEPTIDE CICLICE MACROLIDE CICLINE LINCOSAMIDE RIFAMPICINEDup SPECTRUL ANTIMICROBIAN: ATB cu spectru NGUST; ATB cu spectru LARG;ATB cu spectru ULTRALARG.Dup MECANISMUL DE ACIUNE: ATB BACTERICIDE (omoar germenii); ATB BACTERIOSTATICE (mpiedic multiplicarea germenilor).Dup ACIUNEA SELECTIV N INFECII LOCALIZATEATB intestinale (neabsorbabile);Chimioterapice urinare.

BETALACTAMINE

N Legatura amidica,locul de actiune al betalactamazelor

MECANISM DE ACTIUNE:PERETEBACTERIANPBP+TRANSPEPTIDAZEPBP+ATBBACTERIE IMEDIATDUPA FORMAREBACTERIE ADULTABACTERIE TANARAPERETEBACTERIAN

CLASIFICAREA BETALACTAMINELOR

MONOBACTAMI: AZTREONAM

DIBACTAMI: - PENAMI (PENICILINE) - IBL + PENAMI - PENEMI - CARBAPENEMI - CEFEME (CEFALOSPORINE) - CARBACEFEMETRIBACTAMI: SANFETRINEM

DIBACTAMIPENAMI (PENICILINE)PENICILINE BIOSINTETICE NATURALEA. BENZILPENICILINA PENICILINA G f. 400.000 UIactiune rapida 1.000.000 UI 5.000.000 UISA: CG +; CG -; BG +UT: boli provocate de germeni sensibiliFC: doar parenteral c% plasmatica eficienta difuzeaza bine in tesuturi (exceptie LCR, ochi, seroase)RA: alergice soc anafilacticAdm: i.m. din 6 in 6 ore; i.v. in perfuzieObservatie:! Cu ser fiziologic sau cu H2O distilata!!! NU cu glucoza sau alte M in siringa

B. FENOXIMETIPENICILINA PENICILINA V, OSPEN cp. 400.000 UI 1.000.000 UIAsemanatoare Penicilinei G cu actiune mult mai slabaObservatie:pe stomacul gol cu o ora inainte de masa;doze duble fata de Penicilina G;din 6 in 6 ore.

C. PROCAINPENICILINA EFITARD fl 800.000 UIAsemanatoare Penicilinei G, dar de semidepoziti.m. monodoza

D. BENZATINPENICILINA - MOLDAMIN, RETARPEN fl. 600.000 1.200.000 UIAsemanatoare Penicilinei G, dar de depoziti.m. 1 doza/saptamana 2 3 saptamanai

Observatie:NU dizolvata in H2O distilataNU i.v. (pericol de embolie pulmonara)NU la copii < 3 ani

2. PENICILINE ANTISTAFILOCOCICE PENICILINE MMETICILINAOXACILINACLOXACILINADICLOXACILINANAFCILINA

OXACILINA OXACILIN caps. 0,250; fl. 0,500SA: stafilococi meticilinosensibili producatori de BLUT: - infectii stafilococice ca monoterapie - infectii stafilococice grave (endocardite septice) in asociere cu un AGFC: pe stomacul gol si parenteral c% sanguine eficienteAdm: caps, fl.

3. AMPICILINE: PENICILINE AAMPICILINAAMOXICILINA

AMPICILINA AMPICILINA caps. 0,250 g fl. 0,250 g; 0,5 gSA: CG +; CG -; BG UT: boli provocate de acesti germeniFC: oral si parenteral c% biliara inalta = ATB biliar; se concentreaza renalAdm: oral din 6 in 6 ore i.m. din 6 in 6 ore i.v. perfuzie

AMOXICILINA AMOXICILINA caps 0,250 g; 0,5g; fl. 0,250 gSA: Bd% net superioara Ampicilinei; asemanatoare AmpicilineiUT: idem Ampicilina cu eficacitate mult mai mare

4. CARBOXIPENICILINELECARBENICILINATICARCILINAActive indeosebi pe piocianic

TICARCILINA TICARCILINA fl. 1 g, 3 gSA: piocianic, proteus, enterobacter, seratiaUT: infectii cu germeni sensibiliAdm: i.m., i.v., i.v. perfuzie

5. UREIDOPENICILINELEMEZLOCILINAAZLOCILINAPIPERACILINA

PIPERACILINA: PIPERACIL fl. 2 g, 3 g, 4 gSA: piocianic, proteus, enterobacter, seratia, enterocociUT: infectii severe urinare, biliare, osoase, meningialeAdm: i.m., i.v.

INHIBITORII DE BETALACTAMAZE (IBL)

ACIDUL CLAVULINICSULBACTAMTAZOBACTAMATB minore, scazute

NNOOLeg. betalactamLeg. betalactam ATB

minorBACTERIABL

Principalele prod. comerciale IBL + BETALACTAMINE

1. ACID CLAVULANIC + AMOXICILINA = AUGMENTIN, AMOXIKLAV susp., caps., fl., la 8 ore2. ACID CLAVULANIC + TICARCILINA = TIMETIN fl. (i.m., i.v.) la 6 ore3. SULBACTAM + AMPICILINA SULTAMICILINA = UNASYN susp, caps, fl.(i.m., i.v.) la 8 ore

PENEMIRITIPENEM fl. si caps

CARBAPENEMIIMIPENEMI CILASTATINA : TIENEMSA: ultralarg toate bacteriileMA: asemanator se fixeaza pe PBP2 efect bactericid rapid si intensFc: difuzeaza bine in tesuturi, LCR (90%), urinaAdm: i.v., i.v. perfuzie

CEFEME CEFALOSPORINE

MA: idem PenicilineSA: difera de la o generatie la alta

GENERATIA I

CEFAZOLINA (KEFAZOL) CEFAZEDONACEFALOTINA (KEFLIN) CEFAPIRINASpectru largit ca si spectrul Penicilinei G Oxacilinei Ampicilinei

GENERATIA II

CEFUROXIMA (ZINNAT)CEFOTIAMCEFAMANDOL (MANDOL) CEFOTEMSpectru larg ca si spectrul Penicilinei G Oxacilinei Ampicilinei Gentamicinei Metronidazol

GENERATIA III

CEFOTAXIMA (CLAFORAN)CEFTAZIDIMACEFTRIAXONA (ROCEPHIN)CEFOPERAZONA (CEFOBID)Spectru ultralarg ca si spectrul Penicilinei GOxacilineiAmpicilineiGentamicineiMetronidazolTicarcilina

GENERATIA IV

CEFPIROMACEFEPIMASpectrul foarte larg ce include si enterococul

CACIULA CIOBANULUIGOPACEF gen. ICEF gen. IICEF gen. IIIBACTEROIDESFRAGILISPIOCIANICENTEROCOCPIOCIANICSPECTRUL ANTIBACTERIAN AL CELOR 3 GEN. DE CEF

CARBACEFEMELORACARBEF

MONOBACTAMIAZTREONAM piocianic

TRIBACTAMISANFETRINEM spectru ultralarg G + si G -, aerobi si anaerobi

II. AMINOGLICOZIDE (AGZ)

SA: BG - aerobi CG +RA: ototoxicitate nefrotoxicitate !!!Adm: parenterala

GENERATIA ISTREPTOMICINA activa pe BKKANAMICINANEOMICINASPECTINOMICINAGENERATIA IIGENTAMICINATOBRAMICINAGENERATIA IIIAMIKACINA