Antitusivele sunt medicamente capabile să calmeze tusea. Efectul lor se datorează inprincipal, deprimării formaţiunilor centrale ale reflexului de tuse (centrul tusei). Este posibilă şio acţiune periferică, de deprimare a receptorilor senzitivi de la nivelul mucoasei căiloraeriene.

Antitusivele reprezintă o medicaţie simptomatică utilă in toate situaţiile in care tuseaeste dăunătoare in tusea neproductivă care oboseşte bonavul, impiedică somnul,accentuează iritaţia mucoasei laringiene şi traheobronşice, favorizează bronhospasmul,contribuie la dezvoltarea emfizemului, poate declanşa hemoptizia, favorizează diseminareaaerogenă a unei infecţii.

Tratamentul antitusiv trebuie să ţină seama că reflexul de tuse are şi caracter deapărare, fiind un mecanism important pentru curăţirea şi drenarea arborelui traheo-bronşic.

Staza secreţiilor, provoacată de folosirea nejudicioasă a antitusivelor, poate fi maidăunătoare decat tusea.- indicaţii:- tuse neproductivă care provoacă oboseală pacientului;- tuse cronică ce contribuie la dezvoltarea emfizemului pulmonary;- tusea din fracture costale şi din pneumotorace;- tusea care provoacă hemoptizie;- tusea care accentuează iritaţia mucoaselor bronşice;- tusea care favorizează bronhospamul;- postoperator: tusea care provoacă complicaţii;- tusea care provoacă infecţii altora;- in bronhoscopie, laringoscopie.

Reprezentanţi:Opiul şi Morfina

- sunt antitusive active, deprimand centrul tusei şi liniştind implicaţiile psihoafective aletusei supărătoare.- sunt folosite limitat deoarece au efecte nedorite importante: risc de dependenţă,deprimarea respiraţiei, favorizarea bronhospamului, ingroşarea secreţiei traheobronşice,paralizia cililor vibratili;- pot fi utile in situaţii speciale, in acre este de dorit asocierea acţiunii antitusive, cucea analgezică intensă (bolnavii cu cancer pulmonar, fracturi de coastă, pneumotorace,infarct pulmonar, hemoptizii).

Codeina este opioid cu proprietăţi antitusive (prin acţiune centrală), analgezice (deintensitate medie) şi antidiareice.- indicaţii:-tuse iritativă neproductivă; dureri de intensitate moderată (se asociaza obişnuit cu acidacetilsalicilic sau alt analgezic-antipiretic); diaree acută.- contraindicaţii:- alergie sau intoleranţă la codeina, insuficienţă respiratorie marcată; nu esterecomandabilă la copiii sub 5 ani;- prudenţă sau se evită in prezenţa hipersecreţiei traheobronşice şi la bolnavii cudiaree acută toxiinfectioasă, prudenţă in insuficienţa hepatică acuta;- nu se administreaza timp indelungat din cauza riscului dependenţei;- nu se asociaza cu IMAO (risc toxic mare).

1

Asocierea cu alte deprimante centrale, antihistaminice, antihipertensive poate creşteefectul deprimant central;).Codeina figurează pe lista substanţelor dopante (interzise la sportivi).- reacţii adverse:Uneori constipaţie, greaţă, ameţeli, disforie, somnolenţă; dozele mari deprimărespiraţia, iar la copiii mici pot provoca convulsii; potenţialul de dependenţă este relativ mic.

Dextrometorfan (tussin) este un derivat morfinic de sinteză care nu posedă acţiuneanalgezică şi nu produce obisnuintă. Dextrometorfanul este un antitusiv nenarcotic cuacţiune centrală, utilizat pentru tratamentul simptomatic al tusei uscate datorate unei iritaţii lanivelul laringelui, traheei sau bronhiilor. Mecanismul de acţiune constă in ridicarea praguluide stimulare a centrului tusei, prin inhibarea stimulilor căilor aferente. Se utilizează mai alesin cazul tusei uscate cronice. Deşi la doze terapeutice dextrometorfanul nu influenţeazărespiraţia, la doze masive poate induce o depresie respiratorie.

Oxeladina (paxeladine) este un antitusiv eupneic (care facilitează respiraţia).Acţionează selectiv la nivelul centrilor nervoşi ai tusei fară a deprima centrul respirator şiavand un uşor efect eupneic. Nu are inrudire chimică cu opiaceele sau derivaţii lor, nici cuantihistaminicele (nu produce somnolenţă, nu incetineşte tranzitul intestinal). Este indicat intratamentul simptomatic al tusei de diverse etiologii: tuse gripală, rinofaringite, traheite,laringite, bronhopneumopatii, rujeolă, tuse convulsivă; tuse spasmodică şi reflexă; tuse seacă

2. ExpectoranteleExpectorantele sunt medicamente care favorizează expectoraţia, crescand cantitatea

secreţiilor traheobronşice şi/sau fluidificandu-le. Acţiunea expectorantă se datorează fiestimulării activităţii secretorii a glandelor mucoasei traheobronşice, fie fluidificării directe asecreţiilor mucoasei. Ele se folosesc, cu beneficiu variabil, in diferite afecţiunibronhopulmonare cu spută vascoasă, care nu poate fi eliminată prin mişcările cililor şi printuse.

1. Expectorante secretostimulanteAceste expectorante işi datoreaza efectul stimulării activităţii glandelor seroase dinmucoasa bronşică şi creşterii transudării plasmatice la acest nivel. Unele, care suntadministrate oral, au acţiune iritantă slabă asupra mucoasei gastrice, declanşand ca reflex ohipersecreţie traheobronşică. Altele se absorb, apoi se elimină in parte prin mucoasa căilorrespiratorii, acţionand direct asupra celulelor mucoasei şi peristaltismului bronşic, favorizandformarea secreţiilor.Eficacitatea terapeutică a acestoe expectorante clasice este relative slabă. Ele seadministrează obişnuit asociate in poţiuni sai siropuri.

Clorura de amoniu NH4Cl este o sare solubilă in apă, care cristalizează in sistemulcubic. După modul de creştere a temperaturii se disociază in amoniac NH3 şi clorură hidrică(acid clorhidric) HCl sub formă gazoasă, pană la temperatura de 340 °C are loc un proces desublimaţie a clorurii de amoniu (forma termodinamică de trecere a unei substanţe din formade agregare solidă direct in forma gazoasă). Clorura de amoniu se topeşte la o presiuneatmosferică normală la temperatura de 520 °C la acest proces fiind necesară prezenţa apei,ca şi aliment are numărul de identificare codificat E 510.

Clorura de amoniu şi alte săruri de amoniu, stimulează reflex secreţia bronşică. Are, inplus, proprietăţi acidifiante şi diuretice slabe.

2. Secretoliticele acţionează direct asupra secreţiilor bronşice, fluidificandu-le.

2

Această grupă cuprinde substanţe mucolitice, enzime proteolitice, agenţi tensioactivi şihidranţi.Bromhexina (brofimen) diminuează polimerizarea mucopolizaharidelor, scăzand astfelvascozitatea secreţiei bronşice. Brofimenul fluidifică secreţia bronşică, favorizandexpectoraţia.- indicaţii: Bronşite (acute, subacute, cronice), astm bronşic, bronho-pneumopatiiobstructive cronice, supuraţii bronhopulmonare (abcese, bronşiectazie).- contraindicaţii: Insuficienţă cardiacă, emfizem pulmonar cu hiperinflamaţieimportantă, astmul bronşic sever in crize subintrante.- reacţii adverse: Rareori tulburări gastrointestinale.

Acetilcisteina (siran) este un medicament care dizolvă mucusul in cazul afecţiunilorrespiratorii asociate cu creşterea vascozităţii mucusului (expectorant).- indicaţii: Toate afecţiunile tractului respirator, asociate cu secreţie de mucushipervascos. Forme acute şi cronice ale afecţiunilor căilor respiratorii, in special bronşităacută şi cronică, bronşiectazie, bronşită astmatiformă, astm bronşic, bronşiolită şimucoviscidoză. Afecţiuni ORL: laringită, sinuzită acută şi cronică, otită medie supurată.- contraindicaţii: Siran 200 nu se va administra in caz de hipersensibilitate cunoscutăla acetilcisteină sau la unul din celelalte ingrediente. Administrarea acetilcisteinei la nounăscutse va efectua doar in caz de indicaţie vitală (10 mg/kg corp) şi doar sub controlmedical riguros.cazul intreruperii accidentale a administrării sau aladministrării unei doze insuficiente de Siran 200 granule, se va continua tratamentul conformTratamentul medicamentos al astmului bronşic dispune actualmente de următoarelecategorii de substanţe:- bronhodilatatoare, acţioband fie prin mecanism vegetativ, aşa cum facsimpatomimeticele şi parasimpatoliticele, fie direct asupra musculaturii netede;- substanţe care infibă degranularea mastocitelor- medicamente care acţionează indeosebi ca antiinflamatorii, decongestionandmucoasa şi indepărtand edemul.1. Simpatomimetice: Adrenalina, Efedrina, Izoprenalina.2. Parasimpatoliticele: Atropina, Ipatropinul.3. Teofilina şi aminofilina

Teofilina (UNI-DUR) relaxează in mod direct musculatura netedă a bronhiilor şi vaselesanguine pulmonare, astfel incat acţionează mai ales ca bronhodilatator şi relaxant almusculaturii netede. S-a demonstrat de asemenea că aminofilina (teofilin-etilen diamina) areun efect puternic asupra contractilităţii diafragmei la persoanele sănătoase şi poate ficapabilă să reducă oboseala şi prin aceasta să imbunătăţească contractilitatea la pacienţii cuboli cronice obstructive.

Aminofilina este denumirea generică pentru teofilina etilendiamina. Substanţa activădin aminofilină este teofilina. Teofilina inhibă fosfodiesteraza şi prin aceasta incetineşteprecauţie; dacă este necesar, dozele vor fi scăzute lapacienţii cu insuficienţă hepatică in special in cazul cirozei hepatice şi la pacienţii cuinsuficienţă cardiacă acută. Eliminarea teofilinei este de asemenea redusă in cazul asocieriimedicamentului cu antibiotice macrolide. In asemenea cazuri doza de aminofilină va firedusă. Injecţiile intravenoase prea rapide pot fi fatale la pacienţii cu infarct miocardic

3

recent,datorită scăderii bruşte a presiunii sanguine. Se va manifesta precauţie la pacienţiihipersensibili la teofilină.Nu este recomandată pe timpul sarcinii. Medicamentul nu va fi administrat impreunăcu alte preparate xantinice (cafea, ceai).4. Substanţe care infibă degranularea mastocitelor

Cromoglicatul disodic (lomudal) este un antiastmatic, antialergic, impiedicăeliberarea de substanţe spasmogene la nivelul plămanului (inhibă degranulareamastocitelor), antagonizează acţiunile bronhoconstrictoare şi proinflamatorie ale PAF.- indicaţii: Astm bronşic, mai ales astm alergic, astm la efort, la frig şi la substanţeiritante (pentru profilaxia de durată a crizelor), bronşită astmatiformă.

Ketotifenul este un antialergic-antianafilactic, cu eficacitate terapeutică deosebită inprofilaxia pe cale orală a astmului bronşic alergic sau cu componentă alergică. Acţiuneaprofilactică antiastmatică determină reducerea frecvenţei, duratei şi gravităţii crizelor, prinameliorarea suferinţei astmatice şi prin redresarea funcţiei pulmonare. De asemenea,profilaxia cu Ketotifen face posibilă reducerea sau chiar suprimarea medicaţieicomplementare (bronhodilatatoare, corticosteroizi). Eficacitatea terapeutică atinge valorimaxime după cateva săptămani pană la 2-3 luni de tratament. Datorită acţiunii salesistemice, Ketotifenul poate fi administrat şi in combaterea altor manifestări alergice, fie căacestea insoţesc astmul, fie că apar izolate (rinită, conjunctivită, urticarie, alergodermiile deorigine alimentară).- indicaţii: Profilaxia de lungă durată in astmul bronşic alergic sau cu componentăalergică, bronşită alergică, tulburări astmatice datorate polinozei. Nu acţionează asupra crizeide astm! Tratamentul profilactic şi curativ al rinitei şi conjunctivitei alergice, reacţiilor cutanatealergice.- reacţii adverse: In primele zile ale administrării medicamentului pot apare sedare şi,in cazuri rare, hiposalivaţie, greaţă, ameţeli uşoare. Aceste efecte dispar, in general spontan,in cursul tratamentului, adesea numai in cateva zile. S-a observat, ocazional, creşterea ingreutate, mai evidentă la unii copii.- contraindicaţii: Nu se cunosc. Deşi nu există dovezi ale unui efect teratogen, se vaadministra femeilor insărcinate (in special in primele 3 luni), celor care alăptează şi copiilorsub 3 ani numai dacă este absolut necesar.- precauţii: In momentul instituirii unui tratament de lungă durată cu Ketotifen,medicaţia antiastmatică in curs, mai ales corticoterapia şi cea cu ACTH, nu va fi intreruptăbrusc, deoarece există pericolul instalării unei insuficienţe corticosuprarenale, in special lapacienţii corticodependenţi. In cazul unor infecţii intercurente, tratamentul cu Ketotifen va ficompletat cu o medicaţie antiinfecţioasă specifică. Pacienţilor care prezintă fenomene desedare la inceputul tratamentului li se recomandă atenţie in conducerea autovehiculelor sauexercitarea activităţilor profesionale cu solicitare neuromotorie.- interacţiuni cu alte medicamente: Potenţează efectul medicamentelor sedative,hipnotice, altor deprimante SNC, antihistaminice, alcoolului. Asocierea cu antidiabetice orale(sulfoniluree, biguanide) poate produce trombocitopenie, ceea ce impune controlul periodic alnumărului de trombocite.

4

Bibliografie

“Farmacologie generala “-Pandrea Oana-Diana

5